Мезатон при бронхиальной астме

Адреномиметические вещества делят на три группы: 1) α-адреномиметические вещества; 2) β-адреномиметические вещества; 3) α, β-адреномиметические вещества (возбуждают одновременно α- и β-адренорецепторы).

α-Адреномиметические вещества. К ним относятся мезатон, нафтизин, галазолин. Основным эффектом этих веществ является их сосудосуживающее действие.

Мезатон. При резорбтивном действии суживает кровеносные сосуды и в связи с этим повышает артериальное давление. Продолжительность действия препарата 1 1 /₂-2 ч. Мезатон стоек, его можно вводить не только парентерально (под кожу, в мышцы, в вену), но и внутрь. При нанесении растворов мезатона на воспаленную слизистую оболочку вследствие сужения сосудов явления воспаления уменьшаются.

Применяют мезатон при снижении артериального давления, связанного с расширением сосудов, а также иногда при ринитах (насморк) в виде капель в нос.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, спазмы сосудов.

Нафтизин (санорин). Применяется только местно, в основном при ринитах. Растворы препарата закапывают в нос: при этом происходит сужение сосудов слизистой оболочки носа и уменьшение воспалительной реакции. Однако даже при таком применении возможно частичное всасывание препарата и нежелательное резорбтивное действие (угнетение ЦНС), особенно у детей.

По строению, действию и применению с нафтизином сходен галазолин.

β-Адреномиметические вещества. При возбуждении β₁-адренорецепторов (находятся в основном в сердце) усиливаются и учащаются сокращения сердца, повышается его автоматизм и облегчается проведение импульсов от предсердий к желудочкам. При возбуждении β₂-адренорецепторов расслабляются гладкие мышцы бронхов и происходит расширение бронхов. Возбуждение β₂-адренорецепторов сосудов ведет к их расширению.

Изадрин (новодрин, эуспиран, изупрел). Возбуждает как β₁-, так и β₂-адренорецепторы. В связи с возбуждающим влиянием на β₂-адренорецепторы бронхов изадрин оказывает выраженное бронхолитическое действие. Этот эффект изадрина используется в основном для лечения бронхиальной астмы.

При бронхиальной астме периодически возникают приступы удушья, связанные со спазмом бронхов. Для прекращения (купирования) этих приступов растворы изадрина наиболее целесообразно применять ингаляционным путем в виде аэрозолей.

Изадрин способствует проведению импульсов по проводящей системе сердца (возбуждение β₁-адренорецепторов). Последнее свойство изадрина используют при лечении атриовентрикулярного блока (нарушение проведения импульсов от предсердий к желудочкам сердца). В этом случае изадрин назначают в виде таблеток под язык (при назначении внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте).

При применении изадрина, особенно при его назначении под язык, возможны побочные эффекты: тахикардия, сердечные аритмии, связанные с возбуждением β₁-адренорецепторов).

Салбутамол (вентолин). Избирательно возбуждает β₂-адренорецепторы. Препарат превосходит изадрин по способности расслаблять бронхи, действует более продолжительно, в терапевтических дозах не влияет на деятельность сердца, эффективен не только при ингаляциях, но и при назначении внутрь. Применяют салбутамол для купирования или предупреждения приступов бронхиальной астмы.

К препаратам, которые преимущественно возбуждают β₂-адренорецепторы и применяются при бронхиальной астме, относятся также орципреналина сульфат (алупент, астмопент) и фенотерол (беротек). β₂-Адреномиметики ослабляют сокращения миометрия и в связи с этим применяются для прекращения преждевременной родовой деятельности (см. главу 17, в).

α, β-Адреномиметические вещества. Норадреналин. По химическому строению лекарственный препарат соответствует естественному медиатору норадреналину, который возбуждает все типы адренорецепторов. Однако в отличие от естественного (эндогенного) норадреналина лекарственный препарат этого соединения возбуждает α- и β₁-адренорецепторы, не влияя практически на β₂-адренорецепторы.

В связи с возбуждением α-адренорецепторов норадреналин суживает кровеносные сосуды и резко повышает артериальное давление.

В опытах на изолированном сердце норадреналин усиливает и учащает сокращения сердца (возбуждение β₁-адренорецепторов), однако в целом организме в ответ на введение норадреналина возникает брадикардия (урежение сердечных сокращений), которая продолжается в течение всего периода действия препарата. Брадикардия связана с рефлекторным повышением тонуса блуждающих нервов в ответ на повышение артериального давления и может устраняться м-холиноблокаторами (например, атропином).

Норадреналин вводят внутривенно (при назначении внутрь препарат разрушается, при введении под кожу или в мышцу вследствие резкого спазма сосудов в месте введения возможен некроз ткани). При однократном введении действие препарата продолжается несколько минут, так как он быстро захватывается адренергическими нервными окончаниями, а также частично инактивируется МАО и КОМТ. Для длительного повышения артериального давления растворы норадреналина (обычно в 5% изотоническом растворе глюкозы) вводят внутривенно капельно.

Основное показание к назначению норадреналина — острое снижение артериального давления. Кроме того, препарат применяют при остановке сердца (раствор норадреналина вводят в полость левого желудочка) для повышения эффективности массажа сердца.

При применении норадреналина в больших дозах возможны затруднение дыхания, головная боль, сердечные аритмии. Норадреналин противопоказан при сердечной слабости, выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярном блоке, фторотановом и циклопропановом наркозе.

Адреналин. По химическому строению и действию соответствует естественному адреналину. Возбуждает все типы адренорецепторов, вводится парентерально: под кожу, в вену. При назначении внутрь неэффективен. В связи с возбуждением α-адренорецепторов адреналин суживает кровеносные сосуды. Однако адреналин возбуждает также и β₂-адренорецепторы сосудов, поэтому при его действии возможно расширение сосудов.

β₂-Адренорецепторы сосудов более чувствительны к адреналину и их возбуждение более продолжительно по сравнению с α-адренорецепторами, поэтому в малых дозах адреналин расширяет кровеносные сосуды. При использовании адреналина в больших дозах преобладает его влияние на α-адренорецепторы — сосуды суживаются. Однако после того как возбуждение α-адренорецепторов прекращается, действие адреналина на β₂-адренорецепторы еще сохранено, поэтому после сужения сосудов происходит их расширение (рис. 11).

Рис. 11. Влияние адреналина на тонус кровеносных сосудов. Объяснение в тексте

В условиях целого организма адреналин вызывает обычно сужение одних кровеносных сосудов (сосудов кожи, слизистых оболочек, а в больших дозах — сосудов внутренних органов) и расширение других сосудов (сосуды сердца, скелетных мышц).

Адреналин усиливает и учащает сокращения сердца (возбуждение β₁-адренорецепторов).

В связи со стимулирующим влиянием на сердце и сосудосуживающим действием адреналин повышает артериальное давление. Прессорный эффект особенно выражен при внутривенном введении адреналина. В этом случае вначале возможна кратковременная рефлекторная брадикардия, сопровождающаяся некоторым снижением артериального давления, которое затем вновь повышается.

Прессорное действие адреналина при однократном внутривенном введении продолжается всего несколько минут, затем давление быстро падает, причем, как правило, ниже исходного уровня. Эта последняя фаза в действии адреналина связана с его влиянием на β₂-адренорецепторы сосудов (сосудорасширяющее действие), которое продолжается еще некоторое время после того, как действие на α-адренорецепторы уже прекратилось. Затем артериальное давление возвращается к исходному уровню (рис. 12).

Рис. 12. Влияние адреналина на артериальное давление

Адреналин повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и облегчает проведение возбуждения по проводящей системе сердца (возбуждение β₁-адренорецепторов).

Адреналин вызывает расслабление мышц бронхов. Это связано с его возбуждающим влиянием на β₂-адренорецепторы мышц бронхов.

Адреналин усиливает гликогенолиз (расщепление гликогена) и повышает содержание сахара в крови.

Адреналин широко применяют в практической медицине. Способность препарата суживать сосуды, повышать артериальное давление и расслаблять мышцы бронхов используют при аллергических реакциях, в частности при анафилактическом шоке, который проявляется расширением сосудов, падением артериального давления, спазмом бронхов.

Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добавлении его растворов к растворам анестетиков для уменьшения их всасывания и удлинения действия (см. главу 1, 1).

Адреналин применяют при остановке сердца. В этом случае раствор препарата вводят шприцем через грудную стенку, обычно в полость левого желудочка. Тонизирующее действие адреналина на мышцу сердца значительно повышает эффективность непрямого массажа сердца, который проводят при его остановке.

При приступах бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу. Это обычно приводит к прекращению приступа (действие адреналина при подкожном введении продолжается около часа). Повышение артериального давления, повышение возбудимости и автоматизма сердца (сердцебиения, возможность аритмии) в этом случае являются нежелательными побочными эффектами адреналина.

В связи со способностью адреналина повышать содержание сахара в крови его можно использовать при гипогликемии (снижение содержания сахара в крови), например при гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина.

При передозировке адреналин может вызвать страх, беспокойство, тремор, нарушения сердечного ритма, головную боль. Возможны мозговые кровоизлияния вследствие резкого повышения артериального давления.

Адреналин противопоказан при гипертонической болезни, коронарной недостаточности (резко повышает потребность миокарда в кислороде), выраженном атеросклерозе, беременности, фторотановом и циклопропановом наркозе (вызывает сердечные аритмии).

Мезатон, Mesatonum — белый порошок, легко растворимый в воде.

Для повышения артериального давления при коллапсе вводят внутривенно по 0,1-0,3 мл 1% раствора в 40 мл 5-40% раствора глюкозы, медленно, а также под кожу и внутримышечно (0,3-0,5 мл 1% раствора), внутрь 0,01-0,025 г 2-3 раза в день. При лечении насморка применяют 0,25-0,5% растворы в виде капель в нос.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь — разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно — разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену — разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Формы выпуска: порошок; ампулы по 1 мл 1% раствора.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Нафтизин, Naphthyzinum — белый порошок, трудно растворимый в воде.

Применяют при ринитах (насморк) в виде капель в нос 0,05-0,1% раствор.

Форма выпуска: 0,05% и 0,1% растворы во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Изадрин, Isadrinum — белый порошок, растворимый в воде.

Применяют в виде 0,5% и 1% водного раствора для ингаляций и в виде таблеток по 0,005 г сублингвально.

Формы выпуска: 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл; таблетки по 0,005 г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Норадреналина гидротартрат, Noradrenalini hydrotartras — белый порошок, легко растворимый в воде.

Вводят внутривенно капельным способом (2-4 мл 0,2% раствора норадреналина на 1 л 5% раствора глюкозы).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2% раствора.

Хранение; список Б; в защищенном от света месте.

Адреналина гидрохлорид, Adrenalini hydrochloridum — белый порошок. Растворы при нагревании инактивируются.

Для купирования приступов бронхиальной астмы вводят под кожу 0,25-0,5 мл 0,1% раствора. При коллапсе препарат вводят внутривенно капельно. К растворам местноанестезирующих средств добавляют по 1-5 капель 0,1% раствора на 5-10 мл анестетика.

Адреналина гидротартрат, Adrenalini hydrotartras — белый порошок, легко растворимый в воде. Водные растворы можно стерилизовать при 100° С в течение 15 мин.

Высшие дозы (для взрослых): 0,1% раствор адреналина гидрохлорида и 0,18% раствор адреналина гидротартрата под кожу — разовая 1 мл, суточная 5 мл.

Формы выпуска: 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18% раствор адреналина гидротартрата в ампулах по 1 мл (для инъекций) и во флаконах по 10 мл (для наружного применения).

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

источник

Прозрачная бесцветная жидкость.

Альфа₁-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД , но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1–2 ч (после в/м введения).

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

шоковые состояния ( в т.ч. травматический, токсический шок);

сосудистая недостаточность ( в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);

в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии;

вазомоторный и аллергический ринит.

повышенная чувствительность к препарату;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

С осторожностью: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов ( в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам ( в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы; общий наркоз (фторотановый), нарушения функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проводилось, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Со стороны ССС : повышение АД , сердцебиение, фибрилляция желудочков, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС : головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Диуретики и антигипертензивные лекарственные средства. Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных ЛС (метилдопа, мекамиламин, гуанадрел, гуанетидин).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин) снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Нитраты. Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Внутривенно, струйно, медленно.

При коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно, капельно — 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно.

Взрослым — 0,3–1 мл 1% раствора 2–3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0,5–1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0,125, 0,25, 0,5, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Максимальные дозы для взрослых. Подкожно и внутримышечно: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; внутривенно: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ , АД , минутного объема крови, кровообращение в конечностях и месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать сАД на уровне, ниже привычного на 30–40 мм рт.ст. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО , повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2–3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность заниматься опасными видами деятельности. Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций ( в т.ч. вождение автомобиля).

Раствор для инъекций 10 мг/мл. По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук с скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачку из картона.

источник

ЛС для лечения бронхиальной астмы

Бронхиальная астма – хроническое повторяющееся заболевание бронхов, в основе которого лежит аллергический или иммунный ответ на агрессивные факторы (аллергены, холодный воздух, лекарства) в виде приступа удушья в результате сужения просвета бронхов. В зависимости от причин, провоцирующих возникновение заболевания, различают :

атопическую бронхиальную астму (вызывается внешними аллергенами: пыльцой растений, шерстью животных, бытовой пылью);

инфекционно-зависимую, возникающую как ответ на попадание в дыхательные пути бактерий или вирусов;

к особым видам бронхиальной астмы можно отнести холодовую, когда приступ удушья развивается при холодном воздухе и аспириновую, в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты (аспирина).

Основным проявлением бронхиальной астмы является приступ удушья – затруднение дыхания с преимущественным затруднением выдоха. Во время приступа больной занимает вынужденное положение сидя, с опорой руками на край кровати, с шумом втягивая воздух и затрудненно его выталкивая с участием мышц грудной клетки и живота. Громкие хрипы слышны на расстоянии. Затянувшийся приступ удушья может привести к астматическому статусу — плохо поддающемуся лечению тяжелому приступу удушья, который требует неотложной врачебной помощи.

в период ремиссий и в фазу обострения заболевания преследует различные цели. К примеру, в стадии стабильной ремиссии больной может совсем не прибегать к помощи лекарственных средств. При дестабилизации назначается симптоматическое лечение, направленное на купирование приступов удушья и базисная терапия, включающая препараты, уменьшающие неспецифическую реактивность дыхательных путей, не вызывающие привыкания и зависимости, не оказывающие серьезных побочных действий. Ни один из препаратов применяющихся для лечения бронхиальной астмы не отвечает вышеперечисленным требованиям, в связи с этим практически всегда прибегают к индивидуальной комбинации из нескольких лекарственных средств. Следует отметить, что тактика лечения должна быть гибкой, врач должен стареться своевременно менять группы лекарственных средств в зависимости от стадии течения заболевания, времени годи, сопутствующей патологии. Наиболее часто для медикаментозного лечения бронхиальной астмы применяются СИМПАТОМИМЕТИКИ.

Перед тем как перейти к рассмотрению механизма действия препаратов данной группы и охарактеризовать их фармакологические эффекты, необходимо вспомнить об адренергических рецепторах и тех изменениях, которые происходят в организме при их стимуляции или блокировании. Еще в 1948 г. Алквист опубликовал гипотезу о природе адренергических рецепторов, разделив их на a- и b- рецепторы. Результатом стимуляции а-адренорецепторов является сокращение гладких мышц бронхов, периферических сосудов, матки, селезенки, за исключением мышц кишечника, где наступает расслабление. Возбуждение b адренорецепторов приводит к расслаблению бронхов, гладких мышц кровеносных сосудов, матки и кишечника. Исключение составляет сердечная мышца, где происходит усиление всех ее функций. Ленд в 1967 г. разделил все b-рецепторы на b1 и b2; b1-репепторы стимулируют мышцу сердца, расслабляют гладкие мышцы кишечника, b2-рецепторы расслабляют мышцы бронхов и сосудов.

Все известные симпатомиметики делятся на 4 группы:

ПЕРВАЯ группа представлена адреналином и эфедрином — универсальными стимуляторами адренергической системы (т. е. стимулируют и a- и b-адренорецепторы). — Адреналин, возбуждая a-рецепторы, оказывает деконгестивный эффект (отбухания), способствует уменьшению гиперсекреции и отека слизистой бронхиального дерева, суживает- сосуды, повышает артериальное давление, вызывает дрожь, сердцебиение, бледность, боли в области сердца. При воздействии на b-адренорецепторы препарат расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Применяется в виде подкожных инъекций в случаях тяжелого астматического приступа, когда нет эффекта от других бронхолитиков, препарат не стойкий, быстро разрушается, максимум действия приходится на 10-15 минуту, продолжительность действия около 50 минут, для ускорения наступления эффекта рекомендуется массировать место введения. Иглу оставляют в подкожно-жировой клетчатке и каждые 30-50 минут вводят по 0,1-0,2 мл адреналина. Высшая разовая доза 1 мл, высшая суточная доза составляет 5 мл. Возможно введение 0,2-0,3 мл 0,1% раствора адреналина под кожу в сочетании с эфедрином, адреналин действует быстрее, эфедрин дольше. — Эфедрин — алкалоид различных видов эферы, применяется внутрь в виде таблеток по 0,025г, входит в состав теофедрина и антасмана. Подкожно в виде 5% раствора по 0,5-1,0 мл. При пероральном применении препарат быстро всасывается из ЖКТ, эффект проявляется уже через час, период полвыведения около 4-х часов. Эфедрин оказывает выраженное возбуждающее действие на ЦНС • нарушает сон, в связи с этим назначается в дневное время, разовая доза от 5 до 50 мг. Обычно утром назначают 5-15 мг + ингаляция b2-стимулятора. Иногда у части больных адреналин и эфедрин вызывают чрезмерное раздражение a-адренорецепторов, что может усугубить удушье; такое состояние получило название адреналиновая астма.

ВТОРАЯ группа; a-адреностимуляторы — норадреналин, мезатон, симпатол. a-адреноблокаторы — фенталанин, празозин.

Препараты данных групп не нашли широкого применения в лечении бронхиальной астмы.

ТРЕТЬЯ группа — не селективные b-адреностимуляторы, т. е. препараты

оказывающие стимулирующей действие как на b1, так и на b2-адренорецепторы. Почти все представители этой группы являются производными изопропилнорадреналина. Дозу препаратов подбирают индивидуально, как правило, бывает достаточно 2-х вдохов дозированного аэрозоля. В качестве негативного действия препаратов данной группы следует отметить: — синдром «запирания» (ухудшение бронхиального дренажа при частом употреблении этих средств). Для его профилактики симпатомиметики назначают в комбинации с эфедрином. — синдром «рикошета,’ обусловленный накоплением продуктов метаболизма адреномиметиков, вызывающих блокаду b-адренорецепторов, о котором говорилось ранее. Оба этих симптома ограничивают применение данных лекарственных средств при обострении бронхиальной астмы.

b-адреностимуляторы целесообразно назначать кал симптоматические средства, т. е. для купирования приступа удушья, в качестве длительной базисной терапии эти препараты, как правило де принимаются. Следует отметить, что с возрастом чувствительность к симпатомиметикам снижается и нарастает частота ятрогенных аритмий. В связи с этим у пожилых людей следует применять их с осторожностью, особенно при сопутствующей патологии со стороны сердечно-сосудистой системы. К неселективным b-адреностимуляторам относятся новодрин, эуспиран, изадрин, алупент, астмопент. Для всех этих препаратов характерен высокий эффект бронходилятации при ингаляционном приеме. Действие наступает сразу и длится 3-4 часа. В связи с неселективностью данных лекарственных средств они обладают кардиотоксическим действием, увеличивают ЧСС, повышают артериальное давление. Следует отметить, что препараты относящиеся к этой группе увеличивают риск фибрилляции желудочков.

ЧЕТВЕРТАЯ группа — включает наиболее эффективные, приоритетные

препараты, практически лишенные кардиотоксического действия. Это селективные b2-адреностимуляторы. Эти препараты оказывают прекрасный эффект при ингаляционном пути введения, как правило достаточно 2-3 ингаляций в день (увеличение числа ингаляций до 6-7 — тревожный признак). Они достаточно эффективны при пероральном применении, подкожном и внутривенном введении. Наиболее известными препаратами, представляющими группу селективных b2-адреаостимуляторов являются: — Беротек — выпускается в дозированных ингаляторах, вмещающих 400 доз, по 0,2 мг в каждой. Начало эффекта от двух вдохов через 5-10 минут, максимум действия — через 30 минут, длительность действия — более 6 часов. — Сальбутамол — практически не вызывает тахикардии, выпускается в ингаляторах по 200 вдохов, содержащих 0,2 мг вещества и. в таблетках по 2 мг. Быстро всасывается из ЖКТ, эффект проявляется уже через 15 минут, пик — через три часа, длительность около 4 часов. При ингаляционном пути введения эффект наступает через 5 минут и продолжается 6 часов. — Тербуталин выпускается в виде аэрозолей по 400 доз (по 0,25 мг в каждой), таблеток по 2,5 мг и ампул содержащих 0,5 мг вещества в 1 мл. В ингаляциях практически не имеет побочных явлений, начинает действовать через 10 минут продолжительность эффекта — 6 часов. По величине убывания бронхорасширяющего эффекта все бронходилятаторы в аэрозолях распределяются следующим образом: беротек, ветолин, алупент, ипрадол, тербуталин, эуспиран.

Производные КСАНТИНА Из всех препаратов данной группы для лечения бронхиальной астмы используются кофеин, теофиллин и теобромин. Механизм действия данных лекарственных средств основал на ингибировании фосфодиэстеразы, фермента, переводящего цАМФ в обычный не деятельный АМФ. — Кофеин, как лекарственное средство применяется редко, но две-три чашки крепкого кофе иногда купируют приступ удушья. — Теофиллин — рассматривается как конкурирующий ингибитор аденозина, который обладает выраженным бронхоконстрикторным действием и способствует выделению медиаторов тучными клетками. Многими исследователями показана хорошая эффективность теофиллина при гистаминовом бронхоспазме, он значительно увеличивает частоту биения ресничек мерцательного эпителия. К недостаткам препаратов, содержащих теофиллин, следует отнести недостаточно полное купирующее действие при низких концентрациях в крови и быстрое развитие интоксикации при передозировке, дело в том, что чувствительность к теофиллину может спонтанно меняется на протяжении суток. Передозировка обычно отмечается у больных старших возрастных групп и проявляется анорексией, тошнотой, рвотой, болями в животе, тремором, головной болью, иногда дезориентацией, судорогами, диареей и задержкой мочи. Часто возникают аритмии, исчезающие после отмены препарата. Средняя суточная доза теофиллина составляет примерно 0,8 г, а эуфиллина — 0,9 г. Дозу препаратов можно увеличить у больных молодого возраста и у некурящих лиц. Метаболизм теофиллина замедляется у лиц старшего возраста, при ожирении, на фоне диеты с высоким содержанием углеводов и низким белков, при острой пневмонии и сопутствующих заболеваниях сердечнососудистой системы, при сочетании с циметидином и антибиотиками-макролидами.

Из препаратов теофиллина наибольшее распространение получили: — эуфиллин: в ампулах (по 10 мл 2,4% р-ра) в таблетках по 0,15 г, действующий около 6ч; — теопек -пролонгированное средство в таблетках по 0,3г, действующий на протяжении12ч; — унифиллин — таблетки по 0,4 г. действующий 24 часа. для длительной базисной терапии применяются пролонгированные таблетированные формы теофиллина.

Из этой группы наиболее часто применяется препарат

— Атровент, который является производным троповой кислоты, оказывает селективное действие на дыхательные пути и практически лишен системных побочных действий, свойственных атропину. При введении в качестве аэрозоля препарат практически не поступает в системный кровоток и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Положительной чертой действия атровента является отсутствие его угнетающего действия на деятельность мерцательного эпителия. Выпускается в виде дозированного аэрозоля, рассчитанного на 300 терапевтических доз, в каждой из которых находится 0,02 мг препарата. Оптимальная терапевтическая доза 2-3 вдоха, эффект наступает через 10 минут, максимум через 40 минут, длительность действия 4-6 часов. Побочных действий у препарата практически нет. Особенно эффективен при астме физического усилия. — Беродуал — комбинированный препарат одна доза которого содержит 0,02 мг атровента и 0,05 беротека, эффект потенцирования этих препаратов относящихся к различным фармакологическим группам обеспечивает высокую степень бронходилятации.

Применяются как обязательные лекарственные средства при астматическом статусе и обострении бронхиальной астмы. В настоящее время около 20% больных получают глюкокортикоиды в качестве базисной терапии заболевания. Механизм действия этих препаратов заключается в следующем: — они подавляют позднюю астматическую реакцию (уменьшают количество комплексов антиген-антитело), что связано с неспецифическим противовоспалительным действием; — угнетают продукцию антител, предотвращая развитие анафилаксии; — стабилизируют лизосомальные мембраны, уменьшая тем самым выделение лизосомальных ферментов; — уменьшают образование свободного гистамина, угнетая его выброс из тучных клеток; — увеличивают чувствительность и количество b2-адренореп,епторов, чем потенцируют действие симпатомиметиков; , — угнетают метаболизм лейкотриенов; — обладают прямым расслабляющим воздействием на бронхи. Влияние глюкокортикоидов на обменные процессы человеческого организма выходят за рамки аллергических реакций и патологии органов дыхания. Они играют важную роль в обмене электролитов, белков, жиров, углеводов, оказывают влияние на физиологическую активность практически всех систем организма. В следствие этого терапия кортикостероидами может сопровождаться целым рядом побочных реакций. Наиболее часто встречаются: — синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, гипертензия); — стероидный диабет; — артериальная гипертензия; — снижение общей резистентности организма и сопротивляемости к инфекциям; — остеопороз и миопатии; — стероидный психоз. В связи с этим глюкокортикоиды в качестве базисной терапии применяются только при наличии строгих показаний: — Прогрессирующее течение заболевания с тяжелыми приступами удушья; — невозможность добиться ремиссии при помощи других средств; — состояние гормональной зависимости, когда терапию такого рода рассматривают как заместительную.

Наиболее часто применяются следующие препараты: — Гидрокортизон, применяется для парентерального введения. Ампулы содержат 25 и 125 мг препарата. Суточная доза при лечении астмы может достигать 500 мг и более. — Преднизолон в 5 раз активнее гидрокортизона. Выпускается в таблетках по 5 мг и ампулах по 30 мг препарата. Поддерживающая доза преднизолона составляет 5-10 мг, кушингоид развивается при дозе выше 10 мг в сутки при длительном применении»: — Урбазон лучше переносится больными, чем преднизолон, реже вызывает диспептические явления. В одной таблетке содержится 4 мг, поддерживающая доза 6-10 мг в сутки. — Полькортолон, по сравнению с другими препаратами оказывает наиболее выраженное противоастматическое действие. Однако после его применения очень часто развиваются миопатии и психические расстройства. Выпускается в таблетках по 4 мг, которые эквивалентны 5 мг преднизолона. — Дексаметазон обладает высокой противовоспалительной активностью, выпускается в таблетках по 0,5 мг, что соответствует 3,5 мг преднизолона. Препарат обладает высоким диабетогенным эффектом, часто вызывает язву желудка и остеопороз. Поддерживающая доза составляет 1,5-2 мг/сут, что достаточно для развития синдрома Иценко-Кушинга и стероидного диабета. — Бетамезон — препарат близок по действию к дексаметазону. Поддерживающая доза составляет 1-1,5 мг. Осложнения бывают при назначении более 2 мг в сутки. (4 таблетки в день). — Беклометазон используется только для местного применения в виде аэрозоля (бекломед) Терапевтическая доза составляет 16 ингаляционных доз, а поддерживающая 8-10 ингаляций в день. Угнетение функции надпочечников наблюдается при использовании доз, превышающих 30 вдохов. При приеме препарата часто развиваются изменения вкуса, сухость слизистой, молочница, грибковые поражения слизистой рта, трахеи, бронхов.

Для уменьшения побочных эффектов и осложнений базисной терапии глюкокортикоидами рекомендуется пользоваться препаратами короткого действия (преднизолон, преднизон, метилпреднизолон), всю поддерживающую дозу 1,5-2,5 таблетки препарата принимать однократно, до 8 часов утра. Более перспективной является прерывистая схема: препарат применяется через день в дозе, несколько превышающей суммарную за двое суток, (например, вместо 2 таблеток ежедневно дают 5-6 таблеток через день за один прием утром). Глюкокортикоиды пролонгированного действия (триамцинолон, дексаметазон) не рекомендуется применять для базисной терапии, так как теряется смысл Прерывистого лечения и возрастает риск побочных явлений. Если больной ранее не получал гормоны, первоначальную дозу подбирают эмпирически, считая, что она должна быть значительно выше предполагаемой поддерживающей дозы. Если в течении 5-7 дней положительной динамики нет, дозу увеличивают в 1,5 раза. При стабилизации переходят на поддерживающие дозы, а затем стараются подобрать наименьшую эффективную дозу препарата. Отмену производят крайне осторожно по 0,5 таблетки преднизолона через каждые 7-10 дней. Одновременно назначаются препараты стимулирующие функцию надпочечников — ГЛИЦЕРАМ (30-40 мг в сутки) или ТИМИЗОЛ (0,3 г в сутки). Лечение гормонорезистентных форм бронхиальной астмы — крайне сложная задача. Иногда помогает сочетание с кетотифеном. Иногда обменный плазмаферез позволяет восстановить чувствительность к гормонам.

Препарат, который не обладает бронходилятирующей активностью. Он стабилизирует мембраны тучных клеток и тормозит выделение медиаторов способных вызвать бронхоспазм (гистамин, лейкотриены). Выпускается в виде порошка находящегося в капсулах, содержащих 20 мг интала. Капсулы помещают в специальный ингалятор «spinhaler» и больной вдыхает порошок. Лечение проводится только в фазе ремиссии. Препарат, назначают 4-6 раз в сутки, эффект можно оценивать только спустя 10-14 дней. Если эффект стойкий, интал используется в качестве основного средства базисной терапии. Хорошие результаты получены при лечении аспириновой астмы и астмы физического усилия.

КЕТОТИФЕН (ЗАТИДЕН) Обладает аналогичным действием — стабилизирует тучные клетки и препятствует высвобождению медиаторов. Назначают по 1 мг 1-2 раза в день. Достоверные результаты можно получить не ранее, чем через полтора месяца. Препарат достаточно эффективен при лечении экзогенной бронхиальной астмы, пищевой аллергии, аспириновой и астме физического усилия

БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Показаны при бронхиальной астме физического усилия, сочетании БА с ИБС и артериальной гипертонией. Применяют нифедипин в дозе 60 мг в сутки. В результате лечения снижается реактивность бронхов к гистамину и метахолину. Помимо выше перечисленных групп лекарственных средств для лечения бронхиальной астмы применяются антимедиаторные препараты: — антигистаминные (гистадил, димедрол, тавегил, пипольфен, фенкарол, диазолин) — антисеротониновые (стугерон) — антибрадикиновые (продектин, трипсин плазмин, трасилол) — А так же антибактериальные и отхаркивающие средства.

ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕКОТОРЫХ ФОРМ БРОНХИАЛЬОЙ АСТМЫ:

Лечение аспириновой астмы

— Большое внимание уделяется диете, так как ацетилсалициловая кислота содержится в целом ряде пищевых продуктов, таких как: Яблок, абрикосы, лимоны, виноград, персики, малина, клубника, крыжовник, огурцы, помидоры, картофель, пиво. — В качестве лечебного средства применяется десентизация ацетилсалициловой кислоте. После приступа удушья вызванного аспирином, в течении 72 часов сохраняется рефракторный период, когда побочные реакции на препарат не возникают. Больному в условиях стационара и готовности к оказанию неотложной помощи начинают назначать небольшие доза ацетилсалициловой кислоты (начинают с 2 мг). Постепенно, каждый день, дозу аспирина увеличивают, при возникновении приступа удушья ее уменьшают в двое, а затем опять наращивают.

Критерием излечения является прием 300 мг ацетилсалициловой кислоты в день без нарушения дыхательной функции. — Приступ удушья лучше купировать кортикостероидами, в период ремиссии назначать интал, затиден.

Лечение астмы физического усилия

— Для купирования приступа лучше всего симпатомиметики; — М-холинолитики эффективны только у малой части больных; — Глюкокортикоиды и антигистаминные препараты полностью не эффективны; — В межприступном периоде-антагонисты кальция, перед предполагаемой физической нагрузкой — интал. — Хороших результатов можно добиться систематическими физическими тренировками.

Лечение астмы пищевого генеза

Основа лечения-лечебно-диагностическое голодание. Оно назначается на 3-5 дней разрешается пить только кипяченную воду 1,5-2 литра в день. Как правило, при астме пищевого генеза, в период голодания наступает значительное клиническое улучшение, что является важным диагностическим критерием данного вида астмы. Затем переходят к этапу/ который позволяет в ряде случаев определить группу продуктов которым возникает аллергическая реакция. Для этого на фоне голодания больному назначают однородные продукты. Для оценки их аллергизирующего действия нужны сутки, в связи с этим устраивают картофельные, молочные, свиные, бараньи, рыбные дни, также проверяют чувствительность к разным, видам хлеба. Утром натощак проводят пневмотахометрию и подсчитывают число лейкоцитов. Если пищевой продукт — аллерген, возникает изменение скоростных показателей функции внешнего дыхания и количество лейкоцитов к вечеру уменьшается на 1000. Приступы купируются холинолитиками, для базисной терапии-интал, затиден. При экзогенной форме бронхиальной астмы — симпатомиметики. Ночные приступы (вагус) — атровент и атропин При наличии легочного сердца — эуфиллин. При сочетании с хроническим бронхитом — эфедрин.

Главная цель лечения бронхиальной астмы – добиться контроля над приступами и повысить качество жизни пациента.

источник

История изучения. Симпатомиметики наиболее часто применяют у больных бронхиальной астмой. Современные рекомендации основаны на большом клиническом опыте. Условно можно выделить 4 этапа в изучении этих лекарств. Начальный этап в значительной степени характеризовался эмпирическим подходом: анализом удачных результатов назначения адреналина и эфедрина. В 20—30-е годы текущего столетия интенсивность исследований по использованию адреналиноподобных веществ резко возросла и сформировались задачи научного поиска. Необходимо было получить бронхорасширяю-щее вещество, которое оказывало бы более продолжительное действие, чем адреналин, и кроме того, его можно было бы назначать в виде ингаляций, таблеток, свечей, сиропа. В это время было установлено, что адреналин эффективен только при парентеральном введении.

Второй этап связан с созданием и изучением препаратов изопропилнорадрёналина. До конца 60-х годов эта группа симпатомиметиков (неселективные р-стимуля-торы) занимала главенствующее место в терапии больных бронхиальной астмой. В СССР наибольшее распространение получили новодрин, эуспиран, алудрин, изупрел. Близки к этой группе симпатомиметиков также алупент, астмопент, синтезированные в середине 60-х годов. Особенности действия этих препаратов лучше всего объяснялись с помощью теории R. P. Ahlquist (1948) и А. М. Lands (1968) о существовании а- и (3-адренерги-ческих рецепторов. Третий этап характеризовался широким применением симпатомиметиков, причем увеличение летальности от астмы в некоторых странах было поставлено в связь с неконтролируемым использованием этих препаратов. Благодаря интенсивной работе были созданы новые, более эффективные, с минимальным побочным действием бронхорасширяющие средства: сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), беротек (фенотерол).

Настоящий период можно охарактеризовать стремлением рационально организовать и индивидуализировать терапию бронхорасширяющими средствами. Продолжаются клинические и экспериментальные исследования особенностей действия симпатомиметиков. Создаются комплексные препараты, состоящие из симпатомиметиков, холинолитиков и производных ксантинового ряда.

Механизм действия. Расслабление гладкой мускулатуры бронхов под влиянием симпатомиметиков происходит вследствие действия их на активность цАМФ. Согласно теории A. Szentivangi (1968), у больных бронхиальной астмой брокируется эффект катехоламинов на цАМФ. Функциональная блокада р-адренергических рецепторов обусловливается рядом метаболических процессов. Такие медиаторы аллергического бронхоспазма, как гистамин, серотонин, МРС-А и другие, препятствуют действию катехоламинов на мембранозную аденилциклазу, которая и стимулирует выработку цАМФ. Низкий уровень цАМФ и снижение активности аценилциклазы могут иметь и адаптационно-приспособительный характер, направленный, в частности, на снижение кардиотоксического действия катехоламинов. Во время обострения у больных астмой возникает гиперкатехоламинемия, степень которой столь высока, что она могла бы повреждать жизненно важные функции мозга, сердца, печени. Могут быть нарушены обмен самих катехоламинов и их связь с циклическими нуклеотидами, процессами липолиза, гликогенолиза и, как недавно было установлено, метаболической активностью систем простагландинов и кининов.

Назначение симпатомиметиков предусматривает брон-ходилатацию, которая происходит в результате повышения функциональной активности р-адренергических рецепторов. Однако в организме больного может произойти не только выравнивание нарушенных физиологических функций, но и появление нежелательных изменений вплоть до повреждающего действия. Перед врачом всегда стоит сложная задача при назначении симпатомиметиков. Терапия должна быть патогенетически обоснованной и индивидуально подобрана в дозах и ритмах приема. В ряде случаев больным бронхиальной астмой симпато-миметики показаны в меньшей степени, чем другие брон-хоспазмолитики, например холинолитики или производные ксантинового ряда. Бронходилатирующие средства можно комбинировать, и это определяется индивидуальными особенностями больного.

Основные требования, предъявляемые к современным симпатомиметическим средствам, — их высокая эффективность и селективность. Побочное действие на сердечнососудистую систему у таких препаратов сводится до минимума. Другим желательным условием является длительность бронходилатирующего эффекта. Эти требования осуществимы в тех случаях, когда симпатомиметические препараты резистентны к действию катехол-о-метил-трансферазе (КОМТ). -Легочная ткань обладает высокой степенью активности КОМТ. Кинетика обмена адреналина высока. Свыше 90% адреналина после его введения уже через 10 мин под действием КОМТ метилируется и превращается в метанефрин — дериват адреналина с эффектом р-блокатора. Аналогично метаболизируется изопропилнорадреналин (изопреналин). В процессе метилирования накапливается продукт 3-метоксиизопре-налин, дающий эффект блокатора р-рецепторов. Обнаружено, что с возрастанием тяжести клинических проявлений астмы повышается активность КОМТ, увеличивается концентрация метаболитов катехоламинов с эффектом р-блокаторов. Современные симпатомиметики -тербуталин, сальбутамол, беротек — отвечают этим требованиям. Они резистентны к действию КОМТ. Метаболическая инертность обеспечивает пролонгированный эффект в снижении тонуса гладкой мускулатуры бронхов. К._л_а_с_с_и фикация симпатомиметиков. Применяемые в настоящее время симпатомиметики можно разделить на 4 группы в зависимости от действия их на адренергические рецепторы. Различные эффекты симпатомиметиков представлены в табл. 5.

Таблица 5 Симпатомиметические эффекты

Первая группа представлена адреналином и эфедрином — универсальными стимуляторыми адренергической системы. При назначении этих средств наблюдается не только бронходилатирующий эффект, но и повышение АД, дрожь, бледность кожных покровов, сердцебиение, боль в сердце и т. д.

Бронходилатирующий эффект обусловлен не только превращением спазма гладкой мускулатуры бронхов, но и уменьшением гиперсекреции и отека слизистой оболочки. В этом их существенное преимущество. У ряда больных адреналин и эфедрин могут вызывать чрезмерное раздражение а-рецепторов. После введения этих препаратов резко повышается АД, появляется возбуждение, усугубляется картина удушья. Доминирование а-адре-нергического действия адреналина и эфедрина может быть исходной реакцией у людей или приобретается в процессе болезни. Особенно часто это наблюдается у детей и у больных старше 60 лет. В литературе подобного характера астму иногда называют «адреналино-обусловленной». В крайних своих проявлениях наблюдается клиническая картина отека легких, последовавшего после повторного введения адреналина.

Вторая группа симпатомиметиков представлена стимуляторами а-адренергических рецепторов. К ним относят норадреналин, мезатон, фенилэфрин, симпатол. Повышение функциональной активности а-адренергических рецепторов сопровождается развитием легкого бронхоспазма. При бронхиальной астме обнаружено увеличение количества а-рецепторов в трахеобронхиальном дереве. В последнее время появились работы, указывающие на неоднородность а-рецепторов, которые подобно р-рецепторам можно разделить на 2 группы.

У больных астмой изучалось действие блокаторов функциональной активности а-рецепторов (фентоламин) и стимуляторов а-рецепторов (фенилэфрин). Блокаторы а-рецепторов положительно действуют при передозировке Р-стимуляторов. Фенилэфрин в небольших дозах уменьшает отек слизистой оболочки бронхиального дерева, предотвращает снижение Р0г, что отмечается при использовании Р-стимуляторов.

ч/ , В широкой клинической практике применение при бронхиальной астме как блокаторов, так и стимуляторов а-адренергических рецепторов пока не распространено. Тем не менее ряд теоретических предпосылок побуждает к более широкому клиническому их использованию.

Третья группа симпатомиметиков — неселективные Р-стимуляторы, в основном они являются производными изопропилнорадреналина. Для них характерен высокий эффект бронходилатации, получаемой при ингаляционном способе введения. Действие этой группы средств начинается быстро и продолжается в среднем 3—4 ч. Эффекты р-стимуляции проявляются в учащении сердцебиения, возникновении боли в сердце. Неравномерность венти-ляционно-перфузионных взаимоотношений может усугубляться приемом р-стимуляторов: увеличивается количество крови, проходящее через плохо вентилируемые участки легких, возрастает объем альвеолярного шунтирования, что приводит к увеличению гипоксии.

С применением этих препаратов связывают также увеличение смертельных исходов от бронхиальной астмы. Обладая выраженным кардиотоническим эффектом, они в больших дозах могут оказывать токсическое действие на миокард. Повреждающее действие катехоламинов на миокард возрастает в условиях гипоксии и гипер-капнии. В клинических и экспериментальных работах было показано, что симпатомиметики этого ряда способны вызывать фибрилляцию желудочков. При анализе причин смерти ряда больных бронхиальной астмой, у которых не было обнаружено на вскрытии характерных морфологических признаков (эмфизематозное вздутие легких, закупорка просвета бронхов большим количеством слизистых пробок), можно предполагать этиологическую роль передозировки симпатомиметиков.

Эта группа препаратов вызывает также серьезное побочное действие, получившее название синдрома «рикошета». Его возникновение также связывают с употреблением чрезвычайно высоких доз препарата. Клиническим проявлением синдрома «рикошета» является нарастающее по своей интенсивности удушье. Каждый последующий приступ становится все более тяжелым, больного охватывает беспокойство, он возбужден, испытывает дрожь в конечностях, многократно прибегает к ингаляции аэрозоля симпатомиметика. Интервалы между этими приступами удушья катастрофически сокращаются, а интенсивность использования карманного ингалятора безудержно возрастает. Синдром «рикошета» — одно из наиболее тяжелых осложнений в течении бронхиальной астмы, влекущее за собой, если не будет предпринята своевременная коррекция лечения, развитие тяжелого астматического состояния. С появлением селективных Р2-стимуляторов значительно сократилось число употребляемых неселективных Р-стимуляторов. Однако и в настоящее время есть больные, которые предпочитают их другим дозированным симпатомиметикам.

Четвертая группа — селективные р2-стимуляторы являются большим достижением современной фармакологии бронхоспазма. Они хорошо переносятся при ингаляционном способе назначения, их бронходилатирующий эффект продолжается более 4 ч и кардиотоксическое действие сведено до минимального. Тербуталин дает выраженный бронхорасширяющий эффект при использовании в виде таблеток, при подкожном и внутривенном введении. Однако следует подчеркнуть, что наиболее эффективным способом введения остается ингаляционный. Селективные р2-стимуляторы целесообразно использовать в виде таблеток в тех случаях, когда больные плохо переносят ингаляции.

Отдельные лица жалуются на появление дрожи, усиление потливости, сердцебиение при использовании берр-тека, вентолина, тербуталина. При применении симпато-миметиков может развиться симптомокомплекс (locked-lung syndrome), при котором усиливается бронхиальная обструкция, обусловленная не бронхоспазмом, а преимущественно нарушением дренажной функции. Отеку и гиперсекреции способствует расширение сосудов подсли-зистого слоя бронхов в результате Р2-стимуляции. В клинической картине у этих больных начинают доминировать симптомы, связанные с нарушением откашливания вязкого бронхиального секрета, и нарастающая одышка.

Назначение и сочетание -симпатоми-м е т и к о в. Различные группы симпатомиметиков, оказывая выраженное бронходилатирующее действие, способны давать побочные эффекты. Адреналин как естественный метаболит сохраняет свои преимущества перед синтезированными и усовершенствованными симпатоми-метиками.1 Пожалуй, наиболее оправданным и патогенетически обоснованным является использование (-стимуляторов (тербуталин, сальбутамол или беротек) в сочетании с небольшими дозами эфедрина (5—10 мг однократно в день). Подобное сочетание позволяет достигать высокого бронходилатирующего эффекта с минимальным кардио-токсическим действием и эффективной профилактикой развития locked-lung syndrome. Дискутабельным остается применение агонистов и антагонистов а-адренергическйх рецепторов как самостоятельных средств, так и в сочетании с р-стимуляторами.

Настоящее время характеризуется интенсивным поиском комбинированного назначения различных групп бронходилатирующих средств. В этом плане вновь повышается интерес к холинолитикам. Атропи неподобные средства, являясь слабыми бронходилататорами, потенцируют действие симпатомиметиков,. При этом не только пролонгируется эффект бронходилатации, но и изменяется уровень действия. Большинство симпатомиметиков снимают спазм крупных и средних бронхов. Диаметр мелких бронхов, как правило, мало изменяется под действием р-стиму-ляторов. Комплексное назначение холинолитиков и Р-СТИ-муляторов позволяет преодолеть эту резистентность. Появились аэрозольные препараты, в состав которых входит комплекс холинолитиков и адренергических средств: отечественный препарат эфатин (эфедрин и атропин), зарубежный беродуал (атровент и беротек). Дозы того и другого бронходилататора уменьшены, так как обеспечивается потенцирующий эффект. Важным условием в достижении хорошего результата является также предварительное назначение холинолитиков, вслед за которым уже применяют р-стимуляторы. В этих случаях происходит постоянное улучшение функциональных показателей.

Комбинации симпатомиметиков с ксантиновыми производными всегда считались перспективными. В последние годы появился комплексный препарат бетафенилэтил-аминоалкилксантин, который сочетает в себе свойства р2-стимулятора и ксантиновых производных.’ Клинические испытания не выявили его преимущества перед существующими комбинациями бронхоспазмолитиков.

Ксантиновые производные имеют иную метаболическую направленность, чем симпатомиметики, поэтому эти группы средств дополняют эффект друг друга. Наиболее выраженный бронходилатирующий эффект дает назначение ингаляции р-стимулятора и внутривенного введения эуфиллина. Однако при назначении этих средств может потенцироваться и кардиотоксическое действие. Ниже приводится характеристика наиболее часто употребляемых симпатомиметиков.

Адреналин в настоящее время имеет ограниченное применение. К его назначению часто прибегают в тех случаях, когда предшествующая терапия бронхоспазмо-литиками, включая другие симпатомиметики, заметного эффекта не дала. Адреналин наиболее действенен при подкожном введении. Лишь в крайне тяжелых случаях его вводят внутривенно. Препарат нестойкий, быстро разрушается при контакте с другими лекарственными веществами. Снижает всасываемость других лекарственных средств благодаря сосудосуживающему эффекту. Были изучены различные способы введения адреналина. Ранее рекомендовались повторные небольшие дозы адреналина. Иглу оставляли в подкожной клетчатке и каждые 30—50 мин вводили 0,1—0,2 мл адреналина. Старые клиницисты описывали больных, которым делалось несколько десятков инъекций адреналина в сутки. Б. Б. Коган (1959) и П. К. Булатов (1964) рекомендовали вводить 0,5— 1 мл адреналина под кожу. Подобное введение приводило к быстрому купированию приступа удушья, хотя переносимость была гораздо хуже из-за побочного действия. Многочисленные рекомендации по применению масляных, ингаляционных растворов адреналина сейчас уже имеют чисто историческое значение. Не применяют теперь и комбинированный препарат с питуитрином (астмолизин).

В настоящее время используют 0,1 % раствор гидрохлорида адреналина в дозе 0,2—0,3 мл под кожу. Часто его сочетают с эфедрином. Применение такой комбинации двух симпатомиметических средств рассчитано на более быстрое, но короткое действие адреналина и на более позднее, но продолжительное действие эфедрина.

Эфедрин продолжают применять при лечении больных бронхиальной астмой. Он входит в состав комбинированных противоастматических препаратов: теофедри-на, антастмана. Эфедрин оказывает выраженное возбуждающее влияние на центральную нервную систему, нарушая сон. В связи с этим не следует назначать препараты эфедрина в вечернее и ночное время. Доза эфедрина варьирует от 5 до 50 мг на один прием. Назначают его внутрь, парентерально, ингаляционно. Наиболее целесообразно назначать его в утренние часы в небольших дозах (5—15 мг на прием) и сочетать с ингаляциями Р2-стимуляторов.

Препараты изопропилнорадреналина (изопреналина) — новодрин, эуспиран, изадрин, изупрел, алудрин и близкие к ним препараты орципреналина — алупент, астмопент назначают обычно в ингаляциях, редко в таблетках для сублингвального приема. Несмотря на перечисленные выше недостатки, некоторые больные астмой по-прежнему предпочитают эти препараты другим.

Селективные р2-с тимуляторы. Тербуталин, беротек и сальбутамол сейчас играют ведущую роль как бронходилатирующие средства с минимальными побочными реакциями. Применяют препараты в виде дозированного аэрозоля. Обычно бывает достаточно 2—3 ингаляций в день, увеличение их числа более 4—6 в сутки является тревожным признаком начинающегося обострения бронхиальной астмы. При астме физического усилия Р2-стимуляторы остаются наиболее эффективными средствами в ее профилактике.

Появление мышечной дрожи при первом назначении симпатомиметиков (особенно фенотерола) не должно быть причиной отмены препарата. В последующие дни часто происходит адаптация и эта реакция исчезает. Раздражающее действие пропеллента часто заставляет сменить препарат.

источник

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхожде­ния, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин — внутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией примене­ние а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей.

2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудоч­ка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин суль­фат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введе­ние адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадри­на (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, на­фтизина, мезатона, галазолина и др.

5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их дейст­вия.

6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вмес­те с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживаю­щего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % рас­твора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

— резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут на­ступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков — норад­реналина, мезатона и др.);

— нейротоксические осложнения — возбуждение, бессонница, тремор, го­ловные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков — эфедрина, адре­налина; бета-адреномиметиков — изадрина и др.);

— аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сер­дечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков — гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков — хроническая сердеч­ная недостаточность, выраженный атеросклероз.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ ( АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ )

К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин — основной медиатор адрен­ергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) моз­говым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени сти­мулирует бета- и еще меньше — бета ₂ -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжитель­ном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адрено­рецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадрена­лина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное дей­ствие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее дейст­вие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и систе­мы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный спо­соб введения норадреналина в организм — внутривенный капельный, что по­зволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата : ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН — действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона : порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона на латинском :

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

ФЕТАНОЛ — по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола : порошок; таблетки по 0,005 г — ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта фетанола на латинском :

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) — применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина : флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина на латинском :

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН — по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина : флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта галазолина на латинском :

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) — типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбужде­ния бета ₂ -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм серд­ца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назна­чают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / ₂ — 1 таблет­ке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина : таблетки по 0,005 г; новодрин — флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран — флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изадрина на латинском :

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml

D. S. По 0,5 мл для ингаляций.

ДОБУТАМИН — избирательно стимулирует бета-адренорецепторы серд­ца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличива­ет коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина : флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.

Пример рецепта добутамина на латинском :

S. Содержимое флакона развести в 10-20 мл воды для инъекций, за­тем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.

ДОБУТРЕКС — комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита — калийсберегающего диуретика — нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при ор­ганических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса : флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) — стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мус­кулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола : аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Пример рецепта сальбутамола на латинском :

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.

САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент) — стимулятор бета ₂ -адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препара­тов этой группы. Форма выпуска с альметирола : аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) — бета-адреномиметик. Стимулируя бета ₂ -адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорас­ширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфизе­мы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назна­чают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по ‘/ ₂ — 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата : таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Спи­сок Б.

Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском :

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml

S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиаль­ной астмы.

ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат) — по сравне­нию с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета ₂ -адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза — 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содер­жащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день — взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина — характерные для препаратов этой группы. Форма выпус­ка гексопреналина : аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата — примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин) — см. раздел «Бронхолитики».

ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИ Д (фармакологические аналоги: беротек, партусистен) — стимули­рует бета ₂ -адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое дейст­вие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом брон­хите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета ₂ — иадрено — рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабле­ния мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека — 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпус­ка фенотерола гидробромида : аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз).

БЕРОДУАЛ — комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беро­тека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного меха­низма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим со­стоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функ­цию дыхания»). Форма выпуска б еродуала : аэрозоль 15 мл (300 доз).

КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) — типичный бета ₂ -адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиаль­ной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматичес­кого бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида : флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа.

ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил) — стимулирует бета ₂ -адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска т ербуталина сульфата : таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).

источник