Аминофиллин при бронх астме

+натрия бензоат -настой травы термопсиса +калия йодид -кодеин

22. Сальбутамол расширяет бронхи вследствие:

-блокады бета-2-адренорецепторов -блокады альфа-1-адренорецепторов +активации аденилатциклазы

+накопления цАМФ в гладкомышечных клетках +возбуждения бета-2-адренорецепторов -блокады М-холинорецепторов

23. При бронхиальной астме можно признать целесообразными сочетания:

+аминофиллин + дифенгидрамин -теофиллин + циметидин -атенолол + циметидин +атропин + преднизолон -физостигмин + лобелин

+ипратропия бромид + сальбутамол

24. При остановке дыхания можно применить:

+бемегрид +цититон -скополамин -аминофиллин -кодеин

25. При остановке дыхания используют:

-этилморфина гидрохлорид +этимизол

26. В механизме действия цитизина имеют важное значение:

-сокращение гладкой мускулатуры бронхов +возбуждение холинорецепторов каротидных клубочков

+рефлекторное возбуждение дыхательного центра -возбуждение центров блуждающих нервов -прямое стимулирующее влияние на центр дыхания

27. Прямо угнетают кашлевый центр:

-преноксдиазин +кодеин +глауцин -аминофиллин -изопреналин

28. Для метилморфина характерно:

-расслабление гладких мышц бронхов -усиление секреции бронхиальных желез +угнетение кашлевого центра -радражение рецепторов слизистой желудка +развитие пристрастия +вызывает обстипацию (запор)

29. Расширить бронхи могут:

-метопролол +сальбутамол +теофиллин +ипратропия бромид -лобелин

30. В осуществлении отхаркивающего эффекта препаратов травы термопсиса принимают участие:

+хеморецепторы желудка и кишечника -гистаминовые рецепторы бронхов -кашлевый центр +центры блуждающих нервов

+железы бронхов, мерцательный эпителий

31. Прямыми синергистами изопреналина по бронхорасширяющему действию можно назвать:

-верапамил -дифенгидрамин +тербуталин +фенотерол

+сальбутамол -теофиллин -ипратропия бромид

32. Эффект сальбутамола обусловлен:

-блокадой адренорецепторов +возбуждением адренорецепторов -блокадой холинорецепторов +активацией аденилатциклазы -блокадой гистаминовых рецепторов +накоплением цАМФ

33. Заменителями метилморфина при кашле можно назвать:

+этилморфина гидрохлорид -сальбутамол -аминофиллин +глауцин +преноксдиазин

34. При отеке легких помогут:

+маннитол -натрия бензоат +этанол -калия йодид

+уабаин (строфантин) -пропранолол

35. Непрямыми синергистами аминофиллина при бронхиальной астме являются:

+ипратропия бромид +эфедрин -теофиллин +платифиллин -никетамид

36. При отеке легких следует назначить средства:

-повышающие АД +усиливающие работу сердца -отхаркивающие -противокашлевые +противовспенивающие +диуретики

37. Бромгексин оказывает лечебное действие преимущественно за счет:

-стимуляции бета-адренорецепторов бронхов +муколитического эффекта +стимуляции продукции легочного сурфактанта -стимуляции дыхательного центра -блокады парасимпатических ганглиев

38. Положительное действие маннитола при остром отеке легких заключается в:

+усилении мочеотделения -кардиотоническом действии +дегидратирующем действии на ткани -противовспенивающем действии -бронхолитическом действии

39. Прямыми синергистами препаратов травы сенеги являются:

-настой травы пустырника -трипсин кристаллический +препараты корня ипекакуаны +препараты травы термопсиса -калия йодид +отвар корня алтея

40. Холиноблокирующим действием объясняется бронхолитический эффект:

-сальбутамола -тербуталина -ликорина +ипратропия бромида +платифиллина +атропина

41. Усиливают дыхание, непосредственно возбуждая дыхательный центр:

-цититон +бемегрид +никетамид +кофеин -лобелин

42. Отхаркивающие средства рефлекторного действия:

+настой травы термопсиса -настой листьев наперстянки -натрия гидрокарбонат +настой травы сенеги -трипсин кристаллический

43. Полезным при бронхиальной астме можно считать:

+стабилизацию мембран тучных клеток -дегрануляцию тучных клеток +улучшение дренажной функции бронхов

-повышение активности парасимпатических нервов +повышение активности симпатических влияний на бронхи

44. Разжижают мокроту, разрывая пептидные связи гликопротеидов:

-аммония хлорид +трипсин кристаллический

-нашатырно-анисовые капли +химотрипсин кристаллический +рибонуклеаза

45. В результате стимуляции бета-адренорецепторов бронхов:

+увеличивается содержание внутриклеточного цАМФ +уменьшается концентрация ионов кальция в цитоплазме +ослабляется активность акто-миозинового комплекса -происходит дегрануляция тучных клеток -активируется гуанилатциклаза

46. Бронхолитическое действие ипратропия бромида обусловлено:

-миотропным влиянием +блокадой М₃ холинорецепторов

+снижением содержания цГМФ и уменьшением количества

внутриклеточного кальция -возбуждением бета-адренорецепторов и повышением содержания

цАМФ -блокадой пуриновых рецепторов

47. Бронхолитическое действие аминофиллина обусловлено:

+блокадой пуриновых рецепторов +блокадой фосфодиэстеразы +увеличением уровня цАМФ -блокадой М — холинорецепторов -стимуляций аденилатциклазы

48. В качестве бронхолитических средств применяют:

-физостигмин +ипратропия бромид +теофиллин -настой травы термопсиса +сальбутамол

49. Для купирования приступа бронхиальной астмы применяют:

+аминофиллин +преднизолон -кромолин-натрий +эпинефрин -кодеин -пропранолол

50. Выберите препараты, эффект которых связан с накоплением цАМФ:

+сальбутамол +теофиллин -атропин -платифиллин +фенотерол -верапамил

51. Глюкокортикоиды при бронхиальной астме:

-блокируют гистаминовые рецепторы +оказывают противовоспалительное действие +нарушают образование медиаторов аллергии -обладают иммуностимулирующим эффектом

+тормозят пролиферацию и дифференцировку лимфоцитов -стимулируют адренорецепторы

52. Кетотифен:

+действует подобно кромолину-натрию +стабилизирует мембраны тучных клеток

-блокирует гистаминовые рецепторы +применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы

-применяется для купирования приступов бронхиальной астмы

53. Прямыми синергистами при бронхиальной астме являются:

-верапамил — тербуталин +аминофиллин — теофиллин +атропин — платифиллин +преднизолон — триамцинолон -астемизол — платифиллин +сальбутамол — фенотерол

54. Отхаркивающие средства прямого действия на слизистую бронхов:

-настой травы термопсиса +калия йодид +аммония хлорид -ликорин +натрия гидрокарбонат

55. В механизме отхаркивающего эффекта натрия гидрокарбоната имеют значение:

+сдвиг рН слизи в щелочную сторону -раздражение слизистой бронхов -расщепление гликопротеидов -расширение бронхов +разжижение мокроты

56. Определите бронхолитические средства по следующим эффектам: вызывают тахикардию, уменьшают секрецию желез:

-пропранолол +ипратропия бромид -сальбутамол +платифиллин

57. При приступе бронхиальной астмы можно назначить следующие сочетания:

+эпинефрин + атропин -сальбутамол + пропранолол +теофиллин + преднизолон +платифиллин + фенотерол

-ацеклидин + атропин -лобелин + кодеин

58. Определите показания для данной комбинации: трава термопсиса + натрия гидрокарбонат + кодеина фосфат:

+застой мокроты в дыхательных путях +острый бронхит +сухой изнуряющий кашель -отек легкого -остановка дыхания

59. Фуросемид при отеке легких поможет вследствие:

+усиления мочеотделения -улучшения работы сердца -сужения сосудов

-выраженного отхаркивающего действия +уменьшения объема циркулирующей крови

60. Кромолин-натрий:

+применяется ингаляционно +стабилизирует мембраны тучных клеток -применяется при отеке легких -является отхаркивающим средством

61. Выберите верные утверждения:

+зилеутон угнетает липоксигеназу -антилейкотриеновые препараты провоцируют бронхоспазм +зафирлукаст блокирует лейкотриеновые рецепторы -зилеутон и зафирлукаст имеют одну точку приложения

+применение зилеутона и зафирлукаста целесообразно при бронхиальной астме

62. Бромгексин:

+стимулирует образование эндогенного сурфактанта +применяется при бронхитах -действует рефлекторно -разжижает мокроту

+нарушает образование гликопротеидов бронхиальной слизи -применяется в виде ингаляций

63. При лечении бронхиальной астмы назначают:

+глюкокортикоиды +М-холиноблокаторы +бета-адреномиметики -антихолинэстеразные средства -бета-адреноблокаторы +стабилизаторы мембран тучных клеток +ингибиторы фосфодиэстеразы

64. При бронхиальной астме целесообразно:

-стимулировать центры блуждающих нервов -увеличить содержание ионов кальция в мышцах бронхов

+заблокировать гуанилатциклазу, уменьшив содержание цГМФ +увеличить содержание цАМФ в клетках гладкой мускулатуры бронхов +уменьшить влияние гистамина на бронхи

+нарушить синтез простагландина F₂ – альфа

65. Аминофиллин при бронхиальной астме:

-обладает рефлекторным отхаркивающим действием +блокирует фосфодиэстеразу, что ведет к спазмолитическому эффекту +блокирует А₁ аденозиновые рецепторы бронхов

-возбуждает центры блуждающих нервов -оказывает противовоспалительное действие

66. Стабилизируют мембраны тучных клеток:

+недокромил -астемизол +кромолин-натрий -верапамил +кетотифен

67. Глюкокортикоиды при бронхиальной астме:

+ингибируют фосфолипазу А₂

+нарушают образование простагландина F₂ — альфа -блокируют Н₁ – гистаминовые рецепторы -стимулируют бета-адренорецепторы +подавляют синтез лейкотриенов +нарушают образование антител и цитокинов

68. Бета-адреномиметики оказывают терапевтический эффект при бронхиальной астме, потому что:

-снижают парасимпатические влияния +стимулируют образование ц-АМФ в клетках бронхиальных мышц -вызывают дегрануляцию тучных клеток -снижают выделение мокроты

+тормозят высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток

69. Кромолин-натрий:

+стабилизирует мембраны тучных клеток -блокирует Н₁ – гистаминовые рецепторы +препятствует дегрануляции тучных клеток

+применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы -вводится внутривенно +применяется ингаляционно

+вызывает пристрастие -действует на периферическое звено кашлевого рефлекса +угнетает дыхательный центр

-обладает отхаркивающим действием +угнетает кашлевый центр -расширяет бронхи

71. При бронхиальной астме целесообразно назначить:

+сальбутамол -фентоламин -физостигмин +ипратропия бромид +аминофиллин +преднизолон -бемегрид

72. При бронхиальной астме следует признать целесообразными следующие комбинации веществ:

+триамцинолон + сальбутамол -дифенгидрамин + кордиамин -атропин + ацеклидин +эфедрин + метацин +кетотифен + фенотерол

73. При отеке легких целесообразно:

+увеличить диурез +снизить объем циркулирующей крови -снизить диурез

+применить оксигенотерапию -ослабить работу сердца

74. Сальбутамол:

+возбуждает бета-2-адренорецепторы -блокирует бета-1 и бета-2-адренорецепторы +расширяет бронхи -выраженно усиливает работу сердца -повышает АД

75. При отеке легких полезно введение:

+препаратов, нормализующих АД +пеногасителей +сердечных гликозидов -М-холиномиметиков -дыхательных аналептиков

76. Подавляют кашель, угнетая кашлевой центр:

+кодеин +глауцин +окселадин -бромгексин -теофиллин

77. При отеке легких, развившемся вследствие острой сердечной недостаточности, применяют:

+уабаин +этиловый спирт -лобелин -пропранолол

78. При бронхиальной астме целесообразно:

-стимулировать М-холинорецепторы +блокировать М-холинорецепторы +стимулировать бета-2-адренорецепторы -стимулировать бета-1-адренорецепторы +блокировать фосфодиэстеразу +стимулировать аденилатциклазу

79. При отеке легких следует назначить:

+уабаин (строфантин) -кромолин – натрий -цититон +фуросемид -зафирлукаст

80. Механизм отхаркивающего действия в принципе может быть обусловлен:

+стимуляцией хеморецепторов желудка -угнетением рецепторов бронхов -угнетением рвотного центра -прямым действием на центр дыхания

+рефлекторным возбуждением вегетативного ядра центра n.vagus +прямым действием на железы бронхов

81. Преноксдиазин (либексин) вызывает:

+противокашлевое действие +местноанестезирующий эффект +бронхолитическое действие -рвотный эффект -антацидное действие

82. Мукорегуляторы – это вещества:

-стимулирующие секрецию желез желудка -уменьшающие секрецию желез желудка +вызывающие отхаркивающий эффект +нарушающие образование гликопротеидов в бронхах +увеличивающие содержание сурфактанта в легких

83. К мукорегуляторам относятся:

+амброксол +бромгексин -глауцин -кодеин -преноксидиазин

84. Ксантины (теофиллин, аминофиллин) вызывают:

-снижение сократимости сердца +бронхолитический эффект +положительное инотропное действие

-возбуждение аденозиновых рецепторов -блокаду М-холинорецепторов

85. Ипратропия бромид:

-возбуждает бета-адренорецепторы +блокирует М-холинорецепторы бронхов -хорошо всасывается со слизистой бронхов +в структуре имеет четвертичный атом азота

86. Ацетилцистеин:

-содержит в своем составе сульфамидную группу +имеет в составе свободную сульфгидрильную группу

+разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты -понижает секрецию желудка +снижает вязкость бронхиального секрета

87. Зафирлукаст (аколат):

-оказывает отхаркивающее действие +применяется для лечения бронхиальной астмы -ингибитор синтеза простагландинов +антагонист лейкотриеновых рецепторов -блокирует гистаминовые рецепторы

Дата добавления: 2015-11-23 ; просмотров: 2529 | Нарушение авторских прав

источник

1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ .

Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.

Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.

Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.

В/в, в/м . Взрослым, в/в , медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1–2 раза в сутки; детям, в/в или в/м : до 3 мес — 30–60 мг, от 4 до 12 мес — 60–90 мг, от 2 до 3 лет — 90–120 мг, от 4 до 7 лет — 120–240 мг, от 8 до 18 лет — 240–480 мг в сутки в 2–3 инъекции.

Хранить в недоступном для детей месте.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Аминофиллин

• ЛС-002181

• П N013516/01-2001

• П-8-242 N008403

• П-8-242 N006812

• П-8-242 N005403

• П-8-242 N002365

• П-8-242 N002301

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

источник

Теофиллин и его производные применяются при бронхиальной астме на протяжении 50 лет. В нашей стране этот препарат и по сей день остается основным средством, в то время как за рубежом предпочтение отдают симпатомиметикам, ингаляционным глюкокортикоидам и хромогликату натрия. Стремление отодвинуть на более поздний срок назначение теофиллина обьясняется его хорошо известными недостатками — необходимостью в многократном приеме внутрь, резкими колебаниями концентрации в крови, небольшой широтой терапевтического действия, определяющей высокий риск нежелательных реакций. В настоящее время используются две лекарственные формы теофиллина: препараты быстрого, но короткого действия, которые желательно использовать в качестве добавочных бронходилататоров при неэффективности |3-агонистов, и пролонгированные препараты с замедленным высвобождением активной субстанции, которые применяются для профилактики ночных приступов.

Фармакодинамика

Механизм действия. Складывается из нескольких элементов: угнетение фосфодиэстеразы, приводящее к росту концентрации цАМФ в миофибриллах; конкурентное с аденозином взаимодействие с пуриновыми рецепторами; внутриклеточное перераспределение ионов кальция в связи с усиленным захватом митохондриями и снижением его содержания в цитоплазме; подавление синтеза простагландинов; снижение высвобождения гистамина из тучных клеток; повышение чувствительности b-адренорецепторов; ингибирование фермента 5-нуклеотидазы. Кроме того, теофиллин оказывает метаболическое действие, вызывая повышенное образование адреналина, норадреналина, инсулина, свободных жирных кислот. Однако при этом возрастание концентрации адреналина в плазме крови достаточно для проявления бронходилатирующего эффекта. Работами последних лет доказано, что аденозиновый антогонизм имеет отношение к некоторым побочным эффектам теофиллина, таким как сердечные аритмии, гиперсекреция желудочного сока, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Влияние на бронхолегочную систему. Теофиллин снижает мышечный тонус бронхиального дерева у больных с обратимыми обструктивными заболеваниями. У больных с рестриктивными и необратимыми изменениями под влиянием теофиллина отмечается уменьшение диспноэ без улучшения функциональных показателей легочной функции, что можно связать с увеличением активности дыхательного центра. Под влиянием теофиллина увеличивается мукоцилиарный транспорт. Теофиллин нормализует газовый состав крови, увеличивая сродство гемоглобина к кислороду.

Бронходилатирующий эффект теофиллина зависит от концентрации в крови:

25 мкг/мл — выраженные нежелательные эффекты;

> 45-50 мкг/мл возможен смертельный исход.

Установлено, что при провокации аллергеном теофиллин оказывает достаточно слабый эффект в отношении немедленной астматической реакции, но при этом значительное ослабляет позднюю астматическую реакцию (через 6-14 часов после ингаляции аллергена). У пациентов с ночной астмой при приеме одной вечерней дозы теофиллина отчетливо наблюдается подавление ночного повышения гиперреактивности бронхов.

Влияние на сердечно—сосудистую систему Теофиллин оказывает прямое действие на сосуды и сердечную мышцу, а также опосредованное влияние, связанное с высвобождением эндогенных катехоламинов и возможным изменением активности ренин-ангиотензиновой системы. Под воздействием теофиллина увеличивается частота и сила сердечных сокращений, повышается сердечный выброс. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) теофиллин оказывает лечебное и профилактическое действие, улучшая сократительные свойства диафрагмы, снижают её восприимчивость к утомлению. Благодаря вазодилатирующему действию увеличивается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение почек, и как следствие, отмечается умеренный диуретический эффект. Теофиллин повышает сопротивление мозговых сосудов с одновременным уменьшением их кровенаполнения и церебральной оксигенации. Это приводит к снижению внутричерепного давления. У больных с обструктивными заболеваниями легких и легочной гипертензией теофиллин вызывает снижение давления в системе легочной артерии в результате снижения легочного сосудистого сопротивления, что сопровождается уменьшением содержания СO₂ в крови и увеличением насыщаемости кислородом.

Влияние на желудочно—кишечный тракт. Теофиллин снижает моторику кишечника, расслабляет пищеводный сфинктер, что приводит к усилению желудочно-пищеводного рефлюкса. Кроме того, теофиллин стимулирует секрецию гастрина и соляной кислоты.

Влияние на мочевыделительную систему. Теофиллин улучшает почечный кровоток и увеличивает количество первичной мочи. Кроме того, он несколько подавляет реабсорбцию натрия в проксимальных и дистальных канальцах.

Фармакокинетика простых форм теофиллина

При приеме внутрь теофиллин хорошо всасывается, однако биодоступность и многие другие параметры зависят от лекарственной формы. Максимальный эффект при пероральном приеме развивается через 2 часа и продолжается до 4-6 часов. При внутривенном введении эффект развивается в течение 30 мин. При в/м введении теофиллин выпадает в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно.

Теофиллин хорошо проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм теофиллина осуществляется в печени с участием микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450. У новорожденных около 50% теофиллина экскретируется с мочой в неизмененном виде, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

ВЛИЯНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ФАКТОРОВ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ТЕОФИЛЛИНА

Нелекарственные факторы:

1. Возрастные особенности, у новорожденных отмечена-низкая скорость метаболизма и элиминации теофиллина. С возрастом клиренс теофиллина увеличивается и к 4 годам значительно превышает таковой у взрослых. У детей старшего возраста и у взрослых почечная экскреция неизмененного теофиллина составляет всего 10%. Период полувыведения у новорожденных составляет 30 ч, у детей 1-6 лет — около 3 ч, с 6-12 лет -приблизительно 6 часов; период полувыведения у курящих укорачивается.

2. Пол. У мужчин клиренс теофиллина на 20-30% выше, чем у женщин, в связи с чем у них в 3 раза чаще во-время лечения возникают нежелательные лекарственные реакции.

3. Курение. У курящих клиренс теофиллина в 2 раза выше, чем у некурящих, что связано с индукцией микросомальных ферментов печени. Поэтому дозы и кратность введения у курящих значительно выше.

4. Патологические состояния:

— хроническая и острая сердечная недостаточность: снижение клиренса теофиллина;

— цирроз печени, гепатит: удлинение периода полувыведения и увеличение обьема распределения;

— гипопротеинемия: увеличение концентрации теофиллина в крови;

— гипертиреоз: увеличение скорости элиминации в 4 раза;

— гипотиреоз: уменьшение скорости элиминации в 1,5 раза;

—лихорадка: замедление выведения теофиллина;

— грипп: значительное увеличение периода полувыведения, связанное с инактивацией системы цитохрома Р-450 интерфероном, продукция которого усиливается при гриппе.

5. Характер пищи:

•пища с высоким содержаеим белков и жиров — ускоряет метаболизм теофиллина;

6. Время суток: в ночное время замедляется всасывание и усиливается элиминация теофиллина.

Лекарственные взаимодействия теофиллина:

а) взаимодействия при всасывании: при сочетании с антацидами снижается скорость абсорбции теофиллина, но степень всасывания и скорость элиминации не изменяется;

• скорость метаболизма повышается при одновременном применении барбитуратов, карбамазепина, изопротеренола, рифампицина, фенилбутазона;

• скорость метаболизма снижается при сочетании с аллопуринолом, хлорамфениколом, циметидином, эритромицином и другими макролидами (кроме спирамицина), оральными контрацептивами, пропранололом, ципрофлоксацином, верапамилом.

Нежелательные реакции, вызываемые теофиллином зависят от концентрации препарата в крови.

При концентрации 15-20 мкг/мл отмечаются эффекты со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

При концентрации 20-30 мкг/мл поражается сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения ритма вплоть до фибрилляции желудочков.

При концентрации 25-30 мкг/мл возникают изменения со стороны ЦНС: бессонница, тремор рук, двигательное и психическое возбуждение, судороги. Место в терапии:

Применение препаратов теофиллина короткого действия (аминофиллин) в качестве стартовой терапии для купирования симптомов астмы не оправдано, т.к. они уступают b₂-агонистам по силе бронходилатирующего эффекта, начинают действовать медленно в течение 30 минут и обладают большим числом нежелательных реакций. Однако они могут применяться для профилактики приступов астмы на 3-й и 4-й ступенях при отсутствии пролонгированных форм, а также при купировании симптомов астмы на всех ступенях лечения при отсутствии эффекта от симпатомиметиков и М-холинолитиков.

− Добавочная терапия у больных БА, когда заболевание не контролируется традиционными дозами глюкокортикоидов.

− Первичная поддерживающая терапия у пациентов, для которых более предпочтителен пероральный, а не ингаляционный терапевтический режим.

− Добавочная экстренная терапия у стационарных больных при отсутствии эффекта ингаляционных селективных р₂-агонистов и системных глюкокортикоидов в высоких дозах.

источник

Описание актуально на 05.01.2015

• Латинское название: Aminophilline
• Код АТХ: R03DA05
• Действующее вещество: Аминофиллин (Aminophylline)
• Производитель: Shandong Xinhua Pharmaceutical (Китай)

В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.

Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.

• 5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.

Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.

Фармакодинамика

Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль теофиллина. Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ.

Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Увеличивается мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов апноэ. Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие, снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.

Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности. Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.

Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.

Фармакокинетика

В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина.

Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450, основным из них является изофермент CYP1A2. В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.

Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.

Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих бронхиальной астмой, достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.

• Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническаянедостаточность сердца.
• Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма,эмфизема легких, ХОБЛ, обструктивный бронхит), легочном сердце, увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ, сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.

Выраженная артериальная гипер- или гипотония, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии, тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный гастрит, эпилепсия, кровоизлияние в сетчатку, геморрагический инсульт, совместное использование с эфедрином у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.

• Реакции со стороны ЦНС: нарушения сна, головокружение, тремор, беспокойство, судороги.
• Реакции со стороны системы кровообращения: нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, тахикардия, кардиалгия, усугубление течения стенокардии.
• Реакции со стороны системы пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, изжога, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: гематурия, альбуминурия.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, лихорадка.
• Реакции со стороны метаболизма: гипогликемия.
• Местные реакции:гиперемия, уплотнение, болезненность в области инъекции.
• Прочие реакции: тахипноэ, боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия, усиление суточного диуреза, усиленное потоотделение.

Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.

Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно — по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев — 30-60 мг, 4-12 месяцев — 60-90 мг, 1-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 240-480 мг в день в две-три инъекции.

О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.

При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.

Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с Рифампицином, Фенобарбиталом, Изониазидом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Фенитоином, а также у курильщиков.

Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с Линкомицином, хинолонами, макролидами, Аллопуринолом, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, флувоксамином, Дисульфирамом, пероральными контрацептивами, Вилоксазином и при противогриппозной вакцинации.

Производные ксантина потенциируют гипокалиемию, вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков.

Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.

Следует с осторожностью применять препарат при тяжелых формах коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе, частых пароксизмах желудочковой экстрасистолии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, судорогах, язве желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночной или почечной недостаточности, при кровотечении из органов пищеварительного тракта, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипотиреозе или тиреотоксикозе, при долговременной гипертермии, гипертрофии простаты, у лиц в пожилого возраста и у детей.

Аминофиллин-Эском, Эуфиллина таблетки, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин для инъекций.

Детям до 3 лет (для продленных пероральных форм детям до 12 лет) запрещен прием препарата. Не применять Аминофиллин ректально у детей.

Аминофиллин против целлюлита используется очень часто. Он усиливает кровообращение в тканях, улучшает дренажную функцию.

Вот лишь небольшой список кремов, содержащих Аминофиллин от целлюлита: Турбослим, Reflexe Minceur (Lancome), Shape-up (Oriflame), Phyto-Complexe (Sisley), Сelluli-Zone (Biotherm), Draine Minceur (Biotherm), Gel Silhouette Refining (Thalgo), Phyto-gel Minceur (Sysley), Body Lift (Lierac). Схемы использования крема Аминофиллина зависят от производителя и состава.

Возможно применение по назначению врача и наличию строгих показаний.

Раствор Аминофиллина является старым и проверенным средством, чья эффективность не вызывает сомнений, особенно при приступах бронхиальной астмы.

Отзывы на крем с Аминофиллином носят противоречивый характер. Часть пациентов утверждает что эффект от препарата отсутствует, а часть, наоборот, делится впечатляющими результатами после использования Аминофиллина от целлюлита. Отзывы характеризуются очень большой амплитудой оценок.

Купить Аминофиллин 10 мл №10 на Украине обойдется в 15-18 гривен. В России цена Аминофиллина в ампулах по 10 мл №10 составляет 42-47 рублей. А цена крема с Аминофиллином от целлюлита или подобной мази колеблется в районе 280-400 рублей.

источник

Эуфиллин — лекарство, которое имеет широкий спектр применения. Его назначают при разных заболеваниях. Для чего же его применяют при бронхиальной астме?

Согласно инструкции, препарат оказывает бронхолитическое действие. Его составляющие воздействуют на мышцы, снимая напряжение, улучшают кровообращение, стимулируют участки мозга, отвечающие за дыхательную функцию. Именно поэтому врачи часто назначают Эуфиллин при астме.

Эуфиллин – ингибитор фосфодиэстеразы. Он оказывает бронхолитическое воздействие.

1. На 80% состоит из теофиллина.
2. Второе действующее вещество – этилендиамин. Он улучшает усвоение препарата организмом, а также помогает купированию спазмов.

Высокая растворимость лекарственного средства в воде позволяет применять его не только в таблетированнной форме, но и в виде инъекций, вводимых как внутривенно, так и внутримышечно. Растворы также используют для ингаляций.

Препарат оказывает следующее воздействие:

• расширяет просвет бронхов;
• снимает спазмы, воздействуя на гладкую мускулатуру;
• стимулирует работу дыхательного центра (расположен в продолговатом мозге);
• улучшает насыщаемость крови кислородом;
• уменьшает содержание углекислого газа;
• способствует расширению сосудов сердца;
• обладает умеренным мочегонным эффектом;
• снижает риск склеивания тромбоцитов;
• улучшает работу межреберных мышц.

Вещества, входящие в состав Эуфиллина, в первую очередь нормализуют состояние органов дыхания и улучшают их работу. Именно поэтому применение Эуфиллина при астме так распространено.

В настоящее время существует много схем лечения бронхиальной астмы. Эуфиллин относится к препаратам, принимать которые можно только после назначения лечащего врача.

Его действие направлено на расслабление бронхиальных мышц. При этом происходит снижение сопротивления в сосудах. Кровоток в почках увеличивается. Давление внутри легочной артерии значительно снижается.

Для снятия приступа бронхиальной астмы и для быстрого облегчения состояния больного рекомендовано применять препарат в ампулах. Внутривенное введение обеспечивает наиболее быстрое поступление лекарства в организм пациента. Важно точно рассчитать дозировку, так как недостаточное количество препарата может усугубить приступ.

Расчет количества Эуфиллина проводят исходя из требования: на каждый килограмм массы тела требуется 6 мг препарата. Лекарство необходимо смешать с физраствором и только потом вводить больному.

Если ситуация не критическая и состояние больного оценивается как легкое или средней тяжести, допустимо применять внутримышечное введение или пероральный прием.

Фармацевтическая промышленность выпускает несколько форм лекарственного препарата Эуфиллин:

1. Таблетки. Действующего вещества в одной таблетке – 150 мг. Выпускаются в блистерах, запакованных в картонную упаковку, в количестве 30 или 10 шт. в коробке.
2. Ампулы с раствором для инъекций. Выпускаются в двух видах:

• в ампуле с 5 мл раствора находится 2,4% действующего вещества. Упаковка по 10, 20 и 50 шт. в коробке;
• ампулы на 10 мл раствора. Концентрация лекарства также 2,4%. В продажу поступают в количестве 10 шт. в упаковке.

В зависимости от тяжести протекания заболевания лечащий врач индивидуально назначает способ введения и дозировку препарата.

Существуют рекомендованные схемы лечения.

В случае легких форм астмы хороший терапевтический эффект оказывает пероральное применение лекарства в виде таблеток. Раствор в таком случае рекомендуют применять для ингаляций.

При приступах бронхиальной астмы раствор применяют и для внутримышечного, и для внутривенного введения препарата. Данная процедура должна проводиться в условиях стационара.

Таблетки Эуфиллина пациент может принимать в домашних условиях. Дозировку определяет лечащий врач в зависимости от тяжести приступа. Также уколы могут быть прописаны тем пациентам, у которых наблюдается нарушение работы ЖКТ и есть риск неполного усвоения лекарства.

В зависимости от формы выпуска лекарственного препарата, показания к применению несколько отличаются.

Эуфиллин в таблетированной форме назначают при:

• бронхиальной астме (легкие формы развития заболевания);
• синдроме Пиквика;
• затяжных хронических бронхитах (обструктивных);
• хроническом «легочном сердце»;
• эмфиземе легких.

Эуфиллин в виде раствора рекомендован:

• для купирования приступов при бронхиальной астме, обструктивных бронхитах и эмфиземе легких;
• для снижения внутричерепного давления;
• при нарушениях в легочном круге кровообращения (гипертензия);
• во время мигренозного приступа;
• при стенокардии;
• при развитии отека легких, связанного с обострением бронхиальных заболеваний.

На применение Эуфиллина в виде раствора нет возрастного ограничения, его можно принимать даже младенцам. А вот таблетки назначают, только если пациенту исполнилось 6 лет.

Препарат в обеих формах назначают при всех видах заболеваний бронхов. При тяжелых формах и приступе бронхиальной астмы рекомендовано инъекционное введение Эуфиллина. При легком течении бронхиальной астмы хорошего эффекта можно добиться, принимая таблетки.

Согласно инструкции, Эуфиллин имеет ряд противопоказаний, при которых или полностью запрещен прием лекарственного средства, или существенно ограничен.

Противопоказания при приеме таблеток:

1. Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества или других компонентов, входящих в состав лекарства.
2. Острая форма инфаркта миокарда.
3. Тахиаритмия.
4. Болезни желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения.
5. Болезни печени и почек.
6. Эпилепсия.
7. Возраст младше 6 лет.

Для инъекций список противопоказаний более широкий. К вышеперечисленному присоединяются многие другие противопоказания. Например, препарат нельзя принимать при экстрасистолии, гастроэзофагеальном рефлюксе и так далее. Полный список противопоказаний указан в инструкции по применению.

При невозможности принимать Эуфиллин необходимо предупредить лечащего врача, который, исходя из имеющихся фактов, подберет препарат для замены.

Несмотря на высокую эффективность, Эуфиллин может вызвать ряд побочных эффектов.

• нарушение работы сердца;
• головные боли:
• дрожание конечностей;
• нарушения сна;
• аллергия;
• снижение артериального давления;
• нарушения гормонального фона;
• понижение уровня сахара в крови;
• повышенное потоотделение.

При появлении какого-либо из вышеперечисленных симптомов следует обязательно проконсультироваться с врачом. Возможно, что прием препарата придется прекратить. Только специалист может оценить обоснованность перехода на другое лекарственное средство.

В ряде случаев применение Эуфиллина при бронхиальной астме требует дополнительной корректировки. Дозировку следует изменить в случае, если больной страдает:

• хроническим алкоголизмом;
• лихорадкой;
• сердечной недостаточностью;
• проблемами с печенью;
• простудой в острой форме.

Для пожилых пациентов также дозировка уменьшается.

Недопустим одновременный прием препарата с лекарствами-производными ксантина.

Также требуется исключить из меню пациента продукты, в которых содержится ксантин: чай, кофе.

Эуфиллин применяется с осторожностью при одновременном приеме коагулянтов.

Запрещен одновременный прием Эуфиллина, бета-адреноблокаторов и раствора глюкозы.

Употребление алкоголя одновременно с лекарством влияет на скорость усвоения препарата.

Установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер, поэтому его применение ограничено. Только врач способен решить, перевешивает ли польза для матери риск повредить будущему ребенку. Эуфиллин не влияет на рост и развитие малыша, но может привести к тахикардии.

При лактации применение препарата допустимо, но только под строгим контролем состояния малыша.

В детском возрасте для лечения астмы чаще всего назначается раствор в виде ингаляций. Прием таблеток допустим, только если пациенту исполнилось 6 лет.

Для лечения астмы обычно препарат назначают в дозировке от 6 до 15 кг на килограмм массы тела.

Лечение может продолжаться несколько месяцев.

Особой осторожности требует применение Эуфиллина для лечения бронхиальной астмы у людей преклонного возраста.

Препарат способен усиливать действие глюкокортикоидов, адреностимуляторов, минералокортикоидов, которые часто назначают людям в возрасте.

Эуфиллин хорошо себя зарекомендовал для лечения бронхиальной астмы. Он подходит как для базовой терапии, так и для купирования тяжелых приступов. Разные формы выпуска позволяют применять препарат как в домашних условиях, так и в стационаре.

Щадящее воздействие на другие органы дает возможность назначать препарат детям, пожилым людям, а также пациентам с сопутствующими заболеваниями.

Эуфиллин требуется принимать строго по назначению и под контролем врача.

источник

-обладает рефлекторным отхаркивающим действием +блокирует фосфодиэстеразу, что ведет к спазмолитическому эффекту +блокирует А₁ аденозиновые рецепторы бронхов

-возбуждает центры блуждающих нервов -оказывает противовоспалительное действие

Стабилизируют мембраны тучных клеток:

+недокромил -астемизол +кромолин-натрий -верапамил +кетотифен

Глюкокортикоиды при бронхиальной астме:

+ингибируют фосфолипазу А₂

+нарушают образование простагландина F₂ — альфа -блокируют Н₁ – гистаминовые рецепторы -стимулируют бета-адренорецепторы +подавляют синтез лейкотриенов +нарушают образование антител и цитокинов

Бета—адреномиметики оказывают терапевтический эффект при бронхиальной астме, потому что:

-снижают парасимпатические влияния +стимулируют образование ц-АМФ в клетках бронхиальных мышц -вызывают дегрануляцию тучных клеток -снижают выделение мокроты

+тормозят высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток

+стабилизирует мембраны тучных клеток -блокирует Н₁ – гистаминовые рецепторы +препятствует дегрануляции тучных клеток

+применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы -вводится внутривенно +применяется ингаляционно

+вызывает пристрастие -действует на периферическое звено кашлевого рефлекса +угнетает дыхательный центр

-обладает отхаркивающим действием +угнетает кашлевый центр -расширяет бронхи

При бронхиальной астме целесообразно назначить:

+сальбутамол -фентоламин -физостигмин +ипратропия бромид +аминофиллин +преднизолон -бемегрид

При бронхиальной астме следует признать целесообразными следующие комбинации веществ:

+триамцинолон + сальбутамол -дифенгидрамин + кордиамин -атропин + ацеклидин +эфедрин + метацин +кетотифен + фенотерол

При отеке легких целесообразно:

+увеличить диурез +снизить объем циркулирующей крови -снизить диурез

+применить оксигенотерапию -ослабить работу сердца

+возбуждает бета-2-адренорецепторы -блокирует бета-1 и бета-2-адренорецепторы +расширяет бронхи -выраженно усиливает работу сердца -повышает АД

При отеке легких полезно введение:

+препаратов, нормализующих АД +пеногасителей +сердечных гликозидов -М-холиномиметиков -дыхательных аналептиков

Подавляют кашель, угнетая кашлевой центр:

+кодеин +глауцин +окселадин -бромгексин -теофиллин

При отеке легких, развившемся вследствие острой сердечной недостаточности, применяют:

+уабаин +этиловый спирт -лобелин -пропранолол

При бронхиальной астме целесообразно:

-стимулировать М-холинорецепторы +блокировать М-холинорецепторы +стимулировать бета-2-адренорецепторы -стимулировать бета-1-адренорецепторы +блокировать фосфодиэстеразу +стимулировать аденилатциклазу

При отеке легких следует назначить:

+уабаин (строфантин) -кромолин – натрий -цититон +фуросемид -зафирлукаст

Механизм отхаркивающего действия в принципе может быть обусловлен:

+стимуляцией хеморецепторов желудка -угнетением рецепторов бронхов -угнетением рвотного центра -прямым действием на центр дыхания

+рефлекторным возбуждением вегетативного ядра центра n.vagus +прямым действием на железы бронхов

+противокашлевое действие +местноанестезирующий эффект +бронхолитическое действие -рвотный эффект -антацидное действие

источник