Монтелукаст лечение бронхиальной астмы

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Монтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.

Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT₁-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC₄, ЛТД₄ и ЛТE₄) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: C_max достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

По данным микробиологического анализа мутагенности, теста V-79 с использованием клеток млекопитающих, метода щелочной элюции ДНК с использованием гепатоцитов крысы, теста, направленного на выявление хромосомных аббераций с использованием клеток яичников китайского хомячка, метода учета хромосомных аберраций in vivo в клетках костного мозга мышей не было выявлено мутагенной и кластогенной активности монтелукаста.

При введении монтелукаста через желудочный зонд крысам линии Sprague-Dawley в течение двух лет в дозе 200 мг/кг в сутки, а также мышам в течение 92 недель в дозе 100 мг/кг в сутки, не было отмечено онкогенных эффектов. Расчетная экспозиция монтелукаста у крыс превышала приблизительно в 120 и 75 раз, у мышей — в 45 и 25 раз значения AUC при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста для взрослых и детей, соответственно.

Введение монтелукаста самкам крыс внутрь в дозе 200 мг/кг в сутки показало снижение фертильности и индексов плодовитости. Не отмечалось изменение фертильности и плодовитости при введении монтелукаста в дозе 100 мг/кг в сутки. Монтелукаст не оказывал влияния на фертильность самцов крыс в дозе, превышавшей 800 мг/кг в сутки.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Категория действия на плод по FDA — B.

Тератогенные эффекты монтелукаста по данным in vivo

Не отмечено тератогенных эффектов при введении монтелукаста крысам в дозе 400 мг/кг в сутки (что превышало в 100 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста) и кроликам в дозе 300 мг/кг в сутки (что превышало в 110 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста).

Применение монтелукаста во время беременности

Показано, что монтелукаст при введении кроликам и крысам внутрь проникает через гематоплацентарный барьер.
Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности у человека не проводилось, его назначение возможно лишь в случае крайней необходимости.

Применение монтелукаста во время лактации

По результатам исследований на крысах было показано, что монтелукаст экскретируется с грудным молоком. При этом неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком, необходимо соблюдать осторожность, назначая монтелукаст лактирующим женщинам.

Дополнительная информация о тератогенности монтелукаста

Опыт клинического применения монтелукаста показал возможность ассоциации врожденных пороков развития конечностей у новорожденных и приема монтелукаста беременными женщинами. Большинство этих женщин принимало наряду с монтелукастом другие препараты для лечения бронхиальной астмы во время беременности. Достоверной связи между приемом монтелукаста беременными женщинами и формированием пороков развития конечностей у новорожденных не установлено.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

Клинический опыт использования монтелукаста

Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты монтелукаста:
Со стороны органов нервной системы: тревожные состояния, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение, тремор.
Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения.
Со стороны органов ЖКТ : очень редко — панкреатит.

Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты его препаратов со стороны гепатобилиарной системы: редко — холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные формы гепатитов. Большинство этих побочных эффектов развивалось при наличии других предрасполагающих факторов, таких как прием сопутствующих лекарственных средств, злоупотребление алкоголем, наличие других форм гепатита.

Риск развития тромбоцитопении и поражений печени (постмаркетинговый опыт)

В послерегистрационном периоде появились данные, свидетельствующие о вероятности развития у больных, принимающих монтелукаст, тромбоцитопении, а также нарушений функции печени, желтухи и гепатита, в т. ч. фульминантного.

Совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC .

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии монтелукаста

Согласно данным проведенных клинических исследований, монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтистерон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата в клинических исследованиях вместе с широким спектром часто назначаемых лекарственных средств (тиреоидные гормоны, НПВС , бензодиазепины, деконгестанты) не приводило к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия. Данные специальных клинических исследований отсутствуют.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, рифампицин.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450

Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома Р450 2С8 по данным in vitro . Клинические исследования при одновременном применении монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8 ) у 12 здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo . Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Снижение доз глюкокортикостероидов на фоне терапии монтелукастом

На фоне терапии монтелукастом дозу ингаляционных форм глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. При этом не рекомендуется резко замещать им ингаляционные и пероральные формы глюкокортикостероидов.

Применение монтелукаста у пожилых пациентов

Среди пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях монтелукаста, 3,5% были старше 65 лет, и 0,4 % — старше 75 лет. При этом не было выявлено клинически значимых отличий в эффективности монтелукаста у пациентов старшего возраста и молодых больных. Имеющийся до настоящего момента опыт клинического применения монтелукаста также не обнаружил существенных отличий в реакции на терапию лиц старшего возраста и молодых пациентов. Следует отметить, что фармакокинетический профиль и биодоступность монтелукаста при однократном приеме внутрь в дозе 10 мг схожи у пожилых и молодых пациентов. Однако Т1/2 монтелукаста незначительно выше у пожилых пациентов. Коррекция схемы приема монтелукаста у пациентов старшего возраста не требуется.

Применение монтелукаста у больных фенилкетонурией

Пациенты, страдающие фенилкетонурией, должны быть информированы о содержании фенилаланина (в форме аспартама) в дозах 0,674 и 0,842 мг в жевательных таблетках монтелукаста 4 мг и 5 мг, соответственно.

Применение монтелукаста у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте

Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует продолжать избегать ее приема, а также приема других НПВС во время терапии монтелукастом. Несмотря на то, что монтелукаст эффективно улучшает вентиляционную способность органов дыхания у астматических больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, не было показано его эффективности в отношении купирования бронхоконстрикторного эффекта ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у этих больных.

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функций печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени монтелукаст метаболизируется медленнее, при этом значение AUC увеличивается на 41 % при однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг. Элиминация незначительно замедляется по сравнению со здоровыми индивидуумами (Т1/2 = 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Особенности фармакокинетического поведения монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функций печени, а также у пациентов с гепатитом не изучались.

Риск развития у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, системной эозинофилии

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождавшаяся клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс — состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

Применение монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования брохоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациенту должна быть назначена соответствующая лекарственная терапия. При этом терапия монтелукастом может быть продолжена в случаях обострения бронхиальной астмы. Для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, развившегося вследствие физической нагрузки, пациентам следует иметь ингаляционные формы агонистов бета-адренорецепторов короткого действия.

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек

Так как монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, особенности фармакокинетики монтелукаста у больных с почечной недостаточностью не изучались. Коррекция дозы препарата у этих пациентов не требуется.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность гранул монтелукаста в дозе 4 мг для приема внутрь у детей 12-23 месяцев с бронхиальной астмой была продемонстрирована в двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием 172 детей этой возрастной группы, 124 из которых получали монтелукаст в течение 6 недель. Вывод об эффективности монтелукаста у детей 12-23 месяцев сделан на основании данных, полученных у больных бронхиальной астмой 6 лет и старше путем экстраполяции. При этом принимались во внимание данные о схожести фармакокинетических параметров монтелукаста, в частности значений AUC, а также общности патофизиологических механизмов, течения заболевания, реакции на лекарственную терапию у этих групп пациентов.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность и эффективность монтелукаста у детей с бронхиальной астмой от 6 до 14 лет достаточно изучены в контролируемых клинических исследованиях. Профили безопасности и эффективности схожи у этой группы пациентов и у взрослых.

На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность и эффективность монтелукаста у детей меньше года с бронхиальной астмой, и детей младше 6 месяцев с постоянной формой аллергического ринита не изучалась.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Данные об эффективности монтелукаста для лечения сезонного аллергического ринита у детей 2 — 14 лет, а также постоянной формы аллергического ринита у детей 6 месяцев — 14 лет были получены путем экстраполяции результатов исследований, проведенных с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше с аллергическим ринитом. При этом было сделано допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, а также реакция на лекарственную терапию у этих групп пациентов по существу схожи.

Безопасность жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 и 5 мг у детей 2-14 лет с аллергическим ринитом установлена на основании результатов, полученных в ходе клинических исследований монтелукаста у детей с бронхиальной астмой этой возрастной группы.

источник

Монтелукаст. Несмотря на успехи фармакологии и медицины в лечении бронхиальной астмы, это заболевание занимает значительную часть в структуре болезней органов дыхания, и терапия бронхиальной астмы встречается с серьезными трудностями. Отдельную проблему представляет лечение аллергической формы бронхиальной астмы у детей. «По оценкам ВОЗ, в настоящее время 235 миллионов человек страдают от астмы. Астма является наиболее распространенным неинфекционным заболеванием среди детей»

Ведущим механизмом спазма бронхов во время приступа астмы является высвобождение медиаторов аллергической реакции — гистамина и лейкотриенов. Гистамин вызывает немедленный, но краткий бронхоспазм и отек, лейкотриены ответственны за отсроченную и длительную обструкцию бронхов. Этим объясняется терапевтические эффект антигистаминных препаратов (старых — димедрол, супрастин и тавегил, и новых — зиртек, кларитин, эриус) в первую фазу аллергической реакции и его отсутствие при уже начавшемся приступе.

Изучение влияния лейкотриенов на бронхоспазм, разработка и клинические испытания антагонистов лейкотриеновых рецепторов привели к появлению в арсенале врача-пульмонолога антилейкотриенов.

Монтелукаст, аналоги (сингуляр, экталуст, синглон, монтелар). Антилейкотриеновый препарат, ингибирующий рецепторы лейкотриенов эпителия дыхательных путей и снимающий бронхоспазм при бронхиальной астме. В основе действия монтелукаста лежат два механизма:

1. Блокировка лейкотриеновых рецепторов, за счет которой в бронхах уменьшается аллергическая воспалительная реакция
2. Снижение тонуса мускулатуры бронхов с уменьшением мышечного бронхоспазма

Монтелукаст применяется при монотерапии бронхиальной астмы. Особенно выражен его эффект при ее аллергической форме. Применение монтелукаста у детей в начальной стадии бронхиальной астмы, когда показатели внешнего дыхания снижены незначительно, а гиперплазия гладких мышц и подслизистый фиброз бронхов отсутствуют, сопровождается значительным клиническим улучшением, стабилизацией бронхиальной проходимости и урежением или исчезновением приступов.

В составе комбинированной терапии монтелукаст позволяет снизить дозы базовой терапии глюкокортикоидами или β₂-адреномиметиков, уменьшить частоту и силу приступов.

Высокую эффективность монтелукаст проявляет при лечении Аспириновой бронхиальной астмы, а также астмы, вызванной физической нагрузкой и холодным воздухом.

Монтелукаст также используют при лечении аллергического ринита у детей. Восстанавливается носовое дыхание, уменьшается отек слизистой и снижается образование слизи.

Монтелукаст не применяется для купирования острого приступа бронхиальной астмы. Его действие развивается в течение двух часов и направлено на профилактику и устранение или смягчение отсроченных и длительных механизмов бронхоспазма. Но в случае обострения прием препарата не прекращают.

Таблетки жевательные (Chewable Tablets) по 4 и 5 мг для детей или покрытые оболочкой таблетки по 10 мг.

Детям 2-5 лет — жевательная таблетка 4 мг.

Детям 6-15 лет — жевательная таблетка 5 мг.

Подросткам старше 15 лет и взрослым — таблетка 10 мг.

Таблетки принимаются 1 раз в сутки вечером за час до еды, или через два часа после.

Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью во время беременности.

Практическая медицина с недоверием относится к новым фармацевтическим препаратам, ожидания эффективности которых часто не оправдываются.

Монтелукаст, несмотря на небольшой срок клинического применения, прочно вписался в стандарты современного лечения бронхиальной астмы.

И моя, пусть пока небольшая, статистика назначения монтелукаста при бронхиальной астме, в том числе у детей, тоже подтверждает теоретическое обоснование и практические результаты использования этого препарата.

Не занимайтесь самолечением! Перед применением лекарств обязательно проконсультируйтесь с врачом!

источник

Описание актуально на 16.10.2015

• Латинское название: Montelukastum
• Код АТХ: R03DC03
• Химическая формула: C₃₅H₃₆ClNO₃S
• Код CAS: 158966-92-8

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте, этаноле, воде, и практически не растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

Бронхолитическое.

Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма, который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4.

Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов, ингибируют процессы выделения слизи.

После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.

Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.

При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

• для устранения насморка, возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
• в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
• при длительном лечении бронхиальной астмы, если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
• для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы;
• в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.

С осторожностью препарат используют:

• у детей в возрасте до 6 лет;
• при нарушениях в работе печени;
• беременным женщинам;
• в период лактации;
• при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.

Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: несварение желудка, головокружение, головные боли, отечность слизистой носа.

Также во время лечения средством могут проявиться:

• сонливость, психомоторное возбуждение, яркие сновидения и галлюцинации, агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии;
• редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтратыпечени;
• тошнота, понос, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
• отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь;
• миалгия и артралгия;
• ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, гематомы;
• кашель, насморк, повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние.

Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

• тромбоцитопения, желтуха, гепатит, нарушения в работе печени;
• депрессия, мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, тремор;
• панкреатит, кровотечения из носа;
• гепатоцеллюлярный, смешанный или холестатический гепатиты (редко).

Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита).

Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.

Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.

Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.

Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами.

Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.

При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз, сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами от бронхиальной астмы или аллергического ринита. Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетику теофилина, преднизолона, оральных контрацептивов, дигоксина, варфарина, терфенадина.

Фенобарбитал уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.

При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8, однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, паклитакселом и репаглинидом.

Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды, приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС. При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС.

Лекарство отпускается по рецепту.

Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.

В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения, ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.

Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы, средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.

Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту, должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию, вызванную аллергенами.

При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия, невропатия, осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс, васкулит. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС, за пациентом должен наблюдать лечащий врач.

Необходимо проинформировать пациентов с фенилкетонурией о том, что в таблетках содержится фенилаланин (аспартам). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама.

Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.

Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.

Лечение препаратом не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя, особенно часто или в больших дозах. Это повышает нагрузку на печень.

В связи с тем, что не проводилось адекватных клинических исследований влияния лекарства на ребенка у беременных и кормящих женщин, его не рекомендуется использовать при беременности и во время лактации. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

На фармацевтическом рынке представлены следующие аналоги Монтелукаста: Монакс, Монлер, Монтеласт, Монтелукаст натрия, Монтелукаст–Фармаплант, Синглон, Сингуляр, Монкаста, Монтелар, Монтелукаст, Монтелукаст натрия аморфный, Симплаер, Сингулекс, Экталуст.

Отзывы Монтелукаста при лечении детей и взрослых в основном хорошие. Вот некоторые из них:

• “… Моему ребенку лекарство назначил иммунолог-аллерголог от сухого изматывающего аллергического кашля. После нескольких дней лечения дочке стало лучше, симптомы полностью не исчезли, но состояние значительно улучшилось, на восстановление после болезни ушло намного меньше времени”;
• “… Покупала препарат от бронхиальной астмы. Он мне отлично помог, после прохождения курса буквально «ожила», вначале лечения были побочные эффекты, но со времен они прошли”.

Цена в России препарата Монтелар – порядка 820 рублей за 14 таблеток, дозировкой по 10 мг. Стоимость таблеток в пленочной оболочке Монтеласт составляет примерно 900 рублей за 28 таблеток, такой же дозировки. Цена Монтелукаста в составе жевательных таблеток для детей Сингуляр, дозировкой по 4 мг стоит приблизительно 800-900 рублей за 14 таблеток.

источник

Сингуляр (монтелукаст). Состав, механизм действия, формы выпуска. Аналоги. Показания, противопоказания, инструкция по применению. Побочные эффекты, цены и отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Сингуляр (монтелукаст) – современное лекарственное средство в форме таблеток, предназначенное для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы. Оно предназначено для лечения пациентов всех возрастов, однако чаще всего назначается в педиатрической практике (детям в возрасте 6 лет и старше). Препарат принимают по 1 таблетке на ночь, благодаря чему уменьшаются дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшается качество дыхания, снижается частота астматических приступов.
Врачи рекомендуют использовать сингуляр вместе с обычными препаратами против астмы. Препарат позволяет улучшить качество жизни больных бронхиальной астмой, уменьшить дозы кортикостероидов и других препаратов, однако полная их замена монтелукастом не рекомендуется. Пациент всегда должен иметь при себе ингаляторы, купирующие (снимающие) острый приступ бронхиальной астмы (сальбутамол, кленбутерол). Это связано с тем, что сингуляр действует не сразу и не может оказать немедленную помощь во время приступа.

Препарат также можно использовать при некоторых аллергических заболеваниях, например, при аллергическом насморке. Он снижает аллергический отек верхних дыхательных путей, уменьшает выделение слизи, чихание. Кроме того, данные последних исследований говорят о хорошем опыте использования препарата при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера, Паркинсона.

Препарат известен под различными торговыми названиями. Сингуляр, монтелукаст, монтелар, алмонт, синглон – все это названия одного и того же препарата. В зависимости от производителя может отличаться стоимость препарата. Однако действующее вещество, форма выпуска, показания и способ применения у перечисленных лекарств являются одинаковыми.

Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриенов. Данная фармакологическая группа имеет небольшое количество представителей, она используется для лечения бронхиальной астмы. Бронхиальная астма – это аллергическое заболевание, которое характеризуется спазмом (сокращением) гладкой мускулатуры бронхов, из-за чего пациент не может совершить нормальный вдох и выдох. В развитии бронхиальной астмы играют роль многие факторы, среди которых нарушение вегетативной нервной системы, участие клеток и медиаторов воспаления.

Одним из механизмов спазма бронхиального дерева является выделение медиаторов воспаления в ответ на контакт с аллергеном. В качестве медиаторов воспаления в бронхах выступают, как правило, гистамин и лейкотриены. Если гистамины вызывают кратковременный и мгновенный бронхоспазм (сужение бронхиального дерева), то лейкотриены могут стать причиной бронхоспазма, продолжительность которого составляет несколько суток.

Антагонисты лейкотриенов – это препараты, которые конкурируют с лейкотриеном за связь с рецепторами. В результате данный медиатор теряет способность оказывать все влияние на бронхиальное дерево. Таким образом, обеспечивается защита дыхательной системы от приступов бронхиальной астмы, опосредованных лейкотриеном. К сожалению, данная группа препаратов не способна защитить от других вариантов развития бронхоспазма (например, от действия гистамина), поэтому пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, приходится принимать и другие препараты.

Основным действующим веществом препарата сингуляр (и ряда других торговых названий) является монтелукаст. Латинское название данного вещества – montelukastum. Действие препарата заключается в специфическом блокировании рецепторов к трем лейкотриенам (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4), являющимся наиболее мощными факторами развития хронического воспаления при бронхиальной астме. Прием препарата в количестве 10 мг является достаточным для блокирования лейкотриенов в течение суток.

Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:

• снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и сосудов;
• расширяет бронхиальное дерево (данный эффект длится около 2 часов);
• уменьшает выделение слизи;
• улучшает очищение бронхов;
• снижает миграцию клеточных элементов крови (нейтрофилов, лейкоцитов) в область стенки бронхов.

Эффект от монтелукаста длительный, обладает свойством накапливаться. Препарат довольно хорошо переносится, так как обладает избирательным действием. Однако это также имеет и недостатки, поскольку препарат действует лишь на часть рецепторов, через которые может развиваться бронхиальная астма. Этим обусловлена необходимость применения других лекарственных средств от бронхиальной астмы (хоть и в дозах, меньше стандартных).

Препарат выпускается в трех лекарственных формах. Таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 10 мг предназначены для применения взрослыми и подростками старше 15 лет. Их принимают по 1 штуке перед сном, запивая достаточным количеством воды. Количество таблеток в упаковке может отличаться в зависимости от производителя и торгового названия препарата. Упаковка может содержать от 7 до 28 таблеток.

Препарат также выпускается в форме жевательных таблеток. Дозировка в 5 мг предназначена для возраста от 6 до 15 лет, а таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста применяются от 2 до 6 лет. Жевательные таблетки имеют круглую или овальную форму, белый цвет, имеют приятный запах (вишневый или другой). Внешний вид таблеток может несколько отличаться в зависимости от производителя. Жевательные таблетки нужно принимать 1 раз в сутки вечером, разжевывая в полости рта до полного растворения.

В состав монтелукаста обязательно входят основное лекарственное вещество и дополнительные (вспомогательные вещества). Дозировка основного лекарственного вещества (монтелукаста) всегда указывается на упаковке и является стандартной для различных торговых названий препарата (4 мг, 5 мг или 10 мг). В качестве дополнительных веществ могут быть применены разные добавки, пациенту стоит обратить на них внимание в случае лекарственной или пищевой аллергии.

В состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:

• гипролоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• воск.

Жевательные таблетки сингуляр содержат следующие вспомогательные вещества:

• маннитол;
• гипролоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• оксид железа;
• аспартам;
• ароматизатор вишневый.

Препарат не является гормональным препаратом. Несмотря на то, что гормоны (глюкокортикостероиды) действительно применяются при лечении бронхиальной астмы, данный препарат не является гормональным. Более того, сингуляр позволяет снизить дозы гормональных препаратов, используемые в сдерживании приступов бронхиальной астмы. Таким образом, организм испытывает меньшую нагрузку и существенно снижается риск развития побочных эффектов от лечения бронхиальной астмы.

Сингуляр также не является антибиотиком. Антибиотики не используются в лечении аллергических заболеваний и бронхиальной астмы в частности. Они помогают справиться с бактериальной флорой, обитающей в дыхательных путях, однако не способны воздействовать на механизм развития аллергии. Именно поэтому их не стоит использовать в лечении бронхиальной астмы. Иногда кашель, затруднение дыхания, вызванные бактериальным бронхитом, воспалением легких, коклюшем, могут имитировать симптомы бронхиальной астмы. В этих случаях требуется тщательный осмотр врача. Для лечения подобных заболеваний иногда действительно назначают антибиотики.

Сегодня существует большое количество аналогов препарата сингуляр, несмотря на то, что он появился сравнительно недавно. Можно выделить три большие группы аналогов данного средства. В зависимости от того, какая цель от применения сингуляра преследуется, можно выбрать аналог из определенной группы. Перед тем как использовать сингуляр или его аналоги, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:

• Прямые аналоги сингуляра по составу. Включают то же самое действующее вещество, но выпускаются разными производителями. Правила использования у данных аналогов практически полностью совпадают.
• Глюкокортикоиды. Используются при бронхиальной астме в виде ингаляций, оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
• Антигистаминные средства. Применяются, в основном, системно, позволяют уменьшить аллергические проявления различных заболеваний (например, аллергического насморка). Их недостатком является недостаточная эффективность при бронхиальной астме.

Необходимо учитывать, что при покупке аналогов сингуляра нужен совет от специалистов. Так, для лечения бронхиальной астмы можно использовать прямые аналоги сингуляра по составу, глюкокортикоиды. При поллинозе (сезонном аллергическом насморке) лучшие результаты показывают антигистаминные препараты. В большинстве случаев сингуляр используется в сочетании с другими лекарственными средствами, в том числе и со своими аналогами.

Монтелукаст выпускается под различными торговыми названиями. Существует множество препаратов, которые содержат его в одинаковых концентрациях, имеют одинаковый способ применения и показания. Их единственным отличием является страна-производитель, и, соответственно, стоимость. По качеству лечебного эффекта все они примерно сопоставимы.

Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:

• монтелукаст;
• сингуляр;
• монтелар;
• синглон;
• алмонт;
• монлер;
• экталуст;
• сингулекс и других.

Сингуляр – это оригинальный канадский препарат, впервые полученный в Монреале. Действующее вещество монтелукаст было зарегистрировано и запатентовано под названием «сингуляр» в США. Сегодня можно купить данный препарат по сравнительно высокой цене. Впоследствии появились более дешевые дженерики, которые содержат то же лекарственное вещество. Более низкая цена объясняется несколькими причинами. Во-первых, дженерики не проходят полный объем клинических испытаний, во-вторых, из-за переноса фармацевтической промышленности в странны третьего мира (Пакистан, Бангладеш, Индия) несколько снижаются требования к уровню технологического процесса. В результате дженерики могут иметь более высокий процент содержания примесей.

В российских аптеках не всегда можно найти все существующие препараты, содержащие монтелукаст. Обычно пациент может выбрать из 2 – 3 дженериков. Достоверно сказать, какой из препаратов является лучшим по соотношению «цена-качество» очень сложно. Стоит отметить, что дженерик под названием монтелукаст в несколько раз дешевле оригинального сингуляра, а по эффективности вполне с ним сопоставим. Пациент, зная все преимущества и недостатки оригинального препарата и дженериков, может принять самостоятельное решение о покупке того или иного препарата с содержанием монтелукаста.

Глюкокортикоиды, принимаемые в виде ингаляций или системно, оказывают противовоспалительное действие в бронхах. Они применяются при тяжелом течении бронхиальной астмы в профилактических целях, так как уменьшают частоту приступов. Данная группа препаратов уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, снижает продукцию слизи и мокроты. Несмотря на все преимущества, данная группа препаратов является гормонами, соответственно, обладает большим количеством побочных эффектов. Глюкокортикоиды снижают иммунитет, а также угнетают эндокринную систему человека, особенно кору надпочечников. Эти недостатки усугубляются необходимостью длительного применения глюкокортикоидов при бронхиальной астме. В то же время, данные препараты не способны приостановить острый приступ бронхиальной астмы.

Пульмикорт – это суспензия белого цвета, которая поставляется в разовых дозах для ингаляций через небулайзер. Небулайзер – это препарат, который смешивает лекарство с жидкостью и распыляет его во вдыхаемом воздухе. Действующим веществом пульмикорта является будесонид. Лечение глюкокортикоидами продолжается месяц или более. Сингуляр при бронхиальной астме применяется с той же целью (профилактика острых приступов), однако он не является гормональным препаратом, благодаря чему переносится легче и имеет меньше побочных эффектов. Однако не исключается совместное применение пульмикорта и сингуляра.

Назонекс – это назальный спрей с глюкокортикоидом местного использования (мометазоном). Данное вещество рекомендуется использовать для лечения и профилактики аллергического ринита (насморка). Для лечения бронхиальной астмы он не подходит, поскольку не проникает в нижние дыхательные пути. Препарат считается сильнодействующим (имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов), поэтому его не рекомендуют применять при обычном насморке или простуде. Однако для лечения аллергических заболеваний слизистой оболочки носа хорошо подходят оба препарата (назонекс и сингуляр).

Распространенность аллергических заболеваний приводит к увеличению использования препаратов их группы антигистаминных (противоаллергических) средств. Эти препараты реализуют свой механизм действия посредством блокирования рецепторов к гистамину. Современные препараты (зиртек, эриус, зодак) способны действовать избирательно, благодаря чему у них отсутствуют многие побочные эффекты (например, сонливость). Препараты предыдущих поколений (супрастин, тавегил) отличались многими неприятными побочными эффектами.

Противоаллергические препараты применяются при различных заболеваниях аллергического характера. Их используют при сезонном или круглогодичном аллергическом рините или конъюнктивите, при крапивнице, аллергических высыпаниях на коже или зуде. Использовать противоаллергические средства в лечении бронхиальной астмы не рекомендуется, поскольку они имеют недостаточную эффективность при данном заболевании. Таким образом, одновременное использование сингуляра и средств из данной группы возможно лишь в случае аллергического насморка.

Зиртек и зодак – препараты, которые содержат цетиризин (основное действующее вещество) в количестве 10 мг. Препараты выпускаются в виде таблеток, сиропа или капель. Действие препаратов продолжительное, благодаря чему их можно использовать всего лишь 1 раз в день. Эриус содержит дезлоратадин (5 мг), выпускается в виде таблеток. Способы и показания к его использованию не отличаются от других препаратов данной группы.

Кетотифен – особое противоаллергическое средство. Помимо блокирования гистаминных рецепторов он препятствует выделению данного медиатора из клеток иммунной системы. Таким образом, он препятствует развитию аллергической реакции на более раннем этапе. Он также обладает способностью предупреждать развитие бронхоспазма. Кетотифен обычно используется при аллергическом насморке, конъюнктивите, дерматите, крапивнице. Данный препарат можно применять для профилактики бронхиальной астмы, однако врачи редко прописывают данный препарат из-за риска развития побочных эффектов. В данном отношении сингуляр имеет преимущество перед кетотифеном.

Бета-адреномиметики – группа препаратов, получившая широкое распространение в лечении бронхиальной астмы. Их действие реализуется через рецепторы к адреналину, которые находятся в бронхах, скелетных мышцах, сердце и других органах. Современная медицина применяет для лечения бронхиальной астмы селективные препараты (фенотерол, сальбутамол), которые оказывают максимальный эффект на бронхи и минимальный эффект на сердце и другие органы.

Сальбутамол (как и другие препараты данной группы) вводятся с помощью ингаляции в бронхиальное дерево. Препарат взаимодействует с рецепторами к адреналину, благодаря чему уже через 5 минут расширяется просвет бронхов. Благодаря этому снимается бронхоспазм и купируется приступ бронхиальной астмы. Максимальный эффект от препарата наступает через 40 – 60 минут и сохраняется в течение 4 – 5 часов. Существуют также препараты с более длительным действием (салметерол, формотерол), их действие продолжается около 12 часов.

Бета-адреномиметики применяются в виде лекарств первой помощи при бронхиальной астме. Ни одна другая группа лекарств не способна быстро оказать помощь при приступе бронхиальной астмы. Такие препараты как сингуляр помогают лишь уменьшить частоту возникновения приступов, однако не способны устранить бронхоспазм во время приступа бронхиальной астмы. Именно поэтому пациентам с бронхиальной астмы всегда нужно иметь при себе ингалятор с каким-либо бронхорасширяющим средством быстрого действия (например, с сальбутамолом).

Монтелукаст (сингуляр) – препарат, обладающий довольно узкой направленностью. Это лекарство, которое снимает аллергический компонент воспаления. Монтелукаст действует исключительно на рецепторы, находящиеся в дыхательных путях. Именно поэтому его применяют при заболеваниях дыхательной системы аллергического характера. Препарат обладает высокой активностью, что позволяет использовать его в маленькой дозировке (5 мг или 10 мг) раз в сутки.
Сингуляр показан к использованию при следующих состояниях:

• Бронхиальная астма (профилактика и лечение). Использование при бронхиальной астме является основным показанием монтелукаста. Он может блокировать рецепторы, из-за которых происходит спазм бронхиального дерева. Благодаря этому приступы бронхиальной астмы, удушье и кашель возникают гораздо реже.
• Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Отдельным заболеванием считается появление спазма бронхов у спортсменов во время активного занятия спортом. Механизм развития данного заболевания схож с развитием бронхиальной астмы. По данным статистики около 25% спортсменов имеют предрасположенность к данному заболеванию. При занятиях спортом в холодное время года вероятность сужения бронхиального дерева (затруднения дыхания, удушья) повышается в несколько раз. Применение монтелукаста помогает уменьшить выраженность данных явлений у спортсменов.
• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит. Аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, обильными выделениями из носа при контакте с аллергеном во вдыхаемом воздухе. В слизистой оболочке носа, как и во всей дыхательной системе, расположены рецепторы к лейкотриенам, через которые опосредован механизм развития аллергии. Благодаря тому, что монтелукаст блокирует эти рецепторы, он способен облегчить течение как сезонных, так и круглогодичных аллергических заболеваний.

Препарат имеет несколько других применений, например, при крапивнице, болезни Альцгеймера. Однако такое применение не рекомендовано официальным производителем препарата и является экспериментальным. Данный препарат продается в аптеках только по рецепту врача, поэтому только врач может объективно оценить показания к использованию монтелукаста.

Бронхиальная астма – хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей. Данное заболевание имеет наследственную предрасположенность и проявляется обычно в детском возрасте. При контакте с аллергенами (пыльца растений, шерсть животных, химические соединения), при стрессе или большой физической нагрузке у больного появляется кашель, одышка, сухие или свистящие хрипы. Бронхиальная астма существенно снижает качество жизни. К счастью, данное заболевание является сегодня контролируемым, и при правильном лечении больные избавляются от него полностью или частично.

Симптомы бронхиальной астмы объясняются сужением бронхиального дерева. Из-за этого не только появляется кашель и удушье, но также ухудшаются функциональные показатели дыхательной системы. При обострении (приступе бронхиальной астмы) затрудняется разговор, учащается пульс, нарушается сознание. Для того чтобы предотвратить наступление подобных приступов, используются различные препараты, в том числе и монтелукаст.

Монтелукаст обеспечивает длительное торможение рецепторов, ответственных за развитие бронхиального спазма. Препарат достаточно использовать всего 1 раз в сутки, однако требуется делать это регулярно. Благодаря этому препарату уменьшается частота приступов и их тяжесть. К сожалению, длительность использования препарата нельзя предсказать. Его отменяют только после того как нормализуются функциональные показатели дыхательной системы (пиковая скорость выдоха, объем форсированного выдоха и другие), а обострения не повторяются. Данные диагностические процедуры проводит врач-пульмонолог (записаться). Иногда рекомендуется продолжать прием препарата даже после нормализации всех показателей. Лечение с помощью монтелукаста может занять несколько месяцев.

Стоит отметить, что лечение бронхиальной астмы является комплексным. Иногда требуется использовать антибактериальные препараты для удаления инфекционных агентов, гормональные препараты для достижения более выраженного противовоспалительного и противоаллергического эффекта. Помимо этого, больные бронхиальной астмой всегда должны иметь при себе ингаляторы с сальбутамолом (либо другими бета-адреномиметиками) для оказания неотложной помощи при случае приступа бронхиальной астмы.

Аллергический ринит (также известен под названием сенная лихорадка) — воспаление слизистой оболочки носа, вызываемое различными аллергенами. Для аллергического ринита характерен приступ чихания, обильные водянистые выделения из носа, заложенность носа. Он может быть кратковременным (сезонным), как при контакте с пыльцой растений, или круглогодичным при аллергии на шерсть животных, домашнюю пыль.

Поллиноз – это подвид аллергического ринита, который развивается исключительно по причине аллергии на пыльцу растений. Помимо ринита поллиноз также проявляется поражением глаз. В развитии поллиноза и аллергического ринита основную роль играют механизмы гиперчувствительности немедленного типа. Стандартным лечением аллергического ринита является прием антигистаминных препаратов (супрастин, зиртек) или глюкокортикоидов (беклометазон, будесонид). Применение монтелукаста при данных заболеваниях не является широко распространенным, однако показывает хорошие практические результаты.

Монтелукаст действует на лейкотриеновые рецепторы слизистой оболочки носа, тем самым, блокируя часть путей развития воспаления. Однако существуют и другие медиаторы воспаления (например, гистамин), через которые реализуется аллергический ринит. Для того чтобы предотвратить развитие заболевания по данному пути, требуется использовать перечисленные ранее препараты. В целом, применение сингуляра помогает уменьшить проявления аллергического ринита и его длительность.

Крапивница (уртикария) – кожное заболевание аллергического происхождения. Она проявляется зудом кожи, появлением пятен, волдырей и отеком кожных покровов. Крапивница может проявиться как в результате местного действия аллергена, так и после системного употребления (например, в пищу). Особую роль в повторениях эпизодов крапивницы имеет паразитарная, грибковая или бактериальная инфекция. Лечение крапивницы – сложная задача, оно не всегда дает положительные результаты. Монтелукаст не является препаратом первой линии, но может применяться для лечения данного заболевания.

Основным медиатором, через который реализуется развитие крапивницы, является гистамин. Именно поэтому основой лечения крапивницы являются антигистаминные средства (эриус, зиртек, телфаст). В том случае, если через 2 – 4 недели данное лечение не приносит результата, то прибегают к альтернативной схеме лечения. Она включает в себя антигистаминный препарат и антилейкотриеновый препарат (сингуляр). Благодаря использованию двух препаратов с разными механизмами действия увеличивается шанс излечения крапивницы. Для пациентов, страдающих одновременно крапивницей и бронхиальной астмой, назначение двух препаратов является обязательным.

Болезнь Альцгеймера – самое распространенное нейродегенеративное заболевание, которое приводит к слабоумию (деменции). Оно встречается в старческом возрасте (старше 65 лет), однако существуют и более ранние случаи заболевания. Сегодня не существует полного понимания причин развития болезни Альцгеймера, соответственно, ученые на данном этапе развития медицины не могут создать эффективное лекарство для борьбы с данным заболеванием. Многие препараты проходят клинические испытания, в том числе и монтелукаст.

Ученые предполагают, что сингуляр (монтелукаст) способен предотвратить воспаление и разрушение головного мозга при болезни Альцгеймера, поскольку лейкотриеновые рецепторы (на которые он действует) обнаруживаются и в нервной ткани мозга. Исследования на крысах показали, что после использования монтелукаста память и интеллект у старых особей оставались такими же, как и у молодых. Несмотря на то, что такое наблюдение можно считать успешным опытом, для использования монтелукаста в лечении болезни Альцгеймера требуется провести большое число дополнительных испытаний на людях. Поэтому данный препарат в лечении болезни Альцгеймера является на сегодняшний день всего лишь экспериментальным.

Аденоиды представляют собой разрастания носоглоточной миндалины. Она находится у задней стенки глотки в месте окончания носовых ходов. Аденоиды чаще всего наблюдаются в возрасте от 3 до 7 лет, при их разрастании ребенок не может нормально дышать через нос, у него могут появиться различные аномалии, вызванные преобладанием дыхания через рот. Именно поэтому лечение аденоидов (консервативное или хирургическое) является очень важным и необходимым для здоровья ребенка.

Сингуляр не используется при аденоидах, поскольку воспалительный компонент при разрастаниях аденоидов играет второстепенную роль. Заболевание не имеет аллергическую природу, поэтому антигистаминные и другие противоаллергические препараты при аденоидах бесполезны. Временное облегчение приносят сосудосуживающие носовые капли, однако их нельзя применять дольше 10 дней. При затруднении дыхания у ребенка, вызванном аденоидами, необходимо пройти консультацию у ЛОР-врача (записаться).

Коклюш – это опасная детская бактериальная инфекция дыхательной системы. Коклюш характеризуется сильным приступообразным кашлем, который может напоминать приступ бронхиальной астмы. Однако он значительно отличается от бронхиальной астмы по механизму развития и по схеме лечения. Его возбудителем является особая коклюшная палочка, соответственно, основными препаратами для лечения коклюша являются антибиотики (кларитромицин, цефтриаксон).

Сильные приступы кашля – основное, что беспокоит родителей при коклюше и иногда приводит к постановке неправильных диагнозов (например, бронхиальной астмы). Помимо антибиотиков при коклюше необходимо использовать успокаивающие средства, диету, богатую витаминами, дыхательную гимнастику. Некоторые врачи назначают монтелукаст как средство, уменьшающее частоту и продолжительность кашля. К сожалению, его эффективность при коклюше ставится под сомнение. Иногда вдыхание влажного воздуха дает лучшие результаты для остановки кашля при коклюше, чем использование монтелукаста. Данный препарат применяется только при бронхиальной астме, при коклюше и других бактериальных инфекциях он приносит очень слабую пользу.

Сингуляр является относительно безопасным препаратом, он имеет небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. Особенно заметно данное преимущество препарата по сравнению с глюкокортикоидами, гормонами, применяющимися при лечении бронхиальной астмы. Сингуляр можно использовать в лечении детей старше 2 или 6 лет (в зависимости от формы выпуска). Его стоит с осторожностью использовать во время беременности и при болезнях печени.

Сингуляр противопоказан к использованию в следующих случаях:

• Фенилкетонурия. Данное наследственное заболевание связано с врожденным отсутствием ферментов, обрабатывающих аминокислоту фенилаланин. Монтелукаст содержит данную аминокислоту (в форме аспартама), поэтому его использование для данной категории больных запрещено.

• Серьезные заболевания печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат очень долго выводится из организма, что может привести к токсическому поражению различных систем и к нежелательным побочным эффектам. При поражениях печени средней и легкой степени прием препарата разрешен в уменьшенной дозе под надзором медицинских специалистов.
• Детский возраст (до 2 или 6 лет). Препарат выпускается для детей в форме жевательных таблеток. Они содержат меньшее количество действующего вещества, чем обычные таблетки. Жевательные таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста можно принимать от 2 до 6 лет, а с содержанием 5 мг – от 6 до 15 лет. До 2 лет использование препарата запрещено.
• Беременность и лактация. При использовании препарата во время беременности или кормления грудью могут наблюдаться различные патологии у плода и грудного ребенка.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Аллергия на компоненты препарата встречается очень редко. Несмотря на это, в случае гиперчувствительности использование препарата нужно прекратить.

Данные о применении препарата во время кормления грудью у человека отсутствуют. Неизвестно, способен ли монтелукаст выделяться вместе с грудным молоком. Однако исследования на крысах показали, что у грызунов он действительно может попадать в молоко. Поэтому во время лактации врачи обычно не назначают монтелукаст.

Препарат вполне разрешен к использованию у детей. Единственное ограничение касается возраста от рождения до 2 лет. В этом возрасте вовсе не стоит применять препарат. После двух лет ребенку можно давать жевательные таблетки с дозировкой 4 мг. После 6 лет врачи назначают жевательные таблетки с содержанием 5 мг монтелукаста. При необходимости можно заменить жевательную таблетку 5 мг на половину взрослой дозы 10 мг, разделив обычную таблетку на две части.

Необходимо учитывать, что оригинальный препарат выпускается в трех лекарственных формах, а дженерики не всегда полностью ему соответствуют. Поэтому при отсутствии в аптеках жевательных таблеток в дозировке 4 мг препарат можно применять только с 6 лет. При лечении детей сингуляром рекомендуется консультироваться у педиатра (записаться).

Вакцинация очень важна для современного населения. Благодаря этому человек может избежать большого количества заболеваний. Основная масса прививок осуществляется в детском возрасте, однако некоторые из них продолжают выполнять до 21 года и позже. Использование монтелукаста по причине лечения бронхиальной астмы никак не изменяет календарь прививок и не уменьшает их эффективность.

Стоит отметить, что препарат может уменьшать достоверность аллергических проб, в том числе пробы Манту. Эта проба используется для диагностики туберкулеза и предполагает выявление специфического иммунного ответа (покраснение и отек кожных покровов) на подкожное введение туберкулина. При использовании монтелукаста иммунный ответ может быть слабее, что теоретически может привести к ложноотрицательным результатам. Для того чтобы избежать ошибки, необходимо предупредить врача обо всех лекарствах, которые принимает пациент на момент проведения аллергических проб.

Препарат в виде таблеток с содержанием 10 мг монтелукаста нужно принимать 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита рекомендуют использовать таблетки на ночь, хотя время суток не играет особой роли. В некотором смысле это связано с тем, что во время сна пациент не заметит некоторые возможные побочные эффекты препарата (головокружение, сонливость).

Использование данного препарата обычно не требует корректировок дозы. Как правило, пациенты, имеющие заболевания печени и почек, принимают стандартные дозы препарата. Индивидуальный подбор дозировки необходим лишь в случае выраженной печеночной недостаточности. В целом, сингуляр обычно хорошо переносится и вызывает побочные эффекты очень редко.

Срок годности жевательных таблеток сингуляр составляет 2 года, а таблеток, покрытых оболочкой, для приема внутрь — 3 года. Дата выпуска и истечения срока годности всегда указываются на упаковке препарата. Препарат годен в течение указанного срока только в том случае, если во время его хранения соблюдались все условия. Настоятельно не рекомендуется покупать и использовать просроченный препарат, так как это может быть опасно для здоровья.

Сингуляр рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура хранения – комнатная, от 15 до 25 градусов. Препарат должен храниться в недоступном для детей месте, так как их привлекает приятный вкус таблеток, что может привести к передозировке.

Действующее вещество монтелукаст продается в аптеках под различными торговыми названиями. Оригинальный американский препарат сингуляр является довольно дорогостоящим. К счастью, существуют различные дженерики, которые обладают более демократичной ценой. Так, например, монтелукаст российского производства стоит в 2 раза дешевле и содержит в 2 раза больше таблеток в упаковке. Учитывая то, что больной с бронхиальной астмой должен принимать препарат достаточно продолжительное время, покупка более дешевого дженерика приносит неплохую экономию.
Стоимость обычных и жевательных таблеток является примерно одинаковой. При покупке стоит учитывать, что жевательные таблетки предназначены для детей, а обычные таблетки – для взрослых. Цена на препарат может отличаться в зависимости от общего уровня цен в регионе России, от затрат на транспортировку и хранение препарата. Кроме того, в некоторых аптеках препараты продаются по существенно более низкой цене, чем в других в пределах того же города.

Стоимость различных лекарственных форм препарата сингуляр (монтелукаст)