Описание актуально на 05.12.2014
- Латинское название: Nebivolol
- Код АТХ: C07AB12
- Действующее вещество: Небиволол (Nebivolol)
- Производитель: Салютас Фарма ГмбХ, Германия
В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.
Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.
Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.
Однократное применение препарата:
- снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
- вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
- увеличивает фракцию выброса;
- снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.
Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.
Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.
Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.
Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.
Показанием к применению данного лекарства являются:
- хроническая сердечная недостаточность;
- ИБС (профилактика);
- артериальная гипертензия.
Препарат нельзя применять при:
- повышенной чувствительности к небивололу;
- детском и подростковом возрасте до 18 лет;
- депрессиях;
- миастении;
- тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
- значительных нарушениях функций печени;
- метаболическом ацидозе;
- феохромоцитоме;
- кардиогенном шоке;
- брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
- AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
- СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
- значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
- хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- острой сердечной недостаточности.
Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:
- При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
- Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
- Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
- Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
- Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
- Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.
Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.
Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).
При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.
Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.
Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).
Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.
Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.
Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.
Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.
Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.
Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.
Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности Небиволола составляет 3 года.
Аналогами Небиволола являются:
Согласно отзывам многих людей, данный препарат обладает высокой эффективностью, но имеет много побочных эффектов, которые часто проявляются.
В Москве цена Небиволола Канон в среднем составляет 400 рублей. Средняя цена Небиволола Сандоз в Украине составляет 60 гривен. Торговое название – Небиволол-Тева.
источник
*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ
Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.
В настоящее время доказана высокая эффективность и безопасность b–блокаторов при всех формах ИБС (стабильная и нестабильная стенокардия), артериальной гипертонии, хронической сердечной недостаточности. Блокаторы b–адренергических рецепторов широко используют при лечении стенокардии, т.к. они способны уменьшать адренергическое влияние на сердце, благодаря чему снижаются частота сердечных сокращений (ЧСС), систолическое АД, реакция сердечно–сосудистой системы на физическую нагрузку и эмоциональный стресс. Это, в свою очередь, приводит к снижению потребления кислорода миокардом и устраняет дисбаланс между его потребностью и доставкой к ишемизированной зоне миокарда. b–блокаторы являются эффективными антиангинальными средствами, которые увеличивают толерантность к физической нагрузке, уменьшают частоту приступов стенокардии и потребность в короткодействующих нитратах.
В настоящее время доказана высокая эффективность и безопасность b–блокаторов при всех формах ИБС (стабильная и нестабильная стенокардия), артериальной гипертонии, хронической сердечной недостаточности. Блокаторы b–адренергических рецепторов широко используют при лечении стенокардии, т.к. они способны уменьшать адренергическое влияние на сердце, благодаря чему снижаются частота сердечных сокращений (ЧСС), систолическое АД, реакция сердечно–сосудистой системы на физическую нагрузку и эмоциональный стресс. Это, в свою очередь, приводит к снижению потребления кислорода миокардом и устраняет дисбаланс между его потребностью и доставкой к ишемизированной зоне миокарда. b–блокаторы являются эффективными антиангинальными средствами, которые увеличивают толерантность к физической нагрузке, уменьшают частоту приступов стенокардии и потребность в короткодействующих нитратах.
В рекомендациях Европейского общества кардиологов [1] по фармакотерапии, улучшающей прогноз у больных стабильной стенокардией, к I классу рекомендаций (польза и эффективность лечебного воздействия которых доказаны и/или общепризнаны) и уровню доказательности А (основанных на результатах многочисленных рандомизированных клинических исследований или мета–анализе), наряду с ацетилсалициловой кислотой, статинами, ингибиторами АПФ, относят и применение b–адреноблокаторов у больных с инфарктом миокарда в анамнезе или страдающих сердечной недостаточностью. Для симптоматической и противоишемической терапии, эффективного уменьшения симптомов стенокардии и ишемии миокарда рекомендуется начинать лечение с b–блокаторов (класс рекомендаций I, уровень доказательности А).
b–блокаторы различаются: по селективности действия в отношении b1–адренорецепторов, расположенных в сердце; по наличию или отсутствию дополнительных свойств, в первую очередь способности вызывать вазодилатацию; наличию или отсутствию собственной симпатомиметической активности; по продолжительности действия [2–4].
Показаниями к применению bблокаторов являются: наличие стенокардии напряжения, стенокардия при сопутствующей артериальной гипертонии (АГ), сопутствующая сердечная недостаточность, немая (безболевая) ишемия миокарда, ишемия миокарда при сопутствующих нарушениях ритма [1,5,6]. При отсутствии прямых противопоказаний b–блокаторы назначают всем больным ИБС, особенно после инфаркта миокарда. Основной целью терапии является улучшение отдаленного прогноза больного ИБС, что является одной из основных задач вторичной профилактики [7–9]. b–адреноблокаторы – основные средства вторичной профилактики ИБС после перенесенного инфаркта миокарда и хирургической реваскуляризации миокарда.
При лечении больных ИБС со стенокардией предпочтение следует отдавать селективным b–блокаторам, не имеющим собственной симпатомиметической активности, обладающим значительным периодом полувыведения. Такие препараты имеют все положительные свойства b–блокаторов; при их назначении снижается риск побочных эффектов по сравнению с неселективными b–блокаторами; их можно принимать 2 или 1 раз в сутки (табл. 1).
Врач может реально оценить лишь собственно антиангинальное действие препаратов. Для этого следует рекомендовать больным вести дневник и регистрировать в нем количество приступов стенокардии, перечень и дозы принимаемых лекарств, а также общий уровень своей физической активности. По динамике этих показателей можно судить об эффективности назначенного лечения. Степень блокады b–адренорецепторов можно оценить с помощью пробы с дозированной физической нагрузкой. Антиангинальную терапию считают эффективной, если удается полностью устранить стенокардию или перевести больного в I ФК из более высокого класса при сохранении хорошего качества жизни. Для более объективной оценки эффективности терапии используют пробы с дозированной физической нагрузкой. Результаты пробы до лечения сравнивают с полученными на фоне лечения. При этом протокол проб и критерии их прекращения должны быть одинаковыми. Лечение можно считать эффективным, если на его фоне переносимость физической нагрузки увеличилась не менее чем на 1 ступень стандартного протокола Bruce.
Свойством кардиоселективности (способности избирательно блокировать b1–адренорецепторы миокарда) обладают: бисопролол, метопролол, атенолол, бетаксолол, небиволол и др. Эти лекарственные препараты значительно реже, чем неселективные b–адреноблокаторы, вызывают побочные эффекты терапии и поэтому могут применяться у больных при склонности к бронхоспазму и с нарушениями периферического кровообращения [11–13].
Широко используемым b1–адреноблокатором с сосудорасширяющими свойствами и с доказанной антиангинальной активностью является небиволол (Небилет, фармацевтическая компания «Берлин–Хеми» группа «Менарини»), обладающий двумя основными фармакологическими эффектами: это высокоселективная блокада b1–адренорецепторов и модулирующее действие в отношении высвобождения оксида азота (NO) эндотелием сосудов. Таким образом, небиволол лишен неблагоприятного вазопрессорного действия на периферические сосуды, характерного для многих bблокаторов. Механизм действия препарата сложный и до конца не выяснен. Более точный механизм потенцирования системы L–аргинин–NO пока не известен, но, по–видимому, он не связан с блокадой b–адренорецепторов. Например, в отличие от других b–блокаторов (пропранолола, атенолола и др., за исключением карведилола), концентрация в плазме небиволола не увеличивается при нагрузке, т.е. не происходит сопутствующего высвобождения из адренергических клеток адреналина и норадреналина [14]. Под действием небиволола происходит стимуляция активности NO–синтазы в эндотелиальных клетках и увеличение продукции NO, что вызывает эндотелий–зависимую релаксацию коронарных артерий [15–17]. Кроме того, установлены дезагрегационное действие небиволола и уменьшение системного оксидантного действия при его приеме.
Неослабевающий интерес к препарату сопровождается увеличением числа публикаций, обзоров, клинических исследований, посвященных механизму действия, клинической эффективности небиволола при различных сердечно–сосудистых заболеваниях [18–21]. Механизм действия небиволола на эндотелий сосудов, вероятно, связан с повышением уровня внутриклеточного кальция и потенцированием синтеза NO через нерецепторные механизмы. Имеются также данные о наличии у небиволола антиоксидантных свойств, способствующих стабилизации NO. Преимуществами небиволола являются: большая продолжительность действия, позволяющая использовать его один раз в сутки, хорошая переносимость препарата, низкий риск возникновения побочных действий.
При применении всех b–блокаторов лечение надо назначать в дозах, дающих явный эффект b1–блокады. Критерием блокады b1–адренорецепторов служит отчетливое урежение ЧСС в покое. Считается, что при лечении b–блокаторами ЧСС в покое не должна превышать 55–60 ударов в минуту. При определении дозы b–блокатора необходимо также учитывать ЧСС при физической нагрузке.
В исследовании Маколкина В.И. и соавт. [22] прием небиволола в дозе 5–10 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель у 20 больных со стабильной стенокардией напряжения статистически достоверно увеличивал продолжительность нагрузки до появления приступа стенокардии и снижения сегмента ST на 1 мм и более. Препарат вызывал достоверное снижение ЧСС и АД. При этом фракция выброса левого желудочка не снижалась. Небиволол не оказывал влияния на бронхиальную проходимость. На фоне приема препарата не было отмечено изменений биохимических анализов крови и его влияния на липидный профиль. Сделан вывод, что небиволол является эффективным препаратом для лечения больных со стабильной стенокардией напряжения.
В работе Гаврилова Ю.В. и соавт. [23] у больных стабильной стенокардией напряжения небиволол в дозе 5 мг 1 раз в сутки более эффективно, чем метопролол в дозе 50 мг х 2 раза в сутки, через 56 дней лечения уменьшал количество эпизодов безболевой ишемии миокарда по данным суточного мониторирования ЭКГ (р
источник
Небиволол – кардио- и сосудотропный препарат, относящийся к группе бета-адреноблокаторов.
Данное лекарство обладает сосудорасширяющим действием. Благодаря этому воздействию блокируются бета-рецепторы, которые расположены в сосудах. При этом наблюдается снижение артериального давления, уменьшение постнагрузки на сердце и облегчение работы данного органа. Препарат можно использовать и для купирования нарушений сердечного ритма.
Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.
Отпускается по рецепту врача.
Сколько стоит Небиволол в аптеках? Средняя цена находится на уровне 220 рублей.
Медикамент производят в виде таблеток, каждая из которых содержит по 5 мг активного соединения в виде небиволола.
Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор III поколения. Снижает пульс и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивает фракцию сердечного выброса. Снижает частоту приступов стенокардии. Улучшает сердечный ритм. Стимулирует высвобождение оксида азота (NO) из эндотелия сосудов и таким образом оказывает мягкое сосудорасширяющее действие.
Устойчивый эффект по снижению артериального давления развивается через 1-2 недели регулярного приема, иногда — через 4 недели.
От чего помогает? Основные показания к приему Небиволола:
- Хроническая недостаточность сердечной деятельности – снижение объема крови, выбрасываемой сердцем при каждом сокращении.
- Стойкая артериальная гипертензия – регулярное повышение давление от 140/90 и более.
- Профилактика ишемической болезни сердца – проводится среди людей, склонных к данной патологии, но на данный момент у них не наблюдается клинических проявлений.
Часто таблетки Небиволол назначают в составе комплексной терапии.
Препарат нельзя применять при:
- депрессиях;
- миастении;
- феохромоцитоме;
- кардиогенном шоке;
- метаболическом ацидозе;
- СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
- тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
- значительных нарушениях функций печени;
- брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
- AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
- значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
- хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- острой сердечной недостаточности.
Небиволол в период беременности назначают только по строгим показаниям, при условии превышения пользы для матери над риском для плода, поскольку терапия препаратом может способствовать задержке роста и развития плода, преждевременной родовой деятельности, развитию у новорожденного снижения АД, брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания, а также внутриутробной гибели плода. Прием таблеток следует прекратить за 48–72 часа до начала родов, а если это не представляется возможным, осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока, а также строгое наблюдение за новорожденным на протяжении первых 3-х суток после рождения.
В ходе опытов на животных было выявлено, что небиволол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание требуется прервать.
В инструкции по применению указано что стандартная дозировка Небиволол взрослым — 2.5-5 мг в сутки для приема по утрам. Эффект будет заметен через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели.
При необходимости дозу увеличивают до 10 мг в сутки, но не больше. Чаще всего препарат назначают в составе комбинированной терапии. Для пациентов в возрасте 65 лет и старше начальная доза составляет 2.5 мг в сутки. При необходимости ее позже можно увеличить до 5 мг в сутки.
Частота негативных побочных эффектов по классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто – > 10%, часто – > 1% и 0,1% и 0,01% и Саша . Считаю, что данные препарат отличный заменитель Небилет. По содержанию, количеству действующего вещества Небиволол и Небилет являются полностью взаимозаменяемые. Но учитывая стоимость — Небиволол полностью одерживает верх.
Схожими по действию препаратами с Небивололом являются: Небивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Нодон.
Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.
Медикамент хранят при температурном режиме не больше 25 гр С в месте, отдаленном от маленьких детей. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.
источник
Небиволол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Nebivolol
Действующее вещество: небиволол (nebivolol)
Производитель: Березовский фармацевтический завод, ЗАО (Россия), ВЕРТЕКС, ЗАО (Россия), ИЗВАРИНО ФАРМА (Россия), Северная Звезда (Россия)
Актуализация описания и фото: 25.10.2018
Цены в аптеках: от 118 руб.
Небиволол – селективный β1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.
Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке 1, 2 либо 4 упаковки по 14 шт. или 1, 2 либо 4 упаковки по 15 шт., или 3 упаковки по 20 шт., или 1–2 упаковки по 30 шт., или 1 банка).
- действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.
В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.
Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца; уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота). Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.
Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.
Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.
Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.
- всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. У пациентов с быстрым обменом веществ биодоступность составляет
12% при пресистемном метаболизме (эффект первого прохождения через печень), у больных с медленным метаболизмом биодоступность небиволола практически полная;
источник
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.
| 1 таб. | |
| небиволола гидрохлорид | 10.9 мг |
| что соответствует содержанию небиволола | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза — 296 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, повидон К25 — 10 мг, кроскармеллоза натрия — 16 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.3 мг, магния стеарат — 3.8 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
7 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
21 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
56 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
источник
Механизм действия «Небиволола», при каком давлении и как принимать, побочные эффекты, взаимодействия и инструкция по применению
Небиволол – кардиоселективный бета-адреноблокатор, который применяется в клинической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое небиволол, инструкция по применению, при каком давлении, как принимать и насколько часто.
Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации небиволол обозначается кодом C07AB12. Международное непатентованное наименование: Nebivolol.
Действующее вещество препарата:
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения по 5 мг.
Небиволол – бета-блокатор c сосудорасширяющим действием, обусловленным стимуляцией местного производства оксида азота. Небиволол является наиболее доступным бета-селективным блокатором. Это гидрофильное лекарственное средство, характеризующееся длительным периодом полураспада. Препарат эффективен при лечении артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности. Он также используется для лечения пациентов с сахарным диабетом и метаболическим синдромом.
Препарат снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Эффекты основаны, с одной стороны, на селективном и конкурентном антагонизме рецепторов бета-1 (D-изомер). С другой стороны, расширение сосудов становится результатом высвобождения оксида азота (NO) из эндотелиальных клеток (L-изомера). Эффект не основан как у карведилола, на антагонизме альфа-рецепторов.
Препарат представляет собой бета-блокатор третьего поколения, рацемат двух энантиомеров с различной фармакодинамической активностью. D-небиволол проявляет высокое сродство к бета1-адренергическим рецепторам. L-небиволол влияет на метаболизм оксида азота и связывается с бета2- и бета3-рецепторами, а также опосредует сосудорасширяющее действие молекулы.
Сочетание этих двух эффектов, достигаемых с помощью действующего вещества, приводит к существенным антигипертензивным эффектам. В результате снижается артериальное давление в покое, во время физических упражнений и у пациентов с гипертонической болезнью. Препарат снижает системное сосудистое сопротивление на уровне артериол, уменьшает сердечный выброс и улучшает систолическую и диастолическую функцию сердца.
Небиволол отличается от обычных бета-блокаторов особенно высокой селективностью к β1-адренорецепторам, которая была исследована на несколько более высоком уровне в пробирке. Его превосходство подтвердилось и в исследованиях на миокарде человека. Было показано, что отрицательный инотропный эффект небиволола ниже, чем у карведилола и метопролола. По сравнению с атенололом небиволол не воздействует на сердечный выброс и увеличивает переносимость физической нагрузки.
В моделях на животных препарат вызывал артериальную дилатацию и последующую стимуляцию дозозависимого высвобождения эндотелиальных оксидов из-за стимуляции бета3-рецепторов. Оксид азота – это наиболее важное сосудорасширяющее вещество, которое также обладает антитромботическим, антипролиферативным и противовоспалительным эффектом
Препарат значительно снижает окислительный стресс, индекс резистентности к инсулину и уровень Р-селектина в крови, который играет значительную роль в развитии атеросклероза. Продиабетогенный эффект не был доказан. Препарат не влияет на уровень глюкозы в крови у диабетиков и здоровых пациентов. Небиволол незначительно влияет на бронхи и неспособен вызывать астму.
- Структурная формула: C22H25F2NO4.
- Молекулярная масса: 405 435.
Всасывание небиволола происходит быстро и не зависит от приема пищи. Небиволол частично метаболизируется до активных гидроксиметаболитов. Максимальный уровень в плазме достигается через 0,5-2 часа после введения. Равновесная концентрация достигается в течение нескольких дней.
Концентрации в плазме зависят от дозы и варьируются в терапевтическом диапазоне 5-30 мг. В плазме небиволол связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Через неделю после введения препарата 38% выделяется с мочой и 48% – с фекалиями.
Исходя из имеющихся данных, фармакокинетика небиволола не зависит от возраста, приема пищи или массы тела, однако пациентам старше 65 лет рекомендуется уменьшить начальную дозу до 2,5 мг. Таким же образом рекомендуется уменьшить дозировку пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
- Гипертоническая болезнь;
- Недостаточность миокарда;
- Легкая или умеренная тахикардия;
- Другие тахиаритмии.
источник
Небиволол – эффективный антигипертензивный препарат, кардиоселективный β1-адреноблокатор с вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием.
Избирательная β-адреноблокада уменьшает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, снижает на начальной стадии сердечный выброс, сократимость миокарда и его энергетические потребности.
Это замедляет обменные процессы в сердечной мышце и улучшает ее диастолическое расслабление, приводя в итоге к парадоксальному эффекту – улучшению сократительной способности миокарда и увеличению фракции выброса. Такое явление в лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) получило наименование «миокардиальной разгрузки».
Антигипертензивное действие также связано с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы.
В результате назначения Небиволола, согласно ряду проведенных научных испытаний, достоверно снижается комбинированная летальность и число госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний, а у пациентов с ХСН – частота развития острых ишемических осложнений.
От чего помогает Небиволол? Назначают препарат в следующих случаях:
- для лечения артериальной гипертензии,
- для профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ИБС (ишемической болезнью сердца),
- в составе комплексной терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности).
Принимают внутрь, независимо от режима питания, желательно в одно и то же время. Таблетки нельзя разжевывать, запивать их необходимо достаточным количеством жидкости.
Для лечения артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется дозировка Небиволол 2,5–5 мг (½–1 таблетка) \ 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной – 10 мг (2 таблетки за 1 прием).
При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.
При хронической сердечной недостаточности стартовая доза составляет 1,25 мг., если препарат переносится хорошо, её можно увеличивать вдвое примерно каждые 2-3 недели, достигая максимальной дозировки 10 мг.
После первого приёма каждой увеличиваемой дозы необходим контроль клинического состояния пациента первые 2 часа.
Необходимость в коррекции дозы при лечении ХСН у пациентов пожилого возраста отсутствует, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.
Пациенты, принимающие диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны принимать стабильные дозы этих препаратов как минимум в течение 2 недель до начала приема Небиволол.
При необходимости отмены препарата прием прекращают поэтапно, во избежание ухудшения самочувствия и синдрома отмены.
Согласно инструкции по применению, назначение Небиволол может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- со стороны сердечно-сосудистой системы – ощутимое снижение АД, исправляется дозировкой;
- в ЦНС – головная боль, головокружение, утомляемость лечится снижением дозировки или прекращением приема;
- со стороны органов чувств – снижается зрительная чувствительность;
- со стороны дыхательной системы – часто ринит, лечение – симптоматическое, нечасто одышка;
- со стороны ЖКТ – сухость во рту, редко запор или диарея, лечение основано на подборе диеты;
- могут осложниться кожные заболевания: псориаз, гипергидроз;
- аллергия – редко сыпь, очень редко – ангионевротический отек.
Противопоказано назначать Небиволол в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- феохромоцитома (без одновременного применения aльфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения (‘перемежающаяся’ хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Симптомы передозировки – это брадикардия, гипотензия артериальная, спазм бронхов, сердечная недостаточность в острой форме.
В случае передозировки промывают желудок, назначают активированный уголь и слабительные препараты. В индивидуальных ситуациях интенсивное лечение проводят в стационаре.
При необходимости, заменить Небиволол можно на аналог по фармакологическим свойствам – это препараты:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Небиволол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Небиволол 5 мг 14 шт. – от 126 до 201 рубля, 5мг 28 штук – от 168 до 275 рублей.
Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. В аптеках продается по рецепту врача.
Сменил эгилок на небиволол, небо и земля, при аритмии -давление юноши ( приходится уменьшать дозы) -нашел случайно, сменив врача.
Препарат в принципе не плохой. Но он не всем подходит. У меня поднимается давление до 140/80, при приеме Небиволола помогает достаточно быстро. Но, у тех кого давление повышается значительно больше, чем у меня Небиволол не всегда помогает.
Я пробовала когда-то принимать Небиволол, но результат лечения меня не удовлетворил. Для начала мне не понравилось то, что действие препарата начинает проявляться где-то через неделю после начала приема, а до того приходится мучится и терпеть. Как только давление начало нормализоваться, я наконец-то успокоилась и обрадовалась, но не тут-то было. Вместе с положительной динамикой меня посетила и бессонница. Пострадала я так около недели и забросила эти таблетки…
источник
Небиволол — лекарственный препарат, который обладает свойствами избирательно блокировать β-адренорецепторы, расположенные в сосудах и сердце, применяющийся при болезнях сердца и гипертензии. Важно правильно принимать лекарство в соответствии со всеми требованиями, которые содержит инструкция по применению. Дополнят информацию цены, аналоги-синонимы Небиволола в России, на которые препарат можно заменить, а также отзывы докторов-кардиологов, больных.
Небиволола гидрохлорид (международное название — Nebivolol) — действующее вещество медицинского препарата, обеспечивающее фармакологические действия Небиволола (МНН — Nebivolol на латыни) разных производителей. Количество данного вещества в каждой дозе Небиволола — 5 мг.
Небиволол производят различные компании в виде таблеток, которые следует принимать внутрь. Каждая таблетка белого цвета, округлой формы. Оригинальные упаковки содержат по 14, 28, 30, 56 или 60 таблеток, инструкцию по применению.
Фармакологическая группа — кардиоселективные β-адреноблокаторы, препараты, применяемые в кардиологической практике. Механизмы действия заключаются в блокировании β-адренорецепторов в сердце, сосудах, устранении влияний норэпинефринов на организм.
- профилактика приступов стенокардии;
- замедление ЧСС;
- уменьшение силы сокращений сердца;
- уменьшение нагрузок на миокард;
- предупреждение аритмий;
- понижение проводимости сердца.
Важно! Если способы применения и дозировки препарата подобраны неправильно, может наступить ухудшение течения заболевания, требующее оказания медицинской помощи больному.
Показаниями к назначениям и применениям препарата являются следующие патологии:
- артериальная гипертензия. Небиволол не только снижает давление в сосудах, но и препятствует развитию осложнений заболевания;
- стенокардия;
- артимии. Небиволол способствует профилактике приступов и осложнений, сопровождающих нарушения ритма;
- хронические формы недостаточности сердца.
Противопоказаниями к назначениям и применениям лекарства являются следующие:
- нарушенная проводимость миокарда;
- аллергия;
- острые формы недостаточности сердца;
- кардиогенный шок;
- дети до 18 лет. Не доказательств безопасности препарата при применении в детском возрасте;
- лактация;
- феохромоцитомы;
- беременность;
- гипотензия;
- сниженная ЧСС;
- нарушенный кровоток в периферических сосудах;
- блокады сердца;
- бронхоспазмы;
- бронхиальная астма;
- недостаточность печени.
Небиволол применяют внутрь вместе с едой. Рекомендуется принимать лекарство в одно время (лучше утром, до обеда). Небиволол применяется однократно.
Важно! Эффекты от применения препарата начинают проявляться спустя 1-2 недели после начала лечения.
Курс лечения при гипертензии: средняя терапевтическая доза для взрослого — 5 мг в день. При наличии патологий почек и в пожилом возрасте начальная дозировка не должна превышать 2,5 мг Небиволола с постепенным повышением до 5 мг (максимально допустимая).
Схема приема при недостаточности сердца: терапия начинается с дозировки 1,25 мг в день. В дальнейшем доза постепенно (на протяжении 14 суток) повышается до 5 мг Небиволола.
Важно! По усмотрению доктора разрешено суточную дозу повышать до 10 мг.
Длительность приема подбирают индивидуально. Небиволол — препарат, для которого характерна большая продолжительность применения.
Вследствие передозировки Небиволола могут развиться такие последствия (указаны в официальной инструкции):
- Бронхоспазмы.
- Обострения бронхиальной астмы.
- Гипотензия.
- Замедление ЧСС.
- Недостаточность функций миокарда в острых формах.
- назначения сорбентов и слабительных лекарств;
- промывания желудка;
- введение Атропина, Изопреналина, Глюкагона;
- переливания крови (в тяжелых формах);
- ИВЛ (в тяжелых формах).
К наиболее частым формам побочных эффектов Небиволола относят такие симптомы:
- головокружения;
- диспепсические нарушения;
- быстрая утомляемость;
- головные боли;
- одышка;
- быстрая утомляемость;
- онемения и покалывания в конечностях.
К нечастым побочным действиям лекарства относятся следующие:
- бронхоспазмы;
- ослабления зрения;
- аллергия;
- замедления ритма сердца;
- сниженное давление;
- депрессии;
- блокады сердца;
- импотенция;
- псориаз (обострения).
В аннотациях производителей указывается, что не рекомендуются комбинации Небиволола с такими лекарствами:
- антагонисты Ca-канальцев (группа Дилтиазема, Верапамила);
- средства, снижающие давление (центрального действия);
- антиаритмические (первый класс).
С особенной осторожностью следует комбинировать применение Небиволола и таких средств:
- антиаритмики (третий класс);
- гипогликемические для перорального приема;
- Баклофен;
- летучие анестетики;
- Инсулин;
- Амифостин.
Повышается эффективность Небиволола при сочетании с такими средствами:
- Никардипин;
- Циметидин;
- антипсихотики;
- Тиоридазин;
- Хинидин;
- средства группы Дигидропиридина;
- диуретики (Гидрохлортиазид);
- Пароксетин;
- антидепрессанты;
- Флуоксетин.
Небиволол не назначают при беременности, лактации (в период кормлений ребенка грудью). Имеются описания исследований лекарства, где указывается, что активное вещество Небиволола гидрохлорид выделяется с материнским молоком при грудном вскармливании, что может вызвать нежелательные реакции у грудничка.
Запрещены комбинации и взаимодействия лекарства с алкоголем. В случае сочетания Небиволола и алкоголя происходит негативное воздействие на сосуды, работу сердца, что может привести к ухудшению состояния пациентов и снижению эффективности терапии. Это указывает на низкую совместимость указанных веществ.
Фармацевтические фирмы выпускают такие импортные и российские аналоги Небиволола (синонимы):
- Бинелол;
- Небиволол разных производителей — Ратиофарм, Сандоз, Тева, Стада (Штада), Актавис, Зентива, Орион, Северная Звезда (аналог дешевый российский), Микро Лабс, Канон, Березовский ФЗ, Изварино;
- Нодон;
- Небилет;
- Небивал;
- Небитрикс;
- Невотенз;
- Небикард;
- Небитренд;
- Небиватор.
Между указанными средствами нет отличий в составе препарата и действии. Разница только в торговых наименованиях и производителях.
При отсутствии возможности применять Небиволол доктор может сделать замену на другие средства, которые отличаются составом, но относятся к такой же группе препаратов. В списке средств лекарства на основе таких активных веществ:
Важно! Запрещена самостоятельная замена препаратов. Приобретение любых аналогов (отечественных или импортных) разрешается только с согласия доктора.
Небиволол независимо от производителя имеет сроки годности 3 года.
Продажа Небиволола в аптеках разрешается при наличии у больных рецепта (выписывается на бланках на латинском языке).
Правильное хранение препарата при таких условиях:
Перед хирургическими вмешательствами, которые предусматривают введение ингаляционного наркоза, следует отменить применение Небиволола.
Средство не влияет на способности больных управлять транспортом, аппаратами, механизмами, требующими точности и повышенного внимания.
Препарат ограниченно применяется у пациентов с непереносимостью лактозы.
При возникновении выраженных побочных действий следует обязательно сообщить доктору.
Стоимость Небиволола отличается в зависимости от производителей и количества таблеток в упаковках:
Регина К.: Небиволол помогает поддерживать функционирование сердца, мягко снижает давление. Я очень хорошо переношу препарат, но у некоторых знакомых при его применении часто болит голова. Принимаю Небиволол утром (вечером и после обеда врач не рекомендует). Радует, что Небиволол стоит дешевле многих импортных заменителей.
Олег Н.: по мнению кардиолога, который меня лечит и по собственным ощущениям Небиволол — оптимальный препарат при гипертонии. Удобная форма выпуска, однократный прием делает лечение комфортным. Ранее принимал Небилет (аналог), так я не ощутил разницы при применении Небиволола (отечественного).
Илья Карченко, кардиолог: назначение Небиволола делаю пациентам часто. Препарат отличается очень хорошей переносимостью, удобным дозированием. Отмечу, что часто Небиволол оказывается эффективнее других средств из данной группы.
Илона Панкратова, кардиолог, терапевт: мои пациенты чаще отлично переносят Небиволол (редко возникают головные боли). Очень довольна результатами применения препарата, который оказывает мягкое действие на сердце и сосуды.
источник