Согласно принятой классификации, Карведилол – это неселективный бета-адреноблокатор с альфа1-блокирующей способностью. Его активный компонент карведилол обладает антигипертензивным свойством, показан в лечении гипертонии, легкой или умеренной сердечной недостаточности. Препарат выпускается отечественными и зарубежными компаниями.
Карведилол (Carvedilol) выпускается в формате таблеток, других форм не имеет. Состав лекарства:
Концентрация активного компонента, мг на шт.
Кросповидон, лактоза (молочный сахар), кроскармеллоза натрия, сахароза, поливидон, метилцеллюлоза
Блистеры по 10 шт., по 3 блистера в пачке с инструкцией по применению
В состав препарата входит рацемическая смесь, где неселективные бета-адренорецепторы блокируют работу S-энантиомеров, а альфа-адренергические рецепторы – активность R и S-энантиомеров АТФаз с равной эффективностью. Механизм действия лекарства заключается в снижении системного сосудистого сопротивления при помощи блокирования альфа-адренергических рецепторов.
Карведилол блокирует альфа1-, бета1 – и бета2-адренорецепторы, проявляет вазодилатирующий, антиаритмический и антиангинальный эффекты. За счет вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Препарат не имеет собственной симпатомиметической способности, не проявляет мембраностабилизирующих свойств. При артериальной гипертонии он не снижает периферический кровоток, понижает частоту сокращения сердца незначительно.
При ишемии медикаментозное средство оказывает антиангинальное действие, снижает количество простагландинов. За счет действия лекарства снижается пред- и постнагрузка на сердце, не изменяются липидный обмен, уровень калия, магния и натрия в плазме крови. При недостаточности кровообращения в левом желудочке медикамент улучшает гемодинамические показатели, фракцию выброса и размеры желудочка.
Активный компонент состава вместе с метаболитом (менее мощным как бета-блокатор, но более сильным антиоксидантом) восстанавливают инотропный отклик по отношению к ионам кальция в кислородо-водородных свободных радикалов миокарда. Это приводит к понижению уровня активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме фермента, отвечающего за переработку аденозинтрифосфата. Это обеспечивает полезные свойства препарата при хронической сердечной недостаточности, снижает уровень простагландинов.
После перорального приема таблеток они быстро всасываются, обладают 25–35%-ной биодоступностью, на которую не влияет прием пищи (но может замедлить скорость абсорбции). Препарат достигает максимума концентрации через час. Карведилол соединяется с плазменными белками на 98–99%, его клиренс равен 6–10 часам. Препарат метаболизируется, проходит через печень, выводится с желчью. У пожилых пациентов показатели фармакокинетики снижены. Компоненты состава проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.
Использовать лекарство-ингибитор можно при различных заболеваниях сердца. Согласно инструкции показаниями являются:
- легкая или умеренная степень сердечной недостаточности кардиомиопатического или ишемического генеза;
- артериальная гипертензия (моно- или комбинированное лечение гипертензии);
- стенокардия.
Инструкция по применению Карведилола гласит, что таблетки принимаются перорально, запиваются большим количеством жидкости, после приема пищи. В зависимости от степени тяжести состояния пациента зависит дозировка и продолжительность курса терапии. При гипертонии средство принимают 1-2 недели в дозировке 12,5 мг ежедневно (после плотного завтрака). Врач может разделить дозу на две равные части. После 1-2 недель приема дозировка повышается до 25 мг ежесуточно. При стабильной стенокардии принимают 25 мг в сутки в два приема, через неделю доза повышается вдвое.
Всего за сутки можно употреблять не более 50 мг препарата (в два приема). После 70 лет максимальная суточная доза снижается до 25 мг. При пропуске таблетки ее нужно принять как можно скорее, но удваивать дозу нельзя. Если пропуск в лечении составил свыше двух недель, лечение возобновляется с начальной дозировки. При хронической сердечной недостаточности начальной является 3,125 мг дважды в сутки курсом 2 недели, затем с интервалом 2 недели доза повышается сначала до 6,25 мг, потом до 12, 5 и 25 мг. При массе тела до 85 кг целевой дозой является 50 мг ежедневно, свыше – 75–100.
Терапия проводится длительно, не может резко прекращаться, особенно при ишемической болезни сердца (иначе есть риск ухудшения основного заболевания). Отмена производится на протяжении 1-2 недель с плавным снижением дозировки. Другие особые указания из инструкции:
- В начале лечения, при повышении дозировки или в пожилом возрасте артериальное давление может снижаться избыточно, преимущественно при вставании. В таком случае доза корректируется. При хронической недостаточности сердца при подборе дозы есть риск нарастания симптомов, появления отеков. Нельзя увеличивать дозу до стабилизации состояния, рекомендовано принимать диуретики.
- Если комбинированная терапия Карведилолом включает блокаторы медленных кальциевых каналов, Верапамила или других производных фенилалкиламина, Дилтиазема или прочих бензодиазепинов, антиаритмических препаратов, то следует постоянно мониторить данные электрокардиограммы, артериального давления.
- При хронической почечной или сердечной недостаточности, артериальной гипотонии у пациентов контролируется функция почек.
- Прием таблеток не влияет на уровень глюкозы в крови, не изменяет показатели теста на переносимость глюкозы при сахарном диабете второго типа.
- Во время лечения запрещен алкоголь.
- При феохромоцитоме до начала лечения Карведилолом назначаются альфа-адреноблокаторы.
- При ношении контактных линз проявляются уменьшение слезоотделения, сухость в глазах.
- Во время терапии запрещено управлять автомобилем и механизмами.
- Препарат противопоказан при беременности, грудном вскармливании.
Как сказано в инструкции, лекарство может взаимодействовать с прочими медикаментами. Примеры сочетаний и последствий:
- Комбинация препарата с инсулином, Ацетогексамидом, Гликлазидом, Глипизидом может снизить симптомы гипогликемии.
- При сочетании средства с Циталопрамом проявляется брадикардия, с Клофелином – гипертония, Эрготамином или Дигидроэрготамином – ишемия с риском гангрены, Адреналином – гипертония и брадикардия, Празозином – гипотензия.
- Карведилол способен усиливать побочные и терапевтические эффекты Циклоспорина, Дигоксина.
- Этравирин повышает уровень активного компонента в сыворотке крови, Ибупрофен, Пироксикам и Индометацин ведут к увеличению риска ингибирования почечных простагландинов.
- Средство повышает токсичность Лидокаина при его инфузии, способствует активизации свободных радикалов.
- Верапамил повышает эффект обоих препаратов.
Принимая препарат Карведилол, пациенты должны подготовиться к возможному риску проявления побочных эффектов. Самыми частыми являются:
- головокружение, головная боль, обморок;
- гипергликемия, повышенная жажда, голод;
- частое мочеиспускание;
- слабость;
- помутнение зрения;
- тошнота, диарея, рвота;
- суставная боль, боль в груди;
- бессонница;
- кашель;
- сухость глаз, ухудшение зрения;
- онемение, покалывание конечностей;
- повышение массы тела;
- отек рук, ног;
- сыпь, крапивница, зуд.
При превышении максимальной суточной дозы Карведилола могут проявиться выраженное снижение давления, аритмия, низкий уровень частоты сердечных сокращений, нарушение дыхания, сердечная или левожелудочковая недостаточность. Это может закончиться остановкой сердца. При проявлении признаков передозировки нужно провести промывание желудка, ввести агонисты адренорецепторов.
Препарат с осторожностью назначается при хроническом бронхите, бронхоспастическом синдроме, стенокардии Принцметала, феохромоцитоме, псориазе, атриовентрикулярной блокаде, сахарном диабете, гипогликемии, миастении, депрессии, почечной недостаточности. Противопоказаниями являются:
- бронхиальная астма;
- синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия;
- кардиогенный шок;
- декомпенсированная сердечная недостаточность при установленном электрокардиостимуляторе;
- повышенная чувствительность к компонентам;
- беременность, лактация;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, нарушение всасывания галактозы-глюкозы;
- печеночная недостаточность.
Препарат относится к рецептурным, должен храниться вдали от детей при температуре 15–25 градусов не дольше трех лет.
Заменить медикамент можно средствами с тем же или другим составом, но подобными терапевтическими свойствами. К аналогам Карведилола относятся:
- Алотендин – гипотензивные таблетки на основе амлодипина, бисопролола;
- Атрам – антиоксидантные таблетки, содержащие карведилол;
- Карвидекс – таблетки из группы бета-адреноблокаторов на основе карведилола;
- Кориол – антиангинальные таблетки, содержащие карведилол;
- Дилатренд – вазодилатирующие таблетки на основе карведилола.
В зависимости от торговой наценки производителя, количества таблеток в упаковке и концентрации активного компонента различается стоимость Карведилола. По Москве цены составят:
источник
Регистрационный номер:
Торговое название: Карведилол -Тева
Международное непатентованное название: Карведилол (Carvedilol)
Химическое название: (2RS)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-((2-(2-метоксифенокси)этил)амино)-2-пропанол
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит —
действующее вещество: карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание:
Таблетки 3,125 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «САЗ» на одной стороне.
Таблетки 6,25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА6» на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА12» на одной стороне.
Таблетки 25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА25» на одной стороне.
Фамакотерапевтическая группа: альфа и бета-адреноблокатор
Код ATX: C07AG02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол — блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 — 2 ч после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (лпвп/лпнп).
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этотм не происходит существенного изменения скорости клубочковои фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R-формы и 15% для S-формы.
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99%) его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
Период полувыведения (Т/4) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе); хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; стенокардия Принцметала; кардиогенный шок; выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов; клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз; пациенты, получающие внутривенно терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
AV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезии, почечная недостаточность, беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о применении препарата Карведилол -Тева во время беременности ограничены.
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.
Препарат Карведилол -Тева не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Карведилол -Тева грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой.
Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Карведилол -Тева и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приёма препарата.
Терапию препаратом Карведилол -Тева необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять прием препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
Артериальная гипертензия
Начальная доза — по 12,5 мг 1 раз в сутки утром в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг в сутки (разделенной на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.
Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA
Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение первых 2-3 часов после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензипревращающего фермента (АПФ), должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол -Тева. Пациенты должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендованная начальная доза — 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг — по 25 мг 2 раза в день и для пациентов с массой тела более 85 кг — по 50 мг 2 раза в день. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата Карведилол -Тева или временная его отмена. Дозу препарата Карведилол -Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Если лечение препаратом Карведилол -Тева прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилолом -Тева было приостановлено более чем на 2 недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжелой почечной недостаточности коррекции дозы препарата Карведилол -Тева не требуется. Побочное действие
Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима.
Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола — головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.
При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко — нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: часто — уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко — зрительные нарушения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия; часто — брадикардия; редко — ухудшение течения сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок; редко — нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко — сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы).
Со стороны кожных покровов: очень редко — обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в мышцах, костях, позвоночнике.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения мочеиспускания; очень редко — тяжелые нарушения функции почек.
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия; редко — повышение концентрации триглицеридов
Прочие: часто — общая слабость; нечасто — реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко — «приливы» крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.
Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и менее), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение функции дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги, рвота, спутанность сознания.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных функций организма, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.
В течение первых часов после передозировки следует вызвать рвоту и промыть желудок. Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии — атропин 0,5-2 мг внутривенно, при резистентной к терапии брадикардии показана операция постановки искусственного водителя ритма сердца; при выраженном снижении АД — норэпинефрин (норадреналин); при бронхоспазме применяют бета-адреномиметики для ингаляций (при неэффективности внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение карведилола из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.
Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Во время лечения препаратом Карведилол -Тева пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может потенцировать побочные эффекты карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 16% и может увеличиваться время AV проводимости. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Карведилол усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
Одновременное применение с препаратами, снижающими содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивает риск выраженного снижения АД и выраженной брадикардии.
При применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не требовалась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.
Одновременное применение карведилола с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (производными дигидропиридинового ряда) может привести к тяжелой сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии, Симпатомиметики, обладающие альфа- и бета-адреномиметическим эффектами, при одновременном применении с карведилолом повышается риск артериальной гипертензии и тяжелой брадикардии.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон) при одновременном применении с карведилолом могут повысить риск нарушения AV проводимости.
При одновременном применении карведилола и дилтиазема, отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
Одновременное применение с клонидином может потенцировать антигипертензивньтй и отрицательный хромотропный эффекты карведилола.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) усиливают, а индукторы (барбитураты, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Нитраты и бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель) могут потенцировать антигипертензивный эффект карведилола.
Средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Эрготамин усиливает вазоконстрикцию при одновременном применении с карведилолом.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивный эффект карведилола. Особые указания
Препарат Карведилол -Тева рекомендуется принимать для лечения ХСН, как дополнение к стандартной терапии ХСН диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами, только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.
В начале терапии препаратом Карведилол -Тева или после увеличения его дозы иногда может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающих одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карвелдилол -Тева и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата во время приема пищи. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).
Пациенты с ХСН могут принимать препарат Карведилол -Тева, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение ХСН, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Карведилол -Тева уменьшить или временно прекратить его применение (см. раздел «Способ применения и дозы»). Альфа- и бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, уменьшая проявления тахикардии. У пациентов с ХСН может повышаться или снижаться концентрация глюкозы в крови. При проведении общей анестезии пациентам, принимающим альфа- и бета-адреноблокаторы, необходимо использовать наркотические анальгетики с минимальным инотропным действием, или предварительно (постепенно!) отменить альфа- и бета-адреноблокатор.
В отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Карведилол -Тева необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется.
Альфа- и бета-адреноблокаторы при ХОБЛ могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ применять их не следует. Альфа- и бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб.
Альфа- и бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.
Пациенты с феохромоцитомой могут принимать альфа- и бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами. При резком прекращении терапии препаратом Карведилол -Тева (как и других альфа- и бета-адреноблокаторов), может развиться повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата Карведилол -Тева дозу уменьшают постепенно в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется с низких доз.
Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В случае урежения числа сердечных сокращений до 50 уд/мин препарат следует отменить.
Препарат Карведилол -Тева не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность препарата Карведилол -Тева у этой группы пациентов не установлена. Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, в связи с тем, что возможно развитие побочных эффектов, способных влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки 3,125 мг; 6,25 мг; 12,5 мг
По 14 или 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки по 25 мг
По 28 или 30 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту. Владелец регистрационного удостоверения:
Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
Производитель:
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О., ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша
Выпускающий контроль качества:
Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия или Плива Краков,
Фармацевтический завод А.О., Польша
Адрес для приема претензий в РФ:
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, корп.1
источник
Последнее обновление статьи: Август , 2018
Наиболее часто используемые торговые названия (не все):
Кориол, Дилатренд, Карведигамма, Таллитон. Нужно отметить, что Дилатренд — это оригинальный препарат, тогда как остальные — это дженерики (аналоги).
Карведилол — это препарат из группы бета-адреноблокаторов. Действие препарата основывается на блокаде определенных рецепторов, расположенных на поверхности сердечных клеток. Блокада рецепторов ведет к тому, что сердце как бы ограждается от повышенной стимуляции адреналином и симпатической нервной системой, что ведет к снижению артериального давления и частоты сердечных сокращений. Кроме того, карведилол повышает электрическую стабильность оболочек кардиомиоцитов и тормозит проводимость через атриовентрикулярный узел, таким образом подавляя развитие целого ряда аритмий.
Гипертоническая болезнь – карведилол снижает артериальное давление.
Стенокардия – ввиду снижения частоты сердечных сокращений работа сердца становится более экономной: увеличивается период «отдыха сердца». Как известно, кровоснабжение сердца осуществляется в диастолу – в момент, когда сердце расслаблено, поэтому, чем эта диастола дольше, до определенной меры, разумеется, тем лучше кровоснабжение. Описанный механизм крайне важен при коронарном атеросклерозе, когда кровоснабжение нарушено из-за бляшек, именно за счёт увеличения диастолы и снижения потребности сердца в кислороде обеспечивается антиангинальный (противоболевой) эффект.
Аритмии (не все) – как уже говорилось выше, карведилол обладает свойством улучшать электрическую стабильность миокарда. Кроме того антиаритмические эффекты могут быть достигнуты косвенно – ввиду улучшения кровообращения миокарда и нормализации артериального давления.
Сердечная недостаточность. Карведилол является предпочтительным бета-блокатором при лечении сердечной недостаточности. Виду более экономной работы сердца эффективность кровообращения возрастает, что положительно отражается на течении болезни. Только в случае резкого усиления симптомов недостаточности (отечный синдром и одышка) доза препарата требует коррекции.
- Аллергия на карведилол.
- Брадикардия (при пульсе менее 45 ударов минуту).
- Артериальная гипотензия (Систолическое артериальное давление ниже 100-90 мм рт.ст).
- Синдром слабости синусного узла.
- Атриовентрикулярная блокада высоких степеней — II и более.
- Острая или устойчивая к проводимому лечению сердечная недостаточность.
- Бронхиальная астма.
- Беременность и кормление грудью.
- Кардиогенный шок.
Можно использовать, но под четким контролем врача при таких состояниях
- ХОЗЛ (хронические обструктивные заболевания легких)
- Вазоспастическая стенокардия.
- Тенденция к брадикардии.
- Атриовентрикулярная блокада I степени.
- Синдром Рейно.
- Сахарный диабет, особенно при неконтролируемом течении.
- Тиреотоксикоз – повышение содержания в крови гормонов щитовидной железы.
- Псориаз.
- Почечная и печеночная недостаточность.
- Детский возраст (безопасность применения для детей не исследовалась).
Если вы прочитаете инструкцию к препарату карведилол, то найдете а ней полный перечень всех возможных побочных эффектов, но это не означает, что все они обязательно должны появиться у вас. Обратим ваше внимание только на самые частые из них:
- Брадикардия и артериальная гипотония.
- Уменьшение частот сердечных сокращений ниже 55-50 ударов в минуту и/или артериального давления ниже 100-90/60 мм рт.ст., может сопровождается слабостью, сонливостью, головокружением. В таких случаях может потребоваться коррекция дозы или отмена лекарства.
- Бронхоспазм.
Хотя карведилол и обладает избирательным воздействием на сердце, но при увеличении дозировки эта избирательность снижается и он может блокировать рецепторы бронхов, отвечающие за их расслабление. Вследствие этого может возникнуть бронхоспазм, который проявляется одышкой с затрудненным выдохом, на фоне чего имеются свистящие хрипы. Запомните, одышка далеко не всегда вызывается спазмом бронхов, поэтому не торопитесь самостоятельно отменять лечение, лучше проконсультируйтесь с врачом.
Так же запомните, что на любой из препаратов может возникнуть любой (даже не указанный в инструкции) побочный эффект, а потому обо всем новом и необычном, возникшем на фоне использования того или иного препарата, необходимо сообщать доктору.
Доза карведилола подбирается индивидуально для каждого конкретного случая. Обычно лечение начинают с 6,25-12,5 мг препарата два раза в сутки. Препарат после приема сохраняется в необходимой концентрации около 12-18 часов, поэтому его необходимо принимать два раза в стуки. При необходимости доза может быть доведена до 50 мг, а иногда даже 100 мг в сутки.
Карведилол, отличается от других бета-блокаторов наличием так называемой внутренней симпатической активности, то есть он одновременно и блокирует и стимулирует бета- рецепторы. Такое сочетание уменьшает вероятность развития выраженной брадикардии. Карведилол является одним из первых бета-блокаторов, который был рекомендован для лечения сердечной недостаточности, он и по сей день уверенно занимает эту нишу. Именно поэтому карведилол реже используется с целью снижения давления или лечения аритмий и гораздо чаще — для лечения сердечной недостаточности.
источник
Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1— и бета2-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R(+) и S(−)-энантиомерам в равной степени.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.
Блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K + , Na + и Mg 2+ в плазме.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Тmax . У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты — CYP2С 9 и CYP3А 4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа1-антагонисты) по сравнению с карведилолом. В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4′-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т1/2 составляет 7–10 ч. Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.
При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС , ОПСС , повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.
По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYHA* (*NYHA-II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (>23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.
При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность ( в т.ч. тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.
При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.
Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков); выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.
Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.
Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.
Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС , оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС , при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК , особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).
Взаимодействие карведилола с циклоспорином
Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить. Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.
Источник информации
Stockley’s drug interactions/ Ed. by I.H. Stocrley.- 6th ed.- London — Chicago, Pharmaceutical Press.
Симптомы: выраженная гипотензия (сАД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд./мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.
Лечение: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, эпинефрин, глюкагон (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин ( в/в ) ; в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.
В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм рт. ст.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.
С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.
При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ . В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
источник
Описание актуально на 26.01.2015
- Латинское название: Carvedilol
- Код АТХ: C07AG02
- Действующее вещество: Карведилол (Carvedilol)
- Производитель: ВЕРТЕКС, Озон ООО, Активный компонент (Россия), Polpharma (Польша), Moehs Catalana S.A. (Испания), G. Amphray Laboratories (Индия), Тева ФП (Израиль)
В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:
- молочный сахар;
- сахароза;
- метилцеллюлоза;
- поливидон К25;
- кроскармеллоза натрия;
- кросповидон.
Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.
Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.
Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.
Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.
Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.
Карведилол противопоказан пациентам с:
- бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
- синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
- кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
- клинически явной печеночной недостаточностью;
- повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.
У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.
Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:
Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.
Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:
Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.
При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.
При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.
Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:
- выраженное понижение артериального давления;
- аритмия с низким уровнем ЧСС;
- нарушение дыхательной функции;
- сердечная недостаточность;
- левожелудочковая недостаточность крайней степени;
- остановка сердца.
При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.
- Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии;
- Циталопрам — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
- Клофелин– проявление гипертонии;
- Циклоспорин — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
- Дигоксин— эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
- Дигидроэрготамин, Эрготамин— ишемия с риском гангрены;
- Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
- Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
- Гликлазид, Глипизид— может уменьшить симптомы гипогликемии;
- — риск ингибирования почечных простагландинов;
- Индометацин, Ибупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов;
- Лидокаин — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
- Пироксикам — риск ингибирования почечных простагландинов;
- Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
- Верапамил — увеличение эффекта обоих препаратов.
Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.
Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.
Срок хранения препарата 3 года.
К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:
- Атрам;
- Карветренд;
- Карвидекс;
- Алотендин;
- Амлодак-АО;
- Анаприлин;
- Аодак-АО;
- Карведигамма;
- Карведилол Оболенское;
- Карведилол-КВ;
- Карведилол Гексал;
- Карведилол-Лугал;
- Карведилол Сандоз;
- Кардивас;
- Карвидил;
- Кредекс;
- Таллитон;
- Кориол;
- Дилатренд.
Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.
Отзыв одного из пользователей Интернета:
«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день. По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу. Надеюсь, что теперь все будет хорошо».
Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.
источник