Аминофиллин действие при астме

3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1)

Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0–9,7.

Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ , снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C_max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1–2 ч для обычных, через 4–7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т_1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т_1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3–4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т_1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.

Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ , желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц ( в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.

Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл.

Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса.

Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Категория действия на плод по FDA — C.

Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H₂-гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК , бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

источник

-обладает рефлекторным отхаркивающим действием +блокирует фосфодиэстеразу, что ведет к спазмолитическому эффекту +блокирует А₁ аденозиновые рецепторы бронхов

-возбуждает центры блуждающих нервов -оказывает противовоспалительное действие

Стабилизируют мембраны тучных клеток:

+недокромил -астемизол +кромолин-натрий -верапамил +кетотифен

Глюкокортикоиды при бронхиальной астме:

+ингибируют фосфолипазу А₂

+нарушают образование простагландина F₂ — альфа -блокируют Н₁ – гистаминовые рецепторы -стимулируют бета-адренорецепторы +подавляют синтез лейкотриенов +нарушают образование антител и цитокинов

Бета—адреномиметики оказывают терапевтический эффект при бронхиальной астме, потому что:

-снижают парасимпатические влияния +стимулируют образование ц-АМФ в клетках бронхиальных мышц -вызывают дегрануляцию тучных клеток -снижают выделение мокроты

+тормозят высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток

+стабилизирует мембраны тучных клеток -блокирует Н₁ – гистаминовые рецепторы +препятствует дегрануляции тучных клеток

+применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы -вводится внутривенно +применяется ингаляционно

+вызывает пристрастие -действует на периферическое звено кашлевого рефлекса +угнетает дыхательный центр

-обладает отхаркивающим действием +угнетает кашлевый центр -расширяет бронхи

При бронхиальной астме целесообразно назначить:

+сальбутамол -фентоламин -физостигмин +ипратропия бромид +аминофиллин +преднизолон -бемегрид

При бронхиальной астме следует признать целесообразными следующие комбинации веществ:

+триамцинолон + сальбутамол -дифенгидрамин + кордиамин -атропин + ацеклидин +эфедрин + метацин +кетотифен + фенотерол

При отеке легких целесообразно:

+увеличить диурез +снизить объем циркулирующей крови -снизить диурез

+применить оксигенотерапию -ослабить работу сердца

+возбуждает бета-2-адренорецепторы -блокирует бета-1 и бета-2-адренорецепторы +расширяет бронхи -выраженно усиливает работу сердца -повышает АД

При отеке легких полезно введение:

+препаратов, нормализующих АД +пеногасителей +сердечных гликозидов -М-холиномиметиков -дыхательных аналептиков

Подавляют кашель, угнетая кашлевой центр:

+кодеин +глауцин +окселадин -бромгексин -теофиллин

При отеке легких, развившемся вследствие острой сердечной недостаточности, применяют:

+уабаин +этиловый спирт -лобелин -пропранолол

При бронхиальной астме целесообразно:

-стимулировать М-холинорецепторы +блокировать М-холинорецепторы +стимулировать бета-2-адренорецепторы -стимулировать бета-1-адренорецепторы +блокировать фосфодиэстеразу +стимулировать аденилатциклазу

При отеке легких следует назначить:

+уабаин (строфантин) -кромолин – натрий -цититон +фуросемид -зафирлукаст

Механизм отхаркивающего действия в принципе может быть обусловлен:

+стимуляцией хеморецепторов желудка -угнетением рецепторов бронхов -угнетением рвотного центра -прямым действием на центр дыхания

+рефлекторным возбуждением вегетативного ядра центра n.vagus +прямым действием на железы бронхов

+противокашлевое действие +местноанестезирующий эффект +бронхолитическое действие -рвотный эффект -антацидное действие

источник

Теофиллин и его производные применяются при бронхиальной астме на протяжении 50 лет. В нашей стране этот препарат и по сей день остается основным средством, в то время как за рубежом предпочтение отдают симпатомиметикам, ингаляционным глюкокортикоидам и хромогликату натрия. Стремление отодвинуть на более поздний срок назначение теофиллина обьясняется его хорошо известными недостатками — необходимостью в многократном приеме внутрь, резкими колебаниями концентрации в крови, небольшой широтой терапевтического действия, определяющей высокий риск нежелательных реакций. В настоящее время используются две лекарственные формы теофиллина: препараты быстрого, но короткого действия, которые желательно использовать в качестве добавочных бронходилататоров при неэффективности |3-агонистов, и пролонгированные препараты с замедленным высвобождением активной субстанции, которые применяются для профилактики ночных приступов.

Фармакодинамика

Механизм действия. Складывается из нескольких элементов: угнетение фосфодиэстеразы, приводящее к росту концентрации цАМФ в миофибриллах; конкурентное с аденозином взаимодействие с пуриновыми рецепторами; внутриклеточное перераспределение ионов кальция в связи с усиленным захватом митохондриями и снижением его содержания в цитоплазме; подавление синтеза простагландинов; снижение высвобождения гистамина из тучных клеток; повышение чувствительности b-адренорецепторов; ингибирование фермента 5-нуклеотидазы. Кроме того, теофиллин оказывает метаболическое действие, вызывая повышенное образование адреналина, норадреналина, инсулина, свободных жирных кислот. Однако при этом возрастание концентрации адреналина в плазме крови достаточно для проявления бронходилатирующего эффекта. Работами последних лет доказано, что аденозиновый антогонизм имеет отношение к некоторым побочным эффектам теофиллина, таким как сердечные аритмии, гиперсекреция желудочного сока, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Влияние на бронхолегочную систему. Теофиллин снижает мышечный тонус бронхиального дерева у больных с обратимыми обструктивными заболеваниями. У больных с рестриктивными и необратимыми изменениями под влиянием теофиллина отмечается уменьшение диспноэ без улучшения функциональных показателей легочной функции, что можно связать с увеличением активности дыхательного центра. Под влиянием теофиллина увеличивается мукоцилиарный транспорт. Теофиллин нормализует газовый состав крови, увеличивая сродство гемоглобина к кислороду.

Бронходилатирующий эффект теофиллина зависит от концентрации в крови:

25 мкг/мл — выраженные нежелательные эффекты;

> 45-50 мкг/мл возможен смертельный исход.

Установлено, что при провокации аллергеном теофиллин оказывает достаточно слабый эффект в отношении немедленной астматической реакции, но при этом значительное ослабляет позднюю астматическую реакцию (через 6-14 часов после ингаляции аллергена). У пациентов с ночной астмой при приеме одной вечерней дозы теофиллина отчетливо наблюдается подавление ночного повышения гиперреактивности бронхов.

Влияние на сердечно—сосудистую систему Теофиллин оказывает прямое действие на сосуды и сердечную мышцу, а также опосредованное влияние, связанное с высвобождением эндогенных катехоламинов и возможным изменением активности ренин-ангиотензиновой системы. Под воздействием теофиллина увеличивается частота и сила сердечных сокращений, повышается сердечный выброс. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) теофиллин оказывает лечебное и профилактическое действие, улучшая сократительные свойства диафрагмы, снижают её восприимчивость к утомлению. Благодаря вазодилатирующему действию увеличивается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение почек, и как следствие, отмечается умеренный диуретический эффект. Теофиллин повышает сопротивление мозговых сосудов с одновременным уменьшением их кровенаполнения и церебральной оксигенации. Это приводит к снижению внутричерепного давления. У больных с обструктивными заболеваниями легких и легочной гипертензией теофиллин вызывает снижение давления в системе легочной артерии в результате снижения легочного сосудистого сопротивления, что сопровождается уменьшением содержания СO₂ в крови и увеличением насыщаемости кислородом.

Влияние на желудочно—кишечный тракт. Теофиллин снижает моторику кишечника, расслабляет пищеводный сфинктер, что приводит к усилению желудочно-пищеводного рефлюкса. Кроме того, теофиллин стимулирует секрецию гастрина и соляной кислоты.

Влияние на мочевыделительную систему. Теофиллин улучшает почечный кровоток и увеличивает количество первичной мочи. Кроме того, он несколько подавляет реабсорбцию натрия в проксимальных и дистальных канальцах.

Фармакокинетика простых форм теофиллина

При приеме внутрь теофиллин хорошо всасывается, однако биодоступность и многие другие параметры зависят от лекарственной формы. Максимальный эффект при пероральном приеме развивается через 2 часа и продолжается до 4-6 часов. При внутривенном введении эффект развивается в течение 30 мин. При в/м введении теофиллин выпадает в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно.

Теофиллин хорошо проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм теофиллина осуществляется в печени с участием микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450. У новорожденных около 50% теофиллина экскретируется с мочой в неизмененном виде, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

ВЛИЯНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ФАКТОРОВ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ТЕОФИЛЛИНА

Нелекарственные факторы:

1. Возрастные особенности, у новорожденных отмечена-низкая скорость метаболизма и элиминации теофиллина. С возрастом клиренс теофиллина увеличивается и к 4 годам значительно превышает таковой у взрослых. У детей старшего возраста и у взрослых почечная экскреция неизмененного теофиллина составляет всего 10%. Период полувыведения у новорожденных составляет 30 ч, у детей 1-6 лет — около 3 ч, с 6-12 лет -приблизительно 6 часов; период полувыведения у курящих укорачивается.

2. Пол. У мужчин клиренс теофиллина на 20-30% выше, чем у женщин, в связи с чем у них в 3 раза чаще во-время лечения возникают нежелательные лекарственные реакции.

3. Курение. У курящих клиренс теофиллина в 2 раза выше, чем у некурящих, что связано с индукцией микросомальных ферментов печени. Поэтому дозы и кратность введения у курящих значительно выше.

4. Патологические состояния:

— хроническая и острая сердечная недостаточность: снижение клиренса теофиллина;

— цирроз печени, гепатит: удлинение периода полувыведения и увеличение обьема распределения;

— гипопротеинемия: увеличение концентрации теофиллина в крови;

— гипертиреоз: увеличение скорости элиминации в 4 раза;

— гипотиреоз: уменьшение скорости элиминации в 1,5 раза;

—лихорадка: замедление выведения теофиллина;

— грипп: значительное увеличение периода полувыведения, связанное с инактивацией системы цитохрома Р-450 интерфероном, продукция которого усиливается при гриппе.

5. Характер пищи:

•пища с высоким содержаеим белков и жиров — ускоряет метаболизм теофиллина;

6. Время суток: в ночное время замедляется всасывание и усиливается элиминация теофиллина.

Лекарственные взаимодействия теофиллина:

а) взаимодействия при всасывании: при сочетании с антацидами снижается скорость абсорбции теофиллина, но степень всасывания и скорость элиминации не изменяется;

• скорость метаболизма повышается при одновременном применении барбитуратов, карбамазепина, изопротеренола, рифампицина, фенилбутазона;

• скорость метаболизма снижается при сочетании с аллопуринолом, хлорамфениколом, циметидином, эритромицином и другими макролидами (кроме спирамицина), оральными контрацептивами, пропранололом, ципрофлоксацином, верапамилом.

Нежелательные реакции, вызываемые теофиллином зависят от концентрации препарата в крови.

При концентрации 15-20 мкг/мл отмечаются эффекты со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

При концентрации 20-30 мкг/мл поражается сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения ритма вплоть до фибрилляции желудочков.

При концентрации 25-30 мкг/мл возникают изменения со стороны ЦНС: бессонница, тремор рук, двигательное и психическое возбуждение, судороги. Место в терапии:

Применение препаратов теофиллина короткого действия (аминофиллин) в качестве стартовой терапии для купирования симптомов астмы не оправдано, т.к. они уступают b₂-агонистам по силе бронходилатирующего эффекта, начинают действовать медленно в течение 30 минут и обладают большим числом нежелательных реакций. Однако они могут применяться для профилактики приступов астмы на 3-й и 4-й ступенях при отсутствии пролонгированных форм, а также при купировании симптомов астмы на всех ступенях лечения при отсутствии эффекта от симпатомиметиков и М-холинолитиков.

− Добавочная терапия у больных БА, когда заболевание не контролируется традиционными дозами глюкокортикоидов.

− Первичная поддерживающая терапия у пациентов, для которых более предпочтителен пероральный, а не ингаляционный терапевтический режим.

− Добавочная экстренная терапия у стационарных больных при отсутствии эффекта ингаляционных селективных р₂-агонистов и системных глюкокортикоидов в высоких дозах.

источник

Описание актуально на 05.01.2015

• Латинское название: Aminophilline
• Код АТХ: R03DA05
• Действующее вещество: Аминофиллин (Aminophylline)
• Производитель: Shandong Xinhua Pharmaceutical (Китай)

В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.

Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.

• 5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.

Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.

Фармакодинамика

Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль теофиллина. Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ.

Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Увеличивается мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов апноэ. Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие, снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.

Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности. Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.

Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.

Фармакокинетика

В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина.

Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450, основным из них является изофермент CYP1A2. В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.

Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.

Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих бронхиальной астмой, достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.

• Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническаянедостаточность сердца.
• Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма,эмфизема легких, ХОБЛ, обструктивный бронхит), легочном сердце, увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ, сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.

Выраженная артериальная гипер- или гипотония, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии, тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный гастрит, эпилепсия, кровоизлияние в сетчатку, геморрагический инсульт, совместное использование с эфедрином у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.

• Реакции со стороны ЦНС: нарушения сна, головокружение, тремор, беспокойство, судороги.
• Реакции со стороны системы кровообращения: нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, тахикардия, кардиалгия, усугубление течения стенокардии.
• Реакции со стороны системы пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, изжога, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: гематурия, альбуминурия.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, лихорадка.
• Реакции со стороны метаболизма: гипогликемия.
• Местные реакции:гиперемия, уплотнение, болезненность в области инъекции.
• Прочие реакции: тахипноэ, боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия, усиление суточного диуреза, усиленное потоотделение.

Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.

Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно — по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев — 30-60 мг, 4-12 месяцев — 60-90 мг, 1-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 240-480 мг в день в две-три инъекции.

О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.

При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.

Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с Рифампицином, Фенобарбиталом, Изониазидом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Фенитоином, а также у курильщиков.

Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с Линкомицином, хинолонами, макролидами, Аллопуринолом, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, флувоксамином, Дисульфирамом, пероральными контрацептивами, Вилоксазином и при противогриппозной вакцинации.

Производные ксантина потенциируют гипокалиемию, вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков.

Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.

Следует с осторожностью применять препарат при тяжелых формах коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе, частых пароксизмах желудочковой экстрасистолии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, судорогах, язве желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночной или почечной недостаточности, при кровотечении из органов пищеварительного тракта, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипотиреозе или тиреотоксикозе, при долговременной гипертермии, гипертрофии простаты, у лиц в пожилого возраста и у детей.

Аминофиллин-Эском, Эуфиллина таблетки, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин для инъекций.

Детям до 3 лет (для продленных пероральных форм детям до 12 лет) запрещен прием препарата. Не применять Аминофиллин ректально у детей.

Аминофиллин против целлюлита используется очень часто. Он усиливает кровообращение в тканях, улучшает дренажную функцию.

Вот лишь небольшой список кремов, содержащих Аминофиллин от целлюлита: Турбослим, Reflexe Minceur (Lancome), Shape-up (Oriflame), Phyto-Complexe (Sisley), Сelluli-Zone (Biotherm), Draine Minceur (Biotherm), Gel Silhouette Refining (Thalgo), Phyto-gel Minceur (Sysley), Body Lift (Lierac). Схемы использования крема Аминофиллина зависят от производителя и состава.

Возможно применение по назначению врача и наличию строгих показаний.

Раствор Аминофиллина является старым и проверенным средством, чья эффективность не вызывает сомнений, особенно при приступах бронхиальной астмы.

Отзывы на крем с Аминофиллином носят противоречивый характер. Часть пациентов утверждает что эффект от препарата отсутствует, а часть, наоборот, делится впечатляющими результатами после использования Аминофиллина от целлюлита. Отзывы характеризуются очень большой амплитудой оценок.

Купить Аминофиллин 10 мл №10 на Украине обойдется в 15-18 гривен. В России цена Аминофиллина в ампулах по 10 мл №10 составляет 42-47 рублей. А цена крема с Аминофиллином от целлюлита или подобной мази колеблется в районе 280-400 рублей.

источник

Аминофиллин – бронхолитическое средство для лечения астмы, используемое также для борьбы с целлюлитом.

Аминофиллин выпускается в виде таблеток, а также раствора для инъекций.

Вещество аминофиллин – это смесь, которая состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Это белый или беловато-желтоватый кристаллический порошок, имеющий слабый запах аммиака.

Аминофиллин – бронхолитическое средство, являющееся ингибитором ФДЭ. Препарат оказывает бронхорасширяющее действие, которое обусловлено, предположительно, расслабляющим влиянием на гладкие мышцы дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Блокирует пуриновые рецепторы, что является фактором воздействия на бронхи.

Аминофиллин стимулирует сокращение диафрагмы, дыхательный центр, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает альвеолярную вентиляцию и функцию межреберных и дыхательных мышц.

Стабилизируя дыхательную функцию, способствует снижению концентрации углекислого газа в крови и насыщению ее кислородом. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Стимулирует деятельность сердца, повышает ЧСС и их силу, повышает потребность миокарда в кислороде и увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает тонус кровеносных сосудов, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, оказывает периферическое венодилатирующее действие, снижает давление в малом круге кровообращения. Оказывает умеренное диуретическое действие.

Препарат применяется парентерально при:

• астматическом статусе (как дополнительная терапия);
• апноэ новорожденных;
• нарушении мозгового кровообращения ишемического типа;
• левожелудочковой недостаточности с нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
• отечном синдроме почечного генеза;
• острой и хронической сердечной недостаточности.

Аминофиллин принимается внутрь при:

• бронхообструктивном синдроме различного происхождения;
• гипертензии в малом круге кровообращения;
• легочном сердце;
• ночном апноэ;
• острой и хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время Аминофиллин стал активно использоваться как эффективное антицеллюлитное средство.

Использование Аминофиллина от целлюлита объясняется тем, что это вещество усиливает местное кровообращение и способствует лимфодренажу тканей, благодаря чему выводится лишняя жидкость, спадает отечность, кожа разглаживается, а объем проблемных участков тела уменьшается.

Крем с аминофиллином от целлюлита можно приобрести уже готовым, либо приготовить его самостоятельно.

Крем с аминофиллином выпускают Lancome,Neways, Thalgo, Sysley, Biotherm, Lierac, Турбослим.

По отзывам к Аминофиллину кремы на его основе быстро впитываются и не вызывают раздражения на коже.

Чтобы приготовить крем с Аминофиллином, необходимо 1 таблетку Аминофиллина растолочь и смешать с обычным кремом для тела.

Для приготовления крема также можно использовать и раствор для инъекций. Для этого содержимое одной ампулы Аминофиллина нужно соединить с 40 г любого нежирного крема и 10 мл димексида. Димексид и крем можно заменить 50 г антицеллюлитного крема.

Можно также смешать раствор Аминофиллина в пропорции 1:1 с растительным маслом, добавить столько же детского крема и вазелина.

Готовый или самостоятельно приготовленный крем с Аминофиллином можно применять каждый день, втирая его массажными движениями в проблемные области. Наибольшую эффективность средство проявляет, если его наносить перед выполнением физических упражнений, направленных на борьбу с целлюлитом.

Отзывы об Аминофиллине указывают на то, что лечение целлюлита с его помощью необходимо сочетать с регулярными тренировками и диетой, предполагающей исключение из рациона мучного, сладкого и жирного.

Используя Аминофиллин можно делать специальные антицеллюлитные обертывания. Для этого нужно смешать Аминофиллин, любое цитрусовое эфирное масло, димексид, крем для эмульгации. Эта смесь наносится на проблемные зоны и обматывается пищевой пленкой. После этого необходимо выполнять активные физические упражнения, чтобы добиться от крема максимального эффекта. Усилить эффект можно, если после гимнастики выполнить массаж при помощи силиконовых банок.

После двух недель подобных процедур ноги становятся стройнее, а кожа выравнивается.

Как правило, курс лечения целлюлита при помощи Аминофиллина составляет порядка двух месяцев.

Можно также делать массаж с Аминофиллином. Для этого нужно в массажное масло добавить димексид и Аминофиллин и смазать кожу этой смесью. После этого делается антицеллюлитный массаж. По завершении процедуры массажа смывать антицеллюлитную смесь не следует. Лучше на 2-3 часа надеть антицеллюлитные шорты. Результат будет заметен уже через 5 сеансов.

Аминофиллин не применяется при:

• тяжелой артериальной гипо- и гипертензии;
• тяжелых нарушениях функции почек или печени;
• тахиаритмии;
• гиперацидном гастрите;
• эпилепсии;
• обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагическом инсульте;
• кровоизлиянии в сетчатку глаза;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Аминофиллин может вызывать побочные эффекты в виде головных болей, тремора, возбуждения, тахикардии, головокружения, бессонницы, стенокардии, аритмии, диареи, тошноты, изжоги, лихорадки, снижения аппетита, зуда, сыпи, болей в груди, тахипноэ, усиленного потоотделения, гипогликемии, усиленного диуреза.

Поскольку теофиллин имеет способность проникать через плацентарный барьер, то использование Аминофиллина во время беременности может создавать потенциально опасные концентрации кофеина и теофиллина в плазме новорожденного.

Поскольку теофиллин поступает в грудное молоко, то использование Аминофиллина в период кормления грудью может вести к появлению раздражительности у ребенка.

В связи с вышеизложенным, использование Аминофиллина во время беременности и грудного вскармливания возможно лишь тогда, когда польза от лечения для матери выше риска для ребенка.

Аминофиллин следует применять с осторожностью при:

• тяжелой коронарной недостаточности;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• распространенном атеросклерозе;
• повышенной судорожной готовности;
• частой желудочковой экстрасистолии;
• печеночной или почечной недостаточности;
• неконтролируемом гипотиреозе;
• перенесенном недавно кровотечении из ЖКТ;
• длительной гипертермии;
• гипертрофии предстательной железы,
• гастроэзофагеальном рефлюксе.

Аминофиллин не применяется вместе с производными ксантина.

Во время лечения необходимо не употреблять продукты, которые содержат производные ксантина (чай, крепкий кофе).

Препарат осторожно применяют вместе с антикоагулянтами и прочими производными пурина и теофиллина.

Не следует применять Аминофиллин вместе с раствором глюкозы.

источник

Эуфиллин — лекарство, которое имеет широкий спектр применения. Его назначают при разных заболеваниях. Для чего же его применяют при бронхиальной астме?

Согласно инструкции, препарат оказывает бронхолитическое действие. Его составляющие воздействуют на мышцы, снимая напряжение, улучшают кровообращение, стимулируют участки мозга, отвечающие за дыхательную функцию. Именно поэтому врачи часто назначают Эуфиллин при астме.

Эуфиллин – ингибитор фосфодиэстеразы. Он оказывает бронхолитическое воздействие.

1. На 80% состоит из теофиллина.
2. Второе действующее вещество – этилендиамин. Он улучшает усвоение препарата организмом, а также помогает купированию спазмов.

Высокая растворимость лекарственного средства в воде позволяет применять его не только в таблетированнной форме, но и в виде инъекций, вводимых как внутривенно, так и внутримышечно. Растворы также используют для ингаляций.

Препарат оказывает следующее воздействие:

• расширяет просвет бронхов;
• снимает спазмы, воздействуя на гладкую мускулатуру;
• стимулирует работу дыхательного центра (расположен в продолговатом мозге);
• улучшает насыщаемость крови кислородом;
• уменьшает содержание углекислого газа;
• способствует расширению сосудов сердца;
• обладает умеренным мочегонным эффектом;
• снижает риск склеивания тромбоцитов;
• улучшает работу межреберных мышц.

Вещества, входящие в состав Эуфиллина, в первую очередь нормализуют состояние органов дыхания и улучшают их работу. Именно поэтому применение Эуфиллина при астме так распространено.

В настоящее время существует много схем лечения бронхиальной астмы. Эуфиллин относится к препаратам, принимать которые можно только после назначения лечащего врача.

Его действие направлено на расслабление бронхиальных мышц. При этом происходит снижение сопротивления в сосудах. Кровоток в почках увеличивается. Давление внутри легочной артерии значительно снижается.

Для снятия приступа бронхиальной астмы и для быстрого облегчения состояния больного рекомендовано применять препарат в ампулах. Внутривенное введение обеспечивает наиболее быстрое поступление лекарства в организм пациента. Важно точно рассчитать дозировку, так как недостаточное количество препарата может усугубить приступ.

Расчет количества Эуфиллина проводят исходя из требования: на каждый килограмм массы тела требуется 6 мг препарата. Лекарство необходимо смешать с физраствором и только потом вводить больному.

Если ситуация не критическая и состояние больного оценивается как легкое или средней тяжести, допустимо применять внутримышечное введение или пероральный прием.

Фармацевтическая промышленность выпускает несколько форм лекарственного препарата Эуфиллин:

1. Таблетки. Действующего вещества в одной таблетке – 150 мг. Выпускаются в блистерах, запакованных в картонную упаковку, в количестве 30 или 10 шт. в коробке.
2. Ампулы с раствором для инъекций. Выпускаются в двух видах:

• в ампуле с 5 мл раствора находится 2,4% действующего вещества. Упаковка по 10, 20 и 50 шт. в коробке;
• ампулы на 10 мл раствора. Концентрация лекарства также 2,4%. В продажу поступают в количестве 10 шт. в упаковке.

В зависимости от тяжести протекания заболевания лечащий врач индивидуально назначает способ введения и дозировку препарата.

Существуют рекомендованные схемы лечения.

В случае легких форм астмы хороший терапевтический эффект оказывает пероральное применение лекарства в виде таблеток. Раствор в таком случае рекомендуют применять для ингаляций.

При приступах бронхиальной астмы раствор применяют и для внутримышечного, и для внутривенного введения препарата. Данная процедура должна проводиться в условиях стационара.

Таблетки Эуфиллина пациент может принимать в домашних условиях. Дозировку определяет лечащий врач в зависимости от тяжести приступа. Также уколы могут быть прописаны тем пациентам, у которых наблюдается нарушение работы ЖКТ и есть риск неполного усвоения лекарства.

В зависимости от формы выпуска лекарственного препарата, показания к применению несколько отличаются.

Эуфиллин в таблетированной форме назначают при:

• бронхиальной астме (легкие формы развития заболевания);
• синдроме Пиквика;
• затяжных хронических бронхитах (обструктивных);
• хроническом «легочном сердце»;
• эмфиземе легких.

Эуфиллин в виде раствора рекомендован:

• для купирования приступов при бронхиальной астме, обструктивных бронхитах и эмфиземе легких;
• для снижения внутричерепного давления;
• при нарушениях в легочном круге кровообращения (гипертензия);
• во время мигренозного приступа;
• при стенокардии;
• при развитии отека легких, связанного с обострением бронхиальных заболеваний.

На применение Эуфиллина в виде раствора нет возрастного ограничения, его можно принимать даже младенцам. А вот таблетки назначают, только если пациенту исполнилось 6 лет.

Препарат в обеих формах назначают при всех видах заболеваний бронхов. При тяжелых формах и приступе бронхиальной астмы рекомендовано инъекционное введение Эуфиллина. При легком течении бронхиальной астмы хорошего эффекта можно добиться, принимая таблетки.

Согласно инструкции, Эуфиллин имеет ряд противопоказаний, при которых или полностью запрещен прием лекарственного средства, или существенно ограничен.

Противопоказания при приеме таблеток:

1. Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества или других компонентов, входящих в состав лекарства.
2. Острая форма инфаркта миокарда.
3. Тахиаритмия.
4. Болезни желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения.
5. Болезни печени и почек.
6. Эпилепсия.
7. Возраст младше 6 лет.

Для инъекций список противопоказаний более широкий. К вышеперечисленному присоединяются многие другие противопоказания. Например, препарат нельзя принимать при экстрасистолии, гастроэзофагеальном рефлюксе и так далее. Полный список противопоказаний указан в инструкции по применению.

При невозможности принимать Эуфиллин необходимо предупредить лечащего врача, который, исходя из имеющихся фактов, подберет препарат для замены.

Несмотря на высокую эффективность, Эуфиллин может вызвать ряд побочных эффектов.

• нарушение работы сердца;
• головные боли:
• дрожание конечностей;
• нарушения сна;
• аллергия;
• снижение артериального давления;
• нарушения гормонального фона;
• понижение уровня сахара в крови;
• повышенное потоотделение.

При появлении какого-либо из вышеперечисленных симптомов следует обязательно проконсультироваться с врачом. Возможно, что прием препарата придется прекратить. Только специалист может оценить обоснованность перехода на другое лекарственное средство.

В ряде случаев применение Эуфиллина при бронхиальной астме требует дополнительной корректировки. Дозировку следует изменить в случае, если больной страдает:

• хроническим алкоголизмом;
• лихорадкой;
• сердечной недостаточностью;
• проблемами с печенью;
• простудой в острой форме.

Для пожилых пациентов также дозировка уменьшается.

Недопустим одновременный прием препарата с лекарствами-производными ксантина.

Также требуется исключить из меню пациента продукты, в которых содержится ксантин: чай, кофе.

Эуфиллин применяется с осторожностью при одновременном приеме коагулянтов.

Запрещен одновременный прием Эуфиллина, бета-адреноблокаторов и раствора глюкозы.

Употребление алкоголя одновременно с лекарством влияет на скорость усвоения препарата.

Установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер, поэтому его применение ограничено. Только врач способен решить, перевешивает ли польза для матери риск повредить будущему ребенку. Эуфиллин не влияет на рост и развитие малыша, но может привести к тахикардии.

При лактации применение препарата допустимо, но только под строгим контролем состояния малыша.

В детском возрасте для лечения астмы чаще всего назначается раствор в виде ингаляций. Прием таблеток допустим, только если пациенту исполнилось 6 лет.

Для лечения астмы обычно препарат назначают в дозировке от 6 до 15 кг на килограмм массы тела.

Лечение может продолжаться несколько месяцев.

Особой осторожности требует применение Эуфиллина для лечения бронхиальной астмы у людей преклонного возраста.

Препарат способен усиливать действие глюкокортикоидов, адреностимуляторов, минералокортикоидов, которые часто назначают людям в возрасте.

Эуфиллин хорошо себя зарекомендовал для лечения бронхиальной астмы. Он подходит как для базовой терапии, так и для купирования тяжелых приступов. Разные формы выпуска позволяют применять препарат как в домашних условиях, так и в стационаре.

Щадящее воздействие на другие органы дает возможность назначать препарат детям, пожилым людям, а также пациентам с сопутствующими заболеваниями.

Эуфиллин требуется принимать строго по назначению и под контролем врача.

источник

Показания. Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, астматическом статусе. Нарушение мозгового кровообращения. Недостаточность кровообращения (как компонент комбинированной терапии). При застойных явлениях сердечного и почечного происхождения как мочегонное средство.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — аминофиллин. Таблетки 0,1 г, таблетки ретард 0,35 г. Раствор для инъекций в ампулах; 1 мл содержит 0,024, 0,025 или 0,25 r активного вещества. Свечи ректальные 0,36 г. — Фармакологическое действие. Аминофиллин представляет собой соединение теофиллина с этилендиамином, что облегчает его растворимость и улучшает абсорбцию. Теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды, главным образом, сосуды мозга, кожи и почек; оказывает спазмолитическое действие в отношении периферической венозной системы, увеличивает почечный креветок, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Препарат обладает стимулирующим действием на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.

Режим дозирования. Внутрь назначают по 100 — 200 мг 3 — 4 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом в 3 дня. Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг (0,5 таблетки) каждые 12 ч. Дозу препарата увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. При терапии суппозиториями суточная доза составляет 1 — 2 свечи (720 мг) в сутки. При неотложных состояниях применяют в/в введение препарата в дозе 4 — 6 мг/кг веса (средняя доза 250 мг) до 3 раз в сутки. Детям препарат назначают в дозе: в возрасте до 3 месяцев — 30 — 60 мг в сутки, от 4 до 12 месяцев-60 — 90 мг в сутки, от 2 до 3 лет — 90 — 120 мг, от 4 до 7 лет — 120 — 240 мг, от 8 до 18 лет — 250 — 500 мг в сутки. Вышеуказанная доза является суточной и вводится в 2-3 приема. Препарат разводят в 10 — 20 мл физиологического раствора, вводят медленно (около 5 мин). При астматическом статусе можно применять в/в капельное введение препарата: 720 — 750 мг в 250 или 500 мл раствора для инфузии. Содержимое ампулы 1 и 2 мл вводят только в/м глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100 — 500 мг в сутки. Содержимое ампулы 5 и 10 мл вводят только в/в. — Побочное действие. Головокружение, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, бессонница, тошнота, рвота, беспокойство, судороги, альбуминурия, гематурия, аллергические реакции в виде кожной сыпи. Обострение язвенной болезни. Редко — гипогликемия. При очень быстром в/в введении препарата возможно появление болей в прекардиальной области и падение артериального давления (коллапс). При продолжительном пероральном применении могут отмечаться анорексия, тошнота, рвота, головная боль, раздражительность. При применении суппозиториев у ряда пациентов возможно возникновение проктита.

Противопоказания. Гиперчувсгвительность к аминофиллину. Препарат противопоказан пациентам с острой сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушением ритма сердца. Не применяют при выраженном нарушении функции печени, почек и у пациентов, страдающих эпилепсией. — Особые указания. Перед введением препарат необходимо нагреть до температуры тела. Аминофиллин нельзя соединять с раствором глюкозы. С осторожностью препарат назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Во время лечения запрещается принимать вещества, содержащие производные ксантина (чай, кофе).

источник

Аминофиллин вызывает ингибирование фосфодиэстеразы, обеспечивает стабилизацию цАМФ, провоцирует снижение содержания кальция в клетке. Активный компонент вызывает блокировку аденозиновых рецепторов с подавлением эффектов простагландинов на гладкую мускулатуру. Аминофиллиновые молекулы снижают выброс лейкотриеновых и гистаминовых молекул тучными клетками. Применение препарата провоцирует расслабление гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, ЖКТ. Сократимость скелетной мускулатуры увеличивается при введении активного вещества. За счет расширения сосудов почек ускоряется почечная фильтрация, увеличивается диурез. Активация дыхательного центра и повышение его чувствительности к СО2 при введении аминофиллина способствует улучшению альвеолярной вентиляции. Это позволяет снижать частоту эпизодов апноэ, тяжесть приступов. При воздействии на беременную матку обеспечивает купирование спазмов. Вещество вызывает ингибирование агрегации тромбоцитарных клеток, провоцирует повышение кислотности желудка. При использовании в высоких дозах проявляет противоэпилептическую активность.

Препарат Аминофиллин показан при: — хроническом обструктивном бронхите; — бронхиальной астме; — эмфиземе легких; — астматическом статусе; — апноэ новорожденных; — дыхании Чейна-Стокса.

Применение препарата в острой фазе патологий происходит по следующей схеме: — начальное дозирование – 0,005-0,006 г/кг; — поддерживающая дозировка (ПД) – 0,002 г/кг × 3 раза/сутки; — ПД для курильщиков – 0,004 г/кг × 4 раза/сутки. Педиатрическое дозирование при обострениях патологий: — Начальное дозирование – 0,005-0,006 г/кг. — ПД (пациенты до 6 месяцев) – 0,07 × недели жизни + 1,7. Введение дозы проводится каждые 8 часов. — ПД (6-12 месяцев) – 0,05 × недели жизни + 1,25. Введение дозы проводится каждые 6 часов. — ПД (1-9 лет) – 0,005 г/кг × 4 раза/сутки. — ПД (9-12 лет) – 0,004 г/кг × 4 раза/сутки. — ПД (12-16 лет) – 0,003 г/кг × 4 раза/сутки. Применение препарата вне обострения происходит по следующей схеме: — начальное дозирование – 6-8 мг/кг/сутки. Доза делится на 3 приема; — дальнейшее дозирование – увеличение на 25 %. Максимальное увеличение – до 900 мг/кг/сутки. Педиатрическое дозирование: Возраст (лет)Начальное дозирование, мг/кг/суткиПоддерживающая доза (максимальная суточная), мг/кгДо 1160,3 × недели жизни + 8,01-916229-12162012-161618После 161613 Терапия апноэ в неонатологии: — начальное дозирование (через назогастральный зонд) – 5 мг/кг; — ПД – 2 мг/кг. Применение проводят в два приема.

Применение препарата Аминофиллин может сопровождаться: — изжогой; — гипотензией; — гастроэзофагеальным рефлюксом; — рвотой; — болями в груди; — приливами; — локальной болезненностью после инъекции; — головокружением; — тахикардией; — локальной гиперемией; — тахипноэ; — головной болью; — потливостью; — лихорадочными состояниями; — гиперемией кожных покровов.

Препарат Аминофиллин не применяется при: — аритмии; — гиперчувствительности к ксантинам; — почечной недостаточности хронического характера; — алкоголизме; — язвенном поражении двенадцатиперстной кишки; — патологиях печени; — лихорадке; — гипертензии; — наличии миокардиальной патологии; — гипернатриемии; — гипертиреоидизме; — аденоме предстательной железы; — гастрите в любой фазе; — гипоксемии; — недостаточности почек острого характера; — патологиях прямой кишки; — язвенном поражении желудка; — мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями; — гипертрофированном сердце на фоне нарушений кровообращения; — ЛОР-инфекциях; — диарее; — отечном синдроме; — лактации.

Целесообразность применения у беременных определяет врач.

Препарат, группа препаратовВозможный результат реакции при использовании с препаратом АминофиллинМинералокортикоидыРиск развития гипернатриемииГлюкокортикоидыВзаимное усиление нежелательных эффектовСистемные наркозные средстваВозрастание риска желудочковой аритмииПрепараты, возбуждающие ЦНСУсиление нейротоксичностиЭстрогеныОслабление эффективности препарата АминофиллинСорбентыСнижение усвояемости пероральной формыАнтидиарейные препаратыСнижение эффективности препарата АминофиллинСоли литияСнижение эффективности литийсодержащих препаратовАнтитромбические средстваНепредсказуемые реакции. Совместное применение проводят с осторожностьюЭритромицинТяжелые судорожные реакции при использовании в педиатрииДекстрозаПовышение риска судорожных реакций, изменение цвета раствораПуриновые производныеНепредсказуемые реакции. Совместное применение проводят с осторожностьюБета-блокаторыЗамедление биотрансформации аминофиллинаКарбамазепинСнижение эффективности аминофиллинаСульфинилпиразонОслабление действий препарата АминофиллинФенитоинСнижение эффективности препарата АминофиллинФторхинолоныЗамедление выведения аминофиллинаСимпатомиметикиВзаимное потенцирование терапевтических эффектовФенобарбиталСнижение эффективности препарата АминофиллинРифампицинПонижение эффективности активного компонента препарата АминофиллинИзониазидСнижение эффективности аминофиллинаНикотинСнижение эффективности препарата АминофиллинВакцина против гриппаУсиление эффективности аминофиллинаМакролидыПотенцирование препарата АминофиллинАллопуринолУсиление эффектов препарата АминофиллинИзопреналинПотенцирование препарата АминофиллинРастворы кислотФармацевтическая несовместимостьДиуретикиРиск гипокалиемии

Превышение терапевтических доз аминофиллина сопровождается диспепсическими расстройствами, ЖК-кровотечением, состоянием возбуждения с бессонницей, приливами, тахикардией. Передозировка может провоцировать проявления аритмии, судорожные реакции, боязнь света. Передозировка активным веществом устраняется с применением диуреза форсированного характера, гемодиализных технологий, гемосорбционных процедур, перитонеального диализа. Дополнительная терапия назначается в соответствии с возникшей симптоматикой.

Препарат Аминофиллин выпускается в форме инъекционного раствора, таблеток. Фасовки следующие: — 5 мл раствора×10 ампул/упаковка; — 10 мл раствора×10 ампул/упаковка; — 30 табл./упаковка.

Температура хранения инъекционного раствора – 5-20 градусов Цельсия, таблеток – до 30 градусов Цельсия. Срок годности раствора – 3 года. Годность к применению таблеточной формы составляет 5 лет.

Аминофиллин-Эском, Аминомал, Диафиллин, Эуфиллин 200, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин, Эуфиллин-Здоровье, Эуфиллин-УБФ.

1 мл раствора Аминофиллин содержит аминофиллина 24 мг. Вспомогательный компонент: вода стерильная. 1 таблетка Аминофиллин содержит аминофиллина 150 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, кальция стеарат.

Апноэ во сне (G47.3) Эмфизема (J43) Другая хроническая обструктивная легочная болезнь (J44) Астма (J45) Астматический статус [status asthmaticus] (J46) Прерывистое дыхание (R06.3)

Кофеинсодержащие препараты могут извращать фармакологические эффекты препарата Аминофиллин. Запрещено управлять автотранспортом при терапии препаратами с аминофиллином в составе.

источник

Латинское название: Aminophilline

Действующее вещество: Аминофиллин (Aminophylline)

Производитель: Shandong Xinhua Pharmaceutical (Китай)

Описание актуально на: 26.01.18

Аминофиллин — спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее, диуретическое лекарственное средство.

Аминофиллин выпускается в форме 2.4% раствора для инъекций, таблеток для перорального применения и ректальных суппозиториев.

Раствор для инъекций реализуется в стеклянных ампулах (по 10 мл препарата в каждой), помещенных в картонные коробки по 10 шт.

Таблетки реализуются в контурных ячейковых упаковках (по 10 или 50 табл. в каждой), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Ректальные суппозитории реализуются в контурных ячейковых упаковках (по 6 супп. в каждой), помещенных в картонные коробки по 2 шт.

В 1 ректальном суппозитории содержится 350 мг аминофиллина.

Раствор для инъекций применяется в составе комбинированной терапии, как дополнительный препарат, или же в качестве монотерапии. Назначается Аминофиллин в данной лекарственной форме в следующих случаях:

• При астматическом состоянии.
• При левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся нарушениями дыхания по типу Чейн-Стокса или в виде бронхоспазмов.
• При апноэ новорожденных.
• При эмфиземе легких.
• При хроническом обструктивном бронхите.
• При отечном синдроме почечного генеза.
• При хронической сердечной недостаточности.
• При хронической (застойной) недостаточности мозгового кровообращения.

Таблетки и суппозитории назначаются при следующих показаниях:

• Ночное апноэ.
• Бронхообструктивный синдром разного генеза (включая легочное хроническое заболевание обструктивного типа и бронхиальную астму).
• Гипертензия в малом круге кровообращения.
• Острая или хроническая форма сердечной недостаточности (в данном случае суппозитории или таблетки будут выступать как часть комбинированного лечения).

Противопоказанием к приему лекарственного средства является:

• Тахикардия и аритмия, острый период инфаркта миокарда.
• Выраженная артериальная гипотензия и гипертензия.
• Кровоизлияние в глазную сетчатку.
• Геморрагический инсульт.
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в стадии обострения (для пероральных форм), гиперацидный гастрит (с повышенной кислотностью), диарея.
• Тяжелые формы дисфункций почек и печени.
• Мастопатии с фиброзно-кистозными изменениями.
• Эпилепсия, алкоголизм.
• ЛОР-инфекции.
• Аденома предстательной железы.
• Патологии прямой кишки.
• Совместное применение с эфедрином у детей.
• Детский возраст до 3 лет (для пероральных форм — до 12 лет).
• Повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим компонентам препарата (пентоксифиллину, к теобромину, к кофеину и так далее).
• Аминофиллин назначается с крайней осторожностью больным пожилого возраста (может понадобиться уменьшение дозы).

Аминофиллин в виде раствора предназначен для парентерального применения. Препарат вводится медленно внутривенно или внутримышечно в дозе 240 мг (1 ампула) с частотой 1-2 раза в день.

Рекомендуемый режим дозирования для детей:

• В возрасте от 18 до 8 лет — 240–480 мг в день в 2–3 инъекции.
• От 7 до 4 лет — 120–240 мг.
• От 3 до 2 лет — 90–120 мг.
• От 12 до 4 месяцев — 60–90 мг.
• До 3 месяцев — 30–60 мг.

Начальная дозировка лекарственного препарата составляет 1 табл. в день, разделенная на 2 части (перерыв между приемом составляет 12 часов). Каждые 3 дня дозу повышают до тех пор, пока не будет достигнут максимальный терапевтический эффект.

При хронической печеночной и сердечной недостаточности, вирусных инфекциях, острой пневмонии, а также у пожилых пациентов рекомендуется применять пониженные дозировки.

При ректальном использовании детям препарат назначают разово из расчета 7 мг/кг массы тела (максимальная дневная доза составляет 15 мг/кг веса), а взрослым больным — по 1 суппозиторию до 2 раз в день.

Применение препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система: головная боль, головокружение, беспокойство, повышенная возбудимость, галлюцинации, дезориентация, нарушения сна, судороги, тремор.
• Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения; при быстром внутривенном введении — снижение АД, появление болевых ощущений в области сердца, тахикардия (в том числе у плода при приеме препарата в III триместре беременности), кардиалгия, аритмии, увеличение частоты приступов стенокардии.
• Мочевыделительная система: гематурия, альбуминурия.
• Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка; при продолжительном пероральном приеме — анорексия.
• Обмен веществ: редко — гипогликемия.
• Местные реакции: гиперемия, уплотнение и болезненность в месте введения препарата; при ректальном использовании – проктит, раздражение слизистой прямой кишки.
• Аллергические проявления: лихорадка, кожные высыпания, зуд.
• Другое: тахипноэ, боль в груди, ощущение приливов к лицу, гипогликемия, гематурия, альбуминурия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Симптомы передозировки: снижение аппетита, тошнота, рвота (в том числе с кровью), диарея, анорексия, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение, эпигастральной области, тахипноэ, гиперемия лица, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, тревожность, беспокойство, двигательное возбуждение, светобоязнь, генерализованные судороги, тремор. При тяжелом отравлении могут возникать эпилептоидные припадки (особенно у детей и без появления каких-либо предвестников), метаболический ацидоз, гипоксия, гипокалиемия, гипергликемия, некроз скелетных мышц, снижение АД, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.

Аналоги по коду АТХ: Эуфиллин, Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%, Эуфиллина таблетки.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Аминофиллин – бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль теофиллина. Оказывает бронходилатирующее воздействие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких.

Снижает гиперреактивность респираторных путей и повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию. Улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Активизирует работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Снижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, оказывает умеренное диуретическое воздействие. Расширяет желчные пути вне печени.

Проявляет эпилептогенное воздействие в больших дозах.

Аминофиллин применяется с крайней осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда), распространенном атеросклерозе, повышенной судорожной готовности, частой желудочковой экстрасистолии, при почечной и/или печеночной недостаточности, при недавно перенесенном кровотечении из органов ЖКТ, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка (в анамнезе), при длительной гипертермии, неконтролируемом тиреотоксикозе или гипотиреозе (возможность кумуляции), гипертрофии предстательной железы, гастроэзофагеальном рефлюксе, у детей (особенно перорально).

При беременности и грудном вскармливании применение Аминофиллина разрешается только по экстремальным показаниям.

При сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, функциональных нарушениях печени, ОРЗ и лихорадке может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

При замене используемой лекарственной формы препарата на другую необходим контроль уровня теофиллина в плазме крови и клиническое наблюдение.

При беременности и в период лактации препарат можно применять только по назначению врача и под его контролем.

Не назначается детям до 3 лет. Ректальные суппозитории нельзя применять в детском возрасте.

Препарат назначается с большой осторожностью.

Аминофиллин нельзя принимать при тяжелых нарушениях функции почек.

Аминофиллин нельзя принимать при тяжелых нарушениях функции печени.

Препарат не используют совместно с другими производными ксантина. Во время терапии необходимо исключить из рациона пищевые продукты, в состав которых входят производные ксантина (чай, крепкий кофе).

Аминофиллин применяют с особой осторожностью одновременно с антикоагулянтами, с прочими производными пурина или теофиллина.

Требуется избегать комплексного применения с бета-адреноблокаторами.

Лекарственное средство не рекомендуется использовать совместно с раствором глюкозы.

Хранить в сухом, прохладном месте вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более 30 °C (для таблеток и суппозиториев) или 5-20 °C (для раствора). Беречь от детей.

Срок хранения таблеток и суппозиториев — 5 лет, раствора — 3 года.

Цена Аминофиллин за 1 упаковку начинается от 42 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

источник