Меню Рубрики

Бронхиальная астма лечение форадил комби

Описание актуально на 16.09.2014

  • Латинское название: Foradil Combi
  • Код АТХ: R03AK07
  • Действующее вещество: Будесонид + Формотерол (Budeson >

Лекарственное средство Форадил Комби выпускается в виде набора капсул формотерола и будесонида.

В состав 1 капсулы формотерола входит 12 мкг активного вещества формотерола фумарата, а в качестве вспомогательного вещества выступает лактоза ( до 25 мг). В состав оболочки капсулы входит 100% желатин (79 мг).

В состав 1 капсулы будесонида входит 200 мкг или 400 мкг активного вещества будесонида, а в качестве вспомогательного вещества выступает лактоза ( до 25 мг). В состав оболочки капсулы входит оксид железа красного (Е172), а также диоксид титана (Е171), вода и желатин.

Лекарственное средство Форадил Комби выпускается в виде набора капсул с порошком для ингаляций. Упакованы капсулы по 10 шт. в 1 блистер. В одной картонной пачке может находиться от 4 до 18 блистеров, т. е. 40 капсул (30 шт. с формотеролом и 10 шт. с будесонидом), 60 капсул (30 шт. с формотеролом и 30 шт. с будесонидом), 70 капсул (60 шт. с формотеролом и 10 шт. с будесонидом), 90 капсул (30 шт. с формотеролом и 60 шт. с будесонидом), 120 капсул (60 шт. с формотеролом и 60 шт. с будесонидом), а также 150 капсул (30 шт. с формотеролом и 120 шт. с будесонидом), или 180 капсул (60 шт. с формотеролом и 120 шт. с будесонидом).

В продажу препарат Форадил Комби поступает в комплекте с аэролайзером (устройством для ингаляций).

Препарат оказывает противовоспалительное и бронхолитическое действие.

При однократном приеме препарата в дозе 120 мкг было определено, что формотерол способен быстро абсорбироваться в плазму и его Cmax составляет 266 пмоль/л и достигается уже через 5 минут после процедуры ингаляции.

При приеме формотерола в дозе 12 мкг и 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 недель у больных ХОБЛ концентрация формотерола в плазме находится в диапазоне 11.5-25.7 пмоль/л.

Обратите внимание на то, что количество действующего вещества в системном кровотоке увеличивается пропорционально количеству ингалируемой дозы.

Формотерол имеет достаточно сильную связь с белками плазмы, которая составляет около 60-64% .

Основной путь метаболизма действующего вещества прямая конъюгация (с участием глюкуроновой кислоты). Второстепенным путем метаболизма является О-деметилирование (с последующей глюкуронизацией).

У больных, страдающих от бронхиальной астмы и ХОБЛ, в моче определяется приблизительно 7 — 10% неизмененного формотерола.

Обратите внимание на то, что действующее вещество и его метаболиты выводятся из организма полностью с помощью почек (70%) и кишечника (30%). T1/2 препарата составляет около 3 часов. Почечный клиренс формотерола достигает 150 мл/мин.

Данное вещество полностью и быстро абсорбируется после приема. Его абсолютная биодоступность достигает 73%.

Vd будесонида составляет 3 л/кг, а связь с белками плазмы достигает около 88%. Системный клиренс лекарственного препарата определился на отметке 0.5 л/мин. Местами накопления будесонида может стать селезенка, лимфатические узлы, вилочковая железа, кора надпочечников, репродуктивные органы и бронхи, а также в отдельных случаях плацентарный барьер.

Процесс метаболизма будесонида не происходит в легких. После приема препарат практически весь (более 90%) метаболизируется в печени и при этом образует несколько неактивных метаболитов. Будесонид имеет достаточно высокий системный клиренс — 84 л/ч и достаточно короткий T1/2 – 2 часа.

Т1/2 составляет 2 или 2,5 часа. Выводится действующее вещество как через кишечник в виде неактивных метаболитов (10%), так и почками (70%).

Рекомендуется применять препарат Форадил Комби:

  • при бронхиальной астме недостаточно контролируемой применением ингаляционных β₂-агонистов и ГКС короткого периода действия;
  • при бронхиальной астме адекватно контролируемой ингаляционными β₂-агонистами и ГКС длительного периода действия;
  • при хронической обструктивной болезни легких (в случае, если эффективность применения ГКС доказана).

Не рекомендуется применять препарат Форадил Комби:

  • в период лактации (при кормлении ребенка грудью);
  • при активном туберкулезе легких;
  • при наследственной непереносимости галактозы, тяжелом дефиците лактазы и синдроме нарушенного процесса всасывания глюкозы-галактозы;
  • в детском возрасте до 6 лет;
  • при повышенной чувствительности к будесониду, формотеролу, а также любым другим компонентам препарата.

С особой осторожностью следует использовать лекарственное средство Форадил:

  • при ишемической болезни сердца;
  • при нарушениях сердечного ритма;
  • при тяжелой сердечной недостаточности;
  • при идиопатическом подклапанном аортальном стенозе;
  • пригипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • при тиреотоксикозе;
  • при известном или подозреваемом удлинении интервала QT;
  • при сахарном диабете.

Во время лечения Форадилом пациенты могут испытывать достаточно сильный дискомфорт от следующих побочных действий:

  • Со стороны иммунной системы: от реакций повышенной чувствительности (артериальной гипотензии, крапивницы, ангионевротического отека, зуда, экзантемы).
  • Психические нарушения: от ажитации, чувства тревоги, повышенной возбудимости, бессонницы.
  • Со стороны нервной системы: от головной боли, тремора, головокружения, нарушений вкуса.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: от ощущения сердцебиения, тахикардии, периферических отеков.
  • Со стороны дыхательной системы: от бронхоспазмов, включая парадоксальные.
  • Местные реакции: от раздражения слизистой оболочки гортани и глотки.
  • Со стороны пищеварительной системы: от тошноты.
  • Со стороны мышечно-скелетной системы: от судорог в мышцах, миалгий.
  • Прочие: от искажения вкусовых ощущений.

Обратите внимание на то, что при использовании данного препарата в клинической практике были отмечены достаточно серьезные изменения результатов таких лабораторных исследований, как гипергликемия и гипокалиемия, а также удлинение интервала QT.

Во время клинических исследованиях при использовании в схемах лечения препарата Форадил Комби было выявлено и незначительное увеличение частоты развития обострения бронхиальной астмы в сравнении с плацебо.

Так как Форадил Комби является комбинированным препаратом и в его состав входит будесонид, то пациенты также могут испытывать дискомфорт и от следующих побочных эффектов:

  • Со стороны эндокринной системы: от подавления функций коры надпочечников, синдрома Кушинга, гиперкортицизма, задержки роста в детском возрасте.
  • Со стороны органов зрения: от катаракты,глаукомы.
  • Со стороны иммунной системы: от реакций гиперчувствительности, сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, зуда, контактного дерматита.
  • Нарушения психики: от психомоторной гиперактивности, нарушений сна, тревожности, депрессии, агрессивного поведения, нарушений поведения.
  • Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: от снижения плотности (минеральной) костной ткани.
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: от кашля, парадоксального бронхоспазма, кандидоза слизистой оболочки гортани и полости рта, раздражения глотки, дисфонии.

Формотерол и будесонид выпускаются в виде капсул со специальным порошком для ингаляций, которые необходимо использовать исключительно с помощью специального устройства-ингалятора, который идет в комплект упаковки.

При приёме препарата Форадил Комби необходимо учитывать следующие рекомендации:

При регулярной поддерживающей терапии доза формотерола варьируется между 12 и 24 мкг (содержимым 1 или 2 капсул) 2 раза в сутки. С учетом того, что максимальная суточная доза действующего вещества не должна превышать 48 мкг, при острой необходимости разрешается дополнительно принять 12-24 мкг в сутки для того, чтобы облегчить симптомы бронхиальной астмы.

Минимальная доза лекарственного средства в 1 капсуле составляет 200 мкг. Форадил Комби не назначают в том случае, если в схеме лечения необходимо использовать дозы меньше 200 мкг.

Поддерживающая доза будесонида для взрослых может варьироваться от 400 до 800 мкг в сутки в 2 приема.

При сильном обострении бронхиальной астмы будесонид может быть назначен в дозе 1600 мкг в сутки в 2-4 приема.

Симптомы передозировки формотеролом могут быть выражены в виде: тошноты, сильной рвоты, головной боли, тремора, сонливости, ощущения сердцебиения, тахикардии, желудочковых аритмий, а также метаболического ацидоза, гипокалиемии, гипергликемии и артериальной гипертензии.

Для того, чтобы снять симптомы необходимо провести поддерживающую и симптоматическую терапии. В случаях сильной передозировки необходима госпитализация.

Будесонид имеет низкую острую токсичность. При однократной ингаляции большого количества лекарственного средства может стать причиной временного подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и это не требует экстренного оказания помощи.

Так как Форадил является бета2-адреностимулятором, то его с особой осторожностью необходимо принимать пациентам, которые уже используют в своих схемах лечения такие препараты, как прокаинамид, дизопирамид, хинидин и фенотиазины.

Также не рекомендуется принимать Форадил совместно с антигистаминными препаратами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT, так как это может не только отрицательно сказаться на сердечно-сосудистой системе, но и повысить риск появления серьезных желудочковых аритмий.

Обратите внимание также на то, что одновременный прием Форадила с другими симпатомиметическими средствами может спровоцировать возникновение побочных эффектов препарата.

Отразиться на потенциальном гипокалиемическом действии бета2-адреномиметиков может также одновременный прием с Форадилом диуретиков, ксантина и ГКС. Гипокалиемия способствует увеличению предрасположенности пациента к возникновению и развитию сильных сердечных аритмий, если в их схеме лечения присутствуют препараты наперстянки.

Значительно ослабить действие Форадила способны бета-адреноблокаторы.

Для того, чтобы избежать снижения метаболизма будесонида и повышения его системной концентрации не следует совместно принимать Форадил Комби и ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, амиодарон, кларитромицин). В случае, если отказаться от совместного приема этих действующих веществ и будесонида нет возможности, но необходимо не только постоянно дозу будесонида, но и внимательно контролировать функцию коры надпочечников. Стать причиной повышения метаболизма будесонида и снижения его системной концентрации может также совместное применение будесонида и препаратов, индуцирующих CYP3A4 (рифампицина, фенобарбитал, фенитоина).

Форадил Комби можно приобрести в аптеке исключительно по рецепту врача.

Лекарственный препарат Форадил Комби не рекомендуется хранить в незащищенном от влаги месте при температуре, которая превышает 25°C.

Срок годности препарата Форадил Комби составляет 2 года при соблюдении условий хранения.

На сегодняшний день Форадил Комби имеет около 10 аналогов по фармакологическому действию среди лекарственных средств отечественного и зарубежного производства.

Основными аналогами препарата Форадил Комби на рынке являются: Атмадиск Форте, Биастен, Серетид и Серетид Мультидиск. Популярностью также пользуются аналоги Тевакомб и Фостер.

Оценка Форадила Комби на форумах составляет 4,9 по 5-ти бальной шкале. К достоинствам препарата посетители форумов относят:

  • высокую эффективность;
  • удобный в использовании ингалятор;
  • доступную цену.

Проанализировав отзывы о Форадил Комби на форумах, было выявлено, что у некоторых участников обсуждений препарат вызвал побочные эффекты в виде сильной тошноты и головной боли, но в ходе лечения эти симптомы полностью пропали.

Одним из наиболее часто задаваемых вопросов к специалистам является вопрос: «Гормональный или нет?» Врачи честно отвечают, что данное лекарственное средство является гормональным и советуют всем перед началом применения этого препарата проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Информации о препарате Форадил в Википедии нет.

Средняя цена на препарат Форадил Комби в Украине составляет 1050 грн. (200мкг/12мкг) №60) и 1300 грн (400мкг/12мкг) №60).

В Москве цена Форадил Комби 12 мкг + 200 мкг составляет 1060 руб. и 1400 руб. (400мкг/12мкг) №60).

источник

Форадил Комби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Foradil Combi

Действующее вещество: будесонид (budesonide), формотерол (formoterol)

Производитель: Новартис Фарма Штейн (Novartis Pharma Stein) (Швейцария), Pharmachemie (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 899 руб.

Форадил Комби – комбинированное бронхолитическое лекарственное средство противовоспалительного, противоаллергического, бронходилатирующего, глюкокортикоидного, β2-адреномиметического и иммунодепрессивного действия.

Форадил Комби выпускают в виде набора капсул с порошком для ингаляций, в который входят:

  • капсулы с формотеролом (12 мкг): размер №3, бесцветные, прозрачные, черными чернилами нанесена маркировка: на крышечке – «CG», на корпусе – «FXF» (или наоборот); наполнитель – легкосыпучий порошок белого цвета;
  • капсулы с будесонидом (200 мкг): размер №3, желатиновые твердые, крышечка – светло-розового цвета, корпус – бесцветный, прозрачный; на капсулу нанесена маркировка «BUDE 200»; наполнитель – белый порошок;
  • капсулы с будесонидом (400 мкг): размер №3, желатиновые твердые, крышечка – розового цвета, корпус – бесцветный, прозрачный; на капсулу нанесена маркировка «BUDE 400»; наполнитель – белый порошок.

Упаковка Форадила Комби содержит капсулы с формотеролом (12 мкг) и капсулы с будесонидом (200 мкг или 400 мкг). Капсулы упакованы по 10 шт. в блистеры, в картонной пачке в комплекте с ингаляционным устройством (аэролайзером) по 3 или 6 блистеров капсул, содержащих формотерол (12 мкг), и 1, 3, 6 или 12 блистеров капсул, содержащих будесонид (200 мкг или 400 мкг).

Состав 1 капсулы с формотеролом (12 мкг):

  • активный компонент: формотерола фумарата дигидрат – 12 мкг;
  • вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – до 25 000 мкг;
  • оболочка капсулы: желатин 100%.

Состав 1 капсулы с будесонидом (200 мкг):

  • активный компонент: будесонид – 200 мкг;
  • вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 24 770 мкг;
  • оболочка капсулы: оксид железа красный (Е172), диоксид титана (Е171), вода, желатин.

Состав 1 капсулы с будесонидом (400 мкг):

  • активный компонент: будесонид – 400 мкг;
  • вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 24 540 мкг;
  • оболочка капсулы: оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), пунцовый краситель понсо 4R, диоксид титана (Е171), вода, желатин.

Терапевтические свойства Форадила Комби обусловлены фармакодинамическими характеристиками действующих веществ в его составе:

  • формотерол: селективный агонист β2-адренорецепторов, оказывающий бронходилатирующее действие у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект наступает быстро (от 1 до 3 минут) и сохраняется после ингаляции на протяжении 12 часов. Использование терапевтических доз формотерола практически исключает его влияние на функцию сердечно-сосудистой системы (отмечается в исключительных случаях). Ингибируя высвобождение из тучных клеток гистамина и лейкотриенов, он проявляет противовоспалительную эффективность, препятствуя развитию отеков и накоплению клеток воспаления (подтверждено в экспериментах на животных). В ходе клинических исследований установлено, что формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, провоцируемый физической нагрузкой, вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом, гистамином либо метахолином. Благодаря тому, что бронхорасширяющее действие формотерола после ингаляции в продолжение 12 часов остается выраженным, применение Форадила Комби 2 раза в сутки при долговременном поддерживающем лечении в большинстве случаев позволяет обеспечить требуемый контроль бронхоспазма у пациентов с хроническими заболеваниями легких как в дневное, так и в ночное время. При стабильном течении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) формотерол также обеспечивает быстрое наступление бронходилатации и улучшает качество жизни;
  • будесонид: глюкокортикостероид (ГКС), предназначенный для ингаляционного использования, системным действием практически не обладает. Как и у других ингаляционных ГКС, его фармакологическая эффективность обеспечивается посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами и проявляется противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием. Будесонид повышает продукцию липокортина (ингибитора фосфолипазы А2), угнетает высвобождение арахидоновой кислоты и синтез продуктов ее метаболизма – простагландинов и циклических эндоперекисей; предотвращает краевое скопление нейтрофилов, снижает воспалительную экссудацию, ингибирует продукцию цитокинов, замедляет миграцию макрофагов, уменьшает выраженность инфильтрации и грануляции, подавляет образование субстанции хемотаксиса (что обеспечивает эффективность препарата при купировании аллергических реакций замедленного типа); замедляет высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (аллергические реакции немедленного типа). Будесонид способствует росту количества активных β-адренорецепторов, в результате чего восстанавливается ответ больного на бронходилататоры (позволяя снизить частоту их использования), уменьшается отек слизистой оболочки бронхов, продукция слизи и мокроты, снижается гиперреактивность дыхательных путей, усиливается мукоцилиарный клиренс. Клинически значимый терапевтический эффект после начала терапии пациентов, нуждающихся в приеме ГКС, в среднем развивается в течение 10 дней. Регулярное применение будесонида при бронхиальной астме уменьшает выраженность хронического воспалительного процесса в легких, улучшая таким образом их функцию, облегчает симптоматику бронхиальной астмы, угнетает гиперреактивность бронхов, предупреждая развитие обострения болезни.

Фармакокинетические характеристики формотерола:

  • всасывание: вещество быстро абсорбируется при ингаляционном введении. В результате применения однократной дозы формотерола (120 мкг) Cmax (максимальная плазменная концентрация) достигается за 5 минут и составляет 266 пмоль/л. Вследствие приема внутрь абсорбция в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) происходит также быстро, в объеме до 65%. При терапии ХОБЛ в течение 12 недель по 2 раза в сутки в дозе 12 или 24 мкг формотерола его концентрация в плазме крови, измеряемая спустя 10, 120 и 360 минут после ингаляции, составляет 11,5–25,7 пмоль/л и 23,3–50,3 пмоль/л соответственно; концентрация в системном кровотоке растет пропорционально дозе (12–96 мкг);
  • распределение по органам и тканям: с белками плазмы формотерол связывается на 61–64%, из них с сывороточным альбумином – 34%. В пределах концентраций, регистрируемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается;
  • метаболизм: основной путь метаболизма формотерола – прямое связывание с глюкуроновой кислотой, другой путь – О-деметилирование с дальнейшей глюкуронизацией. Второстепенные обменные процессы включают конъюгацию формотерола с сульфатом с их последующим деформилированием. Множество изоферментов формотерола принимают участие в процессах глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6–10, 2B7, 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2А6, CYP2C9, CYP2C19), это предполагает малую возможность лекарственного взаимодействия путем ингибирования каких-либо изоферментов, принимающих участие в метаболизме формотерола. В диапазоне терапевтических доз формотерол не угнетает изоферменты системы цитохрома P450;
  • выведение: при бронхиальной астме и ХОБЛ при применении в течение 12 недель доз 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в неизмененном виде в моче определялось

10% или 7% соответственно. Формотерол и его метаболиты экскретируются из организма полностью: с мочой – 70%, с каловыми массами – 30%. Почечный клиренс – 150 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) – 120–180 мин.

Фармакокинетические характеристики будесонида:

  • всасывание: вещество полностью и быстро абсорбируется при ингаляционном введении, Cmax достигается сразу. С учетом оседания будесонида на слизистой ротоглотки его абсолютная биодоступность составляет 73%. Вследствие приема внутрь абсорбция в ЖКТ составляет ± 10%;
  • распределение по органам и тканям: объем распределения (Vd) – 3 л/кг. По данным исследований будесонид накапливается в лимфатических узлах, селезенке, вилочковой железе, репродуктивных органах, коре надпочечников, бронхах, а также проникает через плацентарный барьер;
  • метаболизм: в легких будесонид не метаболизируется; его системный клиренс при ингаляционном введении – 0,5 л/мин. С белками плазмы связывается до 88%. После абсорбции около 90% вещества метаболизируется в печени, образуя несколько неактивных метаболитов (в сравнении с будесонидом их биологическая активность меньше в сто раз), в т. ч. 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон. Главный путь метаболизма вещества в печени с помощью изофермента CYP3А4 системы Р450 может варьировать под действием ингибиторов/индукторов изофермента CYP3А4;
  • выведение: T1/2 будесонида – 120–168 мин, системный клиренс высокий (1,4 л/мин). Экскретируется вещество в виде метаболитов с каловыми массами – 10%, с мочой – 70%. При заболеваниях печени плазменная концентрация будесонида возрастает.
  • бронхиальная астма, недостаточно контролируемая применением β2-агонистов короткого действия и ингаляционных ГКС (терапия по требованию);
  • бронхиальная астма, адекватно контролируемая применением β2-агонистов длительного действия и ингаляционных ГКС;
  • ХОБЛ при доказанной эффективности использования ГКС.
  • период грудного вскармливания;
  • туберкулез легких в активной форме;
  • дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в составе капсул присутствует лактоза);
  • детский возраст младше 6 лет;
  • гиперчувствительность к формотеролу, будесониду, любым другим компонентам набора для ингаляций.

Состояния/заболевания, при которых с особой осторожностью, под тщательным врачебным наблюдением следует применять Форадил Комби из-за присутствия в его составе активных компонентов:

  • формотерол (особенно в процессе снижения дозы): при ишемической болезни сердца (ИБС), нарушениях сердечного ритма и проводимости, в особенности при атриовентрикулярной блокаде III степени, выраженной хронической сердечной недостаточности (ХСН), идиопатическом подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аневризме аорты, тиреотоксикозе, известном или подозреваемом удлинении интервала QT (QT корригированный более 0,44 сек), гипокалиемии, гипокальциемии и феохромоцитоме;
  • будесонид: при неактивном туберкулезе легких, инфекциях дыхательных путей (грибковой, вирусной, бактериальной этиологии), циррозе печени, глаукоме; с учетом возможности развития грибковых патологий осторожность соблюдают при бронхоэктазах и пневмокониозах.
Читайте также:  Отек губы и астма

Для купирования острого приступа бронхоспазма будесонид не эффективен, поэтому его не следует назначать при астматическом статусе, а также других острых астматических состояниях в качестве основной терапии.

β-адреномиметикам, в т. ч. формотеролу, присущ гипергликемический эффект, в связи с чем пациентам с сахарным диабетом рекомендуется проведение регулярного дополнительного контроля уровня глюкозы в крови.

Форадил Комби предназначен для ингаляционного впрыскивания: капсулы, содержащие формотерол и будесонид, следует применять только при помощи специального устройства – аэролайзера, однодозового капсульного порошкового ингалятора, входящего в набор.

Комбинированное бронхолитическое лекарственное средство назначают индивидуально, в минимальной эффективной дозе. При использовании аэролайзера дозу подбирают постепенно, доводя до дозы, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.

После достижения на фоне ингаляций формотеролом контроля симптомов бронхиальной астмы следует рассмотреть возможность поэтапного снижения его дозы, которое необходимо проводить под регулярным медицинским контролем. Во время обострения бронхиальной астмы нельзя начинать лечение формотеролом или изменять его дозу. Формотерол также не следует использовать с целью купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Ингаляционное введение β-адреномиметиков, в т. ч. формотерола, расширяет бронхи, что улучшает проникновение будесонида в дыхательные пути, усиливая его терапевтическое действие. В связи с этим капсулы Форадил Комби для поддерживающего лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ используют в такой очередности:

  1. Капсулы, содержащие формотерол.
  2. Капсулы, содержащие будесонид.

Лечение взрослых пациентов:

  • формотерол: поддерживающая доза – по 12–24 мкг (1–2 капсулы) 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 48 мкг. Для облегчения симптомов бронхиальной астмы, если это необходимо, дозу можно увеличивать на 12–24 мкг в сутки. Когда потребность перестает быть эпизодической (возникает чаще 2 раз в неделю), необходима консультация врача для рассмотрения вопроса о коррекции схемы лечения, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении течения заболевания;
  • будесонид: минимальная доза (она же минимально эффективная) в составе ингаляционного набора – 200 мкг (1 капсула), поэтому Форадил Комби не назначают, когда требуется однократная доза будесонида менее 200 мкг. Поддерживающая доза для терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести – 400–800 мкг в сутки, разделенные на 2 приема по 200–400 мкг. В случае обострения бронхиальной астмы при переходе с пероральных лекарственных форм ГКС на ингаляционные либо при снижении дозы для приема внутрь, максимально допустимая суточная доза будесонида может составлять 1600 мкг, разделенные на 2–4 приема.

Лечение детей 6 лет и старше:

  • формотерол: регулярная поддерживающая доза – по 12 мкг (1 капсула) 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 24 мкг (2 капсулы);
  • будесонид: начальная суточная доза для терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести – 200 мкг. Поддерживающая доза для регулярной терапии – 100–200 мкг 2 раза в сутки. При необходимости повышать дозу будесонида можно до максимальной суточной – 800 мкг.

Врач или другой медицинский работник с целью обеспечения правильного применения Форадила Комби должен объяснить пациенту, как пользоваться ингалятором, рассказать, что ингаляцию следует проводить только с помощью аэролайзера, предупредить, что нельзя глотать капсулы, предназначенные для ингаляционного применения. Детям и подростками процедуру проводят под наблюдением взрослых, чтобы убедиться в правильном выполнении техники ингаляции.

При разрушении желатиновой капсулы в процессе ингаляции маленькие кусочки желатина могут попасть в рот, а затем в горло. Чтобы минимизировать вероятность такого попадания, прокалывать капсулу более одного раза не следует.

Из блистерной упаковки капсулу вынимают непосредственно перед проведением ингаляции.

После ингаляции будесонида рекомендуется полоскать рот водой, это может предупредить раздражение слизистой полости рта и глотки и уменьшить риск развития нежелательных системных реакций.

Есть отдельные сообщения о непреднамеренном проглатывании целых капсул. В большинстве таких случаев развития нежелательных эффектов не наблюдалось. Если после ингаляций улучшение дыхания у пациента не наступает, врач должен повторно разъяснить ему схему правильного применения препарата.

  1. Снять защитный колпачок с мундштука аэролайзера.
  2. Крепко удерживая аэролайзер за основание, поворачивать мундштук в направлении стрелки.
  3. В открывшуюся в основании аэролайзера ячейку, имеющую форму капсулы, поместить капсулу, которую нужно вынуть из блистера непосредственно перед процедурой.
  4. Поворотом мундштука в исходное положение закрыть аэролайзер.
  5. Удерживая аэролайзер строго вертикально, надавить на голубые кнопки, расположенные по его бокам один раз до конца, после чего отпустить их.
  6. Сделать глубокий выдох.
  7. Слегка запрокинув голову назад, взять мундштук в рот, плотно обхватив его губами. Произвести равномерный, быстрый, максимально глубокий вдох, который должен сопровождаться характерным дребезжащим звуком, создаваемым вращением капсулы при распылении порошка.
  8. Как можно дольше задержать дыхание, одновременно вынимая мундштук изо рта, после чего сделать выдох. Открыть аэролайзер, убедиться, что в капсуле не остался порошок. В противном случае повторить манипуляции, описанные в пунктах 6–8.
  9. Закончив ингаляцию, открыть аэролайзер, извлечь пустую капсулу, повернуть мундштук в исходное положение и накрыть аэролайзер колпачком.

На этапе 1–5 капсула может повредиться при прокалывании, из-за чего мелкие кусочки желатина способны проникнуть в рот и далее в горло. Желатин – это пищевой ингредиент, его поглощение не причиняет никакого вреда. Но во избежание полного разрушения капсулы ее не следует прокалывать более одного раза, также рекомендуется соблюдать условия хранения и вынимать капсулу из блистера непосредственно перед ингаляцией.

На этапе 7, если не было слышно характерного звука, надо открыть аэролайзер, чтобы выяснить, что случилось с капсулой. Если она застряла в ячейке, ее требуется аккуратно извлечь, не пытаясь высвободить путем повторных нажатий на голубые кнопки по бокам ингалятора.

Мундштук и ячейку аэролайзера протирают сухой тканью или мягкой кисточкой для удаления остатков порошка.

Шкала оценки частоты побочных действий: очень часто – 0,1% и больше; часто – больше 0,01%, но меньше 0,1%; нечасто – больше 0,001%, но меньше 0,01%; редко – больше 0,0001%, но меньше 0,001%; крайне редко – 0,0001% и меньше, в т. ч. отдельные сообщения; с неизвестной частотой – данные постмаркетинговых наблюдений, частоту возникновения которых достоверно оценить не представляется возможным.

Нежелательные побочные реакции при применении формотерола:

  • иммунная система: крайне редко – такие реакции гиперчувствительности, как крапивница, артериальная гипотензия, ангионевротический отек, сыпь, зуд;
  • нарушения психики: нечасто – чувство тревоги, ажитация, бессонница, повышенная возбудимость;
  • нервная система: часто – тремор, головная боль; нечасто – головокружение; крайне редко – дисгевзия (нарушение вкуса);
  • сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; крайне редко – периферические отеки; с неизвестной частотой – стенокардия, нарушение ритма сердца, в т. ч. желудочковые экстрасистолы, фибрилляция предсердий, тахиаритмия;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – раздражение слизистой оболочки гортани и глотки, бронхоспазм, в т. ч. парадоксальный; с неизвестной частотой – кашель;
  • ЖКТ: нечасто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; крайне редко – тошнота;
  • костно-мышечная система: нечасто – миалгии, мышечные спазмы;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: с неизвестной частотой – уменьшение сывороточной концентрации калия, повышение уровня глюкозы в крови, удлинение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме), повышение АД (артериального давления), в т. ч. артериальная гипертензия;
  • кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – сыпь.

Нежелательные побочные реакции при применении будесонида:

  • эндокринная система: редко – угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко – Кушинга, гиперкортицизм/гипокортицизм, задержка роста в детском и подростковом возрасте;
  • орган зрения: редко – катаракта, глаукома;
  • иммунная система: редко – такие реакции гиперчувствительности, как ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд; с неизвестной частотой – контактный дерматит [ГЗТ (гиперчувствительность замедленного типа), IV тип аллергии по Джеллу и Кумбсу];
  • нарушения психики: с неизвестной частотой – нарушения сна, психомоторная гиперактивность, депрессия, тревожность, агрессивное поведение, девиантное поведение (особенно у детей);
  • ЖКТ: часто – затруднение глотания; с неизвестной частотой – дисгевзия;
  • костно-мышечная система: редко – снижение минеральной плотности костной ткани;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель; редко – кандидоз слизистой оболочки полости рта/гортани, парадоксальный бронхоспазм, раздражение глотки, дисфония (после снижения дозы либо прекращения терапии будесонидом проходит самостоятельно).

Применение будесонида для терапии пациентов с ХОБЛ на 10% повышало частоту развития подкожных гематом и на 6% – пневмонии, в сравнении с группой плацебо, где эти показатели составляли 4 и 3% соответственно.

В случае усугубления указанных побочных эффектов или появления любых других негативных реакций, не указанных в инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Симптомами передозировки формотерола могут быть реакции, характерные для β2-адреномиметиков, такие как головная боль, тошнота, рвота, сонливость, тремор, ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, тахикардия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериальная гипертензия.

Рекомендуется проведение поддерживающего и симптоматического лечения, а при серьезных нарушениях необходима госпитализация. Кардиоселективные β-адреноблокаторы допускается применять исключительно под тщательным медицинским контролем, с соблюдением чрезвычайной осторожности, поскольку это может вызвать бронхоспазм.

Поскольку будесониду присуща низкая острая токсичность, однократная ингаляция высокой дозы может вызвать временное подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Экстренного лечения такое состояние не требует. Более того, в случае передозировки допускается продолжать лечение основного заболевания будесонидом в дозах, достаточных для поддержания его терапевтического эффекта.

Применение формотерола у пациентов с ХОБЛ улучшает качество их жизни.

В качестве противовоспалительного препарата формотерол при терапии пациентов с бронхиальной астмой следует применять исключительно для сопутствующего лечения при недостаточном контроле симптомов в период монотерапии ингаляционными ГКС или при заболевании в тяжелой форме, требующем комбинации ингаляционного кортикостероида и β2-адреномиметиков длительного действия. Формотерол противопоказано использовать одновременно с прочими β2-агонистами длительного действия. До начала лечения необходимо дать оценку состоянию пациента относительно адекватности используемой противовоспалительной терапии. После начала ингаляций формотеролом проводимую противовоспалительную терапию рекомендуется продолжать без изменений даже при клинически значимом улучшении состояния.

Купирование острых приступов бронхиальной астмы производится с помощью β2-адреномиметиков короткого действия. Внезапное ухудшение состояния пациента требует немедленного обращения за медицинской помощью.

У пациентов, получавших формотерол в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, отмечался рост частоты развития обострений бронхиальной астмы в тяжелой форме. Но результаты этих исследований не позволяют дать количественную оценку данного осложнения в различных группах.

В результате применения β2-адреномиметиков, в т. ч. формотерола, может развиться потенциально серьезная гипокалиемия, способная повышать риск аритмий. Данное состояние может быть потенцировано гипоксией и сопутствующей терапией, что требует соблюдения особой осторожности при бронхиальной астме тяжелой степени. Таким пациентам рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм может развиться вследствие применения формотерола, как и при проведении любого другого ингаляционного лечения, такое состояние требует немедленной отмены препарата и назначения альтернативной терапии.

Для обеспечения поступления будесонида в легкие важно проинструктировать пациентов о необходимости правильного проведения ингаляций, в соответствии с правилами, изложенными выше.

Будесонид предназначен для систематического ежедневного профилактического применения, а не для купирования приступов. Ингаляции с соблюдением рекомендованного режима дозирования продолжают даже в случае отсутствия симптомов бронхиальной астмы.

Развитие парадоксального бронхоспазма требует немедленного прекращения применения будесонида, оценки состояния пациента и, если это необходимо, назначения другого лекарственного средства. Парадоксальный бронхоспазм сразу купируется при помощи β2-адреномиметиков короткого действия, ингалятор с которыми всегда должен быть в распоряжении пациента.

Если состояние больного ухудшается, растет потребность в бронходилататорах короткого действия, усиливаются приступы одышки, необходимо незамедлительно обратиться к специалисту для проведения обследования и рассмотрения вопроса о возможности повышения дозы ингаляционных ГКС либо ГКС для перорального приема.

С целью уменьшения вероятности развития кандидоза ротовой полости и глотки после каждой ингаляции будесонида требуется тщательно прополаскивать рот водой, а при развитии такой инфекции проведение местного противогрибкового лечения возможно без прекращения ингаляций будесонидом.

В случае обострения бронхиальной астмы увеличивают дозу будесонида или, если необходимо, проводят короткий курс терапии системными ГКС и/или назначают антибиотикотерапию при развитии инфекции.

Требуется регулярный контроль динамики роста детей и подростков при длительной терапии ингаляционными ГКС, а при его задержке – проведение коррекции режима дозирования с назначением минимальной эффективной дозы и консультация аллерголога.

Вопрос отдаленных последствий задержки роста (влияние на окончательный рост пациента) у детей при использовании ингаляционных ГКС не изучался. Не проводилось также адекватных исследований возможности компенсации возникшего отставания в росте у детей после прекращения терапии пероральными ГКС.

Как правило, будесонид не влияет на функцию надпочечников, но иногда в результате длительного ингаляционного применения рекомендованных суточных доз возможно развитие его системного действия.

Применение высоких доз ингаляционных ГКС или продолжительная терапия могут способствовать развитию системных нежелательных эффектов, проявляющихся подавлением функции коры надпочечников, гиперадренокортицизмом/синдромом Иценко – Кушинга, задержкой роста у детей и подростков, снижением минеральной плотности костной ткани, реакциями гиперчувствительности, катарактой, глаукомой, в редких случаях рядом нарушений поведения, в т. ч. психомоторной гиперактивностью, нарушениями сна, возбуждением, депрессией или агрессивностью, особенно в детском возрасте. Следует отметить, что такие реакции при ингаляционном применении ГКС развиваются реже, чем при их пероральном приеме.

При гормононезависимой бронхиальной астме терапевтическое действие будесонида развивается в среднем на протяжении 10 дней от начала терапии. При повышенной бронхиальной секреции к ингаляциям будесонида в начале курса возможно добавление непродолжительного приема ГКС внутрь, не более двух недель.

У пациентов с гормонозависимой бронхиальной астмой нужно стабилизировать состояние при переходе к ингаляционной терапии будесонидом с приема ГКС внутрь.

Первые 10 дней перехода на прием будесонида ингаляционно его применяют в высоких дозах одновременно с пероральными ГКС, применявшимися ранее, в прежней дозе, после чего постепенно снижают суточную дозу ГКС для приема внутрь до минимальной терапевтической. Каждый месяц следует уменьшать на 2,5 мг дозу ГКС в пересчете на преднизолон. Нельзя резко прерывать лечение ГКС, включая будесонид.

После перехода в первые месяцы следует строго контролировать состояние больного до того времени, пока функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстановится достаточно для обеспечения адекватного реагирования пациента на стрессовые ситуации, такие как травмы, хирургические вмешательства или тяжелые инфекции. В этот период требуется регулярный контроль показателей функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

При нарушениях функции коры надпочечников в стрессовых ситуациях некоторым больным может понадобиться дополнительная доза ГКС для приема внутрь. Им рекомендуется постоянно держать при себе предупреждающую карточку, содержащую такую информацию.

В результате перехода с системных ГКС на ингаляции будесонида возможно проявление таких побочных реакций, как экзема, аллергический ринит, заторможенность, мышечная и суставная боль, тошнота/рвота, которые купировались ранее пероральным приемом ГКС. Терапию данных состояний проводят антигистаминными препаратами либо ГКС для местного применения.

В связи с вероятностью развития в результате лечения будесонидом и формотеролом психоневрологических симптомов (головокружение) и других нарушений со стороны центральной нервной системы применение Форадила Комби требует соблюдения осторожности при выполнении потенциально опасных видов деятельности. От управления автотранспортом на время использования формотерола рекомендуется отказаться.

Согласно инструкции, Форадил Комби при беременности допускается применять только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода. При этом следует учитывать такие свойства компонентов:

  • формотерол: как и другие β2-агонисты, способен подавлять родовую деятельность из-за релаксирующего влияния на гладкую мускулатуру матки;
  • будесонид: в случае необходимости проведения терапии ГКС во время беременности предпочтительно применять в виде ингаляций. Его системное действие при таком способе введения намного слабее, в сравнении с приемом препарата внутрь.

Будесонид выделяется при лактации, проникает ли формотерол в грудное молоко – неизвестно, поэтому при назначении Форадила Комби от грудного вскармливания следует отказаться.

В педиатрической практике Форадил Комби противопоказано применять у детей младше 6 лет в связи с отсутствием клинического опыта, а также данных по безопасности и эффективности ингаляционной терапии в этой возрастной группе.

Нет необходимости в коррекции дозы Форадила Комби у пациентов с почечной недостаточностью.

Нет необходимости в коррекции дозы Форадила Комби у пациентов с печеночной недостаточностью. Но учитывая, что будесонид выводится преимущественно печенью, при тяжелом нарушении печеночной функции применять его следует с осторожностью.

Данных о необходимости коррекции режима дозирования Форадила Комби в пожилом возрасте (после 65 лет) не имеется.

Возможное взаимодействие формотерола с одновременно применяемыми лекарственными средствами:

  • фенотиазины, хинидин, прокаинамид, дизопирамид, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антибиотики макролиды, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, способные удлинять интервал QT: следует соблюдать осторожность при применении с формотеролом, поскольку они усиливают влияние адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему; препараты, способные удлинять интервал QT, повышают вероятность появления желудочковых аритмий;
  • прочие симпатомиметики: могут усугублять побочные эффекты формотерола;
  • производные ксантина, ГКС, диуретики: способны увеличивать потенциальную гипокалиемическую эффективность β2-адреномиметиков;
  • галогенизированные углеводороды (при проведении анестезии): увеличивают риск развития аритмии;
  • блокаторы β-адренорецепторов: способны ослаблять эффект формотерола, одновременное применение противопоказано, если не имеется жизненно важных показаний.

Возможное взаимодействие будесонида с одновременно применяемыми лекарственными средствами:

  • ингибиторы изофермента CYP3А4 (амиодарон, кетоконазол, итраконазол, нелфинавир, ритонавир, кларитромицин): могут снижать метаболизм будесонида, повышая тем самым его системную концентрацию; при совместном применении требуется регулярный контроль функции коры надпочечников и при необходимости – коррекция режима дозирования будесонида;
  • индукторы изофермента CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал): могут ускорять метаболизм будесонида, снижая его системную концентрацию и эффективность;
  • метандростенолон, эстрогены: усиливают действие будесонида.

Аналогами Форадила Комби являются: Фостер, Дуоресп Спиромакс, Сабакомб, Сальмекорт, Зенхейл, Серетид, Серетид Мультидиск, Симбикорт Турбухалер, Тевакомб и др.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом месте. Беречь от детей.

Форадил Комби, по отзывам пациентов, очень эффективный комбинированный препарат для длительного лечения и профилактики бронхолегочных заболеваний, быстродействующий и надежный, не требующий особых условий хранения. Пользователи отмечают также прозрачность капсул, что позволяет увидеть все ли лекарство принято за одну ингаляцию.

К недостаткам относят высокую стоимость средства, большой размер аэролайзера, из-за чего его неудобно носить с собой, и частое отсутствие препарата в аптеке. Описан единичный случай поломки аэролайзера.

Примерные цены Форадила Комби:

  • Форадил Комби 12 + 200 мкг (капсулы с формотеролом 12 мкг + капсулы с будесонидом 200 мкг), по 10 шт. в блистерах, в упаковке по 6 блистеров каждого вида капсул в комплекте с устройством для ингаляций – 1090–1176 руб.;
  • Форадил Комби 12 + 400 мг (капсулы с формотеролом 12 мкг + капсулы с будесонидом 400 мкг), по 10 шт. в блистерах, в упаковке по 6 блистеров каждого вида капсул в комплекте с устройством для ингаляций – 1200–1400 руб.
Читайте также:  Дилтиазем при бронхиальной астме

источник

Форадил комби (Foradil combi): 1 отзыв врача, 5 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска, цены от 334 до 1736 руб.

капсулы с порошком для ингаляций 12 мкг / 200 мкг 120 шт. ≈ 1189 руб.
12 мкг / 200 мкг 60 шт. ≈ 1232,2 руб.
12 мкг / 400 мкг 120 шт. ≈ 1447 руб.
12 мкг / 400 мкг 60 шт. ≈ 1320,9 руб.

Отличный препарат компании «Novartis». Оригинальный, аналогов в России пока нет. Удобен в использовании, отличный способ контроля за правильностью ингаляции — слышу, вижу, чувствую. Сравнительно невысокая цена по сравнению с аналогичными препаратами.

Иногда при ингаляции застревают капсулы, при этом нужно ингалятор встряхнуть или постучать по столу.

Данный препарат можно получать по льготе.

Получила препарат по льготному рецепту, довольна им, есть минусы, конечно, такие как непрокол капсулы, или она застрянет и не двигается, также, когда вынимаешь из упаковки капсулу, они постоянно ломаются и рассыпаются, да и носить его вместе с капсулами не так удобно, как обычно ингалятор. Своё дело препарат выполняет хорошо, приступы купирует довольно быстро. Горечь в горле долгое время и головные боли, у меня такие побочные эффекты.

Астма у меня шесть лет, два года назад врач назначила «Форадил Комби» (12/400). Хочу отметить, что «Сальбутамолом» перестала пользоваться совсем. Препарат «Форадил Комби» — удобный в применении дома, с собой носить не очень удобно. Две капсулы надо принять по очереди, вставляя их в ингалятор. К тому же, капсулы часто застревают, приходится открывать и поправлять их. Задыхаться стала намного реже. Принимаю два раза в день, стараюсь в одно время. Когда приступы прекращаются в течение 5-7 дней, прием «Форадил Комби» прекращаю примерно на месяц, до следующего приступа. Приступы удушья, когда дышать не могла совсем, теперь меня беспокоить перестали. Жить стало легче и не так страшно. Спокойно одна хожу в магазин и поликлинику.

Диагноз «Астма» поставили около 7 лет назад. Заболевание нехорошее, когда были приступы, думала о самом плохом. Часто вызывала скорую. Ежегодно проходила лечение (за курс ставили по 15 капельниц), при слове капельница у меня появлялся страх. Вот уже больше года как по рекомендации лечащего врача пользуюсь препаратом «Форадил Комби». Начали с небольшой дозы 12 мкг/200 мкг. И мне это помогает. Перестала задыхаться, хрипов нет, кашель прошел. С помощью «Форадила» я контролирую астму. Хожу пешком, летом рискнула и бегала по вечерам. Побочных действий я не ощутила, но если прекращаю пользоваться «Форадилом», становится хуже.

Данным препаратом «Форадил Комби» 12/400 пользуюсь с 2009 года, когда врач поставил диагноз — астма. Я пробовал использовать по льготному рецепту препарат «Форадил Комби» 12/200, но он мне не подошел, ввиду более частого применения. Употреблять препарат необходимо в одно и то же время, желательно утром, в моем случае, перед работой, и поэтому я пользуюсь «Форадил Комби» 12/400. С ним я чувствую себя прекрасно, даже куря сигареты, до пачки в день. Единственный минус, когда торопишься, то капсулы могут не попасть в определенное аэролайзером место и не проколоться, тем самым порошок, находящийся в них не попадает внутрь организма и соответственно не поможет. Я проверяю таким образом, кладу капсулу, нажимая на нее слегка мизинцем и прокалывая, слушаю звук, затем встряхиваю аэролайзер и слышу шум проколотой капсулы, затем несколько раз, насколько хватает воздуха в легких, вдыхаю препарат ртом, следом вставляю другую капсулу и всё повторяю. Важно принимать препарат постоянно, особенно весной и осенью, и тогда вы забудете, что вообще больны астмой, проверил на себе.

В течение трех лет использовала симбикорт 160/4,5. Полностью «задавить» астму не удавалось Диагноз варьировался от «астма частично контролируемая» до «астма неконтролируемая». Новый доктор посоветовал перейти на «Форадил Комби» 12/400. Уже второй месяц использую его — препарат значительно более эффективный. Признаки астмы почти не проявляются — дышу свободно, кашля нет, одышки тоже. Конечно, пользоваться не так удобно, как симбикортом. Капсулы с порошком будесонида и формотерола поочередно вставляются в аэролайзер, прокалываются и потом вдыхать. Также минус, что форадил не предназначен для купирования приступов, как симбикорт. Такая побочка, как тремор и тахикардия проявляется сильнее, но это из-за большего содержания форматерола. Но главное, что с этим препаратом астму удаётся контролировать.

40; 60; 70; 90; 120; 150

Форадил комби — бронхорасширяющий препарат, включающий в свой состав формотерол и будесонид. Используется при бронхиальной астме. Формотерол избирательно стимулирует бета-2-адренорецепторы. Обладает вазодилатирующим эффектом у пациентов с обратимой непроходимостью респираторного тракта. Начинает действовать спустя 1-3 минут после введения. Эффект поддерживается в течение 12 часов. При использовании рекомендованных доз в соответствии с инструкцией по применению лишь в минимальной степени влияет на сердце и сосуды. Обладает слабым противовоспалительным эффектом (устраняет отечность, препятствует аккумуляции воспалительных клеток). Клинические испытания продемонстрировали способность формотерола предотвращать спазм бронхов, спровоцированный аллергенными веществами, физической нагрузкой, погодными факторами (воздействие холодного воздуха), М-холиностимулятором метахолином и медиатором воспаления гистамином. Учитывая 12-часовую продолжительность бронходилатирующего действия формотерола, прием препарата дважды в сутки позволяет не допустить спазм бронхов в течение всех суток. Будесонид — ингаляционный глюкокортикостероид, практически лишенный системного эффекта на организм, что улучшает его переносимость и повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Обладает противовоспалительным, антиаллергическим, иммуносупрессорным действием. Потенцирует бронхорасширяющий эффект формотерола, позволяя уменьшить кратность их применения. Уменьшает слизепродукцию, снижает повышенную чувствительность респираторного тракта. Эффект от применения будесонида развивается в среднем на десятый день медикаментозного курса. При регулярном использовании препарата у пациентов-астматиков снижается выраженность хронических воспалительных реакций в легких, улучшается их функция, снижается риск перехода заболевания в острую фазу.

Форадил комби противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, в период лактации, а также у пациентов с легочным туберкулезом в активной фазе. Форадил комби используется в педиатрической практике, начиная с 6-летнего возраста. Активные компоненты препарата поставляются по раздельности в капсулах для ингаляций. Для применения препарата следует использовать ингалятор Аэролайзер, вложенный в упаковку. Доза определяется индивидуально. Необходимо избегать назначения необоснованно высокой дозы. При купировании бронхиальной симптоматики следует проанализировать клиническую ситуацию на предмет возможности снижения дозы лекарственного средства. Формотерол не предназначен для применения в период обострения бронхиальной астмы. В первую очередь производится ингаляция формотерола, затем – будесонида. Разовая доза формотерола – 1-2 капсулы, кратность применения – 2 раза в день. Начальная разовая доза буденоснида – 1 капсула (200 мкг). Из упаковки капсулу допускается вынимать только непосредственно перед ингаляционным введением. Формотерол достоверно улучшает качество жизни у пациентов с частично необратимым прогрессирующим ограничением воздушного потока в респираторном тракте, вызванным аномальным воспалением легочной ткани вследствие ее раздражения различными патогенными частицами и газами. Перед применением препарата необходимо ознакомиться с инструкцией по применению, чтобы правильно проводить ингаляции. Будесонид, равно как и формотерол, не является средством экстренной терапии приступов бронхиальной астмы.

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием.

Селективный агонист β2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 мин) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При применении препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

Клинические исследования показали, что препарат эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, назначение препарата 2 раза/сут для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных с ХОБЛ стабильного течения формотерол вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта и улучшение параметров качества жизни.

Будесонид является ГКС для ингаляционного применения, практически не обладающим системным действием. Как и другие ингаляционные кортикостероиды, будесонид оказывает фармакологические эффекты посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Будесонид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (немедленная аллергическая реакция). Увеличивает количество «активных» β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт.

Терапевтический эффект препарата у больных, нуждающихся в лечении ГКС, развивается в среднем в течение 10 дней после начала терапии. При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких, и таким образом улучшает легочную функцию, течение бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает обострения заболевания.

После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, Cmax формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин, 2 ч и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11.5-25.7 пмоль/л и 23.3-50.3 пмоль соответственно.

В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг).

После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ — на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций.

Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3 Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось, по меньшей мере, 65% формотерола.

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (с альбумином — 34%).

В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма — О-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Второстепенные пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: почками — 70%, через кишечник — 30%. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин. T1/2 составляет 2-3 ч.

У здоровых добровольцев конечный T1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции в дозе 120 мкг составляет 10 ч; конечные T1/2 (R,R)- и (S,S)-энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляли 13.9 ч и 12.3 ч соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не изучалась.

В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Будесонид быстро и полностью абсорбируется после ингаляции, при этом Cmax в плазме крови достигается сразу после применения. После ингаляции будесонида с учетом оседания препарата на слизистой ротоглотки абсолютная биодоступность составляет 73%. Абсолютная биодоступность при приеме препарата внутрь составляет ±10%.

Vd составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 88%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата — 0.5 л/мин. В экспериментальных исследованиях будесонид накапливался в селезенке, лимфатических узлах, вилочковой железе, коре надпочечников, репродуктивных органах и бронхах, а также проникал через плацентарный барьер.

Будесонид не метаболизируется в легких. После всасывания препарат практически полностью (около 90%) метаболизируется в печени с образованием нескольких неактивных метаболитов (биологическая активность в 100 раз меньше по сравнению с будесонидом), включая 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон (системный клиренс — 1.4 л/мин). Будесонид обладает высоким системным клиренсом — 84 л/ч и коротким T1/2 — 2.8 ч. Основной путь метаболизма будесонида в печени с помощью изофермента CYP3A4 системы Р450 может изменяться под воздействием ингибиторов или индукторов CYP3A4.

Т1/2 — 2-2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов — 10%, почками — 70%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Фармакокинетика будесонида у детей и подростков не изучалась. Вместе с тем, данные по другим ингаляционным препаратам, содержащим будесонид, позволяют предположить, что клиренс будесонида у детей старше 3 лет примерно на 50% выше по сравнению со взрослыми пациентами.

Набор капсул с порошком для ингаляций.

Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, размер №3, с маркировкой «CG» на крышечке и «FXF» на корпусе или «CG» на корпусе и «FXF» на крышечке черными чернилами; содержимое капсул — легко сыпучий порошок белого цвета.

1 капс.
формотерола фумарата дигидрат 12 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — до 25 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин 100% — 49 мг.

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, с крышечкой светло-розового цвета и бесцветным прозрачным корпусом, с нанесенным изображением и надписью «BUDE 200», содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
будесонид 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — до 24.77 мг.

Состав оболочки капсулы (крышечка): железа оксид красный (Е172) — 0.086% м/м, титана диоксид (Е171) — 2% м/м, вода — 15% м/м, желатин — 83% м/м.
Состав оболочки капсулы (корпус): вода — 14.5% м/м, желатин — 85.5% м/м.

40 шт. (10 шт. с формотеролом в 3 блистерах и 10 шт. с будесонидом в 1 блистере) — блистеры (4) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) — пачки картонные.
60 шт. (10 шт. с формотеролом в 3 блистерах и 10 шт. с будесонидом в 3 блистерах) — блистеры (6) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) — пачки картонные.
90 шт. (10 шт. с формотеролом в 3 блистерах и 10 шт. с будесонидом в 6 блистерах) — блистеры (9) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) — пачки картонные.
150 шт. (10 шт. с формотеролом в 3 блистерах и 10 шт. с будесонидом в 12 блистерах) — блистеры (15) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) — пачки картонные.
70 шт. (10 шт. с формотеролом в 6 блистерах и 10 шт. с будесонидом в 1 блистере) — блистеры (7) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) — пачки картонные.
90 шт. (10 шт. с формотеролом в 6 блистерах и 10 шт. с будесонидом в 3 блистерах) — блистеры (9) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) — пачки картонные.
120 шт. (10 шт. с формотеролом в 6 блистерах и 10 шт. с будесонидом в 6 блистерах) — блистеры (12) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) — пачки картонные.
180 шт. (10 шт. с формотеролом в 6 блистерах и 10 шт. с будесонидом в 12 блистерах) — блистеры (18) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) — пачки картонные.

Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения. Препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства — аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение формотеролом или изменять дозировку препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При назначении пациенту терапии с помощью ингаляционного устройства, следует постепенно подбирать (титровать) дозу препарата до доз достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем — ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут).

Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения заболевания.

Читайте также:  Что пить для отхождения мокроты при астме

2. Минимальная доза препарата в одной капсуле составляет 200 мкг. Препарат не назначают, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с легкой формой бронхиальной астмы можно начать лечение в минимальной эффективной дозе, составляющей 200 мкг/сут.

Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов составляет 400-800 мкг/сут в 2 приема (по 200-400 мкг 2 раза/сут).

При обострении бронхиальной астмы во время перевода с пероральных ГКС на ингаляционные или при снижении дозы пероральных ГКС будесонид можно назначать в дозе 1600 мкг/сут в 2-4 приема.

Дети в возрасте 6 лет и старше

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем — ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза/сут. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 мкг/сут.

2. Лечение детей с легкой формой бронхиальной астмы начинают с дозы 200 мкг/сут. Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100-200 мкг 2 раза/сут. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной — 800 мкг/сут.

В связи с отсутствием клинического опыта у детей младше 6 лет будесонид не следует применять в этой возрастной группе.

Пациенты с нарушением функции почек

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не получено. На основе показателей фармакокинетики будесонида для приема внутрь маловероятно, что у таких пациентов возможно клинически значимое системное воздействие препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не получено. Но будесонид метаболизируется главным образом в печени. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет, по сравнению с более молодыми пациентами, не получено.

Правила проведения ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препаратов, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Полоскание ротовой полости водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Инструкция по применению аэролайзера

1. Снять колпачок с аэролайзера.

2. Крепко держать аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании аэролайзера (она имеет форму капсулы). Следует помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, закрыть аэролайзер.

5. Держа аэролайзер в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам аэролайзера. Затем отпустить их.

На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причиняет никакого вреда. Для того чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам аэролайзера.

8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции открыть аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть аэролайзер колпачком.

Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Симптомы: передозировка формотерола предположительно может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других бета2-адреномиметиков, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности и под тщательным медицинским контролем, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм.

Будесонид обладает низкой острой токсичностью. Однократная ингаляция большого количества препарата может привести к временному подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует экстренной терапии. При передозировке будесонидом лечение может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Формотерол (как и другие бета2-адреностимуляторы) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреностимуляторов.

У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмии.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие формотерола. В связи с этим не следует назначать формотерол совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к применению такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Применение препарата вместе с ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, амиодароном, кларитромицином) может привести к снижению метаболизма будесонида и повышению его системной концентрации. При назначении будесонида вместе с ингибиторами CYP3A4 следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и при необходимости изменять дозу будесонида.

При применении будесонида вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (например, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином), возможно повышение метаболизма будесонида и снижение его системной концентрации.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Нежелательные реакции, отмечаемые в клинических исследованиях, распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, 0.44 сек), гипокалиемия, гипокальциемия и феохромоцитома.

Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета-адреномиметикам, включая формотерол, у больных сахарным диабетом рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Поскольку будесонид не эффективен для купирования острого бронхоспазма, препарат не следует назначать в качестве основной терапии при астматическом статусе или других острых астматических состояниях.

Следует соблюдать осторожность при применении будесонида у пациентов с неактивным туберкулезом легких, с грибковыми, бактериальными и вирусными инфекциями дыхательных путей, циррозом печени, глаукомой. Также, учитывая возможность развития грибковых поражений, следует с осторожностью назначать препарат при бронхоэктазах и пневмокониозе.

Капсулы формотерола и будесонида содержат лактозу.

Безопасность применения Форадила Комби при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила Комби грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных выявлено возможное тератогенное действие ГКС на плод. Данных о тератогенном действии будесонида или о наличии у препарата репродуктивной токсичности при применении у человека, нет.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости проведения терапии ГКС при беременности их предпочтительно назначать в виде ингаляций, т.к. ГКС для ингаляционного применения оказывают меньшее системное действие по сравнению с пероральными ГКС.

Неизвестно, выделяется ли будесонид с грудным молоком у человека.

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено влияния на фертильность при пероральном применении формотерола и п/к введении будесонида.

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не получено. Но будесонид метаболизируется главным образом в печени. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида для приема внутрь.

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не получено. На основе показателей фармакокинетики будесонида для приема внутрь маловероятно, что у таких пациентов возможно клинически значимое системное воздействие препарата.

Показано, что при применении формотерола улучшается качество жизни больных ХОБЛ.

Формотерол относится к классу бета2-адреномиметиков длительного действия. На фоне применения другого бета2-адреномиметика длительного действия, салметерола, отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13 176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13 179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения формотерола не проводилось.

У пациентов с бронхиальной астмой формотерол следует применять только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными кортикостероидами или при тяжелой форме заболевания, требующей применения ингаляционного кортикостероида и агониста β2-адренорецепторов длительного действия. Формотерол не следует назначать совместно с другими агонистами β2-адренорецепторов длительного действия.

При назначении формотерола, необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения формотеролом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.

Тяжелые обострения бронхиальной астмы

В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо, особенно у детей 6-12 лет.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4-х недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы (0.9% при режиме дозирования 10-12 мкг 2 раза/сут, 1.9% — при 24 мкг 2 раза/сут) по сравнению с группой плацебо (0.3%), особенно у детей 6-12 лет.

В двух крупных контролируемых клинических исследованиях, включавших 1095 взрослых пациентов и детей от 12 лет и старше, тяжелые обострения бронхиальной астмы (требовавшие госпитализации) чаще наблюдались у пациентов, получавших формотерол в дозе 24 мкг 2 раза/сут (9/271, 3.3%), по сравнению с группами формотерола в дозе 12 мкг 2 раза/сут (1/275, 0.4%), плацебо (2/277, 0.7%) и альбутерола (2/272, 0.7%).

При применении формотерола в течение 16 недель в другом крупном клиническом исследовании, включавшем 2085 взрослых пациентов и подростков, не было выявлено повышения частоты тяжелых обострений бронхиальной астмы в зависимости от увеличения дозы формотерола. Однако в данном исследовании частота развития тяжелых обострений была выше в группе формотерола (при режиме дозирования 24 мкг 2 раза/сут — 2/527, 0.4%, при 12 мкг 2 раза/сут — 3/527, 0.6%) по сравнению с плацебо (1/517, 0.2%). В открытой фазе этого исследования при применении формотерола в дозе 12 мкг 2 раза/сут (при необходимости пациенты могли использовать еще до двух дополнительных доз препарата) частота тяжелых обострений бронхиальной астмы составляла 1/517, 0.2%.

В 52-недельном многоцентровом, рандомизированном, двойном-слепом клиническом исследовании, включавшем 518 детей в возрасте от 6 до 12 лет, частота развития тяжелых обострений бронхиальной астмы была выше при применении формотерола в дозах 24 мкг 2 раза/сут (11/171, 6.4%), 12 мкг 2 раза/сут (8/171, 4.7%) по сравнению с плацебо (0/176, 0.0%).

Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы в различных группах.

Следствием терапии бета2-адреномиметиками, включая формотерол, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию аритмий.

Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Также как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата формотерол возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Для обеспечения поступления будесонида в легкие важно проинструктировать пациентов правильно поводить ингаляции препарата в соответствии с инструкцией по применению.

Следует проинформировать больных, о том, что препарат предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного профилактического применения даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение будесонида, оценить состояние пациента и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью бета2-адреномиметика короткого действия. Пациенты должны всегда иметь в распоряжении ингалятор с бета2-адреномиметиком короткого действия для купирования резких обострений бронхиальной астмы.

Следует проинформировать больных, о необходимости обращения к врачу при ухудшении состояния (повышении потребности в бронходилататорах короткого действия, усилении приступов одышки). В таких случаях необходимо провести обследование пациента и рассмотреть вопрос о возможности увеличения дозы ингаляционных или пероральных ГКС.

Для снижения риска развития кандидозной инфекции полости рта и глотки пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. При развитии кандидозной инфекции полости рта и глотки возможно проведение местной противогрибковой терапии без прекращения лечения будесонидом.

При обострении бронхиальной астмы следует увеличить дозу будесонида или в случае необходимости провести короткий курс системными ГКС и/или назначить антибиотикотерапию при развитии инфекции.

Необходимо регулярно контролировать динамику роста детей и подростков, получающих длительную терапию ингаляционными ГКС. При задержке роста следует рассмотреть необходимость снижения дозы ингаляционных ГКС (назначение в минимальной эффективной дозе) и направления ребенка на консультацию к аллергологу. Отдаленные последствия задержки роста (влияние на окончательный рост взрослого) у детей, получающих терапию ингаляционными ГКС, не изучены.

Адекватного исследования возможности компенсировать возникшее отставание в росте у детей после отмены терапии пероральными ГКС не проводилось.

Будесонид обычно не оказывает влияния на функцию надпочечников. Однако у некоторых пациентов при длительном применении в рекомендованных суточных дозах может отмечаться системное действие будесонида.

При назначении ингаляционных ГКС в высоких дозах или в течение длительного периода времени возможно развитие системных нежелательных реакций (однако реже, чем при применении пероральных ГКС), таких как подавление функции коры надпочечников, гиперкортицизм/синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, реакции гиперчувствительности, катаракта, глаукома и реже — ряд нарушений поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, возбуждение, депрессию или агрессивность (особенно у детей).

Пациенты с гормононезависимой бронхиальной астмой

У пациентов с гормононезависимой бронхиальной астмой терапевтический эффект будесонида развивается в среднем в течение 10 дней после начала лечения. В начале терапии будесонидом у больных с повышенной бронхиальной секрецией к ингаляциям препарата можно добавить пероральные ГКС коротким курсом (длительностью около 2 недель).

Пациенты с гормонозависимой бронхиальной астмой

При переходе с перорального приема ГКС к ингаляционному применению будесонида больные должны находиться в относительно стабильном состоянии. В течение первых 10 дней назначают высокие дозы будесонида в комбинации с применявшимися ранее пероральными ГКС в прежней дозе. Затем суточную дозу пероральных ГКС начинают постепенно снижать (по 2.5 мг каждый месяц в пересчете на преднизолон) до минимально возможного уровня. Не следует резко прерывать лечение ГКС, включая будесонид.

В первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или тяжелую инфекцию). Следует регулярно контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

В ряде случаев пациентам со сниженной функцией коры надпочечников может понадобиться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций. Данной категории больных рекомендуется всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС.

При переводе пациентов с системных ГКС на ингаляционную терапию будесонидом могут проявляться такие реакции, как аллергический ринит, экзема, заторможенность, боль в мышцах и суставах, иногда тошнота и рвота, которые раньше подавлялись приемом системных ГКС. Лечение указанных реакций следует проводить антигистаминными препаратами или местными ГКС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии будесонида на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Отрицательное влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

источник

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *