Меню Рубрики

Клацид при бронхиальной астме

Опубликовано в журнале:
«Consilium-Medicum» 2009 (материалы симпозиума в экстравыпуске)

Проф. А.Л.Верткин
Зав. кафедрой клинической фармакологии, фармакотерапии и скорой медицинской помощи МГМСУ

1. Структура смертности по данным аутопсии в многопрофильном стационаре за 2005–2007 гг.

В III веке до н.э. в трактате «О внутренних страданиях» Гиппократ писал: «Осмотр тела – целое дело: он требует знания, слуха, обоняния, осязания, языка, рассуждения». Эти требования сохраняют свою актуальность и в настоящее время. Однако, к сожалению, в клинической практике их выполнение далеко от идеала.

Получив негативный опыт, люди понимают, что допустить подобное впредь нельзя, и встают перед логичными и закономерными вопросами: к кому обратиться за медицинской помощью и чья рекомендация будет лучшей? И часто решают эти вопросы в пользу средств массовой информации и мнения обывателей, а не получения квалифицированной медицинской помощи.

Е.М.Тареев, один из последних могикан – великих терапевтов, охватывавших своей эрудицией все сферы необозримой клиники внутренних болезней, считал: «Чтобы в наш век лечиться, нужно иметь хорошее здоровье». Ну, а если не повезло?

2. Частота (%) важнейших смертельных осложнений и процент расхождений у умерших в лечебно-профилактических учреждениях (ЛПУ)
Смертельные осложнения Частота (% к числу вскрытий) % расхождений диагнозов
Пневмония 7,9 11
Тромбоэмболии легочной артерии 6,7 21
Кровотечения, острая постгеморрагическая анемия 5,4 13
Перитонит 3,1 14
Сепсис 1,0 10
Менингит, абсцессы мозга 0,2 24
Другие гнойно-воспалительные осложнения 2,8 13

Забретьянц О.В., 2009

Данные вскрытий умерших в ЛПУ Департамента здравоохранения г. Москвы в 2008 г. свидетельствуют о достаточно высоком уровне расхожения диагнозов при пневмонии (11%) у пациентов, находившихся на лечении в стационаре. У умерших от пневмонии на дому показатель расхождения диагнозов становится катастрофическим – 71% (О.В.Зайратьянц, 2009). Возможно причиной такой ситуации является необращение за медицинской помощью либо неадекватная медицинская помощь на амбулаторном этапе.
3. Типичные с клинико-морфологической точки зрения формы летальной внебольничной пневмонии

Согласно собственным данным, пневмония является причиной летального исхода около 17% больных в группе терапевтических нозологий. Из 173 (16,8%) случаев в 54% летальная пневмония имела место у женщин, средний возраст которых превышал 70 лет. При аутопсии в 58% случаев летальная пневмония была расценена как смертельное осложнение, в 15% – как основное заболевание— причина летального исхода, а в 27% случаев была верифицирована инфарктная пневмония.

В 57% случаев летальная пневмония была верифицирована как осложнение сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) или хронической обструктив-ной болезни легких (ХОБЛ). Согласно клиническим данным, с хронической алкогольной интоксикацией (ХАИ) было связано около 39% случаев летальной пневмонии, причем в 23% случаев пневмония была долевой.

Обращает на себя внимание тот факт, что развитие столь тяжелых форм внебольничной пневмонии произошло несмотря на то, что антибактериальные препараты составляют от 3 до 25% от общих назначений всех лекарственных препаратов и составляют до 30% бюджета лечебных учреждений.

4. Три наиболее важных фактора, повлиявших на продолжительность жизни человека

Один из самых ярких и талантливых медиков нашей страны, работавших в области инфекций и антимикробной химиотерапии, Л.С.Страчунский утверждал: «Если вы уверены, что у пациента пневмония, – вы должны назначить ему антибиотик. Раннее назначение антибиотика – индикатор качества лечения».

В 2008 г. исполнилось 120 лет со дня рождения и 55 лет со времени присуждения Нобелевской премии Зельману Эйбрахаму Ваксману. В 1932 г. по поручению Американской ассоциации по борьбе с туберкулезом Ваксман, исследуя причину гибели туберкулезной палочки в почве, сделал вывод: «Исчезновение бацилл связано с микробным антагонизмом: одна бактерия продуцирует вещество, убивающее другую бактерию». Для подобных веществ им было предложено общее название «антибиотики».

В 1945 г. Нобелевская премия по медицине вручена А.Флемингу за открытие пенициллина и его лечебного эффекта при различных инфекционных болезнях.

5. Три наиболее важных фактора, повлиявших на продолжительность жизни человека
50-60 годы — «старые» макролиды 60—90 годы — «новые» макролиды
Эритромицин
Олеандомицин
Спиромицин
Джозамицин
Азитромицин
Рокситромицин
Кларитромицин
Активность против грамположительных кокков и ряда грамотрицательных возбудителей
  1. Уточнение этиологической значимости внутриклеточных возбудителей
  2. Равная эффективность с b-лактамами при ИДП
  3. Доказанная активность против Helicobacter pylori
  4. Активность против оппортунистических возбудителей у больных СПИДом
  5. Безопасность, переносимость и фармакоэкокомичность
  6. Внеантибиотические эффекты
Начало клинического применения макролидов датируется 1952 г., когда из культуры Streptomyces erythreus, полученной из образцов почвы филиппинского острова Paray, Ваксманом был выделен
эритромицин. Широкое применение эритромицина быстро привело к появлению эритромициноус-
тойчивых штаммов стафилококка, что в сочетании с сообщениями о его плохой биодоступности из-за инактивации в кислой среде желудка обусловило снижение интереса врачей к этому препарату.

В 1980–90 гг. в клиническую практику вошли препараты, которые называют «новые макролиды». Эти препараты отличаются лучшим всасыванием по сравнению с эритромицином, имеют более длительный период полувыведения, большую стабильность в кислой среде и значительно реже вызывают нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

6. Показания «новых» макролидов
  • Диффузный панбронхиолит
  • Муковисцидоз
  • Острый бактериальный синусит
  • Бронхиальная астма
  • ХОБЛ
  • Бронхоэктатическая болезнь
  • Хронический бронхит
Данные, полученные в экспериментальных и клинических исследованиях позволяют предполагать наличие у «новых» макролидов неантибактериальных эффектов. Так, добавление макролидов в схему терапии тяжелых инфекционных заболеваний даже в малых дозах улучшает прогноз и повышает выживаемость. Макролиды обладают иммунотропной и противовоспалительной активностью.

Противовоспалительное действие макролидов связывают с их антиоксидантными свойствами, способностью влиять на выработку цитокинов и активировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Наличие неантибактериальных эффектов привело к появлению целого перечня новых показаний для макролидных антибиотиков. «Если мы должны назначить антибиотик, то мы очевидно должны назначить оптимальный антибиотик. Иными словами, сохранение «лучшего до последнего» не является оптимальным и может завершиться клинической неудачей» (Ball, 2001).

7. Особенности кларитромицина и его метаболита

По данным фармакокинетических исследований, концентрация кларитромицина в тканях в несколько раз превышает сывороточную концентрацию:

  • бронхиальный секрет — в 3 раза
  • среднее ухо — в 9 раз
  • легочная ткань — в 29 раз
  • миндалины — в 331 раз
  • слизистая оболочка носа — в 27 раз

Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Макролиды в современной клинической практике

Кларитромицин является полусинтетическим 14-членным макролидом, производным эритромицина А. Важной особенностью кларитромицина является образование в организме активного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, который также обладает антибактериальной активностью.

