Препараты теофиллина при бронхиальной астме

Препараты при бронхиальной астме — обзор основных групп медикаментов для эффективного лечения болезни

Среди хронических заболеваний дыхательной системы часто диагностируется бронхиальная астма. Она значительно ухудшает качество жизни больного, а при отсутствии адекватного лечения может привести к осложнениям и даже летальному исходу. Особенность астмы в том, что ее нельзя вылечить полностью. Больной на протяжении всей жизни должен использовать определенные группы препаратов, которые назначает врач. Лекарства помогают приостановить болезнь и обеспечить человеку возможность вести свою обычную жизнь.

Современные препараты для лечения бронхиальной астмы имеют разные механизмы действия и непосредственные показания к применению. Поскольку заболевание полностью неизлечимо, пациенту приходится постоянно соблюдать правильный образ жизни и рекомендации врача. Только так удается снизить количество приступов астмы. Главное направление лечения болезни – прекращение контакта с аллергеном. Дополнительно лечение должно решать следующие задачи:

• снижение симптоматики астмы;
• предотвращение приступов при обострении заболевания;
• нормализация дыхательной функции;
• прием минимального количества лекарств без ущерба для здоровья пациента.

Правильный образ жизни предполагает отказ от курения и снижение массы тела. Для устранения аллергического фактора пациенту могут порекомендовать сменить место работы или климатическую зону, увлажнять воздух в спальном помещении и пр. Больной должен постоянно следить за своим самочувствием, делать дыхательную гимнастику. Лечащий врач объясняет пациенту правила пользования ингалятором.

Не обойтись при лечении бронхиальной астмы и без медикаментов. Врач выбирает лекарства в зависимости от тяжести течения болезни. Все используемые препараты делятся на 2 основные группы:

• Базисные. Сюда относятся антигистаминные средства, ингаляторы, бронхолитики, кортикостероиды, антилейкотриены. В редких случаях применяются кромоны и теофиллины.
• Средства для экстренной помощи. Эти лекарства нужны для купирования приступов астмы. Их эффект проявляется сразу после использования. За счет бронхорасширяющего действия такие препараты облегчают самочувствие больного. С этой целью применяют Сальбутамол, Атровент, Беродуал, Беротек. Бронхорасширяющие средства являются частью не только базисной, но и экстренной терапии.

Схема базисной терапии и определенные лекарства назначаются с учетом тяжести протекания бронхиальной астмы. Всего этих степеней выделяется четыре:

• Первая. Не требует базисной терапии. Эпизодические приступы купируются при помощи бронхорасширителей – Сальбутамола, Фенотерола. Дополнительно используют стабилизаторы мембранных клеток.
• Вторая. Эта степень тяжести бронхиальной астмы лечится посредством ингаляционных гормонов. Если они не приносят результата, то назначаются теофиллины и кромоны. Лечение обязательно включает один базисный препарат, который принимают постоянно. Им может выступать антилейкотриен или ингаляционный глюкокортикостероид.
• Третья. На этой стадии болезни применяют комбинацию гормональных и бронхорасширяющих лекарств. Используют уже 2 базисных медикамента и Β-адреномиметики для купирования приступов.
• Четвертая. Эта самая тяжелая стадия астмы, при которой назначают теофиллин в сочетании с глюкокортикостероидами и бронхорасширяющими средствами. Препараты используются в таблетированной и ингаляционной формах. Аптечка астматика составляет уже 3 базисных лекарства, например, антилейкотриен, ингаляционный глюкокортикостероид и бета-адреномиметики пролонгированного действия.

В целом, все лекарства при астме делятся на те, что используются регулярно, и применяемые для снятия острых приступов заболевания. К последним относятся:

• Симпатомиметики. Сюда относятся Сальбутамол, Тербуталин, Левалбутерол, Пирбутерол. Эти лекарства показаны для оказания неотложной помощи при удушье.
• Блокаторы М-холинорецепторов (холинолитики). Блокируют выработку особых ферментов, способствуют расслаблению бронхиальных мышц. Таким свойством обладают Теофиллин, Атровент, Аминофиллин.

Самым эффективным методом лечения астмы являются ингаляторы. Они снимают острые приступы за счет того, что лекарственное вещество мгновенно попадает в дыхательную систему. Примеры ингаляторов:

Базисные препараты при бронхиальной астме представлены более широким спектром лекарственных групп. Все они необходимы для облегчения симптоматики заболевания. С этой целью применяют:

• бронхолитики;
• гормональные и негормональные средства;
• кромоны;
• антилейкотриены;
• антихолинергетики;
• бета-адреномиметики;
• отхаркивающие препараты (муколитики);
• стабилизаторы мембран тучных клеток;
• противоаллергические лекарства;
• антибактериальные препараты.

Данная группа препаратов по их основному действию еще называется бронхорасширителями. Их используют как в ингаляционной, так и в таблетированной форме. Основной эффект всех бронхолитиков – расширение просвета бронхов, за счет чего снимается приступ удушья. Бронхорасширители делятся на 3 основные группы:

• бета-адреномиметики (Сальбутамол, Фенотерол) – стимулируют рецепторы медиаторов адреналина и норадреналина, вводятся ингаляционно;
• холинолитики (блокаторы М-холинорецепторов) – не дают медиатору ацетилхолина взаимодействовать с его рецепторами;
• ксантины (препараты теофиллина) – угнетают фосфодиэстеразу, уменьшая сократительную способность гладкой мускулатуры.

Бронхорасширяющие препараты при астме нельзя применять слишком часто, поскольку чувствительность дыхательной системы к ним уменьшается. В результате препарат может не подействовать, что повышает риск смерти от удушья. Примеры бронхорасширяющих лекарств:

• Сальбутамол. Суточная доза таблеток составляет 0,3–0,6 мг, разделенные на 3–4 приема. Этот препарат при бронхиальной астме используют в виде спрея: вводят по 0,1–0,2 мг взрослым и 0,1 мг – детям. Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, тахикардия, миокардит, тиреотоксикоз, глаукома, эпилептические припадки, беременность, сахарный диабет. При соблюдении дозировки побочные эффекты не развиваются. Цена: аэрозоль – 100 рублей, таблетки – 120 р.
• Спирива (ипратропия бромида). Суточная доза – 5 мкг (2 ингаляции). Противопоказано лекарство в возрасте до 18 лет, во время первого триместра беременности. Из побочных эффектов возможны крапивница, сыпь, сухость во рту, дисфагия, дисфония, зуд, кашель, кашель, головокружение, бронхоспазм, раздражение глотки. Цена 30 капсул 18 мкг – 2500 р.
• Теофиллин. Начальная суточная дозировка – 400 мг. При хорошей переносимости ее увеличивают на 25 %. К противопоказаниям медикамента относят эпилепсию, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровотечения ЖКТ, гастрит, кровоизлияние в сетчатку глаза, возраст менее 12 лет. Побочные действия многочисленны, поэтому их стоит уточнить в подробной инструкции к Теофиллину. Цена 50 таблеток 100 мг – 70 р.

Это противовоспалительные препараты для лечения астмы. Их действие – влияние на тучные клетки, специализированные клетки иммунной системы человека. Они принимают участие в развитии аллергической реакции, что и лежит в основе бронхиальной астмы. Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют входу в них кальция. Это происходит за счет блокирования открытия кальциевых каналов. Такой эффект на организм производят следующие препараты:

• Недокромил. Применяется с 2-летнего возраста. Начальная дозировка – 2 ингаляции 2–4 раза в день. Для профилактики – та же доза, но дважды за сутки. Дополнительно допускается проводить 2 ингаляции перед контактом с аллергеном. Максимальная доза – 16 мг (8 ингаляций). Противопоказания: первый триместр беременности, возраст менее 2 лет. Из побочных реакций возможны кашель, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, бронхоспазм, неприятный вкус. Цена – 1300 р.
• Кромоглициевая кислота. Вдыхание содержимого капсулы (порошка для ингаляций) при помощи спинхалера – 1 капсула (20 мг) 4 раза в день: утром, на ночь, 2 раза днем через 3–6 часов. Раствор для ингаляций – 20 мг 4 раза за сутки. Возможные побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, кашель, охриплость. Противопоказания: лактация, беременность, возраст до 2 лет. Стоимость 20 мг – 398 р.

Данная группа препаратов при бронхиальной астме основана на гормональных веществах. Они оказывают сильное противовоспалительное действие, снимая аллергическую отечность слизистой бронхов. Глюкокортикостероиды представлены ингаляционными препаратами (Будесонид, Беклометазон, Флутиказон) и таблетками (Дексаметазон, Преднизолон). Хорошими отзывами пользуются такие средства:

• Беклометазон. Дозировка для взрослых – 100 мкг 3–4 раза за сутки, для детей – 50–100 мкг дважды на протяжении дня (для формы выпуска, где 1 доза содержит 50–100 мкг беклометазона). При интраназальном применении – в каждый носовой ход по 50 мкг 2–4 раза ежесуточно. Противопоказан Беклометазон в возрасте до 6 лет, при остром бронхоспазме, неастматическом бронхите. Среди негативных реакций могут отмечаться кашель, чихание, першение в горле, охриплость, аллергия. Стоимость флакона 200 мкг – 300–400 р.
• Преднизолон. Поскольку этот препарат гормональный, он имеет множество противопоказаний и побочных действий. Их стоит уточнить в подробной инструкции к Преднизолону перед началом лечения.

источник

Теофиллин и его производные применяются при бронхиальной астме на протяжении 50 лет. В нашей стране этот препарат и по сей день остается основным средством, в то время как за рубежом предпочтение отдают симпатомиметикам, ингаляционным глюкокортикоидам и хромогликату натрия. Стремление отодвинуть на более поздний срок назначение теофиллина обьясняется его хорошо известными недостатками — необходимостью в многократном приеме внутрь, резкими колебаниями концентрации в крови, небольшой широтой терапевтического действия, определяющей высокий риск нежелательных реакций. В настоящее время используются две лекарственные формы теофиллина: препараты быстрого, но короткого действия, которые желательно использовать в качестве добавочных бронходилататоров при неэффективности |3-агонистов, и пролонгированные препараты с замедленным высвобождением активной субстанции, которые применяются для профилактики ночных приступов.

Фармакодинамика

Механизм действия. Складывается из нескольких элементов: угнетение фосфодиэстеразы, приводящее к росту концентрации цАМФ в миофибриллах; конкурентное с аденозином взаимодействие с пуриновыми рецепторами; внутриклеточное перераспределение ионов кальция в связи с усиленным захватом митохондриями и снижением его содержания в цитоплазме; подавление синтеза простагландинов; снижение высвобождения гистамина из тучных клеток; повышение чувствительности b-адренорецепторов; ингибирование фермента 5-нуклеотидазы. Кроме того, теофиллин оказывает метаболическое действие, вызывая повышенное образование адреналина, норадреналина, инсулина, свободных жирных кислот. Однако при этом возрастание концентрации адреналина в плазме крови достаточно для проявления бронходилатирующего эффекта. Работами последних лет доказано, что аденозиновый антогонизм имеет отношение к некоторым побочным эффектам теофиллина, таким как сердечные аритмии, гиперсекреция желудочного сока, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Влияние на бронхолегочную систему. Теофиллин снижает мышечный тонус бронхиального дерева у больных с обратимыми обструктивными заболеваниями. У больных с рестриктивными и необратимыми изменениями под влиянием теофиллина отмечается уменьшение диспноэ без улучшения функциональных показателей легочной функции, что можно связать с увеличением активности дыхательного центра. Под влиянием теофиллина увеличивается мукоцилиарный транспорт. Теофиллин нормализует газовый состав крови, увеличивая сродство гемоглобина к кислороду.

Бронходилатирующий эффект теофиллина зависит от концентрации в крови:

25 мкг/мл — выраженные нежелательные эффекты;

> 45-50 мкг/мл возможен смертельный исход.

Установлено, что при провокации аллергеном теофиллин оказывает достаточно слабый эффект в отношении немедленной астматической реакции, но при этом значительное ослабляет позднюю астматическую реакцию (через 6-14 часов после ингаляции аллергена). У пациентов с ночной астмой при приеме одной вечерней дозы теофиллина отчетливо наблюдается подавление ночного повышения гиперреактивности бронхов.

Влияние на сердечно—сосудистую систему Теофиллин оказывает прямое действие на сосуды и сердечную мышцу, а также опосредованное влияние, связанное с высвобождением эндогенных катехоламинов и возможным изменением активности ренин-ангиотензиновой системы. Под воздействием теофиллина увеличивается частота и сила сердечных сокращений, повышается сердечный выброс. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) теофиллин оказывает лечебное и профилактическое действие, улучшая сократительные свойства диафрагмы, снижают её восприимчивость к утомлению. Благодаря вазодилатирующему действию увеличивается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение почек, и как следствие, отмечается умеренный диуретический эффект. Теофиллин повышает сопротивление мозговых сосудов с одновременным уменьшением их кровенаполнения и церебральной оксигенации. Это приводит к снижению внутричерепного давления. У больных с обструктивными заболеваниями легких и легочной гипертензией теофиллин вызывает снижение давления в системе легочной артерии в результате снижения легочного сосудистого сопротивления, что сопровождается уменьшением содержания СO₂ в крови и увеличением насыщаемости кислородом.

Влияние на желудочно—кишечный тракт. Теофиллин снижает моторику кишечника, расслабляет пищеводный сфинктер, что приводит к усилению желудочно-пищеводного рефлюкса. Кроме того, теофиллин стимулирует секрецию гастрина и соляной кислоты.

Влияние на мочевыделительную систему. Теофиллин улучшает почечный кровоток и увеличивает количество первичной мочи. Кроме того, он несколько подавляет реабсорбцию натрия в проксимальных и дистальных канальцах.

Фармакокинетика простых форм теофиллина

При приеме внутрь теофиллин хорошо всасывается, однако биодоступность и многие другие параметры зависят от лекарственной формы. Максимальный эффект при пероральном приеме развивается через 2 часа и продолжается до 4-6 часов. При внутривенном введении эффект развивается в течение 30 мин. При в/м введении теофиллин выпадает в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно.

Теофиллин хорошо проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм теофиллина осуществляется в печени с участием микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450. У новорожденных около 50% теофиллина экскретируется с мочой в неизмененном виде, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

ВЛИЯНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ФАКТОРОВ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ТЕОФИЛЛИНА

Нелекарственные факторы:

1. Возрастные особенности, у новорожденных отмечена-низкая скорость метаболизма и элиминации теофиллина. С возрастом клиренс теофиллина увеличивается и к 4 годам значительно превышает таковой у взрослых. У детей старшего возраста и у взрослых почечная экскреция неизмененного теофиллина составляет всего 10%. Период полувыведения у новорожденных составляет 30 ч, у детей 1-6 лет — около 3 ч, с 6-12 лет -приблизительно 6 часов; период полувыведения у курящих укорачивается.

2. Пол. У мужчин клиренс теофиллина на 20-30% выше, чем у женщин, в связи с чем у них в 3 раза чаще во-время лечения возникают нежелательные лекарственные реакции.

3. Курение. У курящих клиренс теофиллина в 2 раза выше, чем у некурящих, что связано с индукцией микросомальных ферментов печени. Поэтому дозы и кратность введения у курящих значительно выше.

4. Патологические состояния:

— хроническая и острая сердечная недостаточность: снижение клиренса теофиллина;

— цирроз печени, гепатит: удлинение периода полувыведения и увеличение обьема распределения;

— гипопротеинемия: увеличение концентрации теофиллина в крови;

— гипертиреоз: увеличение скорости элиминации в 4 раза;

— гипотиреоз: уменьшение скорости элиминации в 1,5 раза;

—лихорадка: замедление выведения теофиллина;

— грипп: значительное увеличение периода полувыведения, связанное с инактивацией системы цитохрома Р-450 интерфероном, продукция которого усиливается при гриппе.

5. Характер пищи:

•пища с высоким содержаеим белков и жиров — ускоряет метаболизм теофиллина;

6. Время суток: в ночное время замедляется всасывание и усиливается элиминация теофиллина.

Лекарственные взаимодействия теофиллина:

а) взаимодействия при всасывании: при сочетании с антацидами снижается скорость абсорбции теофиллина, но степень всасывания и скорость элиминации не изменяется;

• скорость метаболизма повышается при одновременном применении барбитуратов, карбамазепина, изопротеренола, рифампицина, фенилбутазона;

• скорость метаболизма снижается при сочетании с аллопуринолом, хлорамфениколом, циметидином, эритромицином и другими макролидами (кроме спирамицина), оральными контрацептивами, пропранололом, ципрофлоксацином, верапамилом.

Нежелательные реакции, вызываемые теофиллином зависят от концентрации препарата в крови.

При концентрации 15-20 мкг/мл отмечаются эффекты со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

При концентрации 20-30 мкг/мл поражается сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения ритма вплоть до фибрилляции желудочков.

При концентрации 25-30 мкг/мл возникают изменения со стороны ЦНС: бессонница, тремор рук, двигательное и психическое возбуждение, судороги. Место в терапии:

Применение препаратов теофиллина короткого действия (аминофиллин) в качестве стартовой терапии для купирования симптомов астмы не оправдано, т.к. они уступают b₂-агонистам по силе бронходилатирующего эффекта, начинают действовать медленно в течение 30 минут и обладают большим числом нежелательных реакций. Однако они могут применяться для профилактики приступов астмы на 3-й и 4-й ступенях при отсутствии пролонгированных форм, а также при купировании симптомов астмы на всех ступенях лечения при отсутствии эффекта от симпатомиметиков и М-холинолитиков.

− Добавочная терапия у больных БА, когда заболевание не контролируется традиционными дозами глюкокортикоидов.

− Первичная поддерживающая терапия у пациентов, для которых более предпочтителен пероральный, а не ингаляционный терапевтический режим.

− Добавочная экстренная терапия у стационарных больных при отсутствии эффекта ингаляционных селективных р₂-агонистов и системных глюкокортикоидов в высоких дозах.

источник

Теофиллин чаще всего используется при комплексном лечении астмы. Этот вариант на сегодняшний день является одним из самых дешевых.

Побочные эффекты при применении препарата встречаются регулярно. Этот факт немного ослабляет популярность Теофиллина.

Больные тяжелой формой астмы принимают в большинстве своем именно этот препарат.

Употребление Теофиллина в небольших порциях способно сыграть роль иммуномодулятора, а также уменьшить воспалительные процессы. Наиболее результативен в паре с ингаляционными стероидными гормонами.

Это бронхообструктивный синдром самого разного вида:

• бронхиальная астма (как главное лекарство, так и введенное дополнительно);
• бронхит обструктивный;
• статус астматика;
• эмфизема легких;
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия;
• синдром легочного сердца (патология правых отделов сердца);
• отечный синдром.

Прием внутрь. Режим устанавливается в индивидуальном порядке. Все зависит от возраста пациента, массы его тела, а также характера заболевания. Обычно взрослым назначают по 0,1 или 0,2 грамма два или четыре раза в день. При положительной динамике лечения дозу повышают на четверть каждые два дня.

Максимальная суточная доза для взрослого человека – 1,2 грамма, за раз можно принять не более 0,4 грамма препарата. Для детей от 3 до 9 лет суточная доза составляет 0,2 грамма.

Если во время приема лекарства появляются факторы токсического воздействия, то рекомендуется периодически производить анализ уровня теофиллина в крови. Нормой считается содержание 15 мкг/мл.

Если при обследовании обнаружен меньший уровень концентрации, значит его действие выражается несильно. Если уровень резко повышен, то велика вероятность появления побочных явлений.

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, свечей и порошка. Также в аптеке можно приобрести теофиллин в виде эликсира.

Действие данного препарата значительно снижается при употреблении с лекарственными средствами Пропранолол, таблетки Изопреналин, Линкомицин, Циметидин, прероральные контрацептивы.

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов приводит к сужению бронхов. Это воздействует негативно на эффективность теофиллина.

Кофеин, Фуросемид усиливают действие теофиллина.

Аминоглутетимид имеет свойство выводить из организма теофиллин. Это значительно уменьшает результат приема препарата.

Ацикловир повышает концентрацию теофиллина в крови. Повышается риск возникновения побочных действий.

Для больных, страдающих приступами астмы, аминофиллин внутривенно дает меньше эффекта, чем небулизированные б2-агонисты. Его используют для лечения больных, не проявляющих реакции на б2-агонисты.

Препарат регулярно вызывает у пациентов побочные действия. Теофиллин очень быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако присутствуют некоторые факторы, оказывающие воздействие на его плазменный клиренс.

Побочные эффекты: беспокойное состояние, потеря контроля над сознанием, судорожный синдром, ухудшение остроты зрения, скотома, стенокардия, аритмия, тахикардия, гипотония, боли в трахее, першение, отсутствие обоняния, ксеростомия, резкая потеря веса, тошнота, рвотный рефлекс, изжога, холестатический гепатит, увеличение количества печеночных ферментов, атония кишечника, аллергия, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, тромбоцитопения.

К противопоказания относят:

• любые формы эпилепсии;
• непереносимость любого из производных ксантина и самого теофиллина;
• возраст (желательно не применять данный препарат детям до двенадцати лет, при непролонгированных формах – до трех);
• скопление крови в сетчатке глаза;
• тахиаритмии тяжелых форм;
• кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• язва желудка;
• гастрит, характеризующийся повышенной кислотностью.

Очень аккуратно препарат применяют в случаях:

• вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
• преклонный возраст;
• коронарная недостаточность (обостренная фаза инфаркта миокарда);
• атеросклероз сосудов;
• почечная недостаточность.

При значительном превышении дозы препарата наблюдались реакции:

• расстройство кишечника;
• понижение или полное отсутствие аппетита;
• тошнота и рвотные позывы (возможно с примесями крови или кровяными сгустками);
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• тревожные и беспокойные состояния;
• повышенная двигательная активность, судороги;
• боязнь яркого света.

При острой передозировке могут возникать приступы эпилепсии. Особенно это касается детского возраста. В редких случаях может наблюдаться нехватка кислорода, потеря и спутанность ориентации в пространстве, гипергликемия, некроз мышц скелета. Также появляется низкое артериальное давление.

В качестве лечения необходимо срочно отменить лекарство, промыть желудок. Затем рекомендовано употребить максимально возможную дозу слабительных средств, активированного угля.

В стационаре производят промывание кишечника с помощью электролита. Если пациент страдает от рвоты, внутривенно нужно поставить ондансетрон или Метоклопрамид.

При появлении судорожного синдрома обязательно контролировать проходимость дыхательных путей и осуществить оксигенотерапию. Параллельно в вену вводят 0,2 мг/кг Диазепама. Суточная его доза не превышает 10 мг.

При беременности применять препарат необходимо с особой осторожностью. Риск от приема теофиллина должен быть намного меньше опасности для матери и плода. Назначается лекарственное средство исключительно лечащим врачом и в очень редких случаях.

Препарат способен проникать через плаценту к плоду, а также выделяется с молоком матери.

Лекарство должно храниться при температуре не выше 20 градусов в затемненном месте. Препарат годен в течение трех лет со дня изготовления.

Средняя цена в России:

• Таблетки, форма 100 мг 50 штук – 80 рублей;
• Таблетки 200 мг 50 штук – 130 рублей;
• Таблетки 300 мг штук – 170 рублей.

Средняя стоимость в Украине:

• Таблетки, форма 100 мг 50 штук – 130 гривен;
• Таблетки 200 мг 50 штук – 183 гривны;
• Таблетки 300 мг штук – 250 гривен.

Аналоги Теофиллин это:

Отзывы о препарате от пользователей Интернета:

Ирина К., Москва:

В течение пяти лет мучилась с кашлем, бегала по врачам. Специалисты выдвигали предположения о бронхиальной астме и предлагали пить лекарства по схеме лечения этого недуга. Но эффекта от лечения не было. Уже позже попала в стационар, где мне ставили системы с эуфиллином. Кашель исчез. После выписки он снова появился. Побежала к пульмонологу. Он мне прописал теофиллин, и кашля не стало.

Марина Анатольевна, Санкт-Петербург:

У меня хроническая форма бронхита. Обычно протекает он тяжело для меня, кашель прекращается лишь по прошествии трех недель. И соль тут не в методах лечения, а в особенностях моего организма. Если уж и начинаю кашлять, то не пройдет это в течение месяца. Самое ужасное – начинает болеть диафрагма. Поэтому уже несколько лет подряд сразу же начиню прием теофиллина. Он эффективно расслабляет бронхи и убирает спазмы. Стоит буквально копейки, а действие от него колоссальное.

В конце статьи есть возможность прочитать отзывы о препарате.

источник

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C max в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T 1/2 . На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей — 1-5 ч, у курильщиков — 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг/сут, 9-12 лет — 20 мг/кг/сут, 12-16 лет — 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина — 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших — не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

источник

Теофиллин обладает высокой терапевтической эффективностью при бронхиальной астме. По современным представлениям теофиллин воздействует главным образом путем ингибирования фосфодиэстеразы, приводя в конечном итоге к уменьшению сократительной способности мускулатуры бронхов [Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996].

Наибольшее значение в механизме терапевтического действия теофиллина придается следующим факторам:

1. блокаде аденозиновых рецепторов [Белоусов Ю.Б. и др., 1993];
2. уменьшению функциональной блокады бета-2-адренорецепторов [Ухерецки Г., 1984; Трофимов В.И., Емельянов А.В., 1995];
3. противовоспалительному действию — повышению уровня и активности Т-супрессоров, снижению высвобождения медиаторов аллергии из тучных клеток [Ali S.et al., 1994];
4. подавлению образования некоторых простагландинов [Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996]; 5) увеличению двигательной активности реснитчатого эпителия бронхов, увеличению транспорта ионов и воды в просвет дыхательных путей, стимулированию секреции слизи [Wanner А., 1985];
5. блокаде кальциевых каналов мембран [Трофимов В.И., Емельянов А.В., 1995];
6. увеличению количества кортикостероидных рецепторов [Трофимов В.И., Емельянов А.В., 1995; Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996].

Продолжаются работы по изучению противовоспалительного действия препарата [Choy D.K. et al., 1999] и его воздействия на центральную нервную систему [Muller М. et al., 2000].

Теофиллин широко используется для лечения бронхиальной астмы [Каганов С.Ю. и др., 1989; Чучалин А.Г., 1993; Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996; Bakran I., 1999; Tanikawa К. etal., 1999; Halterman J.S. et al., 2000; Gluckman T.J. etal., 2000; Пикуза О. И. и др., 2001]. В последние годы роль теофиллина в структуре бронходилататорной терапии уменьшилась за счет использования бета-агонистов, холинолитиков в небулайзерах, применения ингаляционных кортикостероидов [Рябухин Ю.В., Бойко Л.М., 2001]. Существует мнение, что у большинства больных с бронхиальной астмой предпочтение в терапии следует отдавать ингаляционным кортикостероидам [Pauwels R., 1999], а необходимость назначения теофиллина (даже внутривенно) при обострениях бронхиальной астмы спорна [Loriette Y. et al., 1999]. Однако с этим трудно согласиться.

В многочисленных публикациях четко показана связь терапевтического эффекта теофиллина с его концентрацией в сыворотке крови, подчеркивается выраженная вариабельность его фармакокинетики, необходимость индивидуального подбора доз теофиллина для успешного лечения.

Для достижения оптимального лечебного эффекта без риска развития побочных реакций определение концентрации теофиллина в сыворотке крови следует проводить неоднократно в течение интервала дозирования. Терапевтический диапазон концентраций чаще всего лежит в пределах 10-20 мкг/мл.

Важность достижения максимальной терапевтической концентрации С тах теофиллина в крови была подтверждена нами анализом его уровня у больных бронхиальной астмой, получавших различные препараты теофиллина. Несмотря на традиционную дозу различных препаратов теофиллина только у 33% пациентов концентрации теофиллина соответствовали терапевтическому уровню (10-20 мкг/мл), тогда как у 57% больных концентрация теофиллина оказалась недостаточной. Это приводило к малой эффективности терапии. У 10% пациентов, напротив, уровень препарата находился в области токсических концентраций. В связи с этим доза препарата была скорригирована.

Таким образом, контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Для подбора индивидуальных режимов дозирования препаратов теофиллина мы использовали различные методы контроля за концентрацией теофиллина в сыворотке крови. Были использованы методы жидкостной хроматографии высокого давления, сканирующей УФслектро-фотометрии тонкослойных хроматограмм (совместно с С.Е.Есиповым, 1983; 1986), иммуноферментный метод (совместно с Н.П.Даниловой, Зиганшиным А.С., Бекман Н.И., 1991; 1995). Все эти методы позволяют использовать микроколичества крови, взятой из пальца, и обладают высокой точностью. В последние годы получил распространение иммуноферментный «Тео-Тест», позволяющий быстро исследовать значительное количество проб крови.

Самый распространенный препарат теофиллина в нашей стране эуфиллин, представляющий соединение теофиллина (80%) и этилендиамина (20%). Эффективность эуфиллина, который является теофилли-новым препаратом быстрого действия (высвобождения), была подтверждена нами в группе больных детей (в возрасте от 5 до 14 лет), получавших только этот препарат вне комбинации с другими лекарственными средствами. Бронхиальная астма у половины из их числа была тяжелой, у других больных-средне-тяжелой. Все дети находились в приступном периоде заболевания. Эуфиллин назначали перорально в виде 1% раствора в суточной дозе от 11 до 15 мг/кг. Почти у всех детей был достигнут отчетливый терапевтический эффект. Приступы бронхиальной астмы прекратились, перестали прослушиваться хрипы в легких. Клинически и рентгенологически отмечалось уменьшение эмфизематозного вздутия легочной ткани. Концентрация теофиллина в крови у этих детей находилась в терапевтическом диапазоне, колеблясь от 8,4 до 14,5 мкг/мл (средняя максимальная (С тах ) концентрация составляла 11,9+1,6 мкг/мл). Очень редко не удавалось достичь клинического эффекта.

По данным литературы на концентрацию теофиллина в крови и другие его фармакокинетические параметры влияют многочисленные факторы.

Большинство авторов подчеркивают зависимость концентрации теофиллина в крови от использованной дозы препарата. Вместе с тем, имеются сведения об отсутствии корреляции между концентрацией теофиллина и дозой препарата, получаемой на 1 кг массы тела ребенка. Наши данные подтверждают первое положение. Оказалось, что при средней суточной дозе эуфиллина 15,5± 1,4 мг/кг массы, полученной внутрь, максимальная средняя концентрация теофиллина (С тах ) была 17,6±1,4 мкг/мл при времени ее достижения от 1,4 до 2,7 ч (в среднем 2,1 ±0,3 ч). При более низкой суточной дозе эуфиллина, равной 9,0±0,7 мг/кг, средние концентрации теофиллина у этих детей были более низкими — 11,2±1,3 мкг/мл при аналогичном времени достижения С тах (от 1,9 до 2,8 ч, в среднем 2,4±0,2 ч).

Бронхорасширяющее действие теофиллина по его силе и продолжительности зависит от пути введения. При тяжелых некупирующихся приступах бронхиальной астмы наиболее часто прибегают к внутривенному капельному введению эуфиллина, или, в крайнем случае, к внутривенному (очень медленно!) струйному введению препарата. Внутримышечное назначение эуфиллина нецелесообразно и нежелательно из-за раздражения чувствительных рецепторов кожи и возможности некротических изменений в мышцах.

При возникновении на фоне астматических состояний острых приступов удушья, а также при некупирующихся приступах бронхиальной астмы мы использовали внутривенное капельное введение эуфиллина.

Определение концентрации теофиллина при асфиктическом синдроме было проведено у детей в возрасте от 3 до 14 лет при внутривенном капельном назначении эуфиллина в дозе 4,9±0,3 мг/кг массы тела, позволяющем достигать эффективных концентраций теофиллина в сыворотке крови Время внутривенной инфузии составляло от 1,3 до 1,8 ч (в среднем 1,5±0,1 ч). У всех больных определяли концентрацию теофиллина в крови до внутривенного введения. После окончания инфузии концентрация теофиллина составила до 11,2±0,8 мкг/мл при колебаниях от 9,4 до 13,1 мкг/мл. У всех детей при этом был получен отчетливый терапевтический эффект в виде исчезновения или значительного уменьшения астматических проявлений. Через 2 ч после окончания инфузий отмечалось значительное снижение уровня теофиллина в крови.

Данные литературы указывают на возможность изменения фармакокинетики теофиллина в зависимости от периода бронхиальной астмы. Возможность более низких концентраций теофиллина в приступном периоде заболевания связывают с активацией энзимов на фоне введения больным различных препаратов, в частности бета-2-адреномиметиков, которые по данным литературы, способствуют снижению концентрации теофиллина. Есть также данные об изменении времени достижения С тах в зависимости от периода заболевания, а именно — тенденция к более быстрой абсорбции теофиллина у детей в приступном по сравнению с межприступным периодом бронхиальной астмы. Наши данные также свидетельствуют о более низкой концентрции теофиллина в крови в приступном периоде бронхиальной астмы.

Таким образом, больные в приступном периоде бронхиальной астмы требуют некоторого увеличения дозировки эуфиллина. Однако при этом необходима известная осторожность и контроль за содержанием теофиллина в крови.

Учитывая, что при лечении бронхиальной астмы используется комплекс лекарственных средств, мы проанализировали возможность их влияния на фармакокинетику теофиллина.

Мы не обнаружили влияния на уровень теофиллина в крови предни-золона, получаемого перорально, что согласуется с данными H.AIbin и соавт. (1983), ингаляций бекотида или бекломета, проведения специфической гипосенсибилизации (аллергеном из домашней пыли). Но следует отметить, что сочетание назначения эуфиллина с указанными видами терапии приводило к значительному положительному терапевтическому эффекту. У ряда больных на фоне лечения эуфиллином удалось снизить дозу гормональных препаратов.

В то же время данные литературы предостерегают от одновременного назначения препаратов теофиллина с некоторыми лекарственными средствами. Наиболее часто осложнения описывали при совместном назначении препаратов теофиллина с эритромицином.

Мы отметили изменение фармакокинетики теофиллина при назначении ампициллина: увеличение С тах и удлинение времени ее достижения.

В последние годы продолжаются исследования о возможности взаимодействия различных лекарственных средств [HatorpV., Thomsen M.S., 2000; Reily J.P., 1999; Stern L. et al., 1999] с препаратами теофиллина, как в смысле изменения фармакокинетики последнего, так и возможности его влияния на эффективность другой терапии.

Нами отмечена выраженная индивидуальная вариабельность фармакокинетики теофиллина, диктующая необходимость индивидуального подбора режимов дозирования и путей введения препарата, а также мониторного контроля за его содержанием в крови больного.

Побочные реакции при лечении эуфиллином мы отмечали редко. У единичных больных наблюдались тошнота, рвота, боли в эпигастральной области,тахикардия.

Опыт свидетельствует о том, что эуфиллин, как один из препаратов теофиллина, может быть с успехом использован в терапии бронхиальной астмы у детей [С.Ю.Каганов, О.Н.Тарасова, Н.Н.Розинова, 1989].

В последние годы получили большое распространение препараты теофиллина пролонгированного высвобождения, которые более удобны для приема и более эффективны [Ю.Б.Белоусов, В.В.Омельяновский, 1996; Pauwels R., 1999; Рябухин Ю.В., БойкоЛ.М., 2001]. Главное их преимущество перед эуфиллином в возможности получения равномерных, достаточно высоких (терапевтических) концентраций теофиллина в течение всего интервала дозирования.

В настоящее время существуют многочисленные препараты теофиллина пролонгированного высвобождения. Хороший лечебный эффект мы отметили при применении таких препаратов, как теопэк (без оболочки и с оболочкой), теотард, дурофилин, ретафил, вентакс.

1. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. — М. — 1993. — С. 222.
2. Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В. Клиническая фармакология болезней органов дыхания. — М. — 1996. — С. 86-89, 93-94.
3. Каганов С.Ю., Тарасова О.Н., Розинова Н.Н. Применение эуфиллина при бронхиальной астме у детей. // Вопр. охр. мат. — 1989 — №2. — С. 52-56.
4. Пикуза О.И., Зиганшин Л.Е., Кораблева А.А. Фармакоэпидемио-логический анализ терапии бронхиальной астмы у детей. /Мат.9 контр, педиатров России. -М., 2001. — С. 455. Рябухин Ю.В., Бойко Л.М. Сравнительный анализ фармакотерапии у детей с бронхиальной астмой. / Мат.9 конгр. педиатров России. — М., 2001. — С. 499-500. Трофимов В.И., Емельянов А.В.. Медикаментозная терапия бронхиальной обструкции. / В кн.: «Механизмы обструкции бронхов» под ред. Г.Б. Федосеева. — 1995. -С. 294-295, 297.
5. Ухерецки Г. Клиническое значение исследования функционального состояния бета-2-адренергической системы при бронхиальной астме у детей. — Дис…. канд. мед. наук. -М. — 1984.
6. Чучалин А.Г. Современные подходы к лечению бронхиальной астмы. // Клин, фарма-кол. и терапия. — 1993. — №1. — С. 17-22.
7. S.AIi, S.J.Mustafa, W.J.Metzger. Adenosine receptor — mediated bronchoconstriction and bronchial hyperresponsiveness in allergic rabbit model. // Am. J. Phys. Lung. Cell Mol. Physiol. — 1994. — 266. — 3. — p. 10-13.
8. Bakran I. Treatment of chronic obstructive pulmonary desease. //Med. Arh. — 1999. — 53. -3, Suppl. 1. -p. 19-22.
9. Choy D.K., Ко F., Li S.T. et al. Effects of theophylline, dexamethasone and salbutamol on cytokine gene expression in human peripheral blood CD4 + T cells. // Eur. Respir. J. -1999,- 14.-5.-p. 1106-1112.
10. Gluckman T.J., Corbr >

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

источник

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF_2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). C_max в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Категория действия на плод по FDA — C.

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют C_max , а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон ( в/в ) , судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

источник

Среди заболеваний дыхательной системы хронического типа на первое место выходит бронхиальная астма. Патология не только значительно ухудшает жизнь больного, но и требует регулярного лечения, потому что его отсутствие подчас приводит к серьезным осложнениям и даже смерти пациента. Врачи знают, что болезнь не поддается полному излечению, возможно только корректировать состояние и улучшить качество жизни. Больным приходится пожизненно использовать препараты при астме, которые способны гарантировать привычный образ жизни и приостановить тяжелое течение заболевания.

Совершенно различный механизм действия у современных средств против данной коварной болезни. В связи с тем,что нельзя полностью вылечить пациента от астмы, человек вынужден постоянно соблюдать все рекомендации врача и вести необходимый для улучшения состояния образ жизни. Если соблюдать все рекомендации и использовать действенные препараты при астме, то количество приступов можно существенно сократить. Основная проблема, которую необходимо решить специалисту совместно с пациентом, — это выявить аллерген и прекратить с ним любой контакт. Также в ведении врача находятся следующие задачи:

• нормализовать дыхательную функцию человека;
• снизить действие неприятных симптомов;
• снизить количество назначенных пациенту лекарств во избежании осложнений с другими органами и системами, но без ущерба для здоровья.

Больному человеку помимо использования препаратов при астме важно соблюдать правила здорового образа жизни и отказаться от курения.

Причиной заболевания всегда служит аллерген. Поэтому необходимо предпринять все меры для его устранения. Возможно, для облегчения состояния и повышения качества жизни придется сменить не только работу, но и переехать в другой климатический регион. Пациенту всегда важно самостоятельно наблюдать за своим здоровьем и не пренебрегать дыхательными упражнениями, которые может порекомендовать врач. Также специалист всегда объясняет больному астмой, как и когда использовать специальный ингалятор.

Медицинские препараты при астме являются необходимой частью комплексного ее лечения. При этом их выбор целиком должен быть под ответственностью врача, который основывается на тяжести симптомов и общем самочувствии человека. При этом различают медикаменты по действию:

• Экстренные. Необходимы для купирования острого приступа Детстве таких лекарств проявляется незамедлительно. Самочувствие больного резко улучшается, дыхание нормализуется за счет бронхорасширяющего эффекта. Среди подобных лекарств наиболее известными являются: «Беродуал», «Сальбутамол», «Атровент», «Беротек».
• Базисные. К подобным лекарствам относят ингаляторы, антигистаминные препараты, кортикостероиды, бронхолитики и кортикостероиды. Иногда доктор может прописать теофиллины и кромоны.

Базисное лечение необходимо пациенту в течении всей жизни, однако может и не потребоваться, если заболевание протекает в легкой форме. Препараты для лечения астмы врач подбирает индивидуально для каждого пациента и может их менять с учетом проявления симптомов и тяжести патологии.

Бронхиальная астма может протекать с различной симптоматикой. Препараты для лечения астмы подбираются с учетом тяжести их проявления и выставленной степени заболевания:

• Первая. В данном случае базисное лечение обычно не требуется. Возможны лишь эпизодические приступы, которые необходимо купировать бронхорасширяющими средствами. Врачи часто рекомендуют использовать «Фенотерол», «Сальбутамол» или «Фенотерол».
• Вторая. Если выставлена вторая степень бронхиальной астмы, то потребуется использование гормональных препаратов при астме. Однако не всегда такое лечение приносит необходимые результаты, в этом случае будут показаны кромоны и теофиллины. Также доктор назначает один из препаратов базисной терапии, который уже необходимо будут принимать пожизненно. Может быть рекомендован клюкокортикостериоид или антилейкотриен.
• Третья. Важно на этой стадии заболевания использовать комбинированную терапию, включающую в себя бронхорасширяющие лекарственные средства и гормональные. В лечение обязательно будут включены два медикамента из базисной терапии, а также препараты для купирования астмы.
• Четвертая. Степень болезни наиболее тяжелая и требует назначения теофиллина в комплексе с бронхорасширяющими и глюкокортикостероидами. Причем препараты применяют как в форме таблеток, так и в виде ингаляций. У человека уже должна иметься дома целая аптечка, характерная астматику. В ней обязательно должны быть три базисных лекарства, которые включают в себя ингаляционные глюкокортикостероиды и бета-адреномиметики обладающие пролонгирующим эффектом.

Только специалист сможет точно определить степень болезни и назначить все необходимые лекарства без ущерба для здоровья пациента.

Наиболее действенным способом купирования приступов является использование ингаляторов. Они способны облегчить состояние и нормализовать дыхание за счет лекарственной составляющей, которая мгновенно проникает в органы дыхания. Примером подобных средств могут служит следующие:

Однако при астме подчас требуется и базисная терапия, которая представлена широким списком лекарственных средств. Подобные препараты необходимы для облегчения течения заболевания и нормализации уровня жизни пациента. К ним относят следующие группы лекарственных средств:

• бронхолитики;
• кромоны;
• гормональные;
• отхаркивающие;
• стабилизаторы мембран;
• глюкокортикостероиды;
• антилейкотриены;
• муколитики;
• противоаллергические;
• антибактериальные.

Особо значимое место в списке занимают бронхолитики, которые рассмотрим далее.

Требует специфического и регулярного бронхиальная астма лечения. Препараты для расширения бронхов необходимы для улучшения дыхания и могут использоваться в ингаляторах и в форме таблеток. Основное предназначение подобных лекарств заключается в расширении просвета бронхов, поэтому приступ удушья быстро проходит. Однако нельзя использовать их регулярно потому что чувствительном при частом применение резко падает. В результате в момент приступа такой медикамент просто может не подействовать, чем спровоцирует риск смерти от удушья. Далее рассмотрим основные препараты из группы бронхолитиков.

Выпускается в виде таблеток, которые необходимо принимать в день до четырех раз. При этом суточная доза не может составлять более 0,6 мкг в сутки. Также «Сальбутамол» может использоваться в качестве препарата для купирования приступа астмы, но уже в форме спрея. Если лекарство предназначено детям, то необходимо за раз вводить 0,1 мкг спрея в горло. Взрослым показана дозировка 0,2 мкг.

Лекарство имеет ряд противопоказаний, поэтому назначение может сделать только врач, который в состоянии их учесть:

• глаукома;
• ишемическая болезнь сердца;
• сахарный диабет;
• беременность;
• миокардит;
• эпилептические припадки.

Как показывают отзывы пациентов и врачей средство хорошо справляется с приступами удушья и при соблюдении предписанной дозировки не вызывает осложнений. Подходит как взрослым, так и детям.

Препараты для купирования бронхиальной астмы должны действовать быстро и обладать наименьшим количеством побочных эффектов. «Спирива» может быть назначена взрослым при острых приступах удушья и, судя по отзывам, хорошо справляется со своей задачей. Для ингаляций требуется вводить 2 мкг спрея, после этого больной чувствует значительное облегчение. Однако детям препарат противопоказан, также его нельзя использовать беременным женщинам. Как показывают отзывы пациентов, средство эффективное, но порой может провоцировать неприятные симптомы в виде крапивницы, зуда, головокружения, кашля и раздражения глотки. В связи с тем, что данный спрей способен вызвать бронхоспазм, его не назначают детям до 18 лет.

Довольно коварным заболеванием является бронхиальная астма Лекарственные препараты необходимы для снятия приступов и уменьшения их повторов. Среди подобных средств можно отметить «Теофиллин». Его назначают в дозировке 400 мг активного вещества в сутки. Если больной хорошо переносит медикамент, и видны явные признаки улучшения состояния, то дозировка увеличивается на 25 % от изначальной. Однако, как показывает практика использования, нередки побочные эффекты от приема таблеток. К тому же, существуют множественные противопоказания, такие как: желудочные кровотечения, инсульт, эпилепсия, тахиаритмия, гастрит, кровоизлияния в сетчатке глаза.

Требует противовоспалительной терапии лечение бронхиальной астмы у взрослых. Препараты, которые оказывают влияние на специализированные клетки иммунной системы, назначаются часто. Именно иммунитет человека ответственен за развитие аллергической реакции, на основе которой развивается приступ удушья. Чтобы снизить провоцирующий эффект, необходимо использовать стабилизаторы мембран. Подобные лекарственные средства также показаны для терапии детей, потому что эффективно устраняют проблему удушья.

Опасна развитием неожиданных приступов бронхиальная астма. Лечение препаратами из разряда стабилизаторов мембран дает хороший эффект. «Недокромил» хорошо себя зарекомендовал и его разрешено применять при терапии детей с двухлетнего возраста. Для облегчения состояния необходимо начинать с двух ингаляций 2-4 раза в сутки. Если приступы давно не случались, то профилактическая дозировка такая же, но требуется в день лишь две ингаляции. Если предполагается контакт с потенциальным аллергеном, то разовая дозировка может быть увеличена вдвое. Но необходимо помнить, что для взрослых максимально допустимая дозировка составляет восемь ингаляций за день.

Известно, что препарат хорошо переносится, дети также реагируют положительно. Из минусов данного лекарства можно выделить только его стоимость. Побочные явления возможны, но, как показывают отзывы, они довольно редки. Можно встретить отклики о появляющемся чувстве тошноты, болях в животе, неприятном привкусе во рту, а также рвоте.

Представляет собой порошок для ингаляций. Для одной процедуры предназначена одна капсула, где содержится 20 мг препарата. Обычно назначается процедура утром, вечером и две промежуточные днем. Промежуток между приемами может составлять от 3 до 6 часов. Также средство поставляется в виде раствора для ингаляций, которые необходимо проводить 4 раза в сутки.

Препарат редко вызывает неприятные симптомы. Можно встретить упоминание о сухости во рту, головокружении, головной боли, охриплости горла и кашле. Противопоказаний также немного. Препарат запрещен только во время беременности, лактации и в детском возрасте до двух лет.

Препараты для купирования приступа бронхиальной астмы являются основополагающими в лечении больных. Чтобы не было состояния удушья, врач назначает гормональные вещества, которые обладают противоаллергическим эффектом и оказывают противовоспалительное действие. Приступы не повторяются, потому что уходит отечность слизистой бронхов и нейтрализуется действие аллергена. Хорошие отзывы заслужили следующие препараты.

Возможно использовать средство для лечения взрослых пациентов и детей после шестилетнего возраста. Пациентам старше 18 лет предполагается дозировка в 100 мкг. Используется средство 3-4 раза в день. Для детей дозировка меньше и составляет 50 мкг. Лекарство предполагает интразональное применение, когда препарат вводят в носовые ходы.

Переносимость у средства хорошая, а эффективность очень высокая, что подтверждается многочисленными отзывами. Негативные явления редко беспокоят пациента и проявляются обычно в чиханье, охриплости и кашле.

Средство относится к гормональным, поэтому обладает множественными противопоказаниями, да и побочные реакции от использования нередки. Поэтому лекарство назначается только по острым показаниям и после использования других менее вредных для организма препаратов, которые не дали положительного эффекта.

Препараты при приступе бронхиальной астмы предполагают использование еще множественных лекарственных средств. Только врач может оценить необходимость их использования и совместно с пациентом определить эффективность. К препаратам нового поколения противоастмической направленности относят антилейкотриеновые. Они обладают антигистаминными свойствами и противовоспалительными. Могут быть рекомендованы следующие виды лекарств:

• «Зафирлукаст». Возможно использовать только с двенадцатилетнего возраста. Начальная дозировка составляет 40 мг, которую необходимо делить на два приема. Конечно препарат может спровоцировать крапивницу, головную боль и повышение активности печени,но при грамотном назначении показывает высокую результативность в купировании приступов удушья.
• «Монтелукаст». Используется для терапии взрослых и детей в стандартной дозировке 10 и 5 мг соответственно. Среди наиболее типичных жалоб на фоне приема выделяют головную боль, головокружение, несварение желудка. При беременности и в возрасте до двух лет препарат противопоказан.

Бронхиальная астма — тяжелое заболевание, требующее постоянной терапии и соблюдения правильного образа жизни. Однако врачи научились контролировать состояние пациента назначая современные лекарственные средства.

источник