Альфа и бета адреномиметики при бронхиальной астме

Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп – это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.

Бета-адреномиметики – это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток. В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений – бета-агонисты. Основные их эффекты – учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.

Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:

1. Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
2. Учащение пульса.
3. Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
4. Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате клеток почек.

В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

1. Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
2. Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
3. Расслабление миометрия.
4. Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
5. Учащение ЧСС.

Врачи часто назначают бета-адреномиметики. Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе, подразделяются на коротко- и быстродействующие медикаменты. Помимо того, выделяют лекарственные средства, оказывающие избирательный эффект лишь на определенные органы. Некоторые препараты воздействуют сразу на В1- и В2-рецепторы. Наиболее известными медикаментами из группы бета-адреномиметиков являются лекарственные средства «Сальбутамол», «Фенотерол», «Допамин». В-агонисты используются в лечении пульмонологических и кардиологических заболеваний. Также некоторые из них применяются в условиях реанимационного отделения (медикамент «Добутамин»). Реже препараты этой группы используют в гинекологической практике.

Бета-адреномиметики – это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:

1. Неселективные бета-адреномиметики. К данной группе относят медикаменты «Орципреналин» и «Изопреналин».
2. Селективные В1-адреномиметики. Они используются в кардиологическом и реанимационном отделениях. Представителями данной группы являются препараты «Добутамин» и «Дофамин».
3. Селективные бета-2-адреномиметики. К этой группе относят медикаменты, применяющиеся при заболеваниях дыхательной системы. В свою очередь, селективные В2-агонисты подразделяются на препараты короткого действия и лекарственные средства, имеющие длительный эффект. К первой группе относят медикаменты «Фенотерол», «Тербуталин», «Сальбутамол» и «Гексопреналин». Препараты длительного действия – это лекарственные средства «Формотерол», «Сальметерол» и «Индакатерол».

Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются. Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

1. Острая сердечная недостаточность.
2. Шок любой этиологии.
3. Коллапс.
4. Декомпенсированные пороки сердца.
5. Редко – ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.

В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.

Следует помнить, что лекарственные средства группы бета-адреномиметиков имеют ряд противопоказаний и побочных действий. Особенно это касается неселективных В-агонистов. Побочные эффекты этих медикаментов – это развитие гипергликемии, тремора конечностей, нарушений ритма сердца, возбуждения центральной нервной системы и т. д. Бета-1-агонисты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому используются лишь в случаях острой необходимости. Они противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе такие патологии: желудочковая аритмия, субаортальный стеноз, феохромоцитома. Также их нельзя применять при тампонаде сердца.

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

1. Непереносимость бета-адреномиметиков.
2. Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
3. Дети, не достигшие 2 лет.
4. Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
5. Сахарный диабет.
6. Стеноз аорты.
7. Артериальная гипертензия.
8. Острая недостаточность сердца.
9. Тиреотоксикоз.

Препарат «Сальбутамол» относится к В2-агонистам короткого действия. Он применяется при синдроме бронхообструкции. Чаще всего используется в аэрозолях по 1-2 дозе (0,1-0,2 мг). Детям предпочтительно делать ингаляции через небулайзер. Также существует таблетированная форма препарата. Дозировка для взрослых составляет 6-16 мг в сутки.

Медикамент используется в качестве монотерапии при легкой степени бронхиальной астмы. Если у пациента средняя или тяжелая стадия заболевания, применяются пролонгированные лекарственные средства (бета-адреномиметики длительного действия). Они являются базисной терапией при бронхиальной астме. Для быстрого купирования приступа удушья используют препарат «Сальбутамол». Цена медикамента составляет от 50 до 160 рублей в зависимости от производителя и дозы, содержащейся во флаконе.

источник

АДРЕНОМИМЕТИКИ

1. Альфа +бета адреномиметики:

1.1 Прямого действия: адреналин, норадреналин

1.2 Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин

2. Альфа адреномиметики

2.1 Альфа 1 адреномиметики: фенилэфрин (мезатон; капли — Назол Беби)

2.2 Альфа 2 адреномиметики: Клофелин

2.3 Альфа 1+альфа 2 адреномиметики: оксиметазолин (Називин, Назол)

ксилометазолин (Ксилен, Галазолин, ДляНос, Отривин)

нафазолин (Нафтизин, Санорин)

3. Бета адреномиметики:

3.1 Бета 1 адреномиметики: добутамин

3.2 Бета 2 адреномиметики: сальбутамол (Вентолин), фенотерол (Беротек)

3.3 Бета 1+ бета 2 адреномиметики: изадрин

Адреномиметики.

Альфа и бета адреномиметики

Адреналина гидрохлорид, (Adrenalini hydrochloridum) Синоним (МНН) — эпинефрин

1. Фарм. группа: альфа+бета адреномиметик прямого действия

2. Механизм действия: возбуждает альфа и бета адренорецепторы, что приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений (! рефлекторная брадикардия), сужению сосудов и повышению АД, расширению бронхов, снижению перистальтики ЖКТ, расширению зрачков и снижению секреции внутриглазной жидкости. При местном применении сужает сосуды, оказывает противоотечное действие.

1) резкое снижение АД (шок различной этиологии, в т.ч. анафилактический) вводится п/к, в/в, в/м

2) остановка сердца (в/сердечно) 3) аллергические реакции (п/к) 4) приступ бронхиальной астмы (п/к)

5) гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови) при передозировке инсулина (п/к)

6) при глаукоме (сужение сосудов приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости) местно

7) добавляют в качестве сосудосуживающего средства в назальные капли, мази (при рините), к местным анестетикам.

4. Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, боли в сердце, повышение АД, головная боль, гипергликемия.

5. Противопоказан: при гипертензии, выраженном атеросклерозе, ИБС, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, закрытоугольной глаукоме.

6. Формы выпуска адреналина гидрохлорида: О,1 % р-р во флак. по 10 мл для наружного прим. и О,1 % р-р ампулах по 1 мл для инъекций

Норадреналин (Nоrаdrenalini hydrotartras) Синоним (МНН): норэпинефрин Группа: . а+в адреномиметик

3. стимулирует а1, а2 и в1 адренорецепторы. Возбуждение а-АР приводит к сужению сосудов и резкому повышению АД. В отличие от адреналина, норадреналин не возбуждает В2 адренорецепторы, поэтому, с 1 стороны не вызывает расширение сосудов кожи (более выраженный сосудосуживающий эффект), а с другой – не расширяет бронхи.

За счет влияния на в1-АР должен вызывать тахикардию (в эксперименте), но в жизни в ответ на резкое повышение АД возникает рефлекторная брадикардия. Силу сердечных сокращений повышает.

4. Показания к применению: шок, коллапс (для повышения АД).

5. Побочные эффекты: брадикардия, головная боль.

6. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, резко выраженный атеросклероз.

7.Форма выпуска: 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно.

Симпатомиметики (а+в адреномиметики непрямого действия)

Эфедрин (Ephedrinum) симпатомиметик

Мех-м: стимулирует выброс норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических волокон. Это приводит к активации симпатической нервной системы: сужению сосудов и повышению АД, повышению ССС и ЧСС, расширению бронхов, зрачка, снижению перистальтики ЖКТ.По сравнению с адреналином эфедрин — оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие, — эффективен при введении внутрь, — возбуждает ЦНС.

Показания к применению: гипотония, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, ринит (местно)

Побочные эффекты: повышение АД, головная боль, тахикардия, боли в сердце, бессонница, сухость во рту, запор, задержка мочи, повышенное потоотделение. При применении в высоких дозах – эйфория, повышение физической и двигательной активности, полового влечения, быстро (за 1-2 приема) формируется сильная психическая зависимость. Из эфедринсодержащих препаратов готовят наркотики психостим-го действия («винт»), т.е. эфедрин является ПРЕКУРСОРом.

Противопоказания: при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин в конце дня и перед сном.

Формы выпуска: порошок; таблетки 5 % раствор (д/ин) в ампулах по 1 мл; Входит в состав комбинированных препаратов для лечения бронхиальной астмы (Бронхолитин, Бронхитусен, Теофедрин).

Эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4) Федерального закона о наркотических средствах и психотропных веществах. Эфедрин и его соли вне зависимости от лекарственной формы подлежат предметно-количественному учёту.

Альфа — адреномиметики.

Мезатон (Меsatonum). Синоним (МНН) фенилэфринагидрохлорид Ф.группа — альфа1 адреномиметик.

Возбуждает а1 адренорецепторы сосудов, что приводит к повышению АД. По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. На ССС, ЧСС и бронхи не влияет.

Показания к применению: для повышения АД (шок, коллапс), для уменьшения воспалительных явлений при рините и

конъюнктивите (местно в виде назальных капель, внутрь в составе комбинированных препаратов «Колдрекс», «Ринза»),

для расширения зрачка, для уменьшения всасывания и пролонгирования эффекта местных анестетиков.

Побочные эффекты: брадикардия, головная боль, тошнота.

Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно, в/м, п/к, местно капли 1-2%

Дата добавления: 2016-11-24 ; просмотров: 3464 | Нарушение авторских прав

источник

Исходя из патогенеза бронхиальной астмы, в борьбе с астматическими проявлениями применяют бронхорасширяющие средства и противовоспалительные препараты.

Адреномиметики при бронхиальной астме быстро снимают симптомы удушья. Следует помнить, что все бронхолитики обладают симптоматическим действием.

То, насколько часто они используются, будет индикатором эффективности основной, базисной терапии.

Итак, адреномиметики — обширная группа лекарственных средств, оказывающих стимулирующее воздействие на адренорецепторы. Адренорецепторы локализуются во всех тканях организма — они встроены в клеточные мембраны, представляют собой особые белковые молекулы.

Эффект адреномиметиков определяется воздействием на рецепторы, что приводит к определенным метаболическим изменениям. В итоге может возникать спазм или расширение сосудов и т. д.

Адреномиметики оказывают стимулирующее воздействие на адренорецепторы, подобное действию адреналина и норадреналина. Когда молекула агониста соединяется с рецептором на поверхности клетки, происходит взаимодействие с регуляторным белком.

Этот белок способствует активации особого фермента, стимулирующего синтез аденозинмонофосфата — вещества, участвующего в передаче сигналов в клетке. Вследствие этого в клетке происходят определенные химические процессы, в результате которых изменяется концентрация кальция.

На этот процесс реагирует гладкая мускулатура различных органов, расслабляясь или сокращаясь.

Эффект действия препаратов зависит от типа рецепторов, на которые осуществляется воздействие.

Хотя адренорецепторы бывают 5 типов, мы остановимся только на бета1- и бета2-адренорецепторах, раз речь идет об астме.

Итак, бета1-адренорецепторы локализованы в сердце, и их стимулирование приводит к увеличению ЧСС, повышению артериального давления. Также они находятся в почках.

Бета-2-адренорецепторы локализуются в бронхах, скелетной мускулатуре, сосудах, сердце и других органах. Эффектом их стимуляции будет расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снятие спазма, расширение просвета бронхиального дерева.

При астме адреномиметики оказывают симптоматический эффект и используются для купирования и предотвращения приступов.

Адреномиметики, применяемые при бронхиальной астме, разделяются на селективные и неселективные. Первые характеризуются тем, что воздействуют только на бета2-рецепторы, а вторые и на бета1, и на бета2.

При бронхиальной астме бета-агонисты должны воздействовать именно на бронхиальные бета2-рецепторы. Бета2-адреномиметики бывают длительного и короткого действия. Первые обладают пролонгированным эффектом и помогают предупредить ночные приступы, а вторые применяют в качестве средств против обострения астмы.

Следует обратить внимание на то, что адреномиметики, будь то селективные или неселективные, используют только по назначению врача. Если речь идет о адреномиметиках короткого действия, то это экстренные средства, которые ни в коем случае не следует применять бесконтрольно.

Они дают хороший терапевтический эффект, однако могут вызывать побочные явления – аритмию, гипертонический криз или гипотонию и многое другое. Пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, атеросклерозом сосудов головного мозга, заболеваниями щитовидной железы применять такие средства рекомендуется с осторожностью, в той дозе и с той частотой, которую определил врач.

Бета-адреномиметики при бронхиальной астме используются как селективные, так и неселективные. Назначаются селективные адреномиметики короткого действия в форме аэрозоля, что позволяет быстро снять симптомы бронхиальной астмы.

Если ребенок не может в силу возраста использовать ингалятор, применяют специальные приборы для распыления лекарственного раствора — небулайзеры. Дозы препаратов для ингаляции при помощи небулайзера выше.

В больших дозах могут активировать бета1-адренорецепторы, альфа-адренорецепторы в сосудах. Неселективные возбуждают эти рецепторы в любых дозах. С этим связаны побочные эффекты — повышение артериального давления, увеличение ЧСС.

Некоторые селективные антагонисты бета-адренорецепторов:

Как было отмечено выше, бета-адренометики при бронхиальной астме применяют в комбинации с глюкокортикоидами и другими средствами. К средствам длительного действия относят, например, формотерол.

Длительный эффект связан с накоплением вещества в мембранах гладкомышечных клеток. При комбинации с глюкокортикоидами усиливают эффект гормонов, позволяют снизить их дозировку и, соответственно, уменьшить побочные эффекты при использовании для предотвращения ночных приступов, а также проявлений астмы физического напряжения.

Эти препараты не могут использоваться для монотерапии и в качестве экстренных средств для купирования удушья. Также следует избегать резкой отмены таких препаратов.

При применении оптимальных доз адреномиметиков короткого действия бета1-адренорецепторы миокарда практически не стимулируются.

В эту группу входят следующие препараты:

При приступе удушья адреномиметики короткого действия быстро купируют обострение — при ингаляционном введении эффект наблюдается уже спустя четыре минуты и длится на протяжении нескольких часов. Также они применяются для предупреждения проявлений астмы физического усилия.

Препараты этой группы не подходят для профилактического лечения — это средства экстренной помощи, которые действуют непродолжительное время. При частом использовании их эффективность может уменьшиться. Регулярное применение сальбутамола приводит к учащению приступов астмы физического усилия и увеличивает выраженность воспаления.

Для правильного введения лекарства при помощи ингалятора необходимы соответствующие навыки. В противном случае в бронхиальное дерево попадет меньше лекарства, чем требуется.

Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме
Стимулируют бета1-, бета2-, альфа-адренергические рецепторы. При бронхиальной астме применяют следующие неселективные адреномиметики:

Как было отмечено выше, неселективные адреномиметики оказывают активное воздействие на сердечно-сосудистую систему даже в небольших дозах, провоцируют повышение артериального давления.

Важно, что для поддержания нормального качества жизни оптимален ступенчатый подход к использованию препаратов, который предполагает повышение доз и увеличение количества приемов по мере усугубления заболевания. Главная цель — контролировать астму, принимая минимальные дозы лекарств.

Если состояние пациента ухудшается, доза и частота приема увеличивается. Если астма хорошо поддается контролю, то доза и частота приема уменьшается. Чтобы перейти с одной ступени на другую, необходимо хорошо контролировать заболевание в течение определенного времени.

Цель лечения — поддерживать нормальное качество жизни, сохранять привычную физическую активность.

Прогноз бронхиальной астмы во многом зависит от того, выполняет ли пациент все предписания, которые касаются как схемы приема препаратов, так и общих правил, знания различий между препаратами базисной и неотложной терапии, профилактических мер.

Даже в период ремиссии в дыхательных путях сохраняется воспалительный процесс, но это не означает, что достичь хорошего самочувствия невозможно. Не стоит надеяться лишь на лекарственные средства: необходимо исключать контакты с аллергенами, соблюдать элиминационные диеты и в целом бережно относиться к своему здоровью.

источник

Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2018/01/13 · Обновлено 2018/01/14

Адреномиметики при бронхиальной астме разделяют на селективные (активируют исключительно бета-2 рецепторы) и неселективные (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы). Активация бета-2 адренорецепторов способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и приводит к их расширению.

Адреномиметики при бронхиальной астме должны стимулировать именно бронхиальные бета-2-адренорецепторы, что приводит к активации аденилатциклазы и повышению уровня циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) в гладкой мускулатуре бронхов. Помимо этого, адреномиметики слегка препятствуют высвобождению медиаторов бронхоспазма из тучных клеток. Что немаловажно при лечении бронхиальной астмы. Читайте подробнее на нашем сайте про другие адреномиметики.

Селективные адреномиметики в больших дозах помимо активации бета-2 рецепторов в бронхах, могут также активировать бета-1 рецепторы в сердце и альфа-адренорецепторы в сосудах. Основные побочные эффекты адреномиметиков, такие как повышение АД, тахикардия, связаны именно с этими рецепторами. Поэтому предпочтительнее принимать селективные, нежели неселективные адреномиметики при бронхиальной астме (о которых будем говорить ниже). Так как селективные возбуждают их только в больших дозах, а неселективные – в любых.

Селективные адреномиметики при бронхиальной астме назначаются в дозированных аэрозольных ингаляторах.

Небулайзеры применяются только у тех пациентов, которые не могут правильно использовать ингалятор (у детей)

Частицы адреномиметиков, которые вдыхаются через небулайзер в 3-4 раза больше, чем аэрозольные, поэтому дозы этих препаратов в небулайзерах, соответственно, в 3-4 раза в больше. Селективные адреномиметики при бронхиальной астме подразделяются на препараты длительного и короткого действия.

Основными препаратами, которые относятся к селективным адреномиметикам длительного действия (12 часов и более), являются:

Препараты характерны высокой липофильностью, что способствует их накоплению в мембранах гладкомышечных клеток. Благодаря этому обеспечивается длительность действия. Эту группу лекарственных средств чаще всего применяют при бронхиальной астме. А именно:

1. в комбинациях с ингаляционными глюкокортикоидами, когда последние оказывают недостаточный эффект (например при появлении ночных приступов астмы);
2. в комбинациях с глюкокортикоидами с целью снизить их дозу и этим избежать побочных эффектов;
3. для профилактики приступов астмы физического усилия.

Такие ограничения в применении препаратов данной группы обоснованы повышением риска смерти от бронхиальной астмы. Селективные адреномиметики длительного действия нельзя резко отменять и использовать для монотерапии бронхиальной астмы, а также для купирования ее приступов.

Кленбутерол является препаратом допинга для спортсменов, так как обладает анаболическим эффектом.

Основные представители селективных адреномиметиков короткого действия (эффект длится 3-4 часа):

• тербуталин,
• фенотерол (беротек),
• сальбутамол (альбутерол),
• левалбутерол,
• битолтерол,
• метапротеренол (алупент),
• пирбутерол.

Препараты этой группы оказывают сильный, быстрый (в течение 5 минут) и кратковременный (3-4 часа) эффект. Селективные адреномиметики короткого действия являются самыми эффективными препаратами для купирования приступа бронхиальной астмы. Адреномиметики при бронхиальной астме применяются в форме аэрозоля, для того чтобы избежать системных побочных эффектов. При применении подкожно тербуталин может заменить эпинефрин (который относится к неселективным адреномиметикам, о нем читайте ниже) для купирования тяжелых приступов бронхиальной астмы.

Применение данной подгруппы для профилактики приступов бронхиальной астмы не рекомендовано, так как:

• они действуют кратковременно,
• при длительном применении может развиваться устойчивость к их бронхолитическому действию,
• повышается риск развития побочных эффектов.

К неселективным адреномиметикам при бронхиальной астме (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы) относятся:

• изопреналин (изопротеренол, изадрин),
• эпинефрин (адреналин),
• эфедрин.

Препараты данной группы в настоящее время при лечении бронхиальной астмы применяются редко, так как чрезмерно сильно стимулируют сердечно-сосудистую систему посредством активации альфа и/или бета-1 адренорецепторов. Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме оказывают следующие наиболее частые побочные эффекты:

1. тахиаритмии,
2. тремор,
3. чувство тревоги,
4. сердцебиение.

Врач общей практики. Автор 11 научных публикаций, нескольких внедрений в учебный и лечебный процессы. Призер республиканской научно-практической конференции молодых ученых.

источник

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Примеры лекарственных средств

Селективные (прямые) адреномиметики

Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).

Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.

Неселективные (непрямые) или симпатомиметики

Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.

Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.

Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.

Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

1. Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
2. Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
3. Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
4. Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
5. Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:

Название лекарственного средства

Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Гипертензия легкой или средней степени тяжести

Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения.

Быстрое действие после приема внутрь.

Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.

Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра.

Гипертонические кризы, артериальная гипертензия.

Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса.

Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность.

Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов.

Несовместимость с множеством других лекарственных средств.

Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса.

Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет.

Подходит для длительного лечения.

Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.

Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации.

Подходит для купирования гипертонических кризов.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки.

Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк.

Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года.

Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.

Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи.

Острый ринит, отит, синусит.

Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания.

Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения.

Большое количество противопоказаний к использованию.

Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов.

Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям.

Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения.

Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.

Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей.

Гиперемия, отек конъюнктивы глаза.

Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию.

Может вызывать привыкание.

Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие.

Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации).

Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания.

Быстрое действие, широкий спектр применения.

Большое количество противопоказаний к применению.

Сосудосуживающее средство пролонгированного действия.

Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс.

Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов.

Медленное и длительное действие.

Не подходит для купирования неотложных состояний.

Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие.

Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс.

Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы.

Препарат подходит для купирования острых состояний.

Невозможность применения в период беременности.

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

• улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
• ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
• снижение тонуса миометрия;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• улучшения кровоснабжения внутренних органов;
• расслабление сосудистых стенок.

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства

Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.

Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.

Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.

Широкий спектр применения.

Препарат не подходит для длительного лечения.

Мощный кардиотонический эффект.

Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.

Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.

Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.

Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.

Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.

Хронический бронхит, бронхиальная астма.

Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.

Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.

Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.

Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Не рекомендовано длительное применение.

Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.

Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.

Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.

Большое количество побочных эффектов.

Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.

Угроза прерывания беременности.

Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.

Большое количество побочных эффектов.

источник

Адреномиметики являются достаточно крупной группой фармакологических средств, стимулирующих адренорецепторы, локализованных в стенках сосудов и тканях органов.

Эффективность от их воздействия заключается в возбуждении молекул белка, что влечет к изменению обменных процессов и отклонений функционирования отдельных органов и структур.

Абсолютно все ткани организма имеют в своем составе адренорецепторы, которые являются специфическими молекулами белков на мембранах клеток.

При воздействии адреналином может возникать стеноз, или аневризма стенок сосудов, повышение тонуса, либо расслабление гладкомышечных тканей. Адреномиметик помогает изменить выделение слизи из желез, улучшают проводимость электрических импульсов и повышение тонуса волокон мышц и т.д.

Сравнительное влияние адреномиметиков на адренорецепторы указано в таблице ниже.

Фотосхема-расположение адренорецепторов

Классификация адреномиметиков производится по механизму действия лекарственных средств на организм человека.

Выделяются следующие их виды:

• Прямого действия – самостоятельно воздействуют на рецепторы, как катехоламины, продуцирующиеся человеческим организмом;
• Непрямого действия – влекут к появлению катехоламинов, что вырабатывает сам организм;
• Смешанного действия – совмещают оба вышеупомянутых фактора.

Помимо этого, адреномиметики прямого действия имеют собственную классификацию (альфа и бета), которая помогает разделять их по стимулирующим адренорецепторам компонентам препаратов.

Главными факторами, при которых назначаются адреномиметики, являются:

• Воспаление слизистых носовых пазух, глаз, глаукома;
• Патологии дыхательной системы с сужением бронхов и при бронхиальной астме;
• Местный наркоз;
• Прекращение сократимости структур сердца;
• Внезапное снижение АД;
• Шоковые состояния;
• Недостаточность сердца;
• Гипогликемическая кома.

Применяются не только средства, которые напрямую связанны с адренорецепторами, еще и иные, оказывая непрямое действие, блокируя процессы распада адреналина и норадреналина, понижения лишних адреномиметиков.

Наиболее распространенными препаратами непрямого действия являются Имипрамин и Эфедрин.

По схожести воздействия с препаратом адреналин сопоставляется Эфедрин, преимуществами которого являются возможности употребления непосредственно в ротовую полость, а действие гораздо продолжительнее.

Отличительной особенностью от Адреналина является стимуляция рецепторов головного мозга, что обуславливается ростом тонуса дыхательного центра.

Такой медикамент назначают для профилактики от бронхиальной астмы, при пониженном давлении, шоковых состояниях, а также применяется при ринитах для местной терапии.

Некоторые разновидности адреномиметиков могут проникать через гематоэнцефалический барьер и оказать местное влияние в них, что допускает их использование в целях психотерапии, в роли антидепрессантов.

Большую распространенность назначили ингибиторы моноаминоксидазы, препятствующие деформированию эндогенных аминов, норадреналина и серотонина, увеличивая их количество на адренорецепторах.

Фотосхема бронхолитического действия адреномиметиков

В целях терапии депрессивных состояний применяются Тетриндол, Моклобемид и Ниаламид.

Препараты данной формы обладают свойством возбуждения и альфа, и бета рецепторов, провоцируя ряд отклонений в большинстве тканей организма. Неселективный адреномиметик – это адреналин, а также норадреналин.

Первый из них, Адреналин, стимулирующий все виды рецепторов.

Главными его действиями, что влияют на структуру человека, являются:

• Сужение сосудистых стенок кожных сосудов и слизистых, расширение стенок церебральных сосудов, мышечных тканей и сосудов структуры сердца;
• Рост количества сократительной функции и силы сокращений сердечной мышцы;
• Повышение размерности бронхов, упадок формирования слизистых выделений железами бронхов, снятие отечности.

Данный неселективный адреномиметик используется, при оказании скорой помощи в период аллергии, шоковых состояний, при прекращении сокращений сердца, коме гипогликемического характера. Адреналин добавляется к анестетическим средствам для повышения длительности их воздействия.

Оказание эффекта норадреналина, в большинстве своем, схоже с эффективностью адреналина, однако выраженность его ниже. Оба лекарственных препарата одинаково воздействуют на гладкомышечные ткани и метаболические процессы.

Норадреналин помогает увеличить силу сокращения мышцы сердца, сузить сосуды и повысить показатель АД, но количество сокращений миокарда может понижаться, что обуславливается стимуляцией других клеточных рецепторов сердечных тканей.

Основными факторами, при которых применяется норадреналин, являются шоковые состояния, травматические ситуации и отравления токсинами, когда снижается артериальное давление.

Но нужно соблюдать осторожность, так как существует риск прогрессирования гипотонического приступа, недостаточности почек (при передозировках), отмирание тканей кожных покровов в месте инъекции, следствием стеноза малоразмерных капилляров.

Адреналин и норадреналин

Данная подгруппа препаратов является лекарственными средствам, оказывающими воздействие, преимущественно, на альфа-адренорецепторы.

Здесь происходит разделение еще на две подгруппы: селективные (влияют на 1 вид) и неселективные (воздействуют на оба вида альфа рецепторов).

К неселективным препаратам относится норадреналин, стимулирующий, помимо альфа-рецепторов, еще и рецепторы бета.

Лекарственные препараты, провоцирующие возбуждение альфа-1 адренорецепторов, включают Мидодрин, Этилэфрин и Мезатон. Эти средства хорошо воздействуют на шоковые состояния, повышая тонус сосуда, сужая малоразмерные сосуды, что обуславливает их употребление при пониженном давлении и шоковых состояниях.

Лекарственные препараты, вызывающие возбуждение альфа-2 адренорецепторов достаточно распространены, так как возможно применение местно. Самые распространенные: Визин, Нафтизин, Ксилометазолин и Галазолин.

Их применяют для терапии острых воспалений носовых пазух и глаз. Показаниями к применению являются риниты инфекционного, или аллергического происхождения, конъюнктивит, синуситы.

Эти препараты пользуются большим спросом, так как эффект наступает достаточно быстро и избавляет пациента от заложенности носа. Но при продолжительном употреблении, или передозировках может возникать привыкание и атрофия слизистых оболочек, которые уже нельзя будет изменить.

Так как, при употреблении данных препаратов, могут возникать местные раздражения и атрофия слизистых оболочек, а также рост артериального давления, нарушения ритмичности сокращений сердца, то употреблять их продолжительным курсом запрещено.

Для детей грудного возраста, гипертоников, пациентов с диабетом и глаукомой такие препараты имеют противопоказания к применению.

Для детей изготовляют специальные капли с меньшей дозировкой адреномиметиков, но и их важно применять в соответствии с рекомендуемой дозировкой.

Системное воздействие на организм оказывают селективные альфа-2 адреномиметики центрального действия. Они способны проходить через гематоэнцефалический барьер и стимулировать адренорецепторы головного мозга.

Среди таких препаратов наиболее распространенными являются Клофелин, Катапресан, Допегит, Метилдоп, которые применяются для терапии гипертонической болезни.

Они обладают следующим эффектом:

• Снижают продуцирование воды в тонкой кишке;
• Оказывают седативное и обезболивающее действие;
• Снижают уровень давления и количество сердечных сокращений;
• Восстанавливают ритм сердца;
• Понижают продуцирование слюны и слез.

Лечение альфа-адреномиметиками

Бета-рецепторы локализуются, в большей своей мере, в полости сердца (бета-1) и в гладкомышечных тканях бронхов, сосудистых стенок, мочевого пузыря и матки (бета-2). Данная группа может воздействовать как на один рецептор (селективные), так и неселективные – стимулирующие несколько рецепторов одновременно.

Адреностимуляторы данной группы имеют такой механизм действия – они активируют сосудистые стенки и органы.

Эффективность их действия состоит в увеличении количества и силы сокращений всех структурных компонентов сердца, повышения АД, а также улучшении проводимости электрических импульсов.

Медикаменты этой группы эффективно расслабляют гладкомышечные ткани матки и бронхов, поэтому достаточно эффективно используются для терапии увеличенного тонуса мышечных тканей матки в период вынашивания ребенка, риска выкидыша и терапии астмы.

Селективный бета-1 адреномиметик – Добутамин, применяемый при критических состояниях сердечной системы. Он используется при острой, или хронической недостаточности сердца, которую организм не может компенсировать сам.

Достаточную популярность обрели селективные бета-2 адреномиметики. Медикаменты такого плана помогают расслабить гладкомышечные ткани бронхов, что дает им название бронхолитиков.

Лекарственные средства этой группы могут характеризоваться быстрой эффективностью, и использоваться для терапии астмы, быстро купируя симптоматику нехватки воздуха. Самыми распространенными препаратами являются Тербуталин и Сальбутамол, которые изготавливают в форме ингаляторов.

Данные препараты нельзя использовать продолжительно и в больших дозировках, так как возможно развитие нарушений сердечного ритма, тошнота и рвотные рефлексы.

Препараты продолжительного воздействия (Вольмакс, Сальметерол) имеют значительный плюс в сравнении с вышеупомянутыми лекарственными средствами: могут применять длительным курсом и оказывать профилактическое действие по предотвращению появления симптоматики недостатка воздуха.

Самым продолжительным эффектом обладает Сальметерол, который действует на протяжении двенадцати часов и больше. Средство обладает свойством многократной стимуляции адренорецептора.

Для понижения тонуса мышц матки, при риске родов прежде времени, нарушении её сократительной функции при схватках с риском острого кислородного голодания плода, назначается Гинипрал. Побочными эффектами могут стать головокружения, тремор, нарушение ритмичности сокращений сердца, функциональности почек и пониженное давление.

Неселективными бета-адреномиметиками являются Изадрин и Орципреналин, которые стимулируют и бета-1, и бета-2 рецепторы.

Первый из них, Изадрин, применяется для неотложной терапии при патологии сердца для увеличения частоты сокращений сердца при сильном пониженном давлении, или блокаде атриовентрикулярного пути.

Ранее препарат назначался при астме, но сейчас из-за риска побочных эффектов на сердце, отдают предпочтение селективным бета-2 адреномиметикам. Противопоказанием его является ишемия сердца, а эта патология сопутствует астме у престарелых людей.

Второй из них, Орципреналин назначается для терапии бронхиальной обструкции при астме, для скорой помощи при сердечных патологиях – патологически пониженное количество сокращений сердца, блокады атриовентрикулярных путей, или остановка сердца.

Препараты продолжительного воздействия

Препараты данной группы оказывают прямое, или косвенное влияние на всего органы человеческого организма, в структуре которых есть мышечные ткани.

Вводить препараты в организм можно разными способами:

• Введение адреналина в мышцу эффективно увеличивает показатель АД;
• Локальное введение препаратов заключается в применении таких видов: глазные капли, аэрозоли, спреи, мази и т.д.;

Внутривенные введения являются такими же распространенными, особенно при срочной потребности к применению лекарства.

Достаточно часто лекарственные средства из данной группы сочетаются с анестетиками для длительного их действия.

При неправильном применении, передозировках, или длительных употреблениях адреноблокаторов могут возникать побочные эффекты, среди которых:

• Психомоторное возбуждение;
• Пониженное давление;
• Привыкание к компонентам препарата, и отсутствие эффективности действия;
• Нарушения сердечного ритма;
• Гипертонический криз.

Нарушения сердечного ритма

Рекомендуется выполнять следующие действия:

• Правильное питание;
• Поддержание водного баланса;
• Более активный образ жизни;
• Занятия активным спортом;
• Подбирайте дозировку с лечащим врачом;
• Регулярно проходите обследование на протяжении лечения.

Лекарственные средства данной группы обладают отличным эффектом в качестве терапии при широком спектре патологий. Однако препараты обладают отдельными побочными эффектами, так что адреномиметики должны применяться только после назначения квалифицированного специалиста.

Особенно осторожно следует применять пациентам, которые страдают от сахарного диабета, явно выраженных атеросклеротических отложений в сосудах головного мозга гипертонической болезнью и патологиями щитовидки.

Перед применением препаратов обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!

источник

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхожде­ния, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин — внутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией примене­ние а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей.

2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудоч­ка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин суль­фат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введе­ние адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадри­на (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, на­фтизина, мезатона, галазолина и др.

5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их дейст­вия.

6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вмес­те с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживаю­щего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % рас­твора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

— резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут на­ступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков — норад­реналина, мезатона и др.);

— нейротоксические осложнения — возбуждение, бессонница, тремор, го­ловные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков — эфедрина, адре­налина; бета-адреномиметиков — изадрина и др.);

— аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сер­дечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков — гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков — хроническая сердеч­ная недостаточность, выраженный атеросклероз.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ ( АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ )

К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин — основной медиатор адрен­ергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) моз­говым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени сти­мулирует бета- и еще меньше — бета ₂ -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжитель­ном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адрено­рецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадрена­лина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное дей­ствие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее дейст­вие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и систе­мы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный спо­соб введения норадреналина в организм — внутривенный капельный, что по­зволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата : ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН — действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона : порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона на латинском :

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

ФЕТАНОЛ — по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола : порошок; таблетки по 0,005 г — ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта фетанола на латинском :

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) — применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина : флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина на латинском :

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН — по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина : флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта галазолина на латинском :

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) — типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбужде­ния бета ₂ -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм серд­ца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назна­чают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / ₂ — 1 таблет­ке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина : таблетки по 0,005 г; новодрин — флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран — флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изадрина на латинском :

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml

D. S. По 0,5 мл для ингаляций.

ДОБУТАМИН — избирательно стимулирует бета-адренорецепторы серд­ца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличива­ет коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина : флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.

Пример рецепта добутамина на латинском :

S. Содержимое флакона развести в 10-20 мл воды для инъекций, за­тем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.

ДОБУТРЕКС — комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита — калийсберегающего диуретика — нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при ор­ганических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса : флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) — стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мус­кулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола : аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Пример рецепта сальбутамола на латинском :

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.

САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент) — стимулятор бета ₂ -адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препара­тов этой группы. Форма выпуска с альметирола : аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) — бета-адреномиметик. Стимулируя бета ₂ -адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорас­ширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфизе­мы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назна­чают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по ‘/ ₂ — 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата : таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Спи­сок Б.

Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском :

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml

S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиаль­ной астмы.

ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат) — по сравне­нию с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета ₂ -адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза — 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содер­жащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день — взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина — характерные для препаратов этой группы. Форма выпус­ка гексопреналина : аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата — примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин) — см. раздел «Бронхолитики».

ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИ Д (фармакологические аналоги: беротек, партусистен) — стимули­рует бета ₂ -адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое дейст­вие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом брон­хите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета ₂ — иадрено — рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабле­ния мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека — 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпус­ка фенотерола гидробромида : аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз).

БЕРОДУАЛ — комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беро­тека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного меха­низма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим со­стоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функ­цию дыхания»). Форма выпуска б еродуала : аэрозоль 15 мл (300 доз).

КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) — типичный бета ₂ -адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиаль­ной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматичес­кого бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида : флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа.

ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил) — стимулирует бета ₂ -адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска т ербуталина сульфата : таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).

источник