Важной особенностью кларитромицина и его метаболита является их способность проникать в ткани.

8. Кларитромицин при вирусных инфекциях
Кларитромицин
  • Ингибирует репликацию вируса гриппа А
  • Уменьшает апоптоз клеток хозяина, индуцированный вирусом
  • Начинает действовать через 3-7 ч после инфицирования
    Biol Pharm Bull 2008; 31 (2): 217-22.
Кларитромицин ингибирует размножение вируса гриппа в инфицированных клетках. В присутствии кларитромицина повышается фагоцитарная активность нейтрофилов и макрофагов, а также активность Т-киллеров, что имеет значение при лечении бактериальных инфекций, осложненных вирусными суперинфекциями.
9. Кларитромицин при бронхиальной астме
  • После лечения хларитромицином установлено:
    • увеличение форсированной жизненной емкости легких (р=0,038)
    • увеличение объема форсированного выдоха за 1-ю секунду (р=0,07)
    • снижение социальной тревожности (р=0,02)
    • снижение дискомфорта в области грудной клетки (р=0,02)
    • снижение ночной одышки (0=0,05)
  • Нет необходимости в увеличении дозы преднизолона
  • 3 пожилых пациента прекратили прием преднизолона

Gotlned МН et at. J Antimicrob Chemother 7999; 44 (suppl. A): 10Q (poster 292). GareyKWetal. Chest 2000; 118: 1826-7.

У пациентов с бронхиальной астмой использование кларитромицина приводит к снижению гиперчувствительности бронхов, тормозит образование мокроты и улучшает ее реологические свойства. Препарат ингибирует выработку и высвобождение оксида азота альвеолярными макрофагами, что может иметь значение для купирования воспаления дыхательных путей. Наличие указанных эффектов находит отражение в клинической картине заболевания и позволяет контролировать бронхиальную астму с использованием меньших доз глюкокортикостероидов.
10. Кларитромицин при онкологических заболеваниях
  • У пациентов с раком легкого применение кпаритромицина в качестве дополнительной терапии приводило к:
    • снижению кахексии
    • увеличению противоопухолевой устойчивости
    • увеличению концентрации мРНК IL-12 в мононуклеарных клетках периферической крови
  • У пациентов с неоперабельным раком легкого применение кпаритромицина приводило к статистически значимому (р Sakamoto M et at. Gan To Kagaku Ryoho 1998; 25: 2259-66.
В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, проведенном в Японии, установлено, что кларитромицин при длительном применении (400 мг/сут внутрь) увеличивает продолжительность жизни пациентов с немелкоклеточным раком легкого. Эффект препарата связывают с его иммунотропной активностью.
11. Феномен «социального» поведения бактерий – «чувство кворума»

99% бактерий существует в природных экосистемах в виде не свободно плавающих клеток, а специфически организованных, прикрепленных к субстрату биопленок

До 65% всех бактериальных инфекций человека протекает с образованием биопленок

Снижение эффективности антибактериальной терапии в результате мгократного возрастания резистентности микробов

У пациентов с персистирующей синегнойной инфекцией бактерии обитают на поверхности клеток, формируя микроколонии, которые образуют биопленку, что приводит к ограничению проникновения антибиотиков и увеличению жизнеспособности бактерий. Кларитромицин тормозит образование альгината биопленок, формируемых P. aeruginosa. Вероятным механизмом такого действия является ингибирование одного из ферментов, участвующих в синтезе альгината, – гуанозин-D-манноза-дегидрогеназы. Именно антиальгинатное действие обеспечивает клиническую эффективность макролидов при диффузном панбронхиолите и, возможно, муковисцидозе, так как в патогенезе и клинике этих заболеваний существенное значение имеет иммунная реакция, вызванная альгинатом слизи.
12. Для того чтобы создать новое лекарство, требуется:

15 лет работы 800 млн дол. США

400 000 страниц стандартной документации

. и только три лекарства из десяти оказываются коммерчески успешными

Оригинальные препараты – высококачественные современные лекарственные средства, исследованные на десятках тысяч пациентов с соблюдением требований надлежащей клинической практики, их эффективность и безопасность достоверно доказаны как на этапах регистрации препаратов, так и в больших многоцентровых исследованиях. Чтобы найти новое лекарственное вещество, требуется предварительно синтезировать от 3 до 10 000 новых соединений и только около 20% затрат приходится на работы, связанные с синтезом нового лекарства, а 80% – на его последующее экспериментальное и клиническое изучение и внедрение. Расходы включают обучение врачей и провизоров, стоимость оборудования, стоимость мониторинга действием препарата в начальной стадии его продвижения на рынок и затраты на маркетинг.
13. КЛАЦИД зарегистрирован в Российской Федерации в виде:
  1. Таблеток немедленного высвобождения 250 мг или 500 мг
  2. Таблеток пролонгированного действия (Клацид СР) 500 мг
  3. Порошка для приготовления суспензии 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл
  4. Лиофилизата для приготовления раствора для инфузий 500 мг во флаконе
Оригинальный препарат кларитромицин (Клацид, «Эбботт») зарегистрирован в 105 странах мира и успешно применяется уже в течение 17 лет. За период с 2001 по 2006 г. общая продолжительность терапии клацидом составила более 2 млрд. дней.
14. Сравнение Клацида ® и 40 генериков кларитромицина
  • 20% исследованных генериков не содержало указанного на упаковке количества активного кларитромицина
  • При диссоциации 68% генериков высвобождало меньшее количество активного кларитромицина по сравнению с Клацидом ®
  • У 98% генериков содержание примесей было больше, чем в Клациде ®
Растворимость


Nightingale, 2004

источник

Клацид — антибиотик из группы макролидов, активным веществом, которого является кларитромицин. Выпускается препарат в виде таблеток, порошка для приготовления суспензии для перорального приема, лиофилизата для изготовления инфузионного раствора. Его прописывают при инфекциях бактериальной природы, но нужно знать не только показания к применению Клацида, но также случаи, когда лекарственное средство противопоказано, а также какие нежелательные реакции могут возникнуть на фоне терапии.

Клацид действует в большинстве случаев на микроорганизмы бактериостатически (приостанавливает размножение бактерий), но может оказывать и бактерицидное действие (вызывать гибель микроорганизмов).

Антибиотик проявляет активность в отношении следующих грамположительных и грамотрицательных бактерий, таких как:

  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • гонококки;
  • менингококки;
  • листерия моноцитогенес;
  • коринебактерии;
  • хеликобактерии пилори;
  • гемофильная палочка;
  • палочка Дюкрея;
  • моракселла катаралис;
  • коклюшная палочка;
  • боррелия Бургдорфера.

Также Клацид активен в отношении анаэробов, таких как:

  • пептококки;
  • эубактерии;
  • пропионибактерии;
  • клостридия перфрингенс;
  • бактероиды.

Чувствительны к антибиотику внутриклеточные микроорганизмы, а именно:

  • хламидии;
  • уреаплазмы;
  • микоплазмы;
  • легионелла пневмофила.

Помимо этого, Клацид активен в отношении токсоплазмы, микобактерий, за исключением микобактерий туберкулеза.

Показанием к применению Клацида являются инфекции, вызванные чувствительными к антибиотику возбудителями:

  • отоларингологические заболевания и инфекции органов дыхания, в том числе и воспаление легких, бронхов, среднего уха, горла, околоносовых пазух;
  • инфекционно-воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей, таких как целлюлит, струпья, воспаление волосяных фолликул, абсцессы;
  • язва желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комплексе с другими препаратами);
  • инфекции, вызванные микобактерии, в том числе и с целью профилактики их у больных СПИДом;
  • одонтогенные инфекции.

Все лекарственные формы антибиотика Клацида противопоказаны, если у пациента наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость антибиотиков-макролидов;
  • порфирия;
  • удлинение интервала QT, желудочковая аритмия и тахикардия в анамнезе;
  • снижение уровня калия в организме;
  • тяжелые патологии печении, которые наблюдаются одномоментно с почечной недостаточностью;
  • внутрипеченочный холестаз и воспаление печени, развившиеся на фоне приема кларитромицина.

Важно! Кларитромицин противопоказан в первые 3 месяца беременности. Его можно выписывать по жизненным показаниям, начиная со II триместра, в том случае, когда польза для материи, больше риска для плода. При назначении его во время лактации стоит прервать грудное вскармливании, так как активное вещество выводится с материнским молоком.

Кроме этого таблетки противопоказаны детям младше 3-х лет, суспензия — 6 месяцев, инфузионная форма — 18 лет.

Как принимать Клацид — это должен решать доктор. Дозировка лекарственного средства зависит от возраста пациента и тяжести инфекции. Продолжительность терапии определяется врачом в каждом конкретном случае персонально.

Если у пациента наблюдается нарушение функции почек, из-за которой скорость клубочковой фильтрации становится меньше 30 мл в минуту суточную дозировку нужно снизить в 2 раза или же увеличить интервал между приемом очередной дозы также в 2 раза.

Если у пациента наблюдаются патологии печени, но при этом функция почек не нарушена, то корректировка схемы лечения не требуется.

Важно! При назначении Клацида больным страдающим нарушениями функции печении на фоне терапии обязательно надо контролировать уровень печеночных ферментов в крови.

Больным старшей возрастной группы препарат назначают в обычном режиме.

Важно! Самолечение Клацидом не допустимо, только врач может подобрать адекватную схему терапии. Доктору нужно сообщить обо всех принимаемых медикаментах, так как кларитромицин несовместим с некоторыми лекарствами, например, с цизапридом, эрготамином, астемизолом и другими.

В виде инфузий Клацид вводят в течение 1 часа, недопустимо вводить антибиотик внутримышечно и внутривенно струйно.

Для приготовления инъекционной формы сначала содержимое флакона растворяют в 10 мл стерильной воды (такой раствор может храниться сутки при температуре максимум 25 градусов и 2-е суток при температуре не выше 5 градусов), затем его добавляют в раствор для инфузий.

Внутрь принимать Клацид можно независимо от приема пищи. Суспензию можно принимать с молоком.

Детям антибиотик дают в подходящей лекарственной форме.

Для приготовления суспензии для приема внутрь к содержимому флакона долить до метки охлажденной кипяченой воды. Готовая лекарственная форма может храниться до 2-х недель при комнатной температуре. Перед каждым применением флакон нужно хорошо встряхнуть.

Нужно строго соблюдать дозировку прописанную врачом, так как если ее уменьшить, то не будет эффекта от антибиотика. В случае превышение рекомендуемых доз возможно развитие передозировки. Противоядия нет, потерпевшему показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Если после 3-х суток сначала терапии не наблюдается улучшении самочувствия, то нужно обратиться к доктору, для назначения другого антибиотика.

Важно! На фоне приема Клацида могут развиться побочные эффекты со стороны ЦНС, поэтому нужно проявлять осторожность при управлении транспортным средством.

На фоне лечения любыми формами Клацида могут наблюдаться следующие нежелательные реакции со стороны:

    органов пищеварения: отрыжка, жидкий стул или наоборот запор, рвота, тошнота, абдоминальные боли, воспаление языка, печени, поджелудочной железы, слизистой оболочки желудка, тонкой кишки и пищевода, чрезмерное газообразование, стоматит, болезненные ощущения в прямой кишке, повышение активности печеночных энзимов и уровня билирубина в крови, сухость во рту, изменения цвета зубной эмали и языка, нарушения синтеза и выделения желчи, внутрипеченочный холестаз, печеночная недостаточность, ГЭРБ;

Кроме этого, на фоне лечения антибиотиком может развиться аллергия, которая может проявиться в виде сыпи, зуда, анафилактоидной и анафилактической реакции, отека Квинке, дерматита буллезного, уртикарии, синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла, DRESS-синдрома.

Важно! При развитии аллергической реакции нужно прервать терапию и обратиться к врачу для назначения антигистаминных средств и корректировки дальнейшей схемы лечения.

У некоторых пациентов на фоне приема препарата Клацид могут начаться паразитарные болезни и инфекции, такие как:

  • целлюлит;
  • молочница;
  • рожистые воспаления;
  • псевдомембранозный колит;
  • вторичные инфекции.

Также может развиться устойчивость микроорганизмов к антибиотику.

Отпускается Клацид, как и любой другой антибиотик по рецепту доктора. В продаже можно встретить полные аналоги препарата, например, Фромилид, Кларитромицин.

Подбирать замену препарату Клацид должен специалист, так как у каждого из них свои показания и противопоказания к назначению.

источник

Принимать антибиотики при астме можно только при существующих показаниях. Назначает их доктор, дозировка строго подбирается специалистом. При некоторых формах течения болезни только этот тип лекарств способен реально облегчить состояние больного.

Однако нельзя забывать, что антибактериальные препараты – это не панацея от любой астмы. Бесконтрольное употребление лекарств может привести к развитию новых заболеваний, привыканию и снижению эффективности любого лечения.

Лечение антибиотиками назначается в периоды обострения астмы, а также на фоне течения других респираторных болезней – пневмонии, простуды, гриппа. Но даже при видимых показаниях лечение антибиотиками при астме может иметь плюсы и минусы.

Среди преимуществ применения антибиотиков выделяют то, что они уничтожают любые инфекционные агенты достаточно точно. В результате вяло текущий процесс астмы меньше ослабляет иммунитет и не дает другим заболеваниям вызывать осложнения.

Еще одно преимущество антибиотиков – в комплексной борьбе с разными инфекциями. Довольно проблематично точно определить инфекционный агент, а антибиотики широкого спектра действия легко уничтожают все бактерии и микробы. Однако здесь же их существенный недостаток – под уничтожение попадают и положительные бактерии.

Лечение антибиотиками будет уместно при наличии инфекции на слизистых оболочках носа, рта, гортани. В остальных случаях ситуация при использовании лекарств подобного плана может только ухудшиться.

Для подтверждения инфекции назначаются анализы: состав мокроты, мазок горла и общий анализ крови.

Для назначения антибиотиков нужно обращаться к доктору с целью обследования и сдачи анализов, когда начинается обострение астмы. К ее признакам у взрослых и детей относят:

  • сильный сухой кашель с приступами удушья;
  • приступы начинают повторяться;
  • присоединяется отхождение мокроты;
  • может (но не всегда) повышаться температура;
  • наступает общая слабость и упадок сил;
  • в груди ощущается тяжесть, дискомфорт.

Антибиотики назначаются при бронхиальной астме гормонозависимого типа при наличии кандидоза дыхательных путей.

То, какие антибиотики можно при астме, зависит от анализов. Но самостоятельно назначать их себе не следует. Инфекционное заболевание определяет одну из групп используемых препаратов:

  1. Цефалоспорины. К этой группе лекарств относят антибиотики цефуроксим, цефепим и цефотаксим. Они принадлежат ко 2-4 классам лекарств. Современные препараты на основе указанных действующих веществ подходят для лечения аллергической астмы с присоединением инфекций и редко вызывают привыкание бактерий к собственным соединениям. Первые пенициллины не могли похвастаться подобным действием.
  2. Клиндамицин и линкомицин. Менее распространенная группа антибактериальных препаратов. Не назначаются лицам с аллергией на эту группу лекарств (проверяется обязательно перед назначением, так как препараты могут вызывать реакцию у некоторых людей, страдающих астмой).
  3. Макролиды. Самая распространенная и наиболее эффективная группа антибиотиков, отличающаяся воздействием на всех патогенных возбудителей инфекции. Дополнительным плюсом от использования макролидов при лечении острых приступов астмы принято считать их положительное действие на слизистую оболочку бронхов. Эти антибиотики при астме у взрослых и детей способны снижать реактивность слизистой оболочки и обладают продолжительным действием даже по окончании лечения.

Макролиды в свою очередь делятся на 2 группы. Если вы хотите узнать, какие антибиотики при бронхиальной астме лучше выбрать, обязательно обратите внимание на эту группу препаратов вместе с лечащим врачом.

В основу макролидов заложено 16 членное лактомное кольцо. Эти препараты активны в отношении любых грамположительных кокков и организмов, расположенных внутри клеток. Они обладают минимальными побочными эффектами и практически нетоксичны.

Природные антибиотики от астмы этой групп: Эритромицин, Мидекамицин, Спирамицин и Джозамицин. К полусинтетическим относят: Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин.

Действие лекарств основано на разрушении синтеза белков в клетках бактерий. Дополнительно они способны умеренно стимулировать иммунную систему и бороться с воспалительными процессами.

В упаковке к каждому препарату есть подробная инструкция, однако она может отличаться от рекомендаций врача. Схожим в них будет следующее:

  • принимать нужно перед едой – строго обязательное правило, так как при наличии пищи в желудке усвояемость активных компонентов стремительно падает;
  • эритромицин категорически запрещено есть во время или после пищи;
  • кларитромицин можно есть вместе с едой – его активность не зависит от наличия в желудке продуктов;
  • выводятся антибиотики вместе с желчью, а в плазме крови остаются лишь в небольшом количестве.

При решении, какой антибиотик назначить при астме, врач должен учитывать, что гемофильная палочка лучше всего разрушается азитромицином. А вот для возбудителей, сосредоточенных в клетках, предпочтительно выбирают кларитромицин и рокситромицин.

Лечение бронхиальной астмы антибиотиками всё меньше предполагает использование баллончиков. Однако при астме уместно применение Биопарокса – антибиотика, который хорошо устраняет сопутствующие заболевания:

  • фарингит в глотке и ларингит в гортани;
  • ринит, поражающий слизистую оболочку носа;
  • тонзиллит, опасный для миндалин;
  • синусит, ухудшающий работу пазух носа.

Всё реже этот препарат можно видеть в назначениях докторов, так как выпуск лекарства компанией «Лаборатории Сервье», которая его разработала, прекращен.

В баллончиках для лечения бронхиальной астмы используются глюкокортикостероидные препараты. Преимуществом их применения считается постоянная доступность и скорость ингаляций. Однако вредных соединений в таких баллончиках не содержится в отличие от некоторых аэрозолей для лечения респираторных забоелеваний.

Если астма протекает в тяжелой форме, то применяют системные глюкокортикостероиды. Врачи советуют чередовать их с другими, менее агрессивными, лекарствами. Продолжительное использование системных средств может приводить к развитию побочных эффектов.

Для лечения астмы используются кромоны – наименее вредоносные препараты с низкой эффективностью. Они назначаются в основном для лечения легких форм болезни. При продолжительном применении утрачивают свою эффективность. Наиболее эффективны кромоны в отношении детей.

Антилейкотриены – препараты нового поколения для воздействия на бронхи. Они работают по принципу купирования лейкотриенов, вызывающих обструкцию бронхов. Назначаются в основном в детском возрасте для устранения аспириновой/персистирующей астмы.

Использование антибактериальных препаратов в лечении бронхиальной астмы не должно носить постоянный характер. Вместе с ними врачи посоветуют применение лекарств, сглаживающих действие на организм и иммунитет. Соблюдение рекомендаций врача и точных дозировок – путь к безопасному и максимально эффективному лечению антибиотиками.

источник

Антибиотик Клацид – новейшая усовершенствованная, высокоочищенная форма эритромицина. Уникальность препарата заключается в том, что это единственный антибиотик группы макролидов, имеющий внутривенную форму введения.

Лекарство Клацид принадлежит к полусинтетическим антибактериальным препаратам широкого спектра действия макролидной группы.

Действующее вещество препарата Клацид – кларитромицин. Он представляет собой белый кристаллический порошок, нерастворимый в обычной воде, умеренно растворим в этаноле и метаноле, хорошо растворим в ацетоне. По своей структуре идентичен с эритромицином.

Для лечения взрослых применяют:

Клацид для детей выпускается в виде порошка для приготовления суспензии.

Действия Клацида заключаются в подавлении синтеза белковой молекулы в результате взаимодействия с рибосомальной субъединицей 50S. Его эффективность доказана многочисленными исследованиями in vitro и в клинической практике.

Вещество кларитромицин оказывает антибактериальную активность в отношении большого количества микроорганизмов:

  • грамположительных аэробов (стрептококков, стафилококков, листерий, коринебактерий);
  • грамотрицательных аэробных организмов (хеликобактера, нейссерий, палочки коклюша, менингококков);
  • грамотрицательных анаэробов (бактероидов);
  • анаэробных грамположительных микроорганизмов (клостридий, пептококков, пропионибактерий акне);
  • токсоплазм;
  • микоплазм;
  • микобактерий (за исключением микобактерии туберкулеза);
  • хламидий;
  • легионелл;
  • спирохет.

Клацид резистентен к бета-лактамным возбудителям. Не оказывает разрушающего действия на энтеробактерии и псевдомонады. Действие препарата при бронхиальной астме и гриппозной инфекции подтверждено клиническими исследованиями.

Биодоступность составляет 70% и не зависит от времени и частоты употребления пищи. Максимальные цифры содержания вещества в плазме крови регистрируется через 2 часа после приема и сохраняется в течение 6 часов. При этом концентрация в паренхиме легких до 5-10% превышает содержание в плазме, и до 20% в слизистых оболочках верхних отделов респираторных путей.

Кларитромицин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро распределяется в тканях, медленно элиминируется из организма.

Выводится из организма преимущественно печенью. Этот факт обуславливает осторожность использования препарата лицам, имеющим в анамнезе указания на поражение печени и желчевыводящих путей.

Показания к использованию Клацида одинаковые как у детей, так и у взрослых.

Основные причины назначения:

  • бактериальные поражения легочной ткани и бронхов (бронхиты, пневмонии, абсцессы);
  • инфекции верхних респираторных путей (ларингит, фарингит);
  • в ЛОР-практике (отит, синусит, гайморит);
  • для эрадикации хеликобактер пилори при язвенном поражении желудка и гастритах;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей (рожистое воспаление, фолликулит);
  • ожоговая болезнь, раневые поверхности не зависимо от того, какая площадь поражения;
  • конъюнктивит хламидийной и гонорейной природы;
  • микоплазменная инфекция – распространенная и локализованная;
  • после стоматологических манипуляций.

Дополнительные показания применения препарата в педиатрической практике:

Средняя длительность терапии составляет 5-14 дней и зависит от формы и степени выраженности симптомов. Принимать внутрь, не разжевывать, запивая большим количеством воды (для таблетированных форм).

Доза в граммах Кратность в сутки
Дети до 12 лет мг/кг 7,5-15 утром и вечером
Дети старше 12 лет

г

0,25-0,5 утром и вечером
Взрослые 0,25-0,5 дважды
Внутривенно при интенсивной терапии 1 1 раз
Тяжелые состояния, грибковые пневмонии 0,5-1,0 2 раза

к оглавлению ↑

Анатомические и физиологические особенности детского организма обусловливают высокую восприимчивость к бактериальным агентам и быстрое развитие болезней. Таким образом, в структуре детской заболеваемости в тройке лидеров выступают тонзиллит, бронхиты и пневмонии.

Постоянная проблема, объединяющая данные патологии – поиск эффективного, с подтвержденной доказательной базой, средства лечения. Еще 10 лет назад широко использовались пенициллины и цефалоспорины, но ввиду патологически частого развития аллергии и резистентности к ним, их применение свелось к минимуму. На сегодняшний день этот вопрос решен путем введения в использование макролида Клацид.

Тонзиллит у детей в 80% случаев вызывается бактериальной флорой (стрептококками).

  • анатомо-гистологические особенности миндали;
  • наличие хронических очагов инфекций в ротовой полости;
  • патологии придаточных пазух.

Начинается остро, может принимать хроническое течение. Детей беспокоит боль в горле разной интенсивности. Она возникает при разговоре, глотании, в покое. Повышается температура до фебрильных показателей, снижается аппетит, возникает неприятный запах изо рта. Возможно увеличение периферических лимфатических узлов. Местно – отек и воспалительные изменения миндалин. Ведущее место в лечении – антибиотикотерапия.

Клацид при ангине у детей препарат выбора. Он оказывает противомикробное, иммуномодулирующее и противовоспалительные действия.

Поражая внутриклеточных и внеклеточных возбудителей ангины, он нарушает синтез белка и целостность матрикса биологической пленки микроорганизмов. Назначать лекарство и подбирать дозировку должен только педиатр.

Клацид эффективен в отношении всех форм тонзиллита. Он гарантирует высокую степень эффективности, которая составляет 92-98%. Курс лечения при данной патологии 6-10 дней.

Преимущество применения у детей:

  • редко вызывает аллергические реакции;
  • не угнетает полезную микрофлору желудочно-кишечного тракта;
  • обладает тропностью к лимфоидной ткани.

Бактериальный бронхит в 90% случаев возникает как осложнение вирусного воспаления бронхов. Клинически проявляется длительным кашлем, с отделением желтой, зеленой гнойной мокроты с неприятным запахом, рвотой, болями в грудной клетке, лихорадкой.

Кларитромицин быстро и эффективно купирует симптомы. Принимать нужно 5-10 дней. Но необходимо помнить, что показания для этого препарата только бактериальные инфекции, и нельзя самостоятельно бесконтрольно использовать при простом бронхите вирусной этиологии.

Высокая способность аккумулироваться в легочной ткани обуславливает применения Клацида при пневмонии.

Главный возбудитель бактериальной пневмонии у детей – пневмококк. Состояние детей резко нарушается. Проявляется лихорадкой, одышкой, кашлем с мокротой, болью в груди. Объективно отмечается укорочения перкуторного звука, ослабление дыхания, появляются мелкопузырчатые хрипы.

Лечебные мероприятия должны начинаться незамедлительно. Лекарство Клацид воздействует одновременно на несколько звеньев патогенеза: разрушает бактериальную клетку, устраняет воспалительный компонент, оказывает антиоксидантное и иммуностимулирующее действия. Курс терапии – 7-14 дней.

Побочные проявления у взрослых регистрируются чаще и протекают тяжелее, чем у детей. Не желаемые эффекты могут проявляться в трех случаях:

  • при передозировке;
  • индивидуальной непереносимости;
  • аллергической реакции на любой компонент лекарства.

Распространенные побочные эффекты при приеме Клацида

Система и органы Побочные симптомы
Пищеварительная Стоматит, кандидоз ротовой полости. Диспептические проявления, тошнота, рвота и позывы к ней, запор или диарея, болевые ощущения в животе и в области желудка, прокталгия, признаки панкреатита, кинжальная боль в подреберье, обесцвеченный язык. Медикаментозный токсический гепатит, холестаз, желтуха. Печеночная энцефалопатия, летальный исход.
Сердечно-сосудистая Учащение пульса, тахикардия, регистрация на электрокардиограмме признаков мерцания и трепетания желудочков, внезапная сердечная смерть, гипотензия.
Опорно-двигательная и мышечная Миалгия, артралгия, рабдомиолиз, мышечный спазм.
Мочевыделительная Интерстициальный нефрит.
Нервная Головные боли, бред, галлюцинации, головокружение, паника, отсутствие сна, судорожный синдром, депрессивные расстройства, дезориентация в пространстве, нарушения сознания от оглушенности,до комы.
Дыхательная Тромбоэмболия легочной артерии.
Органы чувств Снижение или потеря слуха, изменения обоняния, агевзия, увеит.
Лабораторные показатели Повышение значений активности печеночных ферментов до критических цифр, гипогликемия, увеличение концентрации креатинина, тромбоцитопения лейкоцитопения, агранулоцитоз, увеличение ПТИ, уремия.
Неправильное введение препарата Флебит, целлюлит, боль.

Взрослые часто с целью ускорения выздоровления принимают дозы, значительно превышающие максимально допустимые. В результате улучшения состояния развиваются признаки передозировки. Возникают:

  • тошнота;
  • рвота;
  • головокружения;
  • снижение давления;
  • потеря сознания;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • паранойяльные проявления;
  • боязнь окружающих;
  • тревога;
  • критические изменения показателей общего и биохимического анализов крови.

При применении таблетированных форм Клацида, возможны осложнения аллергического характера в виде:

  • анафилактических реакций;
  • отека Квинке;
  • острой крапивницы;
  • токсического эпидермального некролиза;
  • синдрома Стивенса-Джонсона;
  • умеренных проявлений сыпи, зуда, гиперемии.

Осложнения и побочные реакции – показания для немедленной отмены препарата и начала лечебных мероприятий по их устранению. Элементарные оказания первой помощи нужно начинать немедленно: промыть желудок, принять адсорбенты, немедленно вызвать бригаду скорой помощи.

Группа абсолютных противопоказаний означает, что лекарство нельзя принимать ни при каких условия. При относительных разрешается применения Клацида если есть строгие показания и нет альтернативных средств лечения.

  • тяжелая почечная, печеночная, сердечная недостаточности;
  • лактозная непереносимость;
  • возраст меньше 12 лет (использование таблеток и инъекций);
  • возраст до 18 лет (инъекции);
  • непереносимость макролидов (ранее выявлена);
  • токсический гепатит;
  • одновременный пероральный прием препаратов с мидазоламом, статинами, цизапридом, эрготамином;
  • тяжелые и умеренные электролитные нарушения.

К относительным относятся следующие:

  1. Прием Амиодарона, Хинидина, Омепразола, глюкокортикоидов, непрямых антикоагулянтов.
  2. Беременность и лактация (исследования не проводились).
  3. Сердечная, почечная недостаточность средней тяжести.
  4. ЧСС менее 50 в минуту.
  5. Изменения электролитного баланса легкой степени.

Клацид – современное антибактериальное средство с большим количеством преимуществ и доказанной многочисленными опытами и исследованиями эффективностью. Его рациональное использование в лечении заболеваний органов дыхания у детей и взрослых обеспечивает быстрое выздоровление без рецидивов и осложнений.

источник

Один из популярных антибиотиков, который назначается при множестве самых разных заболеваний у детей и взрослых — Клацид. Его любят педиатры, терапевты, пульмонологи и дерматовенерологи: в каждой из этих специализаций препарат пользуется заслуженной славой и популярностью. Однако же потребители порой не разделяют восхищения докторов. Причина кроется в достаточно высокой, особенно по нынешним непростым временам, стоимости антибиотика.

Все отзывы людей о применении действующего вещества Клацида — кларитромицина вы можете почитать на странице статьи о Кларитромицине. Там имеются отзывы непосредственно и о препарате Клацид.

Вопросы сыплются как из рога изобилия: откуда такая цена? Почему другой препарат, содержащий такое же действующее вещество, стоит намного дешевле? Неужели нет ничего более экономичного? На самом деле вопросы эти не такие простые, как кажется на первый взгляд. Прояснить ситуацию мы постараемся в статье, посвященной препарату Клацид. И для начала немного расскажем о компании-производителе Клацида, Эббот (Abbot).

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Одно из крупнейших фармацевтических предприятий, Эббот развернул деятельность по всему миру. Его заводы и представительства находятся во многих странах и континентах. С этим нюансом связаны недоумения потребителей по поводу того, какое же происхождение имеет Клацид. На разных упаковках одного и того же препарата в качестве производителя может быть указана Германия, Франция, Бельгия и другие страны. Запутавшиеся покупатели порой обвиняют аптекарей в продаже «подделок» и «фальсификатов». Давайте разбираться вместе в фармацевтических хитростях.

В действительности Эббот — американская компания, которая работает сегодня более чем в 150 странах мира. Ее с уверенностью можно назвать фармацевтическим гигантом уровня Пфайзера. Созданное в 1888 году небольшое предприятие превратилось сегодня в одного из наиболее крупных производителей лекарств, специалисты которого создают новые лекарства.

На упаковке таблеток Клацида указывается местоположение не центрального офиса компании Эббот, расположенного в Иллинойсе, США, а адрес того завода, на котором и была создана эта серия препарата. Поэтому покупателей не должно сбивать с толку изменение страны-производителя.

Мы подошли к обсуждению одного из самых животрепещущих вопросов: что же лучше, брендовый, но дорогой Клацид, или более дешевый его аналог, например, Клабакс, Кларитромицин-Тева, Фромилид и так далее?

Дать однозначный ответ сложно. Оригинальный препарат и аналог имеют одну и ту же формулу, поэтому теоретически они должны работать одинаково. Однако действие лекарства во многом зависит и от вспомогательных веществ — ведь именно они обусловливают и скорость высвобождения, и особенности всасывания и выведения действующего вещества. Именно оригинальный препарат, формула которого подбиралась тщательно, на протяжении нескольких лет, имеет наиболее сбалансированный состав, обеспечивающий наиболее выгодные показатели распределения, а, следовательно, и эффективности. Эту информацию подтверждают и клинические исследования, свидетельствующие, что бренд и его аналоги никогда не являются полностью идентичными препаратами.

И тем не менее, сказать, что аналоги Клацида априори менее эффективные, чем оригинал, нельзя. «Так что же делать?» — спросит читатель. — «Покупать дорогой бренд или ограничиться более экономичным дженериком Клацида?» Бремя ответственности за принятие этого решения лучше переложить на плечи врача. Некоторые специалисты считают, что при тяжелых инфекциях не стоит экономить на лекарствах и имеет смысл покупать только оригиналы, которые гарантируют 100% результат. В то же время если болезнь неопасна, можно положиться и на аналоги. В общем и целом, решать эту дилемму лучше вместе с доктором и сугубо индивидуально.

источник

Азиклар 250 : Клабакс : Кламед : Кларимакс : Кларит : Кларитромицин : Фромилид : Фромилид Уно

Кларит ДС 125 : Клацид ВВ : Клерон-Максфарма : Фромилид

Азакс : Азином : Азитрокс : Азитромицин : Дазел : Зиомицин : Зомакс : Сумамед : Хемомицин

  • Амоксиклав (Антибактериальный препарат, антибиотик группы пенициллина широкого спектра действия. Используется для лечение среднего отита, пневмонии, шанкроид);
  • Аллохол (Увеличивает количество желчи, усиливает секреторную и двигательную функции желудочно-кишечного тракта. Состав: желчь сухая, экстракт чеснока);
  • Парацетамол (Жаропонижающий, анальгезирующий, противовоспалительный препарат. Используется для лечения болевого синдрома различного происхождения);
  • Кленбутерол (Препарат оказывает бронхолитическое действие. Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, астматическом бронхите);
  • Клотримазол (Противогрибковое средством широкого спектра действия. Применяется для лечения генитальных инфекций (Candida), суперинфекций);

Клацид – это антибиотик-макролид, который применяют при лечении инфекционных заболеваний мягких тканей и дыхательных путей. Выпускается препарат в форме гранул, из которых делают суспензию и таблеток для приема внутрь. Активный компонент кларитромицин активен в отношении анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и бесполезен при синегнойной палочке, энтеробактериях и грамотрицательных бактериях, не разлагающих лактозу. Клацид назначают при отите, пневмонии, бронхите, фарингите, фолликулите, роже и других инфекционных заболеваниях, чувствительных к кларитромицину. Обычно принимают по 1 таблетке независимо от приема пищи в течение 1-2 недель.

Клацид – это единственный антибиотик в этой группе, который разрешено назначать детям. Он применяется при разных заболеваниях, вызванных бактериями (при инфекции дыхательных путей, мягких тканей, кожи, отите, ларингите, бронхите, пневмонии, полисинусите и т.д.). Детям до трех лет Клацид в форме таблеток запрещен. Для детей выпускается порошок для приготовления суспензии во флаконах с разной дозировкой. Для того чтобы приготовить суспензию, надо во флакон добавить воды до указанной отметки и встряхнуть его. Готовое лекарство можно хранить до 2 недель. Детям до 2 лет дают по пол чайной ложки суспензии дважды в день, с 2 до 4 лет – по 1 чайной ложке дважды в день, с 4 до 8 лет – по 1,5 ч.л. дважды в день и детям до 12 лет – по 2 ч.л. Курс лечения определяет врач и обычно он составляет около 5-10 дней.

Гайморит необходимо лечить только под наблюдением врача, который должен назначить необходимые медикаменты. Практически всегда при гайморите назначают антибиотик Клацид СР – таблетки пролонгированного действия. Принимать их надо по 1 штуке в день, а при запущенной форме заболевания – по 2 штуке. Курс лечения составляет 6-14 дней и зависит от тяжести заболевания. Активное вещество кларитромицин – полусинтетический макролидный антибиотик, который оказывает высокое бактериостатическое действие. Чтобы избежать дисбактериоза, необходимо вместе с антибиотиком принимать препараты с бактериями.

Полусинтетический антибиотик группы макролидов.
Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.
Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики.
Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно Iog2 разведение.
Кларитромицин in vitro высоко активен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori; данная активность кларитромицина выше при нейтральном рН, чем при кислом.
Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., также как и другие не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания».
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.
Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori
Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом.
У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х — штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание
Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.
Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды.

Распределение, метаболизм, выведение

In vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл.
При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.
Исследования in vivo на животных показали, что кларитромицин присутствует во всех тканях, за исключением ЦНС, в концентрациях, в несколько раз превышающих плазменные. Наиболее высокие концентрации (в 10-20 раз выше плазменных) обнаруживались в печени и легких.

Здоровые
При назначении кларитромицина в дозе 250 мг 2 раза/сут Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались через 2-3 дня и составляли 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 3-4 ч и 5-6 ч соответственно.

При назначении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались после 5-ого приема и составляли в среднем 2.7-2.9 мкг/мл и 0.88-0.83 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 4.5-4.8 ч и 6.9-8.7 ч.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы.
Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-ОН и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.
С мочой выделяется около 37.9% после приема 250 мг и 46% после приема 1200 мг кларитромицина, через кишечник — около 40,2% и 29.1% соответственно.

Пациенты
Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ 1-2% от уровня в сыворотке крови).
Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется.
Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов.
Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

При нарушении функции почек увеличивается Cmax и Cmin кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-ОН метаболита. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-ОН метаболита в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Однако после коррекции с учетом почечного клиренса креатинина, не было отличий в обеих группах. Таким образом, основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст.

Пациенты с микобактериальными инфекциями.
Css кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза/сут), были сходными с таковыми у здоровых людей.
Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1000 мг/сут и 2000 мг/сут в 2 приема, равновесные значения Cmax обычно составляли 2-4 мкг/мл и 5-10 мкг/мл, соответственно.
При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и удлинение T1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах связано с нелинейной фармакокинетикой препарата.

Комбинированное лечение с омепразолом. Кларитромицин в дозе по 500 мг 3 раза/сут в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут способствует увеличению T1/2 и AUC0-24 омепразола.
У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC0-24 и на 34% T1/2 омепразола.
У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC0-8 увеличивались соответственно на 10%, 27% и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола.
В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 ч после приема в группе, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин.
Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема двух препаратов в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших один кларитромицин.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония);
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, синусит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);
— диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
— профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;
— эрадикация Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
— одонтогенные инфекции.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 250 мг 2 раза/сут.
В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза/сут.
Обычно продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней.
Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до14 дней.

При микобактериальных инфекциях, кроме туберкулеза рекомендованная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.
При лечении диссеминированных MAC инфекций у пациентов со СПИД лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клиническая и микробиологическая эффективность.
Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами, активными в отношении данных возбудителей.
Длительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых — 500 мг 2 раза/сут.
При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для эрадикации Нelicobacter pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами:
— кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + лансопразол по 30 мг 2 раза/cут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут в течение 10 дней; — кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + омепразол по 20 мг/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) назначают половину обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг 1 раз/сут или, при более тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза/сут. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов):
— очень часто (≥1/10);
— часто (≥1/100, Со стороны организма в целом : очень часто — флебит в месте инъекции1, часто — боль в месте инъекции1, воспаление в месте инъекции1; нечасто — недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке4, озноб4, утомляемость4.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — целлюлит1, кандидоз, гастроэнтерит2, вторичные инфекции (в т.ч. вагинальные)3; неизвестно — псевдомембранозный колит, рожа, эритразма.

Пациенты с подавленным иммунитетом

У пациентов со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или сопутствующего заболевания.
Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших суточную дозу кларитромицина, равную 1000 мг, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в области живота, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение концентрации ACTи АЛТ в крови.
Также отмечались случаи нежелательных явлений с низкой частотой возникновения, такие как одышка, бессонница и сухость во рту.

У пациентов с подавленным иммунитетом проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормативных значений (резкое повышение или снижение).
На основании данного критерия у 2-3% пациентов, получавших кларитромицин в дозе 1000 мг ежедневно, было зарегистрировано значительное повышение концентрации ACT и АЛТ в крови, а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. У небольшого числа пациентов также было зарегистрировано повышение концентрации остаточного азота мочевины.

В некоторых сообщениях о рабдомиолизе кларитромицин принимался совместно с другими лекарственными средствами, с приемом которых, как известно, связано развитие рабдомиолиза (статины, фибраты, колхицин или аллопуринол).
1 Сообщения о данных побочных реакциях были получены во время клинических исследований, а также постмаркетингового применения препарата Клацид, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
2 Сообщения о данных побочных реакциях были получены во время клинических исследований, а также постмаркетингового применения препарата Клацид, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
3 Сообщения о данных побочных реакциях были получены во время клинических исследований, а также постмаркетингового применения препарата Клацид, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
4 Сообщения о данных побочных реакциях были получены во время клинических исследований, а также постмаркетингового применения препарата Клацид, таблетки покрытые пленочной оболочкой.

— одновременный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином;
— одновременный прием с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин;
— одновременный прием с мидазоламом для перорального применения;
— наличие в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
— гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);
— тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;
— одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз;
— одновременный прием кларитромицина с колхицином у пациентов с нарушенной функцией печени или почек;
— холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина;
— порфирия;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим макролидам.
С осторожностью:
— почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
— миастения gravis (возможно усиление симптомов);
— одновременный прием с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в применения;
— одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин;
— одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный;
— одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем);
— ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия, выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин);
— одновременный прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол);
— беременность.

Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.

При применении кларитромицина сообщалось о случаях печеночной дисфункции (повышение концентрации печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без).
Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств.
При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином.
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в т.ч. кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств.
После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном приеме препарата с этим препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиоткам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией.
При госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность.
Макролиды можно применять при инфекциях, вызванных Corynebacterium minutissimum (эритразма), при угрях обыкновенных и роже, а также в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллин.
В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.

У пациентов, принимающих кларитромицин, сообщалось об усугублении симптомов миастении gravis.
В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHOи протромбиновое время.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные относительно влияния кларитромицина на способность к управлению автомобилем и механизмами отсутствуют.
Следует принимать во внимание потенциальную возможность головокружения, вертиго, спутанности сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при приеме данного препарата.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов:
— цизаприд;
— пимозид;
— терфенадин;
— астемизол.
При совместном приеме кларитромицина с цизапридом/пимозидом/терфенадином/астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Алкалоиды спорыньи
Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС.
Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией СYР3А-индуктора в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита.
Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин
Сильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина — метаболита, также являющегося микробиологически активным.
Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Этравирин
Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина.
Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Флуконазол
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут у 21 здорового добровольца привел к увеличению среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно.
При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Ритонавир
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина.
При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина.
Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%; при КК менее 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75%.
Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Пероральные гипогликемические средства/инсулин
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия.
На фоне одновременного приема кларитромицина и некоторых препаратов, снижающих концентрацию глюкозы, таких как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон, может иметь место ингибирование изофермента CYP3A кларитромицином, результатом чего может стать гипогликемия.
Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы.

Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты

Антиаритмические препараты (хинидин и дизопирамид)
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида.
При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

Взаимодействие, обусловленное CYP3A
Совместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент CYP3A , и препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты.
Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируется этим ферментом.
В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином.
Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A.
Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом CYP3A, что и метаболизм кларитромицина, например, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, триазолам и винбластин.
Также к CYP3A агонистам относятся следующие препараты, противопоказанные к совместному применению с кларитромицином: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиды спорыньи.
К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)
Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз.
Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина, следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии со статинами.
В случае необходимости совместного приема, рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Необходимо применять статины, независящие от метаболизма CYP3A (например, флувастатин).

Непрямые антикоагулянты
При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение MHO и протромбинового времени.
В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHO и протромбиновое время.

Омепразол
Кларитромицин (по 500 мг каждые 8 ч) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно).
При совместном применении кларитромицина и омепразола равновесные плазменные концентрации омепразола были увеличены (Cmax, AUC0-24, и T1/2увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно).
Среднее значение рН желудка в течение 24 ч составило 5.2 при приеме омепразола в отдельности и 5.7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил
Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично с участием CYP3A . В то же время CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина.
Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу.
При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

Теофиллин, карбамазепин
При совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.

Толтеродин
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит через CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке.
В популяции с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)
При совместном применении мидазолама и кларитромицина в форме таблеток (500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема.
Необходимо избегать совместного перорального приема мидазолама и кларитромицина. Если вместе с кларитромицином применяется внутривенная форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы.
Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам.
Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном использовании кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами

Колхицин
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и белка-переносчика Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Pgp.
При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина.
Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили с пациентами с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом.
У пациентов с нормальной функцией почек и печени необходимо снижать дозу колхицина при одновременном применении с кларитромицином. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано пациентам с нарушенной функцией печени или почек.

Дигоксин
Предполагается, что дигоксин является субстратом для Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp.
При совместном приеме кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действию дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина.
У некоторых пациентов отмечались клинические симптомы отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.

Зидовудин
Одновременный пероральный прием таблеток кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина.
Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 ч.
Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших детскую суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.
Поскольку кларитромицин может препятствовать всасыванию зидовудина при их одновременном приеме внутрь у взрослых пациентов, подобное взаимодействие вряд ли возможно при использовании кларитромицина внутривенно.

Фенитоин и вальпроевая кислота
Имеются данные о взаимодействиях ингибиторов CYP3A (включая кларитромицин) с препаратами, которые не метаболизируются с помощью CYP3A (фенитоином и вальпроевой кислотой).
Для данных препаратов, при совместном применении с кларитромицином, рекомендуется определение их сывороточных концентраций, так как имеются сообщения об их повышении.

Двунаправленное взаимодействие лекарств

Атазанавир
Кларитромицин и атазанавир являются как субстратами, так и ингибиторами CYP3A. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов.
Совместное применение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и атазанавира (400 мг 1 раз/сут) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%,с увеличением AUC атазанавира на 28%.
Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%.
У пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%, используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина.
Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг/сут, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз.

Блокаторы кальциевых каналов
При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии.
Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении.
Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Итраконазол
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Кларитромицин может повысить концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может повысить плазменную концентрацию кларитромицина.
Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.

Саквинавир
Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов.
Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза/сут) у 12 здоровых добровольцев вызывало увеличение AUC и Cmax саквинавира на 177% и 187% соответственно в сравнении с приемом саквинавира в отдельности.
Значения AUC и Cmax кларитромицина были приблизительно на 40% выше, чем при монотерапии кларитромицином. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, коррекция дозы не требуется.
Результаты исследования лекарственных взаимодействий с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при применении саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинавиром/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае отсутствия альтернативной терапии, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выводится с грудным молоком. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Симптомы: прием кларитромицина в высокой дозе может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение: при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Клацид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг или 250 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 42 шт.
Клацид порошок д/пригот. сусп. для приема внутрь:
— 125 мг/5 мл : фл. 42.3 г в комплекте с дозир. ложкой или шприцем;
— 250 мг/5 мл: фл. 70.7 г в комплекте с дозир. ложкой или шприцем.
Клацид лиофилизат для приготовления р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1 шт.
Клацид СР таблетки пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 7, 10, 14, 20 или 28 шт.

Хранить препарат следует темном месте, при температуре не более 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности – 3 года, применять по истечении данного срока нельзя.

1 таблетка Клацида 250 мг содержит:
— действующее вещество: кларитромицин — 250 мг;
— вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 85 мг, крахмал прежелатинизированный — 65 мг, кремния диоксид — 7.2 мг, повидон — 20 мг, стеариновая кислота — 12.5 мг, магния стеарат — 7.5 мг, тальк — 17.5 мг, хинолиновый желтый (E104) — 0.3 мг.

1 таблетка Клацида 500 мг содержит:
— действующее вещество: кларитромицин — 500 мг;
— вспомогательные вещества: кроскармеллоза — 65.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 183.9 мг, кремния диоксид — 12 мг, повидон — 25.5 мг, стеариновая кислота — 21 мг, магния стеарат — 12.6 мг, тальк — 29.4 мг.

Порошок Клацид для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг содержит:
— действующее вещество: кларитромицин — 125 мг;
— вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) — 75 мг, повидон К90 — 17.5 мг, гипромеллозы фталат — 152.1 мг, масло касторовое — 16.1 мг, кремния диоксид — 5 мг, мальтодекстрин — 285.7 мг, сахароза — 2748.3 мг, титана диоксид — 35.7 мг, камедь ксантановая — 3.8 мг, ароматизатор фруктовый — 35.7 мг, калия сорбат — 20 мг, лимонная кислота безводная — 4.2 мг.

Порошок Клацид для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг содержит:
— действующее вещество: кларитромицин — 250 мг;
— вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) — 150 мг, повидон К90 — 35 мг, гипромеллозы фталат — 304.2 мг, масло касторовое — 32.1 мг, кремния диоксид — 10 мг, мальтодекстрин — 238.1 мг, сахароза — 2418.89 мг, титана диоксид — 35.7 мг, камедь ксантановая — 3.8 мг, ароматизатор фруктовый — 35.7 мг, калия сорбат — 20 мг, лимонная кислота — 4.24 мг.

1 таблетка Клацида СР 500 мг пролонгированного действия содержит:
— действующее вещество: кларитромицин — 500 мг;
— вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 128 мг, натрия альгинат — 120 мг, натрия кальция альгинат — 15 мг, лактоза — 115 мг, повидон К30 — 30 мг, тальк — 30 мг, стеариновая кислота — 21 мг, магния стеарат — 10 мг.

1 флакон Лиофилизат Клацида для приготовления раствора для инфузий 500 мг содержит:
— действующее вещество: кларитромицин — 500 мг;
— вспомогательные вещества: лактобионовая кислота — 252.7 мг, натрия гидроксид 4% — до pH 4.8-6.0.

Как-то одолел меня приступ гайморита и тогда я узнала что это такое. Просто ужас. Голову наклонить не могла, надо бровями и весь лоб болел, температура, короче я слегла. Соседка, бывший фармацевт посоветовала мне принять какой-нибудь антибиотик, я нашла в домашней аптечке клацид, не помню зачем мы его до этого покупали, я приняла половинку таблеточки, вечером еще половинку и боль у меня практически прошла. Я еще конечно промывала пазухи, принимала еще кое-какие препараты. Короче, после пяти дней лечения все пришло в норму, решила запастить впрок клацидом и ужаснулась от цены. Все хорошо, кроме цены

Клацид ужасно влияет на голову. После того как я начала его применять по указанию врача, я думала я в психушку попаду. Сначала возникли какие-то приступы паники, тревоги, потом агрессии, я чуть ли драться не лезла ко всем. Как-то на работе в обморок упала, потом еле добралась домой. У меня никогда такого не было, мне не хотелось жить. Я сначала не поняла от чего это, так как принимала не только клацид. Пошла к врачу, а она с меня посмеялась, сказала, что ничего страшного и мне придется их пить. Но я не стала этого делать и пойду на прием к другому доктору. Не принимаю препарат уже третий день и чувствую себя намного лучше

источник

Читайте также:  Препараты пролонгированного действия при астме

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *