Бронхиальная астма — хроническое воспалительное заболевание, которое приводит к разрушению эпителия дыхательных путей. В развитии заболевания существенную роль играют аутоиммунные и аллергические процессы. Характерным проявлением бронхиальной астмы являются приступы удушья (экспираторная одышка), вызываемые спазмом бронхов. Спазм бронхов вызывают в основном лей-котриены С4, D4, Е4 (цистеиниловые лейкотриены), и фактор активации тромбоцитов (ФАТ).
Для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно применяют (β 2-адреномиметики короткого (около 6 ч) действия — сальбутамол, тербуталин, фенотерол. Вкачестве побочных эффектов эти препараты могут вызывать тахикардию, тремор, беспокойство.
При остром приступе бронхиальной астмы иногда применяют адреналинили эфедрин,которые вводят под кожу (при подкожном введении адреналин действует 30-60 мин, мало влияя на артериальное давление).
Бронхорасширяющее действие оказывают М-холиноблокаторы, из которых ингаляционно применяют ипратропий.
Эффективным средством для купирования приступов бронхиальной астмы является аминофиллин(эуфиллин), действующее начало которого — теофиллин оказывает миотропное спазмолитическое действие.
Теофиллин относится к диметилксантинам. Сходен по свойствам с кофеином (триметилксантин), оказывает более выраженное спазмолитическое действие.
Механизм бронхорасширяющего действия теофиллина:
I) ингибирование фосфодиэстеразы (повышение уровня цАМФ, активация протеинкиназы, фосфорилирование и снижение активности киназы легких цепей миозина и фосфоламбана, снижение уровня цитоплазматического Са 2+ );
2) блок аденозиновых A1-рецепторов (при возбуждении адено-зином этих рецепторов угнетается аденилатциклаза и снижается уровень цАМФ).
Кроме того, в связи с ингибированием фосфодиэстеразы и повышением уровня цАМФ теофиллин снижает секрецию медиаторов воспаления из тучных клеток.
Для купирования приступов бронхиальной астмы аминофиллин вводят внутримышечно или внутривенно.
Побочные эффекты аминофиллина: возбуждение, нарушения сна, сердцебиение, аритмии. При внутривенном введении возможны боли в области сердца, снижение артериального давления.
Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы рекомендуют (β 2-адреномиметики длительного действия — кленбутерол, салметерол, формотерол(действуют около 12 ч), а также аминофиллин в таблетках и М-холиноблокаторы.
Только профилактически применяют в виде ингаляций стабилизаторы мембран тучных клеток — недокромили кромоглициевую кислоту(кромолин-натрий, интал), которые препятствуют деграну-ляции тучных клеток. Препараты не эффективны для купирования приступов бронхиальной астмы.
Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы внутрь назначают блокаторы лейкотриеновых рецепторов — зафирлукаст(аколат) и монтелукаст(сингуляр). Эти препараты препятствуют воспалительному и бронхоконстрикторному действию ци-стеиниловых лейкотриенов (С4, D4, E4).
При бронхиальной астме бронхорасширяющие препараты действуют как симптоматические средства и не замедляют развития заболевания. Так как бронхиальная астма — воспалительное заболевание, патогенетическое действие оказывают глюкокортикоиды (стероидные противовоспалительные средства). Чтобы уменьшить системные побочные эффекты глюкокортикоидов, ингаляционно назначают препараты, которые плохо всасываются через эпителий дыхательных путей — беклометазон, будезонид, флутиказон, флуни-золид.
Нестероидные противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен и др.) могут ухудшить состояние больных бронхиальной астмой, так как ингибируют циклооксигеназу, в связи с чем активируется липоксигеназный путь превращений ара-хидоновой кислоты (рис. 62) и увеличивается образование лейкотриенов.
Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:
Лучшие изречения: Только сон приблежает студента к концу лекции. А чужой храп его отдаляет. 8536 — 
| 7364 — 
или читать все.
195.133.146.119 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.
Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно
источник
Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2018/01/13 · Обновлено 2018/01/14
Адреномиметики при бронхиальной астме разделяют на селективные (активируют исключительно бета-2 рецепторы) и неселективные (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы). Активация бета-2 адренорецепторов способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и приводит к их расширению.
Адреномиметики при бронхиальной астме должны стимулировать именно бронхиальные бета-2-адренорецепторы, что приводит к активации аденилатциклазы и повышению уровня циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) в гладкой мускулатуре бронхов. Помимо этого, адреномиметики слегка препятствуют высвобождению медиаторов бронхоспазма из тучных клеток. Что немаловажно при лечении бронхиальной астмы. Читайте подробнее на нашем сайте про другие адреномиметики.
Селективные адреномиметики в больших дозах помимо активации бета-2 рецепторов в бронхах, могут также активировать бета-1 рецепторы в сердце и альфа-адренорецепторы в сосудах. Основные побочные эффекты адреномиметиков, такие как повышение АД, тахикардия, связаны именно с этими рецепторами. Поэтому предпочтительнее принимать селективные, нежели неселективные адреномиметики при бронхиальной астме (о которых будем говорить ниже). Так как селективные возбуждают их только в больших дозах, а неселективные – в любых.
Селективные адреномиметики при бронхиальной астме назначаются в дозированных аэрозольных ингаляторах.
Небулайзеры применяются только у тех пациентов, которые не могут правильно использовать ингалятор (у детей)
Частицы адреномиметиков, которые вдыхаются через небулайзер в 3-4 раза больше, чем аэрозольные, поэтому дозы этих препаратов в небулайзерах, соответственно, в 3-4 раза в больше. Селективные адреномиметики при бронхиальной астме подразделяются на препараты длительного и короткого действия.
Основными препаратами, которые относятся к селективным адреномиметикам длительного действия (12 часов и более), являются:
Препараты характерны высокой липофильностью, что способствует их накоплению в мембранах гладкомышечных клеток. Благодаря этому обеспечивается длительность действия. Эту группу лекарственных средств чаще всего применяют при бронхиальной астме. А именно:
- в комбинациях с ингаляционными глюкокортикоидами, когда последние оказывают недостаточный эффект (например при появлении ночных приступов астмы);
- в комбинациях с глюкокортикоидами с целью снизить их дозу и этим избежать побочных эффектов;
- для профилактики приступов астмы физического усилия.
Такие ограничения в применении препаратов данной группы обоснованы повышением риска смерти от бронхиальной астмы. Селективные адреномиметики длительного действия нельзя резко отменять и использовать для монотерапии бронхиальной астмы, а также для купирования ее приступов.
Кленбутерол является препаратом допинга для спортсменов, так как обладает анаболическим эффектом.
Основные представители селективных адреномиметиков короткого действия (эффект длится 3-4 часа):
- тербуталин,
- фенотерол (беротек),
- сальбутамол (альбутерол),
- левалбутерол,
- битолтерол,
- метапротеренол (алупент),
- пирбутерол.
Препараты этой группы оказывают сильный, быстрый (в течение 5 минут) и кратковременный (3-4 часа) эффект. Селективные адреномиметики короткого действия являются самыми эффективными препаратами для купирования приступа бронхиальной астмы. Адреномиметики при бронхиальной астме применяются в форме аэрозоля, для того чтобы избежать системных побочных эффектов. При применении подкожно тербуталин может заменить эпинефрин (который относится к неселективным адреномиметикам, о нем читайте ниже) для купирования тяжелых приступов бронхиальной астмы.
Применение данной подгруппы для профилактики приступов бронхиальной астмы не рекомендовано, так как:
- они действуют кратковременно,
- при длительном применении может развиваться устойчивость к их бронхолитическому действию,
- повышается риск развития побочных эффектов.
К неселективным адреномиметикам при бронхиальной астме (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы) относятся:
- изопреналин (изопротеренол, изадрин),
- эпинефрин (адреналин),
- эфедрин.
Препараты данной группы в настоящее время при лечении бронхиальной астмы применяются редко, так как чрезмерно сильно стимулируют сердечно-сосудистую систему посредством активации альфа и/или бета-1 адренорецепторов. Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме оказывают следующие наиболее частые побочные эффекты:
- тахиаритмии,
- тремор,
- чувство тревоги,
- сердцебиение.
Врач общей практики. Автор 11 научных публикаций, нескольких внедрений в учебный и лечебный процессы. Призер республиканской научно-практической конференции молодых ученых.
источник
Средства, воздействующие на адренергические
Необходимо повторить по курсу физиологии разделы: “Вегетативная нервная система, центральная нервная система, регуляция вегетативных функций”, из курса патологической физиологии: “Патофизиология общего кровообращения” (гл. Сосудистая недостаточность кровообращения).
Вопросы для самостоятельной подготовки.
1. Анатомо-физиологические особенности симпатических нервов. Механизм передачи импульсов в адренергических синапсах. Биосинтез и метаболизм катехоламинов.
2. Классификация адренергических веществ.
3. Фармакологическая характеристика, особенности действия и применения у детей адренергических веществ, неизбирательно влияющих на любые адренергические синапсы:
а) вещества неизбирательно усиливающие адренергическую передачу:
— альфа-, бета-адреномиметики, вещества прямого, постсинаптического действия (адреналин),
— симпатомиметики, вещества непрямого, пресинаптического действия (эфедрин),
б) вещества неизбирательно угнетающие адренергическую передачу:
— альфа-, бета-адреноблокаторы, вещества пямого, постсинаптического действия (лабеталол),
-симпатолитики, вещества непрямого пресинаптического действия,
4. Фармакологическая характеристика, особенности действия и применения у детей адренергических веществ, избирательно действующих на альфа-адренорецепторы:
а) альфа-адреномиметики (норадреналин, мезатон, нафтизин, галазолин, фетанол).
б) альфа-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен, празозин).
5. Фармакологическая характеристика, особенности действия и применения у детей адренергических веществ избирательно действующих на бета-адрено-рецепторы :
а) бета-адреномиметики (изадрин, орципреналин, фенотерол, салбутамол).
б) бета-адреноблокаторы (анаприлин, окспренолол, метопролол, талинолол).
Адреналин ребенку 5 лет (15 кг) при бронхиальной астме.
Норадреналин ребенку 6 лет при коллаптоидном состоянии.
Мезатон ребенку 10 лет (20 кг) при острой гипотензии.
Эфедрин ребенку 12 лет во время приступа бронхиальной астмы.
Нафтизин ребенку 10 лет при остром рините.
Изадрин ребенку 7 лет при астматическом бронхите.
Анаприлин ребенку 10 лет при пароксизмальной тахикардии.
Метопролол ребенку 10 лет при артериальной гипертензии.
Примеры заданий по врачебной рецептуре
1. Альфа — и бета-адреномиметик ребенку 5 лет при бронхиальной астме.
2. Альфа-адреномиметик короткого действия ребенку 6 лет при коллаптоидном состоянии.
3. Альфа-адреномиметик продолжительного действия ребенку 10 лет (20 кг) при острой гипотензии.
4. Симпатомиметик ребенку 12 лет (20 кг) во время приступа бронхиальной астмы.
5. Альфа-адреномиметик, используемый местно, ребенку 10 лет при остром рините.
6. Бета-адреномиметик ребенку 7 лет при астматическом бронхите.
7. Бета-адреноблокатор ребенку 10 лет при пароксизмальной тахикардии.
8. Метопролол ребенку 10 лет при артериальной гипертензии.
Тестовые вопросы для самостоятельной работы
1.Указать локализацию альфа-адренорецепторов.
1.Окончания парасимпатических нервов.
2.Окончания симпатических нервов.
4.Радиальная мышца радужки.
8.Сосуды органов брюшной полости.
2.Указать локализацию бета-адренорецепторов:
1.Бронхи. 2.Круговая мышца радужки
3.Радиальная мышца радужки. 4.Печень.
7.Сосуды органов брюшной полости.
1.Эфедрин. 2.Резерпин. 3.Адреналин. 4.Мезатон. 5.Метилдофа. 6.Норадреналин. 7.Нафтизин.
1.Лобелин. 2.Орципреналин. 3.Эфедрин. 4.Изадрин. 5.Анаприлин. 6.Резерпин. 7.Салбутамол.
5.Фармакологические эффекты альфа-адреномиметиков.
1.Блокируют симпатические ганглии.
2.Повышают атериальное давление.
6.Показания к применению альфа-адреноблокаторов.
3.Расстройства периферического кровообращения.
7.Особенности действия и применения адреналина.
1.Применяется при острой гипотензии.
2.Показан при бронхоспазмах.
3.Для ликвидации гипогликемии у новорожденных.
4. Применяется при коллапсе.
5.Возможно резкое сужение сосудов легких, повышение гидростатического давления, отек легких.
8.Селективные короткодействующие бета-2- адреномиметики начинают действовать через:
9.К селективным адреномиметикам относятся:
1.Адреналин. 2.Изадрин. 3.Сальбутамол. 4. Тербуталин. 5.Эфедрин. 6.Фенотерол.
10.Каковы фармакологические эффекты изадрина?
1.Повышает артериальное давление. 2.Расширяет бронхи.
3.Усиливает работу сердца. 4.Расширяет зрачок.
5.Вызывает гипергликемию. 6.Снижает артериальное давление.
11.Что характерно для действия эфедрина у детей?
2. Действие более сильное и быстрое чем у адреналина.
4. Повышает артериальное давление.
5. У младших детей может вызвать угнетение центральной нервной системы.
6. При закапывании в нос у детей раннего возраста может вызвать нарушение гемодинамики.
7. При частом закапывании вызывает сухость и атрофию слизистой носа.
8. Может применяться внутрь.
12.Указать показания для использования бета-адреноблокаторов:
1.Ишемическая болезнь сердца.
4.Острая сосудистая недостаточность.
5.Стимуляция родовой деятельности.
6.Нарушение ритма сердечных сокращений (тахиаритмии).
13.Показания для применения симпатомиметиков у детей.
1.Гипертонический криз. 2.Пароксизмальная тахикардия.
3.Коллапс. 4.Хроническая гипотензия.
5. Бронхиальная астма. 6.Послеоперационная атония кишечника.
7. Местно при ринитах и синуситах.
14.Что характерно для резерпина.
1.Понижает артериальное давление.
2. Вызывает возбуждение центральной нервной системы.
4.Имеет длительный латентный период.
5.Истощает запасы медиатора в гранулах.
7.Применяется при гипертонической болезни.
15.Особенности действия резерпина у детей.
1.Легко вызывает сухость слизистых оболочек, нарушение глотания, появление хриплого голоса.
3.Снижение секреции бронхиальных желез, высушивание остаточного секрета и образование бронхиальных пробок.
5.Развитие психической депрессии.
6.Набухание слизистой оболочки носа.
7.Нарушение носового дыхания, цианоз.
8.Дети до 3-х лет очень высоко чувствительны.
16.Что характерно для анаприлина?
1.Обладает мембраностабилизирующим действием.
2.Уменьшает частоту и силу сердечных сокращений.
3.Повышает потребность сердечной мышцы в кислороде.
4.Понижает артериальное давление.
5.Уменьшает выработку ренина.
7.Обладает антиангинальным действием.
17.Указать осложнения характерные для анаприлина у детей.
1.Возникновение острой гипертензии.
8.Нарушение внутрисердечной проводимости.
18.Какое вещество ослабляет влияние симпатической импульсации на рецепторы сердца, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, уменьшает величину сердечного выброса и потребность миокарда в кислороде. Применяется при синусовой тахикардии, ишемической болезни сердца, гипертонической болезни.
1.Эфедрин. 2.Адреналин. 3.Орнид. 4.Октадин. 5.Анаприлин. 6.Метилдофа. 7.Резерпин.
19. Указать адренергические вещества, применяемые при бронхиальной астме.
1.Окспренолол. 2.Резерпин. 3.Анаприлин. 4.Изадрин. 5.Адреналин. 6.Платифиллин. 7.Атропин.
Укажите все правильные ответы:
1. Препараты, блокирующие преимущественно β1-рецепторы:
2. Терапевтически значимыми фармакологическими эффектами
β- адреноблокаторов являются:
1) понижение силы и частоты сокращений сердца
2) снижение продукции внутриглазной жидкости
3) повышение тонуса бронхов
4) понижение секреции ренина ЮГА почек
5) снижение автоматизма и угнетение атриовентрикулярной
3. Терапевтически значимыми фармакологическими эффектами
α- адреноблокаторов являются:
2) повышение частоты сокращений сердца
3) расслабление прекапиллярных сфинктеров
5) понижение тонуса гладких мышцпредстательной железы
и сфинктера мочевого пузыря
4. Адреналин эффективен при приступе бронхиальной астмы, так как:
1) возбуждает β2-адренорецепторы и вызывает расслабление бронхов
2) тормозит дегрануляцию тучных клеток и препятствует выбросу гистамина
3) устраняет спазмирующее влияние аденозина на бронхи
4) блокирует М-холинорецепторы и устраняет их реакцию на ацетилхолин
5) предотвращает инфильтрацию слизистой бронхов эозинофилами, нейтрофилами и лимфоцитами
источник
Бронхиальная астма — хроническое воспалительное заболевание, которое приводит к разрушению эпителия дыхательных путей. В развитии заболевания существенную роль играют аутоиммунные и аллергические процессы. Характерным проявлением бронхиальной астмы являются приступы удушья (экспираторная одышка), вызываемые спазмом бронхов. Спазм бронхов вызывают в основном лей-котриены С4, D4, Е4 (цистеиниловые лейкотриены), и фактор активации тромбоцитов (ФАТ).
Для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно применяют (β 2-адреномиметики короткого (около 6 ч) действия — сальбутамол, тербуталин, фенотерол. В качестве побочных эффектов эти препараты могут вызывать тахикардию, тремор, беспокойство.
При остром приступе бронхиальной астмы иногда применяют адреналин или эфедрин, которые вводят под кожу (при подкожном введении адреналин действует 30-60 мин, мало влияя на артериальное давление).
Бронхорасширяющее действие оказывают М-холиноблокаторы, из которых ингаляционно применяют ипратропий.
Эффективным средством для купирования приступов бронхиальной астмы является аминофиллин (эуфиллин), действующее начало которого — теофиллин оказывает миотропное спазмолитическое действие.
Теофиллин относится к диметилксантинам. Сходен по свойствам с кофеином (триметилксантин), оказывает более выраженное спазмолитическое действие.
Механизм бронхорасширяющего действия теофиллина:
I) ингибирование фосфодиэстеразы (повышение уровня цАМФ, активация протеинкиназы, фосфорилирование и снижение активности киназы легких цепей миозина и фосфоламбана, снижение уровня цитоплазматического Са 2+ );
2) блок аденозиновых A1-рецепторов (при возбуждении адено-зином этих рецепторов угнетается аденилатциклаза и снижается уровень цАМФ).
Кроме того, в связи с ингибированием фосфодиэстеразы и повышением уровня цАМФ теофиллин снижает секрецию медиаторов воспаления из тучных клеток.
Для купирования приступов бронхиальной астмы аминофиллин вводят внутримышечно или внутривенно.
Побочные эффекты аминофиллина: возбуждение, нарушения сна, сердцебиение, аритмии. При внутривенном введении возможны боли в области сердца, снижение артериального давления.
Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы рекомендуют (β 2-адреномиметики длительного действия — кленбутерол, салметерол, формотерол (действуют около 12 ч), а также аминофиллин в таблетках и М-холиноблокаторы.
Только профилактически применяют в виде ингаляций стабилизаторы мембран тучных клеток — недокромил и кромоглициевую кислоту (кромолин-натрий, интал), которые препятствуют деграну-ляции тучных клеток. Препараты не эффективны для купирования приступов бронхиальной астмы.
Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы внутрь назначают блокаторы лейкотриеновых рецепторов — зафирлукаст (аколат) и монтелукаст (сингуляр). Эти препараты препятствуют воспалительному и бронхоконстрикторному действию ци-стеиниловых лейкотриенов (С4, D4, E4).
При бронхиальной астме бронхорасширяющие препараты действуют как симптоматические средства и не замедляют развития заболевания. Так как бронхиальная астма — воспалительное заболевание, патогенетическое действие оказывают глюкокортикоиды (стероидные противовоспалительные средства). Чтобы уменьшить системные побочные эффекты глюкокортикоидов, ингаляционно назначают препараты, которые плохо всасываются через эпителий дыхательных путей — беклометазон, будезонид, флутиказон, флуни-золид.
Нестероидные противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен и др.) могут ухудшить состояние больных бронхиальной астмой, так как ингибируют циклооксигеназу, в связи с чем активируется липоксигеназный путь превращений ара-хидоновой кислоты (рис. 62) и увеличивается образование лейкотриенов.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
источник
Исходя из патогенеза бронхиальной астмы, в борьбе с астматическими проявлениями применяют бронхорасширяющие средства и противовоспалительные препараты.
Адреномиметики при бронхиальной астме быстро снимают симптомы удушья. Следует помнить, что все бронхолитики обладают симптоматическим действием.
То, насколько часто они используются, будет индикатором эффективности основной, базисной терапии.
Итак, адреномиметики — обширная группа лекарственных средств, оказывающих стимулирующее воздействие на адренорецепторы. Адренорецепторы локализуются во всех тканях организма — они встроены в клеточные мембраны, представляют собой особые белковые молекулы.
Эффект адреномиметиков определяется воздействием на рецепторы, что приводит к определенным метаболическим изменениям. В итоге может возникать спазм или расширение сосудов и т. д.
Адреномиметики оказывают стимулирующее воздействие на адренорецепторы, подобное действию адреналина и норадреналина. Когда молекула агониста соединяется с рецептором на поверхности клетки, происходит взаимодействие с регуляторным белком.
Этот белок способствует активации особого фермента, стимулирующего синтез аденозинмонофосфата — вещества, участвующего в передаче сигналов в клетке. Вследствие этого в клетке происходят определенные химические процессы, в результате которых изменяется концентрация кальция.
На этот процесс реагирует гладкая мускулатура различных органов, расслабляясь или сокращаясь.
Эффект действия препаратов зависит от типа рецепторов, на которые осуществляется воздействие.
Хотя адренорецепторы бывают 5 типов, мы остановимся только на бета1- и бета2-адренорецепторах, раз речь идет об астме.
Итак, бета1-адренорецепторы локализованы в сердце, и их стимулирование приводит к увеличению ЧСС, повышению артериального давления. Также они находятся в почках.
Бета-2-адренорецепторы локализуются в бронхах, скелетной мускулатуре, сосудах, сердце и других органах. Эффектом их стимуляции будет расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снятие спазма, расширение просвета бронхиального дерева.
При астме адреномиметики оказывают симптоматический эффект и используются для купирования и предотвращения приступов.
Адреномиметики, применяемые при бронхиальной астме, разделяются на селективные и неселективные. Первые характеризуются тем, что воздействуют только на бета2-рецепторы, а вторые и на бета1, и на бета2.
При бронхиальной астме бета-агонисты должны воздействовать именно на бронхиальные бета2-рецепторы. Бета2-адреномиметики бывают длительного и короткого действия. Первые обладают пролонгированным эффектом и помогают предупредить ночные приступы, а вторые применяют в качестве средств против обострения астмы.
Следует обратить внимание на то, что адреномиметики, будь то селективные или неселективные, используют только по назначению врача. Если речь идет о адреномиметиках короткого действия, то это экстренные средства, которые ни в коем случае не следует применять бесконтрольно.
Они дают хороший терапевтический эффект, однако могут вызывать побочные явления – аритмию, гипертонический криз или гипотонию и многое другое. Пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, атеросклерозом сосудов головного мозга, заболеваниями щитовидной железы применять такие средства рекомендуется с осторожностью, в той дозе и с той частотой, которую определил врач.
Бета-адреномиметики при бронхиальной астме используются как селективные, так и неселективные. Назначаются селективные адреномиметики короткого действия в форме аэрозоля, что позволяет быстро снять симптомы бронхиальной астмы.
Если ребенок не может в силу возраста использовать ингалятор, применяют специальные приборы для распыления лекарственного раствора — небулайзеры. Дозы препаратов для ингаляции при помощи небулайзера выше.
В больших дозах могут активировать бета1-адренорецепторы, альфа-адренорецепторы в сосудах. Неселективные возбуждают эти рецепторы в любых дозах. С этим связаны побочные эффекты — повышение артериального давления, увеличение ЧСС.
Некоторые селективные антагонисты бета-адренорецепторов:
Как было отмечено выше, бета-адренометики при бронхиальной астме применяют в комбинации с глюкокортикоидами и другими средствами. К средствам длительного действия относят, например, формотерол.
Длительный эффект связан с накоплением вещества в мембранах гладкомышечных клеток. При комбинации с глюкокортикоидами усиливают эффект гормонов, позволяют снизить их дозировку и, соответственно, уменьшить побочные эффекты при использовании для предотвращения ночных приступов, а также проявлений астмы физического напряжения.
Эти препараты не могут использоваться для монотерапии и в качестве экстренных средств для купирования удушья. Также следует избегать резкой отмены таких препаратов.
При применении оптимальных доз адреномиметиков короткого действия бета1-адренорецепторы миокарда практически не стимулируются.
В эту группу входят следующие препараты:
При приступе удушья адреномиметики короткого действия быстро купируют обострение — при ингаляционном введении эффект наблюдается уже спустя четыре минуты и длится на протяжении нескольких часов. Также они применяются для предупреждения проявлений астмы физического усилия.
Препараты этой группы не подходят для профилактического лечения — это средства экстренной помощи, которые действуют непродолжительное время. При частом использовании их эффективность может уменьшиться. Регулярное применение сальбутамола приводит к учащению приступов астмы физического усилия и увеличивает выраженность воспаления.
Для правильного введения лекарства при помощи ингалятора необходимы соответствующие навыки. В противном случае в бронхиальное дерево попадет меньше лекарства, чем требуется.
Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме
Стимулируют бета1-, бета2-, альфа-адренергические рецепторы. При бронхиальной астме применяют следующие неселективные адреномиметики:
Как было отмечено выше, неселективные адреномиметики оказывают активное воздействие на сердечно-сосудистую систему даже в небольших дозах, провоцируют повышение артериального давления.
Важно, что для поддержания нормального качества жизни оптимален ступенчатый подход к использованию препаратов, который предполагает повышение доз и увеличение количества приемов по мере усугубления заболевания. Главная цель — контролировать астму, принимая минимальные дозы лекарств.
Если состояние пациента ухудшается, доза и частота приема увеличивается. Если астма хорошо поддается контролю, то доза и частота приема уменьшается. Чтобы перейти с одной ступени на другую, необходимо хорошо контролировать заболевание в течение определенного времени.
Цель лечения — поддерживать нормальное качество жизни, сохранять привычную физическую активность.
Прогноз бронхиальной астмы во многом зависит от того, выполняет ли пациент все предписания, которые касаются как схемы приема препаратов, так и общих правил, знания различий между препаратами базисной и неотложной терапии, профилактических мер.
Даже в период ремиссии в дыхательных путях сохраняется воспалительный процесс, но это не означает, что достичь хорошего самочувствия невозможно. Не стоит надеяться лишь на лекарственные средства: необходимо исключать контакты с аллергенами, соблюдать элиминационные диеты и в целом бережно относиться к своему здоровью.
источник
Хроническое воспаление дыхательных путей приводит к повреждению эпителия и развитию гиперактивности бронхов. В результате увеличивается чувствительность бронхов к различным факторам окружающей среде (аллергены химические вещества, инфекционные агенты и т.д.). Их воздействия приводит к бронхоспазмам, приступов удушья в виде одышки, т.е. развивается бронхиальная астма.
В бронхах преимущественно содержатся бета 2 -адренорецепторы. Бета-рецептор находится во взаимодействии с аденилатциклазой. При его стимуляции эндогенными катехоламинами аденилатциклаза активируется, что запускает процесс образования циклического АМФ (ц-АМФ) из АТФ и приводит к увеличению в гладкомышечной клетке уровня цАМФ, снижению поступления в клетку ионов кальция и расслаблению гладких мышц бронхов.
Средства, применяемые при бронхиальнойастме делится на следующие группы:
1. БРОНОЛИТИЧЕКИЕ СРЕДСТВА.
а) Адренергические – β1 и β2 – адреномиметики – неселективные —
Орципреналин (астмопент, алупент)
β2 – адреномиметики — селективны — Фенотерол
Тербуталин, Гексопреналин и др
б) Холинергические – М – холиноблокаторы — селетивные — Ипратропия
бромид (атровент), Тиотропия бромид.
— Миотропного действия — Теофиллин, Аминофиллин ( Эуфиллин).
2. Противоаллергические средства:
а) глюкокортикойды — Беклометазон, Флунизолид (ингакорт), Будесонид
б) Стабилизаторы тучных клеток- Кромоглициевая кислота (Интал,
Кромолин), Кетотифен (Задитен)
в) Антилейкотриеновые средства — Зафирлукаст (Аколат), Монтелукаст
Наиболее часто для лечения бронхоспазма применяют адреномиметики, особенно селективные по отношению к бета 2-адренорецепторам. Они эффективно устраняют практически все виды бронхоспазма. Чаще используются в виде ингаляций. Для купирование приступов удушья и профилактика бронхоспазма.
а) Адреномиметики (подробно см. Адренергические средства )
Изопреналин(изадрин). Изопреналин способствует релаксации бронхов, не вызывая сужения периферических сосудов и повышения артериального давления. Такое действие обясняется его стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы. Препарат обладает сильным бронхорасширяющим эффектом (β2), вызывает учащение и усиление сокращений сердца (β1), увеличение сердечного выброса и потребление миокардом кислорода. Назначают в виде ингаляции 0,5% раствором или 0,005 г таблетки под язык.
Орципреналин (астмопент, алупент) — β2— адреномиметик. Применение: бронхиальная астма, бронхообструктивное состояния и др. В виде дозированного аэрозоля по 0,75 мг/доза – 20 мл (400 доз).
Сальбутамол (саламол и др.). Сальбутамол является β2— адреномиметиком (бронхов и матки) длительного действия, преимушественно с бронхорасширяющим эффектом. Снижает тонус и сократительную активность миометрии.
Фенотерол(беротек). Фенотерол является избирательным стимулятором β2-адренорецепторов и оказывает более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях. Кроме того, фенотерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки.
Тербуталин — по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу, оказывает бронхолитическое и токолитическое действие.
Гексопреналин – избирательный β2— адреномиметик. Применение: бронхиальная астма, бронхообструктивное состояния и др. В виде дозированного аэрозоля по 0,2 мг/доза – 15 мл (400 доз) и таблетки по 0,5 мг 2-3 раза в день.
б) М-холиноблокаторы (подробно см .Холинергические средства).
— Ипратропия бромид (атровент), Тиотропия бромид и др.
В регуляции бронхиального тонуса большое значение имеет парасимпатическая нервная система. По блуждающему нерву передаются влияния, вызывающие сокращения гладких мышц бронхов. Холинергический рецептор связан с гуанилатциклазой. Ацетилхолин, взаимодействуя с рецептором, активирует этот фермент, что усиливает образование циклического ГМФ из ГТФ. В результате стимулируется поступление Са 2+ в клетку, то есть развивается эффект сокращения бронхов.
Ипратропия бромид ( Атровент) – избирательный М-холиноблокатор. Для профилактика и лечение бронхоспастического синдрома при хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме и др. бронхоспастических состояниях. Возможные побочные эффекты: сухость во рту, повышение вязкости мокроты. Способ применения: ингаляционно 2-4 дозы аэрозоля (100—500 мкг) в сутки.
Тиотропия бромид – избирательный М-холиноблокатор. при хронических обструктивних заболеваниях легких. Порошок для ингаляций в капсулах по18 мкг в день.
Атропин был первым эффективным средством фармакотерапии бронхиальной астмы. Сейчас от применения этого препарата отказались из-за многочисленных побочных эффектов.
В механизме их бронхолитического действия важную роль играет ингибирование фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению ц-АМФ в гладких мышцах, что сопровождается снижением сократительной способности мышц, уменьшением содержания ионов кальция внутри клеток, расслаблением бронхов и снятием бронхоспазма. Кроме того, ксантины блокируют аденозиновые рецепторы, выполняющие в бронхах спазмогенную функцию.
Ксантины оказывают также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток и уменьшают высвобождение медиаторов аллергических реакций, способствующих бронхоспазму.
Аминофиллин (эуфиллин) – обладает выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом кругу кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, в головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. При внутривенном струйном введении (2,4% — 10 мл) бронходилятирующий эффект эуфиллина развивается через 10-15 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2 часов. Вводят для купирования приступа бронхоспазма, при астматическом статусе.
Побочные эффекты: При приеме внутрь наблюбдается диспепсические явления, связанные с раздражением слизистой оболочки желудка. При внутривенном введении возможно: головокружение, головная боль, сердцебиение, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение АД.
Теофиллин.Назначается для систематического лечения бронхиальной астмы и для профилактики приступов бронхоспазма внутрь в таблетках (по 100 – 200 мг 2-4 раза в сутки). Лучший эффект часто наблюдается при применении препарата в виде ректальных свечей, так как при этом пути введения он в малой степени подвергается метаболизму в печени.
Побочные эффекты:В отдельных случаях отмечаются: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При передозировке препарата могут возникнуть эпилептоидные припадки.Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять препарат длительно.
Противопоказаны:При гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсия, беременность. Осторожно при язве желудка и 12- перстной кишки.
2. Противоаллергические средства.
а) глюкокортикоиды — Беклометазон, Флунизолид (ингакорт), Будесонид (бенакорт), Флутиказон (подробно см . Гормоны коры надпочечников).
Все бронхолитки эффективны при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы, но малоэффективны при тяжелом ее течении. В этих случаях назначают гормональные глюкокортикоидные препараты. Глюкокортикоидная недостаточность может быть одной из причин развития и обострения аллергического воспаления в бронхах и легких.
Основными эффектами глюкокортикоидов, используемыми для коррекции бронхообструктивного синдрома, являются противовоспалительное, иммуносупрессивное действие.
Противовоспалительное действие глюкокортикоидов заключается в подавлении всех фаз воспаления, в особенности фазы пролиферации. Подавление воспаления обеспечивается стабилизацией клеточных и субклеточных мембран.
Важным компонентом лечебного действия глюкокортикоидов при бронхообструктивном синдроме, связанном с аллергией, является их иммунодепрессивное действие.
Применение: При бронхиальной астме (когда неэффективны обычные бронхолитики), аллергических ринитах.
Побочные эффекты глюкокортикоидов: угнетение функции коры надпочечников, ульцерогенный эффект, развитие синдрома Иценко-Кушинга, синдром отмены, нарушения водно-электролитного баланса в виде гипокалиемии и задержки натрия и воды, активация инфекции, остеопорозы, гипергликемия.
Беклометазон – при бронхиальной астме и аллергический ринит в дозе 100-200 мкг ингаляционно 2 – 3 раза в сутки. Из побочных действии чаще всего назальный кандидоз. Противопоказан беременность и кормление грудью.
Флунисолид (ингакорт) – глюкокортикоид для местного применения, при бронхиальной астме, хронической обструктивной бронхите и аллергической рините до 8 ингаляции по 2 мг в сутки. Побочное действие – ротоглоточный кандидоз. Противопоказание – вирусные, бактериальные и грибковые инфекции ротовой полости, беременность и кормление грудью.
б) стабилизаторы тучных клеток- Кромоглициевая кислота (Интал,
Кромолин), Кетотифен (Задитен)
Стабилизаторы мембран тучных клеток не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием. Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо» и тем самым предупреждают возникновение бронхоспазма. Применяют только для профилактики приступов бронхоспазма и систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.
Кромогликат натрия (интал, кромолин).Препятствует дегрануляции мастоцитов и выходу из них биологически активных веществ.Стабилизирует мембрану, обладая противокальциевым действием.Препарат препятствует формированию гиперчувствительности замедленного типа.
Применение: при бронхиальной астме, при аллергическом рините. Для купирования острых приступов не применяют! При ингаляционном использовании (5-10 мг) максимальный эффект развивается через 2-4 недели, при приеме внутрь 2-6 недель. Продолжительность действия около 5 часов. Препарат вдыхает 4 раза в сутки.
Наиболее неприятный побочный эффект — раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, что проявляется сухим кашлем, а также слизистой глаз и носа.
Кетотифен (Задитен). Препарат обладает антианафилактической активностью за счет стабилизации мембран тучных клеток и базофилоцитов. Кроме того, он активирует гистаминазу печени, ускоряя разрушение гистамина, частично блокирует Н 1 -гистаминорецепторы.
Применение: Специфическая область применения препарата — атопическая форма бронхиальной астмы. Назначается внутрь 1-2 мг 2 раза в сутки. Начало действия — через 2 часа и до 12 часов. Максимальный эффект проявляется через несколько недель от начало терапии.
Среди побочных эффектов можно отметить только сонливость, т.к. обладает седативным действием и с осторожностью назначаться водителям транспорта и т.д.
в) антилейкотриеновые препараты Зилеутон Зафирлукаст (Аколат),
При взаимодействии антигена с иммуноглобулином Е фиксированными на поверхности тучных клеток бронхов, из них выделяются биологические активные вещества обладающими бронхоконструкторными, хемоцитотоксическими, проаллергическими и провоспалителными свойствами. К ним относится простагландины, гистамин, брадикинин и лейкотриены и др. В последные годы выделенные активные антилейкотреновые средства: Зилеутон, Зафирлукаст (Аколат), Монтелукаст (Сингуляр) и др.
Антилейкотриеновые средства обладают противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. Рекомендуется использовать их в качестве базисных средств первого ряда при лечении астмы легкого течения, а больным бронхиальной астмы средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов.
Зилеутон— селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование сульфидопептидных лейкотриенов. Установлено, что этот препарат оказывает бронхорасширяющее действие и предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного аспирином и холодным воздухом. Начало действия через 2 часа. Длительность действия — 5 часов. Препарат выпускается в таблетках по 300 и 600 мг.
Особенность — короткий период полувыведения, что требует 4-х кратного приема в течение суток.
Зафирлукаст (Аколат). Высокоселективный конкурентный и обратимый блокатор лейкотриеновых рецепторов.Предотвращает повышение проницаемости сосудов и проникновение эозинофилов в дыхательные пути (вызываемое лейкотриенами). Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.
Препарат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными видами провокаций: физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльца). Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии. Особенно эффективен у больных с аллергическим ринитом. Хорошо всасывается при приеме внутрь (2 раза в сутки). Выпускается в виде таблеток по 0,02 г. Начало действия через 2 часа. Длительность действия — 4-5 часов.
Монтелукаст (Сингуляр) существенно улучшает течение заболевания у больных аспириновой астмой, которая плохо контролируется ингаляционными и пероральными глюкокортикоидами.
Применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Выпускается в виде таблеток по 0,01 г и 0,005 г (1 раз в сутки).
В начальном периоде острых респираторных заболеваний секретируется скудная, вязкая, преимущественно слизистая мокрота, которая трудно отделяется от поверхности бронхов и трахеи и плохо откашливается. Основу ее составляют нити из легко набухающих кислых мукополисахаридов и гликопротеинов.
В основе отхаркивающих средств лежат препараты растительного, минерального и химического происхождения. К ним относятся следующие средства:
1. Средства, стимулирующие отхаркивание мокроты:
а) рефлекторного действия — Препараты термопсиса, алтея, солодки, аниса, чабреца, ипекакуаны, препараты листа подорожника и др.
б) резорбтивного действия — Иодид натрия и калия, Hатрий бензоат.
2. Муколитические средства (секретолитики)
а) неферментные — Ацетилцистеин, метилцистеин, Бромгексин,
б) ферментные — Трипсин, Химопсин, Рибонуклеаза
Смысл терапевтического применения отхаркивающих средств в том, чтобы устранить элемент бронхиальной обструкции, когда кашлевой толчок и недостаточная мукоцилиарная функция приводят к неэффективному отхождению мокроты.
При обострении хронических заболеваний идет образование многокомпонентной плотной, обычно гнойной мокроты с высоким содержанием белковых и нуклеиновых полимеров, детрита эпителия (кашицеобразный продукт распада тканей), воспалительных клеток, микроорганизмов.
Добиться откашливания и хорошего дренажа бронхов можно лишь при условии лизиса образующих сетчатую основу белковых составляющих мокроты и систематического активного ее удаления.
Средства, стимулирующие отхаркивание
В основном эти препараты растительного происхождения, содержат сапонины и алкалоиды, вызывающие раздражение рецепторов слизистой желудка и 12-перстной кишки (рефлекторного действия), в результате усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов и активность мерцательного эпителия. Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка. Однако, эти же средства после приема внутрь всасываются в кровь и доставляются бронхам (резорбтивного действия), где выделяются слизистой оболочкой. Они стимулируют секрецию бронхиальных желез и увеличивают выделение ими воды, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение, усиливают функцию мерцательного эпителия.
Термопсис. Алкалоиды содержащие в траве термопсиса оказывает отхаркивающее, а в больших дозах – рвотное действие. При приеме внутрь раздражает слизистые оболочки желудка и рефлекторно возбуждает дыхание и выделение секрецию бронхиальных желез, а также способствует выведению жидкой мокроты. При передозировке начинается рвота, особенно, у детей. Применяют в виде настоев, сухого экстракта и таблетки.
Rp.: Herbae Thermopsidis 0,01
Natrii hydrocarbonatis 0,25
S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.
Алтея корни, сироп алтейный, мукалтин и др. Применяют как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей
Rp.: Inf.red. Аlthaeae 3,0-100 ml
Солодки корни, глицирам и др. В составе солодки содержатся в незначительном количестве гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды) и глицирризиновая кислота, поэтому у них отхаркивающие, противовоспалительные и противоязвенные свойства. Применяют в виде таблетки сухого экстракта
Rp.: Extracti Glycyrrhizae sicci 0,05
S. По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.
Aниса плоды, нашатырно-анисовые капли и др. Применяют в качестве отхаркивающего средства, особенно при бронхитах.
Rp.: Liquor ammonii anisatus 100 ml
D.S. По 10-15 капли 2-3 раза в день.
Hатрий бензоат – как отхаркивающее средство при бронхитах и других заболеваниях дыхательных путей в порошках и мекстурах.
Калия иодид, натрия иодид — в малых дозах являются регулятором синтеза тироксина. Применяются как муколитическое, отхаркивающее и рассасывающее средство при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме и т.д.
Следует иметь в виду, что к йоду у больных бывает повышенная чувствительность (йодизм — насморк, кашель, кожные сыпи, боль в суставах, угнетением функции щитовидной железы, увеличением ее размеров).
Муколитические средства осуществляют прямой активный лизис белковых компонентов мокроты.
Ацетилцистеин (Мукосольвин). Синтетический активный препарат способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты. Препарат разжижает также гной. Одновременно увеличивается секреция жидкого компонента эпителием бронхов. Не обладает агрессивным действием на ткани и не расширяет имеющихся дефектов слизистой в отличие от протеолитических ферментов.
Рассматривается в качестве основного муколитического препарата при хронических бронхитах и пневмониях, бронхоэктатической болезни, при проведении бронхоскопических исследований.
Назначают в форме аэрозольных ингаляций (10% по 4-8 мл) до 3-6 раз в сутки, затем 1-2 ингаляции в неделю внутрь или внутримышечно.
Препарат иногда провоцирует бронхоспазм, противопоказан больным с астматическим бронхитом. Осторожно применять при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниям печени, почек, надпочечников, в 1 триместре беременности.
Rp.: Sol. Acetylcysteini 10%-2 ml
S. По 2 мл 3 раза в день для ингаляции.
Бромгексин.Препараты увеличивают число и секреторную активность лизосом бокаловидных клеток эпителия с освобождением ферментов, гидролизующих белковые компоненты мокроты, кислые мукополисахариды, повышают секрецию воды.В механизме действия важную роль играет усиление образования эндогенных сурфактантов.
Это поверхностно-активное вещество способствует регулированию реологических свойств бронхолегочного секрета, улучшает его продвижение по эпителию и облегчает выделение мокроты из дыхательных путей.
Применяют в форме аэрозольной ингаляции (2 мл 0,2% раствора разводятся солевым раствором) при острых инфекциях и обострениях хронических заболеваний. Смягчение кашля и разжижение мокроты уже через 10-15 минут. Оказывает слабое противокашлевое действие.
Rp.: Sir. Bromhexini 0,08% -250 ml
D.S. По 2-3 чайной ложке 3-4 раза.
Амброксол (лазолван). Отхаркивающее – муколитическое средство. Механизм действия идентично бромгексину. Оказывает также слабое противокашлевое действие.
Применяют внутрь по 30 мг 3 раза в день и ингаляционно в растворе (15 мг в 2 мл) и внутримышечно по 30-45 мг 2-3 раза в день.
Rp.: Sol.Ambroxoli 0,75% — 100 мл
D.S. По 2-3 мл для ингаляции 2 раза в день.
Трипсин, Химотрипсин— протеолитические ферменты разрывают: пептидные связи молекулы белка. Непосредственно растворяют белковые компоненты гноя, отложения фибрина. Применяют редко, осторожно, так как могут усугубить свежие морфологические изменения в бронхах и легочной ткани, провоцировать кровотечения и аллергические реакции, в том числе бронхоспазм и анафилактический шок.
Rp.: Trypcini cristallisati 0,01
Рибонуклеаза –протолитическое, ферментное средство. Вызывает деполимеризацию РНК. Применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, в ЛОР и глазной практике. Ингаляционно, эндобронхиально, местно в дозе 25-50 мг.
S. По 5-10 мл для ингаляции.
1. Средства центрального типа действия:
а) наркотического действия — Кодеин, Морфин, Этилморфина гидрохлорид
б) ненаркотического действия — Глауцина гидрохлорид (глаувент),
2. Преимущественно периферического действия — Преноксдиазин (либексин)
3. Комбинированные препараты — Бронхолитин (глауцин и др)
Кашель представляет собой защитный рефлекс, с помощью которого осуществляется самоочищение трахеобронхиального дерева. Он регулируется различными типами кашлевых рецепторов в центральных и периферических дыхательных путях. Источником кашлевого рефлекса является раздражение хемо- и механорецепторов вагуса в слизистой трахеи и бронхов или верхнего гортанного нерва в стенке глотки.
Противокашлевые средства — вещества, способные угнетать кашлевой рефлекс в центральном звене или за счет воздействия на чувствительные окончания в дыхательных путях.
Средства центрального (наркотического) типа действия.
Кодеин(алкалоид опий)иЭтилморфин(синтетический). У них основном противокашлевое действие и умеренная анальгезирующая активность. Механизм действия данных препаратов — подавление кашлевого рефлекса за счет активации тормозных опиодных рецепторов на нейронах кашлевого центра, что приводит к резкому снижению его чувствительности к рефлекторным влияниям. Основной недостаток это — развитие лекарственной зависимости, что является препятствием для широкого применения.
Rp.: Codeini phosphatis 0,015
Rp.: Ung. Aethylmorphini hydrochloridе 2% — 10,0
D.S. На ночь для повязки в глаза.
Средства смешанного (ненаркотического) типа действия.
Глауцина гидрохлорид. Препарат растительного происхождения, более избирательно влияет на кашлевой центр продолговатого мозга. В отличие от кодеина не угнетает дыхательный центр, не вызывает привыкания и пристрастия. Обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные клетки полых органов. Не препятствует секреции бронхиальных желез и отхаркиванию. Обладает умеренной противовоспалительной активностью и гипотензивным действием, уменьшает отек слизистой бронхов.
Rp.: Dragee Glaucini hydrochloride 0,05
S. По 1 драже 2-3 раза в день.
Тусупрекс (Окселадин). Оказывает избирательное воздействие на чувствительные окончания кашлевого рецепта, однако не угнетает дыхательный центр. Побочные эффекты: тошнота. боль в эпигастрии, сонливость.
Либексин (Преноксдиазин). Местноанестезирующее, спазмолитико- миотропное действие на бронхи, умеренное Н-холинолитическое действие на афферентные хеморецепторы бронхов и легких и Имеет незначительное действие на кашлевой центр. Либексин применяет при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей (катары, бронхиты, бронхопневмонии).
S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Стоптуссин — обладает местноанестезирующим действием на рецепторы легких и бронхов. Оказывает противокашлевое, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Не влияет на дыхательный центр.
Применение: При заболеваниях верхних дыхательных путей
Стимуляторы дыхания, а также и аналептики (востанавливающие средства) – это группа препаратов возбуждающие в первую очередь дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Их использывают при угнетении дыхания и снижении сосудистого тонуса (асфексия, шок и т.д.), а также при отравлении наркозным и снотворным средствами, этиловым спиртом и в состоянии сердечно-сосудистой недостаточности.
Стимуляторы дыхания делятся на три группы:
1. Центрального типа действия на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга: бемегрид, кофеин, этимизол.
2. Периферического рефлекторного типа действия: цититон, лобелин.
3. Смешанного типа действия: кордиамин, углекислый газ (карбоген), камфора.
1. Стимуляторы дыхания центрального действия.
Бемегрид (Этимид и др.) непосредственно возбуждает центральную нервную систему, особенно центр сна. Его исользывает для стимуляции центра сна при отравлении барбитуратами (снатворными), наркозными средства в дозе 0,5% раствор 10 мл вести нужно внутривенно, капельно, медленно во избежения рвоты и психомоторных возбуждении.
Кофеин — натрий бензоат – психический и физический стимулятор ЦНС. Применяют для стимуляции психической, сердечно-сосудистой системы, при коллапсе, гипотония, головной боли, головокружение, отравления наркозными, наркотическими и снатворными средствами в 10% раствор 1 мл или 20% раствор 2 мл в ампулах для внутривенного. При передозировке возможно: возбуждение, бессоница, сердцебиение, аритмия, тошнота и рвота.
Rp.: Sol. Coffeini natrii benzoates 10% — 1 ml
Этимизол – возбуждает центр дыхания и адренокортикотропную функцию гипофиза. Использывается как дыхательный аналептик, противовоспалительное и антиаллергическое средство при отравлении наркотческими и аналгетическими веществами, ателектаз легких, асфекция новоражденных и заболевания воспалительного характере. Применяет в дозе 1 % раствора — 3 мл или 1,5% раствора 5 мл внутримышечно 1 – 2 раза в сутки. Противопоказанием является физическое и психическое возбуждения, бессоница, аотериальная гтпертензия, органические сердечно-сосудистые заболевания.
Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5% — 5ml
1.Стимуляторы дыхания рефлекторного действия.
Стимуляторами дыхания рефлекторного действия являются Н-холиномиметики Афферентный импульс возбуждения этого узла вызванними синокаротидного узла. Дыхательные аналептики рефлекторного действия (цититонилобелин ) возбуждает Н-холинорецепторы каротидного узла, в результате чего афферентный импульс этого узла активизирует дыхательный центр продолговатого мозга. Эффект акативации этого центра очень короткий (несколько минут). Применяются данные препараты «для запуска» центра дыхания при отравлении морфином, барбитуратами, угарным и углекислым газами, во время операции коллаптоидных и шоковых состояниях.
3. Стимуляторы дыхания смешанного типа действия.
Кордиамин (Никетамид және т.б.) непосредственно возбуждает сосудодвигательный центр, а также опосредованно дыхательный центр в результате стимуляции хеморецепторов каротидного синуса. В больших дозах может вызывать клонические судорги.
Кордиамин применяют при остром коллапсе, асфексии, при шоковых состояниях в виде 25% растворе 1 или 2 мл внутримышечно 1-3 раза в день. При отравлениях снотворными, барбитуратами, наркотическими анальгетиками вводит внутривенно медленно.
Камфора (Камфор), камфорный спирт, камфоцин (комбинированый препарат.) – является одним из основных представителей аналептических средств. Растворы камфоры в масле при введении под кожу рефлекторно стимулирукт Миалгия, артрит, ревматизм аурулары кезінде жергілікті жағуға пайдаланады.
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20%-2 ml
5. Средства, применяемые при отека легких (стратегия лечения
При нарушениях функциональной деятельности сердечно-сосудистой системы, мозговокровообрашения, почек, инфекционных заболеваниях, отравлениях химическими веществами и ряде других состояниях, где наблюдаются синдром отек легких с развитием застойных явлений правой желудочковой недостаточностью (выделением пены с рта). В этих случаях синдром отек легких без интенсивной терапии может привести к смертельному исходу. Последовательно зависимости от клинического течения нужно применять следующие препараты:
Морфин, фентанил, таламонал (таламанал препарат обладающий нейролептоанальгезии, в его составе входит фентанил+дроперидол). При застойных явлениях легких эти средства расширяют мелкие, периферические сосуды, обезболивают, блокирует афферентные импульсы из коры головного мозга и улучают гемодинамику сосудистой систему малого круга кровообращения.
Гигроний, пентамин, бензогексоний и др. Они блокирует паравертибральные ганглий идущих к легким и расширяются крупные сосуды (при застойных явлениях) и тем самым уменьшается отечное состояние легких.
3. Спазмолитики миотропного действия.
Натрий нитропруссид(вазодилятатор для мелких сосудов),эуфиллин(системный препарат для крупных сосудов). Они расслабляют гладкие мышцы сосудистой системы, в результате чего сопротивляемость сосудистой системы уменьшается и отечное состояние легкихспадает.
Фентоламинблокирует a1, a2 -адренорецепторы сосудов и оказывает выраженное сосудорасширающее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление, а также и в малом кругу кровообращения.
Аминазин — нейролептическое средства, блокирует все процессы коры головного мозга, снимает возбуждения, страх смерти, боязнь умереть и т.д.
5. Дегидратационная терапия.
Маннит, мочевина – повышает осмостическое давления внутри сосудистой системы в результате чего жидкость легочной ткани устремляется в кровеносное русло, а затем применяют мочегонные средства такие как фуросемид, этакриновая кислота.
При синдроме отека легких в из за застойных явлений в альвеолах накапливается белковые пузырьки, из за чего забиваются дыхательные пути с выделением пены с рта. Для устранения пены с рта применяются этиловый спирт и антифомсилан в виде ингаляции. Спирты вызывают денатурацию белка вокруг пузырьков пены и осушается дыхательные пути, кроме того, спирты обладают антисептическим действием. Антифомсилан является синтетическим водоотталкивающим средством.
7. Стероидные противовоспалительные средства (преднизолон) глюкокортикоид и противоаллергическые средства(дипразин) Н1-гистаминовый блокатор. Для профилактики и лечения воспалительных и аллергичкских реакции.
8. При отечных состояниях легких всегда наблюдается гипоксия и для устранения их применяютоксигенотерапия.
9. Для усиления застойных явлений правой желудочковой недостаточностью и с целью восстановления сердечной гемодинамики применяется кардиотоническое средство гликозидной природы Строфантин К.
10. Для восстановления защитной функций слизистых оболочек дыхательных путей, особенно у новорожденных детей при развитие дистресс-синдрома применяются сурфактанты – Куросурф, колфосцерил пальмитат (экзосурф новорожденных), альвеофакт и др.
источник