Антиангинальное средство противопоказанное при бронхиальной астме

Бронхиальная астма (БА) – одно из наиболее частых хронических болезней системы дыхания во взрослом и детском возрасте. На сегодня в мире проведена значительная работа по разработке новых лекарственных средств, которые очень эффективны в борьбе с болезнью и даже помогают лечить некоторые разновидности бронхита.

Но существуют также препараты, которые при бронхиальной астме противопоказаны. Международным протоколом по лечению астмы выделена даже специальная форма заболевания (ранее выделялась как фенотип астмы) – аспирин-зависимая бронхиальная астма, при которой у больного после приема аспирина и его аналогов появлялись приступы удушья. В основе этой разновидности астмы лежат различные генетические поломки, которые приводят к такой реакции иммунной системы на данную группу лекарственных средств.

В другой ситуации у пациентов со спровоцированной системой дыхания нет таких поломок, но при лечении с помощью некоторых групп препаратов, по причине разнообразных механизмов их действия, развивается так называемая гиперреактивность бронхов (необычная\повышенная\извращенная реакция бронхов на обычные для здорового человека раздражители).

Говоря о группах препаратов, которые противопоказаны при бронхиальной астме стоит упомянуть, что в медицине существует понятие абсолютных и относительных противопоказаний. Абсолютные противопоказания при бронхиальной астме – это значит, что у таких пациентов ни при каких обстоятельствах нельзя применять указанное лекарственное средство.

Относительные противопоказания при астме предусматривают назначение опасных групп медикаментов при определенных условиях, при этом нужно помнить, что лучше обойтись без них.

Нижеперечисленные препараты относятся к относительно противопоказанным, поскольку бывают ситуации, когда их назначение неизбежно.

1. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (аспирин, ибупрофен, диклофенак, мелоксикам, олфен, напроксен и другие).
2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (лизиноприл, зофенаприл, каптоприл, эналаприл и другие).
3. Бета-блокаторы (атенолол, небиволол, бисопролол, карведилол и другие).

Повышенную\извращенную чувствительность к аспирину и его аналогам отмечают около 20% пациентов с астмой. Эта группа медикаментов имеет значительное противовоспалительное действие, болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. В связи с таким широким спектром действия, они достаточно востребованы в терапии разнообразных патологических состояний. Кроме лечения лихорадки, их применяют для уменьшения ощущения боли и воспаления при многих болезнях и травмах костей, суставов и мышц. И заменить эти препараты почти нечем.

Вот почему астматикам с аспирин-индуцированной формой и наличием одной из вышеуказанных проблем, тяжело подобрать лечение. В некоторых случаях, когда невозможно избежать приема данной группы лекарств, приходится применять так называемую терапию сопровождения, т. е. препараты, которые смогут немного уменьшить негативное влияние НПВС. Например, назначить сальбутамол, системные глюкокортикостероиды параллельно с назначением аспирина.

Химические агенты, которые используют в терапии артериальной гипертензии. За счет своего механизма действия эти медикаменты способствуют накоплению большого количества брадикинина – вещества, которое, в свою очередь, вызывает набухание внутренней оболочки бронхов, тем самым уменьшая их просвет.

У 10% людей, которые не имеют астмы, эти таблетки способны привести к изменению диаметра дыхательных путей в сторону сужения.

А у астматиков тем более. Но нельзя сказать, что они полностью противопоказаны при бронхиальной астме, поскольку лечение артериальной гипертензии, например, у некоторых пациентов без ингибиторов АПФ невозможно.

Эта группа лекарственных средств очень распространена при лечении глаукомы и гипертонии. Их механизм действия в легких связан с прямым влиянием на гладкую мускулатуру органов дыхания. Как следствие этого происходит уменьшение диаметра просвета бронхов, и развиваются клинические проявления, похожие на астматические, даже у людей, которые не имеют такого заболевания.

Вот почему очень важно астматикам регулярно контролировать функцию легких (проводить спирометрию) при приеме названных групп препаратов, вести дневник самонаблюдения с подробной записью дозы лекарства, которое человек получает, а также всеми симптомами, появляющимися после начала лечения.

Проявления, возникающие после приема противопоказанных препаратов, можно разделить на 2 группы:

1. Общие — анафилактический шок (кроме бета-блокаторов).
2. Местные — приступ удушья и его эквиваленты: кашель, одышка.

Все вышеуказанные симптомы могут развиться в первые же минуты после приема противопоказанных препаратов, в среднем они появляются в течение 1–2 часов. Кроме анафилактического шока, который относится к сфере деятельности неотложной медицины и требует молниеносной реакции.

К проявлениям шока, в основе которого лежит аллергическая реакция на медикаменты, относят:

Если после приема НПВС или ингибиторов АПФ вы наблюдаете у себя подобные симптомы, лучше перестраховаться и вызвать скорую помощь. А еще лучше прием первой таблетки такого препарата производить в присутствии кого-нибудь из близких.

Кроме таких серьезных, и даже жизнеугрожающих состояний, во многих случаях проявляются сопутствующие, не угрожающие жизни симптомы: насморк, заложенность носа, слезотечение, зуд носа и\или глаз, покраснение конъюнктивы.

Цените свое здоровье и взвешивайте риск и пользу от приема любых лекарственных средств!

источник

Больной А. страдает ишемической болезнью сердца и бронхиальной астмой. Какие антиангинальные средства противопоказаны данному больному?

ДЕ-4П. Вопрос-127

Перечислите фармакологические эффекты бета-адреноблокаторов

ДЕ-4П. Вопрос-128

Отделы нефрона, в которых спиронолактон блокирует рецепторы альдостерона на наружной мембране эпителиоцитов канальцев:

# Нисходящая часть петли Генле

* Конечный отдел дистальных канальцев

* Корковый слой собирательных трубок

# Начальный отдел дистальных канальцев@

ДЕ-4П. Вопрос-129

Одним из механизмов миотропного действия вазодилатирующего эффекта является активация калиевых каналов. Открытие АТФ-зависимых калиевых каналов цитоплазматической мембраны гладкомышечных клеток артериол способствует выходу ионов калия из клеток. Это вызывает гиперполяризацию цитоплазматической мембраны и снижает вероятность образования потенциала действия. При этом быстрые потенциалзависимые кальциевае каналы (D-типа) не открываются и, необходимый для поддержания сосудистого тонуса, кальций не поступает внутрь гладкомышечных клеток артериол. Какие препараты обладают таким механизмом действия?

ДЕ-4П. Вопрос-130

Характеристики антигипертензивного действия лозартана:

* блокирует ангиотен-ll-рецепторы на цитоплазматической мембране гладкомышечных клеток артерий

* снижает высвобождение альдостерона из коры надпочечников

# снижает высвобождение ренина из юкстагломерулярных клеток приводящих артериол почек

# активация брадикинина в плазме крови@

ДЕ-4П. Вопрос-131

Характеристики эзетимиба:

* является синтетическим стероидным соединением

# снижает синтез триацилглицеридов и липополипротеидов очень низкой плотности в гепатоцитах

* угнетает всасывание холестерина в кишечнике

# угнетает синтез липопротеидов промежуточной плотности и низкой плотности в крови@

ДЕ-4П. Вопрос-132

Фенигидин и верапамил относятся к блокаторам медленных кальциевых каналов (L-типа) цитоплазматической мембраны мышечных клеток. Какие из перечисленных антиангинальных механизмов в большей степени свойственны верапамилу, а не фенигидину?

#расширение коронарных артерий

# расширение периферических артериол

* снижение силы сердечных сокращений за счет уменьшения сократительной способности кардиомиоцитов

* снижение частоты сердечных сокращений за счет угнетения синусного узла проводящей системы сердца@

ДЕ-4П. Вопрос-133

Препараты, широко применяемые в лечении гипертонической болезни:

ДЕ-4П. Вопрос-134

Побочные эффекты тиазидных диуретиков:

# Повышение внутриглазного давления

ДЕ-4П. Вопрос-135

Механизм действия нитроглицерина:

*Отщепление NO и стимуляция гуанилатциклазы

* Уменьшение венозного возврата

ДЕ-4П. Вопрос-136

Препараты, снижающие артериальное давление за счет блокады Ca-каналов:

ДЕ-4П. Вопрос-137

Блокаторы АПФ:

ДЕ-4П. Вопрос-138

Эффекты верапамила:

ДЕ-4П. Вопрос-139

* Улучшает метаболизм миокарда

* Повышает активность ферментов цикла Кребса

ДЕ-4П. Вопрос-140

Показания к применению дигитоксина:

*Хроническая сердечная недостаточность

ДЕ-4П. Вопрос-141

# Понижает проницаемость для калия

* Применяется при желудочковых аритмиях

# Повышает диастолическую деполяризацию@

ДЕ-4П. Вопрос-142

Антиаритмические β-адреноблокаторы:

ДЕ-4П. Вопрос-143

Антиаритмические средства:

ДЕ-4П. Вопрос-144

Нитроглицерин:

*Начинает действовать через 1–3 мин

# Начинает действовать через 10–15 мин

* Длительность эффекта 20–30 мин

# Вызывает кратковременную тахикардию

ДЕ-4П. Вопрос-145

Препараты, применяемые для купирования приступов стенокардии:

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

источник

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА (ИБС)

Классификация антиангинальных средств.

1. Препараты, уменьшающие потребление миокардом кислорода

а) путем гемодинамической разгрузки сердца:

нитраты: нитроглицерин, препараты нитроглицерина длительного действия (сустак, нитронг, тринитролонг); нитросорбид (изосорбида динитрат), препараты нитросорбида длительного действия (изомак-ретард, изокет-ретард, мазь нитросорбида, динитросорбилонг).

б) путем блокады бета-адренорецепторов:

— анаприлин (обзидан, индерал);

2. Препараты смешанного действия (увеличивающие коронарный кровоток и уменьшающие потребление миокардом кислорода)

— антагонисты кальция (верапамил);

Из нитросодержащих препаратов наибольшее распространение получили нитроглицерин и его различные формы и нитросорбид.

Антиангинальная эффективность нитроглицерина складывается из его влияния на центральную и периферическую гемодинамику и местного специфического антиспастического эффекта. Изменение центральной гемодинамики — уменьшение конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке, уменьшение его объема и уменьшение напряжения стенки миокарда приводит к снижению работы сердца и улучшению коронарного кровотока. Изменение периферической гемодинамики, которое заключается в дилатации венозных и в меньшей степени артериальных сосудов (снижение преднагрузки и снижение постнагрузки), приводит к стойкому уменьшению расхода энергии. Снижается работа сердца, снижается потребность миокарда в кислороде. Прямое расширяющее действие и устранение спазма коронарных артерий происходит вследствие того, что в организме из нитроглицерина (и других нитратов) высвобождается окись азота (NO), из которой образуется S- нитрозотиолы. Эти соединения активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу, последняя вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов кальция. Наступает расслабление гладких мышц сосудов, сосуды расширяются. Кроме того, под влиянием нитроглицерина происходит перераспределение кровотока в пользу субэндокардиальных слоев миокарда. В целом эти эффекты приводят к устранению ишемии за счет восстановления соответствия между притоком кислорода и его потреблением.

Нитроглицерин — самый известный и эффективный препарат. Нитроглицерин хорошо абсорбируется слизистыми оболочками ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, а также кожей. При сублингвальном приеме абсорбция препарата происходит быстро, максимальная концентрация нитроглицерина достигается через 4-5 мин и начинает снижаться через 15 мин. Через 45 мин препарат полностью выводится из организма. Внутривенно глицерин вводят при тяжелых приступах стенокардии, острой сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда.

Препараты нитроглицерина пролонгированного действия:

Тринитролонг — препарат нитроглицерина в виде полимерных пластинок для аппликации на слизистую десны. Дозы 1-2-3 мг в каждой пластинке. Продолжительность действия 1,5-6 ч.

Сустак — препарат нитроглицерина в виде таблеток, содержащих микрокапсулы. Принимается внутрь. Действие начинается через 30-60 мин и продолжается в течение 4-6 ч. Толерантность исчезает через 3-5 дней после отмены препарата.

Нитронг — фармакокинетика и фармакодинамика подобны сустаку. Принимается внутрь. Эффективные дозы 6,5-13 мг на прием. Длительность эффекта несколько больше, чем у сустака (7-8 ч). Возможно развитие толерантности к препарату.

Нитросорбид (изосорбида динитрат) фармакодинамика подобна нитроглицерину. Оказывает более выраженное антиангинальное действие, чем сустак. Действие препарата при приеме внутрь начинается через 50-60 мин. Продолжительность действия до 4-6 ч.

Побочные эффекты нитросодержащих препаратов: головная боль, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, снижение АД вплоть до коллапса, тахикардия, потливость, метгемоглобинемия.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препаратов, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления.

Взаимодействие нитратов с другими препаратами: Фенобарбитал может ускорять метаболизм нитратов, в то время как этанол ингибирует его. Нитраты способны потенцировать гипотензивный эффект трициклических андидепрессантов, усиливать сосудорасширяющее действие β-адреномиметиков и замедлять процессы распада наркотических препаратов. Индометацин ингибирует вазодилатирующий эффект нитратов. Алкоголь усиливает их гипотензивное действие.

Блокируют β-адренорецепторы сердца и устраняют адренергические влияния. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных сокращений. Работа сердца уменьшается, в связи с чем падает потребность миокарда в кислороде. Но в отдельных случаях может ухудшиться коронарный кровоток. Гипотензивный эффект также способствует разгрузке сердца.

Анаприлин (пропранолол) — β-адреноблокатор, действующий как на β₁ , так и на β₂-адренорецепторы. Всасывается быстро при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Препарат проникает через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры, эффект наступает через 1,5 часа и сохраняется 5-6 часов. Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами!

Окспренолол (тразикор) — по действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений миокарда.

Талинолол (корданум) — избирательно блокирует β₁-адренорецепторы.

Метопролол (беталок) — селективно блокирует β₁-адренорецепторы.

Показания для применения β-адреноблокаторов: стенокардия напряжения и покоя (профилактика приступов), нарушения ритма, гипертоническая болезнь.

Противопоказания для применения β-адреноблокаторов: выраженная брадикардия, сердечная недостаточность, гипотония, бронхиальная астма, бронхиты, синдром слабости синусового узла, нарушение атриовентрикулярной проводимости, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение периферического кровообращения, выраженная недостаточность кровообращения (при начальных проявлениях допускается назначение β-блокаторов в сочетании с диуретиками и сердечными гликозидами), беременность (относительное противопоказание).

Побочные эффекты β-адреноблокаторов: тошнота, рвота, диарея, головные боли, брадикардия, артериальная гипотензия, усиление левожелудочковой недостаточности, обострение бронхиальной астмы, атриовентрикулярная блокада различной степени, обострение хронических желудочно-кишечных расстройств, усиление синдрома Рейно и перемежающейся хромоты (изменение периферического кровотока), в редких случаях — нарушение половой функции. Характерен выраженный синдром отмены: при резком прекращении приема препарата усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.

При совместном назначении β-блокаторов с резерпином или клофелином отмечается усиление брадикардии. Средства для внутривенного наркоза повышают отрицательное инотропное, гипотензивное действие β-блокаторов. Диуретики могут усиливать действие β-блокаторов и их побочные эффекты (бронхоспазм, сердечную недостаточность). При возникновении гипокалиемии ослабляется антиаритмический эффект. Сердечные гликозиды могут потенцировать возникновение брадиаритмии и нарушение проводимости.

Антикоагулянты и кортикостероиды усиливают антиаритмический эффект β-блокаторов. Сами β-блокаторы устраняют некоторые побочные действия периферических вазодилататоров и усиливают антиаритмическую активность

Блокаторы кальциевых каналов

Антиангинальный эффект этих препаратов связан как с прямым действием на миокард и коронарные сосуды, так и с влиянием на периферическую гемодинамику. Антагонисты кальция блокируют вход ионов кальция в клетку через медленные Са-каналы (L-типа), уменьшая таким образом ее способность развивать механическое напряжение, а, следовательно, снижая сократимость миокарда. Действие этих средств на стенку коронарных сосудов ведет к их расширению и увеличению коронарного кровотока, а влияние на периферические артерии — системной артериальной дилатации, снижению периферического сопротивления и систолического АД. Таким образом, достигается увеличение снабжения миокарда кислородом при снижении потребности в нем. Улучшают субэндокардиальный кровоток. Антагонисты кальция обладают также антиаритмическими свойствами. Применяют для профилактики приступов стенокардии.

Верапамил (изоптин) — при приеме внутрь действие верапамила начинается через 1 ч, достигает максимума через 2 ч и продолжается до 6 ч, при внутривенном введении действие начинается через 3-5 мин. Однако уже через 20-30 мин оно заканчивается. Толерантности к верапамилу не возникает! Применяется в основном при вазоспастической стенокардии. Может быть эффективен при стенокардии напряжения, однако у части больных ухудшает состояние за счет «синдрома обкрадывания».

Противопоказания: кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, нарушения проводимости, брадикардия. Не рекомендуется применять препарат во время беременности и кормления.

Побочные эффекты: головные боли, головокружение, покраснение кожи, незначительные отеки нижних конечностей, брадикардия, желудочно-кишечные симптомы.

Амиодарон (кордарон) является иодированным производным бензофурана. Механизм действия.

Ингибирует калиевые, кальциевые и натриевые каналы, блокирует α- и β-адренорецепторы. Препарат уменьшает работу сердца, но не влияет на сердечный выброс и сократимость. Кордарон урежает число сердечных сокращений, обладает свойствами расширять сосуды и уменьшать сопротивление в коронарных сосудах, с чем и связана его антиангинальная активность. Улучшает метаболизм миокарда за счет увеличения содержания в нем креатинфосфата и гликогена. Применяется в качестве антиангинального и антиаритмического средства.

Сочетанное применение антиангинальных препаратов

Сочетанное применение антиангинальиых средств показано в случаях недостаточной эффективности монотерапии, из-за невозможности повысить дозу препарата, из-за непереносимости или наличия противопоказаний к препарату.

Сочетание β-адреноблокаторов с нитратами является гемодинамически оправданным, так как оно уменьшает выраженность некоторых побочных явлений.

Сочетание β-адреноблокаторов с нифедипином позволяет значительно повысить толерантность больных к физической нагрузке благодаря потенцирующему эффекту препаратов обеих групп. Если при самостоятельном назначении нифедипина ЧСС может несколько повыситься, то в указанном сочетании наступает урежение ЧСС, АД при этом изменяется незначительно.

Взаимодействие антиангинальных средств с другими лекарственными средствами.

Взаимодействующий препарат (группа препаратов)

Антигипертензивные препараты, другие сосудорасширяющие средства, наркотические анальгетики

Ортостатическая гипотензия может усиливаться

Снижается антиангинальный эффект нитратов

При одновременном внутривенном введении антикоагулянтный эффект гепарина снижается

Резкое угнетение сократимости миокарда, брадикардия, снижение артериального давления

Повышение концентрации дигоксина в крови

Усиление отрицательного инотропного эффекта

Карбамазепин, хинидин, теофиллин, вальпроат натрия

Подавление метаболизма верапамила и дилтиазема с участием цитохрома Р-450, повышение концентрации и токсического действия этих препаратов

источник

Антиангинальными средствами называются препараты, оказывающие лечебное действие при ишемической болезни сердца (стенокардии). В литературе данную группу медикаментов называют еще средствами для лечения ишемической болезни сердца или стенокардии.

Ишемическая болезнь сердца или коронарная недостаточность возникает при несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его кровоснабжением. Нарушения кровоснабжения и метаболизма миокарда являются основной причиной наиболее распространенных заболеваний сердца: ишемической болезни сердца и инфаркта миокарда. Средства для лечения стенокардии должны либо уменьшать работу сердца и тем самым понижать его потребность в кислороде, либо увеличивать кровоснабжение сердца.

1. Препараты, снижающие потребность миокарда в кислороде.

1.1. Нитраты: нитроглицерин, тринитролонг, сустак, нитросорбид.

1.2. Антагонисты кальция: коринфар (нифедипин), верапамил (фаликор), дилтиазем.

1.3. b–адреноблокаторы: анаприлин (обзидан), метопролол.

1.4. Коронарорасширяющие препараты: молсидомин (корватон).

2. Препараты, улучшающие транспорт кислорода к миокарду.

2.1. Ингибиторы фосфодиэстаразы: ралофект (пентоксифиллин), эуфиллин (аминофиллин).

2.2. Ингибиторы аденозиндезаминазы: дипиридамол (курантил).

2.3. Ингибиторы агрегации тробмбоцитов: кислота ацетилсалициловая (аспирин), ацелазин, ралофект (пентоксифиллин), тиклопидин (тиклид), гепарин.

3. Препараты, повышающие резистентность миокарда к гипоксии.

3.1. Энергообеспечивающие: АТФ (фосфобион), фосфаден, креатинфосфат (неотон).

3.2. Антиоксиданты: токоферола ацетат, ретинола ацетат, кислота никотиновая.

3.3. Анаболические средства: инозин (рибоксин), ретаболил, калия оротат.

3.4. Регулирующие обмен электролитов: аспаркам (панангин), маклукорд.

3.5. Электроноакцепторы: цитохром-С, рибофлавин.

Наиболее часто применяют следующие препараты: органические нитраты, антагонисты кальция, b-адреноблокаторы, метаболитные препараты.

Органические нитраты еще со второй половины прошлого века применяют для купирования приступов стенокардии и их предупреждения. В связи с различиями в химическом строении нитратов и особенностями их фармакологического действия (скорости наступления антиангинального эффекта, его продолжительности) нитраты имеют различное применение.

Нитроглицерин – бесцветная маслянистая жидкость, плохо растворимая в воде, хорошо – в спирте. Препарат быстро всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо – из пищеварительного канала, эффективен при сублингвальном применении в виде раствора, таблеток или капсул. Эффект наступает через 1-2 мин и продолжается 20-30 мин. При внутривенном введении эффект развивается еще быстрее.

В течение столетнего периода применения нитратов вопрос о механизме их действия постоянно привлекает к себе внимание ученых. Антиангинальный эффект нитроглицерина обусловлен тремя механизмами.

1. Стимулирует образование NO в стенке сосудов.

2. Стимулирует синтез простациклина в стенке сосудов.

3. Стимулирует a₂-адренорецепторы ЦНС и увеличивает влияние коронарорасширяющих импульсов на сосудодвигательный центр (клофелиновый механизм).

1. Стимулирует образование NO в стенке сосудов.

2. Стимулирует синтез простациклина в стенке сосудов.

3. Стимулирует a₂-адренорецепторы ЦНС и увеличивает влияние коронарорасширяющих импульсов на сосудодвигательный центр (клофелиновый механизм).

Повышает активность гуанилатциклазы

Увеличивает количество циклического гуанилатфосфата

Активирует функцию релаксирующей системы сосудов

Уменьшает проникновение ионов кальция в сосуды и кардиомициты

Снижает артериальное давление и посленагрузку на сердце

Расслабляет стенку вен и уменьшает преднагрузку на сердце

Расширяет коронарные сосуды

Уменьшает ударный объем крови, конечное диастолическое давление, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда.

Уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Нормализует обмен (особенно энергетический) веществ в миокарде и сосудах

Под влиянием нитроглицерина уменьшается венозный приток крови к сердцу, снижается давление в правом предсердии, в системе легочной артерии, а также уменьшается периферическое сопротивление сосудов. В результате этого происходит разгрузка миокарда, уменьшается его напряжение по преодолению сопротивления выброса крови, снижаются его потребности в кислороде и энергетические затраты. Снижение кардиального напряжения способствует восстановлению кровотока в мелких сосудах миокарда. Наряду с уменьшением ишемии постепенно исчезает болевая импульсация от ишемизированного очага и прекращается болевой синдром.

Эти свойства нитроглицерина дают основание применять его в качестве не только антиангинального средства, но и средства для лечения острой и хронической сердечной недостаточности.

Кроме коронарных сосудов, нитраты расширяют сосуды мозга, брюшной полости, а также оказывают спазмолитическое действие на мышцы желчных путей, пищеварительного канала, мочеточников, матки и бронхов.

Непрерывный и длительный прием нитроглицерина приводит к развитию толерантности, когда для достижения антиангинального и гемодинамического эффектов требуется увеличение дозы и частоты приемов. Развитие толерантности к органическим нитратам связано с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NO. При назначении нитратов необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы.

Побочные эффекты. При применении препаратов нитроглицерина часто возникает головная боль, головокружение, понижение артериального давления, а при передозировке – ортостатический коллапс.

Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением.

При хронических формах ишемической болезни сердца, при хронической сердечной недостаточности широко применяют пролонгированные формы нитроглицерина. Таблетки или капсулы с полимерными носителями предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется в течение нескольких часов. Выбор препаратов пролонгированного действия определяется содержанием в нем нитроглицерина, различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной переносимостью.

Тринитролонг. Препарат выпускается в виде полимерных пленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительно быстро и длительно. Полимерные пленки содержат по 0,001 и 0,002 г нитроглицерина и применяются как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Антиангинальный эффект развивается через 1–2 минуты и продолжается 3–4 часа. С целью определения однократной индивидуальной дозы на слизистую оболочку десен наклеивают полимерную пластинку и определяют оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Пластинки рекомендуют наносить после еды.

Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 0,0026 г нитроглицерина (Сустак-мите) или 0,0064 мг нитроглицерина (Сустак-форте). Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и вызывает лечебный эффект через 10 минут, а другая — распадается постепенно и действует в течение нескольких часов. Назначают внутрь; таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Показания. Применяют для предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.

Побочные эффекты. Необходим индивидуальный подбор доз. При применении таблеток сустака возможны такие же побочные эффекты, как и при применении других препаратов нитроглицерина.

Одним из основных антиангинальныъх органических нитратов является нитросорбид (изосорбида динитрат), применяемый сублингвально, в вену и ингаляционно. При приеме внутрь в виде таблеток начало действия нитросорбида отмечается через 30-50 минут, максимальный эффект – через 1,5-2 часа, общая продолжительность действия 4-6 часов. Принимают таблетки до еды 3-4 раза в день при хроническом течении ишемической болезни сердца для предупреждения приступов.

Введенный сублингвально (в виде обычных таблеток) нитросорбид может купировать приступы стенокардии, хотя действие развивается медленнее, чем нитроглицерина.

За рубежом выпускается лекарственная аэрозольная форма нитросорбида Изомак-спрей для купирования приступов стенокардии и лекарственная форма для внутривенного применения – Изодинит.

В последние годы нитросорбид (подобно нитроглицерину) применяют в качестве периферического вазодилятатора при тяжелых формах сердечной недостаточности. Снижая тонус периферических венозных сосудов, препарат уменьшает венозный приток крови к сердцу, давление в сосудах малого круга, одышку и цианоз. Иногда назначают при эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами периферических сосудов.

Побочные эффекты и противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Антиангинальное средство из группы сиднониминов молсидомин (корватон, сиднофарм) оказывает периферическое венодилятирующее действие, что приводит к уменьшению венозного возврата к сердцу, снижает пред- и постнагрузку на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, улучшает условия циркуляции в субэндокардиальном слое миокарда, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе.

Фармакодинамика. Препарат обладает продолжительным антиангинальным эффектом, снижает давление в малом круге кровообращения, повышает толерантность к физическим нагрузкам больных ишемической болезнью сердца. При хронической сердечной недостаточности под влиянием молсидомина уменьшается дилятация желудочков.

Фармакокинетика. После приема внутрь молсидомин быстро всасывается в пищеварительном канале и поступает в системный кровоток, метаболизируется в печени с образованием 2-х вазоактивных метаболитов. Период полувыведения – около 3,5 часов. Выводится преимущественно с мочой в основном в виде метаболитов. Время наступления эффекта зависит от способа применения и составляет 30 минут после приема внутрь и около 10 минут после сублингвального применения. Действие препарата продолжается несколько часов.

Показания. Применяют для купирования и профилактики приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия, головная боль, реже – гиперемия кожи лица, тошнота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженная артериальная гипотония, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда, протекающий с гипотонией, токсический отек легких, первый триместр беременности, период лактации.

При легких приступах стенокардии принимают валидол – 25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты. Это прозрачная бесцветная маслянистая жидкость, практически нерастворима в воде, оказывает седативное и рефлекторное сосудорасширяющее действие, связанное с раздражением чувствительных нервных окончаний слизистой полости рта. Наносят на кусочек сахара 4-5 капель и держат во рту до полного рассасывания. Выпускается также в виде таблеток и капсул. Таблетки или капсулы с валидолом держат во рту до полного растворения.

При приеме валидола возможна легкая тошнота, слезотечение, головокружение. Эти явления обычно быстро проходят самостоятельно.

Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы, обеспечивающие реализацию физиологических функций клеток. Трансмембранный транспорт ионов кальция происходит через специальные кальциевые каналы. В организме поток кальция через мембраны регулируется рядом эндогенных факторов.

В конце 60-х годов обнаружено свойство некоторых фармакологических веществ тормозить прохождение ионов кальция через медленные кальциевые каналы. В настоящее время известны соединения, оказывающие подобное действие. Их объединяют под групповым названием “антагонисты ионов кальция”.

В последние годы препараты этой группы нашли применение в различных областях медицины.

1. Фенилалкиламины: верапамил.

2. Дигдропиридины: нифедипин, амлодипин.

3. Бензотиазепины: дилтиазем.

Широкий спектр их действия объясняется многообразием регулируемых ионами кальция физиологических процессов. При патологических состояниях (ишемии, гипоксии) ионы кальция, особенно при повышенной их концентрации, могут усиливать процессы клеточного метаболизма, повышать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные процессы. В этих условиях антагонисты ионов кальция могут оказывать патогенетическое фармакотерапевтическое действие. Основное применение антагонисты ионов кальция имеют в качестве сердечно-сосудистых средств.

Антагонист кальция группы дигидропиридина фенигидин (нифедипин, коринфар) тормозит транспорт ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточных мембран внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических сосудов. Снижая сократимость миокарда и работу сердца, непосредственно уменьшает потребление кислорода миокардом, а также косвенно снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления и связанной с этим оптимизацией работы сердца. Фенигидин расширяет спазмированные венечные артерии, улучшает постстенотическую коронарную циркуляцию при атеросклеротических обструкциях.

Фармакокинетика. Действие препарата развивается быстро. При сублингвальном применении эффект фенигидина начинает проявляться через 5- 15 мин, а при приеме внутрь – через 10-30 минут. Максимальный эффект развивается через 30-90 минут после приема внутрь и сохраняется в течение 4-6 часов. При пероральном приеме 90-100% фенигидина всасывается в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность составляет 40-60%. 95% фенигидина связывается с белками плазмы крови. Препарат подвергается активному метаболизму. У человека обнаруживается три активных метаболита фенигидина, которые выводятся в основном с мочой, лишь незначительное количество неизмененного препарата выводится с калом.

Показания. Ишемическая болезнь сердца – стабильная стенокардия напряжения и покоя, в том числе стенокардия Принцметала, гипертонические кризы, синдром Рейно.

Побочные эффекты. В начале лечения возможны головная боль, приливы крови к лицу, рефлекторная тахикардия, гипотензия, отеки голеней, головокружение, повышенная утомляемость; в редких случаях – тошнота, чувство переполнения желудка, диарея, кожный зуд, крапивница, гиперплазия десен, временная гипергликемия, изменение картины крови.

Противопоказания. Кардиогенный шок, повышенная чувствительность к препарату, острый период инфаркта миокарда, выраженный стеноз устья аорты, выраженная артериальная гипотензия, период беременности и кормления грудью.

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний широко применяют b-адреноблокаторы. Под влиянием большинства b–адреноблокаторов уменьшается сократимость миокарда, а также потребление миокардом кислорода. b₁ и b₂ адреноблокатор анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов, уменьшает величину сердечного выброса.

Фармакокинетика. Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1-1,5 часа после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика. При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов стенокардии, повышают выносливость к физической нагрузке, ограничивает потребность в нитроглицерине. Его применяют при резистентности к другим лекарственным средствам при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии. Прекращать применение анаприлина при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхоспазм, а также изменения реологических свойств крови – увеличение агрегационной способности тромбоцитов. Длительное применение b-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, брадикардия, общая слабость, головокружение, бронхоспазм, аллергические реакции, депрессии.

Противопоказания. Синусовая брадикардия, неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная сердечная недостаточность, гипотензия, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, сахарный диабет с кетоацидозом, беременность, нарушение периферического артериального кровообращения. Нежелательно назначать анаприлин при спастическом колите. Не рекомендуется назначать препарат одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.

При передозировке анаприлина и стойкой брадикардии вводят в вену медленно раствор атропина и назначают b-адреномиметики — изадрин.

Для комплексной терапии ишемической болезни сердца, перенесенного инфаркта миокарда применяют рибоксин (инозин) – производное пурина. Препарат можно рассматривать в качестве предшественника АТФ. Повышает активность некоторых ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов, оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде и улучшает коронарное кровообращение. Применяют рибоксин внутрь до еды в суточной дозе от 0,6 до 2,4 г., а также в вену струйно или капельно.

Побочные эффекты. Препарат обычно хорошо переносится. Из побочных эффектов иногда отмечается зуд, гиперемия кожи, повышение концентрации мочевой кислоты в крови. При длительном применении возможно обострение подагры.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, подагра.

При стенокардии, гипертонической болезни, аритмиях применяют избирательный кардиоселективный b_1-адреноблокатор – метопролол.

При приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-5 час. Выделяется почками в виде метаболитов. Применяют внутрь и внутривенно. Побочные явления, меры предосторожности, противопоказания такие же как у других b-адреноблокаторов.

В комплексном лечении стенокардии назначают антиоксиданты (токоферола ацетат, ретинола ацетат, никотинамид и др.).

источник

I.Средства, повышающие коронарный кровоток, уменьшающие потребление миокардом кислорода:

Механизм действия:В организме из нитратов высвобождается окись азота, из которой образуется S-нитрозотиолы. Эти соединения активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу, последняя вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов кальция. Это способствует улучшению их перфузии.

Эффекты на примере нитроглицерина:

1) снижение преднагрузки вследствие уменьшения венозного возврата к сердцу и снижение постнагрузки вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов ,что ведет к разгрузке миокарда;

2)уменьшение потребности миокарда в кислороде;

3)снижение напряжения миокарда;

4)уменьшение энергетических затрат сердца;

5)перераспределение кровотока в пользу субэндокардиальных слоев миокарда;

Синонимы: Clyceril trinitrate, Nisconitrin, Trinitrit

Аэрозоль на 80,200,300 доз (0,4 мг/доза)

Самый известный и эффективный препарат. Хорошо абсорбируется слизистыми оболочками ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, а также кожей. При сублингвальном применении абсорбция препарата происходит быстро, максимальная концентрация нитроглицерина достигается через 4-5 мин. И начинает снижаться через 15 мин.Через 45 мин препарат полностью выводится из организма.

Синонимы:Izoket, Isosorbide dinitrate , Vasodilat.

Препарат является пролонгированной лекарственной формой нитроглицерина. Рассчитан на быстрое наступление эффекта (через 1-2 мин.) и одновременно на пролонгированное (до 3-5 часов) действие.

Ф.в: Пленки овальной формы 0,001;0,002;0,004 для аппликации на десну

У препарата более медленное развитие эффекта и большая длительность действия, чем у нитроглицерина.

Ф.в: Полимерные пластинки овальной или прямоугольной формы 0,02 ;0,04 для аппликации на десну.

Препарат назначают больным перед длительной физической нагрузкой ,а также страдающими приступами стенокардии ночью или в ранние утренние часы.

Синонимы:Angicar, Pentaerithyl tetranitrate ,Vasocor .

Ф.в:Tab. 0,01; 0,02 внутрь, сублингвально.

Препарат обладает менее резким, но более продолжительным действием. Гипотензивное средство менее выражено, чем у нитроглицерина.

Синонимы:Amylium nitrosum,Isomylnitrit, Pentamylon

Ф.в: Amp. 0,5 ml для ингаляций

При вдыхании паров препарата купируется приступ грудной жабы, эффект развивается через 30-60с. В настоящее время в связи с выраженными побочными эффектами и кратковременностью действия практически не применяется. Действует в течение 2-х минут.

Синонимы:Apresolin ,Hydralazine ,Lopress.

Препарат уменьшает сопротивление резистивных сосудов (артериол), вызывая снижение АД и нагрузку на миокард, усиливает сердечный выброс, улучшает кровоснабжение головного мозга и почек.

Sodium nitroprussidum (Натрия нитропруссид)

Синонимы:Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride.

Препарат является высокоэффективным периферическим вазодилататором. Расширяет артериолы и вены. При в/ в введении оказывает быстрый (в первые 2-5 мин), сильный ,но относительно непродолжительный (в течение 5-15 мин после окончания введения)гипотензивный эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.

Синонимы:Corvaton, Molicor, Sydnopharm

Ф.в:Tab. 0,002; 0,004; 0,008 внутрь,сублингвально.

Препарат представляет собой пролекарство, которое превращается в 2 активных метаболита SIN-I (3-морфолиносиднонимин) и SIN-IA(N-морфолино-N-аминосинтонитрил); в процессе метаболизма образуется NO, в связи с чем препарат рассматривается как донатор NO.Под его влиянием снижается тонус периферических емкостных сосудов (венул) и венозный приток к сердцу, давление в легочной артерии, давление наполнения левого желудочка и напряжение стенки миокарда. Увеличиваются ударный объем, коронарный коллатеральный кровоток. Уменьшается агрегация тромбоцитов (тормозится биосинтез тромбоксана) .Эффект через 5 мин , продолжительность действия около 5 мин.

1)головная боль, головокружение;

5)снижение АД вплоть до ортостатического коллапса;

1)кровоизлияния в головной мозг;

2)повышенное внутричерепное давление;

3)закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

4)идиопатическая системная красная волчанка;

2. Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Механизм действия:Связываются с рецепторами «медленных» кальциевых каналов, препятствуют трансмембранному току ионов Са 2+ внутрь клетки. Концентрация внутриклеточного Са 2+ снижается ,в результате чего снижается возбудимость и сократимость гладкомышечных клеток ,уменьшается тонус гладкой мускулатуры.

Эффекты на примере нифедипина:

4)увеличение сердечного выброса;

5)отрицательное инотропное действие;

6)улучшение кровоснабжения сердца и головного мозга;

7)снижение потребности миокарда в кислороде;

8)угнетение агрегации тромбоцитов;

9)снижение тонуса миометрия;

Синонимы:Cordaphen, Corinphar, Phenihidin

Sol. 0,01%- 50 ml pro inject. во флаконах в/в

Начало действия препарата при приеме внутрь наступает через 1 час. Через 2 часа после приема достигается максимальная концентрация в крови. Гемодинамический эффект продолжается от 4 до 6 часов. Толерантность к препарату не развивается!

Синонимы:Finoptin , Isoptin , Veramil

Препарат оказывает антиадренергическое действие и ограничивает поступление симпатических импульсов к кровеносным сосудам, сердцу и внутренним органам. Более выражено действие на сердце: оказывает отрицательный ино- и хронотропный эффекты; вызывает снижение скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел и расслабление гладких мышц коронарных сосудов.

Новый антагонист кальция,сильнее влияет на гладкие мышцы сосудов и проводящую систему сердца, чемверапамил. Меньше угнетает инотропную функцию миокарда. Менее выражены периферическое вазодилататорное действие и рефлекторная тахикардия.

Синонимы:Cordarone, Angoron,Cordinil, Trangorex

Производное бензофурана. Ингибирует калиевые, кальциевые, натриевые каналы, блокирует α- и β- адренорецепторы.Препарат уменьшает работу сердца, но не влияет на сердечный выброс и сократимость. Амиодарон урежает ЧСС ,обладает свойствами расширять сосуды и уменьшать сопротивление в коронарных сосудах.Улучшает метаболизм миокарда за счет увеличения содержания в нем креатинфосфата и гликогена.

1)тяжелые формы сердечной недостаточности;

2)выраженная артериальная гипотензия;

4)острый период инфаркта миокарда;

5)атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;

II.Средства, увеличивающие доставку кислорода к сердцу (расширяющие сосуды):

1.Препараты избирательного действия (коронаролитики).

Механизм действия: ингибирование ферментов аденозиндезаминазы и фосфодиэстеразы, вследствие чего происходит усиление образования аденозина и цАМФ .

Эффекты на примере дипиридамола:

1)расширение коронарных сосудов;

2)увеличение объемной скорости коронарного кровотока;

3)улучшение снабжения миокарда кислородом;

4)повышение толерантности миокарда к гипоксии;

5)улучшение метаболических процессов в миокарде;

6)улучшение развития коллатерального кровообращения;

Синонимы:Curantyl, Persantin, Trombonil

Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию, несколько уменьшает ОПСС, не снижает системное АД, улучшает кровоснабжение мозга при введении препарата в сонную артерию. Препарат не применяется при острых приступах стенокардии, т.к. вследствие неравномерного перераспределения кровотока в коронарных сосудах (феномен обкрадывания ) возможно усугубление явлений стенокардии

Синонимы: Cardiocar, Cromene, Intercordin

Препарат не влияет на тонус периферических сосудов и не понижает системное АД, не меняет существенно ЧСС. Угнетающего влияния на сократительную способность миокарда не оказывает. Необходимо при применении препарата контролировать свертываемость крови, т.к. отмечается тенденция к гиперкоагуляции.

Синонимы:Anginin, Prodectin, Veranterol

Ung. 5%-30,0 для наружного применения

Препарат уменьшает проницаемость сосудов , способствует восстановлению нарушенной микроциркуляции при патологических процессах – является ангиопротектором. В значительной мере это связано с влиянием на кинин- калликреиновую систему и подавлением активности брадикинина.Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, стимулирует фибриногенез.

Препарат является производным β-аминокетонов. Препарат обладает положительным инотропным свойством, но при этом потребность миокарда в кислороде уменьшается. При применении оксифедрина уменьшается сопротивление коронарных сосудов, расширяется их просвет, увеличивается коронарный кровоток. Препарат является частичным агонистом β и α- адренорецепторов рецепторов.

Sol. 1,5% — 25 ml во флаконах внутрь по 5- 10 мл (1-2 чайные ложки)

Препарат обладает положительным инотропным эффектом, который связан с возбуждающим действием на β- рецепторы норадреналина. Понижает тонус коронарных артерий .При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа.

Синонимы:Clavidene, Clinium, Corflazine,Ordiflazine

Препарат относится к производным фенилалкиламинов. При длительном (многомесячном) применении увеличивает образование коллатералей,обусловленное изменением чувствительности гладких мышц к аденозину. При этом повышается вазодилатирующий эффект аденозина и АТФ на уровне коронарных коллатералей. Препарат не оказывает воздействия на метаболизм миокарда, не влияет на частоту и силу сердечных сокращений.

3)кожные аллергические реакции;

1)распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;

3)печеночная и почечная недостаточность;

4)язвенная болезнь желудка;

2.Препараты неизбирательного действия.

Механизм действия: ингибирование фосфодиэстеразы, накопление цАМФ в клетках и снижение уровня ионизированного Са 2+.

2)улучшение снабжения тканей кислородом;

Синонимы:Kinetal, Pentillin, Trental

Препарат улучшает реологические свойства крови (дезагрегация тромбоцитов, повышение деформируемости эритроцитов, снижает вязкость крови).

Синонимы:Aminophyllinum, Neophyllin, Teophylline eythylendiamine

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и зернах кофе, по химическому происхождению диметилксантин. Препарат снижает давление в малом круге кровообращения. Эффект при приеме внутрь наступает через 30 мин, при парентеральном введении – через 15 мин.

Papaverini hydrochloridum (Папаверина гидрохлорид)

Миотропное спазмолитическое средство. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает спазмолитическое действие. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы, замедляет внутрисердечную проводимость и оказывает седативный эффект.

4)снижение АД, аритмии при быстром в/в введении.

2)нарушение АВ- проводимости;

4)выраженный склероз коронарных сосудов и сосудов мозга;

3.Препараты рефлекторного действия.

Механизм действия: в результате раздражения холодовых рецепторов слизистой оболочки полости рта, вызывает рефлекторное расширение коронарных сосудов.

Ф.в:Sol.1(2)% oleosa – 10(25) ml во флаконах

Sol.1(2)% spirituosa- 10 ml во флаконах по 2-3 капли на кусочек сахара.

Препарат получают из мятного масла ,а также синтетическим путем.

Раствор ментола в метиловом спирте изовалериановой кислоты.

Ф.в:Sol.25-30% — 5(15) ml во флаконах по 5 капель на кусочек сахара

III.Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:

1.Неселективные (β1,β2)- адреноблокаторы:

Механизм действия: блокируют β1,β2 – адренорецепторы;

Эффекты на примере анаприлина:

1)отрицательный ино- и хронотропный эффект;

2)уменьшение сократительной способности миокарда;

3)уменьшение потребности миокарда в кислороде;

4)уменьшение величины сердечного выброса;

5)снижение АД за счет уменьшения сердечного выброса, снижения общего периферического сопротивления сосудов, снижения продукции ренина;

6)противоаритмическое действие (угнетается АВ- проводимость, снижается автоматизм миокада);

7)повышение тонуса бронхов;

8)пролонгирует действие инсулина;

9)снижение внутриглазного давления;

10)усиление прессорного действия адреналина;

Синонимы:Inderal, Obsidan , Propranolol

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Анаприлин проникает через плацентарный барьер. Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами!

Синонимы:Durapindol, Pindomex, Pindolol

Препарат обладает выраженной частичной агонистической активностью (ВСМА).По антигипертензивному и антиангинальному эффекту уступает анаприлину.

Синонимы:Trasicor, Coretal, Tracosal

Препаратпо действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений миокарда.

3)с осторожностью при бронхиальной астме;

Отменять препараты следует постепенно, т.к при внезапной отмене возможно усугубление ишемии миокарда, изменение реологических свойств крови(увеличение агрегационной способности эритроцитов),ухудшение толерантности к физической нагрузке – «синдром отмены»

2. Кардиоселективные β1- адреноблокаторы.

Механизм действия: блокируют β1- адренорецепторы сердца.

Синонимы:Lopresol, Opresol, Vasocardin

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудных железах. Эффект наступает через 1,5 часа и сохраняется 5-6 часов.

Препарат обладает длительным действием (до 6-9 часов)

Препарат по избирательности и длительности уступает атенололу. Оказывае умеренное отрицательное хронотропное и инотропное действие на сердце,не влияет на β-адренорецепторы бронхов.

Кардиоселективный β₁ — адреноблокатор.Обладает частичной агонистической и мембраностабилизирующей активностью.

6)повышение тонуса бронхов;

4)язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки;

5)сахарный диабет в стадии декомпенсации;

3.Гибридные (α,β -адреноблокаторы).

Механизм действия: блокируют α,β –адренорецепторы.

3) антиаритмическое действие;

Синонимы:Abetol, Opercol, Trandate

Препарат является первым избирательнымβ- адреноблокатором, оказывающим одновременно α₁— адреноблокирующее, β₂— адреномиметическое(частичный агонист) и прямое сосудорасширяющее действие. Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается к 4-м часам.

Препарат сочетает блокирующее влияние на β – и α-адренорецепторы с сосудорасширяющими свойствами.

4)боли в эпигастральной области;

1)выраженная сердечная недостаточность;

5)хроническая обструктивная болезнь легких;

IV.Средства, применяемые для профилактики кардиогенного шока:

Morphini hydrochloridum(Морфина гидрохлорид)

Основной представитель группы наркотических анальгетиков. Фармакологически является полным агонистом эндогенных опиатных рецепторов, связываясь с которыми оказывает характерное действие.Отличаются сильным болеутоляющим действием.Понижая возбудимость болевых центров ,оказывает противошоковое действие.В больших дозах – снотворный эффект.Применяют как анальгетик при травмах и заболеваниях,сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность).

Побочные эффекты: развитие болезненного пристрастия при повторном применении; угнетение дыхания; угнетение моторной и секреторной деятельности ЖКТ; обстипация; тошнота; рвота; бронхоспазм; брадикардия.

Противопоказания: кахексия, недостаточность дыхательного центра.

Представляет собой смесь алкалоидов опия. В ряде случаев лучше переносится, чем морфин, реже вызывает спазмы гладкой мускулатуры. Показания аналогичны морфину.

Препарат является агонистом – антагонистом опиатных рецепторов. Не оказывает выраженного эйфорического действия. В то же время оказывает выраженное анальгетическое действие ,при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

Ф.в:Sol. 1(2)% — 1 ml (amp.) п/к, в/м, в экстренных случаях в/в.

Синтетический препарат. Слабее морфина по анальгетическому действию, меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр.

Синонимы:Fentanest, Haldid, Sublimase

Ф.в:Sol. 0,005% — 1(2,10) ml (amp.) в/м, в/в.

Синтетический анальгетик. Оказывает сильное (в 100 раз превосходит морфин), но кратковременное анальгезирующее действие(не более 30 мин).

Побочные эффекты: угнетение дыхания ,особенно при быстром в/в введении; двигательное возбуждение ; бронхоспазм ; синусовая брадикардия; гипотензия ; развитие привыкания и болезненного пристрастия.

Противопоказания: выраженная легочная гипертензия , угнетение дыхательного центра, пневмония, ателектаз и инфаркт легкого,бронхиальная астма,заболевания экстрапирамидной системы.

Nitrogenium oxydulatum(Закись азота)

Синонимы: Nitrous oxydum, Oxydym nitrosum, Protoxyde d ´Azote

Ф.в: В металлических баллонах по 10 л под давлением 50 атм , окрашены в серый цвет.

Малые концентрации препарата вызывают чувство опьянения и легкую сонливость. В смеси с кислородом при правильном дозировании вызывает наркоз без предварительного возбуждения и побочных явлений. Препарат обладает слабой наркотической активностью, в связи с чем его необходимо применять в больших концентрациях. Используется в качестве лечебного наркоза при стенокардии, инфаркте миокарда. Препарат угнетает межнейронную ( синаптическую) передачу афферентных болевых импульсов в ЦНС.

Препарат не вызывает раздражения дыхательных путей. В организме почти не изменяется, с гемоглобином не связывается, находится в растворенном состоянии в плазме.

При вдыхании чистого газа быстро развиваются наркотическое состояние и асфиксия. Осторожно следует применять при выраженных явлениях гипоксии и нарушении диффузии газов в легких.

Противопоказания:тяжелые заболевания ЦНС, хронический алкоголизм, состояние алкогольного опьянения (возможны возбуждение,галлюцинации).

Синонимы:Dehydrobenzperidol, Dridol, Sintodril

Ф.в:Sol. 0,25% -2(5,10) ml (amp.) п/к, в/м, в/в

Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при в/в введении проявляется через 2-3 мин, достигает максимума через 20-30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2-3 ч.Препарат обладает противошоковым и противорвотным действием.Оказывает α- адренолитическое действие,блокирует центральные дофаминовые рецепторы, не обладает холинолитической активностью .Понижает артериальное давление,оказывает антиаритмический эффект.

Показан для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии,для купирования гипертоническмх кризов.

Побочное действие: брадикардия, угнетение дыхания, снижение АД.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения,длительное лечение гипотензивными.

Содержит в 1 мл Droperidolum 0,0025 et Phentanilum 0,0005.

Используют для нейролептаналгезии вместо раздельного применения обоих препаратов для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии; положительный эффект отмечен при отеке легких. При отсутствии условий для ИВЛ использование препарата недопустимо.

V.Средства, действующие на реологию крови:

Синонимы:Acidum acetylsalicylicum, Novasen , Trombo ASS

Имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Ингибирует ЦОГ и необратимо тормозит путь метаболизма арахидоновой кислоты. Уменьшает содержание ТХ-В (тромбоксана В) в тромбоцитах, что приводит к необратимому подавлению их агрегации.

Препарат используют для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромбоэмболических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими заболеваниями ССС.

Побочные эффекты: при длительном применении – ульцерогенное действие,желудочно- кишечные кровотечения;диспептические расстройства;

профузное потоотделение; шум в ушах.

Противопоказания :язвенная болезнь желудка;язвенная болезнь двенацатиперстной кишки;| триместр беременности;возраст до 18 лет

Синонимы:Tagren, Ticlid, Tilcid

Является избирательным антиагрегантом, превосходящим по действию аспирин,в отличие от которогоне влияет на ЦОГ – механизм агрегации тромбоцитов. Блокирует индуцированную АДФ активность рецепторов IIb/ IIIa тромбоцитов и их связывание с фибриногеном. Уменьшает вязкость крови за счет снижения содержания в ней фибриногена и увеличения эластичности эритроцитов. Недопустимо применять параллельно с антикоагулянтами.

По стуктуре близок к тиклопедину. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, необратимо блокируя связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов.

Применяют для профилактики тромбообразования у больных с ИБС (после инфаркта миокарда),при атеросклерозе мозговых и периферических сосудов.

По некоторым данным препарат превосходит аспирин в предупреждении сердечно- сосудистых осложнений у больных с атеросклерозом. Не назначают детям и подросткам (до 18 лет) в связи с отсутствием достаточных наблюдений.

Антиагрегант нового поколения. Является химерным моноклональным антителом. Получен биотехнологическим методом,путем сочетания FAB-фракций мышиных антител с иммуноглобулином человека. Обладает специфической способностю необратимо связываться с рецепторами IIb/ IIIa тромбоцитов (вызывает изменение конформации связывающего аргинин – глицин – аспарагинатного участка рецептора),препятствуя тем самым фиксации на указанных рецепторах фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных молекул,в результате оказывая мощное антиагрегантное (антитромбическое) действие.

Побочные эффекты: кровотечения, артериальная гипотензия , брадикардия, тромбоцитопения, редко – аллергические реакции.

Противопоказания: внутренние кровотечения, геморрагические диатезы, аневризма,тяжелая артериальная гипертония,тромбоцитопения, тяжелое поражение почек или печени,беременность, кормление грудью.

Синонимы:Lioton, Pularin, Trombophob

Ф.в: 5 ml (5000 ME/ml) во флаконах п/к.

Препарат действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном в/в введении эффект проявляется сразу и продолжается 4 -5 часов. При в/м введении действие проявляется через 15 -30 минут и длится до 6 часов, при п/к введении – соответственно 40 – 60 минут и до 8 часов.

Препарат применяют для предотвращения или ограничения тромбообразования при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда,тромбозах и эмболиях периферических артерий и глубоких вен, ТЭЛА, при ДВС- синдроме.

Препарат следует вводить только в условиях стационара, притом следует ограничить инъекции других препаратов.

Противопоказания:гемофилии,геморрагический синдром,повышенная проницаемость сосудов,злокачественные новообразования или язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, подострый бактериальный эндокардит, тяжелые нарушения функции почек и печени, острые и хронические лейкозы, апластические и гипопластические анемии,аллергические реакции.

Синонимы:Aethylis biscoumacetas, Pelentan, Tromexan

Относится к антикоагулянтам непрямого действия,которые эффективны лишь in vivo и не влияют на свертываемость крови in vitro.В отличие от антикоагулянтов прямого действия препараты непрямого действия оказывают эффект не сразу,а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 2- 3 часа и достигает максимума через 12 -30 часов. Протромбиновое время возвращается к исходному уровню в среднем через 48 часов после окончания приема препарата.

Используют при инфаркте миокарда,мерцательной аритмии,аневризме левого желудочка, при тромбофлебите поверхностных вен.

Препаратболее активен,чем неодикумарин, оказывает длительное антикоагулянтное действие. Обладает кумулятивными свойствами.

Синонимы:Awelysin, Kabikinase, Streptase

Ф.в: Лиофилизованный порошок для инъекционных растворов по 100000, 250000,750000,1 500 000 МЕ во флаконах в/в , предварительно развести в физ. растворе или 5% растворе глюкозы.

Ферментный препарат,получаемый из культуры β – гемолитического стрептококка группы С.

Препарат вызывает лизис тромбов, действуя на них не только с поверхности , но и проникнув внутрь (особенно при свежих тромбах); способствует восстановлению проходимости тромбированных сосудов.

Противопоказания : острые кровотечения, геморрагические диатезы, свежие язвы желудочно- кишечного тракта, выраженная гипертензия, септический эндокардит, нарушение мозгового кровообращения, туберкулез легких (кавернозные формы),| триместр беременности.

Ф.в: Лиофилизованный порошок для инъекционных растворов по 1 000 000,

1 500 000 МЕ во флаконах в/в , предварительно растворив в физ. растворе.

Препарат создан на основе иммобилизации Streptokinaseна водорастворимой матрице полисахаридной природы и способен к длительному( 48 – 72 часов.)действию. Следует соблюдать осторожность при назначении лицам пожилого и старческого возраста.

VI.Средства метаболического действия:

Антиоксиданты и антигипоксанты, витамины.

Синонимы:Coenzym Q, Ubequinon,Ubidecarenon

Кофермент, широко распространенный в клетках организма. Он является переносчиком ионов Н, компонентом дыхательной цепи. Оказывает антиоксидантное и антигипоксическое действие. Основное применение имеет в комплексной терапии ИБС в сочетании с β – адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.Отмечено,что под влиянием препарата улучшается клиническое течение заболевания,повышается толерантность к физической нагрузке.

Ингаляции используются при ИБС.

Противопоказания:наличие полостей в легких;наличие бронхоплевральных свищей;нарушение проходимости слуховых труб и каналов, соединяющие придаточные пазухи носа с внешней средой;острые простудные заболевания;эпилептиформные приступы в анамнезе;новообразования; тяжелая артериальная гипертония.

Thiamini chloridum(Тиамина хлорид)

Синонимы:Aneurin, Bevital, Vitaminum B ₁

В организме Vitaminum B₁ фосфорилируется, образуя тиамин – пирофосфат (ТПФ,кокарбоксилаза) ; последний ,являясь коферментом различных декарбоксилаз ,участвует вметаболизме пирувата,α – кетоглутарата и играет важную роль в метаболизме глюкозы. Также регулирует белковый и жировой обмены,защищает мембраны клеток от воздействия продуктов перекисного окисления.Положительно влияет на коронарное кровообращение у больных стенокардией,при дистрофии миокарда, при спазмах периферических сосудов.

Acidum ascorbinicum(Аскорбиновая кислота)

Синонимы:Ascorbin, Asvitolum, Scorbumine

Благодаря наличию диенольной группы (-НОС=СОН-) препарат обладает выраженными восстановительными (антиоксидантными) свойствами. Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в синтезе тетрагидрофолиевой кислоты,стероидных гормонов,коллагена и проколлагена,в регенерации тканей.

Препарат активирует синтез нуклеотидов , оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде, улучшает коронарное кровообращение.Увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле путем связывания ионов Са.

Побочные эффекты: тахикардия; гиперемия; зуд.

Синонимы:Kalium oroticum, Dioron, Orocid

Препарат является исходным продуктом для биосинтеза уридинфосфата,входящего в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. Улучшает переносимость сердечных гликозидов. Оказывает антиаритмическое и анаболическое действие.

Ф.в:Sol. 1(2,5)% oleosa – 1 ml ( amp.) в/м

Синонимы:Abolon, Eubolin, Fortabolin

Ф.в:Sol. 5% oleosa – 1 ml ( amp.) в/м

Анаболические стероиды , оказывают стимулирующее влияние на синтез белка в сердце.

Alfa- Tocopherolum (Альфа- Токоферол)

Синонимы:Egevit, Phytoferol, Vitaminum E

Sol. 5(10,30)% oleosa – 1 ml (amp.) pro inject. в/м

Активное антиоксидантное средство.Тормозит обмен белков, нуклеиновых кислот,стероидов. Обладает выраженной антиоксидантной активностью: тормозит свободнорадикальные процессы,предотвращает образование пероксидов,повреждающих клеточные и субклеточные мембраны кардиомиоцитов.

Препарат поддерживает метаболизм кардиомиоцита во время ишемии за счет сохранения его энергетического потенциала, коррекции нарушений ионного транспорта, препятствия действию свободных радикалов.Способствует сохранению энергетического потенциала митохондрий, уменьшает внутриклеточный ацидоз, вызванный гипоксией,сохраняет внутриклеточный Са 2+ препятствует увеличению его концентрации в цитозоле. Значительно снижает перекисное окисление мембранных липидов .Препарат оказывает действие только на клетки, вовлеченные в патологический процесс.В терапевтической концентрации увеличивает электрический потенциал ишемизированного миокарда и уменьшает выход креатинфосфокиназы .Уменьшает величину некроза и степень структурных изменений ткани при инфильтрационном отеке при сильной гипоксии . Антиангинальная активность обнаружена при стабильной стенокардии напряжения.

Побочные эффекты возникают крайн

источник