Антиангинальный препарат при бронхиальной астме

Больной А. страдает ишемической болезнью сердца и бронхиальной астмой. Какие антиангинальные средства противопоказаны данному больному?

ДЕ-4П. Вопрос-127

Перечислите фармакологические эффекты бета-адреноблокаторов

ДЕ-4П. Вопрос-128

Отделы нефрона, в которых спиронолактон блокирует рецепторы альдостерона на наружной мембране эпителиоцитов канальцев:

# Нисходящая часть петли Генле

* Конечный отдел дистальных канальцев

* Корковый слой собирательных трубок

# Начальный отдел дистальных канальцев@

ДЕ-4П. Вопрос-129

Одним из механизмов миотропного действия вазодилатирующего эффекта является активация калиевых каналов. Открытие АТФ-зависимых калиевых каналов цитоплазматической мембраны гладкомышечных клеток артериол способствует выходу ионов калия из клеток. Это вызывает гиперполяризацию цитоплазматической мембраны и снижает вероятность образования потенциала действия. При этом быстрые потенциалзависимые кальциевае каналы (D-типа) не открываются и, необходимый для поддержания сосудистого тонуса, кальций не поступает внутрь гладкомышечных клеток артериол. Какие препараты обладают таким механизмом действия?

ДЕ-4П. Вопрос-130

Характеристики антигипертензивного действия лозартана:

* блокирует ангиотен-ll-рецепторы на цитоплазматической мембране гладкомышечных клеток артерий

* снижает высвобождение альдостерона из коры надпочечников

# снижает высвобождение ренина из юкстагломерулярных клеток приводящих артериол почек

# активация брадикинина в плазме крови@

ДЕ-4П. Вопрос-131

Характеристики эзетимиба:

* является синтетическим стероидным соединением

# снижает синтез триацилглицеридов и липополипротеидов очень низкой плотности в гепатоцитах

* угнетает всасывание холестерина в кишечнике

# угнетает синтез липопротеидов промежуточной плотности и низкой плотности в крови@

ДЕ-4П. Вопрос-132

Фенигидин и верапамил относятся к блокаторам медленных кальциевых каналов (L-типа) цитоплазматической мембраны мышечных клеток. Какие из перечисленных антиангинальных механизмов в большей степени свойственны верапамилу, а не фенигидину?

#расширение коронарных артерий

# расширение периферических артериол

* снижение силы сердечных сокращений за счет уменьшения сократительной способности кардиомиоцитов

* снижение частоты сердечных сокращений за счет угнетения синусного узла проводящей системы сердца@

ДЕ-4П. Вопрос-133

Препараты, широко применяемые в лечении гипертонической болезни:

ДЕ-4П. Вопрос-134

Побочные эффекты тиазидных диуретиков:

# Повышение внутриглазного давления

ДЕ-4П. Вопрос-135

Механизм действия нитроглицерина:

*Отщепление NO и стимуляция гуанилатциклазы

* Уменьшение венозного возврата

ДЕ-4П. Вопрос-136

Препараты, снижающие артериальное давление за счет блокады Ca-каналов:

ДЕ-4П. Вопрос-137

Блокаторы АПФ:

ДЕ-4П. Вопрос-138

Эффекты верапамила:

ДЕ-4П. Вопрос-139

* Улучшает метаболизм миокарда

* Повышает активность ферментов цикла Кребса

ДЕ-4П. Вопрос-140

Показания к применению дигитоксина:

*Хроническая сердечная недостаточность

ДЕ-4П. Вопрос-141

# Понижает проницаемость для калия

* Применяется при желудочковых аритмиях

# Повышает диастолическую деполяризацию@

ДЕ-4П. Вопрос-142

Антиаритмические β-адреноблокаторы:

ДЕ-4П. Вопрос-143

Антиаритмические средства:

ДЕ-4П. Вопрос-144

Нитроглицерин:

*Начинает действовать через 1–3 мин

# Начинает действовать через 10–15 мин

* Длительность эффекта 20–30 мин

# Вызывает кратковременную тахикардию

ДЕ-4П. Вопрос-145

Препараты, применяемые для купирования приступов стенокардии:

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

источник

Бронхиальная астма (БА) – одно из наиболее частых хронических болезней системы дыхания во взрослом и детском возрасте. На сегодня в мире проведена значительная работа по разработке новых лекарственных средств, которые очень эффективны в борьбе с болезнью и даже помогают лечить некоторые разновидности бронхита.

Но существуют также препараты, которые при бронхиальной астме противопоказаны. Международным протоколом по лечению астмы выделена даже специальная форма заболевания (ранее выделялась как фенотип астмы) – аспирин-зависимая бронхиальная астма, при которой у больного после приема аспирина и его аналогов появлялись приступы удушья. В основе этой разновидности астмы лежат различные генетические поломки, которые приводят к такой реакции иммунной системы на данную группу лекарственных средств.

В другой ситуации у пациентов со спровоцированной системой дыхания нет таких поломок, но при лечении с помощью некоторых групп препаратов, по причине разнообразных механизмов их действия, развивается так называемая гиперреактивность бронхов (необычная\повышенная\извращенная реакция бронхов на обычные для здорового человека раздражители).

Говоря о группах препаратов, которые противопоказаны при бронхиальной астме стоит упомянуть, что в медицине существует понятие абсолютных и относительных противопоказаний. Абсолютные противопоказания при бронхиальной астме – это значит, что у таких пациентов ни при каких обстоятельствах нельзя применять указанное лекарственное средство.

Относительные противопоказания при астме предусматривают назначение опасных групп медикаментов при определенных условиях, при этом нужно помнить, что лучше обойтись без них.

Нижеперечисленные препараты относятся к относительно противопоказанным, поскольку бывают ситуации, когда их назначение неизбежно.

1. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (аспирин, ибупрофен, диклофенак, мелоксикам, олфен, напроксен и другие).
2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (лизиноприл, зофенаприл, каптоприл, эналаприл и другие).
3. Бета-блокаторы (атенолол, небиволол, бисопролол, карведилол и другие).

Повышенную\извращенную чувствительность к аспирину и его аналогам отмечают около 20% пациентов с астмой. Эта группа медикаментов имеет значительное противовоспалительное действие, болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. В связи с таким широким спектром действия, они достаточно востребованы в терапии разнообразных патологических состояний. Кроме лечения лихорадки, их применяют для уменьшения ощущения боли и воспаления при многих болезнях и травмах костей, суставов и мышц. И заменить эти препараты почти нечем.

Вот почему астматикам с аспирин-индуцированной формой и наличием одной из вышеуказанных проблем, тяжело подобрать лечение. В некоторых случаях, когда невозможно избежать приема данной группы лекарств, приходится применять так называемую терапию сопровождения, т. е. препараты, которые смогут немного уменьшить негативное влияние НПВС. Например, назначить сальбутамол, системные глюкокортикостероиды параллельно с назначением аспирина.

Химические агенты, которые используют в терапии артериальной гипертензии. За счет своего механизма действия эти медикаменты способствуют накоплению большого количества брадикинина – вещества, которое, в свою очередь, вызывает набухание внутренней оболочки бронхов, тем самым уменьшая их просвет.

У 10% людей, которые не имеют астмы, эти таблетки способны привести к изменению диаметра дыхательных путей в сторону сужения.

А у астматиков тем более. Но нельзя сказать, что они полностью противопоказаны при бронхиальной астме, поскольку лечение артериальной гипертензии, например, у некоторых пациентов без ингибиторов АПФ невозможно.

Эта группа лекарственных средств очень распространена при лечении глаукомы и гипертонии. Их механизм действия в легких связан с прямым влиянием на гладкую мускулатуру органов дыхания. Как следствие этого происходит уменьшение диаметра просвета бронхов, и развиваются клинические проявления, похожие на астматические, даже у людей, которые не имеют такого заболевания.

Вот почему очень важно астматикам регулярно контролировать функцию легких (проводить спирометрию) при приеме названных групп препаратов, вести дневник самонаблюдения с подробной записью дозы лекарства, которое человек получает, а также всеми симптомами, появляющимися после начала лечения.

Проявления, возникающие после приема противопоказанных препаратов, можно разделить на 2 группы:

1. Общие — анафилактический шок (кроме бета-блокаторов).
2. Местные — приступ удушья и его эквиваленты: кашель, одышка.

Все вышеуказанные симптомы могут развиться в первые же минуты после приема противопоказанных препаратов, в среднем они появляются в течение 1–2 часов. Кроме анафилактического шока, который относится к сфере деятельности неотложной медицины и требует молниеносной реакции.

К проявлениям шока, в основе которого лежит аллергическая реакция на медикаменты, относят:

Если после приема НПВС или ингибиторов АПФ вы наблюдаете у себя подобные симптомы, лучше перестраховаться и вызвать скорую помощь. А еще лучше прием первой таблетки такого препарата производить в присутствии кого-нибудь из близких.

Кроме таких серьезных, и даже жизнеугрожающих состояний, во многих случаях проявляются сопутствующие, не угрожающие жизни симптомы: насморк, заложенность носа, слезотечение, зуд носа и\или глаз, покраснение конъюнктивы.

Цените свое здоровье и взвешивайте риск и пользу от приема любых лекарственных средств!

источник

Препараты при бронхиальной астме — обзор основных групп медикаментов для эффективного лечения болезни

Среди хронических заболеваний дыхательной системы часто диагностируется бронхиальная астма. Она значительно ухудшает качество жизни больного, а при отсутствии адекватного лечения может привести к осложнениям и даже летальному исходу. Особенность астмы в том, что ее нельзя вылечить полностью. Больной на протяжении всей жизни должен использовать определенные группы препаратов, которые назначает врач. Лекарства помогают приостановить болезнь и обеспечить человеку возможность вести свою обычную жизнь.

Современные препараты для лечения бронхиальной астмы имеют разные механизмы действия и непосредственные показания к применению. Поскольку заболевание полностью неизлечимо, пациенту приходится постоянно соблюдать правильный образ жизни и рекомендации врача. Только так удается снизить количество приступов астмы. Главное направление лечения болезни – прекращение контакта с аллергеном. Дополнительно лечение должно решать следующие задачи:

• снижение симптоматики астмы;
• предотвращение приступов при обострении заболевания;
• нормализация дыхательной функции;
• прием минимального количества лекарств без ущерба для здоровья пациента.

Правильный образ жизни предполагает отказ от курения и снижение массы тела. Для устранения аллергического фактора пациенту могут порекомендовать сменить место работы или климатическую зону, увлажнять воздух в спальном помещении и пр. Больной должен постоянно следить за своим самочувствием, делать дыхательную гимнастику. Лечащий врач объясняет пациенту правила пользования ингалятором.

Не обойтись при лечении бронхиальной астмы и без медикаментов. Врач выбирает лекарства в зависимости от тяжести течения болезни. Все используемые препараты делятся на 2 основные группы:

• Базисные. Сюда относятся антигистаминные средства, ингаляторы, бронхолитики, кортикостероиды, антилейкотриены. В редких случаях применяются кромоны и теофиллины.
• Средства для экстренной помощи. Эти лекарства нужны для купирования приступов астмы. Их эффект проявляется сразу после использования. За счет бронхорасширяющего действия такие препараты облегчают самочувствие больного. С этой целью применяют Сальбутамол, Атровент, Беродуал, Беротек. Бронхорасширяющие средства являются частью не только базисной, но и экстренной терапии.

Схема базисной терапии и определенные лекарства назначаются с учетом тяжести протекания бронхиальной астмы. Всего этих степеней выделяется четыре:

• Первая. Не требует базисной терапии. Эпизодические приступы купируются при помощи бронхорасширителей – Сальбутамола, Фенотерола. Дополнительно используют стабилизаторы мембранных клеток.
• Вторая. Эта степень тяжести бронхиальной астмы лечится посредством ингаляционных гормонов. Если они не приносят результата, то назначаются теофиллины и кромоны. Лечение обязательно включает один базисный препарат, который принимают постоянно. Им может выступать антилейкотриен или ингаляционный глюкокортикостероид.
• Третья. На этой стадии болезни применяют комбинацию гормональных и бронхорасширяющих лекарств. Используют уже 2 базисных медикамента и Β-адреномиметики для купирования приступов.
• Четвертая. Эта самая тяжелая стадия астмы, при которой назначают теофиллин в сочетании с глюкокортикостероидами и бронхорасширяющими средствами. Препараты используются в таблетированной и ингаляционной формах. Аптечка астматика составляет уже 3 базисных лекарства, например, антилейкотриен, ингаляционный глюкокортикостероид и бета-адреномиметики пролонгированного действия.

В целом, все лекарства при астме делятся на те, что используются регулярно, и применяемые для снятия острых приступов заболевания. К последним относятся:

• Симпатомиметики. Сюда относятся Сальбутамол, Тербуталин, Левалбутерол, Пирбутерол. Эти лекарства показаны для оказания неотложной помощи при удушье.
• Блокаторы М-холинорецепторов (холинолитики). Блокируют выработку особых ферментов, способствуют расслаблению бронхиальных мышц. Таким свойством обладают Теофиллин, Атровент, Аминофиллин.

Самым эффективным методом лечения астмы являются ингаляторы. Они снимают острые приступы за счет того, что лекарственное вещество мгновенно попадает в дыхательную систему. Примеры ингаляторов:

Базисные препараты при бронхиальной астме представлены более широким спектром лекарственных групп. Все они необходимы для облегчения симптоматики заболевания. С этой целью применяют:

• бронхолитики;
• гормональные и негормональные средства;
• кромоны;
• антилейкотриены;
• антихолинергетики;
• бета-адреномиметики;
• отхаркивающие препараты (муколитики);
• стабилизаторы мембран тучных клеток;
• противоаллергические лекарства;
• антибактериальные препараты.

Данная группа препаратов по их основному действию еще называется бронхорасширителями. Их используют как в ингаляционной, так и в таблетированной форме. Основной эффект всех бронхолитиков – расширение просвета бронхов, за счет чего снимается приступ удушья. Бронхорасширители делятся на 3 основные группы:

• бета-адреномиметики (Сальбутамол, Фенотерол) – стимулируют рецепторы медиаторов адреналина и норадреналина, вводятся ингаляционно;
• холинолитики (блокаторы М-холинорецепторов) – не дают медиатору ацетилхолина взаимодействовать с его рецепторами;
• ксантины (препараты теофиллина) – угнетают фосфодиэстеразу, уменьшая сократительную способность гладкой мускулатуры.

Бронхорасширяющие препараты при астме нельзя применять слишком часто, поскольку чувствительность дыхательной системы к ним уменьшается. В результате препарат может не подействовать, что повышает риск смерти от удушья. Примеры бронхорасширяющих лекарств:

• Сальбутамол. Суточная доза таблеток составляет 0,3–0,6 мг, разделенные на 3–4 приема. Этот препарат при бронхиальной астме используют в виде спрея: вводят по 0,1–0,2 мг взрослым и 0,1 мг – детям. Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, тахикардия, миокардит, тиреотоксикоз, глаукома, эпилептические припадки, беременность, сахарный диабет. При соблюдении дозировки побочные эффекты не развиваются. Цена: аэрозоль – 100 рублей, таблетки – 120 р.
• Спирива (ипратропия бромида). Суточная доза – 5 мкг (2 ингаляции). Противопоказано лекарство в возрасте до 18 лет, во время первого триместра беременности. Из побочных эффектов возможны крапивница, сыпь, сухость во рту, дисфагия, дисфония, зуд, кашель, кашель, головокружение, бронхоспазм, раздражение глотки. Цена 30 капсул 18 мкг – 2500 р.
• Теофиллин. Начальная суточная дозировка – 400 мг. При хорошей переносимости ее увеличивают на 25 %. К противопоказаниям медикамента относят эпилепсию, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровотечения ЖКТ, гастрит, кровоизлияние в сетчатку глаза, возраст менее 12 лет. Побочные действия многочисленны, поэтому их стоит уточнить в подробной инструкции к Теофиллину. Цена 50 таблеток 100 мг – 70 р.

Это противовоспалительные препараты для лечения астмы. Их действие – влияние на тучные клетки, специализированные клетки иммунной системы человека. Они принимают участие в развитии аллергической реакции, что и лежит в основе бронхиальной астмы. Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют входу в них кальция. Это происходит за счет блокирования открытия кальциевых каналов. Такой эффект на организм производят следующие препараты:

• Недокромил. Применяется с 2-летнего возраста. Начальная дозировка – 2 ингаляции 2–4 раза в день. Для профилактики – та же доза, но дважды за сутки. Дополнительно допускается проводить 2 ингаляции перед контактом с аллергеном. Максимальная доза – 16 мг (8 ингаляций). Противопоказания: первый триместр беременности, возраст менее 2 лет. Из побочных реакций возможны кашель, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, бронхоспазм, неприятный вкус. Цена – 1300 р.
• Кромоглициевая кислота. Вдыхание содержимого капсулы (порошка для ингаляций) при помощи спинхалера – 1 капсула (20 мг) 4 раза в день: утром, на ночь, 2 раза днем через 3–6 часов. Раствор для ингаляций – 20 мг 4 раза за сутки. Возможные побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, кашель, охриплость. Противопоказания: лактация, беременность, возраст до 2 лет. Стоимость 20 мг – 398 р.

Данная группа препаратов при бронхиальной астме основана на гормональных веществах. Они оказывают сильное противовоспалительное действие, снимая аллергическую отечность слизистой бронхов. Глюкокортикостероиды представлены ингаляционными препаратами (Будесонид, Беклометазон, Флутиказон) и таблетками (Дексаметазон, Преднизолон). Хорошими отзывами пользуются такие средства:

• Беклометазон. Дозировка для взрослых – 100 мкг 3–4 раза за сутки, для детей – 50–100 мкг дважды на протяжении дня (для формы выпуска, где 1 доза содержит 50–100 мкг беклометазона). При интраназальном применении – в каждый носовой ход по 50 мкг 2–4 раза ежесуточно. Противопоказан Беклометазон в возрасте до 6 лет, при остром бронхоспазме, неастматическом бронхите. Среди негативных реакций могут отмечаться кашель, чихание, першение в горле, охриплость, аллергия. Стоимость флакона 200 мкг – 300–400 р.
• Преднизолон. Поскольку этот препарат гормональный, он имеет множество противопоказаний и побочных действий. Их стоит уточнить в подробной инструкции к Преднизолону перед началом лечения.

источник

Бронхиальная астма — инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся периодически возникающими приступами бронхоспазма и хроническим воспалительным процессом в стенке бронхов. Хроническое воспаление приводит к повреждению эпителия дыхательных путей и развитию гиперреактивности бронхов. В результате увеличивается чувствительность бронхов к стимулирующим факторам (вдыхание холодного воздуха, воздействие

аллергенов). К наиболее распространенным в окружающей среде аллергенам относят пыльцу растений, домашнюю пыль, химические вещества (сернистый газ), инфекционные агенты, пищевые аллергены и т.д. Их воздействие приводит к возникновению бронхоспазма, проявляющегося в виде характерных приступов удушья (экспираторная одышка).

В развитии бронхиальной астмы значительную роль играют аллергический и аутоиммунный процессы. Аллергический компонент заболевания развивается по механизму реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Антигены, при попадании в организм, поглощаются макрофагами и это вызывает ряд последовательных реакций, которые приводят к активации пролиферации В-лимфоцитов и их дифференцировке в плазматические клетки, продуцирующие антитела, в том числе IgE (рис. 17-1). Антитела циркулируют в системном кровотоке и при повторном попадании в организм того же антигена, связывают его и выводят из организма. Пролиферация и дифференцировка В-лимфоцитов регулируется интерлейкинами (ИЛ), которые вырабатываются сенсибилизированными макрофагами и регуляторными Т-лимфоцитами, так называемыми Т-хелперами. Т-хелперы выделяют различные ИЛ, в том числе ИЛ-3, увеличивающий клон тучных клеток, ИЛ-5, увеличивающий клон эозинофилов и др. ИЛ-4 стимулирует пролиферацию и дифференцировку В-лимфоцитов (и, следовательно, продукцию IgE). Кроме того, ИЛ-4 вызывает сенсибилизацию тучных клеток и базофилов, т. е. экспрессию в их мембранах рецепторов к IgE (рис. 17-1). Эти рецепторы называют Fсε-рецепторами и делят на высокоаффинные FcεRI и низкоаффинные FcεRII. С высокоаффинными рецепторами FcεRI связываются IgE. При взаимодействии антигена с IgE, фиксированными на поверхности тучных клеток, происходит дегрануляция тучных клеток, из них выделяются биологически активные вещества, обладающие разными свойствами. Во-первых, вещества с бронхоконстрикторными свойствами (вызывающие брон- хоспазм), к которым относят цистеиниловые лейкотриены LtC₄, LtD₄, LtE₄ (медленно реагирующая субстанция анафилаксии), фактор акти- вации тромбоцитов, гистамин и др. Во-вторых, вещества с хемотоксическими свойствами, вызывающие эозинофильную инфильтрацию бронхов (лейкотриен B₄, фактор активации тромбоцитов). В-третьих, вещества, с проаллергическими и провоспалительными свойствами (простагландины Е₂, I₂ D₂, гистамин, брадикинин, лейкотриены,

Рис. 17-1. Механизмы действия средств, применяемых при бронхиальной астме.

фактор активации тромбоцитов). Эти вещества расширяют кровеносные сосуды и повышают их проницаемость, вызывая отек слизистой оболочки, способствуют инфильтрации слизистой оболочки бронхов лейкоцитами (в том числе эозинофилами). Из активированных эозинофилов выделяются вещества, обладающие цитотоксическими свойствами (эозинофильные белки), повреждающие эпителиальные клетки. Таким образом эти вещества поддерживают воспалительный процесс в бронхах, на фоне которого развивается гиперреактивность бронхов к факторам, вызывающим бронхоспазм.

Выделяют несколько групп лекарственных средств, применяемых при бронхиальной астме.

— средства, стимулирующие β₂-адренорецепторы;

— средства, блокирующие М-холинорецепторы;

— спазмолитики миотропного действия.

• Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием:

— стабилизаторы мембран тучных клеток;

— средства с антилейкотриеновым действием:

• блокаторы лейкотриеновых рецепторов;

• ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липокси- геназы).

— препараты моноклональных антител к IgE.

Средства, стимулирующие β₂-адренорецепторы

В качестве бронхолитиков можно использовать селективные агонисты β₂-адренорецепторов — фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин, салметерол, формотерол и кленбутерол, а также неселективные агонисты — орципреналин и изопреналин (стимулируют β₁— и β₂-адренорецепторы).

Среди бронхолитических препаратов группа веществ селективного действия используется наиболее часто. Данная группа препаратов имеет ряд положительных качеств: β₂-адреномиметики удобны в применении (вводят ингаляционно), имеют короткий латентный период (несколько минут), высокую эффективность, препятствуют

дегрануляции тучных клеток, а также способствуют отделению мокроты (увеличивают мукоцилиарный клиренс). Высокая эффективность β₂-адреномиметиков при экспираторной одышке связана с тем, что они способны расширять мелкие бронхи. Это обусловлено неравномерностью распределения β₂-адренореактивных структур в бронхах (плотность β₂-адренорецепторов тем выше, чем дистальнее бронх, таким образом, максимальную плотность β₂-адренорецепторов наблюдают в мелких бронхах и бронхиолах). Кроме бронхолитического действия, β₂-адреномиметики препятствуют дегрануляции тучных клеток. Это связано со снижением концентрации ионов Са 2+ в тучных клетках (за счет повышения концентрации цАМФ в результате активации аденилатциклазы). Приступ бронхиальной астмы обычно заканчивается отхождением вязкой мокроты. β₂-Адреномиметики облегчают отделение мокроты, что связано с устранением антигензависимого подавления мукоцилиарного транспорта и увеличением объема секреции вследствие расширения сосудов слизистой оболочки.

Сальбутамол (вентодиск*, вентолин*), фенотерол(беротек*), тербуталин (бриканил*), гексопреналин(ипрадол*) действуют от 4 до 6 ч. Бронхолитическое действие начинается быстро (латентный период 2-5 мин) и достигает максимума через 40-60 мин. Эти препараты можно использовать для купирования и профилактики бронхоспазма.

Кленбутерол (спиропент * ), ф о р м о т е р о л (форадил * ),салметерол (серевент * , сальметер * ) действуют продолжительно (около 12 ч), основное показание к их применению — профилактика бронхоспазма, Формотерол, кроме того, обладает коротким латентным периодом (1-2 мин). Однако использовать эти препараты для купирования бронхоспазма нерационально, поскольку в виду большой продолжительности действия существует риск передозировки.

Наряду с бронхолитическим действием все перечисленные препараты оказывают также токолитическое действие (см. главу «Средства, влияющие на миометрий»). Побочные эффекты: снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, отек слизистой оболочки бронхов, потливость, тошнота, рвота.

Орципреналин (алупент * , астмопент * ) отличается от вышеперечисленных бронхолитиков отсутствием селективности. Он стимулирует β₁— и β₂-адренорецепторы. В связи с β₁-адреномиметическим действием, он обладает положительным дромотропным действием (поэтому может использоваться при атриовентрикулярном блоке и брадиаритмиях) и положительным

хронотропным действием, вызывая более выраженную тахикардию, чем селективные β₂-адреномиметики.

В ряде ситуаций для купирования бронхоспазма в качестве средства скорой помощи применяют адреналин (стимулирует β₁-, β₂-, α₁-, а₂-адренорецепторы). Чтобы бронхолитический эффект адреналина не сопровождался выраженным прессорным действием, препарат следует вводить подкожно. Характерный набор свойств (прессорное действие в комбинации с бронхолитическим) делает адреналин средс- твом выбора при анафилактическом шоке (при этом для достижения выраженного прессорного эффекта препарат вводят внутривенно).

Бронхолитическое действие присуще симпатомиметику эфедрину. Однако из-за способности вызывать лекарственную зависимость его используют не самостоятельно, а в составе комбинированных препаратов с бронхолитическим действием.

Средства, блокирующие М-холинорецепторы

Как бронхолитики, М-холиноблокаторы уступают по эффективности β₂-aдреномиметикaм. Это обусловлено несколькими причинами. Во-первых, распределение М-холинорецепторов в бронхиальном дереве таково, что чем дистальнее расположен бронх, тем меньше в нем М-холинорецепторов (таким образом, М-холиноблокаторы устраняют спазм не столько мелких, сколько крупных бронхов). Во-вторых, снижение тонуса бронхов представляет собой результат блокады М₃-холинорецепторов гладкомышечных клеток бронхов, в то же время на пресинаптической мембране холинергических синапсов находятся М₂-холинорецепторы (ауторецепторы), блокада которых (по принципу обратной отрицательной связи) приводит к усилению выделения ацетилхолина в синаптическую щель. При повышении концентрации ацетилхолина в синаптической щели он конкурентно вытесняет М-холиноблокаторы из связи с М₃-холинорецепторами на мембране гладкомышечных клеток, препятствуя его бронхолитическому действию. Кроме того, М-холиноблокаторы уменьшают секрецию бронхиальных желез, что при бронхиальной астме нежелательно (снижение объема секреции делает мокроту более вязкой и трудноотделяемой). В связи с вышеизложенным блокаторы М-холиноре- цепторов рассматривают как вспомогательные средства.

Ипратропия бромид (атровент * , итроп * ) имеет в структуре четвертичный атом азота, и обладает низкой липофильностью, поэтому при ингаляционном применении практически не всасыва-

ется в системный кровоток. Бронхолитический эффект развивается через 30 мин после ингаляции, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 5-6 ч. Побочные эффекты: сухость во рту. Системных побочных (атропиноподобных) эффектов практически не вызывает.

Тиотропия бромид (спирива*) отличается от ипратропия тем, что блокирует постсинаптические М₃-холинорецепторы в большей степени, чем пресинаптические М₂-холинорецепторы, и поэтому более эффективно снижает тонус бронхов. Тиотропия бромид оказывает более быстрое (максимальный эффект развивается через 1,5-2 ч) и более продолжительное действие (около 12 ч), чем ипратропия бромид. Назначают ингаляционно 1 раз в сутки.

Бронхолитическим действием обладают все атропиноподобные средства, однако их применение в качестве бронхолитиков ограничено в связи с большим количеством побочных эффектов.

Спазмолитики миотропного действия

К бронхолитикам миотропного действия относят метилксантины: теофиллин и аминофиллин.

Теофиллин мало растворим в воде (1:180).

Аминофиллин (эуфиллин*) представляет собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина, что обусловливает более легкую растворимость этого вещества в воде.

Метилксантины как бронхолитические средства не уступают по эффективности β₂-aдреномиметикaм, но в отличие от β₂-aдреномиметиков их не вводят ингаляционно. Механизм бронхолитического действия метилксантинов связывают с блокадой аденозиновых А₁-рецепторов гладкомышечных клеток, а также с неизбирательным ингибированием фосфодиэстеразы (типов III, IV). Угнетение фосфодиэстеразы в гладкомышечных клетках бронхов (фосфодиэсте-

раза IV) приводит к накоплению в клетках цАМФ и снижению внутриклеточной концентрации Са 2+ , в результате в клетках уменьшается активность киназы легких цепей миозина и нарушается взаимодействие актина и миозина. Это приводит к расслаблению гладких мышц брон- хов (спазмолитическое действие). Аналогичным образом теофиллин действует на гладкие мышцы кровеносных сосудов, вызывая расширение сосудов. Под действием теофиллина в тучных клетках также увеличивается концентрация цАМФ (за счет угнетения фосфодиэстеразы IV) и снижается концентрация Са 2+ . Это препятствует дегрануляции тучных клеток и высвобождению медиаторов воспаления и аллергии. Ингибирование фосфодиэстеразы в кардиомиоцитах (фосфодиэстераза III) приводит к накоплению в них цАМФ и повышению концентрации Са 2+ (повышение силы сердечных сокращений, тахикардия). При действии на систему органов дыхания, кроме бронхолитического действия, отмечается усиление мукоцилиарного клиренса, уменьшение легочного сосудистого сопротивления, стимуляция дыхательного центра и улучшение сокращений дыхательных мышц (межреберных и диафрагмы). Кроме того, теофиллин оказывает слабое антиагреган- тное и диуретическое действие. При приеме внутрь быстро и полно всасывается из кишечника (биодоступность выше 90%). Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Скорость метаболизма и продолжительность действия неодинаковы у разных пациентов (в среднем — около 6 ч). Побочные эффекты: беспокойство, нарушение сна, тремор, головная боль (связаны с блокадой аденозиновых рецепторов в ЦНС), тахикардия, аритмии (связаны с блокадой аденозиновых рецеп- торов сердца и ингибированием фосфодиэстеразы III), тошнота, рвота, понос. Разработаны таблетированные лекарственные формы теофиллина пролонгированного действия: эуфиллин ретард Н * , эуфилонг * , уни-дур * , вентакс * , спофиллин ретард * , теопэк * , теодур * и др. Ретардформа отличается более медленным высвобождением действующего начала в системный кровоток. При применении пролонгированных форм теофиллина максимальная концентрация достигается через 6 ч, а общая продолжительность действия увеличивается до 12 ч. К пролонгированным формам аминофиллина можно отнести ректальные суппозитории (применяют по 360 мг 2 раза в сутки).

В настоящее время на стадии клинических исследований находятся избирательные ингибиторы фосфодиэстеразы IV циломиласт (арифло*), рофлюмиласт. Эти препараты не только обладают бронхолитическим

действием. При их применении уменьшается количество и активность нейтрофилов, Т-лимфоцитов CD₈+, уменьшается пролиферация Т-хелперов CD₄+ и синтез ими цитокинов (ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-5), подавляется продукция фактора некроза опухолей моноцитами, а также синтез лейкотриенов. В результате уменьшается воспалительный процесс в стенке бронхов. Избирательные ингибиторы фосфодиэстеразы IV могут применять как в фармакотерапии бронхиальной астмы, так и в фармакотерапии хронических обструктивных болезней легких. Общая проблема всех разрабатываемых препаратов — высокая частота тошноты и рвоты, что способно значительно ограничить их клиническое применение.

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные препараты с бронхолитическим действием.

Для ингаляций применяют дитэк* (дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе 50 мкг фенотерола и 1 мг кромоглициевой кислоты), инталплюс * (дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе салбутамола 100 мкг и динатриевой соли кромоглициевой кислоты 1 мг), беродуал * (раствор для ингаляций и дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе фенотерола гидробромида 50 мкг и ипратропия бромида 20 мкг), комбивент * (дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе салбутамола сульфата 120 мкг и ипратропия бромида 20 мкг), серетидмультидиск * , содержащий салметерол с флутиказоном.

Для применения внутрь используют таблетки теофедрин Н* (одна таблетка содержит теофиллина 100 мг, эфедрина гидрохлорида 20 мг, экстракта красавки сухого 3 мг, парацетамола 200 мг, фенобарбитала 20 мг, цитизина 100 мкг); капсулы и сироп Трисолвин* (1 капсула содержит: теофиллина безводного 60 мг, гвайфенезина 100 мг, амброксола 30 мг; 5 мл сиропа содержат: теофиллина безводного 50 мг, гвайфенезина 30 мг, амброксола 15 мг), капли солутан* (1 мл соответствует 34 каплям и содержит: алкалоида корня красавки радобелина 100 мкг, эфедрина гидрохлорида 17,5 мг, прокаина гидрохлорида 4 мг, экстракта толуанского бальзама 25 мг, натрия йодида 100 мг, сапонина 1 мг, масла укропного 400 мкг, воды горькоминеральной 30 мг).

Течению бронхиальной астмы часто сопутствуют такие проявления гиперчувствительности немедленного типа, как крапивница, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит и ангионевротический отек (отек Квинке). Их вызывает гистамин, выделяющийся из сенсибилизированных тучных клеток в ходе дегрануляции. Для устранения этих симптомов применяют антигистаминные препараты, блокирующие гистаминовые Н₁-рецепторы (см. раздел «Противоаллергические средства»).

Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием

Глюкокортикоиды имеют сложный механизм антиастматического действия, в котором можно выделить несколько компонентов: противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное.

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов имеет несколько механизмов. За счет экспрессии соответствующего гена они стимулируют продукцию липокортинов, естественных ингибиторов фосфолипазы А₂, что приводит к уменьшению продукции в тучных клетках фактора активации тромбоцитов, лейкотриенов и простагландинов. Кроме того, глюкокортикоиды подавляют синтез ЦОГ-2 (за счет репрессии соответствующего гена), что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления (см. рис. 17-1). Глюкокортикоиды угнетают синтез молекул межклеточной адгезии, что затрудняет проникновение моноцитов и лейкоцитов в очаг воспаления. Все это приводит к уменьшению воспалительной реакции, препятствует развитию гиперреактивности бронхов и возникновению бронхоспазма.

Глюкокортикоиды оказывают иммуносупрессивное действие, угнетая продукцию ИЛ (за счет репрессии соответствующих генов), в том числе ИЛ-1, ИЛ-2 и ИЛ-4 и др. В связи с этим они подавляют пролиферацию и дифференцировку В-лимфоцитов и препятствуют образованию антител, в том числе IgE.

Глюкокортикоиды уменьшают количество и сенсибилизацию тучных клеток (за счет уменьшения продукции ИЛ-3 и ИЛ-4), препятствуют биосинтезу в тучных клетках цистеиниловых лейкотриенов (за счет активации липокортина-1 и угнетения фосфолипазы А₂), а также стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя их дегрануляции (см. рис. 17-1). Это приводит к подавлению аллергической реакции немедленного типа. Глюкокортикоиды также сенсибилизируют β₂-aдренорецепторы бронхов к циркулирующему в крови адреналину, в результате чего они усиливают бронхолитическое действие адреналина.

Глюкокортикоиды для резорбтивного действия (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон и т.д.) высоко эффективны при бронхи- альной астме. Однако большое количество возникающих при этом

побочных эффектов делает целесообразным использование препаратов глюкокортикоидов для ингаляционного введения. К препаратам этой группы относят беклометазон, флутиказон, флунизолид и будесонид. Эти препараты практически не всасываются в системный кровоток, вследствие чего удается избежать побочных эффектов, связанных с их резорбтивным действием. Антиастматическое действие глюкокортикоидов нарастает постепенно при их регулярном применении. Используют их обычно для систематического лечения. В последние годы эти препараты стали выпускаться в порошковых (не содержащих фреона) дозированных аэрозолях, активируемых вдохом.

Беклометазон выпускают в ингаляторах различных модификаций: бекотид* (дозированный аэрозоль, 200 доз), беклазон* (дозированный аэрозоль, 200 доз во флаконе), беклазон — легкое дыхание * (дозированный аэрозоль, 200 доз во флаконе с оптимизатором дозы), бекломет-изихалер * (порошок для ингаляций, 200 доз в дозирующем устройстве изихалер), бекодиск * (порошок для ингаляций, 120 доз в комплекте с дискхалером). Беклометазон применяют главным образом для профилактики приступов бронхоспазма. Эффективен только при регулярном применении. Эффект развивается постепенно и достигает максимума на 5-7-е сутки от нача- ла использования. Обладает выраженным противоаллергическим, противовоспалительным и противоотечным действием. Уменьшает эозинофильную инфильтрацию легочной ткани, снижает гиперреактивность бронхов, улучшает показатели функции внешнего дыхания, восстанавливает чувствительность бронхов к бронхолитическим средствам. Применяют 2-4 раза в сутки. Поддерживающая доза 100-200 мкг. Побочное действие: дисфония (изменение или охриплость голоса), чувство жжения в зеве и гортани, крайне редко — парадоксальный бронхоспазм. При длительном применении может развиться кандидамикоз ротовой полости и глотки. Кроме того, препараты беклометазона (беконазе * ) могут применяться для лечения аллергического ринита.

Флунизолид (ингакорт * ) по фармакологическим свойствам и применению сходен с беклометазоном. Отличается от него более интенсивным всасыванием в системный кровоток, однако вследствие выраженного пресистемного метаболизма биодоступность флунизолида не превышает 40%, t_1/2 составляет 1-8 ч. Так же, как и беклометазон, можно применять при аллергическом рините.

Будесонид (будесонид мите*, будесонид форте*, пульмикорт турбухалер * ) по фармакологическим свойствам и применению сходен с беклометазоном, но имеет ряд отличий. Будесонид имеет более продолжительное действие, в связи с этим его применяют 1-2 раза в сутки. Нарастание эффекта до максимума происходит более продолжительное время (в течение 1-2 нед). При ингаляционном введении около 28% препарата попадает в системный кровоток. Будесонид применяют не только при бронхиальной астме, но также и в дерматологии в составе мазей и кремов апулеин * . Местные побочные эффекты такие же, как у беклометазона. Кроме того, могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЦНС в виде депрессии, нервозности, возбудимости.

Флутиказон применяют при бронхиальной астме (дозированный аэрозоль фликсотид * ), при аллергическом рините (спрей для носа фликсоназе) * , при заболеваниях кожи (мазь и крем кутивейт * ). При бронхиальной астме препарат применяют 2 раза в сутки ингаляционно (20% от введенной дозы всасывается в системный кровоток). По свойствам и фармакокинетике сходен с будесонидом.

При ингаляционном применении глюкокортикоидов нельзя исключить их системную абсорбцию и риск угнетения инкреции эндогенных глюкокортикоидов (по механизму обратной отрицательной связи). Непрерывно ведется изыскание более совершенных препаратов глюкокортикоидов, одна из новых групп — «мягкие» глюкокортикоиды. К ним относят лотепрендола этабонат (применяющийся в офтальмологии) и циклесонид, рекомендующийся к применению при бронхиальной астме.

Циклесонид — эстерифицированный стероид, не содержащий галогенов, пролекарство. Действующее начало — дезизобути- рил-циклесонид образуется только после попадания циклесонида в дыхательные пути, где он преобразуется эстеразами. Применяют 1 раз в сутки, хорошо переносится, в меньшей степени, чем флутиказон, подавляет образование естественных глюкокортикоидов.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

К препаратам этой группы относятся кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен.

Кромоглициевая кислота стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя входу в них ионов кальция. В связи с этим

уменьшается дегрануляция сенсибилизированных тучных клеток (прекращается высвобождение лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии). Очевидно, что препараты кромоглициевой кислоты эффективны как средство профилактики, но не купирования бронхоспазма. При ингаляционном применении кромоглициевой кислоты в системный кровоток всасывается 5-15% от введенной дозы, t_1/2 составляет 1-1,5 ч. Действие после однократного ингаляционного применения продолжается около 5 ч. При систематическом применении эффект нарастает постепенно, достигая максимума через 2-4 нед. При бронхиальной астме используют следующие препараты кромоглициевой кислоты: кромолин * , интал * , кропоз * , талеум * и др. Все указанные препараты применяют ингаляционно, обычно 4 раза в сутки. В связи с тем, что кромоглициевая кислота практически не всасывается в системный кровоток, препараты практически не оказывают системных побочных эффектов. Местные побочные эффекты проявляются в виде раздражения слизистой оболочки дыхательных путей: жжения и першения в горле, кашля, возможен кратковременный брон- хоспазм. Препараты кромоглициевой кислоты также применяют при аллергическом рините в виде капель в нос или интраназального спрея (вивидрин*, кромоглин*, кромосол*) и аллергическом конъюнктивите в виде глазных капель (вивидрин * , кромогексал * , хай-кром * , лекролин * ).

Недокромил (тайлед*, тайлед минт*) выпускают в виде кальциевой и динатриевой соли (недокромил натрий). По свойствам сходен с кромоглициевой кислотой, но имеет отличную химическую структуру. Применяют ингаляционно, в системный кровоток всасывается 8-17% вещества. Используют как средство профилактики, но не купирования бронхоспазма. Эффект нарастает постепенно, достигая максимума к концу 1-й недели регулярного применения. Назначают по 4 мг 4 раза в сутки.

Кетотифен (задитен*, зетифен*) имеет свойства стабилизатора мембран тучных клеток и блокатора Н₁-рецепторов. Практически полностью всасывается из кишечника. Не очень высокая биодоступ- ность (около 50%) объясняется эффектом первого прохождения через печень; t_1/2 3-5 ч. Применяют внутрь по 1 мг 2 раза в сутки (во время еды). Побочные эффекты: седативное действие, замедление психомоторных реакций, сонливость, сухость во рту, увеличение массы тела, тромбоцитопения.

Средства с антилейкотриеновым действием

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов

Бронхоспазм, вызываемый цистеинилсодержащими лейкотриенами LTC₄, LTD₄ и LTE₄ (ранее известными как медленно реагирующая субстанциия анафилаксии), — это результат стимуляции специфических лейкотриеновых рецепторов бронхиол (LTD₄-рецепторы). Устраняют бронхоконстрикторное действие лейкотриенов конкурентные блокаторы лейкотриеновых рецепторов (см. рис. 17-1). К ним относят: зафирлукаст, монтелукаст, пранлукаст.

Зафирлукаст (аколат * ) не только устраняет бронхоспазм, вызываемый цистеиниловыми лейкотриенами (LTC₄ LTD₄LTE₄), но и оказывает противовоспалительное действие, уменьшая проницаемость сосудов, экссудацию и отек слизистой оболочки бронхов. Из кишечника всасывается медленно и неполно. t_1/2 около 10 ч. Применяют внутрь натощак (за 1 ч до еды) или через 2 ч после последнего приема пищи, 2 раза в сутки. Действие препарата развивается медленно, около суток, поэтому зафирлукаст применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы, при длительном лечении бронхиальной астмы. Применяют его также при аллергическом рините. Побочные эффекты: диспепсия, фарингит, гастрит, головная боль. Зафирлукаст ингибирует микросомальные ферменты печени, поэтому удлиняет действие некоторых лекарственных средств.

Монтелукаст (сингулер*) избирательный антагонист LTD₄-рецепторов. В отличие от зафирлукаста не ингибирует микросомальные ферменты печени (не изменяет продолжительность действия других лекарственных веществ).

Ингибиторы синтеза лейкотриенов

Зилеутон избирательно угнетает 5-липоксигеназу, препятствуя биосинтезу лейкотриенов (см. рис. 17-1). Применяют внутрь, зилеутон быстро всасывается из кишечника, t_1/2 1-2,3 ч. Механизм действия препарата определяет основную сферу его применения: профилактика приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и профилактика бронхоспазма, вызванного применением нестероидных противовоспалительных средств. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ (особенно ацетилсалициловая кислота) могут спровоцировать бронхоспазм вследствие «субстратного шунтирования» арахидоновой кислоты (накапливающаяся при угнетении ЦОГ арахидоновая кислота расходуется на биосинтез лейкотриенов, которые и вызывают бронхоспазм).

Побочные эффекты: лихорадка, миалгия, диспепсия, головокружение.

Препараты моноклональных антител к IgE

Омализумаб (ксолаир * ) — препарат рекомбинантных человеческих моноклональных антител к IgE. Омализумаб связывается с циркулирующими в плазме крови IgE и уменьшает их количество, тем самым он препятствует связыванию IgE с высокоаффинными рецепторами FcεRI на мембранах тучных клеток. Кроме того, при регулярном применении омализумаба, количество FcεRI в мембранах тучных клеток уменьшается. Вероятно, это вторичная реакция на уменьшение количества IgE в плазме крови. Омализумаб не связывается с уже фиксированными к тучным клеткам антителами и не вызывает агглютинацию тучных клеток. При применении препарата урежаются приступы и восстанавливается чувствительность к ингаляционным глюкокортикоидам (что особенно ценно при развитии резистентности к глюкокортикоидам). Препарат вводят подкожно в дозе 150-375 мг один раз в 2-4 нед. В качестве побочных эффектов наблюдают инфекции верхних дыхательных путей (в том числе вирусные) и осложнения в местах инъекций (покраснение, боль и зуд). Возможны также головная боль и аллергические реакции.

источник

Бронхиальная астма представляет собой хроническую патологию, развитие которой могут спровоцировать различные факторы, как внешние, так и внутренние. Люди, которым был диагностирован этот недуг, должны пройти комплексный курс медикаментозной терапии, которая позволит устранить сопровождающую симптоматику. Любое лекарство от бронхиальной астмы должен назначать только узкопрофильный специалист, которым была проведена комплексная диагностика и выявлена причина развития этой патологии.

Каждый специалист при терапии бронхиальной астмы использует различные медикаменты, в частности препараты нового поколения, которые не имеют слишком серьезных побочных эффектов, более эффективны и лучше переносятся больными. Для каждого пациента аллерголог в индивидуальном порядке подбирает схему лечения, которая включает не только таблетки от астмы, но и медикаменты, предназначенные для наружного применения.

Специалисты придерживаются следующих принципов при медикаментозной терапии бронхиальной астмы:

1. Максимально быстрое устранение сопровождающей патологическое состояние симптоматики.
2. Предупреждение развития приступов.
3. Оказание помощи больному при нормализации дыхательных функций.
4. Сведение к минимуму количества лекарственных средств, которые необходимо принимать для нормализации состояния.
5. Своевременное проведение профилактических мероприятий, направленных на предупреждение рецидивов.

Такая группа медикаментов задействуется пациентами для ежедневного применения с целью купирования сопровождающей бронхиальную астму симптоматики, и предотвращения новых приступов. Благодаря проведению базисной терапии больные испытывают существенное облегчение.

К базисным медикаментам, которые способны купировать воспалительные процессы, устранить отечность и другие аллергические проявления, относятся:

1. Ингаляторы.
2. Антигистамины.
3. Бронхолитики.
4. Кортикостероиды.
5. Антилейкотриеновые лекарства.
6. Теофиллины, оказывающие продолжительное терапевтическое действие.
7. Кромоны.

Такие медикаменты обладают большим количеством побочных эффектов, поэтому задействуются преимущественно при купировании острых астматических приступов. Специалисты прописывают больным в период обострения следующие лекарства:

1. «Аммоний», неадсорбируемый, четвертичный.
2. «Сульфат атропина».

Астматикам специалисты часто прописывают следующие лекарственные средства, в составе которых присутствуют гормоны:

1. «Бекотид», «Ингакорт», «Беротек», «Сальбутамол».
2. «Интал», «Альдецин», «Тайлед», «Беклазон».
3. «Пульмикорт», «Будесонид».

Такие медикаменты назначаются больным, у которых на фоне бронхиальной астмы развились воспалительные процессы. Присутствующие в них компоненты способны тормозить процесс выработки тучных клеток, которые уменьшают размер бронхов и провоцируют воспаления. Их не задействуют при купировании астматических приступов, а также не применяют при лечении детей, не достигших шестилетнего возраста.

Астматикам прописываются следующие медикаменты из группы кромонов:

1. «Интал».
2. «Недокромил».
3. «Кетопрофен».
4. «Кетотифен».
5. Кромгликат или Недокромил натрия.
6. «Тайлед».
7. «Кромгексал».
8. «Кромолин».

При проведении комплексной терапии бронхиальной астмы врачи назначают больным негормональные лекарства, например таблетки:

Такие медикаменты применяются при воспалительных процессах, которые сопровождаются спазмами в бронхах. Специалисты прописывают астматикам следующие виды лекарств, в качестве дополнительной терапии (могут применяться при купировании астматических приступов у детей):

1. Таблетки «Формотерола».
2. Таблетки «Зафирлукаста».
3. Таблетки «Сальметерола».
4. Таблетки «Монтелукаста».

При проведении комплексной терапии бронхиальной астмы специалисты прописывают больным такие медикаменты крайне редко, так как они имеют много побочных эффектов. Каждое лекарство от астмы из этой группы способно оказать мощнейшее антигистаминное и противовоспалительное действие. Присутствующие в них компоненты тормозят процесс выработки мокроты, максимально снижают чувствительность к аллергенам.

В эту группу лекарств включаются:

1. Инъекции и таблетки Метипреда, Дексаметазона, Целестона, Преднизолона.
2. Ингаляции Пульмикорта, Беклазона, Будесонида, Альдецина.

Лекарственные средства, которые относятся к этой группе, специалисты применяют, как правило, при купировании астматических приступов, в частности удушья. Они способны снимать воспалительные процессы, а также нейтрализовывать спазмы в бронхах. Пациентам рекомендуется применение (полный список пациент может получить у лечащего врача):

Если у человека наблюдается обострение патологии, то его бронхиальные пути заполняются массами, имеющими густую консистенцию, которые препятствуют нормальным дыхательным процессам. В этом случае врачи назначают медицинские препараты, которые способны быстро и эффективно вывести мокроту:

При проведении лечения бронхиальной астмы зачастую задействуются специальные приборы, предназначенные для проведения ингаляций:

1. Ингалятор – приспособление, которое имеет компактные размеры. Его носят с собой практически все астматики, так как с его помощью можно быстро купировать приступ. Перед задействованием ингалятор необходимо перевернуть вверх ногами, чтобы мундштук оказался снизу. Его пациент должен вставить в ротовую полость и после этого нажать на специальный клапан, дозировано подающий лекарственный препарат. Как только медикамент поступает в дыхательную систему больного, у него происходит купирование астматического приступа.
2. Спейсер – специальная камера, которую необходимо перед применением надеть на баллон с лекарственным аэрозолем. Пациент должен изначально впрыснуть медикамент в спейсер, после чего сделать глубокий вдох. При необходимости больной может надеть на камеру маску, через которую будет вдыхать медикамент.

В настоящее время купирование астматических приступов посредством ингаляций считается наиболее эффективной методикой терапии. Это связано с тем, что сразу после вдоха все лечебные компоненты проникают непосредственно в дыхательную систему, благодаря чему оказывается лучший и более быстрый терапевтический эффект. Для астматиков крайне важна именно скорость оказания первой помощи, так как при ее отсутствии для них может все закончиться фатально.

Многие специалисты прописывают своим пациентам ингаляции, при проведении которых должны задействоваться препараты из группы глюкокоркостероидов. Такой выбор обусловлен тем, что присутствующие в медикаментах компоненты способны оказывать положительное воздействие на слизистые органов дыхательной системы, посредством «Адреналина». Чаще всего рекомендуется применение:

Лекарства из этой группы специалисты активно задействуют при купировании острых приступов бронхиальной астмы. Благодаря тому, что медикамент подается больному дозировано, в ингаляционной форме, исключается возможность передозировки. Таким способом могут проходить курс терапии и детки-астматики, которым еще не исполнилось и 3-х лет.

При лечении юных пациентов врачи должны более тщательно определять дозировку и контролировать ход терапии. Специалисты могут назначать малышам те же группы медикаментов, что и взрослым больным. Перед ними ставится задача – купировать воспаление и устранить астматическую симптоматику. Несмотря на то, что бронхиальная астма является неизлечимой патологией, посредством грамотно подобранной схемы лечения пациенты могут существенно облегчить свое состояние и перевести недуг в состояние стойкой ремиссии.

источник

Хроническое воспаление дыхательных путей приводит к повреждению эпителия и развитию гиперактивности бронхов. В результате увеличивается чувствительность бронхов к различным факторам окружающей среде (аллергены химические вещества, инфекционные агенты и т.д.). Их воздействия приводит к бронхоспазмам, приступов удушья в виде одышки, т.е. развивается бронхиальная астма.

В бронхах преимущественно содержатся бета 2 -адренорецепторы. Бета-рецептор находится во взаимодействии с аденилатциклазой. При его стимуляции эндогенными катехоламинами аденилатциклаза активируется, что запускает процесс образования циклического АМФ (ц-АМФ) из АТФ и приводит к увеличению в гладкомышечной клетке уровня цАМФ, снижению поступления в клетку ионов кальция и расслаблению гладких мышц бронхов.

Средства, применяемые при бронхиальнойастме делится на следующие группы:

1. БРОНОЛИТИЧЕКИЕ СРЕДСТВА.

а) Адренергические – β1 и β₂ – адреномиметики – неселективные —

Орципреналин (астмопент, алупент)

β₂ – адреномиметики — селективны — Фенотерол

Тербуталин, Гексопреналин и др

б) Холинергические – М – холиноблокаторы — селетивные — Ипратропия

бромид (атровент), Тиотропия бромид.

— Миотропного действия — Теофиллин, Аминофиллин ( Эуфиллин).

2. Противоаллергические средства:

а) глюкокортикойды — Беклометазон, Флунизолид (ингакорт), Будесонид

б) Стабилизаторы тучных клеток- Кромоглициевая кислота (Интал,

Кромолин), Кетотифен (Задитен)

в) Антилейкотриеновые средства — Зафирлукаст (Аколат), Монтелукаст

Наиболее часто для лечения бронхоспазма применяют адреномиметики, особенно селективные по отношению к бета 2-адренорецепторам. Они эффективно устраняют практически все виды бронхоспазма. Чаще используются в виде ингаляций. Для купирование приступов удушья и профилактика бронхоспазма.

а) Адреномиметики (подробно см. Адренергические средства )

Изопреналин(изадрин). Изопреналин способствует релаксации бронхов, не вызывая сужения периферических сосудов и повышения артериального давления. Такое действие обясняется его стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы. Препарат обладает сильным бронхорасширяющим эффектом (β₂), вызывает учащение и усиление сокращений сердца (β₁), увеличение сердечного выброса и потребление миокардом кислорода. Назначают в виде ингаляции 0,5% раствором или 0,005 г таблетки под язык.

Орципреналин (астмопент, алупент) — β₂— адреномиметик. Применение: бронхиальная астма, бронхообструктивное состояния и др. В виде дозированного аэрозоля по 0,75 мг/доза – 20 мл (400 доз).

Сальбутамол (саламол и др.). Сальбутамол является β₂— адреномиметиком (бронхов и матки) длительного действия, преимушественно с бронхорасширяющим эффектом. Снижает тонус и сократительную активность миометрии.

Фенотерол(беротек). Фенотерол является избирательным стимулятором β₂-адренорецепторов и оказывает более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях. Кроме того, фенотерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки.

Тербуталин — по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу, оказывает бронхолитическое и токолитическое действие.

Гексопреналин – избирательный β₂— адреномиметик. Применение: бронхиальная астма, бронхообструктивное состояния и др. В виде дозированного аэрозоля по 0,2 мг/доза – 15 мл (400 доз) и таблетки по 0,5 мг 2-3 раза в день.

б) М-холиноблокаторы (подробно см .Холинергические средства).

— Ипратропия бромид (атровент), Тиотропия бромид и др.

В регуляции бронхиального тонуса большое значение имеет парасимпатическая нервная система. По блуждающему нерву передаются влияния, вызывающие сокращения гладких мышц бронхов. Холинергический рецептор связан с гуанилатциклазой. Ацетилхолин, взаимодействуя с рецептором, активирует этот фермент, что усиливает образование циклического ГМФ из ГТФ. В результате стимулируется поступление Са 2+ в клетку, то есть развивается эффект сокращения бронхов.

Ипратропия бромид ( Атровент) – избирательный М-холиноблокатор. Для профилактика и лечение бронхоспастического синдрома при хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме и др. бронхоспастических состояниях. Возможные побочные эффекты: сухость во рту, повышение вязкости мокроты. Способ применения: ингаляционно 2-4 дозы аэрозоля (100—500 мкг) в сутки.

Тиотропия бромид – избирательный М-холиноблокатор. при хронических обструктивних заболеваниях легких. Порошок для ингаляций в капсулах по18 мкг в день.

Атропин был первым эффективным средством фармакотерапии бронхиальной астмы. Сейчас от применения этого препарата отказались из-за многочисленных побочных эффектов.

В механизме их бронхолитического действия важную роль играет ингибирование фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению ц-АМФ в гладких мышцах, что сопровождается снижением сократительной способности мышц, уменьшением содержания ионов кальция внутри клеток, расслаблением бронхов и снятием бронхоспазма. Кроме того, ксантины блокируют аденозиновые рецепторы, выполняющие в бронхах спазмогенную функцию.

Ксантины оказывают также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток и уменьшают высвобождение медиаторов аллергических реакций, способствующих бронхоспазму.

Аминофиллин (эуфиллин) – обладает выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом кругу кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, в головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. При внутривенном струйном введении (2,4% — 10 мл) бронходилятирующий эффект эуфиллина развивается через 10-15 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2 часов. Вводят для купирования приступа бронхоспазма, при астматическом статусе.

Побочные эффекты: При приеме внутрь наблюбдается диспепсические явления, связанные с раздражением слизистой оболочки желудка. При внутривенном введении возможно: головокружение, головная боль, сердцебиение, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение АД.

Теофиллин.Назначается для систематического лечения бронхиальной астмы и для профилактики приступов бронхоспазма внутрь в таблетках (по 100 – 200 мг 2-4 раза в сутки). Лучший эффект часто наблюдается при применении препарата в виде ректальных свечей, так как при этом пути введения он в малой степени подвергается метаболизму в печени.

Побочные эффекты:В отдельных случаях отмечаются: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При передозировке препарата могут возникнуть эпилептоидные припадки.Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять препарат длительно.

Противопоказаны:При гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсия, беременность. Осторожно при язве желудка и 12- перстной кишки.

2. Противоаллергические средства.

а) глюкокортикоиды — Беклометазон, Флунизолид (ингакорт), Будесонид (бенакорт), Флутиказон (подробно см . Гормоны коры надпочечников).

Все бронхолитки эффективны при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы, но малоэффективны при тяжелом ее течении. В этих случаях назначают гормональные глюкокортикоидные препараты. Глюкокортикоидная недостаточность может быть одной из причин развития и обострения аллергического воспаления в бронхах и легких.

Основными эффектами глюкокортикоидов, используемыми для коррекции бронхообструктивного синдрома, являются противовоспалительное, иммуносупрессивное действие.

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов заключается в подавлении всех фаз воспаления, в особенности фазы пролиферации. Подавление воспаления обеспечивается стабилизацией клеточных и субклеточных мембран.

Важным компонентом лечебного действия глюкокортикоидов при бронхообструктивном синдроме, связанном с аллергией, является их иммунодепрессивное действие.

Применение: При бронхиальной астме (когда неэффективны обычные бронхолитики), аллергических ринитах.

Побочные эффекты глюкокортикоидов: угнетение функции коры надпочечников, ульцерогенный эффект, развитие синдрома Иценко-Кушинга, синдром отмены, нарушения водно-электролитного баланса в виде гипокалиемии и задержки натрия и воды, активация инфекции, остеопорозы, гипергликемия.

Беклометазон – при бронхиальной астме и аллергический ринит в дозе 100-200 мкг ингаляционно 2 – 3 раза в сутки. Из побочных действии чаще всего назальный кандидоз. Противопоказан беременность и кормление грудью.

Флунисолид (ингакорт) – глюкокортикоид для местного применения, при бронхиальной астме, хронической обструктивной бронхите и аллергической рините до 8 ингаляции по 2 мг в сутки. Побочное действие – ротоглоточный кандидоз. Противопоказание – вирусные, бактериальные и грибковые инфекции ротовой полости, беременность и кормление грудью.

б) стабилизаторы тучных клеток- Кромоглициевая кислота (Интал,

Кромолин), Кетотифен (Задитен)

Стабилизаторы мембран тучных клеток не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием. Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо» и тем самым предупреждают возникновение бронхоспазма. Применяют только для профилактики приступов бронхоспазма и систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.

Кромогликат натрия (интал, кромолин).Препятствует дегрануляции мастоцитов и выходу из них биологически активных веществ.Стабилизирует мембрану, обладая противокальциевым действием.Препарат препятствует формированию гиперчувствительности замедленного типа.

Применение: при бронхиальной астме, при аллергическом рините. Для купирования острых приступов не применяют! При ингаляционном использовании (5-10 мг) максимальный эффект развивается через 2-4 недели, при приеме внутрь 2-6 недель. Продолжительность действия около 5 часов. Препарат вдыхает 4 раза в сутки.

Наиболее неприятный побочный эффект — раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, что проявляется сухим кашлем, а также слизистой глаз и носа.

Кетотифен (Задитен). Препарат обладает антианафилактической активностью за счет стабилизации мембран тучных клеток и базофилоцитов. Кроме того, он активирует гистаминазу печени, ускоряя разрушение гистамина, частично блокирует Н 1 -гистаминорецепторы.

Применение: Специфическая область применения препарата — атопическая форма бронхиальной астмы. Назначается внутрь 1-2 мг 2 раза в сутки. Начало действия — через 2 часа и до 12 часов. Максимальный эффект проявляется через несколько недель от начало терапии.

Среди побочных эффектов можно отметить только сонливость, т.к. обладает седативным действием и с осторожностью назначаться водителям транспорта и т.д.

в) антилейкотриеновые препараты Зилеутон Зафирлукаст (Аколат),

При взаимодействии антигена с иммуноглобулином Е фиксированными на поверхности тучных клеток бронхов, из них выделяются биологические активные вещества обладающими бронхоконструкторными, хемоцитотоксическими, проаллергическими и провоспалителными свойствами. К ним относится простагландины, гистамин, брадикинин и лейкотриены и др. В последные годы выделенные активные антилейкотреновые средства: Зилеутон, Зафирлукаст (Аколат), Монтелукаст (Сингуляр) и др.

Антилейкотриеновые средства обладают противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. Рекомендуется использовать их в качестве базисных средств первого ряда при лечении астмы легкого течения, а больным бронхиальной астмы средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов.

Зилеутон— селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование сульфидопептидных лейкотриенов. Установлено, что этот препарат оказывает бронхорасширяющее действие и предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного аспирином и холодным воздухом. Начало действия через 2 часа. Длительность действия — 5 часов. Препарат выпускается в таблетках по 300 и 600 мг.

Особенность — короткий период полувыведения, что требует 4-х кратного приема в течение суток.

Зафирлукаст (Аколат). Высокоселективный конкурентный и обратимый блокатор лейкотриеновых рецепторов.Предотвращает повышение проницаемости сосудов и проникновение эозинофилов в дыхательные пути (вызываемое лейкотриенами). Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.

Препарат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными видами провокаций: физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльца). Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии. Особенно эффективен у больных с аллергическим ринитом. Хорошо всасывается при приеме внутрь (2 раза в сутки). Выпускается в виде таблеток по 0,02 г. Начало действия через 2 часа. Длительность действия — 4-5 часов.

Монтелукаст (Сингуляр) существенно улучшает течение заболевания у больных аспириновой астмой, которая плохо контролируется ингаляционными и пероральными глюкокортикоидами.

Применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Выпускается в виде таблеток по 0,01 г и 0,005 г (1 раз в сутки).

В начальном периоде острых респираторных заболеваний секретируется скудная, вязкая, преимущественно слизистая мокрота, которая трудно отделяется от поверхности бронхов и трахеи и плохо откашливается. Основу ее составляют нити из легко набухающих кислых мукополисахаридов и гликопротеинов.

В основе отхаркивающих средств лежат препараты растительного, минерального и химического происхождения. К ним относятся следующие средства:

1. Средства, стимулирующие отхаркивание мокроты:

а) рефлекторного действия — Препараты термопсиса, алтея, солодки, аниса, чабреца, ипекакуаны, препараты листа подорожника и др.

б) резорбтивного действия — Иодид натрия и калия, Hатрий бензоат.

2. Муколитические средства (секретолитики)

а) неферментные — Ацетилцистеин, метилцистеин, Бромгексин,

б) ферментные — Трипсин, Химопсин, Рибонуклеаза

Смысл терапевтического применения отхаркивающих средств в том, чтобы устранить элемент бронхиальной обструкции, когда кашлевой толчок и недостаточная мукоцилиарная функция приводят к неэффективному отхождению мокроты.

При обострении хронических заболеваний идет образование многокомпонентной плотной, обычно гнойной мокроты с высоким содержанием белковых и нуклеиновых полимеров, детрита эпителия (кашицеобразный продукт распада тканей), воспалительных клеток, микроорганизмов.

Добиться откашливания и хорошего дренажа бронхов можно лишь при условии лизиса образующих сетчатую основу белковых составляющих мокроты и систематического активного ее удаления.

Средства, стимулирующие отхаркивание

В основном эти препараты растительного происхождения, содержат сапонины и алкалоиды, вызывающие раздражение рецепторов слизистой желудка и 12-перстной кишки (рефлекторного действия), в результате усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов и активность мерцательного эпителия. Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка. Однако, эти же средства после приема внутрь всасываются в кровь и доставляются бронхам (резорбтивного действия), где выделяются слизистой оболочкой. Они стимулируют секрецию бронхиальных желез и увеличивают выделение ими воды, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение, усиливают функцию мерцательного эпителия.

Термопсис. Алкалоиды содержащие в траве термопсиса оказывает отхаркивающее, а в больших дозах – рвотное действие. При приеме внутрь раздражает слизистые оболочки желудка и рефлекторно возбуждает дыхание и выделение секрецию бронхиальных желез, а также способствует выведению жидкой мокроты. При передозировке начинается рвота, особенно, у детей. Применяют в виде настоев, сухого экстракта и таблетки.

Rp.: Herbae Thermopsidis 0,01

Natrii hydrocarbonatis 0,25

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Алтея корни, сироп алтейный, мукалтин и др. Применяют как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей

Rp.: Inf.red. Аlthaeae 3,0-100 ml

Солодки корни, глицирам и др. В составе солодки содержатся в незначительном количестве гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды) и глицирризиновая кислота, поэтому у них отхаркивающие, противовоспалительные и противоязвенные свойства. Применяют в виде таблетки сухого экстракта

Rp.: Extracti Glycyrrhizae sicci 0,05

S. По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

Aниса плоды, нашатырно-анисовые капли и др. Применяют в качестве отхаркивающего средства, особенно при бронхитах.

Rp.: Liquor ammonii anisatus 100 ml

D.S. По 10-15 капли 2-3 раза в день.

Hатрий бензоат – как отхаркивающее средство при бронхитах и других заболеваниях дыхательных путей в порошках и мекстурах.

Калия иодид, натрия иодид — в малых дозах являются регулятором синтеза тироксина. Применяются как муколитическое, отхаркивающее и рассасывающее средство при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме и т.д.

Следует иметь в виду, что к йоду у больных бывает повышенная чувствительность (йодизм — насморк, кашель, кожные сыпи, боль в суставах, угнетением функции щитовидной железы, увеличением ее размеров).

Муколитические средства осуществляют прямой активный лизис белковых компонентов мокроты.

Ацетилцистеин (Мукосольвин). Синтетический активный препарат способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты. Препарат разжижает также гной. Одновременно увеличивается секреция жидкого компонента эпителием бронхов. Не обладает агрессивным действием на ткани и не расширяет имеющихся дефектов слизистой в отличие от протеолитических ферментов.

Рассматривается в качестве основного муколитического препарата при хронических бронхитах и пневмониях, бронхоэктатической болезни, при проведении бронхоскопических исследований.

Назначают в форме аэрозольных ингаляций (10% по 4-8 мл) до 3-6 раз в сутки, затем 1-2 ингаляции в неделю внутрь или внутримышечно.

Препарат иногда провоцирует бронхоспазм, противопоказан больным с астматическим бронхитом. Осторожно применять при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниям печени, почек, надпочечников, в 1 триместре беременности.

Rp.: Sol. Acetylcysteini 10%-2 ml

S. По 2 мл 3 раза в день для ингаляции.

Бромгексин.Препараты увеличивают число и секреторную активность лизосом бокаловидных клеток эпителия с освобождением ферментов, гидролизующих белковые компоненты мокроты, кислые мукополисахариды, повышают секрецию воды.В механизме действия важную роль играет усиление образования эндогенных сурфактантов.

Это поверхностно-активное вещество способствует регулированию реологических свойств бронхолегочного секрета, улучшает его продвижение по эпителию и облегчает выделение мокроты из дыхательных путей.

Применяют в форме аэрозольной ингаляции (2 мл 0,2% раствора разводятся солевым раствором) при острых инфекциях и обострениях хронических заболеваний. Смягчение кашля и разжижение мокроты уже через 10-15 минут. Оказывает слабое противокашлевое действие.

Rp.: Sir. Bromhexini 0,08% -250 ml

D.S. По 2-3 чайной ложке 3-4 раза.

Амброксол (лазолван). Отхаркивающее – муколитическое средство. Механизм действия идентично бромгексину. Оказывает также слабое противокашлевое действие.

Применяют внутрь по 30 мг 3 раза в день и ингаляционно в растворе (15 мг в 2 мл) и внутримышечно по 30-45 мг 2-3 раза в день.

Rp.: Sol.Ambroxoli 0,75% — 100 мл

D.S. По 2-3 мл для ингаляции 2 раза в день.

Трипсин, Химотрипсин— протеолитические ферменты разрывают: пептидные связи молекулы белка. Непосредственно растворяют белковые компоненты гноя, отложения фибрина. Применяют редко, осторожно, так как могут усугубить свежие морфологические изменения в бронхах и легочной ткани, провоцировать кровотечения и аллергические реакции, в том числе бронхоспазм и анафилактический шок.

Rp.: Trypcini cristallisati 0,01

Рибонуклеаза –протолитическое, ферментное средство. Вызывает деполимеризацию РНК. Применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, в ЛОР и глазной практике. Ингаляционно, эндобронхиально, местно в дозе 25-50 мг.

S. По 5-10 мл для ингаляции.

1. Средства центрального типа действия:

а) наркотического действия — Кодеин, Морфин, Этилморфина гидрохлорид

б) ненаркотического действия — Глауцина гидрохлорид (глаувент),

2. Преимущественно периферического действия — Преноксдиазин (либексин)

3. Комбинированные препараты — Бронхолитин (глауцин и др)

Кашель представляет собой защитный рефлекс, с помощью которого осуществляется самоочищение трахеобронхиального дерева. Он регулируется различными типами кашлевых рецепторов в центральных и периферических дыхательных путях. Источником кашлевого рефлекса является раздражение хемо- и механорецепторов вагуса в слизистой трахеи и бронхов или верхнего гортанного нерва в стенке глотки.

Противокашлевые средства — вещества, способные угнетать кашлевой рефлекс в центральном звене или за счет воздействия на чувствительные окончания в дыхательных путях.

Средства центрального (наркотического) типа действия.

Кодеин(алкалоид опий)иЭтилморфин(синтетический). У них основном противокашлевое действие и умеренная анальгезирующая активность. Механизм действия данных препаратов — подавление кашлевого рефлекса за счет активации тормозных опиодных рецепторов на нейронах кашлевого центра, что приводит к резкому снижению его чувствительности к рефлекторным влияниям. Основной недостаток это — развитие лекарственной зависимости, что является препятствием для широкого применения.

Rp.: Codeini phosphatis 0,015

Rp.: Ung. Aethylmorphini hydrochloridе 2% — 10,0

D.S. На ночь для повязки в глаза.

Средства смешанного (ненаркотического) типа действия.

Глауцина гидрохлорид. Препарат растительного происхождения, более избирательно влияет на кашлевой центр продолговатого мозга. В отличие от кодеина не угнетает дыхательный центр, не вызывает привыкания и пристрастия. Обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные клетки полых органов. Не препятствует секреции бронхиальных желез и отхаркиванию. Обладает умеренной противовоспалительной активностью и гипотензивным действием, уменьшает отек слизистой бронхов.

Rp.: Dragee Glaucini hydrochloride 0,05

S. По 1 драже 2-3 раза в день.

Тусупрекс (Окселадин). Оказывает избирательное воздействие на чувствительные окончания кашлевого рецепта, однако не угнетает дыхательный центр. Побочные эффекты: тошнота. боль в эпигастрии, сонливость.

Либексин (Преноксдиазин). Местноанестезирующее, спазмолитико- миотропное действие на бронхи, умеренное Н-холинолитическое действие на афферентные хеморецепторы бронхов и легких и Имеет незначительное действие на кашлевой центр. Либексин применяет при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей (катары, бронхиты, бронхопневмонии).

S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Стоптуссин — обладает местноанестезирующим действием на рецепторы легких и бронхов. Оказывает противокашлевое, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Не влияет на дыхательный центр.

Применение: При заболеваниях верхних дыхательных путей

Стимуляторы дыхания, а также и аналептики (востанавливающие средства) – это группа препаратов возбуждающие в первую очередь дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Их использывают при угнетении дыхания и снижении сосудистого тонуса (асфексия, шок и т.д.), а также при отравлении наркозным и снотворным средствами, этиловым спиртом и в состоянии сердечно-сосудистой недостаточности.

Стимуляторы дыхания делятся на три группы:

1. Центрального типа действия на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга: бемегрид, кофеин, этимизол.

2. Периферического рефлекторного типа действия: цититон, лобелин.

3. Смешанного типа действия: кордиамин, углекислый газ (карбоген), камфора.

1. Стимуляторы дыхания центрального действия.

Бемегрид (Этимид и др.) непосредственно возбуждает центральную нервную систему, особенно центр сна. Его исользывает для стимуляции центра сна при отравлении барбитуратами (снатворными), наркозными средства в дозе 0,5% раствор 10 мл вести нужно внутривенно, капельно, медленно во избежения рвоты и психомоторных возбуждении.

Кофеин — натрий бензоат – психический и физический стимулятор ЦНС. Применяют для стимуляции психической, сердечно-сосудистой системы, при коллапсе, гипотония, головной боли, головокружение, отравления наркозными, наркотическими и снатворными средствами в 10% раствор 1 мл или 20% раствор 2 мл в ампулах для внутривенного. При передозировке возможно: возбуждение, бессоница, сердцебиение, аритмия, тошнота и рвота.

Rp.: Sol. Coffeini natrii benzoates 10% — 1 ml

Этимизол – возбуждает центр дыхания и адренокортикотропную функцию гипофиза. Использывается как дыхательный аналептик, противовоспалительное и антиаллергическое средство при отравлении наркотческими и аналгетическими веществами, ателектаз легких, асфекция новоражденных и заболевания воспалительного характере. Применяет в дозе 1 % раствора — 3 мл или 1,5% раствора 5 мл внутримышечно 1 – 2 раза в сутки. Противопоказанием является физическое и психическое возбуждения, бессоница, аотериальная гтпертензия, органические сердечно-сосудистые заболевания.

Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5% — 5ml

1.Стимуляторы дыхания рефлекторного действия.

Стимуляторами дыхания рефлекторного действия являются Н-холиномиметики Афферентный импульс возбуждения этого узла вызванними синокаротидного узла. Дыхательные аналептики рефлекторного действия (цититонилобелин ) возбуждает Н-холинорецепторы каротидного узла, в результате чего афферентный импульс этого узла активизирует дыхательный центр продолговатого мозга. Эффект акативации этого центра очень короткий (несколько минут). Применяются данные препараты «для запуска» центра дыхания при отравлении морфином, барбитуратами, угарным и углекислым газами, во время операции коллаптоидных и шоковых состояниях.

3. Стимуляторы дыхания смешанного типа действия.

Кордиамин (Никетамид және т.б.) непосредственно возбуждает сосудодвигательный центр, а также опосредованно дыхательный центр в результате стимуляции хеморецепторов каротидного синуса. В больших дозах может вызывать клонические судорги.

Кордиамин применяют при остром коллапсе, асфексии, при шоковых состояниях в виде 25% растворе 1 или 2 мл внутримышечно 1-3 раза в день. При отравлениях снотворными, барбитуратами, наркотическими анальгетиками вводит внутривенно медленно.

Камфора (Камфор), камфорный спирт, камфоцин (комбинированый препарат.) – является одним из основных представителей аналептических средств. Растворы камфоры в масле при введении под кожу рефлекторно стимулирукт Миалгия, артрит, ревматизм аурулары кезінде жергілікті жағуға пайдаланады.

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20%-2 ml

5. Средства, применяемые при отека легких (стратегия лечения

При нарушениях функциональной деятельности сердечно-сосудистой системы, мозговокровообрашения, почек, инфекционных заболеваниях, отравлениях химическими веществами и ряде других состояниях, где наблюдаются синдром отек легких с развитием застойных явлений правой желудочковой недостаточностью (выделением пены с рта). В этих случаях синдром отек легких без интенсивной терапии может привести к смертельному исходу. Последовательно зависимости от клинического течения нужно применять следующие препараты:

Морфин, фентанил, таламонал (таламанал препарат обладающий нейролептоанальгезии, в его составе входит фентанил+дроперидол). При застойных явлениях легких эти средства расширяют мелкие, периферические сосуды, обезболивают, блокирует афферентные импульсы из коры головного мозга и улучают гемодинамику сосудистой систему малого круга кровообращения.

Гигроний, пентамин, бензогексоний и др. Они блокирует паравертибральные ганглий идущих к легким и расширяются крупные сосуды (при застойных явлениях) и тем самым уменьшается отечное состояние легких.

3. Спазмолитики миотропного действия.

Натрий нитропруссид(вазодилятатор для мелких сосудов),эуфиллин(системный препарат для крупных сосудов). Они расслабляют гладкие мышцы сосудистой системы, в результате чего сопротивляемость сосудистой системы уменьшается и отечное состояние легкихспадает.

Фентоламинблокирует a1, a2 -адренорецепторы сосудов и оказывает выраженное сосудорасширающее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление, а также и в малом кругу кровообращения.

Аминазин — нейролептическое средства, блокирует все процессы коры головного мозга, снимает возбуждения, страх смерти, боязнь умереть и т.д.

5. Дегидратационная терапия.

Маннит, мочевина – повышает осмостическое давления внутри сосудистой системы в результате чего жидкость легочной ткани устремляется в кровеносное русло, а затем применяют мочегонные средства такие как фуросемид, этакриновая кислота.

При синдроме отека легких в из за застойных явлений в альвеолах накапливается белковые пузырьки, из за чего забиваются дыхательные пути с выделением пены с рта. Для устранения пены с рта применяются этиловый спирт и антифомсилан в виде ингаляции. Спирты вызывают денатурацию белка вокруг пузырьков пены и осушается дыхательные пути, кроме того, спирты обладают антисептическим действием. Антифомсилан является синтетическим водоотталкивающим средством.

7. Стероидные противовоспалительные средства (преднизолон) глюкокортикоид и противоаллергическые средства(дипразин) Н1-гистаминовый блокатор. Для профилактики и лечения воспалительных и аллергичкских реакции.

8. При отечных состояниях легких всегда наблюдается гипоксия и для устранения их применяютоксигенотерапия.

9. Для усиления застойных явлений правой желудочковой недостаточностью и с целью восстановления сердечной гемодинамики применяется кардиотоническое средство гликозидной природы Строфантин К.

10. Для восстановления защитной функций слизистых оболочек дыхательных путей, особенно у новорожденных детей при развитие дистресс-синдрома применяются сурфактанты – Куросурф, колфосцерил пальмитат (экзосурф новорожденных), альвеофакт и др.

источник