При бронхиальной астме применяют фенотерол

5-[1-Гидрокси-2-[[2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде гидробромида)

Возбуждает бета₂-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ . Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в . Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС , глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД , аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.

Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Ингибиторы МАО , трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании бета₂-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При в/в введении роженицам необходим контроль ЭКГ , пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), ЧСС плода.

При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца ( в т.ч. сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2–4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.

источник

Описание актуально на 15.01.2015

• Латинское название: Fenoterol
• Код АТХ: R03AC04
• Действующее вещество: Фенотерол (Fenoterol)
• Производитель: ООО «Натива» (Россия)

Одна таблетка препарата содержит 5 мг фенотерола.

100 таблеток во флаконе, один флакон в коробке из картона.

Оказывает бронходилатирующее и токолитическое действие.

Фармакодинамика

Фармакологическая группа – бета-адреномиметики. Избирательно действует на β2-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, сопряженную с рецептором, что приводит к стимулированию синтеза ц-АМФ, который в свою очередь стимулирует работу мембранного кальциевого насоса, в результате снижается содержание кальция в миофибриллах.

При использовании в качестве бронхолитика приводит к расширению бронхов, усиливает частоту и увеличивает объем дыхания, стимулирует работу бронхиального мерцательного эпителия. Оказывает сосудорасширяющее действие, ослабляет сократительную активность и мышечный тонус миометрия.

При использовании в качестве токолитика применяется внутривенно и перорально. Наряду со снижением тонуса и сократительной способности миометрия, усиливает маточно-плацентарную перфузию, что приводит к повышению концентрации молекул кислорода в сосудеистом русле плода.

Фармакокинетика

Полностью всасывается из кишечника. Интенсивно метаболизируется при прохождении через печень. Выделяется с желчью и через почки почти полностью в форме неактивных сульфатных производных.

• гипертонус матки;
• преждевременные угрожающие роды;
• хронический бронхитспастического характера;
• бронхиальная астма.

Гипертрофическая кардиомиопатия обструктивного характера, тиреотоксикоз, тахиаритмии, сенсибилизация к Фенотеролу.

Противопоказания для использования в акушерстве: многоплодная беременность, заболевания сердца, преэклампсия, преждевременная отслойка плаценты, внутриутробные инфекции, эклампсия, выделения кровянистого характера при предлежании плаценты, гибель плода (внутриутробная), аномалии развития плода, аритмиии плода.

• Реакции со стороны системы кровообращения: ангинальные боли, тахикардия, падение диастолического давления;
• реакции со стороны нервной системы: нервозность, головокружение, беспокойство, тремор, тревожность, головная боль;
• реакции со стороны системы пищеварения: отрыжка, рвота, тошнота, ослабление перистальтики кишечника;
• реакции со стороны метаболизма: повышение содержания глюкозы в крови;
• реакции со стороны респираторной системы: бронхоспазм, кашель;
• прочие реакции: слабость, усиление потоотделения, мышечная боль, гипергликемия, гипокалиемия, ослабление моторики мочевыводящих путей (особенно в верхних отделах), аллергические реакции.

Инструкция по применению Фенотерола разрешает применять средство внутрь, внутривенно капельно и ингаляционно.

При приеме внутрь назначают по 1–2 таблетки четырежды в день, но больше 8 таблеток в день принимать не рекомендуется.

При использовании в качестве токолитического препарата Фенотерол назначают по 5 мг через одинаковые промежутки времени от 4 до 8 раз в день. При внутривенном введении капельно первоначальная доза устанавливается из расчета 50 мкг вещества в минуту.

При применении ингаляционно (в том числе в составе комбинированных препаратов) для лечения бронхоспазма у взрослых и детей от 6 лет разовая доза равна 200 мкг. Кратность применения зависит от состояния больного, экспозиция между ингаляциями не должна быть меньше 3 часов.

Признаки: тахикардия, снижение или повышение давления, пальпитация, усиление пульсового давления, аритмии, ангинальная боль, приливы, тремор.

Терапия: назначение транквилизаторов и седативных лекарственных средств; симптоматическое лечение. Специфическая терапия осуществляется назначением кардиоселективных β-адреноблокаторов (атенолол).

При одновременном использовании с бета-адреноблокаторами возможно значительное понижение эффективности Фенотерола.

Бета-адренергические препараты, ксантиновые производные, антихолинергические средства, кортикостероиды и диуретики усиливают эффекты Фенотерола.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО отмечается улучшение действия препарата.

Совместное назначение с бронхолитиками с идентичным механизмом действия вызывает аддитивный эффект и появление признаков передозировки.

Ингаляции углеводородных анестетиков (трихлорэтилен, энфлуран, галотан) стимулируют действие препарата на сердечно-сосудистую систему.

Фторотан сенсибилизирует сердце к действию Фенотерола и стимулирует развитие аритмии.

Хранить при температуре до 25 градусов. Беречь от детей.

С осторожностью используют при свежем инфаркте миокарда, сахарном диабете, тяжелых поражениях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме.

При применении у пациенток с изменениями водного обмена, поражением сердечно-сосудистой и дыхательной систем следует учитывать возможность появления отека легких.

Во время применения препарата рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови; при пероральном приеме или внутривенном введении необходимо осуществление контроля за давлением и работой сердца матери и плода.

Не рекомендуется использовать одновременно с препаратами витамина D, кальция и минералокортикоидами.

Беротек, Партусистен, Фенотерола гидробромид.

Прием лицам младше 6 лет запрещен.

Возможно применение во время беременности по строгим показаниям и с учетом возможных противопоказаний. В период лактации следует либо избегать применения данного средства, либо остановить грудное вскармливание на время терапии препаратом.

В настоящее время Фенотерол чаще используется в составе ингаляционных препаратов (Беротек), которые доказали свою эффективность и даже незаменимость в ряде случаев.

Форма выпуска препарата в таблетках используется мало и крайне труднодоступна, наиболее распространенным монокомпонентным препаратом, содержащим Фенотерол, является Беротек. Его цена начинается от 330 рублей за флакон в 10 мл. В случае, если от врача получен рецепт на латинском, название препарата будет звучать как Fenoteroli hydrobromidum.

источник

Фенотерол – препарат из группы бета-адреномиметиков, обладающий бронхолитическим, токолитическим и сосудорасширяющим действием. Также он понижает тонус и сократительную способность миометрия и нормализует маточно-плацентарный кровоток.

Фенотерол выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки 5 мг: 100 шт. во флаконе, в картонной пачке 1 флакон;
• раствор для внутривенного введения: ампулы по 0,5 мг фенотерола;
• дозированный аэрозоль для ингаляций: объем баллона 15 мл, в нем содержится 300 разовых доз по 0,2 мг.

Действующее вещество (все формы выпуска) – фенотерол (в форме фенотерола гидробромида): в 1 таблетке – 5 мг, в 1 ампуле – 0,5 мг, в 1 дозе аэрозоля – 0,2 мг.

• купирование бронхообструктивного синдрома и профилактические меры по его предотвращению [при бронхолегочных заболеваниях (туберкулез, бронхоэктазы, силикоз), бронхиальной астме, спастическом бронхите в детском возрасте, хроническом бронхите (включая заболевание, осложненное эмфиземой)];
• проведение бронходилатационных тестов при изучении функции внешнего дыхания;
• подготовка перед применением препаратов в виде аэрозолей (включая глюкокортикостероиды, муколитические средства, антибиотики);
• угроза спонтанного выкидыша на сроке беременности более 16 недель;
• угроза преждевременных родов.

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• внутриутробные инфекции;
• внутриутробная гибель плода;
• преждевременная отслойка нормальной либо низко расположенной плаценты;
• кровянистые выделения, характерные для предлежания плаценты;
• пороки развития плода;
• нарушения сердечного ритма плода;
• преэклампсия;
• эклампсия;
• многоплодная беременность;
• гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

• острый инфаркт миокарда;
• артериальная гипотензия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• трепетание желудочков;
• миокардит;
• митральный порок (стеноз и/или сердечная недостаточность);
• сахарный диабет;
• гипокалиемия;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• феохромоцитома;
• атония кишечника;
• беременность и период лактации;
• возраст до 6 лет.

Фенотерол применяют перорально (внутрь), в качестве инфузионной терапии и в виде ингаляций.

Стандартно таблетки назначают по 5–10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Как токолитический препарат Фенотерол принимают по 5 мг через равные промежутки времени 4–8 раз в сутки.

Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед проведением инфузии, разводя содержимое ампулы в растворе Рингера, 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. Начальная доза препарата составляет 0,05 мг/мин, допускается ее увеличение до 0,3 мг/мин.

При ингаляционном применении (в том числе в составе комбинированных лекарственных средств) разовая доза Фенотерола у взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,2 мг. Частота применения определяется индивидуально, однако промежуток между ингаляциями не должен быть менее 3 часов.

• дыхательная система: раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта либо горла, парадоксальный бронхоспазм, кашель;
• нервная система и органы чувств: необычные вкусовые ощущения, тремор рук, слабость, нервозность, головная боль, головокружение;
• пищеварительная система: тошнота, рвота;
• сердечно-сосудистая система и система кроветворения: сердцебиение, тахикардия, повышение частоты сердечных сокращений плода; при применении высоких доз – стенокардия, аритмия, повышение систолического и понижение диастолического артериального давления;
• прочие: реакции аллергического характера, мышечный спазм и миалгия, гипокалиемия, ослабленная моторика верхних отделов мочевыводящих путей.

При беременности Фенотерол применяют перорально и внутривенно по строгим показаниям и исходя из противопоказаний лекарственного средства. В виде ингаляций препарат допускается с осторожностью применять в I триместре беременности.

Фенотерол проникает в грудное молоко, а безопасность его использования в период лактации не доказана. Поэтому при необходимости лечения препаратом следует решить вопрос о целесообразности продолжения грудного вскармливания.

Если во время лечения наблюдается быстро усиливающееся диспноэ (затрудненное дыхание), необходимо незамедлительно обратиться к специалисту. Следует учесть, что применение для купирования приступов больших доз на протяжении длительного времени может спровоцировать не поддающееся контролю ухудшение течения заболевания, что потребует коррекции базисного курса противовоспалительной ингаляционной терапии кортикостероидами.

При приеме бета2-агонистов может развиться гипокалиемия с угрожающими симптомами. С особой осторожностью Фенотерол используют при бронхиальной астме тяжелой степени, поскольку данный эффект часто усиливается при одновременном приеме диуретиков, глюкокортикоидов и производных ксантина. При гипоксии влияние гипокалиемии на сердечный ритм усиливается. В таких случаях рекомендуются регулярные проверки содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.

При инфузии роженицам необходимо контролировать давление, пульс и ЭКГ матери (до, во время и после внутривенного введения Фенотерола), а также частоту сердечных сокращений плода.

При значительных колебаниях артериального давления или повышенной частоте сердечных сокращений (более 130 ударов в минуту или более чем на 50% от нормальной для пациентки частоты сердечных сокращений) у матери дозу Фенотерола для перорального приема уменьшают. При возникновении симптомов сердечной недостаточности и болей в области сердца (включая сжимающие) препарат незамедлительно отменяют и делают электрокардиограмму.

Если роды произошли сразу после применения Фенотерола, новорожденных обследуют на предмет выявления ацидоза (необходимо определить рН крови) и гипогликемии. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты на фоне терапии препаратом могут быть менее заметны.

В период лечения рекомендуется отказаться от чрезмерного потребления жидкости (вследствие риска развития отека легких) и контролировать диурез и регулярность опорожнения кишечника (особенно при заболеваниях почек и эклампсии). Максимальный суточный объем потребляемой жидкости не должен превышать 2 л. При возникновении первых симптомов отека легких (одышка, кашель) и признаков задержки жидкости препарат отменяют. Если раскрытие шейки матки составляет 2–4 см, а целостность плодного пузыря нарушена, эффективность лечения Фенотеролом представляется сомнительной.

При сочетании Фенотерола с другими лекарственными средствами возможны следующие результаты такого взаимодействия:

• энфлуран, галотан: взаимное усиление негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
• аминофиллин: повышенный риск развития гипокалиемии, усиление бронхолитического эффекта Фенотерола;
• теофиллин: усиление побочных эффектов Фенотерола (особенно высока вероятность возникновения гипокалиемии);
• леводопа: повышенный риск развития аритмии.

Допускается смешение раствора Фенотерола, использующегося в небулайзере, с будесонидом, представляющим собой суспензию в виде ингаляций.

Аналогами Фенотерола являются: Фенотерола гидробромид, Партусистен, Беротек.

Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания и попадания в руки детям.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Фенотерол – синтетическое соединение, входящее в качестве активного компонента в различные медикаменты с бронхолитическим действием.

Фенотерол относится к бета-адреномиметикам, воздействующим преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм его действия направлен на стимулирование работы кальциевого насоса, что приводит к снижению концентрации кальция в миофибриллах.

При применении Фенотерола в качестве бронхолитика, происходит расширение бронхов, улучшается функция мерцательного эпителия бронхов и увеличивается частота и объем дыхания. Также он оказывает вазодилатирующее действие, приводящее к уменьшению сократительной активности и тонуса миометрия.

После ингаляций Фенотеролом в крови наблюдаются низкие его концентрации.

Фенотерол является активным компонентом медикаментов Беротек, Беротек Н и Партусистен. В сочетании с ипратропия бромидом он входит в состав лекарств Беродуал и Беродуал Н.

Медикаменты, содержащие в качестве активного компонента Фенотерол, назначают для профилактики и купирования бронхообструктивного синдрома:

• При хроническом бронхите, включая течение болезни, осложненное эмфиземой;
• При бронхиальной астме;
• На фоне спастического бронхита у детей;
• При бронхолегочных болезнях, включая бронхоэктазы, силикоз и туберкулез.

Также медикаменты с Фенотеролом применяют для подготовки перед введением лекарственных средств в аэрозолях, включая антибиотики, муколитические средства, глюкокортикостероиды, а также для проведения различных бронходилатационных тестов, необходимых для исследования функции внешнего дыхания.

Фенотерол по инструкции противопоказано применять при:

• Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• Тиреотоксикозе;
• Тахиаритмии;
• Гиперчувствительности к Фенотеролу.

Особой осторожности требует назначение медикаментов, содержащих Фенотерол:

• На фоне недавно перенесенного инфаркта миокарда;
• При сахарном диабете;
• На фоне гипертиреоза;
• При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• При феохромоцитоме.

Передозировка Фенотеролом по инструкции может привести к развитию необратимой бронхиальной обструкции.

Для купирования бронхоспазма разовая доза Фенотерола для взрослых и детей от 6 лет при ингаляционном применении составляет 200 мкг. Частота применения, как правило, зависит от клинической ситуации, при этом интервал между процедурами не должен превышать трех часов.

С целью профилактики приступов удушья Фенотерол назначают взрослым трижды в день в разовой дозировке 200 мкг, детям старше 6 лет такую же дозу следует применять дважды в день. Детям 4-6 лет разовою дозировку следует уменьшить вдвое, а кратность – увеличить до 4 раз в день.

Максимальная кратность применения Фенотерола по инструкции для всех возрастов не должна быть более 4 раз в день.

Как токолитическое средство Фенотерол назначают, учитывая клиническую ситуацию. Как правило, доза для приема внутрь не должна быть более 5 мг, которую принимают каждые 3-6 часов (но не более 40 мг в день), внутривенно – 50 мкг/мин (не более 300 мкг/мин).

Во время проводимой терапии следует учитывать, что при одновременном применении Фенотерола с:

• Другими бронхолитиками, имеющими сходный механизм действия – возникает аддитивный эффект с явлениями передозировки;
• Бета-адреноблокаторами – наблюдается снижение его терапевтического эффекта;
• Бета-адренергическими и антихолинергическими средствами, а также ксантиновыми производными, кортикостероидами и диуретиками – усиливается его действие (особенно на фоне гипокалиемии);
• Галотаном, трихлорэтиленом и энфлураном – усиливается его действие на сердечно-сосудистую систему;
• Ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами – возможно усиление его действия;
• Фторотаном – возможно развитие аритмии.

Не рекомендуется применять Фенотерол одновременно с глюкокортикостероидами, препаратами витамина D, препаратами кальция и минералокортикоидами.

Согласно многочисленным отзывам, Фенотерол может вызывать нарушения со стороны различных систем организма. Чаще всего они выражаются как:

• Мелкий тремор, головокружение, беспокойство, тревожность, нервозность и головная боль (центральная нервная система);
• Сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, в редких случаях – падение диастолического артериального давления (сердечно-сосудистая система);
• Повышение концентрации глюкозы в крови (обмен веществ);
• Тошнота, рвота, отрыжка и ухудшение перистальтики кишечника (пищеварительная система);
• Кашель, в отдельных случаях – парадоксальный бронхоспазм (дыхательная система).

Среди прочих нежелательных эффектов, которые наблюдаются при применении медикаментов с содержанием Фенотерола, отмечают:

• Слабость;
• Повышенное потоотделение;
• Гипокалиемию;
• Мышечную боль и спазмы;
• Гипергликемию;
• Толерантность;
• Ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей.

Аллергические реакции при применении Фенотерола по инструкции наблюдаются в редких случаях.

По показаниям во время беременности Фенотерол по инструкции можно применять внутривенно или внутрь.

Особой осторожности требует применение Фенотерола в виде ингаляций в первом триместре беременности, а после 16 недели существует угроза самопроизвольного выкидыша.

Следует учитывать, что во время беременности на фоне нарушений водного обмена и функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем может развиться отек легких. Также не рекомендуется назначение медикаментов с Фенотеролом во время беременности при:

• Многоплодной беременности;
• Заболеваниях сердца;
• Эклампсии;
• Преэклампсии;
• Преждевременной отслойке нормально или низко расположенной плаценты;
• Кровянистых выделениях при предлежании плаценты;
• Аномалиях развития плода;
• Нарушении сердечного ритма плода;
• Внутриутробных инфекциях.

Безопасность применения лекарственных средств с Фенотеролом во время лактации не установлена, поэтому при необходимости применения этих медикаментов, грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Фенотерол относится к бронхолитическим веществам. Медикаменты, в которых он содержится как активный компонент, отпускаются только по врачебному назначению. Срок годности определяется производителем лекарства. Условия хранения – стандартные.

источник

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком.

1 мл
фенотерола гидробромид	1 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 0.5 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.554 мг (соответствует динатрия эдетату — 0.5 мг), лимонной кислоты моногидрат — 1.64 мг (соответствует лимонной кислоте безводной — 1.5 мг), вода д/и — до 1 мл.

20 мл — флаконы темного стекла (1) с капельницей — пачки картонные.

Фенотерол-натив является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хроническая обструктивная болезнь легких, хронический бронхит, эмфизема легких.

Фенотерол — селективный стимулятор β 2 -адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β 1 -адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма.

Кроме того, фенотерол ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Применение фенотерола в дозе 0.6 мг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции — через 5 мин, максимум — 30-90 мин, продолжительность действия — 3-5 ч.

10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы препарата степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с Т 1/2 11 мин, 70% — всасывается медленно с Т 1/2 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект». Длительный (3-5 ч) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке.

Связывание с белками плазмы — 40-55%. В неизмененном виде фенотерол может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

При проглатывании активное вещество подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболизирустся в печени. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияние на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

— приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, такие как хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивный бронхит, эмфизема легких;

— профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;

— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, ГКС);

— проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

— гиперчувствительность к фенотеролу или любому компоненту препарата;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

С осторожностью: гипертиреоз; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; атония кишечника; гипокалиемия; сахарный диабет; недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев); заболевание сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз); выраженные поражения церебральных и периферических артерий; феохромоцитома; глаукома.

Препарат Фенотерол-натив предназначен только для ингаляционного введения.

1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида.

Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа.

При необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности лечения.

В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида).

В исключительно тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения

Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.

Рекомендуемую дозу разводят 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.

Фенотерол-натив не следует разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выливают.

Фенотерол-натив рекомендовано применять с использованием ингаляционного устройства — небулайзера. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

Фенотерол-натив можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко ( Со стороны нервной системы: очень часто — нервозность, тревожность, тремор, головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, повышение систолического АД, снижение диастолического АД, ишемия миокарда.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, раздражение гортани и глотки; редко — парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергические кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница; редко — гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.

Симптомы: тахикардия, усиленное сердцебиение, снижение или повышение АД, повышение пульсового давления, боль за грудиной, аритмии, ощущение приливов крови к лицу, тремор, метаболический ацидоз, головная боль, головокружение, беспокойство, возбуждение, гипокалиемия.

Лечение: седативные средства, транквилизаторы, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов можно назначать бета-адреноблокаторы (предпочтительно селективные бета 1 -адреноблокаторы); необходимо учитывать возможность усиления обструкции бронхов и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных, страдающих бронхиальной астмой.

ГКС, антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин), кромоглициевая кислота могут усиливать действие фенотерола.

Бета-адренергические средства, ГКС и диуретики могут усиливать побочные эффекты фенотерола.

Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия Фенотерола-натив при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать бета-агонисты пациентам, получающим ингибиторы МАО или трициклические аптидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему. Галотан способствует развитию аритмии.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять одновременно с Фенотеролом-натив только под наблюдением врача.

При острой, быстро усиливающейся одышке пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

При длительном применении препарата:

— купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение);

— необходимо проводить регулярное обследование пациентов для выявления необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.

В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема бета 2 -агонистов, содержащихся в таких препаратах, как Фенотерол-натив, сверх рекомендуемых доз. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии.

При лечении бета 2 -агонистами возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с бета 2 -агонистами.

Применение фенотерола у пациентов с гипокалиемией, которые получают сердечные гликозиды, может вызвать аритмию.

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.

Препарат содержит стабилизатор динатрия эдетат, который у некоторых пациентов может вызывать бронхоспазм.

Применение фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на злоупотребление психоактивными препаратами по немедицинским показаниям, а так же на допинг у спортсменов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития побочных эффектов при применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, беременным женщинам (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. Применение препарата во время лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

источник

У большинства пациентов существует потребность в препаратах для снятия неприятных ощущений при астме – кашля, одышки, приступов затрудненного дыхания. Считается, что астма контролируется, если ингаляция таких лекарств проводится не чаще, чем дважды в неделю, причем только в дневные часы. В случае если потребность в препаратах «скорой помощи» увеличивается, необходимо обратиться к врачу, чтобы избежать тяжелого осложнения – астматического статуса.

Купирование приступов или других симптомов астмы проводится с помощью β2-агонистов короткого действия, реже – ипратропия бромида. В некоторых случаях показано совместное использование этих препаратов. Все они называются «бронхолитики», что означает «расширяющие бронхи». Это действие помогает восстановить нормальную проходимость бронхиального дерева и быстро избавиться от беспокоящих симптомов астмы.

Итак, помощь при бронхиальной астме быстро оказывают β2-агонисты короткого действия и ипратропия бромид. Рассмотрим эти препараты подробнее.

Как средства «скорой помощи» применяются следующие вещества:

• сальбутамол;
• фенотерол;
• формотерол (препарат длительного действия, применяется для купирования приступов с ограничениями).

Сальбутамол – так называемый β-адреномиметик, он обладает сродством к β2-адренорецепторам. Эти чувствительные нервные окончания расположены в стенке бронхов, миометрии (мышце матки), кровеносных сосудах. В физиологических условиях их активируют катехоламины, прежде всего адреналин. Под действием адреналина или его агонистов, таких как сальбутамол, гладкая мускулатура в стенках бронхов и сосудов расслабляется.

Сальбутамол вызывает такие эффекты:

• расширяет бронхи, в результате уменьшается сопротивление дыхательных путей, увеличивается емкость легких, купируется спазм бронхов;
• вызывает расширение сосудов, питающих сердце, не влияя на артериальное давление;
• снижает тонус и сократимость матки;
• блокирует выделение гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления;
• оказывает слабое действие на миокард, несколько учащая и усиливая сердечные сокращения.

При использовании сальбутамола в виде аэрозоля он быстро всасывается в кровь, однако его содержание в крови низкое. Метаболизм вещества происходит в печени, выделяется оно и продукты его обмена с мочой. Период полувыведения (время вывода из организма половины поступившей дозы) составляет 2 – 7 часов, поэтому эффект сальбутамола недолгий.

При бронхиальной астме сальбутамол используется для купирования приступов при любой тяжести болезни. Его можно принимать и для предупреждения приступа, например, при астме физического усилия перед интенсивной нагрузкой.

• расширение сосудов, возможно снижение артериального давления и небольшое учащение сердцебиения;
• головная боль, головокружение, реже тошнота и рвота;
• редкие случаи аллергии – отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, падение артериального давления и обморок;
• дрожь в руках, судороги мышц, в некоторых случаях – парадоксальный спазм бронхов.

• в 1 и 2 триместрах беременности вещество противопоказано при угрозе выкидыша, а в 3 триместре – при кровотечениях и токсикозе; вообще применение сальбутамолоа при беременности допускается, но необходимо оценить потенциальный риск для плода;
• возраст до 2 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

• вещество выделяется с грудным молоком, поэтому при лактации нужно оценить риск для ребенка;
• с осторожностью следует использовать при нарушениях сердечного ритма, гипертонии, миокардите, пороке сердца, сахарном диабете, гипертиреозе и глаукоме – применение возможно только при разрешении врача и под контролем пульса, давления, уровня сахара в крови;
• при частом использовании возможно снижение уровня калия в крови, особенно это вероятно при тяжелой астме, поэтому необходим контроль этого биохимического показателя;
• риск гипокалиемии возрастает при одновременном приеме сальбутамола и теофиллина, глюкокортикостероидов для внутреннего применения, мочегонных препаратов (гипотиазида, фуросемида);
• если пациент одновременно принимает β-блокаторы по поводу болезней сердца или гипертонии (например, атенолол, метопролол, бисопролол), эффект и сальбутамола, и этих препаратов может уменьшаться, так как они имеют противоположное фармакологическое действие;
• при одновременном использовании сальбутамола и теофиллина повышается вероятность нарушений сердечного ритма, необходим регулярный контроль электрокардиограммы (ЭКГ).

Сальбутамол для купирования приступов бронхиально астмы можно использовать в следующих лекарственных формах:

Для купирования приступа обычно используется 1 – 2 вдоха, через 10 минут можно повторить введение лекарства. Дозировка индивидуальна и подбирается врачом и пациентом в зависимости от тяжести симптомов. Максимальное число доз препарата в сутки – 12.

• Асталин;
• Вентолин;
• Саламол Эко;
• Саламол Эко Легкое дыхание (активируемый вдохом);
• Сальбутамол;
• Сальбутамол АВ;
• Сальбутамол-МХФП;
• Сальбутамол-Тева.

Растворы для ингаляций предназначены для введения с помощью небулайзера. Улучшение наступает через 10 – 15 минут после ингаляции, поэтому для быстрого купирования приступа удушья такая форма не подходит.

Растворы сальбутамола для ингаляций через небулайзер представлены следующими препаратами:

• Вентолин небулы;
• Саламол Стери-неб;
• Сальгим.

Порошок для ингаляций Сальгим применяется с помощью ингалятора «Циклохалер». Для купирования приступа назначается однократно.

Капсулы для ингаляций Цибутол Циклокапс применяются с помощью ингалятора «Циклохалер», для купирования приступа достаточно 1 капсулы. Для профилактики бронхоспазма используется однократное введение в сутки. При обострении суточная доза может быть увеличена.

Это вещество по свойствам очень близко к сальбутамолу. Фенотерол – β-адреномиметик с преимущественным сродством к β2-адренорецепторам.

• расширение бронхов;
• учащение дыхания и увеличение его глубины;
• активация ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей;
• расширение сосудов;
• снижение тонуса и сократимости миометрия.

Препарат метаболизируется в печени, выводится с желчью и мочой.

• профилактика бронхоспазма;
• купирование приступа бронхиальной астмы.

При использовании в качестве средства «скорой помощи» промежуток между ингаляциями – не менее 3 часов.

• учащенное сердцебиение, давящие боли за грудиной, иногда снижение артериального давления;
• головокружение и головная боль, тревожность и раздражительность, дрожь в руках;
• отрыжка, тошнота и рвота, запоры;
• возможно повышение уровня глюкозы в крови;
• кашель, иногда – парадоксальный спазм бронхов;
• потливость, слабость, боли в мышцах и их спазмы, снижение уровня калия в крови, редко – аллергическая реакция.

• возраст до 6 лет;
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта;
• гипертиреоз;
• тахиаритмии (например, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия);
• индивидуальная непереносимость;
• 2 и 3 триместры беременности;
• лактация.

• с осторожностью используется в 1 триместре беременности, при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (до 3 месяцев как минимум), гипертиреозе, феохромоцитоме, тяжелой сердечной недостаточности;
• при передозировке может вызвать необратимый спазм бронхов;
• с осторожностью следует применять фенотерол с некоторыми лекарствами: глюкокортикоидами, антихолинергическими препаратами (в том числе ипратропия бромидом), теофиллином, мочегонными из-за возможности гипокалиемии;
• не рекомендуется одновременное использование с препаратами кальция, витамином Д и минералокортикоидами;
• эффект фенотерола снижается при одновременном назначении β-адреноблокаторов по поводу болезней сердца.

Фенотерол является действующим веществом ДАИ Беротек Н. Также он входит в состав растворов для ингаляций Беротек и Фенотерол-Натив. Эти растворы предназначены для использования в небулайзерах. Можно проводить ингаляцию перед физической нагрузкой при астме физического усилия.

Формотерол по своим свойствам, побочным эффектам и показаниям к применению аналогичен сальбутамолу и фенотеролу. Однако он обладает длительным действием, поэтому нередко используется как компонент базисной терапии и для предупреждения приступов в известных условиях (контакт с аллергеном, физическая нагрузка, выход на холод и так далее). Для купирования приступов его используют лишь в случае отсутствия короткодействующих β2-агонистов (сальбутамола и фенотерола).

• возраст до 6 лет;
• индивидуальная непереносимость.

Формотерол с осторожностью можно применять во время беременности и лактации, оценив риск для ребенка.

• очень осторожно и под наблюдением врача препарат можно использовать при ИБС, нарушениях ритма и проводимости сердца, тяжело сердечной недостаточности, подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе и удлинении интервала Q-T на ЭКГ;
• с осторожностью назначают при сахарном диабете и миоме матки;
• не рекомендуется комбинация с другими β-адреномиметиками, ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами;
• совместное применение с глюкокортикоидами, мочегонными, теофиллином может вызвать гипокалиемию (необходим контроль калия в крови);
• есть опасность желудочковых аритмий, в том числе опасных для жизни, при одновременном приеме формотерола и хинидина, дизопирамида, прокаинамида (антиаритмических средств), фенотиазина, антигистаминных средств (использующихся для лечения аллергии), трициклических антидепрессантов;
• использование β-блокаторов может вызвать отсутствие эффекта формотерола.

Формотерол входит в состав ДАИ Атимос. При появлении симптомов можно ингалировать 1 – 2 дозы.

Препараты формотерола в виде порошка или капсул с порошком для ингаляций:

• Оксис Турбухалер;
• Форадил, капсулы с порошком и устройство для ингаляции (аэролайзер);
• Формотерол изихейлер;
• Формотерол-Натив, капсулы с порошком для ингаляций, с устройством для введения или без него.

Оксис Турбухалер назначают для поддерживающей терапии. Его можно дополнительно принимать для купирования приступов бронхоспазма. Увеличение потребности в препарате должно стать поводом для скорейшего обращения к врачу. Нужно помнить, что формотерол нежелательно регулярно использовать как средство «скорой помощи».

Это вещество относится к блокаторам М-холинорецепторов. Эти нервные окончания блокируются атропином. Активация м-холинорецепторов приводит к сокращению гладкой мускулатуры, в том числе и в стенке бронхов, а их блокада – к расслаблению мышечных клеток и увеличению бронхиального просвета.

Одним из препаратов, блокирующих м-холинорецепторы в стенке бронхов, является ипратропия бромид. Это вещество также угнетает секрецию слизи бронхиальными железами, уменьшая количество мокроты, закупоривающей дыхательные пути. При ингаляционном введении он мало всасывается в кровь, в основном проглатывается и выводится с калом.

Ипратропия бромид используется как препарат второго выбора для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, в тех случаях, когда β-адреномиметики не показаны, например, при болезнях сердца.

• сухость во рту, раздражение глотки, кашель;
• повышенная вязкость мокроты;
• головная боль и головокружение;
• запор, понос, тошнота, рвота.

• 1 триместр беременности;
• индивидуальная непереносимость.

• во 2 и 3 триместрах беременности применение возможно лишь при наличии серьезных показаний;
• безопасность во время лактации не установлена;
• с осторожностью использовать у детей до 6 лет;
• следует с осторожностью использовать вещество у больных с сопутствующей закрытоугольной глаукомой (повышенным внутриглазным давлением) и аденомой предстательной железы;
• для купирования приступа удушья рекомендуется использовать совместно с β2-агонистами короткого действия, поскольку эффект ипратропия бромида развивается позднее, однако такая комбинация повышает риск внезапного повышения внутриглазного давления.

Ипратропия бромид выпускается в виде ДАИ и раствора для ингаляций через небулайзер.

• Атровент Н;
• Ипратропиум Аэронатив.

• Атровент;
• Ипратропиум Стери-неб;
• Ипратропиум-Натив.

Для лечения острого бронхоспазма можно применять одновременно с β2-агонистами короткого действия, при необходимости ингаляцию повторяют.

Очень часто для купирования приступа астмы назначаются комбинированные препараты:

1. Беродуал-Н, ДАИ, содержащий фенотерол и ипратропия бромид. Эффект наступает быстро. Дозировка β-агонистов снижена по сравнению с монотерапией, что позволяет избежать побочных эффектов.
2. Ипрамол Стери-неб, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и сальбутамол. Противопоказан детям до 12 лет.
3. Ипратерол-Натив, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и фенотерол. Раствор можно применять по назначению врача у детей младшего возраста, в сниженной дозировке.
4. Симбикорт Турбухалер, порошок для ингаляций, содержащий формотерол и будесонид (глюкокортикоид). Он применяется для базисной терапии, но с его помощью можно и купировать приступ астмы. Особенно он показан при тяжелом течении и недостаточном контроле над заболеванием, при частой потребности в купировании симптомов. Препарат не рекомендуется детям младше 12 лет. Как и другие препараты с содержанием формотерола, он не рекомендуется для постоянного купирования симптомов. При увеличении потребности в лекарстве следует обратиться к врачу для коррекции базисной терапии.

источник

Бронхиальная астма – хроническое воспалительное заболевание бронхов, которое приводит к разрушению эпителия нижних дыхательных путей и гиперчувствительности бронхов.

При бронхиальной астме в секрете бронхиальных желез накапливаются эозинофилы, которые выделяют вещества, разрушающие эпителий (главный основной протеин, эозинофильный катионный протеин, эозинофильный нейротоксин, цистеиниловые лейкотриены, протеазы, вызывающие повреждение и десквамацию эпителия). При повреждении эпителия обнажаются окончания афферентных чувствительных С-волокон, повышается чувствительность бронхов.

Кроме того, усиливается секреция слизи, развивается гипертрофия гладких мышц бронхов, увеличивается отложение коллагена в субэпителиальном слое.

Характерными проявлениями бронхиальной астмы являются кашель, свистящее дыхание, укорочение дыхания, периодические приступы удушья (экспираторная одышка), вызываемые спазмом бронхов. Спазм бронхов вызывают лейкотриены С₄, D₄, Е₄ (цистеиниловые лейкотриены), фактор активации тромбоцитов (ФАТ).

В развитии бронхиальной астмы могут существенную роль играть аутоиммунные и аллергические процессы. Повышается экспрессия Т-хелперов-2 (Th2), которые продуцируют интерлейкин-4 (IL-4), стимулирующий дифференциацию В-лимфоцитов в плазматические клетки, пролиферацию тучных клеток, экспрессию эндотелиальными клетками молекул адгезии для эозинофилов. Увеличивается экспрессия IL-5, который стимулирует хемотаксис и активность эозинофилов.

Плазматические клетки (плазмоциты) выделяют иммуноглобулины Е (IgE), которые при взаимодействии с антигеном на поверхности тучных клеток способствуют выделению из тучных клеток гистамина, фактора активации тромбоцитов, лейкотриенов С₄, D₄, Е₄.

Лейкотриены С₄, D₄, Е₄ вызывают бронхоспазм, повышают проницаемость сосудов, увеличивают секрецию бронхиальной слизи, повышают чувствительность нервных окончаний бронхов (рефлекторное возбуждение бронхоконстрикторного влияния вагуса), увеличивают депонирование коллагена в субэпителии.

Для купирования приступов бронхиальной астмы применяют:

1) средства, стимулирующие β₂-адренорецепторы;

Средства, стимулирующие β₂-адренорецепторы

Из препаратов, стимулирующих β₂-адренорецепторы, применяют β₂-адреномиметики, адреналин (эпинефрин), а также эфедрин, который относится к симпатомиметикам.

Для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно применяют β₂-адреномиметики короткого действия – сальбутамол, фенотерол, гексопреналин. Действие этих препаратов после ингаляции наступает через 3–5 мин, максимальный эффект через – 30–60 мин, длительность действия – 4–6 ч.

Сальбутамол (Salbutamol; вентолин) при бронхиальной астме применяют ингаляционно для купирования приступов.

1) устраняет бронхоспазм (максимальный эффект через 30 мин);

2) снижает выделение медиаторов воспаления (лейкотриены, гистамин и др.) из тучных клеток.

Однако при этом гиперреактивность дыхательных путей не уменьшается.

С профилактической целью в течение непродолжительного времени сальбутамол применяют ингаляционно 3–4 раза в день. Длительное систематическое применение сальбутамола ухудшает состояние больных бронхиальной астмой.

Сальбутамол можно назначать внутрь 3–4 раза в день, под кожу, внутримышечно или внутривенно.

В акушерской практике сальбутамол применяют в качестве токолитика (для предупреждения преждевременных родов).

Побочные эффекты сальбутамола связаны со стимуляцией β₂-адренорецепторов (и отчасти β₁-адренорецепторов) центральной нервной системы, сердца, кровеносных сосудов, скелетных мышц. При применении сальбутамола возможны:

— повышенная возбудимость, беспокойство, напряженность, бессонница, головная боль;

— снижение диастолического давления и повышение систолического давления;

— тремор, связанный с возбуждением (^-адренорецепторов скелетных мышц (наиболее выражен тремор кистей рук);

Сходны с сальбутамолом по свойствам и применению фенотерол (Fenoterol; беротек) и гексопреналин (Hexoprenaline). Сальбутамол, фенотерол можно назначать внутрь, однако в этом случае бронхорасширяющее действие препаратов слабее, а системные побочные эффекты выражены в большей степени.

При остром приступе бронхиальной астмы иногда применяют адреналин или эфедрин.

Адреналин (Adrenaline; эпинефрин, Epinephrine) – α-, β-адреномиметик. Для купирования приступов бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу (при подкожном введении адреналин действует 1–2 ч, мало влияя на артериальное давление).

Эфедрин(Ephedrine) – симпатомиметик. Для купирования приступов бронхиальной астмы эфедрин вводят под кожу.

Кроме того, эфедрин применяют при артериальной гипотензии, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, сывороточной болезни, нарколепсии (патологическая сонливость), энурезе.

источник