Аминофиллин бронхиальная астма применение

-обладает рефлекторным отхаркивающим действием +блокирует фосфодиэстеразу, что ведет к спазмолитическому эффекту +блокирует А₁ аденозиновые рецепторы бронхов

-возбуждает центры блуждающих нервов -оказывает противовоспалительное действие

Стабилизируют мембраны тучных клеток:

+недокромил -астемизол +кромолин-натрий -верапамил +кетотифен

Глюкокортикоиды при бронхиальной астме:

+ингибируют фосфолипазу А₂

+нарушают образование простагландина F₂ — альфа -блокируют Н₁ – гистаминовые рецепторы -стимулируют бета-адренорецепторы +подавляют синтез лейкотриенов +нарушают образование антител и цитокинов

Бета—адреномиметики оказывают терапевтический эффект при бронхиальной астме, потому что:

-снижают парасимпатические влияния +стимулируют образование ц-АМФ в клетках бронхиальных мышц -вызывают дегрануляцию тучных клеток -снижают выделение мокроты

+тормозят высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток

+стабилизирует мембраны тучных клеток -блокирует Н₁ – гистаминовые рецепторы +препятствует дегрануляции тучных клеток

+применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы -вводится внутривенно +применяется ингаляционно

+вызывает пристрастие -действует на периферическое звено кашлевого рефлекса +угнетает дыхательный центр

-обладает отхаркивающим действием +угнетает кашлевый центр -расширяет бронхи

При бронхиальной астме целесообразно назначить:

+сальбутамол -фентоламин -физостигмин +ипратропия бромид +аминофиллин +преднизолон -бемегрид

При бронхиальной астме следует признать целесообразными следующие комбинации веществ:

+триамцинолон + сальбутамол -дифенгидрамин + кордиамин -атропин + ацеклидин +эфедрин + метацин +кетотифен + фенотерол

При отеке легких целесообразно:

+увеличить диурез +снизить объем циркулирующей крови -снизить диурез

+применить оксигенотерапию -ослабить работу сердца

+возбуждает бета-2-адренорецепторы -блокирует бета-1 и бета-2-адренорецепторы +расширяет бронхи -выраженно усиливает работу сердца -повышает АД

При отеке легких полезно введение:

+препаратов, нормализующих АД +пеногасителей +сердечных гликозидов -М-холиномиметиков -дыхательных аналептиков

Подавляют кашель, угнетая кашлевой центр:

+кодеин +глауцин +окселадин -бромгексин -теофиллин

При отеке легких, развившемся вследствие острой сердечной недостаточности, применяют:

+уабаин +этиловый спирт -лобелин -пропранолол

При бронхиальной астме целесообразно:

-стимулировать М-холинорецепторы +блокировать М-холинорецепторы +стимулировать бета-2-адренорецепторы -стимулировать бета-1-адренорецепторы +блокировать фосфодиэстеразу +стимулировать аденилатциклазу

При отеке легких следует назначить:

+уабаин (строфантин) -кромолин – натрий -цититон +фуросемид -зафирлукаст

Механизм отхаркивающего действия в принципе может быть обусловлен:

+стимуляцией хеморецепторов желудка -угнетением рецепторов бронхов -угнетением рвотного центра -прямым действием на центр дыхания

+рефлекторным возбуждением вегетативного ядра центра n.vagus +прямым действием на железы бронхов

+противокашлевое действие +местноанестезирующий эффект +бронхолитическое действие -рвотный эффект -антацидное действие

источник

Описание актуально на 05.01.2015

• Латинское название: Aminophilline
• Код АТХ: R03DA05
• Действующее вещество: Аминофиллин (Aminophylline)
• Производитель: Shandong Xinhua Pharmaceutical (Китай)

В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.

Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.

• 5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.

Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.

Фармакодинамика

Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль теофиллина. Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ.

Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Увеличивается мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов апноэ. Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие, снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.

Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности. Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.

Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.

Фармакокинетика

В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина.

Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450, основным из них является изофермент CYP1A2. В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.

Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.

Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих бронхиальной астмой, достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.

• Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническаянедостаточность сердца.
• Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма,эмфизема легких, ХОБЛ, обструктивный бронхит), легочном сердце, увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ, сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.

Выраженная артериальная гипер- или гипотония, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии, тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный гастрит, эпилепсия, кровоизлияние в сетчатку, геморрагический инсульт, совместное использование с эфедрином у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.

• Реакции со стороны ЦНС: нарушения сна, головокружение, тремор, беспокойство, судороги.
• Реакции со стороны системы кровообращения: нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, тахикардия, кардиалгия, усугубление течения стенокардии.
• Реакции со стороны системы пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, изжога, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: гематурия, альбуминурия.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, лихорадка.
• Реакции со стороны метаболизма: гипогликемия.
• Местные реакции:гиперемия, уплотнение, болезненность в области инъекции.
• Прочие реакции: тахипноэ, боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия, усиление суточного диуреза, усиленное потоотделение.

Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.

Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно — по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев — 30-60 мг, 4-12 месяцев — 60-90 мг, 1-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 240-480 мг в день в две-три инъекции.

О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.

При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.

Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с Рифампицином, Фенобарбиталом, Изониазидом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Фенитоином, а также у курильщиков.

Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с Линкомицином, хинолонами, макролидами, Аллопуринолом, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, флувоксамином, Дисульфирамом, пероральными контрацептивами, Вилоксазином и при противогриппозной вакцинации.

Производные ксантина потенциируют гипокалиемию, вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков.

Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.

Следует с осторожностью применять препарат при тяжелых формах коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе, частых пароксизмах желудочковой экстрасистолии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, судорогах, язве желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночной или почечной недостаточности, при кровотечении из органов пищеварительного тракта, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипотиреозе или тиреотоксикозе, при долговременной гипертермии, гипертрофии простаты, у лиц в пожилого возраста и у детей.

Аминофиллин-Эском, Эуфиллина таблетки, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин для инъекций.

Детям до 3 лет (для продленных пероральных форм детям до 12 лет) запрещен прием препарата. Не применять Аминофиллин ректально у детей.

Аминофиллин против целлюлита используется очень часто. Он усиливает кровообращение в тканях, улучшает дренажную функцию.

Вот лишь небольшой список кремов, содержащих Аминофиллин от целлюлита: Турбослим, Reflexe Minceur (Lancome), Shape-up (Oriflame), Phyto-Complexe (Sisley), Сelluli-Zone (Biotherm), Draine Minceur (Biotherm), Gel Silhouette Refining (Thalgo), Phyto-gel Minceur (Sysley), Body Lift (Lierac). Схемы использования крема Аминофиллина зависят от производителя и состава.

Возможно применение по назначению врача и наличию строгих показаний.

Раствор Аминофиллина является старым и проверенным средством, чья эффективность не вызывает сомнений, особенно при приступах бронхиальной астмы.

Отзывы на крем с Аминофиллином носят противоречивый характер. Часть пациентов утверждает что эффект от препарата отсутствует, а часть, наоборот, делится впечатляющими результатами после использования Аминофиллина от целлюлита. Отзывы характеризуются очень большой амплитудой оценок.

Купить Аминофиллин 10 мл №10 на Украине обойдется в 15-18 гривен. В России цена Аминофиллина в ампулах по 10 мл №10 составляет 42-47 рублей. А цена крема с Аминофиллином от целлюлита или подобной мази колеблется в районе 280-400 рублей.

источник

Аминофиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminophyllin

Действующее вещество: аминофиллин (aminophylline)

Производитель: Краковский фармацевтический завод (Польша), Ремедика Лтд (Кипр), Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 02.06.2018

Аминофиллин – противоастматическое средство, спазмолитического, бронходилатирующего и вазодилатирующего действия.

Лекарственные формы выпуска:

• таблетки (по 10 шт. в упаковке);
• раствор для внутривенного введения 2,4% (в ампулах по 5 или 10 мл, по 10 ампул в контурной упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• суппозитории ректальные (по 6 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в коробочке из картона).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аминофиллина.

Аминофиллин является бронхолитическим средством, ингибитором ФДЭ (фосфодиэстеразы). Вещество представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина, что облегчает растворимость и способствует увеличению абсорбции.

Оказывает бронхорасширяющее действие, что, вероятнее всего, обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов легких и дыхательных путей. Существует предположение, что это влияние связано с избирательным подавлением активности специфических ФДЭ. Это приводит к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). В результате проведенных исследований установлено, что главная роль, вероятно, принадлежит изоферментам III и IV типов. При подавлении активности этих изоферментов могут наблюдаться некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), включая рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Вещество блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может являться одним из факторов воздействия на бронхи.

Снижает гиперреактивность дыхательных путей, которая связана с поздней фазой реакции из-за вдыхания аллергенов. Имеются сведения о том, что аминофиллин в периферической крови увеличивает активность и количество Т-супрессоров.

Вещество стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает функцию межреберных и дыхательных мышц, альвеолярную вентиляцию. В комплексе эти эффекты приводят к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Благодаря нормализации дыхательной функции происходит насыщение крови кислородом и снижение концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии способствует усилению вентиляции легких.

Аминофиллин на деятельность сердца оказывает стимулирующее влияние, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. При этом наблюдается снижение тонуса кровеносных сосудов (преимущественно сосудов мозга, почек и кожи).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает давление в малом круге кровообращения и легочное сосудистое сопротивление. В высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Другие эффекты аминофиллина:

• расширение внепеченочных желчных путей;
• стабилизация мембраны тучных клеток, торможение высвобождения медиаторов аллергических реакций;
• увеличение почечного кровотока (обладает умеренным диуретическим свойством);
• торможение агрегации тромбоцитов, повышение устойчивости эритроцитов к деформации (улучшение реологических свойств крови), уменьшение тромбообразования и нормализация микроциркуляции;
• повышение кислотности желудочного сока (токолитическое действие).

Аминофиллин в организме метаболизируется при физиологических значениях pH, при этом происходит высвобождение свободного теофиллина. Бронходилатирующее действие развивается при плазменных концентрациях теофиллина в пределах 0,01–0,02 мг/мл. Токсической считается концентрация более 20 мг/мл. При более низкой концентрации (0,005–0,01 мг/мл) реализуется возбуждающий эффект на дыхательный центр.

Уровень связывания теофиллина с белками плазмы – примерно 40%. У взрослых этот показатель составляет

60%, у новорожденных и пациентов с циррозом печени

36%. Проникает через плацентарный барьер (сывороточная концентрация в крови плода несколько превышает показатель матери). Вещество выделяется с грудным молоком.

Метаболизм теофиллина происходит в печени. В процессе принимают участие несколько изоферментов цитохрома P₄₅₀, наиболее важный – CYP1A2. В результате образуется 1-метилмочевая кислота, 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Выведение этих метаболитов происходит с мочой. У взрослых в неизмененном виде выводится 10% вещества. У новорожденных из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма большая часть выводится в виде кофеина, 50% – в неизмененном виде.

Значительная индивидуальная вариативность скорости печеночного метаболизма теофиллина является причиной выраженных различий значений клиренса, T_1/2 (периода полувыведения), концентрации в плазме. На печеночный метаболизм оказывают влияние следующие факторы: возраст, пристрастие к табакокурению, соблюдение диеты, применяемые одновременно лекарственные средства.

У некурящих пациентов с бронхиальной астмой без значимых патологических изменений со стороны других систем и органов T_1/2 теофиллина составляет 6–12 часов, у курящих – от 4 до 5 часов, у детей – от 1 до 5 часов, у новорожденных и недоношенных детей – в пределах 10–45 часов. У пожилых больных и пациентов с сердечной недостаточностью либо болезнями печени значение T_1/2 теофиллина возрастает.

При сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких клиренс уменьшается.

Этилендиамин на фармакокинетические параметры теофиллина влияния не оказывает.

Инъекционный раствор Аминофиллин применяется как средство монотерапии или дополнительное средство при комбинированной терапии при лечении следующих заболеваний:

• Апноэ новорожденных;
• Астматического статуса;
• Нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• Отечного синдрома почечного генеза;
• Левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
• Острой и хронической сердечной недостаточности.

Суппозитории и таблетки Аминофиллин назначают для лечения:

• Ночного апноэ;
• Гипертензии в малом круге кровообращения;
• Бронхообструктивного синдрома различного генеза, включая бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких;
• Хронической и острой сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Применение Аминофиллина противопоказано:

• При тяжелой артериальной гипер- или гипотензии;
• При тахиаритмии;
• На фоне язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
• При гиперацидном гастрите;
• На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
• При эпилепсии;
• При геморрагическом инсульте;
• При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
• Одновременно с эфедрином у детей;
• При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.

При лечении апноэ новорожденных препарат подается через назогастральный зонд.

Противопоказано назначение раствора Аминофиллин детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. Препарат в виде ректальных суппозиториев детям не назначают.

Относительные противопоказания (Аминофиллин применяют с осторожностью, под врачебным контролем):

• почечная и печеночная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• пожилой возраст.

Режим дозирования Аминофиллина устанавливается врачом индивидуально в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, схемы и путей введения, а также никотиновой зависимости.

Внутривенно Аминофиллин вводят медленно (2 мл/минута) 1-3 раза в день по 4-6 мг/кг.

При приеме внутрь начальная дозировка составляет 1 таблетку в день, разделенную на 2 части (интервал между приемом – 12 часов). Дозу повышают каждые 3 дня, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Пониженные дозировки применяются на фоне хронической сердечной и печеночной недостаточности, острой пневмонии, вирусных инфекций, а также у пожилых людей.

Взрослым ректально назначают по 1 суппозиторию до 2 раз в день, детям из расчета 7 мг/кг разово, в сутки максимум 15 мг/кг.

Применение Аминофиллина может привести к развитию нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся в большинстве случаев как:

• Тахикардия, сердцебиение, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии;
• Бессонница, головокружение, тревожность, раздражительность, головная боль, возбуждение, тремор;
• Зуд кожи, кожная сыпь, лихорадка;
• Рвота, гастралгия, диарея, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни;
• Усиление диуреза, боль в груди, ощущение приливов к лицу, тахипноэ, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение.

При ректальном применении Аминофиллина может развиваться проктит и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

На фоне длительной терапии может наблюдаться снижение аппетита.

Выраженность побочных эффектов зависит от принимаемой дозировки.

Основные симптомы: желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги, тахипноэ, боли в эпигастральной области, анорексия, диарея, рвота, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, гиперемия лица.

Терапия: отмена Аминофиллина, стимуляция выведения вещества из организма (назначают промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбцию, плазмосорбцию, перитонеальный диализ, гемодиализ); симптоматическое лечение.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с другими производными пурина или теофиллина.

Во время лечения не рекомендуется употребление большого количества кофеинсодержащих напитков или продуктов.

Совместного применения с бета-адреноблокаторами и раствором глюкозы необходимо избегать.

Аминофиллин во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Терапия Аминофиллином у беременных может привести к потенциально опасным плазменным концентрациям теофиллина и кофеина в крови новорожденного. За состоянием новорожденных, чьи матери во время беременности получали аминофиллин (в особенности в период III триместра), необходимо установить медицинское наблюдение с целью контроля возможных симптомов интоксикации теофиллином.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать появление раздражительности у ребенка.

Противопоказано назначение инъекций Аминофиллина детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. В виде ректальных суппозиториев препарат детям не назначают.

• тяжелые нарушения функции почек: терапия противопоказана;
• почечная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.

• тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
• печеночная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.

Пациентам пожилого возраста Аминофиллин назначается под врачебным контролем. Может потребоваться снижение дозы.

Влияние препаратов/веществ на интенсивность действия Аминофиллина:

• уменьшение (из-за увеличения клиренса аминофиллина): фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразоны, фенитоин; интенсивность также снижается у курящих пациентов;
• увеличение (из-за уменьшения клиренса аминофиллина): антибиотики из группы макролидов, линкомицин, хинолоны, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин, дисульфирам, флувоксамин, гормональные контрацептивы для перорального приема, изопреналин, вилоксазин; интенсивность также возрастает при применении одновременно с вакцинацией против гриппа.

Другие возможные взаимодействия:

• бета-адреноблокаторы, препараты лития: взаимное уменьшение действия;
• симпатомиметики: взаимное усиление действия;
• энтеросорбенты, препараты с противодиарейным действием: снижение всасывания аминофиллина;
• производные ксантина: взаимное потенцирование гипокалиемии, обусловленное действием стимуляторов β₂-адренорецепторов, диуретиков и кортикостероидов;
• растворы кислот: фармацевтическая несовместимость.

Аналогами Аминофиллина являются:

• По активному веществу – Эуфиллин и Аминофиллин-Эском;
• По механизму действия – Теобиолонг, Теотард, Теопэк, Теобромин, Дипрофиллин, Нео-Теофедрин.

Препарат в виде раствора для инъекций хранится 3 года при температуре 5-20 °C, а таблетках 5 лет при температуре, не превышающей 30°C.

Отзывов об Аминофиллине нет, что связано с отсутствием препарата в аптеках.

Цена на Аминофиллин неизвестна, поскольку он отсутствует в аптечных сетях.

Аналог препарата – Эуфиллин, его стоимость составляет: таблетки по 150 мг (в упаковке 30 шт.) – 11–21 руб., раствор для внутримышечного введения 24 мг/мл (в упаковке 10 ампул по 10 мл) – 41–52 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Количество сотрудников, занятых офисной работой, заметно увеличилось. Особенно такая тенденция свойственна крупным городам. Работа в офисе привлекает мужчин и ж.

источник

Аминофиллин – бронхолитическое средство для лечения астмы, используемое также для борьбы с целлюлитом.

Аминофиллин выпускается в виде таблеток, а также раствора для инъекций.

Вещество аминофиллин – это смесь, которая состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Это белый или беловато-желтоватый кристаллический порошок, имеющий слабый запах аммиака.

Аминофиллин – бронхолитическое средство, являющееся ингибитором ФДЭ. Препарат оказывает бронхорасширяющее действие, которое обусловлено, предположительно, расслабляющим влиянием на гладкие мышцы дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Блокирует пуриновые рецепторы, что является фактором воздействия на бронхи.

Аминофиллин стимулирует сокращение диафрагмы, дыхательный центр, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает альвеолярную вентиляцию и функцию межреберных и дыхательных мышц.

Стабилизируя дыхательную функцию, способствует снижению концентрации углекислого газа в крови и насыщению ее кислородом. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Стимулирует деятельность сердца, повышает ЧСС и их силу, повышает потребность миокарда в кислороде и увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает тонус кровеносных сосудов, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, оказывает периферическое венодилатирующее действие, снижает давление в малом круге кровообращения. Оказывает умеренное диуретическое действие.

Препарат применяется парентерально при:

• астматическом статусе (как дополнительная терапия);
• апноэ новорожденных;
• нарушении мозгового кровообращения ишемического типа;
• левожелудочковой недостаточности с нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
• отечном синдроме почечного генеза;
• острой и хронической сердечной недостаточности.

Аминофиллин принимается внутрь при:

• бронхообструктивном синдроме различного происхождения;
• гипертензии в малом круге кровообращения;
• легочном сердце;
• ночном апноэ;
• острой и хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время Аминофиллин стал активно использоваться как эффективное антицеллюлитное средство.

Использование Аминофиллина от целлюлита объясняется тем, что это вещество усиливает местное кровообращение и способствует лимфодренажу тканей, благодаря чему выводится лишняя жидкость, спадает отечность, кожа разглаживается, а объем проблемных участков тела уменьшается.

Крем с аминофиллином от целлюлита можно приобрести уже готовым, либо приготовить его самостоятельно.

Крем с аминофиллином выпускают Lancome,Neways, Thalgo, Sysley, Biotherm, Lierac, Турбослим.

По отзывам к Аминофиллину кремы на его основе быстро впитываются и не вызывают раздражения на коже.

Чтобы приготовить крем с Аминофиллином, необходимо 1 таблетку Аминофиллина растолочь и смешать с обычным кремом для тела.

Для приготовления крема также можно использовать и раствор для инъекций. Для этого содержимое одной ампулы Аминофиллина нужно соединить с 40 г любого нежирного крема и 10 мл димексида. Димексид и крем можно заменить 50 г антицеллюлитного крема.

Можно также смешать раствор Аминофиллина в пропорции 1:1 с растительным маслом, добавить столько же детского крема и вазелина.

Готовый или самостоятельно приготовленный крем с Аминофиллином можно применять каждый день, втирая его массажными движениями в проблемные области. Наибольшую эффективность средство проявляет, если его наносить перед выполнением физических упражнений, направленных на борьбу с целлюлитом.

Отзывы об Аминофиллине указывают на то, что лечение целлюлита с его помощью необходимо сочетать с регулярными тренировками и диетой, предполагающей исключение из рациона мучного, сладкого и жирного.

Используя Аминофиллин можно делать специальные антицеллюлитные обертывания. Для этого нужно смешать Аминофиллин, любое цитрусовое эфирное масло, димексид, крем для эмульгации. Эта смесь наносится на проблемные зоны и обматывается пищевой пленкой. После этого необходимо выполнять активные физические упражнения, чтобы добиться от крема максимального эффекта. Усилить эффект можно, если после гимнастики выполнить массаж при помощи силиконовых банок.

После двух недель подобных процедур ноги становятся стройнее, а кожа выравнивается.

Как правило, курс лечения целлюлита при помощи Аминофиллина составляет порядка двух месяцев.

Можно также делать массаж с Аминофиллином. Для этого нужно в массажное масло добавить димексид и Аминофиллин и смазать кожу этой смесью. После этого делается антицеллюлитный массаж. По завершении процедуры массажа смывать антицеллюлитную смесь не следует. Лучше на 2-3 часа надеть антицеллюлитные шорты. Результат будет заметен уже через 5 сеансов.

Аминофиллин не применяется при:

• тяжелой артериальной гипо- и гипертензии;
• тяжелых нарушениях функции почек или печени;
• тахиаритмии;
• гиперацидном гастрите;
• эпилепсии;
• обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагическом инсульте;
• кровоизлиянии в сетчатку глаза;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Аминофиллин может вызывать побочные эффекты в виде головных болей, тремора, возбуждения, тахикардии, головокружения, бессонницы, стенокардии, аритмии, диареи, тошноты, изжоги, лихорадки, снижения аппетита, зуда, сыпи, болей в груди, тахипноэ, усиленного потоотделения, гипогликемии, усиленного диуреза.

Поскольку теофиллин имеет способность проникать через плацентарный барьер, то использование Аминофиллина во время беременности может создавать потенциально опасные концентрации кофеина и теофиллина в плазме новорожденного.

Поскольку теофиллин поступает в грудное молоко, то использование Аминофиллина в период кормления грудью может вести к появлению раздражительности у ребенка.

В связи с вышеизложенным, использование Аминофиллина во время беременности и грудного вскармливания возможно лишь тогда, когда польза от лечения для матери выше риска для ребенка.

Аминофиллин следует применять с осторожностью при:

• тяжелой коронарной недостаточности;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• распространенном атеросклерозе;
• повышенной судорожной готовности;
• частой желудочковой экстрасистолии;
• печеночной или почечной недостаточности;
• неконтролируемом гипотиреозе;
• перенесенном недавно кровотечении из ЖКТ;
• длительной гипертермии;
• гипертрофии предстательной железы,
• гастроэзофагеальном рефлюксе.

Аминофиллин не применяется вместе с производными ксантина.

Во время лечения необходимо не употреблять продукты, которые содержат производные ксантина (чай, крепкий кофе).

Препарат осторожно применяют вместе с антикоагулянтами и прочими производными пурина и теофиллина.

Не следует применять Аминофиллин вместе с раствором глюкозы.

источник

10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

источник

3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1)

Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0–9,7.

Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ , снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C_max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1–2 ч для обычных, через 4–7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т_1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т_1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3–4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т_1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.

Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ , желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц ( в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.

Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл.

Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса.

Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Категория действия на плод по FDA — C.

Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H₂-гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК , бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

источник

аминофиллин-эском, аминомал, диафиллин, эуфиллин 200, эуфиллин-дарница, эуфиллин, эуфиллин-здоровье, эуфиллин-убф

S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида

Аминофиллин вызывает ингибирование фосфодиэстеразы, обеспечивает стабилизацию цАМФ, провоцирует снижение содержания кальция в клетке.
Активный компонент вызывает блокировку аденозиновых рецепторов с подавлением эффектов простагландинов на гладкую мускулатуру. Аминофиллиновые молекулы снижают выброс лейкотриеновых и гистаминовых молекул тучными клетками.

Применение препарата провоцирует расслабление гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, ЖКТ. Сократимость скелетной мускулатуры увеличивается при введении активного вещества. За счет расширения сосудов почек ускоряется почечная фильтрация, увеличивается диурез. Активация дыхательного центра и повышение его чувствительности к СО2 при введении аминофиллина способствует улучшению альвеолярной вентиляции. Это позволяет снижать частоту эпизодов апноэ, тяжесть приступов. При воздействии на беременную матку обеспечивает купирование спазмов.

Вещество вызывает ингибирование агрегации тромбоцитарных клеток, провоцирует повышение кислотности желудка. При использовании в высоких дозах проявляет противоэпилептическую активность.

Дети до 6 мес — 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч); дети от 6 до 12 мес — 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч); от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч; от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч; от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.

Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес — 30-60 мг/сут, 4-12 мес — 60-90 мг/сут, 2-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней.

Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.

Препарат Аминофиллин показан при: — хроническом обструктивном бронхите; — бронхиальной астме; — эмфиземе легких; — астматическом статусе; — апноэ новорожденных; — дыхании Чейна-Стокса.

Применение Аминофиллина противопоказано:
При тяжелой артериальной гипер- или гипотензии;
При тахиаритмии;
На фоне язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
При гиперацидном гастрите;
На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
При эпилепсии;
При геморрагическом инсульте;
При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
Одновременно с эфедрином у детей;
Кормящим и беременным женщинам;
При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.
При лечении апноэ новорожденных препарат подается через назогастральный зонд.
Инъекции Аминофиллина назначают детям с 3 лет, таблетки – с 12 лет.

Препарат Аминофиллин выпускается в форме инъекционного раствора, таблеток. Фасовки следующие:
— 5 мл раствора×10 ампул/упаковка;
— 10 мл раствора×10 ампул/упаковка;
— 30 табл./упаковка.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Аминофиллин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Показания. Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, астматическом статусе. Нарушение мозгового кровообращения. Недостаточность кровообращения (как компонент комбинированной терапии). При застойных явлениях сердечного и почечного происхождения как мочегонное средство.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — аминофиллин. Таблетки 0,1 г, таблетки ретард 0,35 г. Раствор для инъекций в ампулах; 1 мл содержит 0,024, 0,025 или 0,25 r активного вещества. Свечи ректальные 0,36 г. — Фармакологическое действие. Аминофиллин представляет собой соединение теофиллина с этилендиамином, что облегчает его растворимость и улучшает абсорбцию. Теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды, главным образом, сосуды мозга, кожи и почек; оказывает спазмолитическое действие в отношении периферической венозной системы, увеличивает почечный креветок, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Препарат обладает стимулирующим действием на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.

Режим дозирования. Внутрь назначают по 100 — 200 мг 3 — 4 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом в 3 дня. Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг (0,5 таблетки) каждые 12 ч. Дозу препарата увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. При терапии суппозиториями суточная доза составляет 1 — 2 свечи (720 мг) в сутки. При неотложных состояниях применяют в/в введение препарата в дозе 4 — 6 мг/кг веса (средняя доза 250 мг) до 3 раз в сутки. Детям препарат назначают в дозе: в возрасте до 3 месяцев — 30 — 60 мг в сутки, от 4 до 12 месяцев-60 — 90 мг в сутки, от 2 до 3 лет — 90 — 120 мг, от 4 до 7 лет — 120 — 240 мг, от 8 до 18 лет — 250 — 500 мг в сутки. Вышеуказанная доза является суточной и вводится в 2-3 приема. Препарат разводят в 10 — 20 мл физиологического раствора, вводят медленно (около 5 мин). При астматическом статусе можно применять в/в капельное введение препарата: 720 — 750 мг в 250 или 500 мл раствора для инфузии. Содержимое ампулы 1 и 2 мл вводят только в/м глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100 — 500 мг в сутки. Содержимое ампулы 5 и 10 мл вводят только в/в. — Побочное действие. Головокружение, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, бессонница, тошнота, рвота, беспокойство, судороги, альбуминурия, гематурия, аллергические реакции в виде кожной сыпи. Обострение язвенной болезни. Редко — гипогликемия. При очень быстром в/в введении препарата возможно появление болей в прекардиальной области и падение артериального давления (коллапс). При продолжительном пероральном применении могут отмечаться анорексия, тошнота, рвота, головная боль, раздражительность. При применении суппозиториев у ряда пациентов возможно возникновение проктита.

Противопоказания. Гиперчувсгвительность к аминофиллину. Препарат противопоказан пациентам с острой сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушением ритма сердца. Не применяют при выраженном нарушении функции печени, почек и у пациентов, страдающих эпилепсией. — Особые указания. Перед введением препарат необходимо нагреть до температуры тела. Аминофиллин нельзя соединять с раствором глюкозы. С осторожностью препарат назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Во время лечения запрещается принимать вещества, содержащие производные ксантина (чай, кофе).

источник

Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат — 2 мг
Крахмал картофельный — 48 мг

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

источник