Меню Рубрики

Спазмолитик миотропного действия для купирования приступа бронхиальной астмы

-адреностимуляторов (см. Изадрин).
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (Iрrаtropium bromidе)*.
Четвертичное производное атропина (бромид), содержащее при кватериизированном атоме азота тропанового гетероцикла изопропильный радикал.
Синонимы: Атровент, Аtrovent, Itrop, Normosecretol.
Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов.
Применяют ипратропиум бромид (атровент) в виде аэрозоля по тем же показаниям, по которым применяют отечественный препарат «Тровентол» (см.): при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва.
Действие после ингаляции наступает через 3 — 5 мин и продолжается 5 — 6 ч.
Способ употребления такой же, как при применении аэрозоля «Тровентол» (см.).
При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.
ТЕОФИЛЛИН (Тhеоphyllinum). 1, 3-Диметилксантин.
Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и др.
Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем.
Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект.
В механизме действия теофиллина (так же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3′, 5′-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы.
Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма.
К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран (См. Антагонисты ионов кальция.).
Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.
Аденозин, являющийся эндогенным пуриновым нуклеозидом, производным аденина, рассматривается как природный лиганд, специфически связывающийся с аденозиновыми (пуриновыми) рецепторами, находящимися в периферических органах, сердечной мышце, бронхах, в ЦНС (См. также Кофеин, Сердечные гликозиды.). В настоящее время различают различные подгруппы аденозиновых рецепторов (А 1 , А 2 и др.).
Стимуляция аденозиновых рецепторов мышц бронхов вызывает бронхиолоспазм. Установлено, что аденозин и его аналоги являются сильными бронхоконстрикторами при бронхиальной астме.
Теофиллин, кофеин и другие родственные им метилксантины выступают в роли экзогенных лигандов аденозиновых рецепторов и блокируют действие аденозина. Этому способствует структурная родственность аденозина и метилксантинов.
Полагают, что этим биохимическим (молекулярным) механизмом в основном объясняется бронхорелаксирующее действие теофиллина.
Не исключено также, что теофиллин тормозит высвобождение эндогенного аденозина.
Центральное стимулирующее действие кофеина, теофиллина и других метилксантинов можно объяснить тем, что аденозин оказывает депримирующее влияние на синаптическую передачу в ЦНС, а метилксантины блокируют центральные аденозиновые рецепторы.
Теофиллин в «чистом» виде применяют в настоящее время ограниченно. Препарат относительно быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблю дается примерно через 2 ч после приема внутрь, но он относительно быстро, с различной скоростью у разных больных, метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
С мочой в неизмененном виде выделяется около 10 % принятого внутрь препарата. Эффективность и длительность действия препарата варьируют у различных больных.
В основном теофиллин применяют как бронхолитическое средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения.
Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами.
Длительность применения теофиллина зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют.
При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять теофиллин длительно.
Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, следует учитывать, что лекарственные средства, вызывающие «индукцию» ферментов печени (барбитураты и др. — см. Фенобарбитал, Бензонал), снижают его концентрацию в крови. У курящих, у больных циррозом печени, при застойной сердечной недостаточности, выделение теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол (анаприлин), линкомицин, антибиотики — макролиды (см.), фторхинолоны (см.), противозачаточные гормональные препараты, снижают элиминацию теофиллина, повышают его концентрацию в крови и могут усиливать его побочные эффекты.
КЕТОТИФЕН (Кеtоtifenum). 4, 9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден-1ОН-бензо [4, 5] циклогепта [1, 2-b]-тиофен-10-он [гидрофумарат).
Синонимы: Астафен, Задитен, Аsmasedil, Аsmen, Аstаfen, Нistaten, Кеtotisin, Роzitеn, Respimex, Тоtifen, Zаditеn, Zasten.
Препарат обладает противогистаминной и антиаллергической активностью. Действие связано со способностью тормозить высвобождение гистамина и других медиаторных веществ («медленно реагирующей субстанции анафилаксии», лимфокинов и др.) из тучных клеток, подавлять вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление в дыхательных путях эозинофилов, оказывать блокирующее действие на Н

-рецепторы.
Препарат хорошо всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 — 4 ч после приема внутрь, период полувыведения достигает 21 ч.
Применяют для лечения (главным образом для предупреждения приступов) бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, сенной лихорадки, аллергических ринитов, аллергических кожных реакций.
Препарат может оказывать седативное действие и должен назначаться с осторожностью водителям транспорта, операторам и т. д. Следует учитывать, что препарат усиливает действие снотворных, седативных препаратов и алкоголя. Возможно уменьшение количества тромбоцитов.
Препарат противопоказан при беременности. Не следует назначать его одновременно с пероральными антидиабетическими и другими препаратами, которые могут вызывать тромбоцитопению. Лицам, чувствительным к седативному действию, назначают препарат в первые недели лечения в уменьшенных дозах.
БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ (Beclometasoni dipropionas). 9 a -Хлор-11 b , 17 a , 21-триокси-16 b -метил- 1, 4-прегнадиен-3, 20-диона 17, 21-дипропионат, или 9 a -хлор-16 b -метил-преднизолондипропионат.
Синонимы: Beclocort, Beclosol, Beclotaide, Beclovent, Becotide, Gnadion, Propavent, Sanasthmyl, Vanceril, Viarex и др.
Выпускается в виде аэрозоля для ингаляций под названиями: > ( >), > ( >), > ( > и др.). Применяют при бронхиальной астме, главным образом в случаях, когда неэффективны обычные бронходилататоры и кромолин- натрий (интал).
Взрослым назначают по 2 дозированные ингаляции 3 — 4 раза в сутки; в особо тяжелых случаях производят до 12 — 16 инга ляций в сутки. Препарат не оказывает купирующего действия; эффект развивается обычно постепенно, в течение первой недели. При необходимости можно сочетать бекотид с бронходилататорами, кромолин-натрием, антибиотиками.
При длительном применении препарата может развиться кандидоз полости рта, требующий применения противогрибковых средств.
Противопоказан при беременности, активном туберкулезе различных органов (при туберкулезе легких в неактивной форме); осторожность необходима при назначении больным с недостаточностью надпочечников.

источник

Лекарственные вещества, влияющие на функции дыхания

Стимуляторы дыхания, противокашлевые, отхаркивающие средства применяются при бронхиальной астме и отёке лёгких.

Стимуляторы дыхания (аналептики).

Синокаротидная зона находится в месте бифуркации общей сонной артерии на наружную и внутреннюю сонные артерии (примерно на уровне уха).

Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Углекислый газ, находясь в крови, стимулирует дыхательный центр прямо и рефлекторно, возбуждая рецепторы синокаротидной зоны. При остановке дыхания назначают стимуляторы дыхания, которые возбуждают дыхательный центр (см. аналептики).

Противокашлевые средства

Кашель является защитной рефлекторной реакцией в ответ на раздражение дыхательных путей, он часто возникает при воспалении дыхательных путей и лёгких (бронхит, туберкулёз лёгких). При этих заболеваниях кашель часто нарушает сон и изнуряет больных. Повышение давления в лёгких при кашле в течении длительного периода может привести к растяжению лёгочной ткани, то есть к явлениям эмфиземы и нарушению кровообращения.

· Кодеин (см. наркотические анальгетики). При длительном применении возможно привыкание. Входит в состав комбинированных таблеток «Кодтерпин».

· Кодеина фосфат. Выпускают в таблетках, назначают и отпускают как наркотические анальгетики, то есть на специальных рецептурных бланках.

· Либексин. Анестезирует слизистую оболочку верхних дыхательных путей, обладает незначительным бронхолитическим свойством. На ЦНС не влияет, лекарственная зависимость не развивается.

· Окселадин (тусупрекс). Не вызывает пристрастия и не угнетает дыхательный центр.

· Глауцин. Не вызывает пристрастия и не угнетает дыхательный центр.

Отхаркивающие (муколитические) средства

Способствуют уменьшению кашля путём увеличения секреции желёз слизистой оболочки бронхов, а также путём разжижения секрета.

Различают препараты прямого и рефлекторного действий

Препараты рефлекторного действия

· Настой и экстракт термопсиса. Содержащиеся в нём алкалоиды (цитизин) при приёме внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желёз, повышается активность мерцательного эпителия [воздухоносные пути и некоторые отделы половой системы], усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится обильнее, жидкой и отделение её с кашлем облегчается. Лекарственная форма: порошки таблетки и настои.

Препараты прямого действия

Принятые внутрь они выделяются слизистой оболочкой дыхательных путей, уменьшают вязкость мокроты и способствуют её удалению.

· Натрия гидрокарбонат (пищевая сода). Внутрь и ингаляционно.

· Калия йодид. Внутрь ингаляционно.

Протеолитические ферменты [они разрушают белок]: трипсин, химотрепсин, дезоксирибонуклеаза используется ингаляционно.

Средства, применяющиеся при бронхиальной астме

Бронхиальная астма – это заболевание, которое проявляется приступами удушья, возникающие в результате спазма бронхов. Для купирования приступов бронхиальной астмы или их предупреждения используются следующие группы лекарственных веществ:

I. β-адреномиммметики.

II. М-холиноблокаторы.

III. Спазмолитики миотропного действия.

IV. Противоаллергические (антигистаминные).

V. Глюкокортикоиды.

I. β-адреномиммметики.

· Изадрин стимулирует β-1-адренорецепторы и β-2-адренорецепторы. Ингаляционно или в таблетках сублинглинвально. Вызывает учащение сердечных сокращений.

· Орципреналина сульфат (алупент). Влияет на β-1-адренорецепторы и β-2-адренорецепторы, менее активен чем изадрин, но действует продолжительнее. Вводят парентерально и ингаляционно в виде аэрозолей.

· Эпинефрин. Влияет на α-адренорецепторы и β-адренорецепторы, быстро купирует спазм бронхов, но действует непродолжительно, повышает АД, вызывает тахикардию.

· Эфедрин. Симпатолитик. Менее активен, чем эпинефрин, но действует продолжительнее.

· Фенотерол (беротек, партусистен). Является β-2-адреномиметиком, входит в состав аэрозолей «Беродуал», «Дитек». Лекарственные формы: аэрозольные ингаляторы по 10 мл, содержащие 200 разовых доз препарата [одна доза – это одно нажатие], а также в таблетках.

II . М-холиноблокаторы

При бронхоспазмах неаллергичекой природы. Чаще применяют атропин, платифиллин, ипратропия бромид (атровент). В аэрозольных баллонах по 15 мл, каждый баллон содержит 300 доз препарата, входит в состав аэрозоля «Беродуал».

III. Спазмолитики миотропного действия.

Различают спазмолитики короткого и продолжительного действий.

Спазмолитики короткого действия:аминофиллин (эуфиллин). Расслабляет мускулатуру бронхов, снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге, обладает умеренным диуретическим действием. Применяют для купирования приступов бронхиальной астмы и с профилактической целью. Выпускают в порошках и таблетках для приёма внутрь, растворы в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения.

источник

Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики), классификация.

1. Вещества, стимулирующие b-адренорецепторы (изадрин, орципреналина сульфат, салбутамол, фенотерол, тербуталин, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

Механизм действия:У разных препаратов – разный механизм:стимуляция b-адренорецепторов, a- и b- адренорецепторов, блокаторы М-холинорецепторов, воздействие на ГМК, антиаллергическое действие.

Фармакологические эффекты: Расширяют бронхи, купируя бронхоспазм.

Показания: при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов

Побочные: головные боли, головокружение, тошнота, рвота, задержка мочеиспускания, аритмии, возбуждение, бессонница, судороги.

Фармакологические свойства: Сильный симпатомиметик. Возбуждает альфа- и бета-адренорецепторы и вызывает все эффекты стимуляции симпатической нервной системы, за исключением артерий лица и потовых желез. Его действие на сердечно-сосудистую систему особо выражено. Повышает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца, потребность миокарда в кислороде, А-В проводимость, автоматизм. Вызывает спазм брюшных сосудов, кожи и слизитсых и, в меньшей степени, сосудов скелетных мышц. Повышает артериальное давление (преимущественно систолическое), периферическую сосудистую сопротивляемость (в больших дозах). Расслабляет бронхиальную мускулатуру, снижает тонус и сократимость желудочно-кишечного тракта. Понижает внутриглазное давление путем уменьшения секреции водянистой вляги. Вызывает гипергликемию и гиперлипидемию.

Читайте также:  Все признаки астмы у взрослых

Показания :Анафилактический шок и другие аллергические реакции (например, отек гортани), бронхиальная астма, передозировка инсулина, открытоугольная глаукома.

Передозировка: Аритмии. Лечение: Бета-блокаторы.

Побочные эффекты: Артериальная гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

Противопоказания: Гипертоническая болезнь, тяжелый атеросклероз, аневризмы, тиреотоксикоз, сахарный диабет, открытоугольная глаукома. Галотановый, циклопропановый, хлороформный наркоз (риск аритмий).

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum)

Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений артериального давления.

Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Выпускают в аэрозольных алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии О,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).

Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1 — 2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4 — 6 ч (не более 6 раз в сутки).

Фармакологические свойства :Салметерола ксинафоат является селективным бета-2 адреномиметиком продолжительного действия. Проявляет и слабое влияние на сердце. Стимулирует аденилатциклазу и повышает концентрацию циклического АМФ, который расслабляет бронхиальную мускулатуру и угнетает выделение медиаторов аллергических реакций (гистамина, простагландина D2, лейкотриенов) тучными клетками. Может быть использован совместно с ингаляторными формами кортикостероидов.

Показания :Продолжительное лечение бронхиальной астмы и профилактика бронхоспазма у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих обратимыми обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Предупреждение бронхоспазма, вызванного физическими усилиями.

Передозировка :Аритмии сердца, гипокалиемия, гипергликемия, остановка сердца. Лечение: Бета-блокаторы (с осторожностью, так как они могут вызвать бронхоспазм!). Поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.

Побочные эффекты :Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, сыпь, бронхоспазм). Тахикардия, сердцебиения, головные боли, дрожь, нервозность.

Противопоказания :Гиперчувствительность к препарату.

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (Iрrаtropium bromidе)*.

Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов.

Применяют ипратропиум бромид (атровент) в виде аэрозоля по тем же показаниям, по которым применяют отечественный препарат «Тровентол»: при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва.

Действие после ингаляции наступает через 3 — 5 мин и продолжается 5 — 6 ч.

При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.

ТЕОФИЛЛИН (Тhеоphyllinum).

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем.

Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект.

С мочой в неизмененном виде выделяется около 10 % принятого внутрь препарата.

В основном теофиллин применяют как бронхолитическое средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения.

В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют.

При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные припадки.

Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

КЕТОТИФЕН (Кеtоtifenum).

Препарат обладает противогистаминной и антиаллергической активностью. Действие связано со способностью тормозить высвобождение гистамина и других медиаторных веществ из тучных клеток, подавлять вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление в дыхательных путях эозинофилов, оказывать блокирующее действие на Н

Применяют для лечения (главным образом для предупреждения приступов) бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, сенной лихорадки, аллергических ринитов, аллергических кожных реакций.

Препарат может оказывать седативное действие и должен назначаться с осторожностью водителям транспорта, операторам и т. д. Следует учитывать, что препарат усиливает действие снотворных, седативных препаратов и алкоголя. Возможно уменьшение количества тромбоцитов.

ЗАФИРЛУКАСТ:Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм). Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов

Применение: Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия: Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко — отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.

БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТВыпускается в виде аэрозоля для ингаляций под названиями: > ( >), > ( >), > ( > и др.). Применяют при бронхиальной астме, главным образом в случаях, когда неэффективны обычные бронходилататоры и кромолин- натрий (интал)

Препарат не оказывает купирующего действия; эффект развивается обычно постепенно, в течение первой недели.

При длительном применении препарата может развиться кандидоз полости рта, требующий применения противогрибковых средств.

Противопоказан при беременности, активном туберкулезе различных органов (при туберкулезе легких в неактивной форме); осторожность необходима при назначении больным с недостаточностью надпочечников.

источник

Для бронхолитического действия используют различные препараты теофиллина, включая эуфиллин (аминофиллин). Последний представляет собой смесь теофиллина (86%) и этилендиамина.

Теофиллин – представляет собой метилксантин (как и кофеин), и содержится в чае, какао, кофе (больше в чае).

Предложено несколько механизмов действия теофиллина, но достоверно не доказана связь ни одного из них с бронхорасширяющим эффектом. В высоких концентрациях in vitro он ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного цАМФ, снижению концентрации внутриклеточного Са 2+ и, соответственно, расслаблению гладких мышц бронхов.

Этот эффект может объяснить стимулирующее действие метилксантинов на сердце и расслабляющее на гладкие мышцы, но не доказано, что in vivo достигаются достаточно высокие концентрации для подавления фосфодиэстеразы.

Другой возможный механизм – блокада аденозиновых рецепторов на поверхности клеток. Доказано, что возбуждение этих рецепторов приводит к сокращению гладких мышц бронхов и увеличивает высвобождение гистамина из тучных клеток. Однако показано, что производное ксантина (3-пропилксантин), не обладающее антагонизмом к аденозиновым рецепторам, способно во много раз активнее, чем теофиллин, подавлять бронхоспазм у больных астмой.

Теофиллин также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, мозге (при сужении сосудов), венозный отток из полости черепа. Обладает умеренным диуретическим действием (в основном за счет повышения клубочковой фильтрации). Стимулирует работу сердца и значительно повышает потребность миокарда в кислороде (противопоказан при ИБС). Оказывает возбуждающее действие на ЦНС.

Применяют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно. Имеет достаточно большое количество побочных эффектов: тошнота, рвота, головокружение, аритмии, бессоница, возбуждение, в больших дозах – судороги.

Глюкортикоиды. Имеются данные, что они стабилизируют мембраны тучных клеток и их гранул, повышают чувствительность β2-АР и оказывают некоторое прямое бронхолитическое действие. Большое значение имеет наличие у них выраженной противовоспалительной и иммунодепрессивной активности, что благоприятно сказывается на течении бронхиальной

Беклометазон, флутиказон – используются ингаляторно.

Дексаметазон, триамцинолон – ингаляторно, внутрь, парентерально.

Гидрокортизон, преднизолон – при необходимости – внутривенно.

NB! Для лечения бронхоспазмов все препараты предпочтительно вводить ингаляторно, особенно гормональные – для минимизации резорбтивного системного действия.

При использовании глюкокортикоидов ингаляторно возможны кандидомикоз ротовой полости и глотки, кашель.

Синтетические противоаллергические препараты. Кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен). Предположительный механизм действия этих препаратов – стабилизация мембран тучных клеток и их гранул, что препятствует их дегрануляции и высвобождению спазмогенных веществ.

Кромолин-натрий используется только ингаляторно (в виде порошка т.к. практически не растворим).Кетотифен – внутрь.

Применяются для профилактики приступов бронхиальной астмы. Кетотифен также при сенной лихорадке, ринитах и других аллергических реакциях немедленного типа.

В лечении бронхиальной астмы в последнее время широко применяются препараты, влияющие на лейкотриеновую систему. Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты. Ключевым ферментом их образования является 5-липооксигеназа.

Зилеутин – препарат избирательно блокирующий этот фермент. Это снижает синтез лейкотриенов, что сопровождается в основном противовоспалительным эффектом, а также расширением бронхов. Применяются внутрь при БА (для профилактики приступов), иногда – при ревматоидном артрите и язвенном колите.

Побочные эффекты – лихорадка, миалгия, утомляемость, головокружение.

Зофирлукаст – избирательно блокирует лейкотриеновые рецепторы (LtD4иLtЕ4). При этом возникает выраженное противовоспалительное действие (снижается проницаемость сосудов, уменьшается отек слизистой, подавляется продукция густой, вязкой мокроты).

Побочное действие: ингибирует микросомальное окисление в печени, миалгия, гастрит, фарингит.

Применяют для профилактики приступов БА (эффект через 1 сутки).

источник

Нейротропные бронхолитики (холинергические средства)

Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)

Средства, используемые при бронхиальной астме.

1. Средства бронхолитического действия:

а) нейротропные; б) миотропные.

2. Комбинированные препараты (дитэк, беродуал).

3. Противоаллергические средства.

Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики — средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.

В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа бета-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.

Из неселективных бета-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:

— АДРЕНАЛИН, влияющий на альфа-, бета- (бета-1 и бета-2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0, 3-0, 4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно. — ЭФЕДРИН — альфа-, бета-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.

— ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно. Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на бета-адренорецепторы, стимулирует бета-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.

Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0, 75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных бета-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы бронхов:

— САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта — 4-6 часов);

Читайте также:  Лечение бронхиальной астмы у детей в болгарии

— ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0, 2 мг) — препарат выбора, действие длится 7-8 часов.

Всю перечисленную группу средств, влияющих на бета-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.

Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.

Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан со снижением содержания цГМФ.

Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0, 15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2, 4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным средством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина. Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления.

С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):

I поколение: теофиллин, дипрофиллин;

II поколение: теотард, теопэк, ротафил;

III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.

В последнее время в качестве бронхоспазмолитических средств широкое распространение получили препараты двойного действия: БЕРОДУАЛ и ДИТЕК.

В состав беродуала входят:

— М-холиноблокатор — ипратропиум бромид (АТРОВЕНТ).

Целью комбинации является создание комплекса, компоненты которого имеют точками приложения различные структуры и действуют по различным механизмам, но синергичны в бронхолитическом действии.

— бета-2-адреномиметик — ФЕНОТЕРОЛ (беротек), обладающий бронхолитическим действием;

— противоаллергический препарат — КРОМОЛИН НАТРИЯ (интал), ингибирующий развитие аллергической реакции ГНТ.

Таким образом, дитэк позволяет сочетать два терапевтических принципа: профилактику и купирование приступов бронхиальной астмы.

Дата добавления: 2014-01-11 ; Просмотров: 3909 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Противокашлевые и отхаркивающие средства. МД.Применение. ПЭ. Группы бронхолитических средств. Хаар-ка спазмолитиков миотропного действия. Купирование приступа бронхиальной астмы.

Противокашлевые средства. – защитная реакция ор-ма, направ. На удаление инородных в-в из дых. Путей. Кашель регулируется кашлевым центром, котрый располаг.в продолговатом мозге. Препараты этой группы подавляют или ослабляют приступы кашля. Применяются только при сухом кашле. репараты центрального действия. МД-угнетают кашлевой центр. Выделяют наркотические – это препараты кодеина. Кодеин является алкалоидом опияВызывает ПЭлекарственную зависимость. Препаратыкодеина фосфат Ненаркотические препараты не вызывают угнетение дыхательного центра, лекарственной зависимости и привыкания. Препараты: глауцина гидрохлорид

Препараты периферического действия. МД:угнетают чувствительные рецепторы дыхательных путей. Препарат – либексин

Отхаркивающие средства.Облегчают удаление мокроты из дых путей. Действие основано на эффектах: 1) снижение вязкости и разжижение мокроты. повышение секреции бронхиальных желез 3) стимуляция двигательной активности мерцательного эпителия бронхов.обладает МУКОЛЕПТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ – разрушает мукополисахаридные волокна мокроты, уменьшает ее вязкость. Препораты: 1)Калия йодид (для приготавления р-ра для приема внутрь) 2) АЦЦ

В виде сиропов при бронхите 3) Трипсинпротеолитический препорат, кот разрушает белковые волокна мокроты и уменьшает ее вязкость. Это белок и вызывает аллергию. 4) Бромгексинмуколитическое действие, сиропы. 5) Амброксол –в виде сиропа

Бронхолитики устраняют бронхоспазм, засчет асслабления гладких мышц.

Делятся на группы: Адреномиметики: бета-адреномиметики; альфа, бета- адреномиметики; симпатомиметики. М-холиноблокаторы, Спазмолитики миотропного типа действия.

КУПИРОВАНИЕ: Адреналин (Альфа,бета АМ)-адреналина гидрохлорид для инъекций(расслабляет гладкую мускулатуру).Изадрин (бета2-АМ), Сальбутамол(бета 2АМ), Тровентол(М-ХБ).Все в виде аэрозолей.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Эфедрин ,Эуфилин (спазмолитик миотропного действия, расслабляет гладкте мышцы. Введение перентальное и медленное, при быстром введение-коллапс, сниж.АД)

Фармакологические эффекты:-расширяет бронхи, снижает АД,-вызывает тахикардию, повышает потребность миокарда в кислороде;

Побочные эффекты: тахикардия.нижение АД при быстром введении в вену и головокружение,

41. Сердечные гликозиды. Растения, содержащие сердечные гликозиды. Фармакодинамика и фармакокинетика.Сравнительная хар-ка препоратов. Применение. ПЭ.. Токсическое действие сердечных гликозидов и меры по его профилактике и устранению.

Сердечные гликозиды (СГ) – в-ва, растит. Происхождения, кот стимулируют сократительную способность миокарда. МД:СГсвязываются с Nа(К-АТФ-азой), кот. обеспечивает повышенную концентрацию Na снаружи кардиомиоцита и повышенную концентрацию К внутри кардиомиоцита. Связывание Nа(К-АТФ) с сердеч.глик. приводят к блокированию фер-та. Из этого следует: 1) К наружу 2) Na внутрь 3) Na заменяется Са. Все это приводит к сигналу для сокращения.

С-ва: 1) уменьш.время систолы и увелич.время диастолы – увелич-ся время отдыха миокарда 2) вызывает брадикардию(сердце бъется сильно, но редко) 3) увелич-ся систолич. АД и умен-ся диастолическое АД. 4) усиливают почечный кровоток 5) повышают диурез 6) стимулируется работа сердца без увеличения потребления кислорода.

Применяются при лечении сердечной недостаточности.

Растения, содержащие гликозиды: -наперстянки пурпуровой, наперстянки шерстистой, строфанта комбе, ландыша.

Гликозиды подразделяют на 2 группы: полярные и неполярные.

Полярные (гидрофильные) гликозиды, основной представитель – строфантин. Мало растворимы в липидах и плохо всасываются из ЖКТ.

Неполярные (липофильные) гликозиды, основной представитель дигитоксин. Легко растворимы в липидах и хорошо всасываются из ЖКТ. СГ подразделяются на:

1. Быстродействующие – коргликон, строфантин

2. Средней продолжительности – дигоксин,

3. Длительно действующие– кордигит

Токсические явления СГ связаны с передозировкой СГ.: аритмия, брадикардия, боли в области сердца, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, головная боль, слабость, бессонница, психоз.

ПОМОЩЬ: отмена препаратов; активированный уголь, препараты калия – Аспаркам», «Панангин», калия хлорид;

42. Противоаритмические средства. Классификация. Средства, применяемые при тахикардии и брадикардии. Показания и применению. Побочные эффект.

Лекарственные средства, применяемые для устранения или предупреждения нарушений ритма сердца. Это обусловлено нарушением автоматизма, возбудимости, проводимости в миокарде, или появлением дополнительного очага возбуждения. Классификация

1) Средства, применяемые при тахиаритмиях

2) Средства, применяемые при брадиаритмиях.

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

источник

Звоните: +7-916-324-27-46, +7 (495) 758-17-79, Татьяна Ивановна skype: stiva49

Бронхолитические средства (бронх[и] + греч, lysis освобождение, избавление) — лекарственные средства, вызывающие расширение просвета и устранение спазма бронхов за счёт расслабления их мышц. Бронхолитические средства применяют при бронхиальной астме, астматических бронхитах и других заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса бронхиальных мышц.

В качестве бронхолитических средств используют адреномиметические средства, м-холиноблокаторы (Холиноблокирующие средства), спазмолитики миотропного действия (Спазмолитические средства), препараты глюкокортикоидов (Глюкокортикоидные препараты).

Салбутамол (синоним вентолин) для купирования приступов бронхиальной астмы назначают ингаляционно, а для профилактики — ингаляционно (4-6 раз в день) и внутрь (3-4 раза в день).

Фенотерол по продолжительности действия превосходит салбутамол и в качестве бронхолитических средств выпускается в специальных аэрозольных ингаляторах под названием «Беротек». Препарат используют ингаляционно (по 1 вдоху) для купирования и предупреждения (2-3 раза в день) приступов бронхиальной астмы.

Орципреналина сульфат (синонимы: алупент, астмопент) преимущественно стимулирует b2-адренорецепторы, в меньшей степени — b1-адренорецепторы. Для купирования приступов бронхиальной астмы орципреналин вводят ингаляционно и внутримышечно, а для профилактики приступов — ингаляционно (1- 2 раза в день) и внутрь (3-4 раза в день).

Изадрин стимулирует b1- и b2-адренорецепторы. В связи со стимуляцией Р1-адренорецепторов он усиливает и учащает сердечные сокращения и повышает автоматизм сердца. Поэтому при сублингвальном применении изадрин может вызывать тахикардию и сердечные аритмии. При ингаляционном введении преимущественно проявляется действие препарата на бронхи. Однако и при таком пути введения часть препарата может всасываться в кровь и оказывать нежелательное действие на сердце. Для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы изадрин обычно применяют ингаляционно (0,1-0,2 мл 0,5% или 1% раствора), по 2-3 раза в день.

Адреналин возбуждает все типы адренорецепторов. В связи с возбуждением сеадренорецепторов он суживает кровеносные сосуды, что в сочетании со стимуляцией работы сердца благодаря возбуждению b1-адренорецепторов ведет к повышению АД. Поэтому при применении в качестве бронхолитических средств адреналин одновременно с расширением бронхов может вызывать повышение АД и тахикардию. Для купирования приступов бронхиальной астмы адреналин обычно вводят подкожно, так как при этом способе введения его влияние на АД проявляется в меньшей степени. Сочетание бронхолитического и прессорного действия позволяет использовать адреналин для купирования анафилактического шока. С этой целью его вводят внутримышечно или внутривенно.

Эфедрин является адреномиметиком непрямого действия (симпатомиметиком). Он возбуждает все типы а- и b-адренорецепторов, в связи с чем по фармакологическим эффектам сходен с адреналином и отличается от последнего меньшей активностью, большей стойкостью и продолжительностью действия. Для купирования приступов бронхиальной астмы эфедрин назначают ингаляционно, подкожно и внутримышечно, а для профилактики приступов применяют внутрь (2-3 раза в день).

Из м-холиноблокаторов в качестве бронхолитических средств обычно используют атропин, платифиллин, метацин, некоторые препараты красавки. М-Холиноблокаторы расширяют бронхи, блокируя м-холинорецепторы гладких мышц и устраняя вследствие этого стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на тонус бронхов.

Атропин при бронхоспазмах применяют ингаляционно или парентерально (подкожно, внутримышечно) в виде 0,1% раствора, а с профилактическими целями назначают внутрь в виде таблеток или 0,1% раствора в каплях.

Платифиллин помимо м-холиноблокирующих свойств проявляет миотропное спазмолитическое действие, что способствует бронхолитическому эффекту. В качестве бронхолитических средств препарат назначают внутрь или подкожно.

Метацин по эффективности при бронхоспазме несколько превосходит атропин и по сравнению с ним оказывает менее выраженное побочное действие. Назначают метацин внутрь, подкожно или внутримышечно.

Из препаратов красавки применяют сбор противоастматический (в виде порошка или сигарет «Астматол»), содержащий листья красавки, белены и дурмана. Порошок (1/2 чайной ложки) сжигают и вдыхают дым или выкуривают сигарету.

Бронхолитические средства из группы холиноблокаторов (особенно атропин) вызывают многочисленные побочные эффекты (расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, сухость во рту и др.).

Спазмолитики миотропного действия. Из препаратов данной группы в качестве бронхолитических средств чаще всего используют теофиллин, эуфиллин и дипрофиллин, спазмолитическое действие которых на гладкую мускулатуру бронхов и других органов связывают с блокадой аденозиновых рецепторов.

Теофиллин как бронхолитическое средство назначают внутрь (после еды) 2-4 раза в день или ректально в виде свечей 1-2 раза в день. Входит в состав комбинированных противоастматических препаратов теофедрин и антастман, выпускаемых в виде таблеток.

Читайте также:  Астма у ребенка солигорск

Эуфиллин — комбинированный препарат, основным действующим началом которого является теофиллин. Как бронхолитическое средство его назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день, а также внутримышечно, внутривенно и ректально в виде свечей. Парентерально препарат назначают главным образом для купирования приступов бронхиальной астмы. Дипрофиллин по свойствам и применению сходен с эуфиллином.

Указанные бронхолитические средства из числа спазмолитиков миотропного действия могут вызывать следующие побочные эффекты: диспептические расстройства, головокружение, головную боль, сердцебиение, снижение АД. Эти препараты противопоказаны при сердечных тахиаритмиях и экстрасистолии.

Миотропное бронхолитическое действие проявляют также папаверин и но-шпа. Однако эти препараты как бронхолитические средства менее эффективны, чем эуфиллин и сходные с ним спазмолитики миотропного действия.

Глюкокортикоиды. Препараты глюкокортикоидов (преднизолон, бекламетазон, триамцинолон и др.) обладают бронхолитическими свойствами, которые обусловлены их способностью сенсибилизировать b2-адренорецепторы бронхов к эндогенному адреналину, и выраженным противоаллергическим действием. В качестве бронхолитических средств эти препараты используют по строгим показаниям, обычно при неэффективности других бронхолитических средств.


Copyright © 2008-2012 Виналайт, тел. +7-916-324-27-46, +7 (495) 758-17-79

источник

Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).

1. Вещества, стимулирующие b-адренорецепторы (изадрин, орципреналина сульфат, салбутамол, фенотерол, тербуталин, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

Из группы бронхолитиков большой интерес представляют вещества, стимулирующие b-адренорецепторы. Одним из первых препаратов этой группы является изадрин (изопреналина гидрохлорид), который стимулирует b2- и b1-адренорецепторы. Он использует­ся для устранения бронхоспазмов. Назначают его для этой цели в растворах ингаляционно. Несколько более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхов обладает b-адреномиметик орципреналина сульфат. По бронхолитической эффективности аналогичен изадрину, но действует более продолжительно. Влияет на b2- и b1-адренорецепторы. В настоящее время при бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно b-адренорецепторы, — салбутамол (вентолин), фенотерол (беротек). Они в значительно меньшей степени вы­зывают тахикардию, чем b-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно.

b-Адреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами. Кроме того, они способствуют отделению мокроты.

b-Адреномиметики, могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, аритмии и другие побочные эффекты.

При бронхоспазмах нередко используют адреналин, влияющий на a- и b- адренорецепторы. В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин (a- и b-адреномиметик непрямого действия).

Из миотропных спазмолитиков для бронхолитического действия используют препараты теофиллина, включая эуфиллин. Последний представляет собой смесь теофиллина (1,3-диметилксантин) с 1,2-этилендиамином.

Теофиллин снижает также давление в малом круге кровообращения, улуч­шает кровоток в сердце, почках и, очевидно, в головном мозге (при сужении со­судов). Обладает умеренным диуретическим действием. Стимулирует деятель­ность миокарда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуждающее влияние на ЦНС. Следует учитывать, что тео­филлин проходит через плаценту и выделяется с молоком кормящих матерей.

Большой интерес представляет также синтетический противоаллергический препарат кромолин-натрий (динатрия хромогликат, интал, кромогексал). Кромолин-натрий применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Вводят его ингаляционно. Сходным с кромолин-натрием препаратом является недокромил.

Эпинефрин (адреналин), сальбутамол, салметерол, ипратропия бромид, теофиллин, кетотифен, зафирлукаст, беклометазон.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum)*. 2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол.

Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Аеrоlin, Аlbuterol, Аsmаtol, Веntrin, Рrоvеntil, Sаlbumol, Salbutan, Sаlbuvent, Sultanol, Vеnеtlin, Ventilаn, Vеntolin, Vоlmax и др.

Отечественный препарат савентол (Saventolum) близок по структуре и действию к сальбутамолу.

По структуре и действию сальбутамол близок к другим b 2 -адреностимуляторам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений артериального давления.

Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Выпускают в аэрозольных алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии О, 1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).

Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1 — 2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4 — 6 ч (не более 6 раз в сутки).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении других

-адреностимуляторов (см. Изадрин).

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (Iрrаtropium bromidе)*.

Четвертичное производное атропина (бромид), содержащее при кватериизированном атоме азота тропанового гетероцикла изопропильный радикал.

Синонимы: Атровент, Аtrovent, Itrop, Normosecretol.

Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов.

Применяют ипратропиум бромид (атровент) в виде аэрозоля по тем же показаниям, по которым применяют отечественный препарат «Тровентол» (см.): при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва.

Действие после ингаляции наступает через 3 — 5 мин и продолжается 5 — 6 ч.

Способ употребления такой же, как при применении аэрозоля «Тровентол» (см.).

При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.

Дата добавления: 2015-04-21 ; просмотров: 9 ; Нарушение авторских прав

источник

В обычных условиях тонус мышц бронхов поддерживается за счет холинергических нервов, возбуждение которых приводит к бронхоспастическому эффекту. Симпатическая иннервация отсутствует, но в бронхах есть неиннервируемые β2-адренорецепторы. Их стимуляция приводит к бронходилятирующему эффекту. В процессе развития бронхоспастических состояний возникает гиперреактивность к действию разнообразных стимулов (аллергены, холод, стресс). В основе гиперреактивности лежит выделение медиаторов воспаления (гистамин, лейкотриены В44 и др). Эти вещества вызывают бронхоспазм, отек слизистой бронхов, гиперсекрецию слизи. Это отягощает течение бронхоспазмов. 1. Адренергические агонисты (адреналина гидрохлорид, Ephedrini hydrochloridi — порошок, табл. по 0,025 г, табл. по 0,002, 0,003 и 0,01 г (для детской практики), амп. по 1 мл 5% р-ра (для инъекций), изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент).

2. Селективные b2-адреномиметики

а) средней длительности действия (до 3-4 часов) — салбутамол;тербуталин;Fenoterolum — аэрозольные баллоны по 15 мл на 300 доз, в 1 дозе 0,0002 г;

б) длительного действия (до 10-12 часов) — сальметерол, кленбутерол.

3. Спазмолитики миотропного действия — теофиллин, эуфиллин.

а) препараты для купирования астматических приступов: аминофиллин (Euphyllinum) — порошок, табл. по 0,15 г, амп. по 1 мл 24% (в/м) и 10 мл 2,4% (в/в) р-ров;

б) препараты пролонгированного действия (теотард, теодур, теодур-24, эуфилонг и др.).

4. М-холиноблокаторыипратропия бромид (атровент), атропина сульфат, метацин.

5. Ингибиторы высвобождения медиаторов аллергиикромоглициевая кислота и ее соли, Ketotifenum (задитен) — капс. и табл. по 0,001 г, сироп — в 1 мл 0,2 мг (100 мл — 20 мг); недокромил (тайлед).

7. Другие средства лечения астмы (блокаторы кальциевых каналов, a-адреноблокаторы, антагонисты лейкотриенов, доноры окиси азота, метотрексат и др.).

Эфедрин – аналогичен адреналину. Стимулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект (активация b2— адренорецепторов бронхов и связанной с ними аденилатциклазы → ↑цАМФ → ↓Са ++ внутри клеток → снижение тонуса мышц. Также снижается высвобождение медиаторов воспаления), повышает перистальтику кишечника, расширяет зрачок, вызывает гипергликемию. По эффективности уступает адреналину. При повторном (10-30 мин) применении возникает тахифилаксия. Выражено стимулирующее влияние на ЦНС. Эффективен при приеме внутрь. Устойчив к МАО. Дезаминируется в печени. Часть (40%) выводится почками в неизмененном виде.

Изадрин – стимулирует преимущественно β –адренорецепторы. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Улучшает атриовентрикулярную проводимость. Повышает систолическое, понижает диастолическое давление. Среднее АД также снижается. Снижает тонус бронхов (при ингаляции — быстрый эффект длит-тью до 1 часа). Уменьшает тонус гладких мышц ЖКТ. ЦНС стимулирует. Гипергликемия меньше, чем при адреналине. Нежелательные эффекты – тахикардия, иногда аритмии, тремор, головная боль).

Сальбутамол, Фенотерол – тахикардия значительно менее выражена. Применяют ингаляционно. Способствуют отделению мокроты.

Сальметерол, Кленбутерол – эффект до 12 часов. Ингаляционно.

Атропина сульфат, Метацин – снижают высвобождение спазмогенных веществ из тучных клеток. Атропин – снижает тонус гладких мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря, мидриаз, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, тахикардия, улучшает атриовентрикулярную проводимость, подавление секреции желез(ксерофтальмия, ксеродерма, изменение тембра голоса. Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболиты выводятся почками. Метацин – плохо проникает через ГЭБ – отсутствуют центральные эффекты. Бронхолитический эф-т более выражен.

Теофиллин – блокирует аденозиновые рецепторы -бронхолитический эффект и уменьшение высвобождения гистамина из тучных клеток. Снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, мозге, стимулирует миокард, возбуждающе действует на ЦНС. Применяют для профилактики бронхоспазмов. Почти полностью всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени. Выделяется почками. Проходит через плаценту. Побочные эффекты – головные боли, головокружение, тошнота, рвота, задержка мочеиспускания, аритмии, возбуждение, бессонница, судороги.

Кромолин, Недокромил, Кетотифен – противоаллергические. Первые два блокируют поступление Са в тучные клетки — препятствует дегрануляции. Кетотифен напрямую стабилизирует мембрану клеток. Используют с профилактической целью. Побочные эффекты – возможна тромбоцитопения, седативный эффект.

При приеме глюкортикоидов возможно развитие кандидомикоза ротовой полости и глотки, кашель.

Антагонисты лейкотриенов – Зилеутин, блокаторы лейкотриеновых рецепторов – Зафирлукаст.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

источник

Непосредственно действуют на гладкомышечные клетки бронхов.

Механизм действия: угнетают фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. В результате в клетке снижается концентрация Са 2+ , снижается сократительная способность мышц, бронхи расслабляются, устраняется бронхоспазм.

Кроме этого, ксантины блокируют аденозиновые рецепторы, что также приводит к снижению бронхоспазма и уменьшают выход медиаторов аллергии из тучных клеток.

Для устранения бронхоспазма применяют ксантины – теофиллин, эуфиллин.

ТЕОФИЛЛИН (МНН)

Применяют наиболее широко. Оказывают бронхолитическое действие + противовоспалительное действие + нормализуют работу иммунной системы. Действие развивается постепенно, максимально через 3-4 дня.

Показания: профилактика приступов бронхиальной астмы.

Побочные эффекты: со стороны ЖКТ, ЦНС, тахикардия, аритмии.

Форма выпуска: таблетки (1-2 раза в день).

Препараты пролонгированного действия:

ЭУФИЛЛИН (МНН: АМИНОФИЛЛИН)

Водорастворимая форма теофиллина. Оказывает бронхорасширяющее действие, гипотензивное, мочегонное, на ЦНС. Больше побочных эффектов.

Показания: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы.

Форма выпуска: таблетки (3-4 раза в день), ампулы (в/в).

Разные средства

а) Средства, тормозящие высвобождение медиаторов аллергии

ИНТАЛ (МНН: КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ)

КЕТОТИФЕН (МНН)

Комбинированные препараты «ДИТЕК», «ИНТАЛ ПЛЮС».

Самая сильная группа препаратов. Назначают при тяжёлых формах бронхиальной астмы с целью предотвращения приступов, лечения бронхиальной астмы. Оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие. Прямого бронхорасширяющего действия нет.

БЕКОТИД (МНН: БЕКЛОМЕТАЗОН)

БУДЕСОНИД (МНН)

3. Отхаркивающие средства и муколитики

Предназначены для облегчения отделения слизи (мокроты), вырабатываемой бронхиальными железами и удаления этой слизи из дыхательных путей.

Используются при различных заболеваниях дыхательных путей: острые респираторные заболевания, плевриты, бронхиты, коклюш, хронические заболевания дыхательных путей.

1. Усиливать секрецию бронхиальных желёз (секретируется больше жидкости, увеличивать её объём);

2. Вызывать разжижение секрета, уменьшать вязкость мокроты;

3. Усиливать физиологическую активность мерцательного эпителия, что способствует продвижению мокроты из нижних отделов дыхательных путей в верхние отделы и её выведению.

а) Ослабляются воспалительные явления;

б) Уменьшается раздражение ЧНО в слизистой оболочке дыхательных путей;

в) За счёт улучшения дренажа снижается накопление в бронхах м/о;

Отхаркивающие средства
Средства, стимулирующие отхаркивание Муколитики
Прямого типа действия Рефлекторного действия

Деление на отхаркивающие и муколитики носит условный характер, т.к. любое разжижение мокроты будет способствовать её отхаркиванию. У некоторых препаратов сочетаются оба вида активности.

Дата добавления: 2016-03-05 ; просмотров: 261 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

источник

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *