Лечение бронхиальной астмы будесонид

Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных ГКС), ХОБЛ.

аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций, суспензия для ингаляций дозированная

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Гиперчувствительность к будесониду; детский возраст до 3 мес (суспензия), до 6 лет (порошок), до 16 лет (раствор для ингаляций).C осторожностью. Цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, бактериальные, грибковые, паразитарные и вирусные инфекции (в т.ч. амебиаз, туберкулез, герпес губ и глаз), остеопороз, беременность, период лактации.

Ингаляционно, при помощи специального ингалятора (турбухалера, циклохалера и др.). Каждая капсула ингалятора содержит 200 доз, одна порция порошка, отделяемая из капсулы дозатором ингалятора, содержит 200 мкг будесонида. Ингалируется 200-800 мкг/сут за 2-4 вдоха.

Порошок для ингаляций. Если предшествующее лечение бронхиальной астмы осуществлялось только бета2-адреностимуляторами или ингаляционными ГКС — по 200-400 мкг (1-2 ингаляции) 2 раза в сутки; если применялись системные ГКС — по 400-800 мкг (2-4 ингаляции) 2 раза в сутки.

Максимальная доза для больных, получавших только бета2-адреностимуляторы, — 800 мкг/сут; для больных, леченных ранее ингаляционными или системными ГКС, — 1600 мкг/сут.

Дети старше 6 лет: по 1 ингаляции (200 мкг/сут), мксимально — по 2 ингаляции 2 раза в сутки (400 мкг/сут).

Суспензия для ингаляций. Взрослым — по 1-2 мг, детям 3 мес-12 лет — по 0.25-1 мг, при необходимости предварительно разбавленных 2-4 мл раствора NaCl, 2 раза в сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до эффективной наименьшей дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.

В случаях, если больной принимал ГКС внутрь, перевод на терапию будесонидом возможен в стабильной фазе заболевания (на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно снижают дозы, назначаемые внутрь, вплоть до полной отмены).

ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция).

Увеличивает количество «активных» бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Обладает фунгицидным действием. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Терапевтический эффект будесонида развивается в среднем через 5-7 сут.

Ингаляция способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не уменьшает острый бронхоспазм.

Более часто: кашель, сухость во рту, дисфония, раздражение слизистой оболочки глотки.

Менее часто: кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения.

Редко: выраженный бронхоспазм, эзофагеальный кандидоз, изменения психики (нервозность, двигательное беспокойство, депрессия или изменение поведения), аллергические реакции на компоненты препарата (кожная сыпь, контактный дерматит, крапивница).

Рекомендуется избегать попадания препарата в глаза.

Детский возраст до 6 лет: безопасность и эффективность не определены. Высокие дозы препарата могут привести у детей к замедлению скорости роста и уменьшению секреции гидрокортизона, поэтому во время лечения рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.

После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.

При пропуске дозы следует применить препарат как можно скорее и использовать все оставшиеся дозы в тот же день через равные промежутки времени.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик препарата Будесонид нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).

Для больных, получающих также ГКС системного действия, снижение дозировки будесонида необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами, если больной находился на длительной терапии ГКС системного действия (возможен синдром псевдоревматизма). После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (недостаточность надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания.

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление препарата в дыхательные пути и усиливает терапевтический эффект будесонида.

Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность ГКС системного действия — будесонида (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

В прохладном, защищенном от перегрева и огня месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

При лечении тяжелых заболеваний дыхательной системы – таких, как бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких – важная роль отводится лекарствам, помогающим быстро снять воспаление и уменьшить выраженность симптоматики. Группа глюкокортикоидов или глюкокортикостероидов в такой ситуации назначается особенно часто, и одним из ее представителей, показанным при астме и ХОБЛ, является Будесонид Easyhaler.

Данное лекарственное средство из категории глюкокортикоидов и бронходилататоров обладает противовоспалительным и противоаллергическим свойствами. Помогает устранить затрудненность дыхания и диспноэ, облегчить состояние лица с бронхиальной астмой. Некоторыми врачами Будесонид рекомендован и пациентам, перенесшим полипэктомию. Клинический эффект развивается спустя неделю с момента начала местного применения.

Будесонид в аптеках представлен в 2-х основных разновидностях: порошок и уже готовый раствор с разной дозировкой действующего компонента. Все лекарственные формы ориентированы на местное применение. Если рассматривать порошок, то он представлен кристаллическими гранулами белого цвета, в упаковке 200 доз. Прилагается ингалятор, имеющий надпись Easyhaler и счетчик оставшихся доз сбоку. По составу картина следующая:

Будесонид является глюкокортикостероидом, ориентированным на местное применение. Работает за счет увеличения выработки липокортина: белка, который выступает в роли ингибитора фосфолипазы А2 и через торможение высвобождения арахидоновой кислоты угнетает синтез простагландинов и циклических эндоперекисей. Дополнительно препарат:

• предупреждает скопление нейтрофильных гранулоцитов в очаге воспаления;
• воздействует на процессы грануляции и инфильтрации (уменьшает их интенсивность);
• снижает синтез цитокинов;
• уменьшает выделение воспалительного экссудата;
• подавляет чувствительность к гистамину и серотонину;
• повышает восприимчивость адреналина;
• подавляет высвобождение медиаторов воспаления – тучных клеток, связанных с адаптивным иммунитетом;
• имеет более высокую родственность к специфическим рецепторам глюкокортикоидных стероидов, чем кортизол, и дает более выраженный противовоспалительный эффект.

Всасывание местных лекарственных форм происходит в легких (25% – при ингаляции в альвеолы), пероральных – в желудке или кишечнике. Если введение интраназальное, со слизистых носовых ходов системно абсорбируется только 20% препарата. Разрушение препарата при попадании в желудочно-кишечный тракт на 90% происходит в печени (при участии микросомальных ферментов – системы цитохром Р450) с образованием неактивных метаболитов. Выведение с мочой и частично с желчью. Несколько моментов фармакокинетики:

• При местном применении действующий компонент достигает максимальной концентрации в крови через 15 мин. При пероральном – этот срок колеблется от 30 до 300 мин.
• У лиц с гранулематозным энтеритом и патологиями печени системная доступность при однократном применении лекарства – 21%, у здоровых лиц – 9%. Повторный прием эту разницу нивелирует (посредством повышения биодоступности).
• Полувыведение препарата из плазмы у детей происходит быстрее, чем у взрослых.

Активное одноименное вещество относится к группе глюкокортикостероидов: это стероидные гормоны, которые продуцируются корой надпочечников. Их спектр действия широк, даже если рассматривать только будесонид, имеющий высокую глюкокортикоидную активность. В отношении заболеваний дыхательной системы он изучен не полностью, но специалистами установлено, что он оказывает ингибирующее воздействие на лимфоциты, тучные клетки, макрофагоциты, эозинофильные и нейтрофильные гранулоциты.

Местное использование Будесонида в форме порошка для проведения ингаляций целесообразно при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме. Относительно последнего заболевания – глюкокортикостероид имеет смысл при всех его формах, но назначается преимущественно как элемент базисной терапии для предотвращения приступов или:

• с целью понижения дозировки остальных пероральных глюкокортикостероидных гормонов;
• в случае неудовлетворительного результата от использования кетотифена, бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты.

Назначать себе самостоятельно дозировку и схему применения этого лекарства запрещено ввиду высокой степени риска побочных эффектов. Все нюансы терапии обговариваются с врачом, поэтому представленная ниже информация, базирующаяся на официальной инструкции, носит исключительно ознакомительный характер и не является руководством к самолечению. Особенности применения:

• Суспензия для небулайзера разводится физраствором 1:3.
• Ингалятор Easyhaler заменяется, когда счетчик показывает «0 доз», даже если вы видите присутствие порошка.
• При проведении процедуры следует делать глубокие вдохи для глубокого проникновения лекарственного средства.
• Выдыхать через мундштук ингалятора нельзя, поскольку это снижает дозу поступающего в легкие вещества.
• После использования ингалятора не забудьте закрыть защитную крышку и протереть сухой тканевой салфеткой мундштук.

Использование данного лекарственного средства у лиц, страдающих от бронхиальной астмы, должно носить регулярный характер, даже если приступов не наблюдается. Ингаляции в этой ситуации являются поддерживающей мерой, поэтому обязательно комбинируются с системной терапией глюкокортикоидами. У взрослых максимальная дозировка порошка (исключение: при тяжелой форме астмы она является начальной) – 1600 мкг/сутки, делится на несколько процедур. Начальная дозировка – до 400 мкг/сутки. Для суспензии картина иная:

• Терапевтическая: взрослым и детям от 12-ти лет – 1-2 мг/сутки, поделить на 2 процедуры.
• Поддерживающая: от 0,5 мг/сутки до 4 мг/сутки, зависит от картины заболевания.

Суспензию для небулайзера при любых показаниях используют одинаково – не превышая дозы в 4 мг/сутки. Схему работы с порошком, применяемым в прилагаемом к нему ингаляторе, при обструктивной болезни должен назначить врач, но преимущественно здесь дозировки ниже, чем при астме. Максимальной считается 800 мкг/сутки (разделить на 2 раза), начальной – 100-400 мкг/сутки.

При длительном лечении отмена должна проводиться через снижение дозы, а пациент будет наблюдаться у врача несколько недель для контроля состояния. Детям и лицам с заболеваниями печени наблюдение специалиста требуется на протяжении всего терапевтического курса. Дополнительно учитывайте еще несколько факторов:

• глюкокортикостероиды не комбинируются с антибиотиками и алкоголем;
• ингаляции должны осуществляться строго по графику – при пропуске назначенного времени требуется провести процедуру как можно скорее, но между следующими обязательно сохранить равные интервалы времени;
• в острой форме снимать бронхоспазм, используя препарат, не следует;
• после 10-тидневного лечения высокими дозами рекомендовано совместно с врачом понизить количество используемого препарата до терапевтического поддерживающего уровня.

На основании проведенных эпидемиологических исследований врачи установили, что Будесонид ингаляционно не наносит вреда плоду, но вводить его в терапевтический курс беременной женщины следует только при наличии серьезных показаний. Дозировки в этой ситуации подбираются минимальные (200-400 мкг/сутки) и обсуждаются с врачом. При грудном вскармливании Будесонид проникает в грудное молоко (поэтому рекомендовано на время отлучить ребенка от груди), хотя предположительно не наносит вреда младенцу, если применяется в низких дозах. Еще пара нюансов:

• Если женщина во время беременности долго использовала лекарственный препарат в больших дозах, у новорожденного не исключена гипофункция надпочечников, поэтому он должен наблюдаться у врача.
• При длительном лечении кортикостероидными гормонами (и в период планирования терапевтического курса) желательно не допускать беременности, пользуясь контрацептивами.

Одновременное использование кортикостероидов с любыми лекарственными препаратами следует обсуждать с врачом, поскольку не исключено отрицательное влияние на эффективность такой терапии, усиление побочных реакций. Особо важно принимать во внимание такие моменты:

• Препараты, работающие на веществах, взаимодействующих с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4 (к ним относятся кетоконазол, итраконазол, этинилэстрадиол, нелфинавир), стимулируют рост плазменной концентрации действующего вещества.
• Системный эффект от использования глюкокортикостероидных гормонов падает, если они сочетаются с рифампицином, фенобарбиталом (вещества, индуцирующие микросомальное окисление).
• С низкими дозами контрацептивов, применяемых перорально, Будесонид можно совмещать, но с высокими дозами эстрогенов или стероидных противозачаточных лучше не комбинировать во избежание повышения его концентрации.
• Если Будесонид назначается одновременно с метандростенолоном или препаратами на эстрогенах, эффект от его использования усилится.

Терапия, подразумевающая большие дозы препарата, может выступить причиной развития кандидоза ротоглотки: этого можно избежать, если выполнять процедуры перед приемом пищи, а после проводить полоскания полости рта. При развитии инфекции больному назначают противогрибковые местные лекарства, не отменяя глюкокортикостероиды. На этом перечень побочных эффектов не заканчивается, поскольку Будесонид при ингаляционном использовании может провоцировать:

• потерю голоса (сохраняется возможность говорить шепотом);
• бронхоспазмы;
• боли в горле;
• охриплость;
• кашель;
• фарингит;
• нарушения вкусовых ощущений;
• крапивницу;
• гематомы;
• аллергический дерматит;
• депрессию;
• изменения поведения (повышение тревожности, агрессия, нервозность).

На фоне длительного применения больших доз глюкокортикоидов у пациентов развиваются системные реакции, которые выражаются в сбоях работы надпочечников, обострении реакции на инфекции (организм становится очень восприимчив). При хронической передозировке наблюдаются симптомы гиперкортицизма: данное состояние известно как синдром Иценко-Кушинга и характеризуется:

• отложением жировой клетчатки;
• изменением обменных процессов;
• повышением уровня глюкозы в крови;
• нарушениями регенеративных свойств кожи;
• гирсутизмом (у женщин).

Реже при передозировке диагностируют гипокортицизм и атрофию коры надпочечников. Лечение не требует отменять Будесонид – только снизить дозировку до минимальной, поддерживающей состояние пациента. При неярких признаках передозировки работа гипофиза, гипоталамуса и коры надпочечников восстанавливается через несколько дней. Более тяжелые (стрессовые) случаи требуют системный прием гидрокортизона.

Лекарственное средство не назначается пациентам, имеющим чувствительность к любому из компонентов состава, детям младше 6-ти лет. Опасно вводить порошок Будесонид в терапию и при непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности. К относительным противопоказаниям (обсуждаемым с врачом) официальная инструкция относит:

• цирроз печени;
• остеопороз;
• глаукому;
• туберкулез легких;
• гипотиреоз;
• инфекционные заболевания органов дыхательной системы, вызванные грибками, вирусами или бактериями.

Будесонид можно купить только при предъявлении рецепта от лечащего врача с печатью, как и остальные глюкокортикостероиды. Хранить следует в прохладном месте (температура ниже 30 градусов). Не вскрытым Будесонид пригоден к использованию в течение 3-х лет со дня выпуска, после пакет хранится не дольше полугода. Важно не допускать замораживания раствора или его попадания под прямые солнечные лучи.

Российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями выпускается около 10-ти препаратов, имеющих в составе будесонид, но с разным принципом действия, зависящим от лекарственной формы. В аптеках присутствуют не только гранулы для суспензий, но и таблетки, капсулы, ректальная пена. При заболеваниях бронхолегочной системы врачи советуют пациентам обращать внимание на:

• Пульмикорт – суспензия ингаляционная, содержащая 250 или 500 мкг активного вещества (на 1 дозу), поэтому эффект дает более выраженный, приступы бронхиальной астмы снимает быстрее. Разрешен даже детям (от 2-х лет), но отличается высокой ценой.
• Бенакап – в формате назальных капель, на 1 мл которых приходится 500 мкг активного вещества. Применяется в комплексной поддерживающей терапии бронхиальной астмы, язвенного колита. Детям не назначается.
• Симбикорт Турбухалер – в отличие от остальных лекарств такого типа имеет комбинированный состав (дополнен формотеролом), поэтому оказывает быстрый бронхолитический эффект (спустя 1-3 мин. после использования). Выпускается только порошком для ингаляций. Аналогичный состав имеют Форадил Комби, Формисонид-натив, ДуоРесп Спиромакс.

Стоимость готовой суспензии может выглядеть ниже, чем порошка, который еще придется разводить (300-350 р. против 1000 р.), но последний рассчитан на 200 применений. Раствора же содержится 2 мл во флаконе (упаковка из 10-ти шт.), а при рекомендованной дозе в 2 мг на процедуру это ровно 1 флакон (если на 1 мл приходится 0,5 мг), поэтому рассчитан он только на 10 применений. Примерная картина цен на Будесонид по аптекам Москвы следующая:

источник

Опыт использования будесонида у пациентов с бронхиальной астмой в условиях многопрофильного стационара

Дата публикации: 18.10.2014 2014-10-18

Статья просмотрена: 390 раз

Биккинина Г. М., Зайцева О. Е., Мурзина Р. Р., Халикова Р. Х., Файзуллина Р. Г. Опыт использования будесонида у пациентов с бронхиальной астмой в условиях многопрофильного стационара // Молодой ученый. — 2014. — №17. — С. 136-137. — URL https://moluch.ru/archive/76/12907/ (дата обращения: 29.06.2019).

В последние годы бронхиальная астма (БА) является одним из наиболее распространенных хронических заболеваний органов дыхания, что определяет ее высокую медико-социальную значимость. Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) обеспечивают наиболее эффективное противовоспалительное действие, что определяет лидирующие позиции контроля бронхиальной астмы.

Учитывая повышенный риск развития хронических заболеваний органов дыхания в связи с возрастающим негативным влиянием внешних факторов, наличия поведенческих факторов риска (курение) [3], неисполнения врачебных рекомендаций актуальность проблемы фармакотерапии бронхиальной астмы не оставляет сомнения.

Данные исследований показывают, что ИГКС эффективно уменьшают выраженность симптомов астмы, улучшают качество жизни, уменьшают бронхиальную гиперактивность, угнетают воспаление в дыхательных путях [4]. Глюкокортикостероидные противовоспалительные средства для топического (ингаляционного) применения противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, повышают продукцию ингибиторов фосфолипазы А, нарушают каскад метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и простагландинов. Данные лекарственные средства снижают уровень воспалительной экссудации и продукции лимфокинов; тормозят высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, увеличивают количество активных β-адренорецепторов, устраняя их десенситизацию (восстанавливают реакцию на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения), уменьшают отёк слизистой бронхов, продукцию слизи, улучшают мукоцилиарный транспорт [5,7].

В отличие от системных противовоспалительных лекарственных средств, препараты, применяемые в виде ингаляций, обладают более высокой селективностью, более выраженной местной противовоспалительной и низкой системной активности, ми нимальной минералокортикоидной активностью.

Эффект ингаляционных ГКС при БА является дозозависимым. Резкая отмена препаратов может привести к ухудшению течения заболевания. По данным различных авторов, при ингаляционном пути введения в лёгких осаждается приблизительно 10–30 % от номинальной дозы [4,5]. Доза препарата, поступающего в дыхательные пути, зависит от строения молекулы препарата, её величины и от формы его доставки в органы дыхания. При ингаляции большая часть дозы ГКС проглатывается, абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и довольно быстро разрушается благодаря эффекту «первого прохождения» через печень. Количество препарата, поступающего в системный кровоток из желудочно-кишечного тракта, невелико. Часть дозы ингаляционных ГКС могут попадать в системный кровоток путём адсорбции в альвеолах, при этом препарат поступает в системный кровоток, минуя печень. Размер частиц при ингаляции ГКС определяет процент абсорбции в дыхательных путях. Частицы размером менее 0,3 мкм легко откладываются в альвеолах, где быстро всасываются в кровь. Все ингаляционные ГКС имеют высокий уровень связи с белками плазмы. Скорость их элиминации из организма достаточно велика, что обуславливает минимальную выраженность системных побочных эффектов.

Ингаляционные глюкокортикостероиды (беклометазон, будесонид, флутиказон, мометазон и циклесонид) различаются по биодоступности и противовоспалительной активности, липофильности [7]. Высоколипофильные ИГКС, такие как будесонид, быстрее и лучше захватываются из респираторных просветов и длительнее задерживаются в тканях дыхательных путей по сравнению с неингаляционными ГКС. обеспечивается высокая селективность будесонида, лучшее соотношение польза/риск, и высокий терапевтический индекс препарата. В отличие от других ингаляционных ИГКС будесонид способен образовывать внутриклеточные конъюгаты с жирными кислотами. Конъюгированный будесонид гидролизуется внутриклеточными липазами, постепенно высвобождая свободный и фармакологически активный будесонид, что может удлинить глюкокортикоидную активность препарата [5]. Липофильность конъюгатов будесонида с жирными кислотами в десятки раз превышает липофильность интактного будесонида и это обуславливает длительность пребывания будесонида в тканях дыхательных путей. Будесонид- единственный кортикостероид с возможным однократным назначением в сутки [3].

Для обеспечения адекватного режима дозирования и определения длительности терапии больных бронхиальной астмой все изложенное выше должно учитываться при выборе ИГКС. Эффективность лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ во многом зависит от того, насколько оптимально подобран ингалятор. Существуют различные формы доставки этих препаратов [1]. Небулайзерная терапия доступна в применении, особенно в педиатрии, и не требует координации вдоха с активацией ингалятора лекарственного вещества. Расширены возможности проведения высокодозной бронхорасширяющей терапии при тяжелом приступе БА, использование в раннем возрасте у детей. Через небулайзер осуществляется генерация относительно однородного высокодисперсного аэрозоля и при этом, отсутствует пропелленты и лактоза.

В нашем исследовании, посвященного изучению опыта применения ИГКС будесонида (Пульмикорта) была поставлена цель: подтвердить терапевтическую эффективность и переносимость препарата будесонида (Пульмикорт) в лечении детей с бронхиальной астмой в условиях специализированного отделения многопрофильного стационара.

Материалы и методы исследования: в исследовании включено 45 пациентов с БА аллергологического отделения РДКБ в возрасте от 3 до 15 лет. Критерием включения явился подтвержденный диагноз бронхиальной астмы у детей. Диагноз верифицирован на основании жалоб, клинико-лабораторных, рентгенологических и функциональных методов исследования. Отягощенный аллергологический анамнез заболевания выявлен у 83,6 % пациентов. Пациентам проводилась оценка контроля над астмой с использованием опросника АСТ-теста (Asthma Control Test), анализ историй болезни пациентов с БА, анализ годового отчета отделения. По данным годового отчета в аллергологическом отделении Республиканской детской клинической больницы (Уфа) количество больных с БА составило: в 2011г-396 (48,5 %), в 2012г — 366 (46,7 % от общего числа больных), в 2013г- 387 (39,7 %).

Лекарственная терапия проводилась в режиме небулизации будесонидом (пульмикорт) в течение 21 дней, с последующим переводом на дозированные формы лекарственного средства на амбулаторном этапе ведения пациентов. Контроль эффективности медикаментозной фармакотерапии осуществлялся до начала и через 20 дней после начала терапии.

Результаты: в процессе лечения у всех больных отмечалась положительная динамика на фоне ежедневной ингаляции будесонида (пульмикорта) через компрессионный небулайзер, фирмы «OMRON» в дозах 250–500 мкг в сутки. Обязательность ингаляций строго контролировалось.

Клинически отмечалось: снижение количества дневных симптомов, урежение кашля, уменьшение количества мокроты и хрипов при аускультации. Были установлено достоверные различия до и после лечения (р˂0,05) показателей пиковой скорости выдоха. Отмечалось хорошая переносимость препарата. В группе наблюдения результаты АСТ-теста на 20 день госпитализации выглядели следующим образом: менее 20 баллов — не удалось контролировать астму — 9 детей (22 %); от 20 до 24 баллов — неполный контроль –31 ребенок (69 %); 25 баллов — полный контроль над БА — 5 детей (9 %). Дети, с результатом АСТ-теста ниже 20 баллов поступили в стадии тяжелого обострения БА (5 человек)

Таким образом, применение ингаляционного глюкокортикостероидного препарата будесонид (пульмикорт) с доставкой через компрессионный небулайзер в дозах 250–500 мкг/сут в условиях многопрофильного стационара обеспечивает эффективное и безопасное лечение бронхиальной астмы у пациентов в возрасте от 3 до 15 лет. Контроль над астмой наступает в более короткие сроки. Будесонид проявляет выраженную противовоспалительную активность. Препарат хорошо переноситься, безопасен в применении. Обеспечивает высокий комплайенс лечения. Успехи фармакотерапии бронхиальной астмой дают надежды при ведении пациентов с хроническими заболеваниями дыхательных путей.

1. Абашева Л. Н. Значение средства доставки в успехе контроля бронхиальной астмы и ХОБЛ/ Абашева Л. Н. //Практическая медицина.- 2013.-№ ‘5.- С.164.

2. Аллергология и иммунология. Клинические рекомендации для педиатров.-М.: Союз педиатров России,2008.-С.125.

3. Биккинина Г. М. Особенности поражения органов дыхания у сотрудников ОВД различных подразделений крупного города / Г. М. Биккинина, Э. Р. Исхаков // Пермский медицинский журнал. — 2009. — Т. 26, № 4. — С. 135.

4. Глобальная стратегия лечения и профилактики бронхиальной астмы (пересмотр 2011г.) / под.ред. А. С. Белевского.-М.: Российское респираторное общество, 2012.-С.43.

5. Клиническая фармакология: национальное руководство/под ред. Ю. Б. Белоусова, В. Г. Кукеса, В. К. Лепахина, В. И. Петрова.-М.:ГЭОТАР-Медиа,2012.-с.244.

6. Пульмонология. Национальное руководство. Краткое издание/ под.ред.акад. РАМН А,Г, Чучалина.-М.:ГЭОТАР-Медиа.2013.-С.328

7. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XV.-М.: «Эхо».2013.-С.239.

источник

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Многие препараты с противовоспалительными, отхаркивающими и антигистаминными свойствами подходят для ингаляторного применения. Из категории кортикостероидных препаратов чаще других применяется Будесонид для ингаляций: его активно назначают для лечения болезни Крона, а также при бронхиальной астме или обструкции легких. Будесонид – это сильное ингаляционное средство, поэтому использовать его нужно очень осторожно, четко придерживаясь прилагаемой инструкции.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Если назначают Будесонид для ингаляций, значит, для этого имеются определенные показания. Такими показаниями могут стать:

Ингаляции Будесонидом помогают устранить отек слизистых тканей, выстилающих внутреннюю поверхность бронхов. Благодаря препарату, уменьшается формирование мокротных выделений: бронхиальный просвет очищается, поэтому после процедуры больному становится легче дышать. В остром периоде бронхиальной астмы или при тяжелом течении заболевания Будесонид для ингаляций не применяют, так как его спазмолитическая активность в указанные периоды является недостаточной. Препарат больше подходит для устранения легких и среднетяжелых астматических состояний.

При хроническом воспалении бронхов наблюдается избыточное накопление мокротной слизи и отек тканей. Будесонид для ингаляций в подобной ситуации быстро останавливает развитие воспалительного процесса, улучшает воздушную циркуляцию в бронхиальном просвете. Схема лечения хронической патологии должна включать в себя, кроме Будесонида, антибиотики и отхаркивающие средства.

Бронхоэктазы – это расширения ограниченных бронхиальных участков, а бронхоэктатическая болезнь – это воспалительное поражение бронхов, которое сопровождается появлением бронхоэктазов и формированием слизистого и гнойного секрета, выделяемого с кашлем. Ингаляции с Будесонидом помогут быстро улучшить самочувствие и остановить развитие воспалительной реакции.

При инфекционных поражениях легких, при тяжелой двусторонней пневмонии специалисты советуют применить для ингаляций более мощные медикаменты в сочетании с антибиотикотерапией.

[7], [8], [9], [10], [11]

Будесонид, который используют для ингаляций, относят к категории синтетических глюкокортикоидов. Это средство применяют локально, так как в терапевтических дозировках оно обладает противоаллергическим, иммуносупрессивным, антивоспалительным свойством.

Препарат успешно устраняет бронхиальные спазмы, служит отличной профилактикой обострений.

На данный момент известен целый ряд медикаментозных форм Будесонида:

• Будесонид-натив в виде прозрачного желтоватого ингаляционного раствора, кроме активного ингредиента будесонида содержит и другие вещества, такие как янтарная кислота, макрогол, нипагин. Этот раствор не применяют для ингаляций у детей младше шестнадцати лет.
• Будесонид Изихайлер в виде ингаляционного порошка, состоящего из будесонида и моногидрата лактозы. Порошок применяют только во взрослой практике.
• Пульмикорт будесонид в виде дозированной суспензии, содержит 250-500 мкг действующего ингредиента. Пульмикорт используют для изготовления раствора или как аэрозоль (выпускается непосредственно в аэрозольных ингаляторах).
• Буденид Стери-Неб – это тоже суспензия белого цвета, выпускаемая в специфических полиэтиленовых ампулах небольшого размера, а также в виде спрея. Состав суспензии представлен лимонной кислотой, хлоридом и цитратом натрия. Один миллилитр препарата может содержать 0,25-0,5 мг будесонида.

Капсулы, таблетки на основе будесонид (например, Буденофальк) для ингаляций не применяют. Такие препараты предназначены исключительно для перорального приема: их назначают при заболеваниях кишечника.

Никакой особенной подготовки к процедуре ингаляции Будесонид не требуется. Достаточно подготовить сухой и чистый небулайзер и сам препарат. Ингаляцию лучше проводить между приемами пищи, в положении сидя, приняв удобное положение тела.

[12], [13], [14], [15]

Будесонид используют только для ингаляций посредством компрессорного ингаляционного устройства – небулайзера. Стандартное лечебное количество препарата для взрослого пациента составляет 1-2 мг/сутки. Дозировка может быть изменена по усмотрению лечащего доктора. Нельзя забывать о том, что один миллилитр раствора может содержать в себе разной количество активного ингредиента, поэтому перед применением средства нужно обязательно уточнить этот момент в описании к препарату.

Перед тем, как разводить Будесонид для ингаляций, нужно посоветоваться с врачом. Дело в том, что при бронхиальной астме или бронхоэктазах предпочтительнее применять неразведенный, концентрированный препарат, но в строго определенных доктором дозах. Если же приходится разбавлять средство, то делают это следующим образом: необходимое количество средства с помощью шприца вливается в отдельный контейнер в ингаляторе, и лишь после этого в него же добавляется 1-2 мл натрия хлорида. Полученный раствор Будесонид для ингаляций следует применить на протяжении двадцати минут после разведения.

Одну ингаляцию следует продолжать около пяти или десяти минут, а по окончанию нужно прополоскать ротовую полость обычной водой (для предупреждения развития грибкового стоматита под влиянием Будесонид). Также необходимо регулярно очищать и промывать небулайзер.

Будесонид для ингаляций для детей подходит не всегда: обычно его применяют, начиная с шестнадцатилетнего возраста. Однако один из препаратов, в состав которого входит будесонид, можно использовать уже с полугодовалого возраста: речь идет о Пульмикорте. Средство обязательно разбавляют физиологическим раствором (в зависимости от назначения врача – 1-4 мл препарата и 1-2 мл физиологического раствора). Детям с полугодовалого возраста рекомендуется использовать около 1-2 мл Пульмикорта в сутки (0,25-0,5 мг, но не более 2 мг будесонид в сутки). Количество препарата, не превышающее 1 мг, можно применить ингаляционным способом за один раз.

Не следует использовать Будесонид для ингаляций, если имеется медикаментозная гиперчувствительность организма, а также склонность к аллергии на данный препарат.

Другими важными противопоказаниями являются:

• открытая форма туберкулеза, хроническое течение с осложнениями;
• микотическое поражение дыхательной системы (при микозах допускается применение Будесонид для ингаляций только в совокупности с инъекционным введением антигрибковых препаратов);
• период вынашивания и грудного кормления ребенка (возможно негативное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему малыша);
• любая из стадий цирроза печени (значительно повышается риск интоксикации организма).

Если доктор обнаруживает какое-либо из противопоказаний к назначению Будесонид для ингаляций, то препарат заменяется другим, более подходящим в конкретной ситуации.

[16], [17], [18], [19], [20]

Какие-либо неприятные последствия после ингаляций Будесонидом случаются редко, однако о них необходимо знать, прежде чем приступать к проведению процедур. Медики не исключают появление таких преходящих симптомов:

• сухость слизистых ротовой полости;
• появление хрипов, небольшое изменение голоса;
• боль в голове, ощущение шума;
• неприятие пищи, появление тошноты (иногда – с рвотными позывами);
• активизация грибковой инфекции, грибковый стоматит;
• нарушение функции коры надпочечников (при длительном или слишком частом проведении ингаляций Будесонидом);
• падение уровня сахара в крови;
• изменение показателей кровяного давления.

Если появляются неприятные симптомы на фоне ингаляции, лучше сообщить об этом врачу. Возможно, подобная реакция связана с индивидуальной чувствительностью к средству Будесонид: в такой ситуации препарат лучше отменить или заменить его медикаментом с аналогичным действием, но прочим активным ингредиентом.

[21], [22], [23], [24], [25]

Будесонид для ингаляций не предназначен для быстрого купирования острого приступа бронхиальной астмы, при котором обычно применяют ингаляции препаратов-бронходилататоров краткого действия. Если во время лечения такими препаратами не отмечается положительного лечебного эффекта, либо в случае необходимости проведения более частых и длительных ингаляций, нежели это допустимо, то необходимо срочное врачебной вмешательство: применение Будесонида в подобной ситуации нецелесообразно.

Если Будесонид используется для продолжительного курса ингаляций у детей, то необходимо обязательно и регулярно проводить ростовой мониторинг. При замедлении роста, отставании в росте, лечебную схему пересматривают и переводят ребенка, по возможности, на меньшее количество препарата. Польза от ингаляций Будесонидом должна соотноситься возможными рисками отставания малыша в росте. Чтобы избежать осложнений, необходимо систематически консультироваться с детским пульмонологом.

Беременным и кормящим пациенткам следует избегать ингаляций с Будесонидом. Однако в случаях, когда без данного препарата не обойтись, отдают предпочтение именно ингаляционному его введению, а не пероральному (из-за меньшего системного действия медикамента).

[26], [27], [28], [29]

После проведения ингаляции с Будесонидом пациент должен хорошо прополоскать ротовую полость чистой водой (чтобы предупредить развитие грибковой инфекции), а также вымыть руки.

Далее следует разобрать небулайзер, промыть его проточной водой, потом моющим средством и снова водой. Во избежание размножения инфекции в приборе его необходимо тщательно просушить.

Примерно один раз в неделю устройство для ингаляций нужно дезинфицировать: кипятить (если это позволяет производитель) или помещать в специальный стерилизатор.

Чистый и высушенный небулайзер после ингаляции хранят в бумажной упаковке или сухом полотенце, в чистом сухом месте, в разобранном состоянии. Собирают прибор только непосредственно перед применением.

[30], [31], [32]

Получены многочисленные положительные отзывы относительно непродолжительного применения Будесонид для ингаляций у взрослых пациентов. Перед началом лечения следует ознакомиться с некоторыми предостережениями:

• Будесонид не сочетается с алкоголем, поэтому на время курса ингаляций о спиртных напитках следует забыть.
• Нужно опасаться попадания раствора и порошка на слизистую глаз.
• Ингаляции Будесонид ребенку должны сочетаться с регулярным контролем активности его роста.
• Не следует забывать о полоскании ротовой полости водой по окончанию процедуры ингаляции.
• Если по разным причинам пациент пропустил процедуру ингаляции Будесонид, то её следует провести в самое ближайшее время, а остаток суточной дозы нужно использовать до конца дня через одинаковые промежутки времени.
• Будесонид важно хранить правильно, иначе он потеряет свои лечебные свойства. Нельзя допускать, чтобы препарат находился под воздействием солнечных лучей или высоких температур, равно как нельзя подвергать его заморозке.
• Отмену Будесонид нельзя проводить резко. После окончания лечения больной должен посещать лечащего доктора ещё некоторое время, для наблюдения за периодом отмены препарата.

Врачи отмечают, что при длительном лечении большими дозами Будесонида не исключено развитие системных неполадок, что связано с гормональной активностью препарата. Речь идет о гиперкортицизме, угнетении системы «гипоталамус-гипофиз-надпочечники». Ни в коем случае не следует практиковать ингаляции кортикостероидами (в частности, Будесонид) без врачебного назначения. Несмотря на существование стандартной дозировки, в большинстве случаев её определяют индивидуально для каждого больного, с учетом тяжести патологии, возрастных и других особенностей пациента.

Иногда возникают ситуации, когда отсутствует возможность приобрести в аптеке Будесонид для ингаляций. Поэтому у многих пациентов появляется вопрос: можно ли заменить этот препарат другим, равнозначным средством?

Действительно, такие ингаляционные препараты есть, и их достаточно много. Они являются полными аналогами Будесонида, однако, несмотря на это, их замену должен одобрить лечащий доктор.

Представляем вам перечень таких аналогичных препаратов:

В некоторых случаях – например, при индивидуальной гиперчувствительности, либо при наличии противопоказаний, гормональный препарат Будесонид для ингаляций может быть заменен другим негормональным средством, обладающим антихолинергическим эффектом. В подобной ситуации отлично справляется Беродуал – это комбинированный препарат, сочетающий в себе два активных ингредиента с адренергической и антихолинергической активностью. Подходит Беродуал для ингаляций при хронических обструкциях, при аллергической и эндогенной бронхиальной астме, при астме напряжения, при хроническом обструктивном бронхите.

Подобным Беродуалу антихолинергическим свойством обладает и препарат Спирива, состав которого представлен тиотропием бромидом. Это средство можно применять для ингаляций для облегчения состояния пациентов с хроническим обструктивным легочным заболеванием. Однако нужно учесть, что Спирива используют только в качестве поддерживающего препарата, и он не подходит для устранения острых приступов астмы и бронхоспазма. Частота применения средства также ограничена – не более одного раза в сутки.

Принимая во внимание тот факт, что в детской практике и в период беременности применение Будесонид для ингаляций ограничено, доктор может назначить пациенту один из препаратов с антихолинергической активностью.

[33], [34], [35], [ or =16 years with asthma: post hoc analysis o. — PubMed — NCBI» target=»_blank» rel=»noopener noreferrer»>36], [37], [38], [39], [40]

источник

Сергей Николаевич Авдеев
Канд. мед. наук, зав. лабораторией интенсивной терапии НИИ пульмонологии МЗ РФ, Москва

В патогенезе бронхиальной астмы (БА) основное место принадлежит процессу воспаления слизистых бронхов, и БА рассматривается как хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей (GINA, 2002). Глюкокортикостероиды (ГКС) являются наиболее эффективными противовоспалительными препаратами, используемыми в терапии БА. Основную роль при длительном лечении БА играют ингаляционные ГКС (ИГКС), которые более безопасны по сравнению с системными стероидами: при сравнимой клинической эффективности лечение ИГКС сопровождается значительно меньшими побочными действиями. По мнению ведущих экспертов, внедрение ИГКС в клиническую практику является революционным событием в терапии БА [7], и, согласно национальным и международным согласительным документам, ИГКС являются препаратами первой линии при всех формах хронической персистирующей БА [3, 14].

Основным способом доставки ИГКС в дыхательные пути больного являются дозированные аэрозольные ингаляторы (со спейсерами или без них) и порошковые ингаляторы. Однако существуют больные БА, которые не способны использовать портативные ингаляторы; существуют также больные, у которых терапия ИГКС в максимальных дозах не приносит должного эффекта. Такие больные вынуждены прибегать к использованию системных ГКС, что неизбежно сопровождается тяжелыми побочными реакциями. Относительно недавно появилась альтернатива системным стероидам – доставка ИГКС в дыхательные пути с помощью небулайзера. Достоинствами небулайзерной терапии являются возможность доставки большой дозы препарата, отсутствие необходимости в выполнении форсированных маневров и в четкой координации вдоха с высвобождением препарата. Таким образом, применение небулайзера целесообразно в ситуациях, когда тяжесть состояния пациента, его возраст и низкая кооперация не позволяют правильно использовать другие ингаляторы [1].

В России, как и в большинстве стран, для небулизации доступен только один ИГКС – будесонид (суспензия Пульмикорта). Высокая эффективность и безопасность терапии небулизированным Пульмикортом при БА у детей была продемонстрирована недавно в трех крупных рандомизированных контролируемых исследованиях, включавших в общей сложности 1018 детей в возрасте от 6 мес до 8 лет [5, 17, 28]. Более подробно с особенностями использования Пульмикорта с помощью небулайзера при детской БА знакомит обзор Н.А. Геппе [2]. Настоящая статья посвящена вопросам применения небулизированного Пульмикорта у взрослых больных БА (при хронической стероидозависимой БА и при обострении БА).

Фармакологические свойства будесонида

Будесонид, как и другие ИГКС, является высоколипофильным соединением, он быстро проникает в клеткимишени, где связывается с цитозольными ГКС_рецепторами. Комплексы стероид–рецептор быстро транспортируются к ядру, где они связываются ГКС_специфичными элементами гена, таким образом усиливая либо уменьшая транскрипцию генов. ГКС-рецепторы могут также взаимодействовать с факторами транскрипции протеинов в цитоплазме и вследствие этого влиять на синтез некоторых протеинов независимо от взаимодействия с ДНК в ядре клетки [6]. По сравнению с кортизолом будесонид обладает приблизительно в 200 раз большей аффинностью к ГКС_рецепторам и в 1000 раз большей местной противовоспалительной активностью [30]. В лабораторных и клинических исследованиях показано высокое соотношение местной и системной активности будесонида, что объясняется почти полным метаболизмом абсорбированного препарата при первом прохождении через печень (85–95%) и низкой активностью метаболитов будесонида [10].

Будесонид, как и другие ИГКС, обладает прямыми тормозящими эффектами на многие клетки воспаления при БА, включая макрофаги, Т-лимфоциты, эозинофилы, тучные клетки, эпителиальные клетки [6]. ГКС уменьшают сосудистую проницаемость и отек дыхательных путей, а также тормозят секрецию гликопротеинов слизи подслизистыми железами.

В отличие от других ИГКС будесонид обладает уникальной способностью обратимо связываться внутри клетки с жирными кислотами. Конъюгированный будесонид не связывается с рецепторами, однако остается внутри клетки. Со временем под действием внутриклеточных липаз будесонид медленно высвобождается и вновь обретает способность к взаимодействию с рецепторами, таким образом обеспечивая продленный противовоспалительный эффект [19].

Выбор оптимального устройства доставки

Эффективность терапии ИГКС зависит не только от их химической структуры, но и от устройства доставки аэрозоля в дыхательные пути. Идеальное устройство доставки должно обеспечивать депозицию большой фракции препарата в легких, быть достаточно простым и надежным в использовании, доступным для применения в любом возрасте и при тяжелых стадиях заболевания. Доставка препарата в дыхательные пути зависит от множества факторов, важнейший из которых – размер частиц аэрозоля. Для ингаляционной терапии представляют интерес частицы размерами до 5 мкм – респирабельные частицы.

Чаще всего для ингаляции с помощью небулайзеров используются растворы лекарств. Генерация аэрозоля из суспензий имеет значительные отличия. Суспензия состоит из нерастворимых твердых частичек, взвешенных в жидкой среде (воде). При небулизации суспензии препарата каждая частичка аэрозоля является потенциальным носителем для твердой частицы, поэтому очень важно, чтобы размер частиц суспензированного препарата не превышал размер частиц аэрозоля. Средний диаметр частиц суспензии Пульмикорта составляет около 3 мкм [16]. Таким образом, при ингаляции Пульмикорта оптимальными считаются частицы аэрозоля размерами от 3 до 5 мкм.

Эффективность ингаляции Пульмикорта зависит от типа небулайзера. При сравнении продукции аэрозоля будесонида при использовании трех разных небулайзеров в исследовании in vitro было установлено, что небулайзер Pari LC Plus при всех изученных диапазонах дыхательного объема (50, 150 и 600 мл) превосходил небулайзеры Ventstream и Cirrus по параметру выхода аэрозоля (р

Пульмикорт при стероидозависимой астме

Во всех возрастных группах больных БА есть пациенты, плохо отвечающие на обычную терапию ИГКС. Причиной этому может быть:

плохой комплаенс к ингаляционной терапии;

неудовлетворительная техника ингаляции;

стероидорезистентность (у небольшого числа больных).

Хотя системные ГКС являются высокоэффективными противовоспалительными препаратами, но при лечении ими очень высок риск развития тяжелых, инвалидизирующих осложнений, поэтому всегда надо стремиться к переходу от системных к ингаляционным ГКС. В данной ситуации замена ингаляционного устройства на небулайзер позволяет преодолеть потенциально корригируемые причины низкой эффективности ИГКС (повышение дозы ИГКС, улучшение ингаляционной техники и, возможно, комплаенса к терапии) и благодаря этому отменить либо уменьшить дозу системных стероидов.

Одно из первых исследований эффективности небулайзерной терапии будесонидом у взрослых больных БА провели В.A. Otulana et al. [22]. В это открытое исследование было включено 18 больных (возраст 9–62 года) со стероидозависимой БА, нуждавшихся в приеме преднизолона в суточной дозе более 7,5 мг на протяжении не менее 2 лет и также принимавших ИГКС в виде дозированных ингаляторов: беклометазон 1,2 мг/сут или будесонид 1,6 мг/сут. Всем больным на 12–18 мес назначали Пульмикорт через небулайзер в дозе 4–8 мг/сут.

Исследование in vitro доставки будесонида с помощью различных систем небулайзер–компрессор

Стероидосберегающий эффект небулизированных стероидов был подтвержден в мультицентровом исследовании Т.W. Higgenbottam et al., включавшем 42 больных (возраст 18–73 года) со стероидозависимой БА, принимавших системные ГКС в дозах 5–40,4 мг на протяжении в среднем 4,2 лет, а также высокие дозы (более 2 мг/сут) ИГКС с помощью дозированных ингаляторов и спейсера [15]. После 12 нед терапии будесонидом через небулайзер в дозе 2 мг/сут 23 больных снизили дозу пероральных ГКС в среднем на 59% от исходной (р 2 мг/сут через небулайзер -> 1,6 мг/сут через дозированный ингалятор и спейсер), но не с типом устройства доставки [9].

В любом случае, существует группа больных с тяжелой хронической БА, которые способны правильно использовать лишь один вид доставки аэрозоля – небулайзер.

Таким образом, у больных со стероидозависимой БА, имеющих сложности с переходом от пероральных ГКС на ИГКС, терапия Пульмикортом с помощью небулайзера позволяет снизить общую дозу системных ГКС и значительно уменьшить их побочные эффекты.

Рис. 1. Эффективность небулизированного Пульмикорта у больных со стероидозависимой БА

Рис. 2. Побочные эффекты ГКС до и после 12-недельного курса терапии Пульмикортом.

Пульмикорт при обострении БА

ГКС рассматриваются как препараты первой линии для терапии обострений БА.

Основными недостатками системных стероидов при обострении БА являются их медленное действие и риск развития побочных эффектов.

Эффект системных ГКС наступает не ранее чем через 6–12 ч от начала терапии [25]. Достоверный противовоспалительный эффект ингаляционного будесонида наблюдается уже через 6 ч после начала лечения. По данным рандомизированного плацебо_контролируемого исследования [13], однократная ингаляция будесонида в дозе 2,4 мг уже через 6 ч приводит к снижению числа эозинофилов в индуцированной мокроте (в среднем на 68%, р

Преимуществом ИГКС является гораздо меньший риск развития побочных эффектов при их использовании. По данным рандомизированного перекрестного исследования J.H. Toogood et al., изучавших эквивалентность доз ингаляционного будесонида и орального преднизолона,

1. Авдеев С.Н. // Рус. мед. журн. 2001. Т. 9. № 5. С. 189.

2. Геппе Н.А. // Клин. фармакол. терапия. 1999. Т. 8. № 5. С. 40.

3. Чучалин А.Г. и др. Бронхиальная астма. Руководство для врачей России (формулярная система) // Пульмонология. 1999. Приложение.

4. Aziz I., Lipworth B.J. // Chest. 1999. V. 115. P. 623.

5. Baker J.W. et al. // Pediatrics. 1999. V. 103. P. 414.

6. Barnes P.J. // Pulm. Pharmacol. Ther. 1997. V. 10. P. 3.

7. Barnes P.J. et al. // Amer. J. Respir. Crit. Care Med. 1998. V. 157. P. S1.

8. Barry P.W. et al. // J. Allergy Clin. Immunol. 1998. V. 102. P. 321.

9. Bisgaard H. et al. // Respir. Med. 1998. V. 92. P. 44.

10. Brogden R.N., McTavish D. // Drugs. 1992. V. 44. P. 375.

11. Conolly K.C. et al. // Dis. Manage Health Outcomes. 2000. V. 7. P. 217.

12. Dahlstrom K., Larsson P. // J. Aerosol. Med. 1995. V. 8. P. 47.

13. Gibson P.G. et al. // Amer. J. Respir. Crit. Care Med. 2001. V. 163. P. 32.

14. GINA: Global Strategy for Asthma Management and Prevention NHLBI/WHO Workshop Report: NIH Publication № 023659.

15. Higgenbottam T.W. et al. // Eur. J. Clin. Res. 1994. V. 5. P. 1.

16. Jackson W.F. Nebulised Pulmicort Therapy. A Scientific and Practical Review. Oxford, 1998.

17. Kemp J.P. et al. // Ann. Allergy Asthma Immunol. 1999. V. 83. P. 231.

18. McFadden E.R. // Amer. J. Respir. Crit. Care Med. 1998. V. 157. P. 677.

19. Miller_Larsson A. et al. // Amer. J. Respir. Crit. Care Med. 2000. V. 162. P. 1455.

20. Mitchell C.A. et al. // Eur. Respir. J. 1995. V. 8. Suppl. 19. P. 490s.

21. Nikander K. et al. // J. Aerosol. Med. 1999. V. 12. P. 47.

22. Otulana B.A. et al. // Respir. Med. 1992. V. 86. P. 105.

23. Ovcharenko S.I. et al. // Eur. Respir. J. 2001. V. 18. Suppl. 33.

24. Rodrigo G., Rodrigo C. // Amer. J. Respir. Crit. Care Med. 1998. V. 157. P. 698.

25. Rodrigo G., Rodrigo C. // Chest. 1999. V. 116. P. 285.

26. Rowe B.H. et al. // Amer. J. Emerg. Med. 1992. V. 10. P. 301.

27. Rowe B.H. et al. // JAMA. 1999. V. 281. P. 2119.

28. Shapiro G. et al. // J. Allergy Clin. Immunol. 1998. V. 102. P. 789.

29. Smaldone G.C. et al. // J. Aerosol. Med. 1998. V. 11. P. 113.

30. Szefler S.J. // J. Allergy Clin. Immunol. 1999. V. 104. P. S175.

31. Toogood J.H. et al. // J. Allergy Clin. Immunol. 1989. V. 84. P. 688.

32. Wales D. et al. // Chest. 1999. V. 115. P. 1278.

источник

Описание актуально на 20.08.2014

В состав каждой дозы препарата Будесонид Изихейлер входят:

• 200 мкг будесонида в качестве активного компонента;
• 7,8 мг лактозы моногидрата в качестве вспомогательного вещества.

Препарат выпускается в форме однородного порошка для ингаляций, цвет которого может варьироваться от белого до почти белого. Каждая доза порошка содержит 200 мкг будесонида. Одна упаковка Будесонида рассчитана на 200 доз.

Каждая упаковка препарата комплектуется ингалятором, изготовленным из полимерного материала. На дозирующей части имеется крышечка с фиксатором, на лицевой части нанесена надпись “Easyhaler”, на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз препарата.

Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе “Глюкокортикостероиды для местного применения” и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.

Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола (гидрокортизона), отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.

Попадая в организм, будесонид:

• оказывает глюкокортикоидное действие;
• снимает симптомы воспаления;
• устраняет проявленияаллергических реакций.

При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.

Будесонид принадлежит к категории негалогенизированных глюкокортикостероидов. При местном применении он снимает симптомы воспаления слизистой оболочки дыхательных путей.

Улучшение состояния пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, может отмечаться уже в течение 24 часов после первой ингаляции препарата. Однако на то, чтобы добиться максимального эффекта, требуется несколько недель непрерывной терапии.

Механизм воздействия глюкокортикостероидов на воспалительный процесс при бронхиальной астме точно не изучен. Исследования показали, что будесонид провоцирует ряд ингибиторных эффектов на клетки (в том числе на эозинофильные гранулоциты, лимфоциты, макрофагоциты, тучные клетки и нейтрофильные гранулоциты), а также на медиаторы, которые принимают участие в развитии воспаления дыхательных путей аллергической и неаллергической природы (включая цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды и гистамин).

Будесонид обладает выраженной глюкокортикоидной и слабо выраженной минералокортикоидной активностью. Стандартные исследования in vitro, а также исследования, проводившиеся на подопытных животных, позволили сделать вывод, что аффинность (родственность) вещества к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем аналогичный показатель для кортизола.

Что касается местного противовоспалительного эффекта будесонида, то он в тысячу раз превышает противовоспалительный эффект кортизола. Исследования на животных показали также, что системная активность будесонида при подкожном введении препарата превышает системную активность кортизола в 40 раз, а при пероральном приеме — в 25 раз.

Попадая в организм, будесонид:

• повышает выработку белка липокортина, который является ингибитором ферментной активности фосфолипазы А2;
• тормозит процессы высвобождения арахидоновой кислоты и подавляет синтез продуктов ее метаболизма (простагландинов и циклических эндоперекисей);
• предупреждает краевое скопление нейтрофильных гранулоцитов;
• тормозит экссудацию жидкости и белка в очаг воспаления;
• уменьшает выработку цитокинов;
• тормозит миграцию макрофагоцитов;
• способствует снижению интенсивности процессов инфильтрации и грануляции;
• снижает интенсивность образования субстанции хемотаксиса, то есть миграцию лейкоцитов в очаг воспаления (именно это свойство объясняет эффективность применения будесонида при так называемых “поздних” реакциях аллергии);
• препятствует высвобождению из высокоспециализированных иммунных клеток соединительной ткани, участвующих в адаптивном иммунитете (так называемых тучных клеток), медиаторов воспалительного процесса;
• снижает чувствительность периферических тканей к гистамину и серотонину, одновременно повышая при этом чувствительность к адреналину;
• повышает количество активных бета-адренергических рецепторов;
• способствует восстановлению реакции организма на бета-адренергические бронхорасширяющие лекарственные средства после продолжительного лечения ими;
• снижает показатели проницаемости тканевых барьеров и сосудистых стенок;
• тормозит пролиферацию соединительной ткани в очаге воспаления;
• способствует стабилизации клеточных мембран;
• препятствует образованию в очаге воспаления свободных радикалов и тормозит процессы окислительной деградации липидов под их воздействием.

При этом вещество характеризуется хорошей переносимостью (даже при длительном его применении), не обладает МКС-активностью и не провоцирует резорбтивных эффектов.

Будесонид характеризуется способностью быстро всасываться из легких, желудка и кишечного тракта, что определяется его выраженными липофильными свойствами и хорошей тканевой проницаемостью.

После введения в полость носа в очень малых количествах абсорбируется со слизистой оболочки носовой полости (лишь пятая часть вещества проникает в системный кровоток).

После использования будесонида для ингаляций в альвеолы попадает приблизительно четвертая часть разовой дозы вещества.

Около 90% попавшей в желудок и кишечный тракт дозы будесонида полностью разрушается ферментной системой цитохрома Р450 уже при “первом прохождении” через печень, что сопровождается образованием двух основных неактивных метаболитов (их активность составляет менее 0,01 от активности исходного вещества).

В незначительных количествах будесонид метаболизируется в сыворотке крови и в легких. Показатель биодоступности поступившего в желудок и кишечник вещества составляет 10%. Что касается будесонида в альвеолах, то примерно от 25 до 30% его количества абсорбируется.

Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме крови отмечается приблизительно через 15-45 минут после процедуры ингаляции или введения препарата в носовую полость.

Показатель связывания будесонида с плазменными белками альбуминами составляет 85-95%. Системный клиренс препарата, то есть объем плазмы, очищаемой от него за определенный промежуток времени при прохождении через почки, оценивается как очень высокий (84 литра в час).

Период полужизни (полувыведения) составляет немногим менее трех часов (примерно 2,8 часа). Вещество экскретируется главным образом с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов (отчасти — вместе с желчью в форме метаболитов).

Период полувыведения из плазмы у детей, как правило, на порядок ниже, чем у взрослых пациентов. У взрослых пациентов с патологиями печени показатель биодоступности будесонида может увеличиваться.

После перорального приема показатели высшей плазменной концентрации Cmax и время достижения максимальной концентрации после введения дозы препарата Tmax могут варьироваться. Так, показатель Тmax у разных категорий пациентов может находиться в пределах от 30 до 600 минут.

Показатель системной доступности вещества после однократного приема также характеризуется вариабельностью: например, у пациентов, у которых диагностирован гранулематозный энтерит (болезнь Крона), он более чем вдвое превышает аналогичный показатель в группе здоровых добровольцев.

Так, у больных с гранулематозным энтеритом он составляет 21%, а у здоровых добровольцев — всего 9%. Однако после приема повторных доз будесонида у исследуемых из второй группы он приближается к значению показателя в первой группе.

Будесонид показан пациентам, у которых диагностированы:

• бронхиальная астма (как в легкой, так и в умеренно выраженной и тяжелой формах);
• хроническая обструктивная болезнь легких(ХОБЛ).

Противопоказаниями к назначению препарата являются:

• индивидуальная гиперчувствительность к будесониду;
• возраст ребенка до шести лет;
• лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция или лактазная недостаточность (это обусловлено тем, что в состав препарата входит в качестве вспомогательного ингредиента лактоза).

С осторожностью Будесонид назначают пациентам с:

Лечение ингаляционным Будесонидом в ряде случаев может стать причиной развития кандидозной инфекции ротоглотки. Опыт применения препарата показывает, что симптомы кандидоза возникают значительно реже, если проводить процедуру ингаляции до еды, а после нее тщательно полоскать ротовую полость.

Если все же избежать кандидозной инфекции не удалось, прекращать лечение ингаляциями не требуется, но пациенту дополнительно назначают эффективные в отношении штаммов Candida spp. местные противогрибковые лекарственные средства.

Как и большинство других глюкокортикостероидов для ингаляционного применения, Будесонид может провоцировать развитие системных побочных реакций, среди которых:

• нарушение нормальной деятельности надпочечников;
• снижение темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста;
• снижение показателей минеральной плотности костной массы;
• развитие катаракты и глаукомы;
• повышение восприимчивости к различного рода инфекционным заболеваниям;
• нарушение способности адаптироваться к стрессовым ситуациям.

Однако следует отметить, что вероятность возникновения подобных побочных реакций на прием препарата в форме ингаляций значительно ниже, чем для препаратов, предназначенных для перорального приема.

В качестве наполнителя препарата Будесонид Easyhaler используется лактоза, в которой содержится небольшое количество молочных белков и которая может стать причиной аллергических реакций у пациентов с ее непереносимостью.

Возможные негативные последствия приема Будесонида распределены по частоте их развития. К наиболее частым реакциям относят охриплость голоса, кашель, симптомы раздражения в области ротоглотки, затрудненность глотания.

Редко могут отмечаться реакции гиперчувствительности, включая появление высыпаний на кожных покровах, контактный дерматит, крапивную лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Эндокринная система в редких случаях реагирует на прием будесонида гипо— или гиперкортицизмом, то есть, соответственно, снижением или повышением продукции гормонов коры надпочечников. В крайне редких случаях может подавляться функция надпочечников.

Также не исключается вероятность развития психических реакций, которые могут выражаться в виде депрессивных состояний, повышения уровня агрессии, повышенной возбудимости, тревожности, возникновения различного рода психозов, изменения поведения у детей, беспокойства и повышенной двигательной активности.

В крайне редких случаях нарушения со стороны нервной системы могут проявляться как чрезмерная нервозность, раздражительность и различного рода расстройства сна.

Кроме того, в редких случаях возможно:

• появление симптомов бронхоспазма;
• появление симптомов поражения кожного покрова и подкожной клетчатки, которые выражаются в виде крапивницы, дерматита, эритемы, гематом, ангионевротического отека и т.д.;
• замедление роста.

В крайне редких — глазные заболевания и снижение плотности костей.

Будесонид предназначен для ингаляционного применения. Для обеспечения оптимального ответа на терапию препаратом принимать его рекомендуется регулярно.

При переходе к использованию Будесонид Easyhaler с других ингаляционных средств схему лечения подбирают индивидуально, исходя из особенностей течения заболевания. При этом также обращают внимание на особенности ранее назначавшихся препаратов, схемы терапии и способ применения препарата.

Начальную дозу также подбирают в соответствии со степенью тяжести или уровнем контроля течения заболевания. Видимый терапевтический эффект отмечается, как правило, через несколько дней после начала курса лечения, а своего максимума он достигает спустя несколько недель после первого приема препарата.

Дозу Будесонида регулируют до достижения полного контроля над заболеванием, после чего плавно снижают до минимальной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением бронхиальной астмы.

Начальная доза Будесонида рассчитывается следующим образом:

• 200-400 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
• 200-400 мкг в сутки — для детей в возрасте от шести до двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
• до 1600 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма среднетяжелой и тяжелой формы (3 и 4 ступень соответственно).

Дозу в период поддерживающей терапии подбирают, ориентируясь на степень тяжести заболевания и клинический ответ на назначенное пациенту лечение. После достижения контроля над астмой, дозу снижают до минимально допустимой, при которой сохраняется необходимый клинический эффект.

При дозировании препарата дважды в сутки разовая поддерживающая доза препарата составляет от 200 до 400 мкг для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста.

По показаниям врача в периоды обострения заболевания разрешается увеличивать суточную дозу препарата до 1600 мкг в сутки. Ее делят на два приема и снижают после стабилизации состояния пациента.

Режим дозирования препарата один раз в сутки при назначении поддерживающей терапии предполагает употребление взрослыми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста:

• 200-400 мкг раз в сутки, если те ранее не принимали глюкокортикостероидных препаратов;
• до 800 мкг раз в сутки, если ранее течение заболевания контролировалось глюкокортикостероидными ингаляционными препаратами, назначаемыми для приема дважды в день.

Детям от шести до двенадцати лет с диагнозом “бронхиальная астма в легкой или умеренно тяжелой форме” в качестве поддерживающей суточной дозы назначают от 200 до 400 мкг будесонида, если:

• пациенты этой категории ранее не получали терапии стероидными препаратами;
• назначаемые ранее для приема дважды в день ингаляционные глюкокортикостероидные препаратыпозволяли полностью держать под контролем течение заболевания.

После перевода пациента на разовое употребление суточной дозы, которая варьируется в пределах от 200 до 400 мкг, дозу снижают до минимально возможной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением заболевания.

Оптимальным считается прием препарата один раз в сутки в одно и то же время по вечерам. Важно, чтобы он при этом был регулярным.

На сегодняшний день достаточных данных для выработки оптимальной схемы перевода пациентов, которые не проходили ранее курса ингаляционной терапии глюкокортикостероидными препаратами, на Будесонид Easyhaler раз в сутки нет.

При обострении течения заболевания и ухудшении состояния пациента, принимающего препарат один раз в сутки, инструкция рекомендует увеличивать суточную дозу вдвое путем перевода пациента на ингаляции дважды в день с сохранением установленной ранее разовой дозы.

При этом пациентам рекомендовано незамедлительное обращение к своему лечащему врачу.

Также пациентам рекомендуется постоянно держать под рукой бронходилататоры кратковременного действия, которые предназначены для снятия симптомов острых приступов бронхиальной астмы.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) дозу Будесонида подбирают в индивидуальном порядке исходя из степени тяжести заболевания. Начальная доза, которую рекомендует инструкция препарата, составляет от 100 до 400 мкг вещества дважды в день.

Наибольшая допустимая доза — 800 мкг Будесонида дважды в день.

Частота развития острых токсических реакций на прием Будесонида характеризуется как редкая. Длительный прием повышенных доз препарата может спровоцировать развитие системных реакций на глюкокортикостероидные препараты, включая:

• повышение восприимчивости к различного рода инфекциям;
• возникновение симптомов гипер— или гипокортицизма;
• подавление нормальной функциинадпочечников.

В редких случаях у пациента может начаться процесс атрофирования коры надпочечников.

При появлении симптомов острой передозировки какого-либо специфического лечения не требуется. Лечение Будесонидом продолжают с использованием терапевтических доз, рекомендованных для контроля течения заболевания.

Как правило, на восстановление функции гипоталамуса, гипофиза и коры надпочечников уходит несколько суток.

В стрессовых ситуациях может понадобиться в качестве превентивной меры системное назначение глюкокортикостероидов (например, высоких доз гидрокортизона).

Пациентов, у которых проявились симптомы атрофии коры надпочечников, относят к категории стероидозависимых и вплоть до полной стабилизации их состояния переводят на адекватную поддерживающую терапию с использованием системных глюкокортикостероидов.

Одновременное назначение с Будесонидом лекарственных средств, вступающих во взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4, включая итраконазол, кетоконазол, нелфинавир, этинилэстрадиол и т.д., приводит к нарушению процессов метаболического преобразования Будесонида и провоцирует повышение его плазменной концентрации.

При непродолжительном лечении Будесонидом (не более 1-2 недель) подобное изменение плазменной концентрации не является сколько-нибудь значимым. Однако при необходимости длительного курсового лечения его необходимо учитывать в обязательном порядке.

В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать никак не удается, между приемами препаратов выдерживают как можно большие интервалы, а дозу Будесонида уменьшают.

Эффективность глюкокортикостероидных препаратов системного действия существенно снижается при их назначении в сочетании с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления (например, фенобарбиталом или рифампицином).

Действие Будесонида усиливается при назначении его в комплексе с анаболическим стероидом метандростенолоном или эстрогенными препаратами.

Повышение концентрации Будесонида отмечалось у женщин, которые в период лечения этим препаратом принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства. При этом какого-либо эффекта от сочетания вещества с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.

Из-за вероятности угнетения функции надпочечников тест, проводимый для выявления гипофизарной недостаточности и предполагающий стимуляцию адренокортикотропного гормона, может дать ложные результаты.

Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.

Будесонид хранят в защищенном от попадания света и влаги, недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим — не более 30°С.

В оригинальной упаковке годен к применению в течение 3-х лет. После вскрытия алюминиевого пакета порошок следует использовать в течение полугода.

По истечении этого срока использование препарата запрещено.

В виду того, что на фоне приема глюкокортикостероидов существует опасность задержки темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста, рост пациентов следует держать под постоянным контролем.

Если отмечается замедление роста, схему лечения пересматривают с целью снижения дозы Будесонида до минимальной эффективной. Помимо этого пациенту показана консультация у педиатр-пульмонолога.

Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма или астматического статуса в острой форме. Подобные состояния лечат в соответствии с рекомендациями врача.

Поскольку Будесонид Easyhaler является профилактическим средством, для достижения необходимого клинического эффекта необходимо его регулярное использование (даже при отсутствии симптомов астмы). Также не следует резко прекращать прием препарата.

При необходимости перевода пациентов, принимающих глюкокортикостероиды перорально, на ингаляционные формы Будесонида дальнейшее лечение предполагает назначение дополнительных терапевтических мер.

Перед назначением высоких доз глюкокортикостероидов для ингаляций, которые принимаются дважды в день, течение заболевания у пациента должно быть стабилизировано.

Что касается ингаляций, то их проводят в качестве дополнения к обычной поддерживающей дозе глюкокортикостероидов системного действия.

Спустя приблизительно десять дней начинают отказ от приема системных глюкокортикостероидов путем постепенного снижения их суточной дозы до минимально возможного уровня. В некоторых случаях не исключается полная замена глюкокортикостероидов для перорального приема на ингаляционный препарат.

При переходе на ингаляционные препараты пациентам с дисфункцией коры надпочечников, а также в периоды повышенного стресса (например, при необходимости проведения хирургического вмешательства, перенесенного инфекционного заболевания, обострения течения астмы и т.д.), может потребоваться дополнительное назначение глюкокортикостероидов системного действия.

Это распространяется в том числе и на пациентов, которые в течение длительного времени проходили лечение высокими дозами глюкокортикостероидов для ингаляционного применения.

При переходе с перорального приема глюкокортикостероидов на ингаляционные препараты у пациента могут проявляться симптомы, ранее подавляемые благодаря назначению системной терапии с использованием глюкокортикостероидов. К таким симптомам относят:

Чтобы купировать эти симптомы, пациенту дополнительно назначают специфичные для них методы лечения.

После отмены системной терапии глюкокортикостероидами не исключается также появление признаков общего недомогания, которые возникают даже несмотря на то, что дыхательная функция не только сохраняется, но и в отдельных случаях даже улучшается.

В подобных ситуациях лечение ингаляциями продолжают, а прием глюкокортикостероидов для перорального применения отменяют, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций Будесонида (например, симптомов, которые свидетельствуют о недостаточности надпочечников).

При развитии симптомов так называемого парадоксального бронхоспазма, которым иногда может сопровождаться ингаляционная терапия, для их купирования немедленно применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

Применение Будесонида прекращают, а пациенту назначают проведение обследования и — возможно — альтернативные методы лечения.

В тех случаях, когда эпизоды диспноэ возникают несмотря на должный контроль лечения, для их купирования применяют бронходилататор быстрого действия и затем пересматривают схему лечения.

В отдельных случаях, если у пациента не отмечается улучшения состояния даже при назначении максимально допустимых доз будесонида для ингаляций, терапию дополняют назначением непродолжительного курса лечения с применением глюкокортикостероидов системного действия.

Иногда, в частности, при назначении повышенных доз препарата, а также при необходимости длительного лечения им, могут отмечаться системные последствия приема ингаляционных глюкокортикостероидных препаратов.

К таким последствиям относят:

• синдром гиперкортицизма (синдром Кушинга);
• изменение внешности по кушинговому типу, которое характеризуется появлением признаков типичного ожирения с избыточным отложением жира на лице, уменьшением объема конечностей из-за атрофии мышц и появлением стрий;
• адренальную супрессию;
• задержку роста у пациентов детского и подросткового возраста;
• глаукому;
• катаракту;
• снижение показателей плотности костной массы.

В крайне редких случаях возможны поведенческие и психологические отклонения, включающие расстройства сна, психомоторные нарушения (в частности, гиперактивность), тревожность, депрессии. У детей могут отмечаться приступы агрессии.

Однако подобные последствия после ингаляции глюкокортикостероидов считаются намного менее вероятными, чем после приема этих препаратов внутрь.

Тем не менее, чтобы избежать их появления, Будесонид назначают в минимальной терапевтической дозе, при которой отмечается необходимый клинический эффект и удается контролировать течение заболевания.

В тех случаях, когда применение высоких доз ингаляционного будесонида не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму, пациентам дополнительно к ингаляциям назначают короткий курс лечения с использованием глюкокортикостероидов системного действия.

У пациентов с впервые диагностированной хронической обструктивной болезнью легких начало лечения ингаляционными глюкокортикостероидами может сопровождаться повышенным риском развития пневмонии.

Во избежание развития кандидоза ротовой полости и охриплости голоса пациентам следует тщательно полоскать рот или чистить зубы после каждой процедуры ингаляции. Лечение орального кандидоза предполагает назначение местных противогрибковых средств и иногда временную отмену ингаляционного глюкокортикостероида.

У пациентов, в анамнезе которых указана зависимость от глюкокортикостероидных средств для перорального применения, как правило, имеются те или иные нарушения функции надпочечников, требующие продолжительного восстановления.

При переводе их на ингаляционные глюкокортикостероиды риск ухудшения функции надпочечников сохраняется еще в течение длительного отрезка времени, из-за чего пациенты постоянно должны проходить контроль функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

Если обострение течения заболевания связано с поражением дыхательных путей бактериальной микрофлорой, дальнейшее лечение дополняют назначением антибиотиков. При этом нередко требуется адекватное повышение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов и назначение глюкокортикостероидов системного действия.

В качестве неотложной помощи для снятия симптомов острых астматических приступов, если это необходимо, применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

Перед началом лечения препаратов Будесонид Easyhaler пациентам с туберкулезом легких (как в активной, так и в неактивной форме) требуется прохождение диагностических и специфических лечебных мероприятий для обеспечения контроля над этим заболеванием.

Также тщательный осмотр, контроль и специфическое лечение требуются пациентам с инфекционными заболеваниями дыхательных путей грибковой, вирусной или иной природы происхождения.

Применение ими Будесонида Easyhaler допускается только в тех случаях, когда инфекции полностью пролечены.

При состояниях, которые характеризуются повышенной выработкой слизи в дыхательных путях, требуется назначение короткого курса глюкокортикостероидов для перорального приема.

У пациентов с серьезными патологиями печени лечение Будесонидом может привести к замедлению скорости выведения препарата и, соответственно, повышению показателя его системной биодоступности.

Также могут отмечаться различного рода системные эффекты, что, в свою очередь, требует постоянного контроля функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

Запрещено использование Будесонида пациентам с синдромами непереносимости лактозы, лактазной недостаточности (синдром Lapp) или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы.

В случаях, когда на фоне приема препарата развиваются те или иные побочные реакции, может нарушаться способность управлять автомобилем и иными механизмами.

Аналоги Будесонида — это препараты, в которых в качестве действующего вещества используются формотерол и будесонид.

Торговые названия будесонида-формотерола:

Результаты обширного эпидемиологического исследования, как и опыт применения Будесонида в форме ингаляций во время беременности, показали, что препарат не оказывает вредного воздействия на внутриутробное развитие плода и здоровье младенца в будущем.

Тем не менее, прием Будесонида беременными женщинами разрешен только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ее будущего младенца.

При этом назначается минимально возможная клинически эффективная для обеспечения надлежащего контроля за течением заболевания доза Будесонида.

Будесонид обладает способностью экскретироваться в грудное молоко. Однако при применении его в рекомендуемых инструкцией дозах он, как предполагается, не оказывает никакого негативного влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка.

По этой причине использование препарата кормящими женщинами разрешено. Назначаемый в качестве поддерживающей терапии ингаляционный Будесонид, который принимают по 200 или 400 мкг дважды в день, приводит к пренебрежимо малому системному воздействию на организм грудного ребенка.

Несмотря на это, кормящим матерям следует принимать препарат только в случаях, когда польза для них превышает любой потенциально возможный риск для младенца.

Среди прочих ингаляционных лекарственных средств для лечения и профилактики бронхиальной астмы Будесонид является одним из наиболее часто назначаемых. В подавляющем большинстве случаев отзывы о нем положительные.

Несмотря на то, что для астматика говорить о полном восстановлении здоровья не приходится, многие из пациентов, проходящих лечение Будесонидом, отмечают значительное улучшение собственного состояния и то, что препарат позволяет добиться стойкой ремиссии астмы.

К тому же, местное применение препарата сводит к минимуму вероятность развития побочных реакций, которые нередко отмечаются на фоне лечения глюкокортикостероидными препаратами системного действия.

Еще один плюс Будесонида для ингаляций — это возможность использования его женщинами, принимавшим ингаляционные формы глюкокортикостероидов до зачатия, в период беременности.

Средняя цена Будесонида для ингаляций на российском фармацевтическом рынке составляет от 800 до 1100 рублей.

источник