Меню Рубрики

Можно ли сингуляр вылечит астму

Сингуляр — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг, 4 мг жевательные) лекарства для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сингуляр. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сингуляра в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сингуляра при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Сингуляр — антагонист лейкотриеновых рецепторов. Сингуляр селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Сингуляр вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Монтелукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сингуляр быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 5 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочное действие

  • анафилаксия;
  • ангионевротический отек;
  • сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • необычные яркие сновидения;
  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • возбуждение (включая агрессивное поведение);
  • утомляемость;
  • головная боль;
  • суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
  • бессонница;
  • судорожные припадки;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • артралгия;
  • миалгия, включая мышечные судороги;
  • узелковая эритема;
  • тенденция к усилению кровоточивости, подкожных кровоизлияний;
  • сердцебиение;
  • отеки.

Противопоказания

  • детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой), до 2 лет (для жевательных таблеток);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой — в возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом Сингуляр терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение дозы ГКС для системного применения у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы препарата Сингуляр для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Сингуляр дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС на препарат Сингуляр.

Аналоги лекарственного препарата Сингуляр

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Монкаста;
  • Монтелукаст натрия аморфный;
  • Синглон;
  • Сингулекс.

источник

Таблетки Сингуляр содержат в себе основное действующее вещество Монтелукаст, позволяющее успокоить астматический приступ, аллергию. Комаровский отзывается о Сингуляре как о профессиональном препарате.

Таблетки Сингуляр используются в следующих случаях:

  • Устраняет аллергический ринит, в том числе и ночные проявления насморка;
  • Уменьшает приступы бронхиальных спазмов;
  • Используется в качестве средства, предотвращающего астматические приступы;
  • Уменьшает миндалины, увеличенные в следствии аллергической реакции на какой-либо препарат.

Сингуляр считается антагонистом, который благополучно преграждает путь Лейкотриенов – вызывающих бронхоспазм, лежащий в основе бронхиальной астмы.

Лейкотриены оказывают воздействие на многие участки тела. В легких, они вызывают воспаление и увеличивают продукцию слизи на виолах в легких. Они также заставляют мышцы, выравнивающие дыхательные пути, сокращаться, что сужает дыхательную систему. Все это затрудняет попадание воздуха в легкие и обратно.

Блокируя действие лейкотриенов в легких, Сингуляр уменьшает выработку слизи, воспаление и сужение дыхательных путей и таким образом помогает контролировать астму и предотвращать бронхоспазмы, в том числе вызванные физическими упражнениями.

Комаровский говорит, что Сингуляр предотвращает приступы в течение всего дня, если его принимать регулярно, по назначению педиатра.

Сингуляр выпускается в виде жевательных таблеток по 7-28 таблеток (1, 2 или 4 блистера) в картонной упаковке в двух вариантах:

  • Концентрацией по 4 мг (для детей 2-5 лет);
  • Концентрацией по 5 мг (для детей 6-14 лет).

Также препарат выпускается в виде таблеток в белой оболочке концентрацией по 10 мг. Предназначены такие таблетки для подростков от 15 лет.

В инструкции по применению четко указаны дозы, которые необходимо применять ежедневно. Но делать это нужно только по рекомендации врача, так как организм каждого ребенка индивидуален и требует особого подхода. Дозировка, подходящая одному малышу, может не подойти другому.

Сингуляр принимается 1 раз в день – вечером. Жевательные таблетки даются за 1-2 часа до еды или через 1-2 часа после приема пищи. Таблетки можно положить под язык до полного растворения или жевать.

Сингуляр необходимо принимать ежедневно, полный курс, назначенный врачом, даже если кажется, что симптому исчезли.

Не нужно назначать препарат ребенку самостоятельно. Сингуляр не лечит астму. Для лечения необходимо давать Сингуляр с препаратом, который быстро открывает дыхательные пути, такие как Сальбутамол или Тербуталин. Они известны как ингаляторы.

По отзывам Комаровского, Сингуляр имеет противопоказания. К ним относятся:

  • Аллергия на один из компонентов препарата;
  • Возраст до 2 лет;
  • Непереносимость молочного сахара;
  • Дефицит лактозы.

По отзывам Комаровского, Сингуляр для детей хорошо переносится организмом. Побочные реакции бывают крайне редко.

В результате приема препарата может возникнуть:

  • Кожный зуд;
  • Проблемы с ЖКТ – тошнота или понос;
  • Повышенная раздражительность или быстрая утомляемость;
  • Депрессия;
  • Отеки;
  • Тахикардия;
  • Сонливость, головокружение;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Боль в суставах.

Как правило, подобные явления не требуют отмены лекарственного средства. Однако, если замечено одно из этих проявлений в первые дни приема препарата, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

  • 14 жевательных таблеток по 4 мг — в среднем 1073 рубля, по 5 мг — 1131 рубля;
  • 28 таблеток в жевательной оболочке по 4 мг — в среднем 1550 рублей, по 5 мг — 1548 рублей;
  • 14 таблеток по 10 мг в плотной оболочке примерно будут стоить 1080 рублей;
  • 28 точно таких таблеток — 1607 р.

Комаровский говорит, что Сингуляр при поллинозе (сезонная аллергия) можно заменить и другими лекарственными средствами с тем же активным компонентом. К таким препаратам относятся:

Подобные препараты также выпускаются в виде жевательных таблеток и таблеток в оболочке. Выпускаются эти лекарственные средства в разных странах: Россия, Турция, Польша, Бельгия и другие. Поэтому эти препараты пользуются доверием у современных медиков. Разные страны выпускают жевательные таблетки с разными вкусами – земляничным, вишневым, апельсиновым и другими.

Хранят препарат в темном недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов.

Понравилась статья? Опубликуй её в социальной сети

источник

Каждому человеку, который имеет диагноз «бронхиальная астма» интересно знать, излечима ли такая болезнь. К сожалению, на вопрос о том, можно ли навсегда вылечить бронхиальную астму, нельзя дать положительного ответа.

До сих пор нет такого лекарства, которое помогло бы полностью избавиться от этого недуга у взрослого или ребенка.

Базисной терапией являются следующие лекарства:

  • бета-2-адреномиметики продленного действия («Сальметерол», «Формотерол»);
  • кромоны («Недокромил»);
  • топические кортикостероиды («Беклометазон», «Будесонид», «Флутиказон»);
  • метилксантины («Теофиллин»;)
  • антагонисты лейкотриеновых рецепторов («Сингуляр», «Аколат»);
  • ипратропия бромид («Атровент»).

В качестве вспомогательного лечения можно пользоваться народными средствами, если нет противопоказаний. Сегодня распространен ступенчатый подход в лечении взрослых и детей. Схема первой ступени применяется для терапии легкой формы заболевания, когда в обычное время симптомов нет, а их возникновение связано с воздействием раздражителя. В таких случаях необходимость в постоянном использовании медикаментов отсутствует, можно лечиться народными средствами. Назначаются лишь средства неотложной помощи («Сальбутамол») для купирования начинающегося приступа у ребенка.

На второй ступени слабые симптомы болезни возникают часто, поэтому на постоянной основе необходимо использовать ингаляционные кортикостероиды в малых дозах. При лечении астмы у детей старшего возраста помимо этих лекарств могут быть назначены бета-2-адреномиметики пролонгированного действия терапия народными средствами. Для купирования приступов следует использоваться бета-2-адреномиметик короткого действия. Третья ступень характерна для среднетяжелого течения астмы. На этой стадии необходимо ежедневное применение ингаляционных кортикостероидов, бета-2-адреномиметиков продолжительного действия и препараты «скорой помощи».

Последняя ступень — тяжело текущая бронхиальная астма. На этом этапе лечение народными средствами неэффективно. Назначают большие дозы кортикостероидов в различных комбинациях и бета-2-адреномиметиков длительного действия. Помимо этого проводится курсовое лечение системными кортикостероидами, а также используются лекарства для купирования бронхоспазма.

Для достижения продолжительной ремиссии используются препараты сразу нескольких групп, некоторые врачи разрешают пользоваться также народными средствами. Выбор лекарств и их дозировка отличаются у детей и взрослых. Однако необходимо понимать, что некоторые препараты назначаются пожизненно, в том числе и для детей. Их регулярный прием приводит к тому, что симптомы полностью исчезают. Думая, что он излечился навсегда, человек прекращает использование лекарств, что приводит к развитию бронхообструкции и новому приступу. Об эффективности терапии говорят следующие критерии:

  • отсутствие или минимальное количество слабо выраженных симптомов;
  • редкое возникновение обострений;
  • отсутствие необходимости в применении препаратов «экстренной помощи» или их редкое использование;
  • отсутствие значительных ограничений при физической активности;
  • нормальные показатели пиковой скорости выдоха или значения, приближенные к таковым;
  • отсутствие выраженных побочных эффектов от использования лекарственных средств.

Стоит отметить, что применение бета-2-адреномиметиков короткого действия, предотвращающих развитие приступа, должно осуществляться не чаще 3 – 4 раз в сутки. Большая потребность в таких препаратах часто говорит о неправильно подобранной базисной терапии или о несоблюдении профилактических мероприятий.

Нередко бывали случаи, когда бронхиальную астму удавалось вылечить навсегда у ребенка. В действительности заболевание было другим, по характеру течения похожим на астму.

Например, у детей первых лет жизни на фоне инфекции дыхательных путей развивается обструкция бронхов. В таком случае речь идет о бронхите с обструктивным компонентом, и астмы у ребенка нет. Лечение это болезни во многом схоже с терапией бронхиальной астмы, поскольку при обоих состояниях имеет место бронхообструкция, однако первопричины ее развития разные. Бронхит с обструктивным, компонентом возникающий, у детей в большинстве случаев проходит навсегда.

Существуют и другие заболевания, которые необходимо отличать от бронхиальной астмы:

  • псевдоастма или дисфункция голосовых связок;
  • аспирация инородного тела (особенно часто возникает аспирация молока у грудных детей);
  • сужение просвета бронхов, связанное с наличием доброкачественных новообразований;
  • туберкулез;
  • синдром цилиарной дискинезии;
  • застойная сердечная недостаточность (сердечная астма).

Лечение таких болезней существенно отличается от терапии бронхиальной астмы, и от некоторых из них удается избавиться. Стоит также отметить, что некоторые формы астмы, встречающиеся довольно редко, поддаются терапии. Например, астма, вызванная гастроэзофагеальным рефлюксом, излечивается, если его устранить.

Бронхиальная астма является хроническим заболеванием, которое развивается из-за воспалительных явлений в бронхах у детей и взрослых. Такой непрерывный воспалительный процесс вызван неадекватным ответом иммунной системы на различные раздражители и атакой собственных клеток, образующих стенки бронхов. Таким образом, нет лекарства, действующего на первопричину возникновения болезни, которой является наследственность.

Основной задачей является снижение частоты обострений и увеличение периодов ремиссии. Эффективность терапии возрастает, если астма была диагностирована у ребенка. Это связано с тем, что у детей обычно имеет место аллергический тип заболевания или экзогенная бронхиальная астма, которая лучше поддается лечению. Если симптомы возникают у пожилых людей, то речь идет об эндогенной астме, протекающей довольно тяжело.

При аллергическом типе заболевания хороший результат приносит профилактика. Она заключается в минимизации контакта с аллергеном. Для этого необходимо:

  • ежедневно делать влажную уборку и проветривать жилище;
  • регулярно стирать постельное белье и шторы;
  • убрать ковры;
  • мягкие игрушки ребенка стирать в горячей воде или периодически замораживать;
  • использовать специальные непроницаемые чехлы для матрасов и подушек;
  • избавиться от домашних животных.

Лечение народными средствами в таком случае нужно проводить с осторожностью, так как они могут вызвать аллергические реакции, особенно у детей. Своевременное выявление болезни у детей, позволяет начать лечение на ранних сроках и добиться лучших результатов. Отсутствие терапии приводит к необратимым структурным изменениям в бронхиальной стенке, из-за которых реактивность бронхов повышается. Это приводит к ухудшению течения болезни. Поэтому при обнаружении астмы у ребенка медикаментозное лечение нужно начинать незамедлительно.

На вопрос о том, можно ли вылечить бронхиальную астму, нельзя ответь утвердительно, однако болезнь удается с успехом контролировать.

источник

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления В 1979 г. Бенгт

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления

В 1979 г. Бенгт Самуэльсон с коллегами раскрыл новую группу метаболитов арахидоновой кислоты, образующихся липоксигеназным путем из лейкоцитов. Эти компоненты стали именовать лейкотриенами (ЛТ). Вскоре было обнаружено, что медленно реагирующая субстанция анафилаксии состоит из трех цистенил-содержащих лейкотриенов: ЛТС4, ЛТД4 и ЛТЕ4 [1]. Первым образуется ЛТС4, который последовательно трансформируется с помощью энзимов в ЛТД4 и ЛТЕ4. У человека каждый цистениловый лейкотриен (ЦЛТ) обладает потенциальной биологической активностью. ЛТ не накапливаются в клетках, но после клеточной активации образуются из арахидоновой кислоты, которая выделяется из мембран фосфолипидов под воздействием фосфолипазы А2. Арахидоновая кислота метаболизируется энзимом 5 липоксигеназа и образует ЛТА4. Нестабильный и неактивный лейкотриен ЛТА4 образует ЛТВ4 и ЛТС4. ЛТС4 под влиянием энзимов последовательно метаболизируется в ЛТД4 и ЛТЕ4 внеклеточно систематическим расщеплением пептидной боковой цепи ЛТС4. ЛТЕ4 затем разрушается или выводится с мочой. ЛТС4 и ЛТД4 вызывают спазм гладкой мускулатуры, увеличение количества эозинофилов, отек и секрецию слизи. ЛТ могут активировать рецепторы на других клетках. ЦЛТ активируют специфический класс рецепторов, называемых ЦЛТ-рецепторами [2]. ЛТ могут образовываться тучными клетками, базофилами, эозинофилами, макрофагами.

Оказалось, что цистениловые лейкотриены обладают наиболее сильным констрикторным действием на гладкую мускулатуру дыхательных путей in vitro, в 10 тысяч раз более сильную, чем гистамин [3], и вызывают другие эффекты, характерные для бронхиальной астмы, такие как тканевой отек, секреция слизи, стимуляция клеточной инфильтрации ткани легкого, что позволило отнести цистениловые лейкотриены к медиаторам астматической обструкции дыхательных путей. В результате этих наблюдений был открыт потенциально новый класс противоастматических препаратов — антилейкотриенов. Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов.

В российской национальной программе «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика», принятой в 1997 году [4], отмечается, что астма у детей вне зависимости от степени тяжести представляет собой хроническое воспаление в дыхательных путях, и для контроля за течением заболевания необходимо использовать препараты, обладающие противовоспалительной активностью, действующие на острое и хроническое воспаление. Как известно, около 70% детей с бронхиальной астмой составляют пациенты с легкими и среднетяжелыми формами болезни. Именно с ними ежедневно сталкивается в своей повседневной работе детский врач-аллерголог и пульмонолог. Для предупреждения развития тяжелой бронхиальной астмы и инвалидизации детей необходима разработка адекватных схем лечения именно этих форм болезни.

Особенностью течения бронхиальной астмы у детей является также то, что нередко у них имеются другие сопутствующие аллергические проявления, например аллергические ринит, коньюнктивит, кожные и гастроинтестинальные аллергические проявления. Это предопределяет необходимость системного воздействия на различные звенья патогенеза аллергии.

Монтелюкаст (сингуляр) — специфический (селективный), принимаемый внутрь активный антагонист цистениловых рецепторов. Назначается детям начиная с 6-летнего возраста в дозе 5 мг один раз в день перед сном в виде таблетки, которую следует разжевать.

Контролируемые мультицентристские исследования сингуляра показали, что препарат уменьшает симптомы астмы (дневные, ночные), улучшает легочную функцию, уменьшает количество обострений, сокращает частоту приема бронхолитиков, снижает бронхиальную гиперреактивность, в том числе на физическую нагрузку, эффективен у больных с повышенной чувствительностью к аспирину [5]. Двойное слепое исследование, проведенное у 336 детей в возрасте от 6 до 14 лет [6], показало, что после восьми недель лечения у пациентов улучшались показатели функции внешнего дыхания (ОФВ1).

Сингуляр не используется для лечения острых приступов. Сегодня он рекомендуется для лечения детей с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой. По нашим данным, при сходной длительности лечения (1 месяц) сингуляром — вместо интала — у детей достоверно уменьшается частота приступов и потребность в бронхолитиках. При увеличении длительности терапии сингуляром (свыше двух месяцев) статистически достоверно уменьшаются показатели суточного разброса пиковой скорости выдоха, определяемой при мониторировании функции внешнего дыхания с помощью пикфлоуметра. Весьма важным положительным эффектом при лечении сингуляром является значительное уменьшение или исчезновение у некоторых детей сопутствующих аллергических проявлений (в частности, риноконъюнктивита), положительная динамика кожного процесса.

Учитывая то, что бронхиальная астма является хроническим заболеванием, длительность терапии определяется течением болезни и может продолжаться в течение всей жизни. Сингуляр можно использовать в комбинированной терапии вместе с другими препаратами профилактического действия. Он предотвращает бронхоконстрикцию на триггеры (физическую нагрузку, аллерген), улучшает бронходилятирующий эффект сальбутамола на функцию легких, уменьшает симптомы ночной астмы.

Недавние исследования показали, что после назначения оральных кортикостероидов клетки воспаленных тканей дыхательных путей продолжают выделять лейкотриены. Таким образом, антагонисты лейкотриенов имеют дополнительную потенциальную возможность клинического эффекта у больных, получающих терапию ингаляционными или оральными кортикостероидами.

1. S.-E. Dahlen. Leukotriens and related lipoxygenase products. Asthma: Basic Mechanisms and Clinical Management. Acad. Press Ltd, 1988, p. 216.
2. P. J. Barnes. New aspects of asthma. J. Int. Med. 1992, 231, p. 453–461.
3. S.-E. Dahlen. Airway Hyperresponsiveness — Is it Really Important for asthma? Leucotriens as Mediators of Airway Obstruction and Brobchial Hyperresponsiveness, 1993, p. 188–205.
4. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика». Москва, 1997.
5. Reiss T. F., Sorkness Ch. A., Stricner W., Botto A. еt al. Effect of montelukast (MK-0476), a potent cysteinil leucotriene receptor antagonist, on bronchodilation in asthmatic subject treated with and without inhaled corticosteroids. Thorax, 1997, 52, р. 45–48.
6. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial. JAMA, 1998, Vol. 279, № 15, p. 1181–1186.

В 1938 году Фелдберг и Келавей, исследуя шоковую легочную ткань при отравлении ядом кобры, открыли субстанцию, которая вызывала медленное и длительное сокращение гладкой мускулатуры дыхательных путей. Таким образом был выявлен новый путь выделения медиаторов, принципиально отличный от описанного ранее Генри Дейлом механизма высвобождения гистамина. Этот медиатор получил название «медленно реагирующая субстанция». В последующем многие специалисты исследовали природу этого компонента. Было доказано, что он образуется в легких вследствие аллергенвызванной реакции, на основании чего Броклхерст предложил расширенное наименование «медленно реагирующая субстанция анафилаксии».

источник

Дочке 2,5 года частые обструкции два врача уже поставили бронхиальная астму,панель сдавали кроме молока и яиц ничего не показывает а аллергия продолжается, беродуалом и пульмикортом не хочется дышать,прибегаю в крайних случаях,как базис назначают сингуляр или просто беродуал дышать, препараты серьёзные все,побочек много, пока не начинала лечение сингуляром и кромогексалом,боюсь подсадить и хочется верить что к 3 годам ситуация изменится,но по прежнему продолжается свистящие дыхание,чешет нос,чихает,лор назначила гомеопатии не подошло на него бронхоспазм,кожные высыпания, были у многих врачей мнения расходятся в.

Санкт-Петербург История долгая, но расскажу как мы с дочей сходили к пульманологу, которая все таки ей поставила бронхиальнуюс астму. Пролписала два лекарства до осени: это Сингуляр на срок 12 недель и Эриус до 10 недель. Хотела поинтересоваться у тех мам, кто в курсе приема препарата Сингуляр, в инструкции указано что принимать от 6 лет, нам 4 года, знаю аналоги этого лекарства, стоит ли заменить?

Девушки, доброй ночи! И вновь я к вам за информацией, за советом. Наш лечащий врач назначил нам лекарства: Мовалис и Сингуляр, попросив не читать аннотации, так как в любом случае, эти лекарства нам нужны. Ну в принципе, я поняла почему. Мовалис от 12 лет, Сингуляр от 7 лет, и оба они не от того лечат( Мовалис — опорно-двигательная система, Сингуляр -астма, аллергии), от чего хочет лечить нас врач. Врач этими лекарствами лечит нам голову.. Внутричерепное давление, увеличенный правый желудочек головы.

Читайте также:  Санатории для больных астмой в подмосковье

Всем добрый день! Меня интересует вопрос о том, какие препараты используют мамы при терапии против астмы у своих деток. Нам длительно назначен курс пульмикорта по целой небуле 2 раза в день и сингуляр вечером. Ребенку 3 года, с 2.3 на ингаляциях. Я бы хотела пе.

Помогите пожалуйста нам приобрести лекарства для лечения аллергии и астмы. Очень много средств ушло на обследование малыша. Мы не граждане РФ статусов нет ,полиса тоже.Теперь нужно приобрести по списку эти лекарства. Или может у вас есть и вы готовы отдать я подъеду заберу.1.капли виброцил, (срочно 280р.)2.акарициды для обработки помещения от пылевых клещей(срочно 1300 р.)3.амиксин (заболели 580 р.)4. сингуляр, ( срочно 1300 р.)5.рекицен рд или белый уголь(много надо ), (срочно 160 р.)6.пульмикорт 0,25 (срочно 1000р.)сейчас купили 5 небул уже заканчиваются7,беродуал, (.

сразу сорри,если не в тему,но ничего более подходящего не нашла Девочки,кто-нибудь получает бесплатно лекарства? ситуация такая-болеем бронхиальной астмой и нам должны бесплатно выписывать два препарата- пульмикорт и монтелар(сингуляр).никто и не отказывает нам в них!их просто нет в наличии и когда будут точно никто не знает-приходите через недельку! это как вообще?везде так?

Приму в дар лекарства от аллергии (например, эриус). Авамис/ назонекс. Фликсодит 50 от астмы. Таблетки Сингуляр 5 мг. Заранее спасибо.

А Рома в планшете. Не звонит, не пишет. Сегодня практически ничего не делали ему. Только какое то физиолечение. Поговорила я сегодня с врачем. По рентгену -диагностировали признаки астмы. По ФВД — разница в объеме легких 25%, а значит тоже астма По пробам -реакция на молоко и пшеницу (один плюсик), на ольху, орешник (4 плюса), клещ пылевой (2 плюса), какие то травы (не помню) (2 -3 плюса), НА БЕРЕЗУ НЕТ РЕАКЦИИ. С березой я не поняла прикола. Она мне сказала, что.

Добрый день, мамочки! Предыстория: Я и муж тоже аллергики с рождения. Поэтому про все «постулаты» аллерголюдей жили с нами всегда. Дальше очень много текста. История №1 началась с рождением старшего сына, оговорюсь сразу на ГВ были до самоотлучения до 3 с копейками и аллерголога искали с первого дня сыпи: 1 этап В 2-3 недели нас посыпало, это было акне новорожденных и плюсом аллергия. Мы жили на ГВ. Ела я одну гречку и воду в итоге и была злая и растерянная.

Лето прошло, тепло ушло — привет, первые холода, первая простуда и, кажется, наши подкашливания стали возвращаться. Даже не подкашливания, а кхеканья — как громкое прочищение горла! Я этого не выдержу.. Она кашляла вплоть до конца июня, пока в Москву не пришло окончательное тепло и сухость, почти 9 месяцев. Мы не могли никуда сходить — ни в кино, ни в театр, ни на вокал толком. Кто знает нашу предыдущую историю, помнит, что мы показали её всем врачам, кому могли и нам.

Помогите пожалуйста нам приобрести лекарства для лечения аллергии и астмы. Очень много средств ушло на обследование малыша. Мы не граждане РФ статусов нет ,полиса тоже.Теперь нужно приобрести по списку эти лекарства. Или может у вас есть и вы готовы отдать я подъеду заберу.1.капли виброцил, (срочно 280р.)2.акарициды для обработки помещения от пылевых клещей(срочно 1300 р.)3.амиксин (заболели 580 р.)4. сингуляр, ( срочно 1300 р.)5.рекицен рд или белый уголь(много надо ), (срочно 160 р.)6.пульмикорт 0,25 (срочно 1000р.)сейчас купили 5 небул уже заканчиваются7,беродуал, (.

Помогите пожалуйста нам приобрести лекарства для лечения аллергии и астмы. Очень много средств ушло на обследование малыша. Мы не граждане РФ статусов нет полисов тоже.Теперь нужно приобрести по списку эти лекарства. Или может у вас есть и вы готовы отдать я подъеду заберу.1.капли виброцил, (срочно 280р.)2.акарициды для обработки помещения от пылевых клещей(срочно 1300 р.)3.амиксин (заболели 580 р.)4. сингуляр, ( срочно 1300 р.)5.рекицен рд или белый уголь(много надо ), (срочно 160 р.)6.пульмикорт 0,25 (срочно 1000р.)сейчас купили 5 небул уже заканчиваются7,беродуал, (.

Я в отчаянии. Не знаю к месту ли. или нет, но этот факт во многом объяснит мою истерику-первый ребенок у нас умер. Долго боялись рожать, но появилась в жизни радость. Долгожданная дочка, радовала нас, практически не болела, только в первый год.(в 3мес брохит обструктиный, может отсюда и наша сегодняшняя проблема, и в год орви. и то и то с антибиотиками), потом как-то все нормально, раза 2 за 3 года лёгкие орви. И тут зимой начала жаловаться, что нос закладывает ночью, то чихала, зимой.

Девочки! Кто хоть немного понимает меня- помогите пжл, скажите своё мнение Стоит ли колоть противоаллергический иммуноглобулин? А теперь подробнее. Ребенку сейчас 4 года. С 6 месяцев начались абструктивные бронхиты с переодичностью 1 раз в 6 месяцев. После 2-х лет — 1 раз в 3-4 месяца. Все абструкции сопровождались температурой, кашлем, отдышкой. Порой отдышку сбивали до трёх суток. Все разы лечились находясь в больнице антибиотиками ( кололи сразу и без разговоров), ингаляциями с беродуалом. Выписывались и снова все начиналось. Потом стали.

Лекарственное лечение аллергии и бронхиальной астмы.Список препаратов, используемых в лечении аллергических заболеваний и бронхиальной астмы, можно продолжать очень долго. Но не существует, пожалуй, ни одного средства, которое стопроцентно и полностью ликвидирует проявления болезни. Аллергическое заболевание у каждого человека протекает по-своему. При респираторной аллергии (поллиноз, аллергический ринит) будут более эффективны одни средства, при аллергодерматозах (крапивница, атопический дерматит) — другие, при бронхиальной астме — третьи. Даже у пациентов с одним диагнозом и одинаковыми проявлениями болезни один и тот же препарат показывает разную.

У ребенка с 11 месяцев (сейчас 2 и 4) рецедивирующий обструктивный бронхит. 2 врача уже с уверенностью обозначили диагноз — бронхиальная астма. При этом болеем мы летом и осенью, обструкции появляются, когда ребенок заболевает. Зимой и весной ребенок не болеет. Были у лучших пульмонологов Москвы. Проверили все возможные инфекции, нашли рефлюкс в ЖКТ. Но он, видимо не существенный, тк клинических проявлений нет. Все сводится к тому, что астма из-за аллергии и видимо не только пищевой. Сдавали панели разные на 80.

Приехав от бабушки Ларисы в начале июня мы пошли в сад. Отходили 2 дня и заболели. Сперва, вроде было всё безобидно: насморк, через 2 дня покашливание, потом кашель. Вроде все стало сходить на нет. Подумывали уже выписываться, как началось: с вечера начался постоянный сухой кашель. Что только не давала. все перепробовала. В итоге ночью случился бронхоспазм. малыша стало рвать и он не мог дышать, это все сопровождалось просто ужасными звуками(((( в ту ночь даже муж впервые в жизни растерялся, хотя.

Так как нигде не нашла отзывов на эту процедуру, пишу свой) Может кому-то пригодится: Назначила нам врач гастроэнтеролог из ДГКБ №9 им.Сперанского пройти это обследование. Записались, приехали, завели карту, взяли кровь, отправили в соседний корпус на гастроскопию. Медсестра повела ребенка в кабинет. Родителей не пустили, за дверью стояли. Сына я морально подготовила, объяснила, что будут делать. Делают фэгдс без наркоза (с наркозом только через стационар). Весь процесс занимает меньше минуты. Ребенок (5 лет) вышел абсолютно спокойным, не спеша подошел к.

Моей младшей дочке (5 лет) поставили диагноз бронхиальная астма в 3 года. Мы перевели дочку в отдельную комнату из нашей спальни. Там, как водится, игрушки, цветы. День на 3-4 она начала кашлять ночью. Мы ходили с ней на руках, пробовали спать в других комнатах — не помогало. Она кашляла часа 2-3, потом засыпала. Аллерголог сначала прописала сингуляр — помогло. Но когда отменили — кашель вернулся. И она сказала, что у нас БА, прописала гормоны (Пульмекорт). Я не поверила — пошла.

Девочки, может кто-нибудь давал своим деткам тайлед-минт в качестве базового лечения? Мы пару недель назад наконец-то посетили аллерголога-иммунолога в РДКБ. Нам подтвердили астму средней степени. И выписали тайлед-минт 2 раза в день в течение 3 месяцев. После этого посетили еще одного аллерголога и спросили ее мнение по поводу этого лекарства. Она сказала, что им уже давно никто не лечится, что существуют более современные и действенные препараты, например, сингуляр. мы уже начали принимать тайлед-минт, через 2 недели снова поедем в РДКБ.

Сходили с Ромой с новосделанной ФВД с пробой. Т.к. она у нас не гуд, то Л.сказал, что у нас есть два варианта:

Выиграла данное дело! Так что в течение 3-х лет имею права вывозить ребенка без согласия БМ в любую точку мира. Кратко пред история. развелась, ребенок проживает со мной (которому 6 лет 4 мес.), БМ за все последние 4,5 года с ребенком увидеться не пытался. Выезжали с сыном 3 года назад в Турцию спокойно на отдых, ни каких проблем не возникало. но видимо живя 2500 км от него. все таки каким-то образом узнал, сходил в миграционную службу и написал заявления, в.

Сколько людей — столько мнений. Кажется, врачи — это тоже люди. Я всегда считала, что надо как минимум посетить 3-х врачей, и если мнения 2-х совпадут, то надо действовать. ГДЕ Б НАЙТИ ХОРОШЕГО АЛЛЕРГОЛОГА-ИММУНОЛОГА, А. Вчера и сегодня были с сыном (диагноз бронхиальная астма легкой степени) у двух разный врачей: 1. Педиатр-иммунолог-аллерголог в Иммунологическом центре на Каширке 2. Аллерголог в раонном Консультационно-Диагностическом центре Вопросы были одинаковые у меня к врачам, но ответы я получила разные. Первый вопрос касаемо нашей основной.

Тимофей болеет уже второй месяц, кашляет очень сильно, температура под вечер поднимается до 37,5 — 38. За это время были улучшения, ходили в садик на 2-4 дня и опять на больничный. Лор ставит ОРВИ, выписывает антибиотики, педиатр пишет трахеит (кажется так называется), сходили еще к пульмонологу, а та вообще выписала Фликсатид, это гормональное лекарство-ингалятор для астматиков, который понижает аллергическую настроенность организма, нужно сказать, что никаких анализов нам не назначали вообще. Ведь бронхиальная астма — это диагноз, и наверное необходима хоть.

источник

Сингуляр — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг, 4 мг жевательные) лекарства для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сингуляр. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сингуляра в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сингуляра при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Сингуляр — антагонист лейкотриеновых рецепторов. Сингуляр селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Сингуляр вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Монтелукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сингуляр быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 5 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочное действие

  • анафилаксия;
  • ангионевротический отек;
  • сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • необычные яркие сновидения;
  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • возбуждение (включая агрессивное поведение);
  • утомляемость;
  • головная боль;
  • суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
  • бессонница;
  • судорожные припадки;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • артралгия;
  • миалгия, включая мышечные судороги;
  • узелковая эритема;
  • тенденция к усилению кровоточивости, подкожных кровоизлияний;
  • сердцебиение;
  • отеки.

Противопоказания

  • детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой), до 2 лет (для жевательных таблеток);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой — в возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом Сингуляр терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение дозы ГКС для системного применения у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы препарата Сингуляр для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Сингуляр дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС на препарат Сингуляр.

Аналоги лекарственного препарата Сингуляр

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Монкаста;
  • Монтелукаст натрия аморфный;
  • Синглон;
  • Сингулекс.

источник

Противовоспалительное средство, которое оказывает влияние на респираторную систему. Предупреждает выработку патологических медиаторов и спазм бронхов. Назначается при бронхиальной астме и других тяжелых аллергических состояниях. Используется в экстренных случаях, относится к рецептурной группе препаратов. Подходит для лечения пациентов старше 14 лет.

На сегодняшний день Сингуляр выпускается в двух лекарственных формах:

  • таблетки жевательные, двояковыпуклые розового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой у овальных таблеток – MSD 711, у круглых – MSD 275;
  • таблетки, покрытые оболочкой, квадратной формы с закругленными краями, светло-кремового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой – MSD 117.

Все формы таблеток фасуются по 7 штук в фольгированном блистере, и в картонной коробке, блистеров, в комплекте с инструкцией в коробке может быть 1, 2 или 4.

Действующее активное вещество и в жевательных таблетках, и в таблетках, покрытых оболочкой — натрия. В жевательной таблетке содержатся следующие вспомогательные компоненты:

  • вишневый ароматизатор;
  • маннитол;
  • аспартам
  • гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
  • натрия кроскармеллоза;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • железа оксид красный;
  • магния стеарат.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза; состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), гипролоза, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

Активное вещество лекарственного препарата натрия, оказывает блокирующее действие на цистеиниллейкотриеновые рецепторы в органах дыхания. За счет этой способности активного вещества, Сингуляр ингибирует бронхоконстрикцию у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Спустя несколько минут после принятия Сингуляра внутрь наступает бронходилатация, продолжительность которой составляет около 2 часов.

Эффективность препарата, и его способность его способность купировать бронхоспазм на различных стадиях снижая реакцию на антигены, подтверждают проведенные клинические исследования и отзывы пациентов. Сингуляр относится к группе противоастматических препаратов, обладающих моментальной способностью купировать приступ.

Основным заболеванием, на которое направлен Сингуляр, является бронхиальная астма, применений жевательных или твердых таблеток разного цвета объясняется целевой направленностью: в одних таблетках больше активного вещества, в других меньше. и это обусловливает возрастную предназначенность:

  • таблетки жевательные по 4 мг применяются при бронхиальной астме с целью профилактики и длительного лечения, для контроля дневных и ночных симптомов заболевания у детей с двух лет и старше; и при аллергическом рините для облегчение симптомов у детей начиная с возрасте двух лет и старше;
  • таблетки жевательные по 5 мг, и таблетки, покрытые оболочкой – для профилактики и лечения взрослых и детей с 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг), и для таблеток, покрытых оболочкой – с 15 лет;
  • любая лекарственная форма препарата может быть использована для купирования ночных и дневных симптомов, сезонных и круглогодичных аллергических ринитов у пациентов старше 6 лет таблетками жевательными 5 мг, или с 15 лет таблетками, покрытыми оболочкой;
  • аналогично препарат применяется для предупреждения дневных и ночных симптомов болезни;
  • с целью, предупреждения бронхоспазма при физической нагрузке;
  • лечение больных бронхиальной астмой, с гиперчувствительностью к лекарственным препаратам определенного рода.

Препарат Сингуляр предназначенный для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, применяется почти всегда для лечения этой патологии. Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Исключение составляет купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов, и постоянных аллергических ринитов и у детей с 6 лет, и у взрослых.

Для беременных и в период лактации препарат применяется только если ожидаемая польза превалирует над вредом, который может быть нанесен плоду или новорожденному через грудное молоко.

Противопоказаниями к приему служат индивидуальная непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства, возраст до 2 лет, . В отдельных случая относительными противопоказаниями могут быть беременность и кормление грудью. Для таблеток, покрытых оболочкой, противопоказания — синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется применение препарата 1 раз в сутки, независимо от приёма ищи. Для лечения и профилактики астмы лекарство принимается на ночь, при аллергическом рините время приема значения не имеет. Сочетанная патология требует вечернего приема.

Для взрослых и подростков с 14 лет суточная доза составляет 10 мг или одна таблетка в оболочке. Детям до 14 – 1 большая жевательная. Пациенту рекомендуется продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы. Взрослый принимает большую таблетку в оболочке или 2 жевательных по 5 г.

для беременных и в период лактации

Список побочных действий после приема препарата составляет довольно значительное количество пунктов:

  • сердечно-сосудистая система может реагировать учащённым сердцебиением;
  • ЦНС — тревожностью, враждебностью, агрессивным поведением, нарушением внимания, дезориентацией, патологическими сновидениями, бессонницей, галлюцинациями, психомоторной активностью, беспокойством, раздражительностью, тремором, нарушениями памяти, сомнамбулизмом, депрессией, суицидальными мыслями и поведением;
  • свертывающая система крови — тенденцией к повышению кровотечений;
  • пищеварительная система — диспепсией, тошнотой, диареей, панкреатитом;
  • у детей –может проявляться энурез; общие реакции: отеки, астения (слабость) или повышенная усталость, пирексия.

Список негативных побочных эффектов значительно длиннее, но и не являются характерными для общего количества пациентов, принимающих препарат, а представляют собой единичные случаи.

Сингуляр не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Для этого у больного должны быть при себе препараты экстренной помощи – ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. При назначении препарата нельзя производить резкую отмену ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), допускается постепенное снижение дозы одновременно применяемых ГКС под наблюдением врача. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами из-за риска развития побочных эффектов, и воздерживаться от выполнения работ, требующих внимания и концентрации

Передозировка будет проявляться повышенными симптомами побочных эффектов. При малейших проявлениях негативной симптоматики следует немедленно обратиться к врачу за консультацией, и подобрать аналог или синоним.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 30 °C. в удаленности от детей. Срок годности: таблетки жевательные – 2 года, таблетки, покрытые оболочкой – 3 года. По истечении срока годности препарат не использовать.

Вместо Сингуляра можно принимать следующие его аналоги:

  1. Алмонт является полным аналогом препарата Сингуляр. Выпускается он в жевательных таблетках, которые бывают по 4, 5 и 10 мг. В подходящей дозировке препарат может приниматься у детей с 2-х лет. С осторожностью таблетки допускается разжевывать беременным женщинам.
  2. относится к полным аналогам лекарства Сингуляр. Это качественный препарат, выпускаемый в жевательных таблетках по 4 мг (применяются у детей 2-6 лет) и по 5 мг (разработаны для пациентов 6-14 лет), а также в обычных таблетках по 10 мг, которые могут назначаться пациентам старше 15 лет, в том числе и женщинам в положение и кормящим грудью.
  3. Экталуст — отечественный медикамент, который в качестве действующего ингредиента содержит . В продаже он бывает в жевательных таблетках для детей от 2-х лет и в обычных таблетках по 10 мг для пациентов старше 15 лет. Препарат допустимо по строгим показаниям принимать в период беременности и лактации.
  4. — полный аналог Сингуляра. Производится в виде жевательных таблеток для детей, которым исполнилось 2 год и в таблетках, покрытых оболочкой для лиц старше 15 лет.
Читайте также:  Упражнения при астме по методу бубновского

Стоимость Сингуляра составляет в среднем 1028 рублей. Цены колеблются от 913 до 1680 рублей.

Мы подобрали реальные отзывы о препарате Сингуляр, которые публикуют наши пользователи. Чаще всего отзыв пишут мамы маленьких пациентов, но также описывают личную историю применения медицинского препарата на себе.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Сингуляр 4 мг перед сном разжевывать обычно аллергологи прописывают (помимо супрастинекса), он от аллерг. насморка ещё помогает, по 1 т на ночь. А глазкам помогите с помощью лекролина, хорошо снимает поллинозный зуд.

Когда начали пить с Мишей сингуляр результат был почти сразу, хотя у нас самих соплей не было, но был постоянный отек слизистой носа и на эту слизистую частые орз, начали пить в конце осени и зиму, весну пережили лишь явными орз пару раз. До этого назанекс нам не помогал совсем. При орз полидекса нас вытягивала хорошо. Авамис попробовали только в этом году и он нас тоже помог, причем всего пару дней его пшикали и вроде пока с носом все хорошо.А вот от монтелара Миша покрылся довольно странной сыпью весь, недели через 2 п.

Гает. Другим не поможет. Вы только меня не спрашивайте что все это значит и как еще можно реагировать. Я не понимаю. Мне смолкин объяснить пытался, но я не воспроизведу это. Лично мне сингуляр помог. И смолкин сказал, что со мной все просто и это лучшее что могло быть:)

Е очень, только вместе с пульмикортом становится лучше. Если у вас на цветения аллергии, то нужно заранее в след.сезоне начинать подготовку, под руководством врача конечно же. Мы еще сингуляр принимаем в весенний период.Люди могут много что говорить, но они не живут с вашим ребенком и не могут адекватно оценить его состояние здоровья, не обращайте внимание «на выпученные глаза». Ради собственного интереса можно сходить к другому аллергологу и сравнить их рекомендации. Нам аллерголог-пульманолог говорила, что доза гормона в пульмикорте минимальная и то она попадает непосредственно в бронхи, нет в этом ничего такого страшного, как многие считают, когда слышат слово «гормон».

Ле двух недель лечения, норма. И по сей день))))Препараты в карте, если вам интересно достану и найду названияВсе индивидуально, но нам помоглоЛечились долгоСтавили даже астму, пили сингуляр, кот давал краткосрочное облегчение. Шмыгала вечно носом. Иногда тупо сухим.Правда до зелени дело не доходило, тк промывала часто и всегда.И наш педиатр сказала никакой лягушки или как там её)))))Как то так. Я так понимаю, успех в правильно поставленном диагнозе и адекватном докторе!Иммуноглобулин крови IgE сдавали? У нас аллергический не доказан, но врачи все пишут этот диагноз.Скорейшего решения вашей проблемы.

Ну вот от глаз бы он не помог. Но л.мне сказал, что сингуляр может снять проявления глазные. Так что не знаю. Проверим через год:) я, по чесноку, вообще не помню уже у него проявлений, т.к. готовилась к березе последних четыре года и эта база нам помогала. Ну вот толтко глаза реагировали, т.к. в них по факту нужно начинать капать. а асит мы с января делаем в этом году. Поздно, но вроде не критично. Л.говорил должно быть четыре месяца приема капель. У на.

Ите, отвлеклась от вопроса, разобрались с лекартсвами очень быстро, т.к. врачи хорошие (пульмонолог и аллергоколог), сестра фармацевт, есть родня из года в год живущие с этим. первое, сингуляр, в день по 1 табл на ночь. препарат который «дурит» организм, маскируя аллерген, не давая «видеть» его иммунитету. не путать с антигистаминными, которе непосредственно гасят уже выработанный гистамин. препарат дорогой, около 1000 руб за 14 табл (14 дней), но очень хороший, он помогает не усилить реакцию организма на раздражитель еще больше, ухудшая реакцию организма. далее антигистаминные, они тоже нужны, супрастин зодак фенистил — в топку.. это не для поллинозников, это так.. хотя зода.

У нас был отек носоглотки, он вообще не дышал носом. Все время с открытым ртом. А сингуляр помог в первую же ночь, нам сказали его грысть перед сном. От бронхитов не знаю, помогает он или нет. Он вроде как от аллернических реакций. А бронхит это бактериальное заболевание.

скажите, а от чего не помог кетотифен и от чего помог сингуляр? вот у нас я подозреваю ларинготрахеит с аллергическим уклоном, чем вы его вылечиваете? я поняла одну ошибку — ингаляции делать не буду, тем более лазолваном или мирамистином, они высушивают так, что потом от этих кхеканий не можем никак избавиться. но как сингуляр помогает при ларинготрахеите, я не пойму, он же на бр.

Авили бронхиальную астму. Сказали искать аллерген, сдали все анализы, ни на что аллергии не нашли. В итоге написали «вирусиндуцированная бронхиальная астма». Пульмонолог прописала нам сингуляр, абсолютно бесполезное лекарство, которое стоит 1000р/2 недели. Мы пропили 3 пачки. Перестали пить тогда, когда попали опять в больницу, с нами лежала девочка с аллергическим кашлем на сингуляр. Поняли, что лекарство прописывают всем подряд. В общем, после диагноза БА ребенка изолировали от мира в буквальном смысле. Сидели дома и никуда не ходили, даже гулять лишний раз. Это помогло. Около 5 мес дочь ничем не болела. Но бонусом пошло отставание в развитии, которое и так было из-за ослож.

Ало. вот теперь врачи думают обструкция возможна еще из-за короткой трахеи. а была аллергия на молоко, говядину раньше. исключали на год. сейчас все едим. как боремся? Принимаем сингуляр как базисная терапия для профилактики обструкции, стараемся не подходить к куче детей, и если вижу, что начинает покашливать (как бы поперхиваясь), делаю 3 дня ингаляции с беродуалом в профилактической дозе 3 дня. Вообще, если вижу ребенок что-то поймал, сразу кипферон, деринат, гриппферон. Еще каждый месяц брызгаю по 5 дней тимоген (это имунный препарат, что нравится, он не стимулирует, а помогает формировать собственнные интерфероны, почитала про него в инете, есть информация именно.

Да, сингуляр — дорогой препарат, но он отлично помогает. У меня бронхиальной астма и сильная аллергия. По вынужденным обстоятельствам получала его в сумме 6 месяцев, но от последнего приёма не практически не вспоминала об астме и аллергие в целом (разве что сложно с физ.нагрузками) целый год. Сове.

Физичекую нагрузку, результат хороший(((Как так у врачей все гладко получается(((А дома, даже побесится немножко и кашель на полчаса(((Думают, что мы симулянты, наверное. Про сингуляр я даже не слышала никогда, нам его не выписывали. Года в три нам выписывали беродуал в ингаляцию, курсы кромогексала, Ломилан для снятия приступов — суспензия. От ломилана я отказалась, потому что мы на него «подсели» — пока принимали приступов нет, перестаем принимать — по новой. Бесконечно давать химию ребенку я не была намерена. Мы с него слезли. Беродуал тоже жесткий препарат, садит сердце капитально. Одно время тоже без него обходились. Сейчас выходит раз в год его добавляю в ингал.

Ч сразу предпердила.ч то может их и не быть в наличии, не входить вперечень. но попробуйте, м ыпопробовали и за счет государства получили пульмикорт и беродуал на три месяца при чем) сингуляра не было. пришлось самими покупать, но потом он появлялся переодически в аптеке и тоже его брала. Тут знаете как, надо все равно побегать, чтоб что-то получить от нашего вшивого государства бесплатно. Сидя на месте, никто не выпишет. Может аллергологу вашему и не надо. А вы скажите. чтоб поставила диагноз раз столько лекарств асматических принимаете, чтоб их бес.

МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм , вызванный лейкотриеном LTD4 , в случае .

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками . Активно метаболизируется. Основной в – цитохром Р450 2С8 . Участие в терапевтическом эффекте минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами .

  • терапии в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
  • профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
  • предупреждения бронхоспазмаиз-за тяжелых физических нагрузок;
  • профилактики астмыу детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
  • для облегчения .

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

  • : , анафилаксия, сыпь, ;
  • пищеварительная система : тошнота, болезненные ощущения в животе, рвота, ;
  • нервная система : кошмары, чрезмерное возбуждение или утомляемость, гипестезия, повышенная раздражительность, агрессивное поведение, вялость;
  • костно-мышечная система : миалгия, артралгия;
  • гепатобилиарная система : увеличение уровня трансаминаз, гепатит;
  • прочие : повышение вероятности подкожных кровоизлияний и усиления кровоточивости, усиленное сердцебиение, жажда, ощущение дискомфорта, .

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы .

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы , которые требовали приема кортикостероидов , а также если пациентам нельзя использовать . Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам .

С целью профилактики бронхоспазма , который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: , болезненные ощущения в животе, жажда, рвота, психомоторная гиперактивность . Терапия симптоматическая.

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы .

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4 , 2C9 и 2C8 .

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом . Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды . Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон .

Лекарственная форма: &nbsp таблетки жевательные Состав:

1 таблетка жевательная содержит:

Активное вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг (эквивалент 4,0 мг свободной кислоты).

Вспомогательные вещества: маннитол 161,08 мг, целлюлоза микрокристалличе­ская 52,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,2 мг, железа оксид красный 0,36 мг, натрия кроскармеллоза 7,2 мг, вишневый ароматизатор 3,6 мг, аспартам 1,2 мг, магния стеарат 2,4 мг.

Розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью » SINGULAIR » на одной стороне и » MSD 711″ на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительное антибронхоспастическое средство, блокатор лейкотриеновых рецепторов АТХ: &nbsp

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD 4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация (С m ах) достигается через 3 часа (Т m ах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64 %. Прием пищи не влияет на С m ах в плазме крови и биодоступность препарата.

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг С m ах у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73 %.

У детей в возрасте от 2 до 5 лет С m ах достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86 % его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % — с мочой, что подтверждает то, что и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC ) прибли­зительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения -7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

— Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, начиная с 2-летнего возраста, контроль дневных и ночных симптомов заболевания.

— Облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей, начиная с 2-х летнего возраста.

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Клинических исследований препарата СИНГУЛЯР® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат СИНГУЛЯР® следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата СИНГУЛЯР® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат СИНГУЛЯР® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата СИНГУЛЯР® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли препарат СИНГУЛЯР® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата СИНГУЛЯР® кормящим грудью матерям.

Препарат принимается внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме: 1 таблетка СИНГУЛЯРа на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините: 1 таблетка СИНГУЛЯРа на ночь.

При аллергическом рините: 1 таблетка СИНГУЛЯРа в день в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом Дозировка для детей 2-5 лет составляет одну жевательную таблетку 4 мг в сутки.

Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Таблетки жевательные можно принимать независимо от приема пищи.

Детям, пожилым, больным с почечной недостаточностью и больным с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.

В целом препарат СИНГУЛЯР® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом СИНГУЛЯР® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата СИНГУЛЯР® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у > 1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом СИНГУЛЯР® в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата СИНГУЛЯР® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥ 1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата СИНГУЛЯР®.

При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными нежелательными явлениями (НЯ), оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Читайте также:  Действия медсестры при приступе бронхиальной астмы у ребенка

Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-неделыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР® и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение. Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат СИНГУЛЯР®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди пациентов, принимавших СИНГУЛЯР®, и 2,27% среди принимавших плацебо; отношение шансов составило 1,12 (95% доверительный интервал ).

За время пострегистрационного приме­нения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ:

нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям;

нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко ( нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);

нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко ( нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение;

нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит;

нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови, очень редко ( нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница;

нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей;

общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отёки, пирексия.

Симптомов передозировки после длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой суточными дозами СИНГУЛЯРа свыше 200 мг в, либо после лечения суточными дозами 900 мг в течение 1 недели, не наблюдали.

Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) монтелукаста в постмаркетинговый период и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности СИНГУЛЯРа у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Препарат СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственными сред­ствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения брон­хиальной астмы и/или лечения аллергиче­ского ринита. Рекомендуемая терапевтиче­ская доза монтелукаста не оказывала кли­нически значимого влияния на фармакоки­нетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изме­нений режима дозирования препарата СИНГУЛЯР.

В исследованиях in vitro установлено, что ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглита­зона (метаболизируется с участием изофер­мента CYP 2С8 системы цитохрома) не по­лучено подтверждения ингибирования мон­телукастом изофермента CYP 2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекар­ственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др. Исследования in vitro показали, что монте­лукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отноше­нии монтелукаста и гемфиброзила (ингиби­тора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстри­руют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повыше­нию эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одоб­ренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат СИНГУЛЯР является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом СИНГУЛЯР, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом СИНГУЛЯР обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на препарат СИНГУЛЯР не рекомендуется.

Эффективность препарата СИНГУЛЯР® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат СИНГУЛЯР® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата СИНГУЛЯР® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2-агонистов короткого действия).

Больные с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом СИНГУЛЯР®, поскольку препарат СИНГУЛЯР®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных глюкокортико­стероидов, применяемых одновременно с препаратом СИНГУЛЯР®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом СИНГУЛЯР® проводить нельзя.

У пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата СИНГУЛЯР®. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих препарат СИНГУЛЯР®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Препарат СИНГУЛЯР® таблетки жевательные 4 мг содержит — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина, и препарат СИНГУЛЯР® таблетки жевательные 4 мг не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данный раздел не применим к препарату Сингуляр® таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Тем не менее, индиви­дуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®’, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки жевательные 4 мг. Упаковка:

По 7 жевательных таблеток по 4 мг в блистер из ПВХ-А1 фольги.

1, 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

При температуре 15-30°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-005945/09 Дата регистрации: 21.07.2009 / 17.07.2014 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Мерк Шарп и Доум Б.В. Нидерланды Производитель: &nbsp Представительство: &nbsp МСД Фармасьютикалс ООО Дата обновления информации: &nbsp 07.07.2016 Иллюстрированные инструкции

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П N016104/01-200315
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Сингуляр®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: монтелукаст
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки покрытые оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалент 10,0 мг свободной кислоты).
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 89,3 мг, лактозы моногидрат, 89,3 мг, натрия кроскармеллоза 6,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,73 мг, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) 1,73 мг, титана диоксид (Е171) 1,50 мг, железа оксид красный, (Е172) 0,004 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,036 мг, воск карнаубский 0,006 мг.

ОПИСАНИЕ
Светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой MSD 117 на одной стороне и SINGULAIR на другой стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Лейкотриеновых рецепторов блокатор.
КОД АТХ: R03DC03

Фармакодинамика
Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTЕ4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LТС4, LTD4 и LТЕ4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг максимальная концентрация (Сmax) достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmax в плазме крови и биодоступность препарата.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в состоянии равновесной концентрации в плазме не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения -7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 15 лет.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 15 лет.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для, лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую оболочкой, 10 мг в сутки.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарата Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр®. Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых больных бронхиальной астмой с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) препаратом Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома P450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермента CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на препарат Сингуляр® не рекомендуется.

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета-2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако, резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Сингуляр® проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающих препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность; у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Сингуляр®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

источник

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *