Меню Рубрики

Кромоглициевая кислота при бронхиальной астме

5,5′-[(2-Гидрокси-1,3-пропандиил)бис(окси)]бис[4-оксо-4H-1-бензопиран- 2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, тормозит вход ионов кальция, дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов ( в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов и других биологически активных веществ. Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Длительное применение уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы и облегчает их течение, понижает потребность в бронхолитических препаратах и глюкокортикоидах. У пациентов с мастоцитозом через 2–6 нед от начала лечения наблюдается уменьшение симптомов со стороны ЖКТ (диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота) и кожи (гиперемия, крапивница, зуд), которое сохраняется 2–3 нед после его отмены. Редукция симптоматики при аллергических заболеваниях глаз проявляется в период от нескольких дней до нескольких недель. При круглогодичном аллергическом рините эффект проявляется в течение 1 нед и достигает максимума спустя 1–4 нед .

Длительные исследования, проведенные на мышах, хомяках, кроликах и крысах не выявили канцерогенного и тератогенного действия. При парентеральном введении мышам, крысам и кроликам в дозах, до 338 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, не оказывает влияния на фертильность. В более высоких дозах токсически действует на организм самок, повышает частоту рассасывания плодов и уменьшает их массу тела.

После приема внутрь абсорбируется не более 1% (0,45% выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество — с фекалиями. При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03%), следовые количества (менее 0,01%) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 сут . После интраназального применения менее 7% абсорбируется в системный кровоток. При ингаляционном введении до 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из легких абсорбируется 5–15% дозы ( Cmax в крови создается через 15–20 мин), незначительная часть поступает в ЖКТ , остальное количество выдыхается. Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови — 65–75%. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. T1/2 составляет 1–1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.

Ингаляционные формы: бронхиальная астма, в т.ч. атопическая, физических усилий и астматическая триада, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Капсулы: пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена), в качестве вспомогательного средства: неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит; мастоцитоз.

Назальный спрей: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, поллиноз.

Глазные капли: острый и хронический аллергический конъюнктивит, аллергический кератит, кератоконъюнктивит, синдром «сухих глаз», перенапряжение и усталость глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные).

Гиперчувствительность ( в т.ч. к бензалкония гидрохлориду), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (для дозированного аэрозоля — до 5 лет).

Наличие полипов в полости носа (для интраназальных форм)

Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При ингаляционном применении:

Со стороны кожных покровов: экзантема, дерматит; редко — крапивница; в отдельных случаях — сосудистый отек, фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в отдельных случаях — недомогание, головокружение, раздражительность, бессонница, галлюцинации, тремор, периферический неврит, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, гастроэнтерит; в отдельных случаях — неприятный вкус во рту, стоматит, глоссит, припухлость околоушной слюнной железы, эзофагоспазм, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, нефропатия.

Со стороны респираторной системы: раздражение бронхов при ингаляции (кашель, позывы на рвоту, кратковременный спазм; редко — выраженный со снижением показателей внешнего дыхания, требующий отмены препарата), фарингит; очень редко — кровохарканье, отек гортани, эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — боль в груди, периартериальный васкулит, сердечная недостаточность, перикардит, гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миозит, в отдельных случаях — мышечная и суставная боль, полимиозит, отек суставов.

Прочие: редко — сывороточная болезнь.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, ощущение абдоминального дискомфорта, диарея.

Прочие: кожная сыпь, боль в суставах.

При интраназальном введении:

Со стороны органов ЖКТ : неприятный вкус во рту, отечность языка.

Со стороны респираторной системы: кратковременное раздражение слизистой оболочки и повышенное выделение секрета из носа; очень редко — кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.

Прочие: головная боль, артралгия, анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отечность лица, губ или век, затрудненное дыхание), экзантема, крапивница.

Для глазных капель — кратковременное жжение и нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость вокруг глаз, ячмень.

Бета-адреномиметики, глюкокортикоиды, антигистаминные средства и теофиллин потенцируют эффект. Не следует ингалировать бромгексин, амброксол в смеси с раствором кромоглициевой кислоты.

Ингаляционно, внутрь, интраназально, конъюнктивально.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени или почек. Лечение продолжают до тех пор, пока действует аллергогенный фактор. Отмену препарата необходимо проводить, постепенно уменьшая дозу в течение 1 нед . Кашель, возникающий после ингаляции, можно купировать приемом стакана воды. Если использование препарата вызывает повторяющийся бронхоспазм, рекомендуется предварительная ингаляция бронхорасширяющих средств. При сопутствующей терапии бронходилататорами их применяют перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.

При наличии в глазных каплях бензалкония хлорида (консервант) не следует носить мягкие контактные линзы в период лечения. Жесткие линзы рекомендуется снимать за 15 мин до инстилляции. Следует учитывать, что после закапывания в глаз наблюдается кратковременное нарушение зрения (не следует сразу выполнять работу, требующую повышенного внимания).

Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного применения препарата. Ингаляцию раствора следует проводить при помощи компрессионного, ультразвукового или пьезоэлектрического ингалятора через лицевую маску или мундштук. Аэрозольный баллон перед употреблением необходимо взбалтывать, во время ингаляции — держать в вертикальном положении (дозирующий клапан должен находиться внизу). Ингалирование содержимого капсулы осуществляется при помощи специального карманного турбоингалятора («Спинхалер»), в который помещают капсулу с препаратом. Нажимая на крышку ингалятора, прокалывают капсулу и при активном дыхательном усилии пациента на вдохе порошок поступает в дыхательные пути.

источник

I. Клиническая фармакологи противовоспалительных средств, применяемых при базисной терапии больных с бронхиальной астмой Стабилизаторы мембран тучных клеток

К препаратам данной группы относятся кромогликат натрия, недокромил натрия, кетотифен.

Кромоглициевая кислота (интал, кромолин, кромоген и пр.) Cromoglicic Acid (Intal,Cromolin, Cromogen)

Механизм действия препарата обусловливает его применение лишь в качестве профилактического средства. На молекулярном уповне предотвращение кромогликатом дегрануляции тучных клеток проявляется в подавлении активности фосфодиэстеразы, приводящей к накоплению цАМФ в клетке. Последнее приводит либо к угнетению тока кальция в клетку, либо даже стимулирует его выведение. В итоге это приводит к уменьшению функциональной активности клеток-мишеней. Вследствие этого блокируется высвобождение гистамина, медиаторов, в меньшей степени лейкотриенов из тучных клеток и других клеток, принимающих участие в воспалении. Интересно, что кромоглициевая кислота может влиять на бронхиальную реактивность независимо от действия на тучные клетки. Это проявляется в ее способности предупреждать рефлекторнообусловленную бронхоконстрикцию в ответ на воздействие некоторых химических агентов (диоксида серы), холодного воздуха и ингаляцию различных жидкостей, а также в ответ на физическую нагрузку

Фармакокинетика. Кромогликат плохо всасывается в ЖКТ, но очень хорошо абсорбируется в легких. Концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 5-10 минут после ингаляции. Т1/2 препарата составляет около 90 минут. Связывание с белками плазмы не превышает 63%. Препарат не накапливается в организме, не метаболизируется, элиминируется преимущественно почками.

Таблица 1 Лекарственные формы и дозовые режимы препаратов

1 капсула содержит 20 мг кромоглициевой кислоты в виде динатриевой соли (кромогликат) и 20 мг лактозы, в упаковке 30 капсул

По 1 капсуле распылять на вдохе с помощью спинхайлера 4 раза в сутки, а при тяжелой форме 8 раз в сутки.

1 доза содержит 1 мг активного вещества, в аэрозоле 200 доз, или 5 мг кромогликата, в аэрозоле 112 доз

По 2 вдоха (10 мг) 4 раза в сутки, при тяжелом течении 6-8 раз в сутки, поддерживающий курс – 1 вдох 4 раза в сутки.

Дозируемый ингалятор в комбинации с 2-адреномиметиками

В 1 дозе 1 мг кромогликата и 100 мкг сальбутамола, в аэрозоле 200 доз

По 1 вдоху 4 раза в сутки

1 ампула содержит 20 мг кромогликата и 2 мл изотонического раствора

По 1 ингаляции 4 раза в сутки, при тяжелой астме 6 раз в день.

Желатиновые капсулы для приема внутрь

В 1 капсуле 100 мг кромогликата, в упаковке 100 штук

Взрослым по 2 капсулы 4 раза в сутки; детям от 2 до 14 лет по 1 капсуле 4 раза в сутки

1 мл содержит 40 мг кромогликата в растворе (1 доза содержит 2,6 мг), 26 мл во флаконе

По 1 ингаляции в каждую ноздрю 5-6 раз в сутки с последующим снижением дозы

1 мл содержит 20 мг кромогликата в растворе, 13,5 мл во флаконе

По 1-2 капли в каждый глаз 4-6 раз в сутки

Критерии эффективности при использовании ингаляционных форм кромогликата:

1) Уменьшение количества приступов удушья и их эквивалентов.

2) Минимальное проявления симптомов, включая ночные проявления болезни, или их отсутствие.

3) Отсутствие необходимости в экстренной медицинской помощи.

4) Отсутствие ограничений физической активности, включая бег и другие физические нагрузки.

5) Уменьшение потребности в симпатомиметиках.

6) Отсутствие необходимости в глюкокортикоидах или возможность снижения поддерживающей дозы.

7) Максимально приближенная к нормальной функция легких, контролируемая при спирографии или пикфлоуметрии.

Критерии безопасности при использовании ингаляционных форм кромогликата:

1) Отсутствие раздражения полости рта и горла, верхних отделов дыхательных путей, кашля.

2) Отсутствие реактивного бронхоспазма в ответ на применение кромогликата.

3) Отсутствие явлений индивидуальной непереносимости препарата (покраснения кожи, эозинофильной пневмонии, аллергического гранулематоза).

4) Отсутствие установленной бронхиальной астмы тяжелой степени тяжести, резистентной к лечению кромогликатом.

5) Отсутствие ранее выявленной арефрактерности к кромогликату вне зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы.

Недокромил натрия (тайлед) Nedocromil (Tilede)

Механизм действия. Как и кромогликат, недокромил подавляет активацию и высвобождение медиаторов из большого числа клеток воспаления: эозинофилов, нейтрофилов, тучных клеток, моноцитов, макофагов и тромбоцитов, участвующих в астматическом хроническом небактериальном воспалении. Недокромил угнетает высвобождение хемотаксических факторов из культуры эпителиальных клеток бронхов человека in vitro. Показана способность препарата ингибировать нейрогеннообусловленный бронхоспазм, а также повышение проницаемости, ведущее к отеку, развитие поздних астматических реакций и формирование бронхиальной гиперреактивности

Фармакокинетика. После ингаляции от 10 до 18% препарата оседает на стенках бронхиального дерева. До 5% от введенной дозы подвергается системной абсорбции. Незначительное количество недокромила (2-3%) абсорбируются из ЖКТ. Препарат обратимо (до 89%) связывается с белками плазмы человека. Недокромил не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде с мочой (около 70%) и калом (приблизительно 30%).

Сравнительная эффективность. Недокромил по сравнению с кромогликатом проявляет в 10 раз большую активность в подавлении реакции освобождения других биологически активных веществ из различных типов тучных клеток человека. Большая активность отмечается и в подавлении активации и хемотаксиса альвеолярных макрофагов и эозинофилов у человека, ответственных за воспалительные реакции аллергического генеза. В случае нейрогеннообусловленного воспаления, ведущего к формированию бронхиальной реактивности, оба препарата проявляют почти одинаковую эффективность. В предупреждении формирования аллергических реакций активность недокромила не уступает таковой бекламетазона дипропионата, ингалируемого в суточной дозе 400 мкг, и значительно превышает эффективность плацебо, пролонгированных теофиллинов, оральных 2-агонистов. Потребность в симпатомиметиках на фоне недокромила меньше, чем на фоне приема кромогликата.

Формы выпуска: дозированный аэрозоль для ингаляций, рассчитанный на 112 доз, в 1 дозе 2 мг вещества; назальный спрей «тиларин» в виде 1% раствора, глазные капли «тилавист» в виде 2% раствора.

Применяют ингаляционные формы препарата для профилактики всех видов астмы, начиная с 2 мг дважды в день до 4-8 мг 4 раза в сутки. Действие препарата следует оценивать не раньше, чем через месяц от начала лечения. Назальный спрей используют у взрослых и детей старше 12 лет по 1 аппликации в каждый носовой ход 4 раза в сутки. Капли закапывают по 1-2 в каждый глаз 2 раза в сутки не менее чем в течение месяца.

Критерии эффективности при использовании ингаляционных форм недокромила такие же, как и у кромогликата.

Критерии безопасности использования ингаляционных форм недокромила:

1) Отсутствие кашля и реактивного бронхоспазма.

2) Отсутствие тошноты, рвоты, диспепсии, боли в животе.

3) Отсутствие головной боли.

4) Отсутствие I триместра беременности.

5) Отсутствие индивидуальной непереносимости препарата.

6) Отсутствие установленной бронхиальной астмы тяжелой степени тяжести, резистентной к лечению недокромилом.

7) Отсутствие ранее выявленной арефрактерности к недокромилу вне зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы.

Кетотифен (задитен) Ketotifen (Zaditen)

Механизм действия. В основе профилактического противоаллергического действия кетотифена лежит блокада входа ионов кальция в тучные клетки и, тем самым, предупреждение уменьшения стимуляции ацетилКоА-ацетилтрансферазой и формирования антигениндуцированного синтеза фактора, активирующего тромбоциты, зависимого от ацетилтрансферазы. Кроме того, кетотифен стабилизирует мембрану тучных клеток и альвеолярных макрофагов и снижает проницаемость для ионов кальция. В то же время кетотифен обладает мощным и продолжительным блокирующим действием на Н1гистаминчувствительные рецепторы.

Фармакокинетика. После перорального приема всасывание кетотифена происходит практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50% за счет эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет 75%. Препарат элиминирует из организма в 2 фазы, причем полупериод более короткой фазы составляет 3-5 ч, а более длинной 21 ч. В пределах 48 ч около 1% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде и 60-70% в форме метаболитов. Основным метаболитом в моче является кетотифен-N-глюкоронид, практически необладающий активностью. Характер метаболизма у детей такой же, как и у взрослых, однако, у детей клиренс оказался более высоким. В связи с этим детям в возрасте старше 3 лет необходима та же суточная доза, как и взрослым. У детей в возрасте от 6 месяцев до 3 лет рекомендуемая доза составляет половину дозы для взрослых.

Читайте также:  Как проявляется астма у детей видео

Формы выпуска и дозовые режимы. Таблетки по 1, 2 и 5 мг, сироп 100 мл во флаконе, в 1 мл сиропа содержится 200 мкг кетотифена. Взрослым рекомендуют принимать препарат по 1 мг утром и вечером, а детям от 6 мес. до 3 лет по 0,5 мг (1/2 таблетки или 2,5 мл сиропа) дважды в день.

Область применения. Роль кетотифена в длительной профилактической терапии больных бронхиальной астмы не вполне ясна. Долговременного влияния на хроническое воспаление при астме доказано не было. Очевидно, кетотифен должен применяться для предупреждения астматических приступов у больных с преимущественно атопической бронхиальной астмой, в тех случаях, когда невозможен прием ингаляционных форм кромогликата или недокромила, а также при сопутствующих аллергических проявлениях другой локализации благодаря системности действия.

Кетотифен может вызывать явления индивидуальной непереносимости, в частности кожные проявления по типу полиморфной эритемы, или острый цистит. Препарат обладает седативным и гипнотическим побочными эффектами, способен усиливать действие психотропных средств и алкоголя, изредка способен вызывать головокружение, повышение аппетита. Кетотифен не рекомендован к использованию беременными и кормящими женщинами.

источник

По современным представлениям, бронхиальная астма у детей — заболевание, развивающееся на основе хронического аллергического воспаления бронхов, обусловливающего повторяющиеся эпизоды бронхиальной обструкции и гиперреактивность дыхательных путей.

Характерными чертами аллергического воспаления являются повышенное количество активированных тучных клеток, эозинофилов и Th2-лимфоцитов в слизистой бронхиального дерева и его просвете, увеличении микроваскулярной проницаемости, десквамация эпителия, а также увеличение толщины ретикулярного слоя базальной мембраны.

Основные положения и подходы к ведению детей, больных бронхиальной астмой, изложены в Национальной программе “Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика” (1997). Современная концепция патогенеза заболевания, основанная на аллергическом воспалении дыхательных путей, предопределила стратегию терапии бронхиальной астмы, а именно, проведение базисной противоспалительной терапии. Препараты, способные воздействовать на основное звено патогенеза бронхиальной астмы — аллергическое воспаление дыхательных путей, являются важной и необходимой составляющей частью терапии бронхиальной астмы у детей. Выбор препарата для проведения лечения определяется тяжестью течения бронхиальной астмы, возрастом больных детей, соображениями эффективности и риска побочных действий от применения лекарственного средства.

Детям с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой проводится терапия с использованием препаратов, относящихся к фармакологической группе, обозначенной в справочнике “Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 2001” как стабилизаторы мембран тучных клеток. К группе этих препаратов относятся кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен (табл. 17-1).

Кромоглициевая кислота (Cromoglicic acid), синоним — кромогликат натрия. (Препараты — Интал, Кромогексал, Хромоген, Хромоген легкое дыхание, Хромоглин, Хропоз).

Интал используется в терапии бронхиальной астмы уже около 30 лет. В 1967 году было показано, что кромоглициевая кислота способна предотвращать развитие бронхоспазма, вызванного ингаляцией аллергена. Препарат является производным келлина — активного вещества, получаемого из экстракта семян средиземноморского растения Ammi visnaga.

Стабилизаторы клеточных мембран
Препарат Форма выпуска Рекомендуемые дозы
Кромоглициевая кислота/кромогликат Интал Порошок для ингаляций в капсулах по 20 мг По 1 капсуле 4 раза в сутки через Спинхалер
Дозированный аэрозоль для ингаляций (200 доз) 1 ингаляционная доза -1 мг кромоглициевой кислоты По 2 ингаляции 4 раза в сутки
Дозированный аэрозоль для ингаляций (112 доз) 1 ингаляционная доза -2 мг кромоглициевой кислоты По 2 ингаляции 4 раза в сутки
Дозированный аэрозоль для ингаляций (112 доз) 1 ингаляционная доза -5 мг кромоглициевой кислоты По 2 ингаляции 4 раза в сутки
Раствор для ингаляций в ампулах по 2 мл 1 мл — 10 мг кромоглициевой кислоты По 1 ампуле 4 раза в сутки в ингаляциях при помощи компрессорного, ультразвукового ингалятора через лицевую маску или мундштук
Интал плюс Дозированный аэрозоль для ингаляций (200 доз) 1 ингаляционная доза -1 мг кромоглициевой кислоты и 100 мкг сальбутамола По 1-2 ингаляции 4 раза в сутки
Дитек Дозированный аэрозоль для ингаляций (200 доз) 1 ингаляционная доза -1 мг кромоглициевой кислоты и 50 мкг фенотерола По 1-2 ингаляции 4 раза в сутки
Недокромил/ недокромил натрия Тайлед Тайлед минт Дозированный аэрозоль для ингаляций (112доз) 1 ингаляционная доза-2 мг недокромила По 2 ингаляции 2-4 раза в сутки
Кетотифен

Сироп во флаконе 100 мл, 5 мл сиропа содержит — 1 мгкетотифена

1-2 таблетки в сутки или 0,05 мг/кг/сут

Кромоглициевая кислота предотвращает развитие ранней и поздней фазы аллерген-спровоцированной бронхообструкции, уменьшает бронхиальную гиперреактивность, предупреждает бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, холодным воздухом и двуокисью серы, способен предупредить возникновение бронхоспазма в ответ на ингаляцию антигена. Вместе с тем, кромоглициевая кислота не обладает бронходилатирующим и антигистаминным действием [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996; Konig R, 2000; Krawiec М.Е., 1999].

Известно, что основным направлением ее действия является способность ингибировать процесс дегрануляции тучных клеток, эозинофилов, нейтрофилов, и тем самым препятствовать освобождению медиаторов воспаления и предотвращать развитие бронхоспазма, формирование воспалительных изменений в бронхах [КауА.В., 1987; Leung К.В., 1988].

Считается, что подобный механизм действия кромоглициевой кислоты обусловлен ее способностью угнетать кальций-зависимые механизмы высвобождения медиаторов и препятствовать поступлению ионов Са 2+ в клетки. Объяснение этому находят в способности кромогиката блокировать мембранные каналы для транспорта ионов хлора. Известно, что активация низкопроводящих хлоридных каналов обеспечивает поступление ионов CI внутрь клетки и гиперполяризацию клеточной мембраны, необходимую для поддержания поступления в клетку ионов Са 2+ и, соответственно, для обеспечения процесса дегрануляции клеток, участвующих в аллергических воспалительных реакциях [Гущин И.С., 1998; Janssen L.J., 1998; Zegara-Moran О., 1998]. Кромоглициевая кислота блокирует высвобождение гистамина, брадикинина, лейкотриенов и других биологически активных веществ, способствующих развитию аллергических реакций, воспаления и бронхоспазма. Имеются сведения о том, что кромоглициевая кислота действует на рецепторный аппарат бронхов, повышая чувствительность и концентрацию бета-адренорецепторов [Федосеев Г.Б., 1998].

В последние годы стало известно об еще одном механизме действия кромоглициевой кислоты. Препарат блокирует рефлекторную бронхо-констрикцию, что существенно расширяет его терапевтическое действие. Получены данные о том, что производные интала способны ингибировать активацию С-волокон чувствительных окончаний блуждающего нерва в бронхах, которые высвобождают субстанцию Р и другие нейрокинины, являющиеся медиаторами нейрогенного воспаления и приводящие к бронхоконстрикции. Профилактическое применение кромогликата угнетает рефлекторный бронхоспазм, вызванный стимуляцией чувствительных нервных С-волокон [Barnes P.J., 1990].

Фармакокинетика. Молекула кромоглициевой кислоты высокополярна, обладает липофобными и кислотными свойствами. При физиологических величинах pH кромоглициевая кислота находится в ионизированном состоянии. В связи с этим она плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Медленная абсорбция высокоионизированного соединения обеспечивает его относительно длительное присутствие на слизистой оболочке бронхов. После ингаляции около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах и лишь 10% — достигает мелких бронхов. При непосредственном введении кромогликата (1 мг) в бронх 2-го порядка начальный период полужизни составляет около 2 минут, конечный период полужизни — около 65 минут и время достижения максимальной концентрации (около 9 нг/мл) в крови — 15 минут. С высокой степенью ионизации молекулы связано и то, что кромогликат, не проникает в клетки, не метаболизируется и экскретируется из организма в неизменном виде с мочой и желчью [Гущин И.С., 1998].

Клиническое применение. Длительное применение препарата урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы у детей, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах, предотвращает развитие обострений [O’Callaghan С., 1990]. У детей с тяжелыми частыми приступами удушья терапевтическая эффективность интала уступает ингаляционным кортикостероидам, однако у части больных с тяжелым течением заболевания интал оказывает выраженный положительный эффект, что позволяет в ряде случаев избежать назначения кортикостероидов или снизить потребность в них [Altounyan R.E., 1980; Henry R., 1984; Korppi M., 1996; Bone R.С.,1996].

Кромоглициевая кислота является препаратом местного действия. В настоящее время препарат существует в виде нескольких ингаляционных форм: в порошках, в виде дозированного аэрозоля, в виде раствора для ингаляций. До недавнего времени наиболее распространенной формой кромоглициевой кислоты были капсулы с порошком для ингаляций. Каждая капсула содержит 20 мг кромоглициевой кислоты с добавлением небольшого количества (0,1 мг) изадрина. В таком виде распыление порошка и его вдыхание должно производиться активными вдохами с помощью специального турбоингалятора «Спинхалера», в который помещается капсула с препаратом. Необходимость активного участия больного в акте вдыхания интала ограничивает назначение препарата в связи с возрастом ребенка. Как правило, инталом в порошках для ингаляций могут пользоваться дети в возрасте старше 5 лет.

В середине 80-х годов появились лекарственные формы кромоглициевой кислоты в виде дозированного аэрозоля, что дало возможность лечения препаратом детей и более раннего возраста, с использованием спейсера и лицевой маски. Кромоглициевая кислота существует в виде раствора для распыления. Использование распылителя, работающего при помощи воздушного компрессора (небулайзера), наиболее удобно у детей в возрасте до 2-х лет.

Кратность ингаляций препарата — 4 раза в день. Длительность действия препарата 5 ч, при наличии у больного бронхообструкции для повышения биодоступности препарата за 5-10 минут до его приема рекомендуется 1-2 ингаляции симпатомиметика короткого действия (сальбутамол, беротек, тербуталин). Терапевтическое действие развивается постепенно. Эффективность препарата можно оценить через 2-4 недели от начала лечения. При достижении ремиссии дозу препарата уменьшают и затем отменяют, хотя в последнее время считается целесообразным длительное, а в ряде случаев постоянное использование кромонов при бронхиальной астме у детей в качестве «базисной» терапии.

При легкой астме с редкими приступами и длительными периодами ремиссии курсы кромоглициевой кислоты назначают для профилактики сезонных обострений. Прием препарата с профилактической целью показан также при астме физического усилия или контакте с аллергеном. У детей с тяжелой бронхиальной астмой при достижении клинико-функциональной ремиссии снижение суточной дозы ингаляционных кортикостероидов должно сопровождаться подключением в терапию препаратов кромонового ряда.

Побочные эффекты препарата в основном обусловлены местными реакциями. У некоторых детей возникает раздражение полости рта, верхних дыхательных путей, кашель, иногда бронхоспазм вследствие механического воздействия препарата [Балаболкин И.И.,1985]. Хотя в литературе имеются указания о единичных случаях появления крапивницы, эозинофильной пневмонии и аллергического гранулематоза на фоне приема кромогликата натрия, тем не менее в целом препарат характеризуется хорошей переносимостью и редкими побочными эффектами [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996].

Со второй половины 80-х годов помимо кромоглициевой кислоты для “базисной терапии” бронхиальной астмы стал широко использоваться ингаляционный препарат, обладающей антиаллергической и противовоспалительной активностью -недокромил (nedocromil), синоним недокромил натрия. Препарат производится в виде дозированного аэрозоля для ингаляций под названиями Тайлед (Tilade) и Тайлед минт (Тilаdе mint).

Этот препарат сходен как по химической структуре, так и по механизмам действия с кромоглициевой кислотой, однако как продемонстрировали экспериментальные и клинические исследования в 4-10 раз эффективнее интала в отношении предупреждения формирования аллергических реакций и развития бронхоспазма [BusseW.W., 1989; AutyR.M., 1989].

Было показано, что тайлед способен подавлять активацию и высвобождение медиаторов из большого числа клеток воспаления: эозинофилов, нейтрофилов, тучных клеток, моноцитов, макрофагов и тромбоцитов, что связано с влиянием препарата на хлорные каналы клеточных мембран [Zegara-Moran О., 1998].

Противовоспалительные терапевтические эффекты недокромила натрия обусловлены также способностью предотвращать миграцию эозинофилов из сосудистого русла и ингибировать их активность [Waringa R., 1993]. Недокромил натрия способен восстанавливать функциональную активность реснитчатых клеток, а именно влиять на биение ресничек, нарушенное в присутствие активированных эозинофилов, а также блокировать высвобождение эозинофилами эозинофильного катионного белка [de Long J.W., 1994].

Недокромил натрия подобно инталу способен ингибировать вызванный ингаляцией аллергена бронхоспазм, предотвращать развитие поздних аллергических реакций и формирование бронхиальной гиперреактивности, воздействовать на нейрогенное воспаление в бронхах [Verleden G.M., 1991].

Клинические наблюдения показали, что применение недокромила натрия в терапии бронхиальной астмы оказывает быстрое действие на симптомы болезни, улучшает функциональные показатели легких, уменьшает неспецифическую гиперреактивность бронхов [Konig R, 2000; Kraviec М.Е., 1999].

При проведении клинических исследований было доказано, что недокромил более эффективно контролирует симптомы астмы, чем кромоглициевая кислота, в некоторых случаях имеет сходную эффективность с ингаляционными кортикостероидами. При этом потребность в симпатомиметиках на фоне лечения недокромилом меньше, чем на фоне кромогликата натрия [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996].

У взрослых больных препарат используется в качестве поддерживающей противовоспалительной терапии уже на ранней стадии заболевания. Клинические исследования недокромила натрия у детей показали эффективность терапевтического действия препарата, аналогичную взрослым больным [Armenio L., 1993, Мизерницкий Ю.Л. и соавт., 1998; Геппе Н.А., 1999; Зайцева О.В., 2000].

Фармакокинетика. После ингаляции недокромила натрия около 90% препарата оседает в полости рта, трахее и крупных бронхах и лишь не более 10% препарата попадает в мелкие бронхи и легочную ткань, где воздействует на клетки, ответственные за формирование воспаления. Недокромил натрия не накапливается в организме, элиминируется с мочой и калом [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996].

Препарат выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций. У взрослых и детей старше 12 лет препарат применяют для профилактики обострения астмы, начиная с 2 мг (1 ингаляционная доза препарата) дважды в день до 4-8 мг 4 раза в сутки. Действие препарата следует оценивать не ранее, чем через месяц от начала лечения.

Читайте также:  Можно ли вылечит бронхиальную астму у ребенка

При лечении недокромилом натрия в крайне редких случаях может возникать кашель, бронхоспазм, головная боль, слабовыраженные диспептические расстройства, тошнота, редко — рвота и боль в животе. Помимо кромоглициевой кислоты и недокромила к числу профилактических противоастматических мембраностабилизирующих препаратов относят также кетотифен. Препараты — Задитен, Зетифен, Кетотифен, Кетоф.

Кетотифен не оказывает бронходилатирующего действия, обладает антианафилактическими и антигистаминными свойствами. Кетотифен блокирует ответ бронхиального дерева на ингаляцию гистамина, аллергенов, а также аллергические рино-коньюнктивальные и кожные реакции у чувствительных к нему людей.

Возможные механизмы действия препарата основаны на способности кетотифена подавлять выброс медиаторов воспаления (гистамина, лейкотриенов) тучными клетками, базофилами и нейтрофилами, предупреждении острого бронхоспазма, обусловленного лейкотриенами (LTC4) и фактором активации тромбоцитов (ФАТ), угнетении накопления эозинофилов в дыхательных путях. Кетотифен устраняет тахифилаксию бета-адренорецепторов, обладает блокирующим действием на Н1-гистаминовые рецепторы [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996].

Контролируемые исследования, в которых оценивалась терапевтическая эффективность кетотифена при бронхиальной астме имели неоднозначные результаты. Ряд авторов свидетельствовал, что хотя кетотифен имеет выраженное антиастматическое действие in vitro, но в клинической практике он не оказывает ожидаемого терапевтического эф-фектаудетей, страдающих бронхиальной астмой [Van Asperen Р.Р., 1992]. Однако большинство клиницистов пришли к выводу, что длительный прием кетотифена у детей, приводит к медленному, но значительному уменьшению симптомов астмы и потребности в других противоастматических препаратах [Tinkelman D.G., 1985].

Важным моментом в терапевтическом воздействии кетотифена является его способность влиять на сопутствующие бронхиальной астме проявления аллергии. При этом он наиболее эффективен при аллергических дерматитах с выраженным экссудативным компонентом (экзема, рецидивирующий отек Квинке, крапивница) [Балаболкин И. И., 1985].

Назначение кетотифена показано детям при легком течении бронхиальной астмы, особенно в тех случаях, когда ранний возраст ребенка затрудняет использование ингаляционных препаратов кромогликата натрия, а также в случаях сочетанных проявлений бронхиальной астмы и атопического дерматита. Детям до 4 лет рекомендуется прием препарата дважды в день по 0,5 мг(1/2 таблетки или 2,5 сиропа), детям старше 4 лет — по 1 мг утром и вечером. Терапевтический эффект при применении кетотифена обычно проявляется через 10-14 дней от начала лечения, достигая максимума через 1 -2 месяца терапии.

Кетотифен достаточно хорошо переносится пациентами. К возможным побочным эффектом препарата относится седативное действие, особенно в начале приема препарата, сухость во рту, головокружение, увеличение массы тела, возможна тромбоцитопения.

Таким образом, кромоглициевая кислота, недокромил натрия, кетотифен являются одними из основных «базисных» препаратов, используемых в современной медицине для профилактики и лечения бронхиальной астмы у детей. Они особенно эффективны при легком и среднетяжелом течении заболевания. Длительное, регулярное лечение мембраностабилизирующими препаратами, подавляет аллергическое воспаление в бронхах, являющееся патогенетической основой бронхиальной астмы.

  1. Балаболкин И.И. Бронхиальная астма у детей. — М.: Медицина, 1985. — С.128.
  2. Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В. Клиническая фармакология болезней органов дыхания. М.: Универсум Паблишинг, 1996.
  3. Геппе Н.А, Нсдокромил натрия (тайлед) в лечении легкой и среднетяжелой бронхиальной астмы у детей. / Мат. 8 Съезда педиатров России. — М., 1998. — С. 21-23.
  4. Гущин И.С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. — М.: Фармаус-Принт, 1998. — С. 252.
  5. Зайцева О.В., Зайцева С.В., Самсыгина Г.А. Современные подходы к терапии бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести в практике педиатра. // Пульмонология. — 2000,- №4.- С. 58-63.
  6. Мизерницкий Ю.Л., Нестеренко В.Н., Дрожжев М.Е., Богорад А.Е. Клиническая эффективность препарата “Тайлед минт” при бронхиальной астме у детей. / Аллергии. болезни у детей. — М., 1998. — С. 70.
  7. Национальная программа “Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика”. — М., 1997.
  8. Регистр лекарственных средств “России Энциклопедия лекарств”. — М., 2001.
  9. Федосеев Г.Б. Механизм воспаления бронхов и противовоспалительная терапия, С-П.: Нормсдиздат, 1998. — С. 688.
  10. Altounyan R.E. Review of clinical actyvity and mode of action of sodium cromoglycate. // Clin. Allergy. 1980. 10 Suppl — p. 481-489.
  11. Armenio L. et al. Double-blind, placebo-controlled study of nedocromil sodium in asthma. // Arch. Dis. Child. 1993. 68.— p. 193-197.
  12. Auty R.M., Holgate S.T. Nedocromil sodium a review of its anti-inflammatory properties and clinical activity in the treatment of asthma. In Allergy and Asthma (ed. Kay A.B.)New Trends and Approaches to Therapy. — Oxford, Blackwell Scientific.-1989, Ch.ll.
  13. Barnes P.J. et al. Modulation of neurogenic inflamation novel approaches to inflamatory disease.//Trends Pharmacol. Sci.-1990.-v. 11-p. 185-189.
  14. Bone R.C Goal of ashma management. A step-care approach. // Chest.-l996.-109 (4).-p. 1056-1065.
  15. Busse W.W., Pauvels R. International symposium on nedocromil sodium. // Drugs. 1989. -37.-Suppl. l.-p. 1-8.
  16. de Jong J.W., Teeng J.P., Postma D.S. Nedocromil sodium versus albuterol in management of allergic astha. // Am J Respir. Cr. Care Med. — 1994. — v. 149,- N1. — p. 91-97.
  17. Henry R. Nebulized ipratropium brom >

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

источник

Фармакологическая группа Кромоглициевой кислоты – Стабилизаторы мембран тучных клеток. Названия препаратов – Интал, Ифирал, КромоГЕКСАЛ, Кромоген, Кромоглин, Кромосол, Кропоз, Кузикром, Лекролин, Налкром, Стадаглицин, Хай-Кром.

  • Назальный спрей,
  • порошок для ингаляций,
  • глазные капли,
  • капсулы.
  • Действующее вещество: кромогликат динатрия – 20 мг.
  • Вспомогательные вещества: очищенная вода.

Кромоглициевая кислота подавляет выделение гистамина – вещества, присутствующего в организме и вызывающего отеки, зуд, чихание, слезоточивость, крапивницу и другие симптомы аллергических реакций, в том числе и те, которые связываются с приступами астмы.

Для постоянном профилактики приступов бронхиальной астмы. Препарат можно принимать профилактически перед воздействием определенных условий (например, холодного воздуха или физических нагрузок), химических веществ или таких аллергенов, как пыльца или пыль с клещами, которые могут вызывать острый приступ астмы (бронхоспазм) Используется также при аллергических ринитах и конъюнктивитах.

Гиперчувствительность (в том числе к бензалкония гидрохлориду), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (для дозированного аэрозоля – до 5 лет).

Ограничения – наличие полипов в полости носа (для интраназальных форм).

Кромоглициевая кислота может вызывает затрудненное дыхание, крапивница, зуд, отечность лица, губ или век, сыпь, носовые кровотечения. Немедленно обратитесь к врачу. Возможные при ингаляциях: раздражение или сухость гортани. Назальные формы: чиханье, жжение, покалывание или раздражение носа. Редкие в назальной формы: кашель, головная боль, неприятный вкус во рту.

  • Внутрь, взрослым и детям (старше 12 лет) по 2 капсулы (200 мг) 4 раза в сутки за полчаса до еды и сна.
  • Детям от 2 до 12 лет-по 1 капсуле (100 мг) средства 4 раза в сутки (до 40 мг / кг / сут. )
  • Капли глазные: в конъюнктивальный мешок, взрослым и детям-по 1-2 капли раствора (4%) 4-6 (до 8) раз в сутки через равные интервалы времени [при достижении эффекта интервалы между использованием постепенно удлиняют).
  • Интраназально – по 1 аэрозольной дозе в каждый носовой ход 3-4 раза в сулоя.
  • Ингаляционно: при бронхиальной астме – взрослым и детям старше 5 лет (дозированный аэрозоль) в начале печения – по 1-2 дозы 4-6 (до 8) раз в сутки.
  • Для профилактики астмы физического усилия непосредственно перед физической работой можно провести дополнительный прием лекарственного средства. В тяжелых случаях – Кромоглициевая кислота назначается по 2 дозы 6-8 раз в сутки, при клиническом улучшении – по 1 дозе 4 раза в сутки.

Начало действия Неизвестно.

Продолжительность действия Неизвестна.

Если прием средства пропущен Примите средство, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к вашей обычной схеме приема. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема Решение о прекращении приема лекарства следует принимать только после консультации с врачом.

Передозировка вряд ли может быть опасной для жизни. Однако если кто-либо применил дозу, значительно превышающую прописанную, немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр

Кромоглициевую кислоту следует принимать за 30 минут до еды. Очищайте ингалятор и другие приспособления не реже 1 раза в неделю.

Старше 60 лет Особых проблем у пожилых пациентов не ожидается.

Вождение машины и работа с механизмами Особых проблем при применении средства не ожидается.

Алкоголь Особые меры предосторожности не требуются.

Бета-адреномиметики, глюкокортикоиды, антигистаминные средства и теофиллин усиливают эффект. Не следует ингалировать бромгексин, амброксол в смеси с раствором средства.

Ознакомьтесь с ценой на Кромоглициевая кислота в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Кромоглициевая кислота в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

Кромоглициевая кислота — противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, лейкотриенов (в том числе SRSA, брадикинина), простагландинов и других биологически активных веществ.

При ингаляционном применении предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного воздействием различных факторов, однако не купирует муже развившийся бронхоспазм. Длительное применение снижает частоту приступов БА и облегчает их течение, снижает потребность в бронхолитиках и ГКС.

Стабильный эффект достигается через 2–4 нед применения, после однократного введения эффект сохраняется до 5 ч.

Абсорбция из дыхательных путей в системный кровоток при ингаляции в виде порошка — 5–15%, после ингаляции в виде р-ра — 8%. Всасывание со слизистых оболочек дыхательных путей снижается при увеличении количества бронхиального секрета. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин.

Не метаболизируется в организме. Период полувыведения — 46–99 мин (в среднем около 80 мин).

Выделяется почками и через кишечник в неизмененном виде приблизительно в равных соотношениях; остальная часть выводится через легкие с выдыхаемым воздухом или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается (абсорбция — менее 2%) и выделяется через кишечник.

При интраназальном введении в системный кровоток абсорбируется менее 7%. С белками плазмы крови связывается около 65% кромоглициевой кислоты. Период полувыведения — 1,5 ч. Часть активного вещества проглатывается (около 1%), практически не абсорбируется, выводится с калом.

В форме аэрозоля для ингаляций дозированного применяют для профилактики приступов БА, бронхоспазма, вызванного аллергенами, ирритантами, холодом или физической нагрузкой, при хроническом обструктивном бронхите.

Дозированный назальный аэрозоль и капли назальные применяют для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Капли глазные применяют при остром и хроническом аллергическом конъюнктивите.

Вдыхание порошка для ингаляций, содержащегося в капсуле, осуществляется при помощи специального устройства (спинхалера) — содержимое 1 капсулы (20 мг) 4 раза в сутки: на ночь, утром, 2 раза днем, с интервалом в 3–6 ч. При необходимости дозу повышают до 120–160 мг/сут.

Аэрозоль дозированный для ингаляций. Дозированный аэрозоль для ингаляций взрослым и детям в возрасте 5 лет и старше назначают по 2–10 мг 4 раза в сутки. Возможно повышение дозы до 2 мг 6–8 раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу.

В тяжелых случаях, а также при высокой концентрации аллергенов, дозу можно повысить до 15–20 мг 4 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта не следует внезапно прекращать лечение; отмену производят постепенно, в течение 1 нед. Во время снижения дозы возможно возобновление симптомов заболевания.

Для предупреждения бронхоспазма при БА, вызванного физической нагрузкой или холодным воздухом, за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора ингалируют в дозе 10 мг.

Аэрозоль для интраназального применения — по 1 дозе в каждый носовой ход 4–6 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед. Отменяют постепенно, в течение 1 нед.

Капли глазные — взрослым и детям по 1–2 капле в конъюнктивальный мешок 4 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать до прекращения контакта с вызвавшим заболевание аллергеном.

При ингаляции возможны раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, дисфония, кашель; изменение вкусовых ощущений, сухость во рту; головокружение, головная боль; задержка мочи, нарушение функции почек; редко — аллергические реакции (кожная сыпь, слезотечение, дисфагия, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек лица, губ и век, стридорозное дыхание, снижение АД).

При применении назального спрея редко — раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, рефлекторный кашель, ощущение сухости в горле.

При применении глазных капель возможно ощущение жжения, инородного тела, отек и гиперемия конъюнктивы.

С осторожностью применяют при почечной или печеночной недостаточности, в период беременности (II–III триместр) и кормления грудью.

В случае необходимости прекращения лечения дозу снижают постепенно (в течение не менее 1 нед) для снижения риска обострения заболевания. Не применяется для купирования бронхоспазма.

Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами во время лечения глазными каплями. Если пациент пользуется жесткими контактными линзами во время лечения, перед закапыванием глазных капель рекомендуется снять контактные линзы и вновь надеть их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

β-Адреномиметики, ГКС, антигистаминные средства и теофиллин усиливают эффект кислоты кромоглициевой. Сочетанное назначение кислоты кромоглициевой и ГКС позволяет снизить дозу последних, а в отдельных случаях — полностью их отменить.

Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения не должен превышать 10% в неделю. В ингаляционном р-ре кислота кромоглициевая фармацевтически несовместима с бромгексином или амброксолом.

Бронхолитики необходимо применять перед ингаляцией кислоты кромоглициевой.


Здоровье 28 марта 2016

Что такое кромоглициевая кислота? Об этом вы узнаете из материалов представленной статьи. Также мы расскажем вам о том, какие лекарства содержат в себе упомянутое вещество и что оно собой представляет.

Читайте также:  Симптомы тяжелой астмы у взрослых

Кромоглициевая кислота выпускается в виде аэрозоля для ингаляций, назального аэрозоля, капель для глаз и назального спрея. Также это средство можно приобрести в форме прозрачного раствора и капсул с порошком, предназначенных для ингаляций.

Кромоглициевая кислота, цена которой указана ниже, стабилизирует мембраны тучных клеток, а также их гранул. Происходит это благодаря блокаде вхождения в клетки кальция.

Также следует отметить, что это средство ингибирует высвобождение таких медиаторов аллергии, как лейкотриены, гистамин, ПГ2 и прочих, из различных клеток, которые находятся в слизистой оболочке бронхов и в просвете бронхиального дерева. Кроме того, это вещество способствует подавлению миграции моноцитов и нейтрофилов.

Кромоглициевая кислота проявляет следующие свойства:

  • Очень эффективна для профилактики аллергии немедленного типа у молодых людей, у которых еще не возникли необратимые хронические изменения в легких. При этом следует отметить, что упомянутое вещество не устраняет уже развившийся бронхоспазм.
  • Проявляет мембраностабилизирующий эффект. В легких процесс ингибирования медиаторного ответа способствует предотвращению развития ранней и поздней стадии астматической реакции (в том числе в ответ на иммунные и прочие стимулы).
  • Стабильный эффект от использования медикамента достигается спустя 2-4 недели. Действие препарата после однократного введения наблюдается в течение 5 часов.
  • Заметный результат лечения при аллергических заболеваниях зрительных органов наступает спустя нескольких дней или же недель.
  • Продолжительное применение препарата снижает частоту приступов астмы бронхиальной, а также значительно облегчает их течение, уменьшает потребность в приеме ГКС и бронхолитических средств.

Кромоглициевая кислота абсорбируется из дыхательного тракта в количестве 10%, а после ингаляции лекарственного порошка и раствора — 5-15% и 8% соответственно.

Всасывание из слизистой оболочки органов дыхания снижается при повышении количества секрета. Максимальная концентрация этого вещества достигается спустя ¼ часа.

Данное средство не подвергается метаболизму. Его время полувыведения составляет 45-90 минут. Выводится оно через кишечник и почками приблизительно в равных соотношениях, а также через легкие.

При интраназальном введении в кровоток поступает около 7% препарата. С белками плазмы он связывается на 65%. При этом средство не метаболизируется и выводится с желчью и почками в неизменном виде в течение полутора часов. Часть действующего вещества проглатывается и без абсорбции выделяется посредством ЖКТ.

Вдыхание содержимого капсул для ингаляций следует осуществлять при помощи спинхалера 4 раза в сутки с интервалом в 3—6 часов (по 20 мг).

Дозированный ингаляционный аэрозоль назначают по 1 дозе (1 мг) четырежды в день.

Раствор для ингаляций используют при помощи ингалятора (20 мг) четырежды в день. Перед использованием баллон тщательно взбалтывают и держат в вертикальном положении.

Капли в нос назначают взрослым людям в каждый носовой ход по 3-4 капли через 4-6 часов, а детям от 6 лет – каждые 6 часов по 1-2 капли. После появления терапевтического эффекта интервал между приемами лекарства возможно постепенно увеличить.

Спрей назальный применяют по 1 дозе в каждый ход носа 4-6 раз в день. Курс лечения составляет 4 недели. Отмену препарата необходимо проводить постепенно на протяжении одной недели.

Глазные капли (например, «Натрия Кромогликат») используют по 1-2 капли в каждый зрительный орган четырежды в сутки с интервалом 4-6 часов. Если необходимо, то число закапываний увеличивают до 6-8 капель.

Рассматриваемое средство может вызвать:

  • головокружение, тошноту, носовые кровотечения;
  • раздражение и сухость в глотке, головную боль, сухость во рту, задержку мочеиспускания;
  • раздражение слизистых органов дыхания, заложенность носа, кашель, жжение в глазах, нарушение функции почек, повышенное выделение носового секрета;
  • кожную сыпь, отек конъюнктивы, сухость глаз, неприятные вкусовые ощущения, ощущение инородного тела, ячмень, слезотечение;
  • анафилаксию (в том числе затруднение глотания, зуд кожи, выраженное стридорозное, крапивница, отечность губ, лица и век, снижение артериального давления, затрудненное дыхание).

Под каким торговым названием продается кислота кромоглициевая? Это «Дитек», «Натрия Кромогликат», «Ифирал», «Интал», «Кромогексал», «Кромоген Легкое Дыхание», «Налкром», «Кромоген», «Кромоглин», «Кромосол», «Кромолин», «Кропоз», «Лекролин», «Кузикром», «Стадаглицин», «Хай-кром».

Цена данного средства может быть разной, в зависимости от производителя, формы лекарства и аптечной сети. Однако в среднем стоимость кромоглициевой кислоты составляет 100-250 рублей.

Источник: .ru Здоровье
Кислота этакриновая: показания, противопоказания, дозировка

Кислота этакриновая является эффективным лекарством при наличии различных нарушений функционирования легких и почек. Может она помочь и при проблемах с кровью и головным мозгом. Это вещество отличается эффективностью,…

Здоровье
Уколы гиалуроновой кислоты: описание, отзывы, противопоказания

На сегодняшний день эстетическая медицина использует массу современных средств и процедур, которые позволяют усовершенствовать состояние кожи и предупредить возникновение морщин. И уколы гиалуроновой кислоты пользуютс…

Здоровье
“Фурацилин” при цистите: состав препарата, описание, показания, противопоказания, инструкция по приему, назначение врача и дозировка

В основе любых воспалительных процессов зачастую лежит инфекция. Она развивается из-за попадания в человеческое тело различных патогенных микроорганизмов. Возбудителями инфекционного цистита могут быть кишечная палочк…

Здоровье
Электрофорез с никотиновой кислотой: описание процедуры, показания и противопоказания, действие, отзывы

Электрофорез – это метод безопасного и безболезненного введения медицинских препаратов к очагу повреждения. Под воздействием электрических импульсов лекарственные средства превращаются в мельчайшие частицы, назы…

Здоровье
Бужирование уретры у мужчин и женщин. Показания, противопоказания, описание процедуры

В результате банального переохлаждения, воздействия болезнетворной микрофлоры или аутоиммунной реакции может начаться такое досадное заболевание, как уретрит. Одним из самых неприятных последствий болезни считается ст…

Здоровье
Редукционная маммопластика: описание процедуры, показания, противопоказания и отзывы

Какая дама не мечтает о пышной груди! Увеличение бюста — актуальная тема для многих представительниц прекрасного пола. Пока одни пытаются воплотить в реальность свои желания, другие без сожаления «прощаютс…

Здоровье
Абдоминопластика (пластика живота): показания, противопоказания, описание процедуры, отзывы

Здоровье
“Силибор”: инструкция по применению. Описание препарата, показания, противопоказания

Человеческая печень – это большой фильтр, который постоянно очищает кровь от вредных веществ. Особенно тяжело ей приходится после праздничных застолий. Ведь необходимо нейтрализовать алкоголь и справиться с вред…

Здоровье
«Амоксил»: инструкция, описание препарата, показания, противопоказания, аналоги

Среди большого количества антибиотиков немногие выделяются такими свойствами, как широкий спектр воздействия. Лекарственное средство «Амоксил», отзывы о котором свидетельствуют о его эффективности в отноше…

Здоровье
Пластика ягодиц: показания, противопоказания, возможные осложнения

Пластика ягодиц считается востребованной услугой среди пациентов эстетических учреждений. Изменить или подтянуть формы очень трудно. Особенно, когда плоские ягодицы являются наследственной особенностью. Сегодня …

ЛОР-врачи очень часто сталкиваются с заболеваниями аллергического происхождения. Такая патология имеет отличные от микробного поражения механизмы, а потому требует соответствующих лекарственных средств. И одно из них – кромоглициевая кислота. Что она из себя представляет, какими свойствами обладает и как применяется – с указанными аспектами можно ознакомиться в инструкции.

Динатриевую соль кромоглициевой кислоты еще называют кромогликатом натрия. Это белый кристаллический порошок, который используется как активный ингредиент в различных фармакологических формах:

  • Дозированные аэрозоли.
  • Назальные спреи.
  • Растворы и порошки для ингаляций.
  • Глазные капли.
  • Капсулы.

Исходя из этого, в состав медикаментов могут включаться некоторые вспомогательные ингредиенты. Однако они индифферентны, т. е. никак не влияют на организм.

Биодоступность лекарства определяется путем введения. При ингаляциях большинство кромогликата остается на слизистой оболочке трахеобронхиального дерева. Из альвеол в кровоток поступает не более 15% введенной дозы.

При пероральном употреблении (внутрь) системной абсорбции подлежит лишь 1% вещества, а вводимая в полость носа кислота всасывается в объеме 7%. Попав в кровоток, препарат на 2/3 связывается с протеинами плазмы. Метаболизму не подвергается, а из организма экскретируется почками и кишечником.

Период полувыведения составляет не более 90 минут, а одна доза действует на протяжении 5 часов.

Кромоглициевая кислота выпускается в различных лекарственных формах. Препараты на ее основе предотвращают дегрануляцию тучных клеток и связанные с этим клинико-патофизиологические эффекты.

Путь введения лекарственного вещества должен соответствовать диагнозу. Исходя из продолжительности действия, препараты обычно принимаются с промежутком 3–6 часов (если в инструкции не указано иного).

В ингаляционном виде кромоглициевая кислота применяется по 1–2 вдоха. В качестве профилактики бронхоспазма аэрозолем пользуются за полчаса до предполагаемой нагрузки или контакта с причинным аллергеном.

Порошок ингалируют с помощью специального устройства – Спинхалера. При нажатии на крышку ингалятора в нем прокалывается капсула, содержимое которой попадает в респираторный тракт на вдохе.

Одна доза вводится взрослым и детям 4 раза в сутки, но при интенсивном аллергенном воздействии кратность приема может увеличиться. Раствор вдыхают с помощью ингаляторов или небулайзеров – по 1 ампуле.

При достижении стойкой ремиссии вводить препарат можно лишь по необходимости.

Раствор для введения в глаза используется по 1–2 капли, а назальный спрей – по одному впрыскиванию в каждый носовой ход. Капсулы принимаются внутрь до еды взрослыми и детьми после 2 месяцев в соответствующей дозировке (таблица).

Капсулы проглатываются целиком, либо же их содержимое сначала растворяется в горячей воде, а затем принимается с разбавлением холодной. Препарат должен использоваться регулярно и под контролем врача, а при получении стойкого терапевтического эффекта доза может уменьшиться до минимальной. Курс лечения, как и всегда, устанавливается специалистом.

Препараты назначаются врачом и принимаются в соответствии с его рекомендациями. Каждый случай требует индивидуального подхода.

Нельзя забывать, что каждый препарат имеет свое влияние на организм. И чтобы оно находилось в рамках терапевтических эффектов, важно учитывать все ограничивающие факторы. Поэтому перед назначением лечения врач учитывает состояние пациента, сопутствующие заболевания и параллельный прием других медикаментов.

Препараты на основе кромоглициевой кислоты хорошо сочетаются с бронхолитиками и глюкокортикоидами. Они также усиливают эффекты антигистаминных средств и теофиллинов. А вот с амброксолом и бромгексином такие медикаменты лучше не использовать.

Кромоглициевая кислота оказывает противоаллергическое действие, предупреждая дегрануляцию тучных клеток. Она производится в различных лекарственных формах, что позволяет охватить пациентов с патологией не только респираторного тракта. Но каждый случай требует индивидуального подхода и врачебного контроля.

Капсулы твердые желатиновые №2, корпус и крышечка белого цвета, содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

1 капс.
кромогликат натрия 100 мг

Состав капсулы:
корпус:
титана диоксид (Е171) – 2%, желатин – до 100%;
крышечка: титана диоксид (Е171) – 2%, желатин – до 100%

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.

– банки полимерные (1) – пачки картонные.

Степень абсорбции активного вещества зависит от способа введения.

Связывание с белками плазмы составляет 65%. Не метаболизируется. T1/2 составляет около 1.5 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой и с желчью приблизительно в равных количествах.

Индивидуальный. Для ингаляций – по 1-10 мг (в зависимости от применяемой лекарственной формы) 4 раза/сут.

Внутрь взрослым – по 200 мг 4 раза/сут, детям в возрасте от 2 до 14 лет – по 100 мг 4 раза/сут.

При применении в офтальмологии и ЛОР-практике дозу устанавливают в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Ректально применяется в виде микроклизм.

При ингаляционном введении: возможно раздражение верхних отделов дыхательных путей, кашель, кратковременные явления бронхоспазма; в отдельных случаях – выраженный бронхоспазм со снижением показателей функции внешнего дыхания.

При интраназальном введении: в начале лечения возможно раздражение слизистой оболочки полости носа; в единичных случаях – носовые кровотечения, аллергические реакции.

При местном применении в офтальмологии: возможно временное нарушение четкости зрительного восприятия, ощущение жара в глазу.

Аллергические реакции: в единичных случаях – кожная сыпь, боли в суставах.

Прочие: в единичных случаях – тошнота.

При применении кромоглициевой кислоты с пероральными и ингаляционными формами бета-адреностимуляторов, пероральными и ингаляционными формами ГКС, теофиллином и другими производными метилксантина, антигистаминными препаратами возможен эффект потенцирования.

Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях – полностью отменить.

Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю.

В ингаляционном растворе фармацевтически несовместима с бромгексином или амброксолом. Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.

При местном применении в офтальмологической практике кромоглициевая кислота снижает потребность в применении офтальмологических препаратов, содержащих ГКС.

Кромоглициевая кислота противопоказана к применению в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для младенца.

У детей в возрасте до 2 лет не определена доза кромоглициевой кислоты для ингаляционного применения в форме порошка и раствора.

У детей в возрасте до 5 лет не определена доза кромоглициевой кислоты для ингаляционного применения в форме аэрозоля и для интраназального применения.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях почек.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях печени.

Описание препарата Кромоглициевая кислота основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

источник

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *