Меню Рубрики

Лечение бронхиальной астмы серетидом

Серетид — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (аэрозоль 25 + 50, 25 + 125, 25 + 250 или порошок 50 + 100, 50 + 250, 50 + 500 Мультидиск для ингаляций) препарата для лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Серетид. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Серетида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло гормональное лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Серетида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Серетид — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС) (из разных ингаляторов).

Салметерол — селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия (до 12 ч), имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало развития бронхолитического эффекта наблюдается в течение 10-20 мин.

Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т. е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

В терапевтических дозах салметерол не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Флутиказона пропионат — ГКС для местного применения, при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата, назначенного в рекомендуемых дозах, не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных кортикостероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Салметерола ксинафоат (салметерол) + Флутиказона пропионат + вспомогательные вещества.

Салметерол (в форме ксинафоата) + Флутиказона пропионат + вспомогательные вещества (Серетид Мультидиск).

Фармакокинетика

При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид можно рассматривать по отдельности.

Салметерол действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом.

Данные о фармакокинетике салметерола весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.

Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при использовании салметерола/флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5.3% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.

Часть ингалированной дозы может быть проглочена, но системное действие минимально вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).

Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).

Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата незначителен (

источник

27–28 марта в Виннице состоялась IX научно-практическая конференция «Актуальные проблемы терапии», участниками которой стали представители лечебно-профилактических учреждений Украины. Работу конференции возглавил заведующий кафедрой пропедевтики внутренних заболеваний Винницкого государственного медицинского университета им. Н.И. Пирогова, доктор медицинских наук, профессор Юрий Мостовой, с докладами выступили ведущие ученые нашей страны в области терапии, кардиологии и пульмонологии. Среди них — главный пульмонолог и главный фтизиатр МЗ Украины, директор Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины, академик АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор Юрий Фещенко, заведующий отделом симптоматических гипертензий Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор Юрий Сиренко, заместитель директора по научной работе Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор Михаил Лутай, член-корреспондент АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор Екатерина Амосова и др. Генеральным спонсором форума выступила компания «GlaxoSmithKline».

Докладчики осветили вопросы диагностики и лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, пневмонии и т.д. Однако главным событием стала презентация недавно зарегистрированного в Украине нового комбинированного препарата, предназначенного для эффективного контроля бронхиальной астмы, — СЕРЕТИДА (салметерол + флутиказон). Этот препарат уже прочно вошел в мировую клиническую практику как «золотой стандарт» в лечении бронхиальной астмы. Клиническая эффективность и преимущество СЕРЕТИДА перед другими ингаляционными лекарственными средствами, применяемыми в фармакотерапии бронхиальной астмы, обоснованы с позиций доказательной медицины (Barnes P.J. Scientific rationale for inhaled combination therapy with long-acting

b 2-agonists and corticosteroids // Eur. Respir. J. — 2002. — Vol. 19. — P. 182 – 191).

ЧТО ТАКОЕ БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА?

В президиуме научно-практической конференции «Актуальные проблемы терапии» (слева – направо): заведующий кафедрой пропедевтики внутренних заболеваний Винницкого государственного медицинского университета им. Н.И. Пирогова, доктор медицинских наук, профессор Юрий Мостовой, главный пульмонолог и главный фтизиатр МЗ Украины, директор Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины, академик АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор Юрий Фещенко, кандидат медицинских наук, доцент кафедры внутренних болезней № 1 Донецкого государственного медицинского университета Надежда Моногарова, продакт-менеджер представительства компании «GlaxoSmithKline» в Украине, кандидат медицинских наук Борис Венгеров.

Бронхиальная астма (БА) — распространенное заболевание, которое приводит к существенному ухудшению качества жизни. В настоящее время в Украине имеет место гиподиагностика данного заболевания, в связи с чем проблема дальнейшего совершенствования выявления БА становится особенно актуальной. 30 декабря 1999 г. Министерством здравоохранения Украины был издан приказ № 311 «Про затвердження інструкцій щодо надання фтизіопульмонологічної допомоги хворим», в основе которого лежит Соглашение (Консенсус) ведущих пульмонологов нашей страны о едином подходе к классификации, определению, диагностике и лечению БА, хронического обструктивного бронхита, пневмонии и туберкулеза. Консенсус был принят на II съезде фтизиатров и пульмонологов Украины, который состоялся в октябре 1998 г. в Киеве. В Приказе № 311 Министерства здравоохранения Украины дано определение, согласно которому БА — это хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, характеризующееся обратимой бронхообструкцией и гиперреактивностью бронхов, проявляющейся повышенной чувствительностью к воздействию различных раздражающих стимулов.

Ю. Фещенко отметил, что определение БА, утвержденное Минздравом Украины, принципиально не отличается от такового, содержащегося в международном Консенсусе по БА. Исходя из определения БА, можно сделать вывод: без купирования воспалительного процесса в бронхах невозможно добиться улучшения клинической картины заболевания, а именно уменьшения гиперреактивности бронхов и бронхообструкции. Поскольку в основе БА лежит специфическая воспалительная реакция с участием эозинофильных гранулоцитов и тучных клеток, фармакотерапевтическая тактика должна включать адекватное воздействие и на специфический воспалительный процесс, и на бронхообструкцию как во время приступов, так и в период между ними.

Необходимо отметить, что воспалительный процесс при БА существенно отличается от такового при хронических обструктивных заболеваниях легких (ХОЗЛ). Если при БА в воспалительный процесс вовлечены эозинофильные гранулоциты и тучные клетки, то при ХОЗЛ — главным образом нейтрофильные гранулоциты. Поэтому подход к лечению БА и ХОЗЛ существенно отличаются. Правда, приступы затрудненного дыхания при указанных заболеваниях сходны, в связи с чем нередко возникает необходимость дифференциальной диагностики этих заболеваний. В случае сочетания БА и ХОЗЛ диагностика еще более усложняется.

К сожалению, в Украине эпидемиологические исследования заболеваемости БА не проводятся. Данные, полученные в ходе исследования, проводившегося в 1982 г., являются последними достоверными сведениями о распространенности и заболеваемости неспецифическими заболеваниями легких, включая БА. Ю. Фещенко подчеркнул, что с 1982 г. за истекший период изменились представление о патогенезе, классификация, подходы к диагностике и лечению этого заболевания, и было неправильным экстраполировать полученные в 1982 г. данные на 2002 г. В настоящее время заболеваемость БА в Украине оценивается практически исключительно по количеству обращения пациентов в лечебно-профилактические учреждения. Однако такую методологию оценки заболеваемости БА вряд ли можно признать объективной, так как в этом случае важную роль играют субъективные факторы (не все пациенты обращаются к врачу по поводу данного заболевания, нередки случаи гиподиагностики БА, не все врачи правильно составляют отчет о вновь выявленном заболевании и т.д.). В нашей стране заболеваемость БА в общей структуре населения составляет 0,3–0,5%, что не соответствует действительности, тогда как в экономически развитых странах этот показатель на порядок выше — 3,7–12%. Хотя, безусловно, существуют определенные географические и популяционные отличия.

Ю. Фещенко сообщил о результатах исследований, которые были проведены по заданию ряда зарубежных фармацевтических компаний. Ученым удалось оценить реальную ситуацию с заболеваемостью БА в Украине. В ходе исследования (2000) было опрошено около 4,5 тыс. семей. У каждого 25-го опрошенного была диагностирована БА. Следовательно, заболеваемость БА составляет не 0,3–0,5% согласно официальным статистическим данным, а 4%. Эта цифра более соответствует действительности. Возможно, при более глубоком исследовании окажется, что заболеваемость БА в Украине составляет около 6,5–7%. Для сравнения: практически у каждого 8-го жителя Польши, нашего ближайшего соседа, выявлена БА; значительная распространенность БА отмечается в Словении, Венгрии и некоторых других странах.

Стоимость лечения БА является важным социальным фактором. Так, в Швеции на лечение одного больного ежегодно выделяют 1315 долл. США (всех больных — 348 млн долл. США); в США — 640 долл. США (6,4 млрд долл. США); в Великобритании — 520 долл. США (1,79 млрд долл. США); в Австралии — 326 долл. США (500 млн долл. США). В Украине расходы в связи с 1 госпитализацией одного больного БА (средняя продолжительность — 14 дней) составляют около 700 грн. Как отметил Ю. Фещенко, для Украины это довольно значительные средства, однако, используются они нерационально. В подавляющем большинстве случаев госпитализации в связи с обострением БА можно было бы избежать, если бы пациенту была назначена рациональная схема фармакотерапии в период между приступами заболевания. Более целесообразно было бы вложить указанные средства в приобретение современных препаратов для лечения БА в период между приступами заболевания. Это позволило бы существенно улучшить контроль клинического течения БА, сохранить трудоспособность и обеспечить надлежащее качество жизни больного, а также избежать госпитализации.

КАК СЕЙЧАС ЛЕЧАТ БРОНХИАЛЬНУЮ АСТМУ В НАШЕЙ СТРАНЕ?

Как сообщил Ю. Фещенко, 62% больных БА находятся под наблюдением врачей общей практики (участковых терапевтов и педиатров), около 16% — под наблюдением врачей-пульмонологов, 12% — врачей-аллергологов. Возникает вопрос: как осуществляется контроль БА у пациентов? Какое лечение в настоящее время получают пациенты с этим тяжелым недугом?

Прежде чем ответить на эти вопросы, необходимо принять во внимание следующее. В Украине отмечена высокая частота госпитализации по поводу обострения БА. Почти каждого 3-го больного в течение года госпитализируют в терапевтическое или пульмонологическое отделение стационара. В Европе это самый высокий показатель госпитализации по поводу обострения БА. Причиной этого является нерациональное лечение пациентов с данным заболеванием и, следовательно, недостаточный контроль БА. В странах Центральной Европы госпитализация больных по поводу обострения БА является казуистикой.

Читайте также:  Как снять астму для армии

Ю. Фещенко особо подчеркнул, что БА в период обострения хорошо поддается рациональной фармакотерапии, проводимой в амбулаторных условиях. Показанием к госпитализации может быть лишь наличие серьезного сопутствующего заболевания — сахарного диабета, почечной недостаточности, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и т.п. Таким образом, высокий процент госпитализации пациентов с БА в Украине свидетельствует о том, что им уделяется недостаточное внимание со стороны врачей, а также о том, что больным назначают неэффективные схемы лечения, включающие в подавляющем большинстве случаев симптоматические средства. Между тем рациональное использование эффективных патогенетических лекарственных средств (ингаляционных кортикостероидов) наряду с симптоматическими в 99% случаев позволяет избежать госпитализации.

Недостаточное понимание патогенеза БА и неосведомленность в результатах масштабных рандомизированных клинических исследований приводят к необоснованным заявлениям о том, что использование ингаляционных кортикостероидов при БА не оказывает желаемого эффекта. Однако истинная причина не в том, что ингаляционные кортикостероиды являются неэффективными, а в том, что нерациональное использование создает мнимое впечатление об их неэффективности. Между тем ведущие специалисты в области диагностики и лечения БА относят ингаляционные кортикостероиды к базисным препаратам для лечения этого заболевания.

КАК НЕОБХОДИМО ЛЕЧИТЬ БРОНХИАЛЬНУЮ АСТМУ

Согласно Консенсусу, принятому на II съезде фтизиатров и пульмонологов Украины, а также аналогичным официальным документам Европейского респираторного общества и Американской торакальной ассоциации, только при интермиттирующем течении БА в период обострения заболевание сопровождается воспалительной реакцией со стороны бронхов, которая в период между приступами может отсутствовать. Для персистирующей БА (с легким, средней тяжести и тяжелым течением) в период между обострениями заболевания характерно постоянное наличие воспалительной реакции со стороны бронхов. В общей структуре течения БА интермиттирующее течение отмечено в 28%, легкое персистирующее в 25%, средней тяжести в 31%, тяжелое в 16% случаев. Поэтому необходим индивидуальный подход к диагностике и лечению больных БА.

Как лечить пациентов с БА? В упомянутом выше Приказе Министерства здравоохранения № 311 от 30 декабря 1999 г. приводится современная схема лечения больных БА в зависимости от стадии и течения заболевания. При интермиттирующем течении заболевания рекомендуется применение в основном b 2-агонистов короткого действия. К этой группе препаратов относится хорошо зарекомендовавший себя в клинической практике Вентолин (сальбутамол). При второй стадии заболевания (персистирующая легкая) в целях проведения противовоспалительной терапии рекомендуется раннее назначение ингаляционных кортикостероидов. Как подчеркнул Ю. Фещенко, альтернативы проведению ингаляционной корикостероидной терапии на сегодняшний день не существует.

ИНГАЛЯЦИОННЫЕ КОРТИКОСТЕРОИДЫ

Мнение о том, что кортикостероидные препараты необходимо применять лишь на поздних стадиях заболевания и в невысоких дозах является несостоятельным. Ингаляционные кортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным эффектом. Благодаря низкой биодоступности современных ингаляционных кортикостероидов они практически не оказывают системного действия. Начинать терапию ингаляционными кортикостероидами необходимо с максимально высоких индивидуально-подобранных доз, а затем в зависимости от клинического течения заболевания снижать дозу до поддерживающей.

В перерыве участники форума обсуждают пути внедрения СЕРЕТИДА в отечественную клиническую практику

В клинике острых состояний при БА используют системные кортикостероиды в форме таблеток и раствора для инъекций. В некоторых случаях наиболее рационально начинать фармакотерапию с назначения инъекционных форм кортикостероидов, а затем в течение короткого периода перейти на использование ингаляционных препаратов. Необходимо учесть, что при использовании ингаляционных кортикостероидов клинический эффект не проявляется мгновенно. Для достижения клинического эффекта необходимо 4–7, а иногда 10 дней. При этом препараты воздействуют на воспалительный очаг локально, не абсорбируясь в кровь. С помощью кортикостероидов в течение короткого времени можно устранить обострение, значительно ослабить выраженность хронического воспалительного процесса.

Ингаляционные кортикостероиды являются препаратами высокой степени безопасности. У лиц, принимавших ингаляционные кортикостероиды, практически не отмечено развития кушингоидного синдрома. В течение 18 лет лишь у нескольких женщин, принимавших ингаляционные кортикостероиды, зафиксировано развитие остеопороза. Между тем остается недоказанным, что именно ингаляционные кортикостероиды являются причиной развития остеопороза.

Назначение кортикостероидов больным БА еще 20 лет назад звучало как приговор. Сегодня же, основываясь на принципах доказательной медицины, подтверждена высокая эффективность ингаляционных кортикостероидов на всех стадиях персистирующей БА.

В Украине для лечения БА в 57% случаев используют симптоматические препараты и только в 4% случаев — противовоспалительные. Хотя справедливости ради нужно отметить, что в последнее время наметилась положительная тенденция к более широкому назначению ингаляционных кортикостероидов. К тому же фармацевтический рынок страны насыщен ингаляционными кортикостероидами.

Исходя из вышеизложенного, нет причин не назначить больным с персистирующей БА ингаляционные кортикостероиды. В этом отношении представляет интерес опыт Литвы, где распространенность БА, а также количество средств, выделяемых государством для лечения этого заболевания, приблизительно соответствуют таковым в Украине. Однако в Литве основными лекарственными средствами, применяемыми для лечения БА, являются ингаляционные кортикостероиды, в то время как в Украине — b 2-агонисты короткого действия.

Следует полагать, что высокий показатель смертности вследствие БА, который сегодня в Украине составляет 3 на 100 тыс. населения, в значительной степени обусловлен неоправданной фармакотерапевтической тактикой лечения этого заболевания.

b 2АГОНИСТЫ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ

В последние годы разработаны b 2-агонисты пролонгированного действия, одним из представителей которых является Серевент (салметерол). Как отметил Ю. Фещенко, в настоящее время этот препарат используют недостаточно. Некоторые сетуют на его высокую стоимость. Между тем общепризнанным является тот факт, что высокоэффективное, безопасное и качественное лекарственное средство, выпускаемое в удобной для применения лекарственной форме, хотя и стоит недешево, однако характеризуется высокой комплаентностью. Украина, вероятно, является одной из немногих европейских стран, которые для лечения БА все еще используют орципреналин (неселективный агонист b -адренорецепторов). Однако этот метод уже давно устарел. Необходимо помнить о том, что в результате передозировки орципреналина может наступить внезапная смерть вследствие остановки сердца. Этот факт стал причиной запрета на применение орципреналина в клинической практике в экономически развитых странах.

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ. ПОЧЕМУ СЕРЕТИД?

Как отметила главный аллерголог Донецкой области Ольга Федорченко, основными базисными препаратами для лечения БА являются кортикостероиды. Поскольку БА сопровождается сужением просвета бронхов вследствие их гиперреактивности и воспаления, рациональное лечение заболевания должно включать применение b 2-агонистов пролонгированного действия и ингаляционных кортикостероидов. Учитывая, что наилучшие клинические результаты были получены при совместном применении Фликсотида (флутиказон) и пролонгированного агониста блокаторов b 2-адренорецепторов — Серевента (салметерол), было высказано предложение соединить эти два действующих вещества в одном препарате. В результате был создан препарат СЕРЕТИД, который оказался более эффективным по сравнению с известными препаратами, предназначенными для ингаляционного применения при БА (Barnes P.J. Scientific rationale for inhaled combination therapy with long-acting b 2-agonists and corticosteroids // Eur. Respir. J. — 2002. — Vol. 19.— P. 182 – 191).

ДОКАЗАТЕЛЬСТВА СИНЕРГИЗМА ФЛУТИКАЗОНА И САЛМЕТЕРОЛА

В основе высокой клинической эффективности СЕРЕТИДА лежит взаимодействие кортикостероида и b 2-агониста на клеточном уровне за счет общих механизмов сигнальной трансдукции. b 2-Агонисты расслабляют гладкую мускулатуру дыхательных путей, препятствуют освобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, экссудации плазмы крови и угнетают активацию сенсорных нервных окончаний, кортикостероиды подавляют провоспалительную активность Т-лимфоцитов, эозинофильных гранулоцитов, макрофагов и дендритных клеток, в результате чего уменьшаются выраженность воспалительного процесса и гиперреактивность бронхов. Для достижения оптимального контроля БА необходимо сочетать применение b 2-агонистов пролонгированного действия и ингаляционных кортикостероидов.

«Все, чего человечество стремилось достичь в лечении бронхиальной астмы, оно уже достигло. Поставленную перед учеными задачу создать лекарственные средства, эффективность которых можно было бы сравнить с таковой системных кортикостероидов, а риск побочных реакций которых был бы минимальным, в настоящее время можно считать выполненной. Появление ингаляционных кортикостероидов можно расценить как качественный скачок в медицине. Теперь перед учеными стоит новая задача: попытаться отделить на молекулярном уровне терапевтический эффект препарата от побочного. Решение этой задачи будет следующим принципиальным шагом вперед».

P.J. Barnes, профессор, руководитель отдела респираторной медицины Королевского колледжа (Великобритания), «The Financial Express» от 12 марта 2000 г.

Флутиказон, проникая через клеточную мембрану в неизмененном виде, соединяется со специальным глюкокортикоидным рецептором, который находится в цитоплазме клетки, превращая его из неактивной формы в активную. Комплекс флутиказон — рецептор проникает в ядро клетки и связывается с соответствующими участками ДНК (GRE, — Glucocortico >b 2-адренорецептора. Это обусловлено тем, что промотор данного гена содержит участки GRE, поэтому b 2-агонисты стимулируют транскрипцию информационной РНК b 2-адренорецептора. В итоге на поверхности мембраны клетки увеличивается количество упомянутых выше рецепторов и чувствительность клетки к воздействию салметерола повышается. Это имеет исключительно важное значение при подборе эффективной схемы терапии БА, так как в процессе длительного применения b 2-агонистов наступает десенситизация (снижение чувствительности) b 2-адренорецепторов с последующим снижением клинической эффективности вышеупомянутых лекарственных средств. Применение ингаляционных кортикостероидов способствует образованию новых b 2-адренорецепторов, в результате чего клиническая эффективность комбинированного приема салметерола и флутиказона с течением времени по крайней мере не уменьшается.

Кроме того, необходимо принять во внимание, что бронходилатирующий эффект b 2-агониста осуществляется через вторичный мессенджер — циклический аденозинмонофосфат (цАМФ), который образуется в результате взаимодействия комплекса b 2-агонист — b 2-адренорецептор с G-белком и АТФ. При воспалительном процессе происходит избыточное образование фермента G-протеин-рецепторной киназы (GRK-2), который вызывает отсоединение G-белка от лигандрецепторного комплекса. Образование цАМФ уменьшается, что проявляется снижением клинической эффективности b 2-агониста. Флутиказон, устраняя воспалительный процесс, обеспечивает снижение активности фермента GRK-2. Комплекс b 2-агонист — b 2-адренорецептор — G-белок оказывается более стойким, что обеспечивает надлежащий клинический эффект салметерола.

Салметерол наряду с бронхолитическим действием может усиливать действие кортикостероидов — повышать плотность кортикостероидных рецепторов в ядре, а также увеличивать сродство флутиказона к рецепторным участкам ДНК, что способствует усилению транскрипции генов, отвечающих за синтез противовоспалительных соединений.

Салметерол усиливает способность флутиказона подавлять индуцированное аллергеном образование интерлейкинов в периферических мононуклеарах, оказывающих провоспалительное действие. Кроме того, угнетается образование молекул межклеточной адгезии (ICAM-1) в фибробластах, которые играют важную роль в воспалительном процессе. Таким образом, одновременное применение флутиказона и салметерола оказывает синергическое противовоспалительное и бронхолитическое влияние при БА.

ДОКАЗАТЕЛЬНАЯ МЕДИЦИНА

Ольга Федорченко отметила, что почти половина больных БА, которые получают плацебо, выбывают из клинического исследования уже на 14-й день. Среди пациентов, которые принимали салметерол, число выбывших было меньше. В случае, когда флутиказон назначают в суточной дозе 250 мг, определенный процент больных БА все же выбывает из исследования вследствие резистентности к проводимому лечению. Только при использовании СЕРЕТИДA, практически все больные участвовали в клиническом исследовании вплоть до его завершения (продолжительность исследования — 84 дня).

Важным преимуществом СЕРЕТИДА является высокая комплаентность. Препарат принимают 1–2 раза в сутки. При этом терапевтический эффект развивается с 1-го дня и со временем не уменьшается. Применение СЕРЕТИДА позволяет назначать ингаляционные кортикостероиды в более низкой дозе. При необходимости концентрация флутиказона в одной дозе может варьировать от 100 до 500 мкг. Следует отметить, что СЕРЕТИД более эффективно, чем будезонид, устраняет симптомы воспаления в бронхах, а также способствует улучшению некоторых спирометрических показателей (например, FEV1). Кроме того, клиническая эффективность СЕРЕТИДА превышала таковую отдельно взятых флутиказона и салметерола.

Применяя СЕРЕТИД, в более чем 25% случаев удавалось добиться полного контроля симптомов БА уже в течение 5–12 нед. Используя Фликсотид, такого успеха можно добиться приблизительно в 10% случаев, а Серевент — еще у меньшего количества больных.

В настоящее время СЕРЕТИД признан «золотым стандартом» в терапии БА. Его применение обеспечивает снижение общей стоимости лечения, так как оптимальный контроль за течением БА устанавливается в более сжатые сроки по сравнению с другими препаратами. Кроме того, отпадает необходимость назначать ингаляционные кортикостероиды в высоких дозах, в результате чего также снижается общая стоимость курсовой терапии, что немаловажно при лечении детей с БА. При надлежащем использовании СЕРЕТИДА практически не возникает потребности в госпитализации. Высокая степень безопасности позволяет избежать отрицательного влияния на состояние здоровья пациента, а также дополнительных затрат, связанных с устранением побочных реакций.

В настоящее время активно развиваются новые технологии создания лекарственных средств с использованием передовых достижений фармакогеномики, фармакопротеомики и биотехнологии. Вместе с тем представляется маловероятным, что в недалеком будущем появятся более эффективные, чем b 2-агонисты и ингаляционные кортикостероиды, препараты. Для большинства инновационных молекул характерен более узкий спектр действия по сравнению с вышеупомянутыми классами лекарственных препаратов. Поэтому они воздействуют на меньшее количество звеньев патологического процесса при БА, а следовательно, менее эффективны. Антилейкотриеновые средства, например, блокируют только один из многих провоспалительных медиаторов, вследствие чего его применение при БА является неэффективным. Моноклональные антитела к провоспалительным интерлейкинам, которые входят в состав препарата меполизумаба, эффективно снижают содержание эозинофильных гранулоцитов в дыхательных путях, однако не влияют на другие звенья воспалительного процесса, что также не позволяет его применять для лечения данного заболевания. Этот ряд можно было бы продолжить. К тому же инновационные препараты, созданные с помощью биотехнологических методов, являются дорогостоящими. Конечно, это не исключает возможности разработки новых эффективных препаратов для лечения БА в более отдаленной перспективе. Тем не менее, как считает P.J. Вarnes (2002), поступление на фармацевтический рынок альтернативного ингаляционным кортикостероидам лекарственного средства в ближайшие 10–15 лет не предвидится.

Читайте также:  Сон при бронхиальной астме

Учитывая тот факт, что на разработку инновационного препарата и его запуск на фармацевтический рынок уходит в среднем, 15 лет, вряд ли следует ожидать в ближайшем будущем появления более нового эффективного средства для лечения БА. Радует то, что на украинском фармацевтическом рынке уже появился препарат СЕРЕТИД — «золотой стандарт» в лечении и осуществлении оптимального контроля течения данного заболевания. Научно-практическая конференция в Виннице показала, что врачи готовы использовать СЕРЕТИД в клинической практике, назначая их своим пациентам.

Виктор Маргитич
Фото Евгения Кривши

1. Chapman K.R. Seretide for obstructive lung disease // Expert. Opin. Pharmacother. — 2002. — Vol. 3 (3). — P. 341-350.

2. Abbott M.B., Levin R.H. What’s new: newly approved drugs for children // Pediatr. Rev. — 2001 — Vol. 22 (10). — P. 357-359.

3. Nelson H.S. Advair (Seretide): combination treatment with fluticasone propionate / salmeterol in the treatment of asthma // J. Allergy Clin. Immunol. — 2001. — Vol. 107 (2). — P. 398-416.

4. Palmqvist M., Arvidsson P., Beckman O., Peterson S., Lotvall J. Onset of bronchodilation of budesonide / formoterol vs. salmeterol / fluticasone in single inhalers // Pulm. Pharmacol. Ther. — 2001. — Vol. 14 (1). — P. 29-34.

источник

Серетид – комбинированный препарат с бронхолитическим, противовоспалительным, противоастматическим, глюкокортикоидным, бета-адреномиметическим действием.

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: суспензия белого или почти белого цвета (120 доз в алюминиевом ингаляторе с вогнутым дном, герметично закрытым дозирующим клапаном, в картонной пачке 1 ингалятор без видимых дефектов поверхности и клапана в комплекте с пластмассовым распылителем).

Содержание действующих веществ в 1 дозе Серетида:

  • салметерола ксинафоат: 0,0363 мг, что эквивалентно 0,025 мг салметерола;
  • флутиказона пропионат: 0,05 мг, 0,125 мг или 0,25 мг.

Вспомогательные компоненты: 1,1,1,2-тетрафторэтан.

Регулярное применение Серетида показано пациентам с бронхиальной астмой, лечение которой предполагает одновременное использование бета2-адреномиметиков длительного действия и ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС):

  • больные, у которых непрерывная монотерапия ингаляционными ГКС и периодическое применение бета2-адреномиметиков короткого действия не позволяет достичь полного контроля заболевания;
  • больные с полным контролем бронхиальной астмы на фоне лечения бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС;
  • больные с персистирующей бронхиальной астмой, которым для достижения контроля над заболеванием показано назначение ГКС (в виде начальной поддерживающей терапии).

Кроме этого, препарат применяют в виде поддерживающей терапии при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) со значением ОФВ1 (объем форсированного выдоха за первую секунду маневра форсированного выдоха) менее 60% от положенных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторяющимися обострениями в анамнезе у больных с сохраняющимися выраженными симптомами заболевания на фоне регулярной терапии бронходилататорами.

С осторожностью следует применять Серетид при острой или латентной форме туберкулеза легких, катаракте, глаукоме, тиреотоксикозе, остеопорозе, бактериальных, грибковых или вирусных инфекциях органов дыхания, при лечении любыми препаратами группы симпатомиметиков (риск увеличения систолического артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС), особенно у пациентов, превышающих терапевтические дозы), при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая аритмии (суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия), при гипокалиемии, поскольку повышенные дозы симпатомиметиков могут вызвать транзиторное понижение концентрации калия в сыворотке крови; у больных сахарным диабетом.

В период беременности и грудного вскармливания препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска терапии, если ожидаемый эффект для матери гораздо выше возможного риска для плода и ребенка.

Аэрозоль применяют только в виде ингаляций.

Оптимальный эффект достигается при регулярном использовании препарата, даже в период отсутствия клинических симптомов болезни.

Перед первым использованием необходимо проверить качество работы ингалятора. Удалив колпачок с мундштука, ингалятор берут в руку, положив большой палец на основание под мундштуком и удерживая остальными пальцами, интенсивно встряхивают ингалятор, выпустив пару струй в воздух. Убедившись, что ингалятор исправен и не имеет видимых повреждений, можно приступать к его использованию.

Перед каждым распылением содержимое баллончика рекомендуется взбалтывать, чтобы препарат равномерно перемешался. Затем ингалятор в вертикальном положении дном вверх зажимают пальцами одной руки, так чтобы большой палец находился на основании под мундштуком, подносят ко рту. Процедуру следует выполнять спокойно, не торопясь. Глубоко выдохнув (насколько возможно), мундштук помещают в рот между зубами и плотно смыкают губы вокруг него (не прикусывая мундштук). На вдохе через рот, нажав на дно ингалятора, распыляют препарат, продолжая медленно, глубоко вдыхать. После распыления ингалятор удаляют изо рта, задерживая дыхание. Дыхание следует задерживать как можно дольше, затем, примерно через 0,5 минуты, сделать второе распыление. После процедуры рот необходимо хорошо прополоскать водой и выплюнуть ее. Ингалятор сразу следует закрыть путем нажатия и защелкивания колпачка на мундштук в нужном положении без усилия.

Несколько первых процедур можно выполнить перед зеркалом. Особое внимание следует уделять вдоху, он должен быть очень медленным и начинаться перед непосредственным нажатием клапана.

Если из уголков рта или верхней части ингалятора появится туманное облачко, процедуру следует повторить.

Маленьким детям в применении ингалятора должны помогать взрослые. Пациентам, для которых выполнение правильного дыхательного маневра представляет трудность (включая детей младшего возраста), можно использовать Серетид через спейсер.

Назначение режима дозирования, продолжительности курса или изменение дозы должен производить врач, регулярно оценивая эффективность терапии.

Для лечения бронхиальной астмы следует применять самую низкую, обеспечивающую эффективный контроль симптомов, дозу. Рекомендуется назначать ту из форм препарата, в которой доза флутиказона пропионата соответствует тяжести заболевания.

Больным, у которых прием Серетида 2 раза в сутки обеспечивает полный контроль над симптомами, можно назначить минимально эффективную дозу с кратностью приема 1 раз в сутки.

Применение препарата может улучшить контроль симптомов бронхиальной астмы у больных, не достигающих достаточного терапевтического эффекта от приема ингаляционных ГКС. При замене на Серетид следует использовать эквивалентную дозу ранее вводимых ГКС.

Пациентам, у которых течение бронхиальной астмы можно контролировать только ингаляционными ГКС, переход на лечение комбинированным аэрозолем может позволить снизить необходимую для контроля течения астмы дозу ГКС.

Рекомендованный режим дозирования:

  • бронхиальная астма: пациенты старше12 лет (в дозе 0,025 мг салметерола и 0,05 мг или 0,125 мг, или 0,25 мг флутиказона пропионата) – по 2 распыления 2 раза в сутки; дети 4 лет и старше (в дозе 0,025 мг салметерола и 0,05 мг флутиказона пропионата) – по 2 распыления 2 раза в сутки;
  • ХОБЛ: взрослые (в дозе 0,025 мг салметерола и 0,25 мг флутиказона пропионата) – не более двух ингаляций 2 раза в сутки.

При нарушении функции почек и/или печени, пациентам в пожилом возрасте снижение дозы не требуется.

Ингалятор требует тщательного ухода, его необходимо чистить не реже 1 раза в неделю. Не вынимая металлический баллончик из кожуха, снять защитный колпачок с мундштука и ватным тампоном протереть его изнутри и снаружи, а пластиковый кожух только сверху. Затем защитным колпачком закрыть мундштук.

Нежелательные явления, установленные в ходе клинических исследований:

  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – охриплость голоса и/или дисфония; нечасто – раздражение глотки;
  • паразитарные и инфекционные патологии: часто – кандидоз рта и глотки, у больных с ХОБЛ – пневмония;
  • со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; нечасто – тремор;
  • со стороны сердца: нечасто – тахикардия, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий; редко – аритмия, включая наджелудочковую тахикардию, экстрасистолию и желудочковую экстрасистолию;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – кожные реакции повышенной чувствительности, одышка; редко – анафилактические реакции;
  • со стороны питания и обмена веществ: нечасто – гипергликемия; очень редко – гипокалиемия;
  • со стороны эндокринной системы: нечасто – катаракта; редко – глаукома;
  • психические расстройства: нечасто – нарушения сна, тревожность; редко – изменения в поведении, включая раздражительность, гиперактивность (чаще у детей);
  • со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, мышечные спазмы;
  • дерматологические реакции: нечасто – кровоподтеки.

Побочные действия пострегистрационных наблюдений:

  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – парадоксальный бронхоспазм;
  • со стороны иммунной системы: редко (реакции гиперчувствительности) – бронхоспазм, ангионевротический отек (чаще отек лица, рта и глотки);
  • со стороны эндокринной системы: редко (системные эффекты) – кушингоидные симптомы, синдром Кушинга, понижение минеральной плотности костной ткани, угнетение функции надпочечников, замедление роста у детей и подростков.

Серетид не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Для этой цели больной должен всегда иметь при себе быстродействующий ингаляционный бронходилататор короткого действия (в том числе сальбутамол).

Нарастание одышки после непосредственного применения аэрозоля свидетельствует о развитии парадоксального бронхоспазма. Больному необходимо сразу применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат и обратиться к врачу.

Препарат можно использовать для начальной поддерживающей терапии персистирующей бронхиальной астмы только у больных имеющих показания к применению ГКС и после определения приблизительной их дозы.

Увеличение кратности применения бронходилататоров короткого действия указывает на ухудшение контроля заболевания, в этом случае следует обратиться к врачу.

Требуется немедленное обращение больного к врачу при внезапном и нарастающем ухудшении контроля бронхоспастического синдрома, отсутствии адекватного контроля заболевания от используемой дозы.

Резкая отмена препарата может вызвать у больных астмой обострение состояния, а при ХОБЛ – вызвать симптомы декомпенсации, поэтому прекращение лечения следует проводить под контролем врача, постепенно снижая дозу.

Возможность развития пневмонии на фоне применения Серетида врач должен учесть при лечении ХОБЛ. Необходимо тщательно контролировать состояние больного из-за схожести симптомов двух патологий.

Из-за риска развития нежелательных системных эффектов для лечения бронхиальной астмы следует использовать максимально низкие эффективные дозы, обеспечивающие контроль симптомов.

Больной должен знать о необходимости применения ГКС в экстренных стрессовых ситуациях, сопровождающихся угнетением надпочечников.

При проведении хирургических операций и реанимационных мероприятий следует определить степень надпочечниковой недостаточности.

При длительном лечении детей ингаляционным ГКС рекомендуется регулярно проводить измерение их роста.

Особая осторожность и регулярный контроль функции коры надпочечников требуется при лечении пациентов, переведенных на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом с пероральных ГКС. Системные ГКС при этом следует отменять постепенно.

У пациентов с гипоксией и обострением бронхиальной астмы необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме.

Металлический баллончик нельзя погружать в воду.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку действие препарата может вызвать развитие побочных эффектов, влияющих на скорость психомоторных реакций.

Применение неселективных и селективных бета-адреноблокаторов показано только в случае острой необходимости, из-за риска развития бронхоспазма таких комбинаций рекомендуется избегать при лечении больных Серетидом.

При одновременном применении Серетида:

  • ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты – повышают риск развития нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • производные ксантина, диуретики и ГКС – способствуют развитию гипокалиемии, особенно у больных с гипоксией, обострением бронхиальной астмы.

Поскольку ингаляции флутиказона пропионата не вызывают повышение его концентрации в плазме вследствие высокого системного клиренса в кишечнике и печени под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 и интенсивного метаболизма, риск развития клинически значимого взаимодействия с другими препаратами незначителен.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4) способен вызвать резкое повышение уровня концентрации флутиказона пропионата в плазме, и как следствие – существенное снижение содержания сывороточного кортизола. Интраназальное или ингаляционное применение флутиказона пропионата в сочетании с ритонавиром может вызвать угнетение функции надпочечников и синдром Кушинга. Поэтому следует избегать одновременного назначения данных препаратов, кроме случаев, когда риск системных побочных эффектов ГКС уступает потенциальной пользе от терапии для пациента.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 не вызывают значительного повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме и их прием практически не влияет на уровень сывороточного кортизола. Тем не менее сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, рекомендуется применять с осторожностью, поскольку их прием повышает риск увеличения системных эффектов препарата.

Препарат совместим с кромоглициевой кислотой.

Хранить в защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте при температуре до 30 °C, не замораживать.

источник

Описание актуально на 08.07.2014

(МНН): Салметерол + Флутиказон

В препарате Серетид Эвохалер содержится сальметерол (форма сальметерола ксинафоата), флютиказон пропионата, а также дополнительные вещества.

В препарате Серетид Дискус содержится сальметерол (форма сальметерола ксинафоата), микронизированный флютиказон пропионата, а также дополнительные вещества.

Порошок Серетид Мультидиск содержит в составе сальметерол (форма ксинафоата), флутиказона пропионат и дополнительные вещества.

Читайте также:  Плохая память при астме

Аэрозоль Серетид Эвохалер вмещается в алюминиевом аэрозольном баллоне, в который входит 120 доз средства. Баллон оснащен дозирующим клапаном. Баллон, защитный колпачок и пластиковый распылитель содержится пачке из картона.

Дозированный порошок Серетид Дискус для проведения ингаляций содержится в ячейковой блистерной упаковке из фольги (60 доз средства). В каждой из ячеек содержится одна доза средства. В картонной пачке содержится пластиковое устройство для проведения ингаляций и одна блистерная упаковка.

Серетид Мультидиск – это порошок для проведения ингаляций белого цвета или беловатого оттенка. В картонной пачке содержится круглый пластмассовый ингалятор со счетчиком доз. В одной упаковке может содержаться 28 или 60 доз препарата.

Серетид Эвохалер, Серетид Дискус, Серетид Мультидиск – комбинированные лекарственные средства с противоастматическим воздействием. В их составе содержатся флютиказона пропионат и сальметерол.

Сальметерол – это избирательный агонист бета2-адренорецепторов. Он имеет длительное действие, которое продолжается не меньше 12 часов. Под воздействием сальметерола расслабляются гладкие мышцы бронхов, предупреждается развитие бронхоспазма.

Флютиказона пропионат входит в группу глюкокортикостероидов. Флютиказона пропионат обеспечивает противовоспалительное влияние. Он уменьшает частоту, выраженность приступов бронхиальной астмы. При применении флютиказона пропионата не развиваются те нежелательные эффекты, которые часто отмечаются при использовании системных кортикостероидов.

При комбинации флютиказона и сальметерола фармакокинетика этих веществ аналогична их действию при отдельном применении.

При применении средства Серетид Дискус обеспечивается контроль над проявлением симптомов астмы и оказывает более эффективный эффект, чем монолечение глюкокортикостероидами. При использовании комбинированного лечения сальметеролом и флютиказоном обострения проявляются на 29% реже, чем при монолечении глюкокортикостероидами. При лечении средством уменьшается потребность в использовании бронходилататоров быстрого действия, уменьшается частота обострений астмы и происходит общее улучшение качества жизни у людей, страдающих астмой.

Салметерол оказывает местное воздействие в ткани легких. При проведении ингаляции концентрация в плазме отмечается низкая. После многократного проведения ингаляций в крови в небольших концентрациях обнаруживается гидроксинафтоевая кислота.

Флутиказона пропионат имеет биодоступность у здорового человека 10-30% от дозы, в зависимости от того, какой ингалятор используется.

У людей, которые болеют бронхиальной астмой и ХОБЛ, в плазме крови отмечается более низкая концентрация флутиказона пропионата. Препарат преимущественно абсорбируется в легких, изначально отмечается более активная адсорбция, позже она замедляется.

Часть дозы, используемой для ингаляции, человек может проглотить, но ее воздействие на организм минимально, так как флутиказон пропионата плохо растворяется в воде. При всасывании флутиказона пропионата из ЖКТ его биодоступность составляет меньше 1%.

В ходе увеличения доз для ингаляций отмечается увеличение концентрации в плазме флутиказона пропионата. Отмечается высокая степень связывания с белками крови флутиказона пропионата — 91%. Флутиказона пропионат активно выводится из крови в основном вследствие метаболизма. Период полувыведения составляет около 8 часов. С мочой в виде метаболита выводится меньше 5% полученной дозы. Через кишечник выводится в основном в виде гидроксилированного метаболита.

Сальметерол почти не попадает в кровоток при использовании его в виде ингаляции. Вещество не кумулируется в организме, через 1 год после начала терапии плазменный уровень сальметерола не повышается.

Лекарство Серетид Эвохалер используется для регулярной терапии бронхиальной астмы в тех случаях, если необходимо применение кортикостероидов комплексно с бронходилататорами. Ингалятор Серетид Эвохалер назначается больным бронхиальной астмой, которые используют ингаляционные кортикостероиды и бета-адреномиметики короткого действия, и у которых отмечается неудовлетворительный контроль заболевания.

Серетид Дискус назначается с целью терапии обратимых обструктивных болезней дыхательной системы, в том числе и астмы у детей и взрослых людей, в том случае, если необходимо проводить комбинированное лечение бронходилататором и ингаляционным кортикостероидом. Серетид Дискус показан больным, которые получают поддерживающие дозы ингаляционных кортикостероидов и селективных бета2-адреномиметиков продолжительного действия.

Применяется для лечения больных, у которых при монолечении глюкокортикостероидами проявляются признаки обструктивных болезней дыхательных путей. Также назначается людям, получающим бронходилататоры при необходимости назначить им кортикостероиды для ингаляций.

Серетид Дискус используется также как базисное лекарственное средство для людей с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в том числе хронический бронхит, эмфизема легких).

Серетид Мультидиск используется для терапии бронхиальной астмы у людей, которым необходимо комбинированное лечение ингаляционным ГКС и бета2-адреномиметиком продолжительного действия.

Применяется как стартовое поддерживающее средство для больных персистирующей бронхиальной астмой, если у них есть показания для назначения ГКС.

Используется в качестве поддерживающего лечения при хронических обструктивых болезнях легких.

Серетид не используют для лечения людей, у которых отмечена непереносимость флютиказона, сальметерола либо дополнительных веществ.

Не следует применять средство при обострениях болезни и при острых нарушениях состояния здоровья человека.

С осторожностью назначается людям с активной формой туберкулеза или с латентным туберкулезом, а также пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми болезнями, сахарным диабетом, гипокалиемией.

Серетид Мультидиск не назначается для лечения больных с хроническим бронхитом, с высокой чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Осторожно назначается людям, страдающим туберкулезом, инфекционными заболеваниями органов дыхания вирусного, бактериального и грибкового характера, сахарным диабетом, тиреотоксикозом, неконтролируемой гипокалиемией, феохромоцитомой, артериальной гипертензией, аритмией, ИБС, катарактой, гипотиреозом, глаукомой, остеопорозом.

При приеме препарата Seretide возможно проявление некоторых побочных эффектов. В частности, использование Серетид Эвохалер может спровоцировать такие побочные проявления:

  • тошнота, диспепсические явления, гипергликемия;
  • нервозность, ощущение беспричинной тревоги, проблемы со сном, головная боль, тремор, изменения поведения;
  • синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, нарушение процесса минерализации костей, угнетение функций надпочечников, у детей — задержка роста;
  • тахикардия и экстрасистолия, фибрилляция предсердий;
  • назофарингит, синусит, раздражение слизистой горла, парадоксальный бронхоспазм;
  • крапивница, сыпь на коже, ангионевротический отек, анафилактический шок;
  • бронхит, пневмония, катаракта, спазм мышц и боль в мышцах, глаукома, артралгия;
  • охриплость и кандидозные поражения полости горла и рта.

Отмечается более высокая вероятность побочных эффектов, спровоцированных воздействием флютиказона, у детей. Нужно четко контролировать состояние здоровья ребенка при лечении препаратом.

Развитие аналогичных побочных явлений, которые обусловлены влиянием на организм флютиказона и сальметерола, может отмечаться при применении средства Серетид Дискус. При лечении этим препаратом может развиваться парадоксальный бронхоспазм, после проведения ингаляции моментально увеличивается одышка.

Аналогичные побочные эффекты развиваются и при лечении средством Серетид Мультидиск, в составе которого также содержится салметерол и флутиказона пропионат.

Серетид Эвохалер применяется ингаляционно. Инструкция на Середит предусматривает, что средство принимается больными астмой в качестве профилактики, то есть использовать его нужно постоянно, даже в периоды отсутствия астматических приступов.

После начала использования препарата необходимо проводить регулярные исследования пациента, так как это даст возможность подобрать минимальную эффективную дозу средства. Но корректировать дозу без одобрения врача запрещено. При необходимости применения агониста бета2-рецепторов рекомендуется применять Серетид Эвохалер один раз в сутки. При преимущественно ночных приступах его используют вечером, при дневных приступах – утром.

Используется ингалятор следующим образом: если это происходит первый раз, или если баллончик не применялся на протяжении семи дней, нужно снять колпачок мундштука и сначала один раз провести распыление в воздух. Каждый раз перед применением ингалятор нужно встряхивать. При распылении ингалятор удерживается вертикально. Необходимо глубоко вдохнуть, мундштук обхватить губами и распылить средство один раз на вдохе. После этого желательно ненадолго задержать дыхание. Если нужно вводить вторую дозу, то перед тем нужно подождать 30 секунд. Через некоторое время желательно тщательно прополоскать водой полость. После использования мундштук нужно обязательно закрывать колпачком.

При необходимости детям нужно помогать использовать ингалятор, следя за тем, чтобы распыление проводилось на вдохе. Чистить ингалятор нужно не реже, чем один раз в неделю.

Дозировку Серетид Эвохалер и длительность курса приема определяет доктор. В зависимости от степени тяжести болезни взрослым и детям от 12 лет назначается по 2 дозы Серетид Эвохалер (25 мкг/50 мкг, 25 мкг/125 мкг, 25 мкг/250 мкг) два раза в сутки. При достижении полного контроля над заболеваниям доза может пересматриваться.

Детям от 4 лет назначается по одной дозе средства Серетид Эвохалер 25 мкг/50 мкг два раза в сутки.

Отмена препарата проводится постепенно, при резком приостановлении лечения состояние человека может ухудшиться.

Инструкция на Серетид Дискус предусматривает, что препарат применяется постоянно, даже при отсутствии астматических приступов. Продолжительность лечения и дозировку определяет врач. Чтобы провести ингаляцию, нужно изначально открыть и зарядить устройство из пластика. Далее ингаляция проводится так, как и при использовании препарата Серетид Эвохалер. Количество оставшихся доз можно увидеть на индикаторе доз.

Взрослые пациенты и дети после 12 лет, как правило, получают по одной дозе Серетид Дискус (50 мкг/100 мкг, 50 мкг/250 мкг, 50 мкг/500 мкг) два раза в сутки. Если необходимо непродолжительное кортикостероидное лечение, возможно применение двух доз ЛС два раза в сутки. Такая схема лечения не должна продолжаться дольше двух недель.

Детям от 4 лет назначается по одной дозе средства Серетид Дискус 50 мкг/100 мкг два раза в сутки.

Отмена средства должна проводиться постепенно.

Инструкция по применению Серетид Мультидиск предусматривает использование средства только для ингаляций. Дозировка, продолжительность лечения устанавливается специалистом в индивидуальном порядке.

Взрослым и детям после 12 лет, как правило, назначают по одной ингаляции Серетид Мультидиск (50 мкг/100 мкг или 50 мкг/250 мкг или 50 мкг/500 мкг) два раза в сутки. Если необходимо, возможно применение двух доз ЛС два раза в сутки. Такая схема терапии не должна продолжаться дольше двух недель.

Детям от 4 лет назначается по одной дозе ЛС 50 мкг/100 мкг два раза в сутки.

При применении слишком больших доз Seretide может отмечаться передозировка как сальметерола, так и флютиказона.

Передозировка сальметерола может привести к развитию тахикардии, тремора, головной боли, гипокалиемии. При признаках такой передозировки показано применение кардиоселых бета-адреноблокаторов. Людям с гипокалиемией показаны препараты калия.

Передозировка флютиказона ведет к развитию обратимого угнетения функции надпочечников. Этот состояние самостоятельно проходит через несколько дней. Хроническая передозировка может спровоцировать развитие синдрома Кушинга, задержки роста, нарушения процесса минерализации костей. Чтобы не допустить хронической передозировки, необходимо обеспечить тщательный контроль над состоянием пациента.

Не рекомендуется назначать Серетид Эвохалер одновременно с избирательными и неизбирательными бета2-адреноблокаторами. Такое сочетание возможно только при наличии серьезных показаний.

Эффективность сальметерола может повышаться при его применении совместно с другими бета-адреномиметиками.

Концентрация в плазме флютиказона и сальметерола может возрастать при одновременном применении Ритонавира и других препаратов, ингибирующих цитохром P450 3A4. Такое повышение приводит к увеличению системного эффекта флютиказона.

Незначительное увеличение концентрации сальметерола в плазме возможно при одновременном приеме умеренных ингибиторов CYP3 A4.

Совместное применение Серетида и ГКС, производных ксантина и диуретиков повышают риск проявления гипокалиемии.

Одновременное лечение трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО повышают риск развития побочных явлений в функциях сердечно-сосудистой системы.

Отпускается по рецепту врача.

Серетид Эвохалер и Серетид Дискус необходимо хранить и транспортировать при температуре от 15 до 25 градусов, в оригинальной упаковке. Баллон нужно беречь от прямого солнечного света, огня, высокой температуры.

Серетид Мультидиск должен храниться в температурном режиме, не превышающем 30°С. ЛС следует беречь от доступа детей.

Серетид Эвохалер можно хранить 2 года.

Серетид Дискус и Серетид Мультидиск можно хранить 1,5 года.

Больному бронхиальной астмой необходимо изначально научиться правильно использовать ингалятор.

Рекомендовано регулярно контролировать показатели роста детей, которые длительно получают терапию ингаляционным ГКС.

Редко при лечении препаратом происходит повышение содержания глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом средство назначается с осторожностью.

В аптечной сети предлагаются следующие аналоги Серетида: Беродуал, Беродуал Н, Симбикорт Турбухалер, Биастен, Форадил Комби, Фостер, Зенхейл. Ни в коем случае нельзя взаимозаменять препараты без согласия с лечащим врачом.

Серетид не применяется для терапии детей, которым еще не исполнилось 4 лет.

Нет достаточного количества исследований по поводу применения средства Серетид для беременных женщин и кормящих матерей. Поэтому в период беременности средство допустимо применять только при наличии жизненных показаний. Будущим матерям, которые проходят такое лечение, важно постоянно наблюдаться у врача, который будет корректировать дозы препарата.

При лечении Серетидом женщины в период грудного кормления следует прервать вскармливание.

Люди, которые практиковали лечение бронхиальной астмы препаратом Серетид Эвохалер или другими разновидностями данного средства, оставляют отзывы и продолжительном и успешном использовании средства. Люди, пишущие отзывы на форум, отмечают, что побочные эффекты практически не отмечаются. Оставляя отзывы о Серетид Мультидиск и др., их авторы отмечают, что после применения ЛС желательно всегда полоскать полость рта, чтобы избежать кандидоза. Важно принимать Серетид только по той схеме, которую определил врач, и использовать его регулярно.

Цена Серетид Мультидиск 50 + 500 составляет от 2000 до 2100 рублей.

Цена Серетид Дискус 25 + 250 составляет в среднем 2000 рублей; ингалятор 25 + 125 будет стоить примерно 1500 рублей.

Купить Серетид Эвохалер можно по цене от 1800 до 3500 рублей в зависимости от дозировки.

источник

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *