Меню Рубрики

Симпатомиметик для лечения бронхиальной астмы препараты

История изучения. Симпатомиметики наиболее часто применяют у больных бронхиальной астмой. Современные рекомендации основаны на большом клиническом опыте. Условно можно выделить 4 этапа в изучении этих лекарств. Начальный этап в значительной степени характеризовался эмпирическим подходом: анализом удачных результатов назначения адреналина и эфедрина. В 20—30-е годы текущего столетия интенсивность исследований по использованию адреналиноподобных веществ резко возросла и сформировались задачи научного поиска. Необходимо было получить бронхорасширяю-щее вещество, которое оказывало бы более продолжительное действие, чем адреналин, и кроме того, его можно было бы назначать в виде ингаляций, таблеток, свечей, сиропа. В это время было установлено, что адреналин эффективен только при парентеральном введении.

Второй этап связан с созданием и изучением препаратов изопропилнорадрёналина. До конца 60-х годов эта группа симпатомиметиков (неселективные р-стимуля-торы) занимала главенствующее место в терапии больных бронхиальной астмой. В СССР наибольшее распространение получили новодрин, эуспиран, алудрин, изупрел. Близки к этой группе симпатомиметиков также алупент, астмопент, синтезированные в середине 60-х годов. Особенности действия этих препаратов лучше всего объяснялись с помощью теории R. P. Ahlquist (1948) и А. М. Lands (1968) о существовании а- и (3-адренерги-ческих рецепторов. Третий этап характеризовался широким применением симпатомиметиков, причем увеличение летальности от астмы в некоторых странах было поставлено в связь с неконтролируемым использованием этих препаратов. Благодаря интенсивной работе были созданы новые, более эффективные, с минимальным побочным действием бронхорасширяющие средства: сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), беротек (фенотерол).

Настоящий период можно охарактеризовать стремлением рационально организовать и индивидуализировать терапию бронхорасширяющими средствами. Продолжаются клинические и экспериментальные исследования особенностей действия симпатомиметиков. Создаются комплексные препараты, состоящие из симпатомиметиков, холинолитиков и производных ксантинового ряда.

Механизм действия. Расслабление гладкой мускулатуры бронхов под влиянием симпатомиметиков происходит вследствие действия их на активность цАМФ. Согласно теории A. Szentivangi (1968), у больных бронхиальной астмой брокируется эффект катехоламинов на цАМФ. Функциональная блокада р-адренергических рецепторов обусловливается рядом метаболических процессов. Такие медиаторы аллергического бронхоспазма, как гистамин, серотонин, МРС-А и другие, препятствуют действию катехоламинов на мембранозную аденилциклазу, которая и стимулирует выработку цАМФ. Низкий уровень цАМФ и снижение активности аценилциклазы могут иметь и адаптационно-приспособительный характер, направленный, в частности, на снижение кардиотоксического действия катехоламинов. Во время обострения у больных астмой возникает гиперкатехоламинемия, степень которой столь высока, что она могла бы повреждать жизненно важные функции мозга, сердца, печени. Могут быть нарушены обмен самих катехоламинов и их связь с циклическими нуклеотидами, процессами липолиза, гликогенолиза и, как недавно было установлено, метаболической активностью систем простагландинов и кининов.

Назначение симпатомиметиков предусматривает брон-ходилатацию, которая происходит в результате повышения функциональной активности р-адренергических рецепторов. Однако в организме больного может произойти не только выравнивание нарушенных физиологических функций, но и появление нежелательных изменений вплоть до повреждающего действия. Перед врачом всегда стоит сложная задача при назначении симпатомиметиков. Терапия должна быть патогенетически обоснованной и индивидуально подобрана в дозах и ритмах приема. В ряде случаев больным бронхиальной астмой симпато-миметики показаны в меньшей степени, чем другие брон-хоспазмолитики, например холинолитики или производные ксантинового ряда. Бронходилатирующие средства можно комбинировать, и это определяется индивидуальными особенностями больного.

Основные требования, предъявляемые к современным симпатомиметическим средствам, — их высокая эффективность и селективность. Побочное действие на сердечнососудистую систему у таких препаратов сводится до минимума. Другим желательным условием является длительность бронходилатирующего эффекта. Эти требования осуществимы в тех случаях, когда симпатомиметические препараты резистентны к действию катехол-о-метил-трансферазе (КОМТ). -Легочная ткань обладает высокой степенью активности КОМТ. Кинетика обмена адреналина высока. Свыше 90% адреналина после его введения уже через 10 мин под действием КОМТ метилируется и превращается в метанефрин — дериват адреналина с эффектом р-блокатора. Аналогично метаболизируется изопропилнорадреналин (изопреналин). В процессе метилирования накапливается продукт 3-метоксиизопре-налин, дающий эффект блокатора р-рецепторов. Обнаружено, что с возрастанием тяжести клинических проявлений астмы повышается активность КОМТ, увеличивается концентрация метаболитов катехоламинов с эффектом р-блокаторов. Современные симпатомиметики -тербуталин, сальбутамол, беротек — отвечают этим требованиям. Они резистентны к действию КОМТ. Метаболическая инертность обеспечивает пролонгированный эффект в снижении тонуса гладкой мускулатуры бронхов. К._л_а_с_с_и фикация симпатомиметиков. Применяемые в настоящее время симпатомиметики можно разделить на 4 группы в зависимости от действия их на адренергические рецепторы. Различные эффекты симпатомиметиков представлены в табл. 5.

Таблица 5 Симпатомиметические эффекты

Первая группа представлена адреналином и эфедрином — универсальными стимуляторыми адренергической системы. При назначении этих средств наблюдается не только бронходилатирующий эффект, но и повышение АД, дрожь, бледность кожных покровов, сердцебиение, боль в сердце и т. д.

Бронходилатирующий эффект обусловлен не только превращением спазма гладкой мускулатуры бронхов, но и уменьшением гиперсекреции и отека слизистой оболочки. В этом их существенное преимущество. У ряда больных адреналин и эфедрин могут вызывать чрезмерное раздражение а-рецепторов. После введения этих препаратов резко повышается АД, появляется возбуждение, усугубляется картина удушья. Доминирование а-адре-нергического действия адреналина и эфедрина может быть исходной реакцией у людей или приобретается в процессе болезни. Особенно часто это наблюдается у детей и у больных старше 60 лет. В литературе подобного характера астму иногда называют «адреналино-обусловленной». В крайних своих проявлениях наблюдается клиническая картина отека легких, последовавшего после повторного введения адреналина.

Вторая группа симпатомиметиков представлена стимуляторами а-адренергических рецепторов. К ним относят норадреналин, мезатон, фенилэфрин, симпатол. Повышение функциональной активности а-адренергических рецепторов сопровождается развитием легкого бронхоспазма. При бронхиальной астме обнаружено увеличение количества а-рецепторов в трахеобронхиальном дереве. В последнее время появились работы, указывающие на неоднородность а-рецепторов, которые подобно р-рецепторам можно разделить на 2 группы.

У больных астмой изучалось действие блокаторов функциональной активности а-рецепторов (фентоламин) и стимуляторов а-рецепторов (фенилэфрин). Блокаторы а-рецепторов положительно действуют при передозировке Р-стимуляторов. Фенилэфрин в небольших дозах уменьшает отек слизистой оболочки бронхиального дерева, предотвращает снижение Р0г, что отмечается при использовании Р-стимуляторов.

ч/ , В широкой клинической практике применение при бронхиальной астме как блокаторов, так и стимуляторов а-адренергических рецепторов пока не распространено. Тем не менее ряд теоретических предпосылок побуждает к более широкому клиническому их использованию.

Третья группа симпатомиметиков — неселективные Р-стимуляторы, в основном они являются производными изопропилнорадреналина. Для них характерен высокий эффект бронходилатации, получаемой при ингаляционном способе введения. Действие этой группы средств начинается быстро и продолжается в среднем 3—4 ч. Эффекты р-стимуляции проявляются в учащении сердцебиения, возникновении боли в сердце. Неравномерность венти-ляционно-перфузионных взаимоотношений может усугубляться приемом р-стимуляторов: увеличивается количество крови, проходящее через плохо вентилируемые участки легких, возрастает объем альвеолярного шунтирования, что приводит к увеличению гипоксии.

С применением этих препаратов связывают также увеличение смертельных исходов от бронхиальной астмы. Обладая выраженным кардиотоническим эффектом, они в больших дозах могут оказывать токсическое действие на миокард. Повреждающее действие катехоламинов на миокард возрастает в условиях гипоксии и гипер-капнии. В клинических и экспериментальных работах было показано, что симпатомиметики этого ряда способны вызывать фибрилляцию желудочков. При анализе причин смерти ряда больных бронхиальной астмой, у которых не было обнаружено на вскрытии характерных морфологических признаков (эмфизематозное вздутие легких, закупорка просвета бронхов большим количеством слизистых пробок), можно предполагать этиологическую роль передозировки симпатомиметиков.

Эта группа препаратов вызывает также серьезное побочное действие, получившее название синдрома «рикошета». Его возникновение также связывают с употреблением чрезвычайно высоких доз препарата. Клиническим проявлением синдрома «рикошета» является нарастающее по своей интенсивности удушье. Каждый последующий приступ становится все более тяжелым, больного охватывает беспокойство, он возбужден, испытывает дрожь в конечностях, многократно прибегает к ингаляции аэрозоля симпатомиметика. Интервалы между этими приступами удушья катастрофически сокращаются, а интенсивность использования карманного ингалятора безудержно возрастает. Синдром «рикошета» — одно из наиболее тяжелых осложнений в течении бронхиальной астмы, влекущее за собой, если не будет предпринята своевременная коррекция лечения, развитие тяжелого астматического состояния. С появлением селективных Р2-стимуляторов значительно сократилось число употребляемых неселективных Р-стимуляторов. Однако и в настоящее время есть больные, которые предпочитают их другим дозированным симпатомиметикам.

Четвертая группа — селективные р2-стимуляторы являются большим достижением современной фармакологии бронхоспазма. Они хорошо переносятся при ингаляционном способе назначения, их бронходилатирующий эффект продолжается более 4 ч и кардиотоксическое действие сведено до минимального. Тербуталин дает выраженный бронхорасширяющий эффект при использовании в виде таблеток, при подкожном и внутривенном введении. Однако следует подчеркнуть, что наиболее эффективным способом введения остается ингаляционный. Селективные р2-стимуляторы целесообразно использовать в виде таблеток в тех случаях, когда больные плохо переносят ингаляции.

Отдельные лица жалуются на появление дрожи, усиление потливости, сердцебиение при использовании берр-тека, вентолина, тербуталина. При применении симпато-миметиков может развиться симптомокомплекс (locked-lung syndrome), при котором усиливается бронхиальная обструкция, обусловленная не бронхоспазмом, а преимущественно нарушением дренажной функции. Отеку и гиперсекреции способствует расширение сосудов подсли-зистого слоя бронхов в результате Р2-стимуляции. В клинической картине у этих больных начинают доминировать симптомы, связанные с нарушением откашливания вязкого бронхиального секрета, и нарастающая одышка.

Назначение и сочетание -симпатоми-м е т и к о в. Различные группы симпатомиметиков, оказывая выраженное бронходилатирующее действие, способны давать побочные эффекты. Адреналин как естественный метаболит сохраняет свои преимущества перед синтезированными и усовершенствованными симпатоми-метиками.1 Пожалуй, наиболее оправданным и патогенетически обоснованным является использование (-стимуляторов (тербуталин, сальбутамол или беротек) в сочетании с небольшими дозами эфедрина (5—10 мг однократно в день). Подобное сочетание позволяет достигать высокого бронходилатирующего эффекта с минимальным кардио-токсическим действием и эффективной профилактикой развития locked-lung syndrome. Дискутабельным остается применение агонистов и антагонистов а-адренергическйх рецепторов как самостоятельных средств, так и в сочетании с р-стимуляторами.

Настоящее время характеризуется интенсивным поиском комбинированного назначения различных групп бронходилатирующих средств. В этом плане вновь повышается интерес к холинолитикам. Атропи неподобные средства, являясь слабыми бронходилататорами, потенцируют действие симпатомиметиков,. При этом не только пролонгируется эффект бронходилатации, но и изменяется уровень действия. Большинство симпатомиметиков снимают спазм крупных и средних бронхов. Диаметр мелких бронхов, как правило, мало изменяется под действием р-стиму-ляторов. Комплексное назначение холинолитиков и Р-СТИ-муляторов позволяет преодолеть эту резистентность. Появились аэрозольные препараты, в состав которых входит комплекс холинолитиков и адренергических средств: отечественный препарат эфатин (эфедрин и атропин), зарубежный беродуал (атровент и беротек). Дозы того и другого бронходилататора уменьшены, так как обеспечивается потенцирующий эффект. Важным условием в достижении хорошего результата является также предварительное назначение холинолитиков, вслед за которым уже применяют р-стимуляторы. В этих случаях происходит постоянное улучшение функциональных показателей.

Комбинации симпатомиметиков с ксантиновыми производными всегда считались перспективными. В последние годы появился комплексный препарат бетафенилэтил-аминоалкилксантин, который сочетает в себе свойства р2-стимулятора и ксантиновых производных.’ Клинические испытания не выявили его преимущества перед существующими комбинациями бронхоспазмолитиков.

Ксантиновые производные имеют иную метаболическую направленность, чем симпатомиметики, поэтому эти группы средств дополняют эффект друг друга. Наиболее выраженный бронходилатирующий эффект дает назначение ингаляции р-стимулятора и внутривенного введения эуфиллина. Однако при назначении этих средств может потенцироваться и кардиотоксическое действие. Ниже приводится характеристика наиболее часто употребляемых симпатомиметиков.

Адреналин в настоящее время имеет ограниченное применение. К его назначению часто прибегают в тех случаях, когда предшествующая терапия бронхоспазмо-литиками, включая другие симпатомиметики, заметного эффекта не дала. Адреналин наиболее действенен при подкожном введении. Лишь в крайне тяжелых случаях его вводят внутривенно. Препарат нестойкий, быстро разрушается при контакте с другими лекарственными веществами. Снижает всасываемость других лекарственных средств благодаря сосудосуживающему эффекту. Были изучены различные способы введения адреналина. Ранее рекомендовались повторные небольшие дозы адреналина. Иглу оставляли в подкожной клетчатке и каждые 30—50 мин вводили 0,1—0,2 мл адреналина. Старые клиницисты описывали больных, которым делалось несколько десятков инъекций адреналина в сутки. Б. Б. Коган (1959) и П. К. Булатов (1964) рекомендовали вводить 0,5— 1 мл адреналина под кожу. Подобное введение приводило к быстрому купированию приступа удушья, хотя переносимость была гораздо хуже из-за побочного действия. Многочисленные рекомендации по применению масляных, ингаляционных растворов адреналина сейчас уже имеют чисто историческое значение. Не применяют теперь и комбинированный препарат с питуитрином (астмолизин).

В настоящее время используют 0,1 % раствор гидрохлорида адреналина в дозе 0,2—0,3 мл под кожу. Часто его сочетают с эфедрином. Применение такой комбинации двух симпатомиметических средств рассчитано на более быстрое, но короткое действие адреналина и на более позднее, но продолжительное действие эфедрина.

Эфедрин продолжают применять при лечении больных бронхиальной астмой. Он входит в состав комбинированных противоастматических препаратов: теофедри-на, антастмана. Эфедрин оказывает выраженное возбуждающее влияние на центральную нервную систему, нарушая сон. В связи с этим не следует назначать препараты эфедрина в вечернее и ночное время. Доза эфедрина варьирует от 5 до 50 мг на один прием. Назначают его внутрь, парентерально, ингаляционно. Наиболее целесообразно назначать его в утренние часы в небольших дозах (5—15 мг на прием) и сочетать с ингаляциями Р2-стимуляторов.

Препараты изопропилнорадреналина (изопреналина) — новодрин, эуспиран, изадрин, изупрел, алудрин и близкие к ним препараты орципреналина — алупент, астмопент назначают обычно в ингаляциях, редко в таблетках для сублингвального приема. Несмотря на перечисленные выше недостатки, некоторые больные астмой по-прежнему предпочитают эти препараты другим.

Читайте также:  Препарат в виде аэрозоля при астме

Селективные р2-с тимуляторы. Тербуталин, беротек и сальбутамол сейчас играют ведущую роль как бронходилатирующие средства с минимальными побочными реакциями. Применяют препараты в виде дозированного аэрозоля. Обычно бывает достаточно 2—3 ингаляций в день, увеличение их числа более 4—6 в сутки является тревожным признаком начинающегося обострения бронхиальной астмы. При астме физического усилия Р2-стимуляторы остаются наиболее эффективными средствами в ее профилактике.

Появление мышечной дрожи при первом назначении симпатомиметиков (особенно фенотерола) не должно быть причиной отмены препарата. В последующие дни часто происходит адаптация и эта реакция исчезает. Раздражающее действие пропеллента часто заставляет сменить препарат.

источник

ЛС для лечения бронхиальной астмы

Бронхиальная астма – хроническое повторяющееся заболевание бронхов, в основе которого лежит аллергический или иммунный ответ на агрессивные факторы (аллергены, холодный воздух, лекарства) в виде приступа удушья в результате сужения просвета бронхов. В зависимости от причин, провоцирующих возникновение заболевания, различают :

атопическую бронхиальную астму (вызывается внешними аллергенами: пыльцой растений, шерстью животных, бытовой пылью);

инфекционно-зависимую, возникающую как ответ на попадание в дыхательные пути бактерий или вирусов;

к особым видам бронхиальной астмы можно отнести холодовую, когда приступ удушья развивается при холодном воздухе и аспириновую, в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты (аспирина).

Основным проявлением бронхиальной астмы является приступ удушья – затруднение дыхания с преимущественным затруднением выдоха. Во время приступа больной занимает вынужденное положение сидя, с опорой руками на край кровати, с шумом втягивая воздух и затрудненно его выталкивая с участием мышц грудной клетки и живота. Громкие хрипы слышны на расстоянии. Затянувшийся приступ удушья может привести к астматическому статусу — плохо поддающемуся лечению тяжелому приступу удушья, который требует неотложной врачебной помощи.

в период ремиссий и в фазу обострения заболевания преследует различные цели. К примеру, в стадии стабильной ремиссии больной может совсем не прибегать к помощи лекарственных средств. При дестабилизации назначается симптоматическое лечение, направленное на купирование приступов удушья и базисная терапия, включающая препараты, уменьшающие неспецифическую реактивность дыхательных путей, не вызывающие привыкания и зависимости, не оказывающие серьезных побочных действий. Ни один из препаратов применяющихся для лечения бронхиальной астмы не отвечает вышеперечисленным требованиям, в связи с этим практически всегда прибегают к индивидуальной комбинации из нескольких лекарственных средств. Следует отметить, что тактика лечения должна быть гибкой, врач должен стареться своевременно менять группы лекарственных средств в зависимости от стадии течения заболевания, времени годи, сопутствующей патологии. Наиболее часто для медикаментозного лечения бронхиальной астмы применяются СИМПАТОМИМЕТИКИ.

Перед тем как перейти к рассмотрению механизма действия препаратов данной группы и охарактеризовать их фармакологические эффекты, необходимо вспомнить об адренергических рецепторах и тех изменениях, которые происходят в организме при их стимуляции или блокировании. Еще в 1948 г. Алквист опубликовал гипотезу о природе адренергических рецепторов, разделив их на a- и b- рецепторы. Результатом стимуляции а-адренорецепторов является сокращение гладких мышц бронхов, периферических сосудов, матки, селезенки, за исключением мышц кишечника, где наступает расслабление. Возбуждение b адренорецепторов приводит к расслаблению бронхов, гладких мышц кровеносных сосудов, матки и кишечника. Исключение составляет сердечная мышца, где происходит усиление всех ее функций. Ленд в 1967 г. разделил все b-рецепторы на b1 и b2; b1-репепторы стимулируют мышцу сердца, расслабляют гладкие мышцы кишечника, b2-рецепторы расслабляют мышцы бронхов и сосудов.

Все известные симпатомиметики делятся на 4 группы:

ПЕРВАЯ группа представлена адреналином и эфедрином — универсальными стимуляторами адренергической системы (т. е. стимулируют и a- и b-адренорецепторы). — Адреналин, возбуждая a-рецепторы, оказывает деконгестивный эффект (отбухания), способствует уменьшению гиперсекреции и отека слизистой бронхиального дерева, суживает- сосуды, повышает артериальное давление, вызывает дрожь, сердцебиение, бледность, боли в области сердца. При воздействии на b-адренорецепторы препарат расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Применяется в виде подкожных инъекций в случаях тяжелого астматического приступа, когда нет эффекта от других бронхолитиков, препарат не стойкий, быстро разрушается, максимум действия приходится на 10-15 минуту, продолжительность действия около 50 минут, для ускорения наступления эффекта рекомендуется массировать место введения. Иглу оставляют в подкожно-жировой клетчатке и каждые 30-50 минут вводят по 0,1-0,2 мл адреналина. Высшая разовая доза 1 мл, высшая суточная доза составляет 5 мл. Возможно введение 0,2-0,3 мл 0,1% раствора адреналина под кожу в сочетании с эфедрином, адреналин действует быстрее, эфедрин дольше.

-Эфедрин — алкалоид различных видов эферы, применяется внутрь в виде таблеток по 0,025г, входит в состав теофедрина и антасмана. Подкожно в виде 5% раствора по 0,5-1,0 мл. При пероральном применении препарат быстро всасывается из ЖКТ, эффект проявляется уже через час, период полвыведения около 4-х часов. Эфедрин оказывает выраженное возбуждающее действие на ЦНС • нарушает сон, в связи с этим назначается в дневное время, разовая доза от 5 до 50 мг. Обычно утром назначают 5-15 мг + ингаляция b2-стимулятора. Иногда у части больных адреналин и эфедрин вызывают чрезмерное раздражение a-адренорецепторов, что может усугубить удушье; такое состояние получило название адреналиновая астма.

ВТОРАЯ группа; a-адреностимуляторы — норадреналин, мезатон, симпатол. a-адреноблокаторы — фенталанин, празозин.

Препараты данных групп не нашли широкого применения в лечении бронхиальной астмы.

ТРЕТЬЯ группа — не селективные b-адреностимуляторы, т. е. препараты

оказывающие стимулирующей действие как на b1, так и на b2-адренорецепторы. Почти все представители этой группы являются производными изопропилнорадреналина. Дозу препаратов подбирают индивидуально, как правило, бывает достаточно 2-х вдохов дозированного аэрозоля. В качестве негативного действия препаратов данной группы следует отметить: — синдром «запирания» (ухудшение бронхиального дренажа при частом употреблении этих средств). Для его профилактики симпатомиметики назначают в комбинации с эфедрином. — синдром «рикошета,’ обусловленный накоплением продуктов метаболизма адреномиметиков, вызывающих блокаду b-адренорецепторов, о котором говорилось ранее. Оба этих симптома ограничивают применение данных лекарственных средств при обострении бронхиальной астмы.

b-адреностимуляторы целесообразно назначать кал симптоматические средства, т. е. для купирования приступа удушья, в качестве длительной базисной терапии эти препараты, как правило де принимаются. Следует отметить, что с возрастом чувствительность к симпатомиметикам снижается и нарастает частота ятрогенных аритмий. В связи с этим у пожилых людей следует применять их с осторожностью, особенно при сопутствующей патологии со стороны сердечно-сосудистой системы. К неселективным b-адреностимуляторам относятся новодрин, эуспиран, изадрин, алупент, астмопент. Для всех этих препаратов характерен высокий эффект бронходилятации при ингаляционном приеме. Действие наступает сразу и длится 3-4 часа. В связи с неселективностью данных лекарственных средств они обладают кардиотоксическим действием, увеличивают ЧСС, повышают артериальное давление. Следует отметить, что препараты относящиеся к этой группе увеличивают риск фибрилляции желудочков.

ЧЕТВЕРТАЯ группа — включает наиболее эффективные, приоритетные

препараты, практически лишенные кардиотоксического действия. Это селективные b2-адреностимуляторы. Эти препараты оказывают прекрасный эффект при ингаляционном пути введения, как правило достаточно 2-3 ингаляций в день (увеличение числа ингаляций до 6-7 — тревожный признак). Они достаточно эффективны при пероральном применении, подкожном и внутривенном введении. Наиболее известными препаратами, представляющими группу селективных b2-адреаостимуляторов являются: — Беротек — выпускается в дозированных ингаляторах, вмещающих 400 доз, по 0,2 мг в каждой. Начало эффекта от двух вдохов через 5-10 минут, максимум действия — через 30 минут, длительность действия — более 6 часов.

— Сальбутамол — практически не вызывает тахикардии, выпускается в ингаляторах по 200 вдохов, содержащих 0,2 мг вещества и. в таблетках по 2 мг. Быстро всасывается из ЖКТ, эффект проявляется уже через 15 минут, пик — через три часа, длительность около 4 часов. При ингаляционном пути введения эффект наступает через 5 минут и продолжается 6 часов.

— Тербуталин выпускается в виде аэрозолей по 400 доз (по 0,25 мг в каждой), таблеток по 2,5 мг и ампул содержащих 0,5 мг вещества в 1 мл. В ингаляциях практически не имеет побочных явлений, начинает действовать через 10 минут продолжительность эффекта — 6 часов. По величине убывания бронхорасширяющего эффекта все бронходилятаторы в аэрозолях распределяются следующим образом: беротек, ветолин, алупент, ипрадол, тербуталин, эуспиран.

Производные КСАНТИНА: Из всех препаратов данной группы для лечения бронхиальной астмы используются кофеин, теофиллин и теобромин. Механизм действия данных лекарственных средств основал на ингибировании фосфодиэстеразы, фермента, переводящего цАМФ в обычный не деятельный АМФ. — Кофеин, как лекарственное средство применяется редко, но две-три чашки крепкого кофе иногда купируют приступ удушья. — Теофиллин — рассматривается как конкурирующий ингибитор аденозина, который обладает выраженным бронхоконстрикторным действием и способствует выделению медиаторов тучными клетками. Многими исследователями показана хорошая эффективность теофиллина при гистаминовом бронхоспазме, он значительно увеличивает частоту биения ресничек мерцательного эпителия. К недостаткам препаратов, содержащих теофиллин, следует отнести недостаточно полное купирующее действие при низких концентрациях в крови и быстрое развитие интоксикации при передозировке, дело в том, что чувствительность к теофиллину может спонтанно меняется на протяжении суток. Передозировка обычно отмечается у больных старших возрастных групп и проявляется анорексией, тошнотой, рвотой, болями в животе, тремором, головной болью, иногда дезориентацией, судорогами, диареей и задержкой мочи. Часто возникают аритмии, исчезающие после отмены препарата. Средняя суточная доза теофиллина составляет примерно 0,8 г, а эуфиллина — 0,9 г. Дозу препаратов можно увеличить у больных молодого возраста и у некурящих лиц. Метаболизм теофиллина замедляется у лиц старшего возраста, при ожирении, на фоне диеты с высоким содержанием углеводов и низким белков, при острой пневмонии и сопутствующих заболеваниях сердечнососудистой системы, при сочетании с циметидином и антибиотиками-макролидами.

Из препаратов теофиллина наибольшее распространение получили: — эуфиллин: в ампулах (по 10 мл 2,4% р-ра) в таблетках по 0,15 г, действующий около 6ч; — теопек -пролонгированное средство в таблетках по 0,3г, действующий на протяжении12ч; — унифиллин — таблетки по 0,4 г. действующий 24 часа. для длительной базисной терапии применяются пролонгированные таблетированные формы теофиллина.

Из этой группы наиболее часто применяется препарат

— Атровент, который является производным троповой кислоты, оказывает селективное действие на дыхательные пути и практически лишен системных побочных действий, свойственных атропину. При введении в качестве аэрозоля препарат практически не поступает в системный кровоток и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Положительной чертой действия атровента является отсутствие его угнетающего действия на деятельность мерцательного эпителия. Выпускается в виде дозированного аэрозоля, рассчитанного на 300 терапевтических доз, в каждой из которых находится 0,02 мг препарата. Оптимальная терапевтическая доза 2-3 вдоха, эффект наступает через 10 минут, максимум через 40 минут, длительность действия 4-6 часов. Побочных действий у препарата практически нет. Особенно эффективен при астме физического усилия.

— Беродуал — комбинированный препарат одна доза которого содержит 0,02 мг атровента и 0,05 беротека, эффект потенцирования этих препаратов относящихся к различным фармакологическим группам обеспечивает высокую степень бронходилятации.

Применяются как обязательные лекарственные средства при астматическом статусе и обострении бронхиальной астмы. В настоящее время около 20% больных получают глюкокортикоиды в качестве базисной терапии заболевания. Механизм действия этих препаратов заключается в следующем: — они подавляют позднюю астматическую реакцию (уменьшают количество комплексов антиген-антитело), что связано с неспецифическим противовоспалительным действием; — угнетают продукцию антител, предотвращая развитие анафилаксии; — стабилизируют лизосомальные мембраны, уменьшая тем самым выделение лизосомальных ферментов; — уменьшают образование свободного гистамина, угнетая его выброс из тучных клеток; — увеличивают чувствительность и количество b2-адренореп,епторов, чем потенцируют действие симпатомиметиков; , — угнетают метаболизм лейкотриенов; — обладают прямым расслабляющим воздействием на бронхи. Влияние глюкокортикоидов на обменные процессы человеческого организма выходят за рамки аллергических реакций и патологии органов дыхания. Они играют важную роль в обмене электролитов, белков, жиров, углеводов, оказывают влияние на физиологическую активность практически всех систем организма. В следствие этого терапия кортикостероидами может сопровождаться целым рядом побочных реакций. Наиболее часто встречаются: — синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, гипертензия); — стероидный диабет; — артериальная гипертензия; — снижение общей резистентности организма и сопротивляемости к инфекциям; — остеопороз и миопатии; — стероидный психоз. В связи с этим глюкокортикоиды в качестве базисной терапии применяются только при наличии строгих показаний: — Прогрессирующее течение заболевания с тяжелыми приступами удушья; — невозможность добиться ремиссии при помощи других средств; — состояние гормональной зависимости, когда терапию такого рода рассматривают как заместительную.

Наиболее часто применяются следующие препараты: — Гидрокортизон, применяется для парентерального введения. Ампулы содержат 25 и 125 мг препарата. Суточная доза при лечении астмы может достигать 500 мг и более. — Преднизолон в 5 раз активнее гидрокортизона. Выпускается в таблетках по 5 мг и ампулах по 30 мг препарата. Поддерживающая доза преднизолона составляет 5-10 мг, кушингоид развивается при дозе выше 10 мг в сутки при длительном применении». — Урбазон лучше переносится больными, чем преднизолон, реже вызывает диспептические явления. В одной таблетке содержится 4 мг, поддерживающая доза 6-10 мг в сутки. — Полькортолон, по сравнению с другими препаратами оказывает наиболее выраженное противоастматическое действие. Однако после его применения очень часто развиваются миопатии и психические расстройства. Выпускается в таблетках по 4 мг, которые эквивалентны 5 мг преднизолона. — Дексаметазон обладает высокой противовоспалительной активностью, выпускается в таблетках по 0,5 мг, что соответствует 3,5 мг преднизолона. Препарат обладает высоким диабетогенным эффектом, часто вызывает язву желудка и остеопороз. Поддерживающая доза составляет 1,5-2 мг/сут, что достаточно для развития синдрома Иценко-Кушинга и стероидного диабета. — Бетамезон — препарат близок по действию к дексаметазону. Поддерживающая доза составляет 1-1,5 мг. Осложнения бывают при назначении более 2 мг в сутки. (4 таблетки в день). — Беклометазон используется только для местного применения в виде аэрозоля (бекломед) Терапевтическая доза составляет 16 ингаляционных доз, а поддерживающая 8-10 ингаляций в день. Угнетение функции надпочечников наблюдается при использовании доз, превышающих 30 вдохов. При приеме препарата часто развиваются изменения вкуса, сухость слизистой, молочница, грибковые поражения слизистой рта, трахеи, бронхов.

Читайте также:  Астма аллергия в контакте

Для уменьшения побочных эффектов и осложнений базисной терапии глюкокортикоидами рекомендуется пользоваться препаратами короткого действия (преднизолон, преднизон, метилпреднизолон), всю поддерживающую дозу 1,5-2,5 таблетки препарата принимать однократно, до 8 часов утра. Более перспективной является прерывистая схема: препарат применяется через день в дозе, несколько превышающей суммарную за двое суток, (например, вместо 2 таблеток ежедневно дают 5-6 таблеток через день за один прием утром). Глюкокортикоиды пролонгированного действия (триамцинолон, дексаметазон) не рекомендуется применять для базисной терапии, так как теряется смысл Прерывистого лечения и возрастает риск побочных явлений. Если больной ранее не получал гормоны, первоначальную дозу подбирают эмпирически, считая, что она должна быть значительно выше предполагаемой поддерживающей дозы. Если в течении 5-7 дней положительной динамики нет, дозу увеличивают в 1,5 раза. При стабилизации переходят на поддерживающие дозы, а затем стараются подобрать наименьшую эффективную дозу препарата. Отмену производят крайне осторожно по 0,5 таблетки преднизолона через каждые 7-10 дней. Одновременно назначаются препараты стимулирующие функцию надпочечников — ГЛИЦЕРАМ (30-40 мг в сутки) или ТИМИЗОЛ (0,3 г в сутки). Лечение гормонорезистентных форм бронхиальной астмы — крайне сложная задача. Иногда помогает сочетание с кетотифеном. Иногда обменный плазмаферез позволяет восстановить чувствительность к гормонам.

Препарат, который не обладает бронходилятирующей активностью. Он стабилизирует мембраны тучных клеток и тормозит выделение медиаторов способных вызвать бронхоспазм (гистамин, лейкотриены). Выпускается в виде порошка находящегося в капсулах, содержащих 20 мг интала. Капсулы помещают в специальный ингалятор «spinhaler» и больной вдыхает порошок. Лечение проводится только в фазе ремиссии. Препарат, назначают 4-6 раз в сутки, эффект можно оценивать только спустя 10-14 дней. Если эффект стойкий, интал используется в качестве основного средства базисной терапии. Хорошие результаты получены при лечении аспириновой астмы и астмы физического усилия.

КЕТОТИФЕН (ЗАТИДЕН) Обладает аналогичным действием — стабилизирует тучные клетки и препятствует высвобождению медиаторов. Назначают по 1 мг 1-2 раза в день. Достоверные результаты можно получить не ранее, чем через полтора месяца. Препарат достаточно эффективен при лечении экзогенной бронхиальной астмы, пищевой аллергии, аспириновой и астме физического усилия

БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Показаны при бронхиальной астме физического усилия, сочетании БА с ИБС и артериальной гипертонией. Применяют нифедипин в дозе 60 мг в сутки. В результате лечения снижается реактивность бронхов к гистамину и метахолину. Помимо выше перечисленных групп лекарственных средств для лечения бронхиальной астмы применяются антимедиаторные препараты: — антигистаминные (гистадил, димедрол, тавегил, пипольфен, фенкарол, диазолин) — антисеротониновые (стугерон) — антибрадикиновые (продектин, трипсин плазмин, трасилол) — А так же антибактериальные и отхаркивающие средства.

ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕКОТОРЫХ ФОРМ БРОНХИАЛЬОЙ АСТМЫ:

Лечение аспириновой астмы

— Большое внимание уделяется диете, так как ацетилсалициловая кислота содержится в целом ряде пищевых продуктов, таких как: Яблок, абрикосы, лимоны, виноград, персики, малина, клубника, крыжовник, огурцы, помидоры, картофель, пиво. — В качестве лечебного средства применяется десентизация ацетилсалициловой кислоте. После приступа удушья вызванного аспирином, в течении 72 часов сохраняется рефракторный период, когда побочные реакции на препарат не возникают. Больному в условиях стационара и готовности к оказанию неотложной помощи начинают назначать небольшие доза ацетилсалициловой кислоты (начинают с 2 мг). Постепенно, каждый день, дозу аспирина увеличивают, при возникновении приступа удушья ее уменьшают в двое, а затем опять наращивают.

Критерием излечения является прием 300 мг ацетилсалициловой кислоты в день без нарушения дыхательной функции. — Приступ удушья лучше купировать кортикостероидами, в период ремиссии назначать интал, затиден.

Лечение астмы физического усилия

— Для купирования приступа лучше всего симпатомиметики; — М-холинолитики эффективны только у малой части больных; — Глюкокортикоиды и антигистаминные препараты полностью не эффективны; — В межприступном периоде-антагонисты кальция, перед предполагаемой физической нагрузкой — интал. — Хороших результатов можно добиться систематическими физическими тренировками.

Главная цель лечения бронхиальной астмы – добиться контроля над приступами и повысить качество жизни пациента.

источник

Бронхиальная астма представляет собой хроническую патологию, развитие которой могут спровоцировать различные факторы, как внешние, так и внутренние. Люди, которым был диагностирован этот недуг, должны пройти комплексный курс медикаментозной терапии, которая позволит устранить сопровождающую симптоматику. Любое лекарство от бронхиальной астмы должен назначать только узкопрофильный специалист, которым была проведена комплексная диагностика и выявлена причина развития этой патологии.

Каждый специалист при терапии бронхиальной астмы использует различные медикаменты, в частности препараты нового поколения, которые не имеют слишком серьезных побочных эффектов, более эффективны и лучше переносятся больными. Для каждого пациента аллерголог в индивидуальном порядке подбирает схему лечения, которая включает не только таблетки от астмы, но и медикаменты, предназначенные для наружного применения.

Специалисты придерживаются следующих принципов при медикаментозной терапии бронхиальной астмы:

  1. Максимально быстрое устранение сопровождающей патологическое состояние симптоматики.
  2. Предупреждение развития приступов.
  3. Оказание помощи больному при нормализации дыхательных функций.
  4. Сведение к минимуму количества лекарственных средств, которые необходимо принимать для нормализации состояния.
  5. Своевременное проведение профилактических мероприятий, направленных на предупреждение рецидивов.

Такая группа медикаментов задействуется пациентами для ежедневного применения с целью купирования сопровождающей бронхиальную астму симптоматики, и предотвращения новых приступов. Благодаря проведению базисной терапии больные испытывают существенное облегчение.

К базисным медикаментам, которые способны купировать воспалительные процессы, устранить отечность и другие аллергические проявления, относятся:

  1. Ингаляторы.
  2. Антигистамины.
  3. Бронхолитики.
  4. Кортикостероиды.
  5. Антилейкотриеновые лекарства.
  6. Теофиллины, оказывающие продолжительное терапевтическое действие.
  7. Кромоны.

Такие медикаменты обладают большим количеством побочных эффектов, поэтому задействуются преимущественно при купировании острых астматических приступов. Специалисты прописывают больным в период обострения следующие лекарства:

  1. «Аммоний», неадсорбируемый, четвертичный.
  2. «Сульфат атропина».

Астматикам специалисты часто прописывают следующие лекарственные средства, в составе которых присутствуют гормоны:

  1. «Бекотид», «Ингакорт», «Беротек», «Сальбутамол».
  2. «Интал», «Альдецин», «Тайлед», «Беклазон».
  3. «Пульмикорт», «Будесонид».

Такие медикаменты назначаются больным, у которых на фоне бронхиальной астмы развились воспалительные процессы. Присутствующие в них компоненты способны тормозить процесс выработки тучных клеток, которые уменьшают размер бронхов и провоцируют воспаления. Их не задействуют при купировании астматических приступов, а также не применяют при лечении детей, не достигших шестилетнего возраста.

Астматикам прописываются следующие медикаменты из группы кромонов:

  1. «Интал».
  2. «Недокромил».
  3. «Кетопрофен».
  4. «Кетотифен».
  5. Кромгликат или Недокромил натрия.
  6. «Тайлед».
  7. «Кромгексал».
  8. «Кромолин».

При проведении комплексной терапии бронхиальной астмы врачи назначают больным негормональные лекарства, например таблетки:

Такие медикаменты применяются при воспалительных процессах, которые сопровождаются спазмами в бронхах. Специалисты прописывают астматикам следующие виды лекарств, в качестве дополнительной терапии (могут применяться при купировании астматических приступов у детей):

  1. Таблетки «Формотерола».
  2. Таблетки «Зафирлукаста».
  3. Таблетки «Сальметерола».
  4. Таблетки «Монтелукаста».

При проведении комплексной терапии бронхиальной астмы специалисты прописывают больным такие медикаменты крайне редко, так как они имеют много побочных эффектов. Каждое лекарство от астмы из этой группы способно оказать мощнейшее антигистаминное и противовоспалительное действие. Присутствующие в них компоненты тормозят процесс выработки мокроты, максимально снижают чувствительность к аллергенам.

В эту группу лекарств включаются:

  1. Инъекции и таблетки Метипреда, Дексаметазона, Целестона, Преднизолона.
  2. Ингаляции Пульмикорта, Беклазона, Будесонида, Альдецина.

Лекарственные средства, которые относятся к этой группе, специалисты применяют, как правило, при купировании астматических приступов, в частности удушья. Они способны снимать воспалительные процессы, а также нейтрализовывать спазмы в бронхах. Пациентам рекомендуется применение (полный список пациент может получить у лечащего врача):

Если у человека наблюдается обострение патологии, то его бронхиальные пути заполняются массами, имеющими густую консистенцию, которые препятствуют нормальным дыхательным процессам. В этом случае врачи назначают медицинские препараты, которые способны быстро и эффективно вывести мокроту:

При проведении лечения бронхиальной астмы зачастую задействуются специальные приборы, предназначенные для проведения ингаляций:

  1. Ингалятор – приспособление, которое имеет компактные размеры. Его носят с собой практически все астматики, так как с его помощью можно быстро купировать приступ. Перед задействованием ингалятор необходимо перевернуть вверх ногами, чтобы мундштук оказался снизу. Его пациент должен вставить в ротовую полость и после этого нажать на специальный клапан, дозировано подающий лекарственный препарат. Как только медикамент поступает в дыхательную систему больного, у него происходит купирование астматического приступа.
  2. Спейсер – специальная камера, которую необходимо перед применением надеть на баллон с лекарственным аэрозолем. Пациент должен изначально впрыснуть медикамент в спейсер, после чего сделать глубокий вдох. При необходимости больной может надеть на камеру маску, через которую будет вдыхать медикамент.

В настоящее время купирование астматических приступов посредством ингаляций считается наиболее эффективной методикой терапии. Это связано с тем, что сразу после вдоха все лечебные компоненты проникают непосредственно в дыхательную систему, благодаря чему оказывается лучший и более быстрый терапевтический эффект. Для астматиков крайне важна именно скорость оказания первой помощи, так как при ее отсутствии для них может все закончиться фатально.

Многие специалисты прописывают своим пациентам ингаляции, при проведении которых должны задействоваться препараты из группы глюкокоркостероидов. Такой выбор обусловлен тем, что присутствующие в медикаментах компоненты способны оказывать положительное воздействие на слизистые органов дыхательной системы, посредством «Адреналина». Чаще всего рекомендуется применение:

Лекарства из этой группы специалисты активно задействуют при купировании острых приступов бронхиальной астмы. Благодаря тому, что медикамент подается больному дозировано, в ингаляционной форме, исключается возможность передозировки. Таким способом могут проходить курс терапии и детки-астматики, которым еще не исполнилось и 3-х лет.

При лечении юных пациентов врачи должны более тщательно определять дозировку и контролировать ход терапии. Специалисты могут назначать малышам те же группы медикаментов, что и взрослым больным. Перед ними ставится задача – купировать воспаление и устранить астматическую симптоматику. Несмотря на то, что бронхиальная астма является неизлечимой патологией, посредством грамотно подобранной схемы лечения пациенты могут существенно облегчить свое состояние и перевести недуг в состояние стойкой ремиссии.

источник

Препараты при бронхиальной астме являются главным методом снятия симптомов болезни у взрослых и детей, позволяющие максимально продлить время ремиссии. Без их применения болезнь будет прогрессировать и ухудшаться.

На сегодняшний день, для облегчения приступов, разработаны всевозможные лекарства от бронхиальной астмы, но назначить их может только врач. Так как важно разбираться во всех группах и понимать, какие препараты для лечения будут лучшим выбором для конкретного пациента. Рассмотрим основные группы лекарств и их особенности.

Выделяют несколько принципов, которые определяют лечение астмы:

  1. своевременная профилактика болезни;
  2. прием симптоматических средств для быстрого устранения проявлений болезни;
  3. препараты от бронхиальной астмы для нормализации дыхания;
  4. средства, экстренно купирующие астматический приступ;
  5. выбор препаратов, которые при минимальном применении дают стабильный эффект и практически не имеют побочных эффектов.

Только врач может определить схему из нескольких препаратов. Комплексная терапия подразумевает использование средств различных групп, поэтому важно, чтобы подбор конкретных лекарств от бронхиальной астмы осуществлял специалист, ведь многие группы часто между собой несовместимы.

Различают 4 стадии бронхиальной астмы, каждая из которых имеет свои подходы к лечению. Принята следующая классификация:

  • I стадия — это самая легкая ступень болезни, которая даже не требует длительного лечения. Больной употребляет только препараты кратковременного действия (например, аэрозоль или спрей от бронхиальной астмы) для снятия редких приступов.
  • II стадия — базисная терапия подразумевает применение гормональных ингаляционных средств. Если они противопоказаны или неэффективны, назначают теофиллины и кромоны.
  • III стадия — для нее характерно использование комбинаций бронхорасширяющих и гормональных средств.
  • IV стадия — наиболее выраженная ступень бронхиальной астмы. При ней нужно принимать не только ингаляционные формы гормонов и бронхорасширяющих средств, но и таблетированные гормональные препараты.

Под базисными препаратами подразумевают те противоастматические средства, которые необходимо принимать больному каждый день на протяжении длительного срока. Они не только купируют возможные приступы, но и облегчают общую картину заболевания, подавляют развитие астмы.

Базисные лекарственные препараты снимают воспаление в бронхах, борются с отеками, уменьшают аллергические симптомы. К этой группе препаратов можно отнести глюкокортикоиды, антигистаминные, антилейкотриеновые препараты, бронхолитики, кромоны.

Рассмотрим эти противоастматические препараты подробнее.

К гормональным базисным средствам относят такие препараты:

  • Кленил;
  • Синтарис;
  • Симбикорт;
  • Фликсотид;
  • Буденофальк;
  • Сальмекорт;
  • Серетид;
  • Симбикорт Турбухалер;
  • Альдецин и др.

Львиную долю базисных средств для лечения бронхиальной астмы составляют негормональные препараты, такие как:

Эти препараты сделаны на основе кромоновой кислоты. Широкий ряд средств включает такие лекарства:

  • Кромогексал;
  • Кетотифен;
  • Кетопрофен;
  • Кромогликат натрия;
  • Недокромил;
  • Кромолин;
  • Интал;
  • Тайлед.
Читайте также:  Роль медицинской сестры в реабилитации пациентов с бронхиальной астмой

Кромоновая кислота и ее аналоги блокируют воспалительный процесс, что позволяет остановить развитие астмы. Препараты тормозят образование провоспалительных тучных клеток и нормализуют размер бронхов.

Следует помнить, что кромоны противопоказаны детям до 6 лет и не используются для экстренного лечения астмы, так как их эффект проявляется со временем. При приступе бронхиальной астмы используются другие средства — аэрозоль с гормональными веществами, антигистаминные препараты.

Эти препараты борются с воспалительным процессом и снимают бронхоспазм. Представители группы:

Любое средство указанной группы используется как дополнение к основной терапии. Могут применяться лекарства и для детей.

Это самая тяжелая группа средств, которые назначают в особо тяжелых случаях, когда основная терапия не помогает. Принцип работы глюкокортикоидов заключается в блокировании воспалительных процессов в бронхах и недопущении развития приступа.

Гормоны обладают наилучшим лечебным эффектом. Но, несмотря на хороший результат после их приема, препараты имеют много побочных действий. Поэтому эффективнее принимать их только в крайнем случае, когда другие таблетки уже не действуют.

Гормоны могут применяться в качестве ингаляционных и системных средств. К системным препаратам относят таблетки Преднизолон и Дексаметазон.

Глюкокортикостероиды противопоказаны для длительного применения детям, поскольку они могут вызывать стероидных диабет, катаракту, гипертонию, язву желудка и другие патологии.

Данные средства используются для купирования приступов астмы, а также в базисном лечении. Перечень группы следующий:

  • Саламол Эко Легкое Дыхание;
  • Беротек Н;
  • Релвар Эллипта ;
  • Форадил Комби;
  • Форатил;
  • Допамин;
  • Фенотерол.

Они вызывают расширение бронхов, чем снимают приступ астмы. Входят в состав множественных вариантов комплексной терапии.

Ингаляции являются одним из лучших подходов для лечения астмы. Лекарственные средства через баллончик или ингалятор быстро попадают непосредственно в дыхательную систему. Таким образом, при помощи ингаляторов купируется приступ астмы. Но возможно и базисное лечение таким образом. Применяются следующие препараты:

  • Альвеско;
  • Саламол;
  • Атровент;
  • Фликсотид;
  • Бекотид;
  • Альвеско;
  • Фликсотид и др.

Ингаляции применяются для лечения детей с астмой, возраст которых может быть меньше 3 лет. Такое средство для лечения астмы считается самым безопасным. Больным рекомендуется всегда носить с собой ингалятор от астмы или соответствующий аэрозоль, чтобы купировать возможный приступ. Кроме того, ингаляции применяются при бронхите, заболеваниях горла, поэтому для ребенка рекомендуется их иметь — это лучший профилактический способ предупреждения многих болезней.

Не стоит ожидать от базисной терапии полного излечения от астмы. У нее другие задачи:

  1. попытка избежания учащения приступов;
  2. снижение необходимости в ультракоротких препаратах;
  3. улучшение дыхания.

Базисные препараты необходимо применять всю жизнь и периодически корректировать их дозу. При этом все корректировки осуществляет врач. Он оценивает, насколько сократились приступы, как часто больному приходится применять короткодействующие средства, насколько выражены побочные эффекты и др.

Даже при приеме базисных средств иногда может начинаться приступ удушья. Его нужно купировать препаратами указанных ниже групп.

К симпатомиметикам короткого действия относят следующий список:

  • Сальбутамол;
  • Изопреналин;
  • Орципреналин;
  • Пирбутерол и др.

Действие препаратов заключается в немедленном расширении бронхов. Средства нужно всегда иметь при себе и принимать, чтобы оказать первую помощь при начале приступа.

  • Бекарбон;
  • Ипратропий;
  • Белластезин;
  • Атровент и др.

М-холиноблокаторы не рекомендуется применять детям, поскольку это может вызвать тяжелые сердечные патологии вплоть до смерти.

Бронхиальная астма чаще всего имеет симптомы, схожие с аллергической реакцией немедленного типа, поэтому рекомендуется параллельно принимать Дезоратадин, Левоцетиризин, Фексофенадин и другие антигистаминные средства.

Бронхиальная астма считается неизлечимой патологией. Это означает, что препараты астматику придется принимать пожизненно, иначе дыхательная функция будет сильно угнетаться, а удушье приведет к смерти. Необходимо постоянно наблюдаться у врача, не пропускать медосмотры — тогда картина болезни будет улучшаться.

Также рекомендуется соблюдать следующие советы:

  1. Всегда при себе носите запас лекарств на случай приступа.
  2. Вовремя пополняйте домашние лекарства от астмы, так как в аптеке они могут не оказаться в нужный момент.
  3. Знайте схему лечения, какие средства вы принимаете, и не пропускайте время приема. Чем точнее вы будете соблюдать схему, разработанную врачом, тем меньше будет приступов астмы.
  4. Проверяйте названия препаратов, которые вы собрались принимать, а также их дозировку.
  5. Соблюдайте принципы хранения препаратов.
  6. Если вы собрались менять схему лечения, врач должен знать об этом. Это же касается и использования различных народных методик и процедур.
  7. Сообщайте врачу о приеме других средств. Они могут влиять на эффективность противоастматических препаратов при одновременном приеме.
  8. Помните, что все лекарства имеют побочные эффекты. При их наличии необходимо немедленно прекратить прием и получить консультацию врача.

Помните, что профилактические мероприятия и базисная терапия играют куда более важную роль, чем средства для купирования приступа бронхиальной астмы. Поэтому соблюдайте все рекомендации врача и это поможет вам получить длительную ремиссию.

источник

Симпатомиметики – группа лекарственных средств, которые используются для лечения бронхиальной астмы.

Они используются в экстренном порядке, при необходимости купировать спазмы в дыхательных путях, но также применяются и в базисной терапии для уменьшения астматических проявлений и в профилактических целях.

Во время приступа бронхиальной астмы происходит спазм гладкой мускулатуры в бронхах. За это отвечают β2-адренорецепторы, находящиеся в клетках мышечного слоя.

Симпатомиметики — препараты, которые, воздействуя на эти рецепторы, позволяют расширить бронхи и увеличить проходимость. Они выпускаются в виде баллончиков с аэрозолем для использования дозированными порциями, таблеток, растворов для инъекций.

Другое название этого класса лекарственных средств — адреномиметики непрямого действия. Для их воздействия имеется 2 мишени: β1-адренорецепторы и β2-адренорецепторы.

Если симптатомиметик воздействует на оба вида рецепторов, его называют неселективным. При избирательном действии на β2-рецепторы он является селективным. В свою очередь, этот тип делится на препараты длительного и короткого действия.

В настоящее время реже используются при лечении БА. Причиной стала высокая смертность из-за множественных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардии, гипертензии, нарушений ритма сердца. Это обусловлено тем, что большинство β1-рецепторов располагается в сердце. К ним относятся:

Они способствуют расширению бронхов, купируют приступ в течение 2-3 минут.

Нежелательные побочные явления чаще возникают при больших дозировках.

Используются для предотвращения и профилактики приступов астмы. Действие их длится в течение 12 часов. Эти средства назначаются в комбинации с другими препаратами: глюкокортикостероидами, стабилизаторами тучных клеток, лейкотриеновыми антагонистами.

Применяются в виде аэрозоля, для ингаляционной терапии, таблетированная форма показана при невозможности правильного использования ингалятора (дети). Средства длительного действия:

  1. формотерола фумарат;
  2. салметерола ксинафоат.

В базисную терапию эти препараты включают в целях уменьшения дозировки глюкокортикоидов или если не достигнут желаемый эффект от их применения.

β2-агонисты являются золотым стандартом лечения астмы, они показаны для купирования приступа бронхоспазма. При их применении эффект бронходилатации наступает через 5 минут, длится в течение 5-6 часов, поэтому принимать их в качестве профилактики смысла не имеет.

За сутки рекомендуется использование не более 4-5 раз, если превысить это количество, рецепторы прекращают реагировать, и результата от терапии нет. Наиболее часто назначаемые:

Дозу и кратность применения подбирают по индивидуальной схеме.

Симпатомиметики пролонгированного действия. Эффект длительного действия обусловлен тем, что молекулы лекарственного средства имеют высокую липофильность. Эта особенность позволяет им проникнуть в клетку мышцы и накапливаться там.

При необходимости активное вещество высвобождается и взаимодействует с рецепторами бронхов, вызывая расслабление мышц.

Долговременное воздействие препарата позволяет усилить контроль над ночными приступами астматического кашля. Улучшить функциональность дыхательной системы помогает бронхопротективный эффект.

Симпатомиметики короткого действия. Для оказания первой помощи во время удушья при бронхиальной астме необходимы средства, которые действуют мгновенно. Препараты имеют 2 механизма действия:

  1. Они не пропускают ионы кальция в клетку, вызывая расслабление гладкой мускулатуры. При этом затормаживается процесс высвобождения гистамина, лейкотриенов, которые обуславливают развитие аллергической реакции.
  2. Нормализуют выделение секрета в бронхах и улучшают выведение слизи из дыхательных путей. Способны предупреждать заболевания и состояния, вызванные гистамин-индуцированным спазмом: физическая нагрузка, приступ при вдыхании холодного воздуха.

Цель использования селективных симпатомиметиков в терапии бронхиальной астмы состоит в том, чтобы снять спазм мускулатуры бронхов, улучшить их проходимость и избежать побочных эффектов.

Формотерол — средство пролонгированного действия, используется для предотвращения приступов удушья. Выпускается в ингаляторе по 0,1 мг в дозе, применяется 2 раза в день, или 0,2 мг — назначается 3 раза в день. Действие его начинается через 5 минут, как и у лекарств с коротким действием. Эту особенность препарата пытались применить для снятия острых приступов, однако участились случаи смертности от бронхиальной астмы. Поэтому «по требованию» использовать не рекомендуют.

Сальметерол — бронхолитик, обладающий противовоспалительным эффектом. Снижает гиперреактивность бронхов, снижает их ответ на аллергены. Назначается в дозе 50 мкг 2 раза в сутки. Эффект появляется через 40 минут. Препарат разрешен к применению для детей старше 4 лет. В исследованиях было отмечено, что при изолированном приеме сальметерола участилось количество обострений и госпитализаций в год.

В связи с этим в протоколы лечения БА внесли корректировки о применении пролонгированных препаратов совместно с ингаляционными глюкокортикоидами. Так были созданы комбинированные средства. Это позволило уменьшить побочные эффекты со стороны обеих групп, уменьшить количество обострений бронхиальной астмы, усилить результат при лечении плохо контролируемой БА.

Сальбутамол — препарат выбора для устранения астматического приступа, используется преимущественно в виде ингаляции. Мелких бронхов достигает около 20% активного вещества. Максимальный эффект достигается через 20 минут после применения. В таблетированной форме он оказывает пролонгированный эффект и применяется для профилактики ночных обострений. Сопутствующие вирусные инфекции дыхательных путей могут снизить терапевтический эффект сальбутамола.

Фенотерол — является полным агонистом β2-адренорецепторов. Если превысить разовую или суточную дозу, симптомы повторяются через короткое время, возникает порочный круг. Это требует еще более частого применения средства.

Тербуталин — может усиливать эффективность других адреномиметиков. Противоаллергическое и бронхолитическое действие наступает через 30 минут. Применяется ингаляционно, подкожно и в таблетках.

Левалбутерол — относительно новый препарат, используемый для снятия обструкции дыхательных путей при астме. Предназначен для ингаляций при помощи небулайзера: детям старше 6 лет назначается по 0,63 мг 3 раза/сутки, взрослым — 1,25 мг 3 раза/сутки.

Изопреналин — бронхорасширяющий эффект достигается в течение 1-2 минут и сохраняется 3-4 часа. Назначается в ингаляционной форме с концентрацией 0,5% или 1%, по 0,2 мл на одну дозу. Таблетки с содержанием 0,005 мг активного вещества назначаются 3 раза в день.

Орципренолин — в отличие от изопреналина, действует на β2-рецепторы более избирательно, проявляется меньше побочных эффектов. Возможно его внутривенное применение по 0,5-1 мг при затянувшемся приступе бронхиальной астмы.

Большая часть β2-адренорецепторов находится в бронхах. У больных астмой их больше, чем у здоровых людей. Однако адренорецепторы есть и в других органах.

Этим обусловлено проявления различных побочных эффектов. В левом желудочке и правом предсердии, находится около 40% от общего количества рецепторов. При увеличении дозировки и нерациональном применении симпатомиметиков возникают нарушения в работе сердца:

  • тахикардия;
  • трепетание предсердий;
  • ишемия миокарда;
  • cердечная недостаточность;
  • кардиомиопатия;
  • аритмия, в том числе мерцательная;
  • экстрасистолия;
  • фибрилляция желудочков.

При действии на сосудистые рецепторы возможно их расширение и резкое снижение диастолического артериального давления.

Стимуляция рецепторов скелетных мышц вызывает тремор, мышечную слабость.

При системном применении симпатомиметиков (подкожно, внутривенно) возникают метаболические нарушения, которые проявляются увеличением содержания в крови глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот.

Побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головокружение;
  • расстройство сна;
  • кратковременные судорожные состояния;
  • мигрень;
  • расстройство вкусовых ощущений.
  • тошнота;
  • рвота;
  • снижение аппетита;
  • сухость слизистых оболочек полости рта.

Побочные действия в респираторных путях: адреномиметики редко могут вызывать усиление бронхоспазма после введения (фенотерол, сальбутамол), кашель, воспаление носоглотки.

Побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев при умеренном использовании не проявляются. Однако риски возрастают во время оказания экстренной помощи, когда в течение нескольких часов дозировка превышается в 10 раз.

Возможность применения симпатомиметиков ограничивается рядом противопоказаний:

  1. Беременность и кормление грудью — официальных исследований с участием беременных не проводилось. Ограничение использования при патологических состояниях плода и матери: многоплодная беременность, внутриутробная инфекция, аномалии развития сердца, эклампсия, маточные кровотечения, отслойка плаценты. Назначение рассматривается индивидуально, если риск для матери превышает риск для плода.
  2. Патология сердца и сосудов — в связи с возможным влиянием и усугублением течения болезни не рекомендуются лекарственные средства из группы симпатомиметиков при атеросклерозе сосудов, тахиаритмии, стенокардии, неконтролируемой артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, пороках сердца, легочной гипертензии.
  3. Прочие: феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, непереносимость или повышенная чувствительность к препарату, гипертиреоз, выраженные нарушения со стороны печени.
  4. Некоторые симпатомиметики абсолютно противопоказаны при возникновении астматическго статуса: орципреналин, левалбутерол, так как течение заболевания может осложниться их токсическим воздействием на сердце.

Корректное применение симпатомиметиков значительно улучшает качество жизни больных, помогает в жизнеугрожающих состояниях. Отсутствие эффекта при лечении бронхиальной астмы чаще всего объясняется недостаточной дозировкой или неправильным использованием ингалятора.

Необоснованное частое применение приводит к потере чувствительности к препарату, отсутствию ответа. Побочные явления могут привести к инвалидизации или смерти больного.

источник

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *