Формотерол при бронхиальной астме

Проблемы с легкими — это не шутка. Они не только доставляют дискомфорт, ухудшают самочувствие, но и могут спровоцировать разные осложнения. Например, астма способна привести даже к летальному исходу. Препарат «Формотерол», инструкция по применению которого будет представлена ниже, как раз и предназначен для лечения патологий органов дыхания. Однако учтите, что он используется для борьбы с узким кругом заболеваний.

Средство является блокатором бета-адренорецепторов, то есть способно расширять бронхиальные просветы. При этом оно существенно замедляет высвобождение лейкотринов и гистамина из тканей легких. Основным действующим веществом является дигидрат фумартата.

Препарат действует уже через 5 минут, а максимальный его эффект достигается через 2 часа. Если нарушена бронхиальная проходимость, то лекарство может сохранять свою эффективность около 10 часов. Это дает возможность облегчить состояние больного на длительное время.

Значительная часть средства после ингаляции попадает в желудок. Там компоненты и всасываются. Время полураспада препарата составляет приблизительно 13 часов. Его компоненты накапливаются и метаболизируются в печени. Выводится препарат с мочой. Его биодоступность составляет более 40 %. А с плазмой крови он связывается на 68 %.

Самый основной документ, с которым вы должны ознакомиться перед использованием средства «Формотерол», — инструкция по применению. Форма выпуска препарата не одна, их несколько: капсулы с порошком, дозированный порошок в бутылочке, аэрозоль дозированный. Независимо от того, какую из них вы приобрели, лекарство используется только для ингаляций. Продается средство в картонной упаковке.

Если вы уже когда-то использовали «Формотерол», инструкция по применению (синонимы лекарства мы рассмотрим позже) указывает на достаточно узкий спектр использования. Можно выделить такие показания к применению:

• Лечение и профилактика резкого сужения бронхиальных просветов — спазма.
• Астма. В этом случае препарат не является основным, а используется только для поддержки организма.
• Хронический бронхит.
• Легочная эмфизема.
• Аллергический бронхиальный спазм. Дело в том, что лекарство способно затормаживать высвобождение гистамина.
• Обструктивное воспаление верхних дыхательных путей, которое сопровождается нарушением проходимости воздуха по ним.

Не всем можно принимать «Формотерол». Инструкция по применению говорит о таких противопоказаниях:

• Слишком высокая чувствительность к основному или дополнительным компонентам препарата, что может спровоцировать ухудшение состояния.
• Чрезмерная выработка гормонов щитовидной железой — тиреотоксикоз.
• Устойчивое повышение артериального давления.
• Беременность и период вскармливания. Дело в том, что каких-либо исследований в этой области не проводилось. То есть неизвестно, будет ли основной компонент выделяться с молоком. Поэтому если препарат все-таки нужно принимать, то вскармливание лучше прекратить. Что касается беременности, то тут все решает лечащий доктор.
• Расстройство сердечного ритма: аритмия, тахикардия.
• Ишемическая болезнь сердца. Взаимодействие некоторых лекарств может привести к проблемам в работе желудочков.
• Возраст до 5 лет. Для маленьких детей представленный препарат является очень тяжелым.

«Формотерол» (инструкция по применению находится в каждой упаковке) может спровоцировать некоторые нежелательные реакции, хотя их вероятность невысока при соблюдении правил приема препарата. Могут возникнуть такие побочные эффекты:

1. Со стороны нервной системы: боль и кружение в голове, тремор, судороги, нарушение сна, нервозность, повышенная тревожность.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение или нарушение ритма сердцебиения, стенокардия, стойкое снижение или повышение артериального давления.
3. Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль в животе, гастроэнтерит (воспаление желудка), диспепсия (затрудненное пищеварение, которое может сопровождаться болевым синдромом).
4. Со стороны дыхательной системы: инфекционные патологии бронхов, синусит, фарингит, тонзиллит, обострение астмы, нарушение голоса.
5. Другие: болевые ощущения в груди, аллергическая реакция в виде сыпи, зуд, анафилактический шок.

Если вам надо принимать «Формотерол», инструкция по применению рассказывает о таких дозировках:

• При бронхиальной астме нужно делать ингаляции каждые 12 часов по 12 мкг. Достаточно всего 1-2 вдохов. Таким образом, осуществляется поддержка организма. Если приступ может быть спровоцирован физической нагрузкой, то лучше принять препарат за 15 минут до начала предполагаемой работы, причем дозировка та же.
• Для поддержки при обструктивной болезни легких следует делать ингаляции дважды в сутки по 12 мкг.

Следует учитывать, что применять представленное лекарство можно не чаще, чем раз в 12 часов. То есть максимальная суточная доза не должна превышать 24 мкг. Средство предназначено только для ингаляций. Если доктор прописал препарат «Формотерол», инструкция по применению (аэрозоль используется чаще всего), запрещает принимать его внутривенно, внутримышечно или внутрь.

Вы вынуждены принимать «Формотерол»? Инструкция по применению (рецептурный препарат можно купить в аптеке только по специальному разрешению врача) лежит в коробке не просто так. В ней четко указана дозировка лекарства. Но если по каким-то причинам вы нарушили эти указания, то может случиться передозировка. Ее определяют по таким признакам: тахикардия, сухость во рту, боль в голове, тошнота. Если вовремя не исправить ситуацию, то вполне возможен даже летальный исход.

При передозировке необходимо срочно вызывать скорую помощь. Лечение должно быть симптоматическим. При этом дальнейшее использование лекарства прекращается. Во время лечения необходимо контролировать работу сердца при помощи электрокардиографии. В период восстановления после передозировки пациент должен находиться под постоянным контролем специалистов.

Вы принимаете «Формотерол»? Инструкция по применению (аналоги обладают похожим составом) содержит сведения об особенностях его комбинирования с другими лекарствами. Например, осторожность нужно соблюдать при одновременном применении его с адренергическими средствами.

Патологическое снижение уровня калия в организме может спровоцировать комбинация «Формотерола» с диуретиками, стероидами, а также производными ксантина. Однако калиемия не является постоянным состоянием. Причем какого-либо внешнего восполнения количества этого элемента в организме не требуется.

Старайтесь не принимать указанный препарат вместе с трициклическими антидепрессантами. Комбинация его с бета-адреноблокаторами приводит к взаимному блокированию действия этих лекарств. То есть пользы от них не будет, а вот вред может быть серьезный.

Совместный прием с такими средствами, как «Хинидин», «Дизопирамид» может быть опасным, так как провоцирует развитие сердечных желудочковых аритмий. Если есть кардиологическая реакция на лекарство, то его нужно срочно отменить.

«Формотерол» (инструкция вам уже известна) имеет некоторые особенности применения:

• Не стоит использовать препарат для устранения приступа астмы. Для этого существуют другие средства. Если необходим «Формотерол», инструкция по применению (отзывы о нем в основном хорошие) говорит о том, что он является лишь дополнением к основной терапии. Если же во время лечения вы почувствовали, что состояние ухудшается, то нужно немедленно обратиться к доктору.
• Не стоит принимать это лекарство вместо кортикостероидов. «Формотерол» не обладает выраженной противовоспалительной функцией. При этом прием кортикостероидов следует продолжить без уменьшения дозы, назначенной врачом.
• Очень осторожно нужно относиться к средству женщинам, у которых диагностирована миома матки, а также людям с сахарным диабетом.
• Не следует сразу после приема садиться за руль или заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания.
• Нельзя применять средство во время родов. Дело в том, что основное действующее вещество способно негативным образом влиять на сокращение матки.

Чаще всего пациенты предпочитают ингалятор, в котором содержится 100 одноразовых доз. Хранить средство нужно в прохладном и затемненном месте, но нежелательно замораживать его. Прямые солнечные лучи не должны попадать на флакончик. Не ставьте лекарство рядом с источником тепла.

Если вам не подходит этот препарат, вы можете проконсультироваться с врачом по поводу аналогов. Среди них можно выделить такие: «Атимос», «Оксис», «Форадил», «Бронхорил», «Шадрин». Учтите, что самостоятельно покупать и принимать какие-либо другие препараты нельзя.

Что касается отзывов, то пользователи отмечают хороший, быстрый и продолжительный эффект. Однако представленное лекарство имеет достаточно высокую стоимость: 1300-1600 руб. Это по карману не всем пациентам. Также отзывы сообщают, что после отмены препарата бурной спазматической реакции бронхов не отмечается.

Срок годности представленного лекарства составляет 2 года. Однако после того, как вы откроете ингалятор, выбросить его можно будет через 4 месяца. Исключите любую возможность попадания препарата в руки детей. После применения крышка флакона должна быть плотно закрыта.

Вот и все. Помните, что самолечение чревато летальным исходом. Будьте здоровы!

источник

Подавляющее большинство людей, болеющих бронхиальной астмой, время от времени используют бронхорасширяющие препараты для купирования симптомов заболевания. Сейчас это чаще всего бета-агонисты — сальбутамол, фенотерол или формотерол. Иногда человек с начинающимся обострением астмы делает и 10, и даже 20 вдохов этих лекарств за сутки — хоть и вопреки всем правилам, но обычно без серьезных осложнений. Между тем с их предками такие фокусы бы не прошли.

Эволюция бета-агонистов шла по пути увеличения не столько эффективности (хотя и ее тоже), сколько безопасности. Корни генеалогического древа этих препаратов отыскиваются на рубеже XIX и ХХ веков, когда в вытяжке из надпочечников был открыт гормон адреналин. Вскоре «гормон борьбы и бегства» удалось синтезировать химическим путем, и именно адреналин стал первым синтетическим гормональным препаратом.

Сейчас адреналин используется преимущественно при тяжелых шоковых состояниях (в том числе при анафилактическом шоке, вызванном аллергией), а сто лет назад показания к его применению только разрабатывались. Это сильнодействующее вещество рекомендовали, например, чтобы «на несколько часов вернуть голос певцу при остром воспалении голосовых связок» (газета «Русский врач», 1902 г.). Впрочем, скоро выяснилось, что с адреналином шутки плохи: при небольшом превышении дозы человек мог погибнуть.

Как мы теперь знаем, адреналин стимулирует свои рецепторы в сердце, сосудах и бронхах, вызывая учащенное сердцебиение, повышая артериальное давление и расширяя бронхи. Спазм сосудов связан со стимуляцией альфа-рецепторов, сердцебиение — с возбуждением бета-1-рецепторов, а расширение бронхов опосредовано бета-2-рецепторами.

Адреналин при астме действует на все подтипы рецепторов сразу, что оправдано в стрессовой ситуации. Однако при лечении бронхиальной астмы действие на сердце и сосуды становится нежелательным и просто опасным. Поэтому разрабатывались всё более селективные препараты, воздействующие избирательно на бета-2-рецепторы мускулатуры бронхов. Параллельно с этим добивались создания ингаляционных лекарств для терапии бронхиальной астмы. В 1938 году был получен изадрин, который не действовал на альфа-рецепторы сосудов, однако риск опасных осложнений со стороны сердца оставался.

Лишь разработка высокоселективных бета-2-агонистов короткого действия (сальбутамола и фенотерола) сделала лечение астмы достаточно безопасным. Этому же способствовало широкое внедрение в клинику противовоспалительной терапии — ингаляционных глюкокортикостероидов, которые стали первоочередными препаратами для всех пациентов с астмой.

Продержавшись на ведущей позиции среди бронхорасширяющих средств долгое время, сейчас бета-2-агонисты короткого действия постепенно уступают место своим потомкам — препаратам длительного действия.

И дело не только в том, что бета-2-агонисты длительного действия поддерживают бронхи в расширенном состоянии дольше, до 12 часов (а значит, их можно применять всего 2 раза в сутки), и лучше контролируют ночные симптомы. Важнее тот факт, что бета-2-агонисты длительного действия и ингаляционные глюкокортикостероиды усиливают действие друг друга, и в результате поддерживающие дозы ингаляционных гормонов могут быть меньше.

Безопасность бронхолитиков по-прежнему находится под пристальным вниманием. В 2005 году Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США дополнительно оценивало безопасность бета-2-агонистов длительного действия. Причиной для этого послужили данные о повышении риска тяжелых обострений астмы у пациентов, получающих салметерол. В результате анализа выяснилось, что этот риск отмечается преимущественно у афроамериканцев, применявших салметерол без гормонального ингалятора. В настоящее время международные руководства рекомендуют использовать у астматиков бета-2-агонисты длительного действия только вместе с ингаляционными гормонами.

Формотерол — это препарат для лечения астмы который является особым представителем современных бета-2-агонистов, он сочетает большую продолжительность эффекта (12 часов) с быстрым началом действия (в течение 1-3 минут). Благодаря этому формотерол стал универсальным бронхорасширяющим препаратом, который можно использовать и для регулярного приема, и для купирования приступа астмы.

Формотерол выпускается как в виде отдельного ингалятора, так и вместе с будесонидом в составе симбикорта. Кстати, будесонид знаком многим астматикам — это действующее вещество пульмикорта и пульмикорта суспензии. В нескольких клинических исследованиях изучалось применение формотерола в качестве препарата «скорой помощи». Формотерол оказался более эффективным, чем сальбутамол, для купирования симптомов астмы, а по частоте нежелательных действий эти препараты были сопоставимыми.

Высокая эффективность и безопасность формотерола стали основой для его применения в рамках стратегии SMART (в составе симбикорта). При таком лечении комбинированный ингалятор симбикорт, содержащий формотерол и будесонид, используют и для постоянной базисной терапии, и дополнительно для купирования симптомов (вместо бета-2-агонистов короткого действия).

Таким образом, современная терапия бронхиальной астмы включает в себя эффективную и безопасную стратегию SMART, данная стратегия подтверждена в крупных международных клинических исследованиях, в которых приняли участие более 14 тысяч пациентов с бронхиальной астмой.

Эти исследования показали, что использование стратегии SMART улучшает контроль бронхиальной астмы и эффективнее предотвращает обострения, чем применение только ингаляционных гормонов или комбинированных препаратов в обычном режиме. Больше того, при использовании симбикорта в гибком режиме SMART суммарные дозы гормонов были меньше. Ничего удивительного — эволюция торжествует, и правнуки адреналина превосходят своего знаменитого предка по всем показателям.

© Надежда Княжеская, Николай Вознесенский

источник

Фармакологическое действие — адреномиметическое, бронходилатирующее.

Формотерола фумарат — селективный агонист адренергических бета ₂ -рецепторов длительного действия. При ингаляции формотерола фумарат местно действует на бронхи, вызывая бронходилатацию. В исследованиях in vitro показано, что его активность в отношении бета ₂ -адренорецепторов, находящихся главным образом в гладких мышцах бронхов, более чем в 200 раз превышает таковую в отношении бета ₁ -адренорецепторов, расположенных в основном в миокарде. В миокарде также обнаружены бета ₂ -адренорецепторы, составляющие до 10-50% общего числа бета-адренорецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена, но они повышают возможность развития кардиальных эффектов даже высокоселективных бета ₂ -адреномиметиков. Формотерола фумарат стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, катализирующую трансформацию АТФ в цАМФ. Повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, особенно из тучных. Исследования in vitro показали, что формотерола фумарат ингибирует высвобождение медиаторов (гистамин и лейкотриены) из тучных клеток в легких человека. В исследованиях на животных было выявлено, что формотерола фумарат тормозит гистамин-индуцированную экстравазацию альбуминов плазмы у морских свинок, находящихся в состоянии анестезии, и аллерген-индуцированный приток эозинофилов у собак с гиперреактивностью дыхательных путей. Значимость этих фактов, полученных в исследованиях на животных и in vitro, для человека неясна.

Основные побочные эффекты ингаляционных бета ₂ -адреномиметиков являются результатом избыточной активации системных бета-адренорецепторов. Наиболее часто встречающиеся у взрослых и подростков побочные явления включают тремор скелетных мышц и судороги, Бессонница Бессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , тахикардию , гипокалиемию и гипергликемию.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимоотношения между ЧСС, параметрами ЭКГ, уровнем калия в плазме крови и почечной экскрецией формотерола фумарата исследовались на 10 здоровых мужчинах-добровольцах в возрасте от 25 до 45 лет после однократной ингаляции 12, 24, 48 или 96 мкг формотерола фумарата. Была выявлена линейная зависимость между почечной экскрецией формотерола фумарата и понижением содержания калия в плазме, повышением уровня глюкозы в плазме и увеличением ЧСС.

В другом исследовании 12 добровольцев получали однократно 120 мкг формотерола фумарата (10-кратное превышение рекомендованной разовой дозы). У всех испытуемых содержание калия в плазме крови максимально понизилось на 0,55-1,52 ммоль/л (среднее максимальное снижение — 1,01 ммоль/л). Была отмечена выраженная корреляция между концентрацией формотерола фумарата и содержанием калия в плазме крови: наибольшее влияние на уровень калия отмечалось спустя 1-3 ч после достижения C _max формотерола фумарата. В среднем, максимальное учащение пульса отмечалось через 6 ч после приема формотерола фумарата и составляло 26 ударов в минуту.

Максимальное удлинение корригированного интервала QT (QTc) при расчете по формуле Базетта составило в среднем 25 миллисекунд, по формуле Фредериции — 8 миллисекунд. Величина интервала QTc возвращалась к исходной через 12-24 ч после приема формотерола фумарата. Концентрация формотерола в плазме слабо коррелировала с частотой пульса и увеличением QTc. Влияние на плазменный уровень калия, частоту пульса, интервал QTc — известные фармакологические эффекты класса лекарств, к которым принадлежит формотерола фумарат, поэтому их появление в исследовании очень высоких доз формотерола фумарата (120 мкг однократно, 10-кратное превышение рекомендуемой разовой дозы) не было неожиданным. Указанные явления хорошо переносились здоровыми добровольцами.

Электрокардиографические и кардиоваскулярные эффекты формотерола фумарата сравнивались с действием альбутерола (в России не зарегистрирован) и плацебо в двух 12-недельных двойных слепых исследованиях на пациентах с бронхиальной астмой в ходе исследований проводилось длительное ЭКГ-мониторирование в течение трех 24-часовых периодов. Значимых отличий в желудочковых или наджелудочковых эктопиях между группами пациентов выявлено не было (в двух данных исследованиях общее число пациентов с бронхиальной астмой, получавших какую-либо дозу формотерола фумарата и подвергшихся продолжительному ЭКГ-мониторированию, составило около 200 человек).

Влияние формотерола фумарата в сравнении с плацебо на ЭКГ пациентов с хроническими обструктивными болезнями легких (ХОБЛ) оценивалось в 12-месячном исследовании (при этом длительный ЭКГ-мониторинг не применялся). Анализ ЭКГ-интервалов выполнялся у пациентов, принимавших участие в исследованиях в США из них 46 человек принимали формотерола фумарат по 12 мкг 2 раза в сутки и 50 пациентов — по 24 мкг дважды в сутки. ЭКГ регистрировали перед применением и спустя 5-15 мин и 2 ч после первого применения препарата, далее через 3, 6 и 12 мес лечения. По результатам исследования, клинически значимого острого или хронического влияния на ЭКГ-интервалы, в т.ч. QTc, при лечении формотерола фумаратом не выявлено. Формотерола фумарат, как и другие бета-агонисты, может вызывать сглаживание зубца Т, депрессию сегмента ST на ЭКГ. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.

Толерантность

В ходе клинических исследований на 19 взрослых пациентах с бронхиальной астмой средней тяжести бронхопротективный эффект формотерола фумарата оценивался по ответной реакции в пробе с метахолином после приема начальной дозы — 24 мкг (превышение рекомендованной дозы вдвое) и спустя 2 нед при приеме по 24 мкг дважды в сутки. Толерантность к бронхопротективному эффекту формотерола фумарата, как свидетельствовало уменьшение бронхопротективного эффекта в отношении объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ ₁ ), наблюдалась после 2 нед приема препарата, потеря защитных свойств отмечалась к концу 12-часового периода после приема. Реакций рикошетной гиперреактивности бронхов после прекращения длительной терапии формотерола фумаратом не отмечалось.

Клинические исследования у больных бронхиальной астмой

В трех больших клинических исследованиях у пациентов с бронхиальной астмой, пока сохранялась эффективность формотерола фумарата в сравнении с плацебо, наблюдалось небольшое уменьшение бронходилатирующего ответа, оцениваемого в течение 12 ч, на фоне сохранения действия формотерола фумарата, особенно при приеме по 24 мкг дважды в сутки (двукратное превышение рекомендованной суточной дозы).

В исследованиях с однократным и многократным приемом формотерола фумарата в дозе 12 мкг максимальное улучшение (показателей) ОФВ ₁ обычно отмечалось между 1 и 3 ч после приема. Увеличение ОФВ ₁ в сравнении с исходной величиной выявлялось в течение 12 ч после применения препарата у большинства пациентов.

В двух 12-недельных мультицентровых рандомизированных, сравнительных, двойных слепых с использованием плацебо исследованиях у взрослых и подростков 12 лет и старше с бронхиальной астмой средней тяжести и тяжелого течения (ОФВ ₁ составлял 40-80% от нормальных величин) показано, что формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) не только вызывал выраженную бронходилатацию, оцениваемую по ОФВ ₁ , но и улучшал многие второстепенные показатели эффективности, включая улучшение согласно шкалам симптомов комбинированной и ночной астмы, а также уменьшение числа ночных пробуждений и ночей, когда пациенты применяли препараты неотложной помощи, увеличение показателей утренней и вечерней пикфлуометрии (скорость потока воздуха).

Клинические исследования у детей

В 12-месячном мультицентровом рандомизированном, двойном слепом исследовании параллельных групп пациентов, принимавших формотерола фумарат и плацебо, участвовали 518 детей 5-12 лет с бронхиальной астмой, которым требовался ежедневный прием бронходилататоров и противовоспалительных средств. Эффективность терапии оценивалась в первый день, на 12-й неделе и в конце курса лечения по результатам исследования, 12-часовая эффективность формотерола фумарата (в соответствии с данными измерения ОФВ ₁ ) превышала таковую группе плацебо во все указанные сроки.

Клинические исследования эффективности формотерола фумарата при бронхоспазме, вызванном физической нагрузкой

Влияние формотерола фумарата на бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (оценивается как уменьшение ОФВ ₁ более чем на 20%), исследовалось в двух рандомизированных двойных слепых сравнительных исследованиях у 38 пациентов в возрасте 13-41 года. Ответная реакция на физическую нагрузку оценивалась по ОФВ ₁ спустя 15 мин, 4, 8 и 12 ч после однократного приема 12 мкг формотерола фумарата и плацебо. Показатели в группе формотерола фумарата значительно превосходили таковые в группе плацебо во все сроки наблюдения. Исследование эффективности регулярного использования формотерола дважды в сутки для предупреждения приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, не проводилось.

Клинические исследования у пациентов с ХОБЛ

В клинических испытаниях с многократным приемом формотерола фумарата в дозе 12 мкг пациентами с ХОБЛ была отмечена выраженная бронходилатация (увеличение ОФВ ₁ на 15% и более) спустя 5 мин после ингаляции первоначальной дозы, продолжающаяся в течение 12 ч. По данным двух сравнительных исследований с использованием плацебо формотерола фумарат (12 мкг) улучшал утренние показатели пикфлуометрии по сравнению с периодом до начала лечения.

Экспериментальная фармакология

В исследованиях на животных (мини-свиньи, грызуны, собаки) были отмечены случаи аритмий и внезапной смерти с гистологически подтвержденным некрозом миокарда при одновременном применении бета-адреномиметиков и производных метилксантина. Клиническая значимость данных фактов для человека не определена.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследование канцерогенности формотерола фумарата проводилось на крысах и мышах, получавших его в течение 2 лет с пищей или с питьевой водой. У крыс частота случаев лейомиомы яичников возрастала при дозах формотерола фумарата 15 мг/кг и более с питьевой водой и 20 мг/кг — с пищей. При получении 5 мг/кг формотерола фумарата (превышение примерно в 450 раз AUC экспозиции у человека при приеме МРДЧ в виде ингаляций) с пищей частота развития лейомиомы яичников у крыс не повышалась. Случаи развития доброкачественных тека-клеточных опухолей яичников учащались при приеме формотерола фумарата с пищей в дозе, равной или превышающей 0,5 мг/кг (AUC экспозиция дозы 0,5 мг/кг приблизительно в 45 раз превышает экспозицию ингаляционной МРДЧ). Эти факты не наблюдались при введении формотерола фумарата крысам с питьевой водой и в испытаниях на мышах. У самцов мышей случаи возникновения субкапсулярных аденом и карцином надпочечников учащались при получении 69 мг/кг и более формотерола фумарата с питьевой водой не отмечалось развитие указанных опухолей при приеме формотерола фумарата с пищей в дозах около 50 мг/кг (AUC экспозиция примерно в 590 раз превышает экспозицию у человека при ингаляторном приеме максимальной рекомендованной суточной дозы). Развитие гепатокарцином у мышей наблюдалось при приеме с пищей 20 и 50 мг/кг формотерола фумарата (самки) и 50 мг/кг (самцы). Развитие лейомиом и лейомиосарком матки отмечалось при приеме формотерола фумарата с пищей в дозах 2 мг/кг и более (AUC экспозиция в дозе 2 мг/кг приблизительно в 25 раз превышает экспозицию у человека при ингаляторном введении максимальной рекомендованной суточной дозы). Повышение частоты возникновения лейомиом органов репродуктивной системы у самок грызунов было сходным с данными исследований других бета-адреномиметиков.

Формотерола фумарат не проявлял мутагенных или кластогенных свойств в следующих тестах: исследование мутагенности на клетках бактерий и млекопитающих, хромосомный анализ на клетках млекопитающих, исследование репарации ДНК на гепатоцитах крыс и фибробластах человека, анализ трансформации фибробластов млекопитающих и микроядерные тесты на мышах и крысах.

В исследовании репродукции у крыс, получавших формотерола фумарат внутрь в дозах около 3 мг/кг (примерно 1000-кратное превышение максимальной рекомендованной суточной ингаляторной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2 ), нарушений фертильности выявлено не было. У крыс, получавших формотерола фумарат в дозе 6 мг/кг (2000-кратное превышение максимальной рекомендованной суточной ингаляторной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2 ) на поздних сроках беременности, увеличивалась пренатальная и неонатальная смертность. Эти эффекты не отмечались при приеме формотерола фумарата в дозе 0,2 мг/кг (70-кратное превышение максимальной рекомендованной суточной ингаляторной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2 ). Замедление оссификации скелета и уменьшение массы тела отмечалось у плодов крыс, получавших в период органогенеза формотерола фумарат из расчета 0,2 мг/кг и 6 мг/кг соответственно. В исследованиях на крысах и кроликах формотерола фумарат не вызывал пороков развития.

Фармакокинетика

Фармакокинетика формотерола фумарата изучалась на здоровых добровольцах, применявших его в дозах, превышающих рекомендуемые, и на пациентах с ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в терапевтических и превышающих их дозах.

Выведение формотерола с мочой в неизмененном виде использовалось как непрямой показатель системной экспозиции.

Распределение формотерола из плазмы крови соответствовало почечной экскреции, а T _1/2 распределения и выведения были схожими.

После однократной ингаляции у 12 здоровых добровольцев 120 мкг формотерола фумарата он быстро абсорбировался в плазму, достигая C _max (92 пг/мл) в течение 5 мин. У пациентов с ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг два раза в сутки в течение 12 нед, его средняя плазменная концентрация колебалась в пределах 4,0-8,8 пг/мл и 8,0-17,3 пг/мл соответственно через 10 мин, 2 и 6 ч после ингаляции. После ингаляции 12-96 мкг формотерола фумарата 10 здоровыми добровольцами экскреция с мочой R,R- и S,S-энантиомеров формотерола увеличивалась пропорционально дозе, т.о., абсорбция формотерола фумарата после ингаляции носит линейный характер в рассмотренном диапазоне доз.

В исследовании у больных бронхиальной астмой, получавших по 12 и 24 мкг формотерола фумарата ингаляционно дважды в сутки в течение 4 или 12 нед, индекс кумуляции, оцениваемый по экскреции неизмененного препарата с мочой, колебался в пределах 1,63-2,08 в сравнении с первоначальной дозой. Для пациентов с ХОБЛ, применявших формотерола фумарат по 12 и 24 мкг два раза в сутки в течение 12 нед, индекс кумуляции, рассчитанный по экскреции неизмененного препарата с мочой, составил 1,19-1,38. Это подтверждает некоторое накопление формотерола фумарата в плазме при многократном приеме. Количество формотерола фумарата, выводимое на фоне равновесной концентрации, было практически равным предсказанному на основании фармакокинетики после однократного приема. Предположительно, большая часть формотерола фумарата (аналогично другим ингалируемым ЛС) будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ.

Связывание in vitro с белками плазмы составляет 61-64% при концентрации 0,1-100 нг/мл, с альбумином — 31-38% при концентрации в плазме 5-500 нг/мл (данные плазменные концентрации превышают таковую после ингаляции 120 мг формотерола фумарата).

Формотерола фумарат метаболизируется главным образом путем прямого глюкуронидирования по фенольной или алифатической гидроксильной группе и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуронидом по любой фенольной гидроксильной группе. Другой путь биотрансформации включает сульфатирование и деформилирование, сопровождающееся сульфатированием. Преимущественным путем является прямая конъюгация по фенольной гидроксильной группе, вторым по значимости путем — О-деметилирование, сопровождающееся конъюгацией по фенольной 2-гидроксильной группе. В О-деметилировании формотерола фумарата участвуют четыре изофермента цитохрома P450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2A6). В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует ферменты цитохрома P450. У некоторых пациентов может встречаться недостаточная функциональная активность одного или обоих изоферментов CYP2D6 и CYP2C19. Однако может ли недостаточность одного или обоих изоферментов приводить к увеличению системной экспозиции или развитию системных побочных эффектов, неизвестно (адекватных исследований не проводилось).

После приема внутрь 80 мкг радиоактивно-меченого формотерола фумарата двумя здоровыми добровольцами 59-62% выводилось с мочой и 32-34% — с фекалиями в течение 104 ч почечный клиренс формотерола фумарата у них составил около 150 мл/мин. У 16 пациентов с бронхиальной астмой, получавших ингаляционно 12 мкг или 24 мкг формотерола фумарата, около 10% препарата выводилось с мочой в неизмененном виде и 15-18% — в виде конъюгатов. У 18 пациентов с ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в таких же дозах, эти показатели составили 7% и 6-9% соответственно. После однократной ингаляции 120 мкг формотерола фумарата у 12 здоровых добровольцев терминальный T _1/2 (на основании измерений плазменных концентраций) составил 10 ч. При расчете по уровню почечной экскреции терминальный T _1/2 для R,R- и S,S-энантиомеров формотерола фумарата составил 13,9 и 12,3 ч соответственно. После однократной ингаляции 12-120 мкг формотерола фумарата здоровыми добровольцами, однократного и повторного приема формотерола фумарата в дозе 12 мкг или 24 мкг пациентами с бронхиальной астмой доля R,R- и S,S-энантиомеров неизмененного вещества, обнаруживаемого в моче, составила 40% и 60% соответственно (соотношение двух энантиомеров остается постоянным в исследованном диапазоне доз и отсутствуют свидетельства накопления одного из них относительно другого при повторных приемах).

После коррекции по массе тела не выявлено значимых различий фармакокинетических показателей в зависимости от пола. В клинических испытаниях формотерола фумарат получали пациенты пожилого возраста с бронхиальной астмой (318 человек в возрасте 65 лет и старше, 39 человек — 75 лет и старше) и ХОБЛ (395 и 62 человека в возрасте 65 лет и старше и 75 лет и старше соответственно). Выраженных различий в безопасности и эффективности формотерола фумарата у людей пожилого и более молодого возраста выявлено не было. Инфекции дыхательных путей с несколько большей частотой отмечались у пациентов в возрасте 75 лет и старше, но их связь с приемом формотерола фумарата не была установлена.

У детей 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших ингаляции формотерола фумарата в дозе 12 мкг или 24 мкг дважды в сутки в течение 12 нед, индекс кумуляции, рассчитанный по почечной экскреции неизмененного формотерола фумарата, колебался в пределах 1,18-1,84 (у взрослых — 1,63-2,08). В моче у детей обнаруживалось около 6% формотерола фумарата в неизмененном виде и 6,5-9% — в виде конъюгатов.

Фармакокинетика формотерола фумарата у людей с поражением печени или почек и у пациентов пожилого возраста не исследовалась.

• Показания к применению
  • Длительная (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающая терапии при бронхиальной астме.
  • Предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма:
    • При обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета ₂ -адреномиметиков.
    • Вызванного физической нагрузкой.
  • Длительная поддерживающая терапия у пациентов в ХОБЛ, включай хронический бронхит и эмфизему легких.

• Способ применения и дозы
  • При бронхиальной астме (поддерживающая терапия)
    • Взрослым и детям 5 лет и старше: по 12 мкг каждые 12 ч. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета ₂ -адреномиметики короткого действия.
  • Для предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью
    • Взрослым и подросткам 12 лет и старше: по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции.
  • При ХОБЛ (поддерживающая терапия)

    По 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг/сут.

    • Кардиоваскулярные нарушения:
      • Коронарная недостаточность.
      • Аритмии .
      • Артериальная гипертензия .
    • Судорожные расстройства.
    • Тиреотоксикоз.
    • Необычная ответная реакция на симпатомиметики.
    • Беременность.
    • Грудное вскармливание.
    • Возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).

  • Побочные действия
    • Стенокардия.
    • Артериальная гипо- или гипертензия .
    • Тахикардия .
    • Аритмия .
    • Нервозность.
    • Головная боль.
    • Тремор.
    • Сухость во рту.
    • Сердцебиение.
    • Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Судороги.
    • Тошнота .
    • Утомляемость.
    • Слабость.
    • Гипокалиемия.
    • Гипергликемия.
    • Метаболический ацидоз.
    • Бессонница Бессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Анафилактических реакции:
      • Тяжелая артериальная гипотензия.
      • Ангионевротический отек.
    • Аллергические реакции:
      • Крапивница.
      • Бронхоспазм.
  • Взаимодействие

    Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола.

    При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов.

    Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп).

    Формотерол, как и другие бета ₂ -агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий).

    Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

  • Передозировка
    • Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипо- или гипертензия , тахикардия (более 200 ударов в минуту), аритмия , нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота , Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, Бессонница Бессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2 ).
    • Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
  • Меры предосторожности

    Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета ₂ -агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды) увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.

    При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета ₂ -адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (например, 4 раза в сутки), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета ₂ -адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета ₂ -адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.

    Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.

    Как и другие агонисты бета ₂ -адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.) в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета ₂ -адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.

    У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.

    Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.

    Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета ₂ -агонистами, кортикостероидами (системное назначение или ингаляции) и теофиллином .

    источник

    Описание актуально на 16.03.2015

    • Латинское название: Formoterol Easyhaler
    • Код АТХ: R03AC13
    • Действующее вещество: Формотерол (Formoterol)
    • Производитель: ORION CORPORATION ORION PHARMA (Финляндия)

    Одна доза порошка для ингаляций Формотерол Изихейлер включает 12 мкг дигидрата фумарата формотерола.

    Дополнительные вещества: моногидрат лактозы.

    Ингалятор из полимерного вещества. На дозирующую часть надета крышка с фиксатором. На передней части прибора присутствует надпись «Easyhaler». В боковой части прибора располагается счетчик числа оставшихся доз. Внутри ингалятора находится однородный белый порошок.

    120 доз в дозирующем ингаляторе; один ингалятор в пачке из картона.

    Бронхорасширяющее действие.

    Фармакодинамика

    Препарат из группы β-адреномиметиков. Формотерол действует главным образом на β2-адренорецепторы. Оказывает бронхорасширяющее действие, купирует и предотвращает бронхоспазм. Подавляет высвобождение лейкотриенов, гистамина и простагландинов из базофилов, тучных клеток и сенсибилизированных бронхиальных клеток.

    Фармакокинетика

    Допустимо проглатывание до 90% действующего вещества при ингаляционном введении. Быстро всасывается из кишечника. Абсорбция достигает 65%. Время наступления максимальной концентрации составляет 30-60 минут. Связывание с протеинами плазмы приблизительно равно 62-64%. Время полувыведения – 2,5-3 часа. Трансформируется в основном путем глюкуронизации. Эвакуируется из организма почками и с калом.

    При ингаляционном использовании быстро абсорбируется, наибольшая концентрация наступает через 15 минут. Биодоступность составляет 46%. Реагирует с белками крови на 50%. Время полувыведения приближается к 8 часам.

    Предупреждение и лечение бронхоспазма у лиц, страдающих бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом.

    • Аллергические реакции к компонентам препарата.
    • Детский возраст менее 6 лет.
    • Лактация.
    • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы.

    Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при декомпенсации хронической недостаточности сердечной деятельности, аритмиях и тахиаритмиях, атриовентрикулярной блокаде третьей степени, ишемической болезни сердца, увеличении интервала Q-T на ЭКГ, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, артериальной гипертонии, аневризме, сахарном диабете, феохромоцитоме, тиреотоксикозе.

    В более редких случаях выявляются судороги в мышцах, тахикардии, миалгии, головокружение, чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна, усиление бронхоспазма и нервозность. Еще реже – реакции гиперчувствительности (крапивница, тяжелая гипотензия, зуд, ангионевротический отек, экзантема), изменение чувства вкуса, периферические отеки.

    Формотерол Изихейлер используется только для ингаляций.

    Бронхиальная астма

    Для постоянного проведения поддерживающей терапии назначают 1 ингаляцию средства дважды в день; у ряда больных может потребоваться 2 ингаляции дважды в день. Наибольшая суточная доза при регулярном применении – 4 ингаляции.
    В случае необходимости разрешено применение дополнительных ингаляций, помимо назначенных, для купирования симптомов, но не более 6 ингаляций в день в сумме.
    Не следует проводить свыше 3 ингаляций за раз. Частое (более 2 раз в день или более чем 2 суток в неделю) использование средства либо его применение в дозировках, превышающих рекомендованные для проведения поддерживающего лечения, является признаком недостаточного контроля бронхиальной астмы. В таком случае необходимо пересмотреть схему терапии.

    Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физическими нагрузками

    В подобных случаях проводят 1 ингаляцию до предполагаемой физической нагрузки примерно за 15 минут. При тяжелом течении заболевания не исключена необходимость 2 ингаляций, но не следует превышать наибольшую дневную дозу в 6 ингаляций.

    До настоящего момента не накоплено достаточно клинического опыта по терапии передозировки, но предполагается, что передозировка препаратом Формотерол Изихейлер сопровождается тошнотой, головными болями, рвотой, тремором, сердцебиением, сонливостью, желудочковыми аритмиями, тахикардией, изменением давления, метаболическим ацидозом, гипергликемией, гипокалиемией, удлинением промежутка QT.

    Показано поддерживающее и симптоматическое лечение, контроль концентрации калия в крови. При тяжелом течении процесса пациента необходимо госпитализировать. Разрешено применение осторожное (так как возможно провокация бронхоспазма) использование кардиоселективных β-адреноблокаторов.

    Не рекомендовано комбинировать формотерол с ингибиторами МАО, адреномиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами, поскольку повышается риск появления побочных реакций со стороны системы кровообращения.

    При совместном применении глюкокортикостероиды, производные ксантина, диуретики увеличивают вероятность гипокалиемического эффекта от приема препарата.

    Бета-адреноблокаторы (включая глазные капли) способны частично или полностью останавливать действие формотерола.

    При совместном использовании Хинидина, Прокаинамида, Дизопирамида, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов повышается вероятность появления желудочковых аритмий.

    Хранить при температуре менее 30°C в сухом месте. Беречь от детей.

    Два года. После открытия пакета средство разрешено применять в течении 4 месяцев.

    Тщательное наблюдение и особая осторожностью требуется при необходимости использования препарат у пациентов с ишемической болезнью сердца, нарушениями ритма и проводимости сердца, тяжелой недостаточностью сердечной деятельности, подклапанным идиопатическим аортальным стенозом, миомой матки, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, удлинением промежутка QT на ЭКГ.

    Формотерол Изихейлер может влиять на способность управлять автотранспортом, поэтому при использовании препарата не рекомендуется подобными видами деятельности.

    Наиболее известные аналоги Формотерол Изихейлер: Атимос, Зафирон, Оксис Турбухалер, Симбикорт Турбухалер, Форадил, Фостер.

    Препарат не используется у детей до 6 лет

    Детям в возрасте 6 лет и более для постоянного поддерживающего лечения бронхиальной астмы назначается по 1 ингаляции дважды в день. Не рекомендовано свыше 2 ингаляций в сутки.

    Возможно применение препарата в указанные периоды только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

    За время использования препарат доказал свою высокою эффективность при лечении бронхиальной астмы и помог улучшить качество жизни многим людям, страдающим этим заболеванием.

    Цена данного препарата в России приближается к 1600-1700 рублям.

    источник

    Из-за плохой экологии, грязного воздуха, аллергии, чрезмерных занятий спортом и врожденных дефектов сейчас есть много людей, страдающих разными заболеваниями дыхательной системы.

    Пациенты с бронхиальной астмой, а также больные, периодически сталкивающиеся со спазмами бронхов и ощущающие тяжесть в грудной клетке при вдыхании воздуха, могут попробовать прием формотерола.

    Им очень удобно пользоваться в любой обстановке, так как выпускается данное средство в виде ингалятора, рассчитанного на 120-разовое применение.

    Перед покупкой формотерола нужно посетить врача, ознакомиться с описанием данного препарата, а также будет полезно прочитать отзывы, приведенные в конце этой статьи.

    Формотерол — это средство, оказывающее на организм отчетливое бронхолитическое воздействие. Препарат способствует увеличению просвета бронхов, уменьшению выделения гистамина, а также активных лейкотриенов из легких.

    Формотерол эффективно стимулирует работу бета-адренорецепторов, и позволяет воздуху свободно циркулировать по бронхам. Обычно средство начинает действовать уже через 5 минут после приема, тем не менее, из-за специфических особенностей организма иногда это время может быть продлено до 2 часов.

    Формотерол оказывает свой лечебный эффект на протяжении 10 часов после применения. Данный препарат способствует расслаблению мышц дыхательной системы. Попутно он также может уменьшать содержание калия в крови и способствовать учащению пульса.

    Формотерол используется для лечения и предотвращения спазмов в бронхах, которые происходят из-за резкого сужения их ходов. Это может быть вызвано различными аллергенами или слишком интенсивными физическими нагрузками.

    Формотерол применяется для предотвращения и снятия спазмов в бронхах у взрослых людей и детей старше 5 лет. Допускается его использование при заболеваниях дыхательных путей в том случае, если эти недуги имеют обратимый обструктивный характер. Может использоваться при ночной астме.

    Данное средство приносит облегчение людям, страдающим обструктивным бронхитом. Он характеризуется воспалением в бронхах и нарушением циркуляции в них воздуха.

    Препарат также с успехом может применяться теми, кто страдает бронхиальной астмой. При этом понадобится его длительное использование. Формотерола фумарат способен также помочь пациентам, борющимся с легочными хроническими болезнями, имеющими обструктивный характер.

    Это, к примеру, бронхит, перешедший в хроническую форму, а также эмфизема легких.

    Это средство применяется в качестве ингаляций. Для того чтобы снять острый спазм, произошедший в бронхах, нужно сделать однократный вдох средства. При этом в организм поступит около 12 мкг действующего вещества.

    Потом следует подождать минуту, и если состояние не улучшится, то можно осуществить повторное впрыскивание препарата. В любом случае суточная доза не должна превышать 96 мкг, что равно 8 вдохам.

    В профилактических целях для предотвращения спазмов в бронхах можно использовать утром 12 мкг и вечером применить такое же количество препарата. Промежуток между приемами формотерола при этом в идеале должен составлять 12 часов.

    В самых тяжелых случаях допускается введение средства в количестве 24 мкг два раза в день. Минимальный промежуток времени между введением формотерола должен быть хотя бы 8 часов.

    Этот препарат содержит формотерола фумарат, и выпускается в виде дозированного аэрозоля. Сейчас, в основном, производятся ингаляторы, рассчитанные на 120 доз. Каждая из них имеет 12 мкг действующего вещества.

    Оно представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, который хорошо растворяется в уксусной кислоте и метаноле. Также это вещество частично расщепляется в спирте и изопропаноле.

    А вот, к примеру, в воде и ацетоне формотерола фумарат растворяется плохо.

    При использовании формотерола фумарата применять дополнительные адренергические средства можно только с большой осторожностью. Одновременное введение этого препарата вместе со средствами, содержащими ксантин, а также различные стероиды и диуретические компоненты, может существенно понижать содержание калия в крови.

    А это способствует нарушению работы сердца и ухудшению pH крови. При употреблении формотерола не рекомендуется использовать препараты, которые увеличивают интервал QTc.

    Это, к примеру, относится к ингибиторам МАО и средствам от депрессии трициклического ряда. В противном случае будет производиться слишком большая нагрузка на сердце и сосуды, могут наблюдаться желудочковые аритмии.

    Также не следует формотерол принимать вместе с бета-адреноблокаторами, потому что они подавляют действие друг друга. А при наличии бронхиальной астмы их одновременный прием вообще может увеличить вероятность появления спазмов.

    В случае превышения рекомендуемых доз последствия для организма могут быть не самыми приятными.

    Так, нередко при передозировке препарата наблюдается:

    • тахикардия и стенокардия;
    • повышенная нервозность;
    • головная боль и головокружение;
    • непроизвольное сокращение мышц;
    • резкое повышение или понижение давления;
    • нарушение ритма биения сердца.

    Помимо этого, при превышении нормы препарата больные нередко отмечают сухость ротовой полости, быструю утомляемость, тошноту и слабость. А также может появиться бессонница и ацидоз (окисление организма).

    В очень редких случаях есть риск остановки сердца или наступления летального исхода. Но это возможно только при превышении доз в несколько тысяч раз. Если возникают какие-то серьезные побочные эффекты после использования данного препарата, то нужно прекратить его использование, а также необходимо время от времени делать электрокардиограмму, чтобы контролировать работу сердца.

    Формотерола фумарат не следует использовать тем больным, которые имеют какие-либо кардиоваскулярные нарушения, сбои сердечного ритма, слишком высокое артериальное давление.

    А еще данный препарат не рекомендуется применять людям, страдающим тремором или тиреотоксикозом, детям до 5 лет. Осторожность нужно соблюдать всем тем, у кого когда-либо наблюдались негативные ответные реакции на введение симпатомиметиков.

    Также не стоит применять формотерола фумарат пациентам, которые могут подавить приступы бронхиальной астмы только нерегулярными ингаляциями средств, содержащих соединения, что влияют на бета2-адренорецепторы.

    В том случае, если больной уже использует какие-то препараты с бета2-адреномиметиками или кортикостероидами, то ему также не следует вводить формотерола фумарат.

    При приеме этого средства людьми, которые имеют повышенную чувствительность к главному действующему веществу, состояние пациентов может ухудшиться.

    Во время лечения данным препаратом не следует заниматься делами, требующими слишком большого внимания и хорошей координации движений.

    Формотерола фумарат только в крайних случаях и небольших дозах может назначаться диабетикам и женщинам, имеющим миому матки.

    Женщинам во время беременности стоит отказаться от приема данного препарата. Дело в том, что бета-агонисты способны плохо воздействовать на возможности сократимости матки.

    В связи с этим, такое лекарство можно назначать будущим матерям только тогда, когда его польза для них будет выше, нежели вред для вынашиваемого плода.

    При приеме кормящими мамами формотерола фумарата данное вещество способно попадать в молоко и приносить вред ребенку, поэтому женщинам во время лактации тоже не стоит употреблять этот препарат.

    Формотерол нужно хранить в прохладном месте, но нельзя допускать его замерзания. Не стоит прятать препарат в холодильник.

    Лекарство следует беречь от яркого солнца и класть вдали от обогревательных приборов.

    Средняя цена Формотерол Изихейлер (1,44 мг, 120 доз) в России — 3500 рублей.

    Средняя стоимость Формотерол Изихейлер (1,44 мг, 120 доз) в Украине — 1500 гривен.

    Аналогами Формотерола считаются: Атимос, Оксис Турбухалер, Форадил, Формотерол Изихейлер

    Похожие по действию препараты: Вентолин, Сальбутамол, Беродуал, Кленбутерол.

    Подводя итоги статьи можно сделать следующие выводы:

    1. Формотерол выпускается в виде ингалятора, рассчитанного на 120 доз.
    2. Препарат используется для лечения бронхиальной астмы, спазмов дыхательной системы, применяется при затрудненном дыхании.
    3. Максимальная суточная доза — 96 мкг, а это означает, что в день можно делать не более 8 нажатий на ингалятор.
    4. Минимальный допустимый интервал между впрыскиваниями средства — 8 часов.
    5. Беременным и кормящим женщинам, диабетикам и сердечникам формотерол лучше не использовать.
    6. Препарат должен находиться в прохладном месте, и хранить его можно не более 2 лет.

    Отзывы пользователей Интернета о данном препарате.

    Анна, 25 лет:

    Мне неоднократно приходилось использовать этот препарат от бронхиальной астмы. После его применения действительно снимались спазмы, и было легче дышать. Нравится то, что данное средство удобно вводить, и благодаря своему компактному размеру оно легко помещается в дамскую сумочку.

    Константин, 32 года:

    Мне назначил Формотерол Изихейлер доктор еще несколько месяцев назад. Неприятно удивила высокая стоимость данного препарата, хотя результат его использования мне пришелся по душе. Он отлично снимает спазмы в бронхах, но не стоит превышать допустимые дозы применения. Однажды я это сделал, и у меня существенно участилось сердцебиение и начала болеть голова, но через пару часов мне стало лучше.

    Ольга, 41 года:

    Я покупала это средство своему 7-летнему сыну, которому недавно поставили диагноз «бронхиальная астма». Сначала использовали Формотерол Изихейлер (производитель — Финляндия), но потом решили перейти на его более дешевый аналог Атимос (производитель — Италия). Отличий в их качестве особых не заметили, но зато теперь можем существенно экономить.

    источник