Стабилизатор мембран тучных клеток для лечения бронхиальной астмы

Стабилизаторы мембран тучных клеток: препараты, принцип действия, фармакологические свойства, инструкция по применению , показания и противопоказания

Категория препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток включает в себя медикаментозные средства местного воздействия – кромоны, а также системные препараты со вспомогательным – антигистаминным свойством, а именно кетотифен.

Механизм воздействия этих медикаментозных средств заключается в том, что они способны блокировать поступление в клетки ионов кальция и хлора, вследствие чего стабилизируется медиатор аллергии (гистамин) и мембрана теряет возможность покинуть эту клетку. Помимо этого, мембраностабилизаторы способны препятствовать выходу и иных веществ, которые участвуют в развитии аллергических явлений.

Стабилизаторы мембран тучных клеток — препараты, которые препятствуют раскрытию кальциевых каналов и проникновению кальция в тучные клетки. Они блокируют кальцийзависимую дегрануляцию клеток и высвобождение из них гистамина — фактора, который активизирует тромбоциты, лейкотриены. Также они снижают проявления анафилаксии и иных биологически активных веществ, способных индуцировать воспалительные и аллергические реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловливается блокадой накопления в них цАМФ и торможением фосфодиэстеразы.

Основным аспектом противоаллергического воздействия препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток является усиление восприятия адренорецепторами катехоламинам. Помимо этого, такие лекарства обладают свойством блокировать хлорные каналы и препятствовать, таким образом, деполяризации в бронхах парасимпатических окончаний. Они предупреждают клеточную инфильтрацию слизистых покровов бронхов и тормозят замедленные реакции повышенной чувствительности. Некоторые из средств данной группы обладают способностью ингибировать Н1-рецепторы.

Медикаменты устраняют отечность слизистой бронхов и предупреждают увеличение тонуса гладких мышц. Главным показанием к их приему является предупреждение бронхообструкции.

Эффектами препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток являются:

• понижение чрезмерной реактивности слизистых покровов (за счет торможения высвобождения из медиаторов аллергических реакций клеток);
• понижение активности клеток, которые участвуют в развитии аллергических реакций (эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов и других);
• понижение степени проницаемости слизистых покровов – вследствие уменьшения отечности;
• уменьшение чувствительности нервных рецепторов и последующая блокировка рефлекторного сужения просветов бронхов – бронхоконстрикции.

Каков же механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток?

Использование препаратов данной фармакологической группы предупреждает развитие аллергических явлений (бронхоспазмов, отечности) при проникновении в организм потенциальных аллергенов, а также при влиянии на него разнообразных провоцирующих факторов – физической нагрузки, холодного воздуха и других.

Стабилизатором мембран тучных клеток является «Кетотифен». Он, как и кромоны, снижает повышенную активность дыхательных путей в виде ответной реакции на попадание в организм аллергена. Помимо этого, он представляет собой блокатор Н1-гистаминовых волокон, то есть тормозит прогрессирование аллергических процессов.

Это основной механизм стабилизаторов мембран тучных клеток.

В целом мембраностабилизаторы при их регулярном длительном применении снижают частоту обострения аллергических заболеваний, протекающих в хронической форме.

Кромоны применяют в целях профилактики аллергических ринита и конъюнктивита, бронхиальной астмы и развития бронхоспазмов, вызываемых влиянием провоцирующих факторов (физических нагрузок, холодного воздуха и других), а также перед предполагаемым контактом с потенциальными аллергенами. Помимо всего прочего, препараты данной фармакологической категории используются при комплексном лечении бронхиальной астмы – в виде одного из медикаментов базисной терапии. Для устранения спазма бронхов данные медицинские не используются препараты из данной классификации.

К стабилизаторам мембран тучных клеток относят «Кетотифен». Он применяется в целях профилактики атопической формы бронхиальной астмы, терапии атопического дерматита, конъюнктивита и ринита аллергической природы, крапивницы хронического характера. Широкое применение этого медицинского препарата существенно ограничивают его относительно низкая противоаллергическая и противовоспалительная активность, а также выраженные побочные симптомы антигистаминных медикаментов 1-го поколения, которые характерны и для данного средства.

Максимальная эффективность кромонов наступает приблизительно через 14 дней после их систематического приема. Длительность такой терапии должна быть равна 4 месяца и более. Отменяют медикаментозное средство постепенно, в течение недели.

Привыкания при его использовании не наблюдается, снижение эффективности иных медикаментов при их длительном приеме (симптомы тахифилаксии) также отсутствует. Имеются ли противопоказания у стабилизаторов мембран тучных клеток?

Противопоказаны данные средства при развитии приступов бронхиальной астмы. Также их не следует употреблять при наличии астматического статуса или повышенной чувствительности к ним.

При ингаляционных методах лечения с применением кромонов в отдельных случаях наблюдается возникновение кашля и кратковременных явлений спазма бронхов, очень редко развивается выраженный бронхоспазм. Подобные реакции связаны с раздражением медикаментозными веществами слизистого покрова верхних дыхательных органов.

Какова клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток, знают не все.

Применяя эти средства в виде назальных капель, содержащих кромоны, больные в отдельных случаях отмечают появление симптомов кашля, головной боли, нарушение вкуса и раздражение слизистых носоглотки.

После инстилляции (закапывание в глаза) этих медикаментозных средств иногда возникает чувство жжения, ощущение в глазах инородного тела, отечность и гиперемия конъюнктивы (покраснение).

Побочные эффекты от применения «Кетотифена» равны Н1-гистаминоблокаторов первого поколения. При этом может возникать сонливость, сухость во рту, торможение скорости реакций и иные.

Данный медикамент имеет также некоторые аналоги, к которым относятся:

Эти стабилизаторы мембран предупреждают аллергические проявления немедленного действия, однако не устраняют их.

При поступлении в организм ингаляционным путем из просветов дыхательных путей легких всасывается всего 10 % исходной дозировки, при приеме перорально – еще меньше – всего 1 %, при интраназальном использовании в кровь проникает 8 %, а при закапывании в глаза – 0,04 % лекарственного препарата.

Максимальная концентрация основных веществ вещества в крови наблюдается через 15-20 минут. Эффект при закапывании в глаза наступает через 2-14 дней, при ингаляционном применении – через 2-4 недели, при пероральном приеме – через 2-5 недель.

Показаниями к назначению этого лекарства или его аналогов является бронхиальная астма (в виде одного из средств основной терапии), аллергические болезни пищеварительной системы, пищевая аллергия, неспецифический язвенный колит (как элемент комбинированного лечения), поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит.

Для ингаляций из этой группы медикаментов используются:

Для интраназального использования назначают:

В качестве закапывания в глаза:

Что еще входит в список препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток?

Данное медикаментозное средство как стимулятор мембран тучных клеток близко по воздействию к кромогликату натрия. Оно оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное воздействие и применяется ингаляционным путем с целью профилактики и терапии такой патологии, как бронхиальная астма. При этом применяется 4-8 раз в сутки по 4 мг за 2 вдоха. Поддерживающая дозировка равна терапевтической, тем не менее кратность проведения ингаляций — 2 раза в сутки. К концу первой недели лечения уже можно наблюдать терапевтический эффект.

Могут отмечаться побочные эффекты – цефалгия, кашель, диспепсия, бронхоспазм. Взаимно усиливает эффекты β-адреностимуляторов, глюкокортикоидов, ипратропия и бромида теофиллина.

Данный фармакологический препарат тормозит высвобождение гистаминов и прочих веществ, способствующих возникновению аллергических реакций. Выпускается он в качестве глазных капель. Абсорбируется в незначительном объеме, период полувыведения занимает около 8 часов. Применяется это средство при аллергическом конъюнктивите и кератите.

Рекомендуется закапывать в каждый глаз по одной-две капли с интервалом в 6 часов. Длительность лечения — до 1 месяца.

В процессе терапии данным лекарством возможно развитие побочных симптомов со стороны органов зрения (раздражение конъюнктивы, нарушение зрения, изъязвление роговицы), органов обоняния (сухости слизистых покровов носа), а также общих явлений (головокружение, тошнота и прочие).

В период терапии противопоказано ношение контактных линз.

Самым популярным стабилизатором мембран тучных клеток в фармакологии является «Кетотифен».

Данный медикамент, а также его аналоги («Айрифен», «Задитен», «Стафен») оказывает мембраностабилизирующее воздействие, которое сочетается с Н1-гистаминоблокирующим. При пероральном применении хорошо всасывается – биодоступность лекарственного средства составляет 55 %. Максимальная концентрация в достигается спустя 3-4 часа после приема, время полувыведения — 21 час.

Применяются этот медикамент и его аналоги в профилактических целях при возникновении приступов астмы, ринита аллергического происхождения и дерматозов. Рекомендуется принимать по 1-2 мг (в виде капсул и таблеток) или 1-2 ч. л. сиропа 0,02% два раза в день с пищей.

На фоне лечения подобными средствами возможно развитие побочной симптоматики, например, сухости во рту, повышения аппетита и связанное с ним повышение веса, чрезмерная сонливость, торможение скорости реакций. Препарат усиливает эффект снотворных и седативных фармакологических средств, а также алкоголя.

Использование системных мембраностабилизаторов в период беременности противопоказано. Топические же вещества – кромоны – противопоказаны к назначению только в І триместре и с осторожностью используются на последующих сроках. При наличии показаний, например, при аллергическом рините и конъюнктивите той же природы в хронической форме, после 15 недель беременности разрешается применять раствор кромогексала 2 % в виде глазных капель или спрея для назального использования – в стандартных дозировках.

В период лактационного процесса использование кромонов осуществляется исключительно при наличии строгих показаний.

Мы рассмотрели механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток.

источник

Стабилизаторы мембран тучных клеток (тучные клетки – один из главных «участников» аллергического воспаления – содержат в себе гранулы с биологически активными веществами (медиаторы аллергии), способными вызвать повреждение собственных тканей организма; выброс медиаторов происходит при попадании в организм причинно-значимого аллергена). Препараты этой группы стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют выбросу медиаторов аллергии.

Кетотифен является не только мембраностабилизатором, но и антигистаминным препаратом. Используется в лечении легкой бронхиальной астмы у детей и лиц молодого возраста. Его назначение особенно показано при сочетании бронхиальной астмы и внелегочных аллергических заболеваний (поллиноз, аллергический ринит, конъюнктивит, атопический дерматит, крапивница). Эффект при назначении кетотифена появляется через 1-2 недели, однако максимальное действие достигается через 4-6 недель. Препарат может непрерывно использоваться в течение 3-6 месяцев. При его применении возможны сонливость, головокружение, замедление психических реакций, особенно в первые дни приема. Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств, в работе с механизмами. Возможны повышение аппетита, увеличение массы тела. Не рекомендуется применять вместе с седативными, снотворными препаратами, алкоголем. Препарат противопоказано применять во время беременности. Кетотифен выпускается под торговыми названиями: Астафен, Галитифен, Денерел, Задитен, Зеросма, Зетифен, Кетасма, Кетотифен, Кетоф, Позитан, Привент, Стафен.

Препарат для лечения и профилактики аллергических заболеваний кожи и дыхательных путей, который отличает оригинальное швейцарское качество. Препарат для раннего и эффективного лечения бронхиальной астмы, снижает частоту и тяжесть будущих приступов и снижает потребность в других препаратах. Используется у детей с 6 месяцев жизни с возможностью гибкого дозирования для получения оптимальных результатов. Выпускается в разнообразных формах: таблетки по 1 мг и сироп по 0,2 мг в 1 мл. Дозы для детей от 6 месяцев до 3 лет по 0,5 мг 2 раза в день, для детей старше 2 лет и взрослых по 1 мг 2 раза в день.

Противоаллергический препарат, стабилизатор мембран тучных клеток с выраженным антигистаминным и антисеротониновым действием. Применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы, поллиноза, аллергического ринита, атопического дерматита. Не имеет противопоказаний для всех категорий больных, кроме детей до 3 лет и беременных. Рекомендован для приема больным сахарным диабетом, так как содержит сорбит. Форма выпуска: сироп по 0,2 мг в 1 мл. Доза для взрослых по 5 мл 2 раза в день. У детей применяется в индивидуальной дозировке.

Кромогликат натрия синтезирован в 1965 году и используется в клинической практике уже более 30 лет. Препарат стабилизирует тучные клетки и препятствует выходу гистамина и других медиаторов аллергии. Эффективен для предупреждения ранней и поздней астматической реакции на аллергены, а также бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом, оказывает профилактическое действие и не обладает бронхорасширяющей активностью.

Терапевтический эффект проявляется не ранее 10-14 дня после начала его систематического применения. Целесообразно длительное использование препаратов этой группы (3-4 месяца и более). Побочного действия этот препарат не имеет, к нему не развивается привыкание. Даже при увеличении дозы в несколько раз передозировка не наступает. Кромогликат можно комбинировать с любыми другими лекарствами. Препарат эффективен только при местном применении на слизистые. При беременности и кормлении грудью кромогликат может назначаться врачом только тогда, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка. К препаратам кромогликата натрия, которые используются для лечения бронхиальной астмы, относятся: Бикромат, Интал, Ифирал, Кромогексал, Кромоген, Кромоглин, Кромолин, Кропоз, Талеум.

Оригинальный препарат кромогликата натрия. С момента его появления в Европе эффективность Интала была подтверждена в клинических исследованиях и при лечении миллионов больных бронхиальной астмой во всем мире. В программном документе «Бронхиальная астма. Глобальная стратегия» (Национальный институт сердца, легких и крови США совместно с ВОЗ) Интал рекомендуется как противовоспалительный препарат первого выбора для каждого ребенка, страдающего бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести. Разработаны индивидуальные лекарственные формы для каждого пациента: дозированный ингалятор для взрослых пациентов, интал в капсулах и спинхалер, активируемый вдохом для молодых пациентов, интал в растворе для ингаляций для самых маленьких и пожилых. Формы выпуска: дозированный аэрозоль на 112 и 200 доз: каждая доза по 1 мг или 5 мг соответственно, капсулы по 20 мг, ампулы по 2 мл. Применяется по 2 ингаляционные дозы аэрозоля, или 1 капсула, или 1 ампула 4 раза в день.

Дозированный аэрозольный ингалятор Кромоген Легкое Дыхание
Дозированный аэрозольный ингалятор, активируемый вдохом
Активным действующим веществом препарата является динатрия кромогликат. Кромоген применяется для профилактики и лечения бронхиальной астмы (включая астму физического усилия). Кромоген выпускается в виде обычного дозированного аэрозольного ингалятора и дозированного аэрозольного ингалятора Легкое Дыхание, активируемого вдохом (не требует синхронизации вдоха с моментом нажатия на баллончик ингалятора и высвобождает четко отмеренную дозу препарата автоматически в момент вдоха пациента). Ингаляторы Кромоген и Кромоген Легкое Дыхание содержат 5 мг динатрия кромогликата в каждой дозе. Каждый ингалятор содержит 112 доз. Выбор дозы препарата и ингаляционного устройства (обычный дозированный ингалятор или ингалятор, активируемый вдохом Легкое Дыхание) проводится согласно степени тяжести заболевания и возрасту пациента. Взрослые и дети: по 1-2 ингаляции 4 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу, обеспечивающую оптимальный контроль заболевания. При обострении или при повышенном риске контакта с большим количеством аллергенов дозу препарата можно увеличить до трех­четырех ингаляций 4 раза в сутки. Для предупреждения приступа бронхиальной астмы, вызванного физическим напряжением или холодным воздухом, необходимо за 10-15 мин перед нагрузкой или контактом с холодным воздухом сделать 2 ингаляции препарата. Препарат может вызвать раздражение верхних дыхательных путей, сухость в ротовой полости, кашель, бронхоспазм. В случае повторяющегося бронхоспазма необходимо перед приемом кромогликата динатрия сделать ингаляции бронхолитического препарата. Профилактика кашля осуществляется приемом воды сразу после ингаляции.

Применяется в качестве базисного препарата для профилактики приступов бронхиальной астмы. Существуют разнообразные формы выпуска. В виде дозированного аэрозоля для ингаляций по 200 и 400 доз (1 доза содержит 1 мг кромогликата натрия) применяется у взрослых и детей старше 5 лет по 2 дозы 4 раза в день. Раствор для ингаляций через небулайзер выпускается в ампулах по 2 мл и очень удобен для применения у детей старше 2 лет по 1 дозе 4 раза в сутки. Дозу можно увеличить до 8 раз в сутки.

Противоастматический препарат. При систематическом применении приводит к уменьшению симптомов воспаления в дыхательной системе. Предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другими провоцирующими факторами (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Через 4-6 недель применения уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций, один баллончик содержит 150 доз по 5 мг кромогликата. В данной группе лекарственных средств это самое большое количество доз (по 5 мг) в одном баллончике. Применяется у взрослых и детей по 1 -2 ингаляции 4 раза в сутки.

Недокромил натрия – относительно новое лекарственное вещество, созданное в 1986 году. Является защитным профилактическим средством при астме и других аллергических поражениях дыхательных путей. Имеет ряд существенных преимуществ по сравнению с кромогликатом. Оказывает более мощное противовоспалительное действие, так как воздействует не только на тучные клетки, но и на другие клетки аллергического воспаления. Уменьшает чувствительность нервных окончаний дыхательных путей, тем самым предупреждая обострения, связанные с воздействием резких запахов, перемены погоды и других раздражителей. Предупреждает не только приступы астмы, но обострения аллергического кашля, поэтому может быть полезен при аллергическом фарингите, ларингите, трахеите. Недокромил более удобен в использовании, так как в большинстве случаев его достаточно ингалировать 2 раза в день. Препарат может вызывать раздражение верхних дыхательных путей, сухость во рту, хрипоту, кашель и тошноту. Эти нежелательные явления можно уменьшить при использовании спейсера. К крайне редким нежелательным явлениям относятся головные боли и головокружения, нарушения мочеиспускания, сыпь. Терапевтический эффект начинает появляться к концу первой-началу второй недели. При применении возможно развитие, в крайне редких случаях, кашля, бронхоспазма, тошноты, рвоты, головной боли. Данные явления обычно слабо выражены и проходят самостоятельно. Препарат с осторожностью применяется в первом триместре беременности и при кормлении грудью. Недокромил натрия выпускается под торговыми названиями Тайлед и Тайлед Минт.

Эффективно контролирует воспалительный процесс, лежащий в основе бронхиальной астмы, уменьшает кашель, снижает потребность в бронхорасширяющих препаратах, обладает стероидсберегающей активностью (т.е. существенно снижает потребность больных в ингаляционных стероидах). Выпускается в форме дозированных аэро­золей для ингаляций по 56 и 112 доз. Каждая доза содержит 2 мг. Препарат используется у взрослых и детей с 2 лет по 2 дозы 2-4 раза в день.

В отличие от тайледа, имеет приятный мятный вкус, который нравится пациентам, особенно детям. Противопоказан при аллергических реакциях на мяту! Существует особая форма выпуска – Тайлед Минт с синхронером – маленьким спейсером, позволяющим улучшить доставку лекарства в дыхательные пути и зрительно проконтролировать качество ингаляции. Выпускается в виде дозированного аэрозоля по 56 и 112 доз — 2 мг в одной дозе. Применяется с 2-летнего возраста в дозе по 2 толчка 2-4 раза в день.

источник

Антилейкотриеновые препараты.К этой группе относятся препараты, способные блокировать лейкотриеновые рецепторы (антогонисты лейкотриенов — зафирлукаст, монтелукаст) и лекарственные соединения, ингибирующие синтез лейкотриенов (ингибиторы 5-липоксигеназы — зилеутон и др.). Эффективны при при­ёме внутрь, что облегчает точное соблюдение режима приёма этих средств при длительном использовании.

Механизм действия антилейкотриеновых препаратов связан либо с угнетением синтеза всех лейко­триенов (зилеутон), либо с блокадой цис-ЛТ-1 — рецепторов, что сопровождается уменьшением эффектов цистенил—лейкотриенов. Клинически это проявляется нерезко выраженным расширением бронхов и умень­шением бронхоконстрикции, слабым противовоспалительным эффектом.

В основном, эти препараты показаны больным аспириновой бронхиальной астмой, хотя существу­ют данные, что их использование в качестве дополнительных средств позволяет снизить дозу ингаляционных глюкокортикоидов у больных бронхиальной астмой средней тяжести и тяжелой степени.

Антилейкотриеновые препараты хорошо переносятся, и в настоящее время нет сообщений о специфи­ческих побочных эффектах ингибиторов лейкотриенов. В РФ в настоящее время из группы антилейкотриено­вых препаратов применяют аколат (зафирлукаст): таблетки по 20, 40 мг. Режим дозирования: 20 мг х 2 раза/день. Детям до 12 лет не назначать! Сингуляр (монтелукаст) в табл. по 10 мг или жевательных табл. для детей по 5 мг. Дозирование для взрослых: 10 мг 1 раз/день перед сном; детям 6-14 лет – 5 мг перед сном. До 6 лет – не назначать!

Системные глюкокортикоиды.Для длительной терапии системными глюкокортикоидами рекомендуется использовать препараты преднизолоновой (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон-метипред) и триамсинолоновой группы (триамсинолон, берликорт, кенокорт, полькортолон). Схемы ведения больных, находящихся на гормональной терапии, различаются в зависимости от её продол­жительности. В тех случаях, когда больному впервые назначается глюкокортикоидная терапия, её начинают со средних терапевтических доз преднизолона (20-40 мг/сутки) или эквивалентных доз других гормональных препаратов и продолжают обычно в течение 7-10 дней до получения и закрепления клинического эффекта. Больной принимает препарат в два приёма: утром после завтрака -3/4 суточной дозы и после обеда 1/4 суточ­ной дозы. После достижения клинического эффекта дозу препарата можно снижать по ½таблетки в 3 дня; при уменьшении дозы до 10 мг (2 таблетки) преднизолона, снижение дозировки лекарства следует проводить менее активно: по ¼таблетки в 3 дня до полной отмены препарата или сохранения поддерживающей дозы (2,5 -10 мг/сутки). Рекомендуется при снижении дозы системных глюкокортикоидов больным бронхиальной астмой добавлять ингаляционные глюкокортикоиды в средней терапевтической дозе (800-1000 мкг/сутки).

Если пациент раньше получал гормональную терапию (не менее 6 месяцев) снижение начальной дозы преднизолона (20-40 мг/сутки) проводится медленнее: по ½таблетки в 7-14 дней, а затем по ¼таблетки в 7-14 дней до полной отмены или сохранения поддерживающей дозы препарата.

Возможные побочные эффекты могут проявляться следующим образом: подавлением функции коры надпочечников, быстрым воз­никновением синяков, истончением кожи, остеопорозом, развитием катаракты, задержкой роста у детей, хотя до настоящего времени не получено убедительных данных о влиянии ингаляционных глюкокортикоидов на задержку роста у детей и развитие остеопороза у взрослых.

При обострении бронхиальной астмы некоторым больным показано проведение курса лечения пероральными глюкокортикоидами, который в типичных случаях длится 5-10 дней.

Побочные эффекты: остеопороз, кушингоидный синдром, артериальную гипертензию, сахарный диабет, подавление активности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, катаракту, глаукому, истончение кожи с образованием стрий и повышенной капиллярной проницаемостью (склонностью к образованию синячков), мышечную слабость. Кроме того, могут развиваться эрозивный гастрит или язвы желудка («немые», безболевые язвы), клинически проявля­ющиеся кровотечениями, а у детей может отмечаться замедление роста. К редким осложнениям относятся психические нарушения: острые психозы, эйфория, депрессия, мания.

К базисным лекарственным средствам, контролирующим течение бронхиальной астмы, относятся также метилксантины и ингаляционные β₂ —агонисты длительного действия (Таблица 5).

Метилксантины(теофиллин, аминофиллин, эуфиллин) относятся к бронходилататорам, однако, для расслабления гладкой мускулатуры бронхов необходима сравнительно высокая доза препарата.

В последнее время появились данные о том, что метилксантины (теофиллин) при низких концентра­циях в плазме 5-10 мкг/мл) обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим действием.

Механизм действия теофиллина связан с угнетением активности фосфодиэстеразы и повышением уровня внутриклеточного цАМФ, усилением секреции адреналина, блокадой входа и выхода из клетки каль­ция. Продолжается изучение других механизмов действия теофиллина, особенно, связанных с противовос­палительным эффектом.

Препараты теофиллина пролонгированного действия (теопек, теотард, теодур, ретафил и др.) реко­мендуется использовать в качестве дополнительного бронхорасширяющего средства у больных, получающих высокие дозы ингаляционных глюкокортикоидов, 1-2 раза в сутки в дозах, позволяющих поддерживать кон­центрацию теофиллина в плазме на уровне 5-15 мкг/мл, а также для лечения и профилактики ночных симпто­мов бронхиальной астмы однократно на ночь.

Побочные эффекты весьма многочисленны: тошнота и рвота, головная боль, возбуждение (плохой сон); гастроэзофагеальный рефлюкс, частое мочеиспускание, аритмия (обычно возникает при концентрации теофиллина в плазме более 20 мкг/мл) эпилептические припадки (при концентрации в плазме более 30 мкг/ мл). Как правило, при концентрации препарата в плазме менее 15 мкг/мл серьёзные токсические эффекты не наступают, поэтому в начале лечения и при появлении нежелательных эффектов рекомендуется осуществлять мониторинг концентрации теофиллина в плазме и поддерживать концентрацию в пределах 5-15 мкг/мл.

Ингаляционные β₂-агонисты длительного действия.Ингаляционные β₂-агонисты длительного действия, включающие формотерол и сальметерол, имеют продолжительность действия более 12 часов.

Механизм действия их связан с расслаблением гладкой мускулатуры бронхов, уменьшением сосуди­стой проницаемости, угнетением высвобождения медиаторов из тучных клеток и базофилов, с чем, по-видимому, связан небольшой противовоспалительный эффект.

Формотерол является полным агонистом β₂-адренорецепторов и отличается быстрым началом дей­ствия (через 1-3 минут после ингаляции) и продолжительностью действия (более 12 часов), тогда как сальме­терол представляет собой частичный β₂-агонист и характеризуется более медленным наступлением эффекта (через 10-20 минут после ингаляции) и также продолжительным действием (более 12 часов). Селективность сальметерола в отношении β₂-адренорецепторов в

200 раз выше, чем у формотерола (отношение активно­сти β₂/β₁ для формотерола — 400, для сальметерола — 85000). Формотерол обладает дозозависимым эффек­том — при увеличении дозы происходит более выраженная бронходилатация. Сочетание быстрого эффекта и возможности многократного применения позволило провести соответствующие клинические исследования и рекомендовать формотерол в качестве бронходилататора по потребности. (В настоящий момент в России для купирования приступов из группы пролонгированных бронходилататоров зарегистрирован только «Оксис Турбухалер»).

В настоящее время разработаны фиксированные комбинации препаратов иГКС и β₂-агонистов дли­тельного действия: флутиказона пропионат плюс сальметерол (серетид) и будесонид плюс формотерол (симбикорт), которые являются более удобными для пациентов, повышают комплайенс (уменьшение количества ингаляций), предотвращают изолированное прекращение приема пациентом ИГКС, уменьшают стоимость лечения по сравнению с комбинированной терапией ИКС и β₂-агонистом длительного действия в отдельных ингаляторах.

Таким образом, комбинированная терапия иГКС и β₂-агонистами длительного действия является «золотым стандартом» лечения больных бронхиальной астмой с течением болезни средней тяжести, тяжелым и легким персистирующим при подборе адекватной дозы и схемы лечения.

Побочные эффекты: тахикардия, повышение артериального давления, тремор скелетных мышц, гипоксемия встречаются значительно реже, чем при использовании пероральных β₂-агонистов длительного действия или больших доз β₂-агонистов короткого действия.

К базисным средствам могут быть отнесены также антигистаминные препараты (акривастин, астемизол, лоратадин, эбастин, кетотифен и другие), но их эффективность при бронхиальной астме незначительна. У лиц с сопутствующим аллергическим ринитом они могут оказывать небольшое положительное влияние на течение бронхиальной астмы.

Средства неотложной помощи.К ним относятся препараты, которые быстро устраняют острый бронхоспазм и сопровождающие его симптомы. Такими препаратами являются бронхолитики: β₂-агонисты, М-холинолитики, теофиллин (эуфиллин) и системные глюкокортикоиды.

Ингаляционные β₂-агонисты короткого действия. Эта группа препаратов включает сальбутамол (альбутерол), фенотерол (беротек).

Механизм действия, прежде всего, связан со стимуляцией β₂-адренорецепторов и расслаблением глад­кой мускулатуры крупных и мелких бронхов. Кроме того, они улучшают мукоцилиарный клиренс, снижают сосудистую проницаемость и экссудацию плазмы, стабилизируют мембрану тучных клеток и, таким образом, уменьшают выброс медиаторов тучной клетки.

β₂-агонисты короткого действия рекомендуется использовать для купирования острых при­ступов бронхиальной астмы, а также для профилактики астмы физического усилия и эпизодической атопической (аллергической) бронхиальной астмы. Применяют по одной ингаляции 1-4 раза в сутки.

Побочные эффекты. Препараты этой группы обладают довольно большим количеством побочных эффектов, особенно, при частом использовании (более 4-х раз в сутки). Одним из серьёзных побочных действий является тремор, вследствие прямого действия препарата на бета2-адренорецепторы скелетной мускулатуры. Тремор чаще отмечается у больных пожилого и старческого возраста. Нередко наблюдается тахикардия либо в результате прямого действия на бета-адренорецепторы предсердий, либо под влиянием рефлекторного ответа вследствие периферической вазодилятации через бета2-рецепторы. Более редкими и менее выраженными осложнениями являются гипокалиемия, гипоксемия и раздражительность.

М-холинолитики.Из этой группы препаратов чаще других используется ипратропиума бромид (атровент) и тиотропия бромид («Спирива»).

Механизм бронхолитического действия атровента обусловлен блокадой мускариновых рецепторов, в результате чего подавляется рефлекторное сужение бронхов, вызванное раздражением ирритативных холинергических рецепторов и ослабляется тонус блуждающего нерва. Следует отметить, что атровент явля­ется менее мощным бронхолитиком, чем ингаляционные бета2-агонисты и обладает более медленным началом действия (через 30-60 минут после ингаляции).

Препарат рекомендуется использовать в качестве дополнительных бронходилатирующих средств у больных, принимающих высокие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов, преимущественно у больных пожилого, старческого и младшего детского возраста по 1-2 ингаляции 2-4 раза в день.

Нежелательных эффектов при использовании атровента немного — может развиться сухость во рту и появиться горький вкус.

Более длительным действием, которое развивается через несколько минут после ингаляции, обладает «Спирива» (тиотропия бромид), поэтому при противопоказаниях к применению бета2-агонистов возможно его использование в качестве базисной терапии по 1 инг. Х 1-2 раза в день.

Метилксантины:теофилллин, эуфиллин играют вспомогательную роль в купировании приступов бронхиальной астмы и назначаются либо парентерально (внутривенно вводится 5-10 мл 2,4% раствора эуфиллина), либо перорально (200-300 мг), но этот способ введения менее эффективен.

Дата добавления: 2016-11-02 ; просмотров: 333 | Нарушение авторских прав

источник

I. Клиническая фармакологи противовоспалительных средств, применяемых при базисной терапии больных с бронхиальной астмой Стабилизаторы мембран тучных клеток

К препаратам данной группы относятся кромогликат натрия, недокромил натрия, кетотифен.

Кромоглициевая кислота (интал, кромолин, кромоген и пр.) Cromoglicic Acid (Intal,Cromolin, Cromogen)

Механизм действия препарата обусловливает его применение лишь в качестве профилактического средства. На молекулярном уповне предотвращение кромогликатом дегрануляции тучных клеток проявляется в подавлении активности фосфодиэстеразы, приводящей к накоплению цАМФ в клетке. Последнее приводит либо к угнетению тока кальция в клетку, либо даже стимулирует его выведение. В итоге это приводит к уменьшению функциональной активности клеток-мишеней. Вследствие этого блокируется высвобождение гистамина, медиаторов, в меньшей степени лейкотриенов из тучных клеток и других клеток, принимающих участие в воспалении. Интересно, что кромоглициевая кислота может влиять на бронхиальную реактивность независимо от действия на тучные клетки. Это проявляется в ее способности предупреждать рефлекторнообусловленную бронхоконстрикцию в ответ на воздействие некоторых химических агентов (диоксида серы), холодного воздуха и ингаляцию различных жидкостей, а также в ответ на физическую нагрузку

Фармакокинетика. Кромогликат плохо всасывается в ЖКТ, но очень хорошо абсорбируется в легких. Концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 5-10 минут после ингаляции. Т1/2 препарата составляет около 90 минут. Связывание с белками плазмы не превышает 63%. Препарат не накапливается в организме, не метаболизируется, элиминируется преимущественно почками.

Таблица 1 Лекарственные формы и дозовые режимы препаратов

1 капсула содержит 20 мг кромоглициевой кислоты в виде динатриевой соли (кромогликат) и 20 мг лактозы, в упаковке 30 капсул

По 1 капсуле распылять на вдохе с помощью спинхайлера 4 раза в сутки, а при тяжелой форме 8 раз в сутки.

1 доза содержит 1 мг активного вещества, в аэрозоле 200 доз, или 5 мг кромогликата, в аэрозоле 112 доз

По 2 вдоха (10 мг) 4 раза в сутки, при тяжелом течении 6-8 раз в сутки, поддерживающий курс – 1 вдох 4 раза в сутки.

Дозируемый ингалятор в комбинации с 2-адреномиметиками

В 1 дозе 1 мг кромогликата и 100 мкг сальбутамола, в аэрозоле 200 доз

По 1 вдоху 4 раза в сутки

1 ампула содержит 20 мг кромогликата и 2 мл изотонического раствора

По 1 ингаляции 4 раза в сутки, при тяжелой астме 6 раз в день.

Желатиновые капсулы для приема внутрь

В 1 капсуле 100 мг кромогликата, в упаковке 100 штук

Взрослым по 2 капсулы 4 раза в сутки; детям от 2 до 14 лет по 1 капсуле 4 раза в сутки

1 мл содержит 40 мг кромогликата в растворе (1 доза содержит 2,6 мг), 26 мл во флаконе

По 1 ингаляции в каждую ноздрю 5-6 раз в сутки с последующим снижением дозы

1 мл содержит 20 мг кромогликата в растворе, 13,5 мл во флаконе

По 1-2 капли в каждый глаз 4-6 раз в сутки

Критерии эффективности при использовании ингаляционных форм кромогликата:

1) Уменьшение количества приступов удушья и их эквивалентов.

2) Минимальное проявления симптомов, включая ночные проявления болезни, или их отсутствие.

3) Отсутствие необходимости в экстренной медицинской помощи.

4) Отсутствие ограничений физической активности, включая бег и другие физические нагрузки.

5) Уменьшение потребности в симпатомиметиках.

6) Отсутствие необходимости в глюкокортикоидах или возможность снижения поддерживающей дозы.

7) Максимально приближенная к нормальной функция легких, контролируемая при спирографии или пикфлоуметрии.

Критерии безопасности при использовании ингаляционных форм кромогликата:

1) Отсутствие раздражения полости рта и горла, верхних отделов дыхательных путей, кашля.

2) Отсутствие реактивного бронхоспазма в ответ на применение кромогликата.

3) Отсутствие явлений индивидуальной непереносимости препарата (покраснения кожи, эозинофильной пневмонии, аллергического гранулематоза).

4) Отсутствие установленной бронхиальной астмы тяжелой степени тяжести, резистентной к лечению кромогликатом.

5) Отсутствие ранее выявленной арефрактерности к кромогликату вне зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы.

Недокромил натрия (тайлед) Nedocromil (Tilede)

Механизм действия. Как и кромогликат, недокромил подавляет активацию и высвобождение медиаторов из большого числа клеток воспаления: эозинофилов, нейтрофилов, тучных клеток, моноцитов, макофагов и тромбоцитов, участвующих в астматическом хроническом небактериальном воспалении. Недокромил угнетает высвобождение хемотаксических факторов из культуры эпителиальных клеток бронхов человека in vitro. Показана способность препарата ингибировать нейрогеннообусловленный бронхоспазм, а также повышение проницаемости, ведущее к отеку, развитие поздних астматических реакций и формирование бронхиальной гиперреактивности

Фармакокинетика. После ингаляции от 10 до 18% препарата оседает на стенках бронхиального дерева. До 5% от введенной дозы подвергается системной абсорбции. Незначительное количество недокромила (2-3%) абсорбируются из ЖКТ. Препарат обратимо (до 89%) связывается с белками плазмы человека. Недокромил не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде с мочой (около 70%) и калом (приблизительно 30%).

Сравнительная эффективность. Недокромил по сравнению с кромогликатом проявляет в 10 раз большую активность в подавлении реакции освобождения других биологически активных веществ из различных типов тучных клеток человека. Большая активность отмечается и в подавлении активации и хемотаксиса альвеолярных макрофагов и эозинофилов у человека, ответственных за воспалительные реакции аллергического генеза. В случае нейрогеннообусловленного воспаления, ведущего к формированию бронхиальной реактивности, оба препарата проявляют почти одинаковую эффективность. В предупреждении формирования аллергических реакций активность недокромила не уступает таковой бекламетазона дипропионата, ингалируемого в суточной дозе 400 мкг, и значительно превышает эффективность плацебо, пролонгированных теофиллинов, оральных 2-агонистов. Потребность в симпатомиметиках на фоне недокромила меньше, чем на фоне приема кромогликата.

Формы выпуска: дозированный аэрозоль для ингаляций, рассчитанный на 112 доз, в 1 дозе 2 мг вещества; назальный спрей «тиларин» в виде 1% раствора, глазные капли «тилавист» в виде 2% раствора.

Применяют ингаляционные формы препарата для профилактики всех видов астмы, начиная с 2 мг дважды в день до 4-8 мг 4 раза в сутки. Действие препарата следует оценивать не раньше, чем через месяц от начала лечения. Назальный спрей используют у взрослых и детей старше 12 лет по 1 аппликации в каждый носовой ход 4 раза в сутки. Капли закапывают по 1-2 в каждый глаз 2 раза в сутки не менее чем в течение месяца.

Критерии эффективности при использовании ингаляционных форм недокромила такие же, как и у кромогликата.

Критерии безопасности использования ингаляционных форм недокромила:

1) Отсутствие кашля и реактивного бронхоспазма.

2) Отсутствие тошноты, рвоты, диспепсии, боли в животе.

3) Отсутствие головной боли.

4) Отсутствие I триместра беременности.

5) Отсутствие индивидуальной непереносимости препарата.

6) Отсутствие установленной бронхиальной астмы тяжелой степени тяжести, резистентной к лечению недокромилом.

7) Отсутствие ранее выявленной арефрактерности к недокромилу вне зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы.

Кетотифен (задитен) Ketotifen (Zaditen)

Механизм действия. В основе профилактического противоаллергического действия кетотифена лежит блокада входа ионов кальция в тучные клетки и, тем самым, предупреждение уменьшения стимуляции ацетилКоА-ацетилтрансферазой и формирования антигениндуцированного синтеза фактора, активирующего тромбоциты, зависимого от ацетилтрансферазы. Кроме того, кетотифен стабилизирует мембрану тучных клеток и альвеолярных макрофагов и снижает проницаемость для ионов кальция. В то же время кетотифен обладает мощным и продолжительным блокирующим действием на Н1гистаминчувствительные рецепторы.

Фармакокинетика. После перорального приема всасывание кетотифена происходит практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50% за счет эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет 75%. Препарат элиминирует из организма в 2 фазы, причем полупериод более короткой фазы составляет 3-5 ч, а более длинной 21 ч. В пределах 48 ч около 1% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде и 60-70% в форме метаболитов. Основным метаболитом в моче является кетотифен-N-глюкоронид, практически необладающий активностью. Характер метаболизма у детей такой же, как и у взрослых, однако, у детей клиренс оказался более высоким. В связи с этим детям в возрасте старше 3 лет необходима та же суточная доза, как и взрослым. У детей в возрасте от 6 месяцев до 3 лет рекомендуемая доза составляет половину дозы для взрослых.

Формы выпуска и дозовые режимы. Таблетки по 1, 2 и 5 мг, сироп 100 мл во флаконе, в 1 мл сиропа содержится 200 мкг кетотифена. Взрослым рекомендуют принимать препарат по 1 мг утром и вечером, а детям от 6 мес. до 3 лет по 0,5 мг (1/2 таблетки или 2,5 мл сиропа) дважды в день.

Область применения. Роль кетотифена в длительной профилактической терапии больных бронхиальной астмы не вполне ясна. Долговременного влияния на хроническое воспаление при астме доказано не было. Очевидно, кетотифен должен применяться для предупреждения астматических приступов у больных с преимущественно атопической бронхиальной астмой, в тех случаях, когда невозможен прием ингаляционных форм кромогликата или недокромила, а также при сопутствующих аллергических проявлениях другой локализации благодаря системности действия.

Кетотифен может вызывать явления индивидуальной непереносимости, в частности кожные проявления по типу полиморфной эритемы, или острый цистит. Препарат обладает седативным и гипнотическим побочными эффектами, способен усиливать действие психотропных средств и алкоголя, изредка способен вызывать головокружение, повышение аппетита. Кетотифен не рекомендован к использованию беременными и кормящими женщинами.

источник

Стабилизаторы мембран тучных клеток ( кромоглициевая кислота , недокромил натрия и другие) препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других посредников, провоцирующих аллергические реакции. Они находят применение в комплексной терапии бронхиальной астмы , при лечении пищевой аллергии и аллергических ринитов и конъюнктивитов . Они не снимают бронхоспазм, а только предотвращают его развитие, поэтому в терапии астмы они используются для профилактики бронхоспазма до контакта с аллергеном или перед физической нагрузкой. Иногда при бронхиальной астме назначают комбинированные препараты, содержащие стабилизатор мембран тучных клеток (например, кромоглициевую кислоту) и бронхорасширяющее средство (например, сальбутамол ).

Аллергодил (азеластин) противоаллергическое, антигистаминное капли глазн.; спрей наз.доз. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Аломид (лодоксамид) противоаллергическое капли глазн. Alcon (Швейцария)

Зиртек (цетиризин) противоаллергическое, антигистаминное капли для приема внутрь; табл.п.о.дел. Pliva (Хорватия), произв.: UCB (Бельгия), UCB Farchim CA (Швейцария)

Ифирал (кромоглициевая кислота) противоаллергическое, мембраностабилизирующее капли глазн.; капли наз.; пор.д/ингал.доз. Unique (Индия)

Кромогексал (кромоглициевая кислота) противоаллергическое капли глазн.; р-р д/ингал.; спрей наз. Hexal AG (Германия)

Кромоген (кромоглициевая кислота) противоаллергическое аэроз.ингал.доз. Galena a.s./Norton Healthcare Ltd. (Чехия /Великобритания)

Кромоген Легкое Дыхание (кромоглициевая кислота) противоаллергическое аэроз.ингал.доз. Galena a.s./Norton Healthcare Ltd. (Чехия /Великобритания)

Кромосол (кромоглициевая кислота) противоаллергическое аэроз.наз.доз. ICN Pharmaceuticals (США)

Кропоз (кромоглициевая кислота) противоаллергическое аэроз.доз. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Кузикром (кромоглициевая кислота) противоаллергическое капли глазн. Alcon (Швейцария)

Лекролин (кромоглициевая кислота) противоаллергическое капли глазн. Santen (Финляндия)

Прималан (меквитазин) противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное табл.дел. Pierre Fabre (Франция)

Хай-Кром (кромоглициевая кислота) противоаллергическое капли глазн. Galena a.s./Norton Healthcare Ltd. (Чехия /Великобритания)

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

источник

Удушающее состояние. Таблетированные и инъекционные глюкокортикостероиды. Стабилизаторы мембран тучных клеток

Лекарства от бронхиальной астмы служат основой терапии этого заболевания среди взрослых пациентов и детей. Их использование облегчает общее состояние больного, путем купирования симптомов, при условии одновременного проведения профилактики возникновения осложнений.

На сегодняшний день существует множество препаратов для лечения бронхиальной астмы (отхаркивающие, антигистаминные и т.д.). Тем не менее, разрабатываются более новые лекарства, которые направлены на получение максимального эффекта при минимальном негативном воздействии на организм. Методика терапии у пациентов различается в зависимости от степени заболевания. Как правило, каждый астматик знает, какие лекарства необходимы ему при обострении заболевания.

Более двух третей из тех, чьи симптомы указывают на умеренную стойкую астму, чаще говорят, что их астма была «полностью» или «хорошо» контролируется. Когда его спросили, объяснил ли врач астму и причины симптомов, более половины ответили утвердительно; 34% ответили отрицательно. Малая доля предоставила информацию, заслуживающую внимания: они не понимали объяснений врачей. Они также сообщили, что только в одной трети времени устная информация дополнялась печатными материалами. Однако, если мы сравним ответы, предоставленные пневмологами, которые ответили на исследование лечения астмы, проведенное в том же году, мы увидим, что есть расхождения.

Современная классификация терапевтических мероприятий предусматривают:

• своевременное выполнение профилактики;
• максимальное снижение симптоматики заболевания;
• предотвращение развития астматического приступа при обострении;
• возможность принимать минимальное количество лекарственных препаратов без ущерба для пациента;
• помощь в нормализации дыхательной функции.

Все респонденты сообщили, что они консультировали своих пациентов с астмой, причем большинство из них сообщало о случаях пероральных рекомендаций с печатными материалами. При таком заболевании, как астма, важно, чтобы пациент руководствовался соответствующим поведением в случае обострения симптомов. Иногда это может быть разница между жизнью и смертью. Таким образом, в этом исследовании была сделана попытка оценить, была ли эта ориентация дана врачами и была ли она понята пациентами. На, вы можете видеть, что этот момент заслуживает коррекции.

Схема терапии с использованием различных групп лекарств может назначаться только лечащим врачом. Только он может принять решение о том, какие препараты можно использовать в комплексной терапии, чтобы эффективно лечить астму. Медикаментозная терапия предполагает использование различных лекарств и ингаляций, которые способны воздействовать на все органы больного. Такие способы терапии регулируют эффективность проводимых лечебных процедур.

Однако при оценке того, понимает ли астматик то, что было информировано о воспалительной природе его болезни, было отмечено, что эта концепция присутствует только у 20% респондентов. Понятие хронического воспаления дыхательных путей является центральным в аргументе, чтобы побудить астматику использовать профилактическое лекарство ежедневно, независимо от наличия симптомов. Подтверждая вывод о том, что эта концепция не присутствовала в большинстве опрошенных астматиков, более половины респондентов опроса сообщили, что не используют ежедневные лекарства, только при наличии симптомов острой астмы.

Базисные средства, с помощью которых рекомендуется лечить бронхиальную астму, как правило, ежедневно используются пациентами. Они предназначены для купирования и предотвращения астматических приступов. В результате назначения базисной терапии больной ощущает значительное облегчение симптоматики.

Объяснение роли различных лекарственных средств является очень важным моментом, который должен быть рассмотрен специалистом здравоохранения в отношении любого астматического пациента. Должно быть ясно, что астматическая превентивная роль противовоспалительных средств и облегчение бронходилататоров. Однако около трети опрошенных астматиков не.

Из пневмологов, которые ответили на опрос, только треть респондентов считали, что их рецепты соблюдаются правильно. Согласно 99% из них, финансовая причина была основной причиной нерегулярного наблюдения за медицинскими предписаниями. Анализ медикаментозного лечения лекарств от астмы является одним из способов изучения медицинского обслуживания астматиков. Интересно отметить, что среди антиастматических препаратов, назначаемых пневмологами, ксантины появляются вскоре после агонистов бета-2. Когда последние разделяются в ингаляторах и оральном, производные ксантина занимают первую позицию.

Базисные препараты для лечения бронхиальной астмы способны нейтрализовать воспалительные процессы в бронхиальной системе, снизить отеки, а также симптоматику аллергии. К этой группе относятся антигистаминные, кортикостероиды, антилейкотриеновые средства, бронхолитики, ингаляторы. В редких случаях для взрослых пациентов могут назначаться теофиллины длительного воздействия, а также кромоны (препараты негормонального характера). Однако кромоны и антилейкотриеновые рекомендуется с осторожностью применять детям, так как существует вероятность побочных проявлений.

Этот вывод согласуется с рекомендациями консенсуса и ответами, полученными в исследованиях, проведенных пульмонологами по поводу рутинного лечения астмы. 4, 31 Поскольку производные ксантина дешевле, возможно, что фактор стоимости мешает терапевтическому варианту. Вероятно, это отражает недоиспользование противовоспалительного лечения.

Если мы сравним информацию, предоставленную врачами, с данными розничных продаж наркотиков в нашей стране, будут наблюдаться различия. 4, 8 миллиона единиц бета 2 быстродействующих вдыхаемых агонистов. 10, 1 млрд единиц бета-2 устных агонистов. 8, 6 млрд. Единиц ксантина.

• Беклазон, Сальбутамол (ингаляторы);
• Будесонид, Пульмикорт;
• Тайлед, Альдецин;
• Интал, Беротек;
• Ингакорт, Бекотид.

2, 2 миллиарда единиц ипратропиумбромида в отдельности или связанных с быстродействующим агонистом бета-2. Среди пациентов с предыдущим диагнозом хронического бронхита 63% имели положительную историю курения. Эта доля составляла 68% среди хронических бронхитов, выявленных в анкете симптомов. С другой стороны, 18% выявленных пациентов сказали, что они никогда не курили. Кроме того, 11% соответствовали критериям заболевания, но никогда не диагностировались. То есть в популяции значительная доля симптоматичных, но недиагностированных людей, что указывает на то, что мы рассматриваем адекватность действий системы здравоохранения в моде.

Классификация этой группы предусматривает использование лекарственных препаратов, в основу которых включена кромоновая кислота:

• Недокромил, Кетопрофен;
• Кромогликат натрия, Кетотифен;
• Недокромил Натрия, Интал;
• Кромогексал, Тайлед, Кромолин.

Кроме того, исследование показало, что. Основные симптомы заболевания присутствовали почти ежедневно в повседневной жизни пациентов. Наличие почти ежедневных симптомов не сопровождалось диагнозом болезни. У пациентов наблюдается тенденция недооценивать степень контроля симптомов. Данные «самовосприятия» не соответствовали объективным мерам тяжести заболевания. Около 25% пациентов с высшей степенью одышки сказали, что их болезнь была «полностью контролируема» или «хорошо контролировалась» в предыдущем году, как и 27% пациентов в предпоследнем масштабе.

Эти препараты служат для купирования воспалительных процессов. Кроме того, они обладают противоастматическим действием, замедляя выработку тучных клеток, провоцирующих воспаление и уменьшающих диаметр бронхов.

Кромоны используются в базовой терапии, но ими не рекомендуется лечить приступ астмы при обострении, а также назначать их для детей, младше 6 лет.

Возможно, что несоответствие восприятия пациентом тяжести его проблемы и степени адекватно оцениваемого ухудшения связано с признанием ограничения как неотъемлемой части его проблемы и последовательностью прогрессивной и прогрессивной эволюции симптоматики.

Чуть более половины сказали, что болезнь ограничивает их работу. Около четверти респондентов искали своего врача не реже одного раза в месяц, а эквивалентная пропорция нуждалась в незапланированной медицинской помощи. Около четверти их пациентов считаются недействительными из-за их респираторных проблем. Высокие пропорции пациентов боятся иметь обострение своих симптомов вдали от дома, испытывают трудности с составлением планов, паникой, когда они не могут дышать должным образом, смущаются публично из-за кашля.

Антилейкотриеновые препараты снимают бронхоспазм при воспалительном процессе.

Антилейкотриеновые препаратов используются в качестве дополнительной терапии бронхиальной астмы. Кроме того, они разрешены для купирования приступов у малышей.

Для большинства из них будущее будет еще хуже. Пациенты отметили важные проблемы в отношениях между врачом и пациентом. Даже при таком неблагоприятном сценарии пациенты и врачи оптимистичны. Врачи поделились этим оптимизмом, так как чуть больше трех четвертей из них считали, что долгосрочное лечение сегодня лучше, чем 10 лет назад, и объясняет эту эволюцию лучшими лекарствами.

Воздействие болезни на отдельного человека можно измерить по-разному. Большинство из них сообщили о наличии одного или нескольких симптомов каждый день или большинство дней в худшем квартале прошлого года. Удивительно, но эквивалентная доля тех людей, которые не были диагностированы до обследования, также сообщала об одном или нескольких исследуемых симптомах каждый день или большинство дней.

Используются для купирования приступа астмы. Наиболее часто применяются:

• Сульфат атропина;
• Аммоний четвертичный (неадсорбируемый).

Эти лекарственные препараты способны вызвать множество осложнений, поэтому в базовой терапии при лечении детей используются достаточно редко.

Принимать эти лекарства при проведении терапии астматических заболеваний разрешается только в крайних случаях.

С другой стороны, более молодые пациенты сообщали о более тяжелых и более частых симптомах, чем их более старые коллеги. Возможно, это противоречие объясняется тем, что младшие более внимательны и больше ценят свои симптомы, тогда как у старших больше времени, чтобы привыкнуть и принять симптоматику, что может привести к их недооценке.

Воздействие одышки на действия. Лечение астмы включает в себя больше, чем назначение лекарств, и должно включать: рекомендации о важности предотвращения воздействия аллергена; инструкции по использованию системы ингаляции и способы продолжения ухудшения симптомов. Смертность от астмы обычно низкая. Через два момента, за последние три десятилетия, были обнаружены значительные увеличения.

К системным глюкокортикоидам относятся:

Препараты этой группы активно используются для снятия приступов удушья.

Комбинированные бета-2-адреномиметики включают в себя:

Типичный профиль пациентов с астмой, подверженных риску смерти от болезни, еще не определен, но некоторые аспекты должны обратить внимание на. Постоянство хронических симптомов. Частое использование пероральных кортикостероидов при лечении обострений.

Частые визиты в отделение неотложной помощи. Недооценка тяжести заболевания. Отчеты о быстро меняющихся кризисах. Потребность в 3 или более средствах лечения. Отмечены суточные изменения. Наличие эмоциональных нарушений. Трудности с восприятием болезни или невозможностью сотрудничать.

Некоторые из этих препаратов обладают пролонгированным действием, но все без исключения комбинированные средства нейтрализуют бронхоспазмы и снимают острые воспалительные процессы. Современные принципы терапии при бронхиальной астме считают комбинированные препараты основой лечения при обострении.

Неполная занятость кортикостероидов или бронходилататоров. Трудности с соблюдением терапевтического режима. Самые высокие показатели смертельной астмы произошли в крайних случаях. Самые высокие показатели смертности были обнаружены среди тех, кто в возрасте 65 лет и старше. Во-вторых, были дети младше 1 года. Не было существенной разницы в доле смертей от астмы между двумя полами. Около 70% смертей, зарегистрированных в этот период, имели место в больницах. Коэффициенты были последовательно выше в южном и юго-восточном регионах и в столицах.

Отхаркивающие средства назначаются при обострении заболевания, так как практически у всех пациентов бронхиальные пути перекрыты вязким густым содержимым, препятствующим нормальной дыхательной деятельности. Это связано с усиленным образованием слизи при минимальном ее выведении из бронхов. Принудительно вывести мокроту можно, используя отхаркивающие средства.

В то же время, хотя логика позволяет нам предположить, что ранняя диагностика имеет важное значение для предотвращения предшествующих этапов, нет никаких доказательств того, что употребление наркотиков, даже если оно начато на ранней стадии заболевания, изменяет его прогрессирование, если измеряется потеря функции легких. Среди респираторных причин наиболее часто встречаются респираторная недостаточность, легочная оболочка с отеком, легочная инфекция и тромбоэмболия легких.

Чуть более половины выжили более года после серьезного обострения. Коэффициент смертности, скорректированный на возраст, на 60% выше среди мужчин. 40 До 60 лет он выше среди чернокожих; с этого возраста, намного выше среди белых. 66 Существует четкая взаимосвязь между социально-экономической ситуацией и смертностью от этой болезни; чем ниже семейный доход, тем выше смертность.

Наиболее часто использующиеся следующие отхаркивающие средства:

• Ацетилцистеин (коммерческие названия — АЦЦ, Мукомист);
• Меркаптоэтансульфонат (Ммистаброн);
• Амброксол (Амбросан, Амброксол, Лазолван);
• Бромгексин (Бизолвон, Сольвин);
• Щелочная смесь с гидрокарбонатом натрия;
• Карбоксиметилцистеин (Мукопронт, Мукодин, Карбоцистеин);
• Йодистый Калий.

Самые высокие показатели смертности встречаются в возрастной группе старше 65 лет. Коэффициенты на тысячу жителей были в среднем на 80% выше в столицах. Видимо, недостаток многофакторный. Однако эта последняя гипотеза согласуется с результатами исследований по этому вопросу, которые показывают, что этот тип пациентов является меньшинством. Другим моментом, заслуживающим отражения, является практика регулярного наблюдения за обструктивным пациентом.

Медицинский рецепт является еще одним возможным фактором, ответственным за недостаточные результаты лечения этих пациентов. Большинство сообщили, что использовали только предписанные лекарства, которые давали им немедленное облегчение от астматических симптомов. Однако, когда астматиков спрашивали о том, что им было предписано, пропорции были намного меньше. Аналогичные выводы были сделаны в европейском исследовании. 9 Среди выявленных астматиков применение медикаментов для астмы варьировалось от 30% до немногим более 80%.

Важно отметить, что некоторые отхаркивающие средства, которыми можно лечить бронхиальную астму — бесплатные, поэтому каждый врач имеет перечень, в которые включены льготы для астматиков.

Отхаркивающие препараты, как правило, назначаются для ускоренного выведения мокроты из бронхов. Необходимо учитывать, что существующее мнение о том, что лекарства от кашля и отхаркивающие препараты обладают идентичным фармакологическим воздействием, ошибочно. Лечение кашля предполагает, в первую очередь, применение противоастматического лечения. Как только нейтрализуется астматическая симптоматика и оказывается необходимая помощь, не станет и кашля. Исключение может составлять специфическая классификация астмы в совокупности с бронхитом, но такая ситуация может возникнуть крайне редко и потребует отдельного лечения кашля.

Использование ингаляционных противовоспалительных препаратов варьировалось от 17% в Италии до 49% в Соединенном Королевстве. Конечно, разные факторы могут модулировать недоиспользование средств, особенно кортикостероидов. Интересно отметить различия при сравнении розничных продаж, отражающих медицинский рецепт, с информацией, предоставленной врачами в исследованиях лечения астмы. Регулярное назначение ингаляционных кортикостероидов меньше, чем у бронходилататоров. В нашей среде, как показывают данные, для каждого ингаляционного кортикостероидного небулиметра продано 14 единиц агонистов бета 2, 12 ксантинов и 3 ипратропийбромида.

Снятие астматических приступов при помощи ингаляций является наиболее эффективным способом лечения, так как все необходимые лекарства мгновенно попадают в дыхательную систему. Это очень важно, так как во время приступов требуется максимально быстрое медицинское вмешательство, а ингаляторы чаще всего используют именно при обострении астмы. Между периодами обострения лечить можно при помощи других средств: таблеток, сиропов, инъекций.

Эффективную помощь оказывают ингаляторы с глюкокортикостероидами, положительно воздействуя и снижая отеки слизистых оболочек с помощью Адреналина.

• Фликсотид, Будесонид;
• Бекотид, Флунисолид;
• Флутиказон, Беклометазон;
• Бенакорт, Ингакорт, Бекломет и т.д.

Глюкокортикостероидные препараты для ингаляций активно используют для снятия острых астматических приступов астмы. Такая лекарственная форма позволяет минимизировать дозировку без утраты эффективности.

На сегодняшний день при помощи ингаляций могут лечиться дети — астматики до 3 лет при условии тщательного соблюдения дозировки и наблюдения врача. При выполнении этих условий возможность побочных проявлений минимальная.

Астма опасна внезапно развивающимися приступами удушья, купирование которых предусматривает использование лекарственных средств нескольких групп.

Эта группа лекарственных средств назначается для оказания неотложной помощи, которая способствует быстрому облегчению состояния пациента и снятию острых приступов.

Для этого могут назначаться:

Принимаемые лекарственные средства расширяют бронхиальные пути в течение нескольких минут после применения, поэтому астматикам рекомендуется всегда иметь их при себе. Особенно важно оказать первую помощь при развитии приступа удушья у ребенка.

М-холинорецепторы способствуют расслаблению бронхиальных мышц, блокируя выработку специальных ферментов.

Наиболее часто используются:

• Атровент
• Ипратропий;
• Теофиллин;
• Аминофиллин и т.д.

Следует отметить, что на данный момент использование М-холинорецепторов ограниченно в детском возрасте, так как принимаемые лекарства могут вызвать тяжелые осложнения у ребенка, сопровождаясь сердечными нарушениями, а при отсутствии своевременной помощи может наступить смерть пациента.

Приступ удушья необходимо купировать, как можно быстрее, так как длительный интервал между приступами увеличивает возможность снижения использования лекарственных препаратов. Для этого рекомендуется принимать во время приступов стероидные препараты для ингаляций (Бекотид, Ингакорт, Бекломет). Для профилактики развития приступов можно использовать Брикаил или Вентолин. Это позволяет избежать назначения инъекций.

Помимо ингаляций, применяемые противоастматические лекарства для маленьких детей могут назначаться в сиропе. Эта форма наиболее подходит для малышей.

Наиболее часто бронхиальная астма протекает с аллергической симптоматикой, поэтому рекомендуется принимать противоаллергические препараты:

• Лоратадин;
• Дифенгидрамин;
• Терфенадин;
• Цетиризин и т.д.

Нужно учитывать возможный седативный эффект, которые могут спровоцировать принимаемые противоаллергические средства, поэтому в некоторых случаях требуется ограничение трудовой деятельности, связанной с повышенным вниманием и концентрацией. Необходимо добавить, что на многие антигистаминные препараты для лечения астмы существуют определенные льготы, так как эти лекарства входят в список бесплатных. Какие препараты включены в льготы для астматиков, следует уточнять у врача.

Какое лекарство от астмы помогает эффективно? Бронхиальная астма возникает из-за выраженной неконтролируемой сильной реакции организма, которая проявляется в чрезмерном выделении слизи и сужении пространства в бронхах. Часто она сопровождается отеками — таким способом организм реагирует на раздражители.

Препараты при бронхиальной астме подбираются с учетом индивидуальных особенностей пациента, в ходе терапии они могут частично заменяться. Диагностировать такое заболевание и назначить лечение может только специалист, самостоятельно лечить астму опасно. При появлении симптомов следует обратиться к врачу-пульмонологу, который затем может перенаправить пациента к аллергологу, чтобы исключить аллергическую природу заболевания.

Все препараты для лечения условно делятся на категории:

1. Средства экстренного вмешательства для предотвращения удушья при сильном приступе бронхиальной астмы.
2. Средства системной терапии, направленные на длительное лечение пациентов с воспалительным процессом в бронхах.
3. Средства для профилактики астмы.

При астме люди часто используют ингаляторы, это распространенная форма лекарства при таком заболевании. Они позволяют транспортировать лекарственный препарат непосредственно в место локализации проблемы, то есть в бронхи. За счет прямого попадания лекарство действует быстро и точно. Существуют ингаляционные гормональные препараты, они считаются более безопасными и действенными.

Для лечения бронхиальной астмы врачи рекомендуют небулайзер. Это универсальное приспособление, которое подходит для применения взрослыми и детьми при заболеваниях дыхательной системы. Небулайзер трансформирует жидкие лекарства в аэрозоль, который легко вдыхать, доставляя испарение прямо в бронхи. В случае бронхиальной астмы эти аппараты являются необходимостью, так как при сужении бронхов доставить другим способом лекарственный препарат сложно.

Если у пациента диагностируется астма, лечение назначается препаратами из 3 групп: препараты контроля, противовоспалительные и экстренные. Список активных веществ в каждой из групп большой, стоит рассмотреть его подробнее.

Экстренные лекарства помогают расширить пространство бронхов, при приступе последние сжимаются и вызывают удушье. Чтобы этого не произошло, применяют бета-2-агонисты краткого действия, М-холинолитики краткого действия, теофиллины и глюкокортикостероиды. Последние относятся к группе гормонов, выпускаются таблетки и раствор для внутривенного введения. Гормональная терапия имеет как поклонников, так и противников из-за побочных эффектов, развивающихся при длительном ее применении. Но в случаях с приступами бронхиальной астмы они иногда оказываются единственным оперативным решением, когда другие средства бессильны.

Для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы широко применяются бета-2-агонисты и М-холинолитики в различных дозировках и комбинациях. Опытные специалисты предлагают оптимальное решение, оценивая риски возникновения побочных эффектов и индивидуальной реакции пациента на вещества. Лекарство от астмы экстренного действия всегда должно быть под рукой у человека с таким диагнозом, болезнь требует строгой дисциплины в этом отношении. При неуточненных причинах следует опасаться приступов от ряда раздражителей, которые могут внезапно атаковать бронхи. Некоторые пациенты начинают носить специальные браслеты, сообщающие о болезни, чтобы в случае приступа находящиеся рядом люди смогли найти в сумке ингалятор и помочь вдохнуть лекарство.

Данная категория препаратов лишь помогает справиться с приступом, устраняя спазм в бронхах и уменьшая отечность. Она не лечит причины и не борется с болезнью системно. Пользоваться только лишь лекарствами с бета-2-агонистами и М-холинолитиками нельзя, несмотря на быстрое облегчение после их применения. Нужен комплексный подход. Более того, к препаратам развивается привыкание, поэтому применение чаще 6 раз в сутки чревато постепенным ослаблением действия.

Пульмонолог после обследования назначает ряд препаратов, работающих по всем направлениям: купируют симптомы, борются с воспалением, устраняют приступы.

Для лечения астмы основным лекарством является противовоспалительный препарат. Чаще всего врач назначает гормоны-глюкокортикостероиды. В период обострения пациенту выписывают таблетки, в других случаях обходятся ингаляторами. Последние высоко оцениваются по степени воздействия на бронхи, так как они напрямую попадают в место локализации воспаления и начинают работать оперативно и эффективно.

Глюкокортикостероиды быстро справляются с воспалительными процессами, если соблюдать все рекомендации врача, побочные эффекты будут минимальными. Отношение к гормональной терапии и среди врачей, и среди пациентов до сих пор неоднозначное. Прием гормонов в виде инъекции и таблетки может привести к сахарному диабету, повышению артериального давления, остеопорозу. Речь не идет о разовом приеме и моментально проявляющемся вреде от одной таблетки, но при системном лечении такими средствами риск всего перечисленного становится высоким.

К счастью, ингаляторы с глюкокортикостероидами работают несколько иначе, чем таблетки, так как поступают непосредственно в бронхиальное дерево и имеют минимальные побочные эффекты. Их разрешено применять длительный срок, так как основной результат можно наблюдать только после 3 месяцев приема.

Следует доверять лечащему врачу и обсуждать с ним опасения, чтобы убедиться в правильности выбранного курса лечения. Самостоятельно менять дозировки или отменять назначенное лечение ни в коем случае нельзя — это может привести к тяжелым последствиям. От ингаляторов с гормонами у пациентов случается кандидоз ротовой полости, появляется охриплость. Все это устраняется местными средствами и полосканиями.

Техника использования ингалятора системы «Легкое дыхание».

Для лечения воспаления от бронхиальной астмы применяются блокаторы лейкотриеновой системы. Они менее эффективны, чем ингаляторы с глюкокортикостероидами, поэтому чаще их назначают как дополнительные средства в составе комплексной терапии. Особенно выраженным действием обладают при аспириновой астме. Для неосложненных форм бронхиальной астмы используют кромоны. Заболевание аллергической природы иногда плохо реагирует на гормоны, тогда врачи при приступах обращаются к блокаторам IgE.

Лекарства, позволяющие контролировать состояние бронха, держать его открытым, основываются на бета-2-агонистах и теофиллинах длительного действия. Результат держится до суток и позволяет в сочетании с основным лечением поддерживать нормальное дыхание пациента.

Для результативного лечения астмы от пациента требуется соблюдение всех указаний врача и некоторых простых правил. Важно научиться правильно пользоваться ингаляторами. При кажущейся очевидности этого аспекта лечения для многих пациентов использование аппаратов становится проблемой, из-за чего лекарства попадают не полностью. Сделайте первые ингаляции в присутствии врача, чтобы убедиться в попадании испарений именно в бронхиальное древо.

Для более легкой и приятной ингаляции можно использовать специальную насадку, которая фильтрует крупные частицы аэрозоля, раздражающие слизистую, и помогает транспортировать влагу прямо в бронхи. Тем, кто впервые страдает от бронхиальной астмы, такое приспособление под названием спейсер поможет. При обострениях лучше использовать небулайзер, так как он дробит молекулы лекарства на еще более мелкую пыль.

Противовоспалительные лекарства нужно принимать не ранее чем через 15 минут после проведения ингаляции. Нужно дать препаратам возможность сработать, расширить бронхи, и тогда средство глубоко проникнет в бронхиальное древо.

Бронхиальная астма требует от пациента соблюдения специального режима. При вероятности или очевидности аллергической природы заболевания по назначению врача проводится дополнительно аллерген-специфическая иммунотерапия. Это позволяет заставить организм привыкнуть к клеткам и выработать на них естественную защиту.

Больным при астме и бронхитах показано санаторное лечение, наиболее благоприятными курортами для пациентов с астмой считаются Крым и Северный Кавказ. В отсутствие морского климата полезно делать различные солевые процедуры.

Важную роль играет и образ жизни больного. Нужно отказаться от содержания домашних животных. Даже если ранее аллергии на шерсть, цитрусовые, молоко и шоколад не было, это не означает, что она не могла развиться со временем. Чтобы не допускать усугубления астмы, придется следить, чтобы рядом не оказывались сильные аллергены.

В комнате человека, страдающего астмой, нужно ежедневно проводить влажную уборку, следить за уровнем температуры и влажности.

Многие врачи для лечения астмы в хронической форме предлагают радикальные меры: переезд в благоприятный климат. Для многих это становится спасением. Специалисты не отрицают возможность физических нагрузок при бронхиальной астме, однако призывают к рациональному спорту, например плаванию или умеренной ходьбе по парку. При астме невозможна передача от человека к человеку, так как она не является инфекционным заболеванием, поэтому нахождение в одной квартире с больным неопасно для всех членов семьи.

Современная фармацевтическая промышленность предлагает новые препараты, которые совершенствуются. Консультируйтесь с врачом о назначении лекарств нового поколения.

Видео о медикаментах, применяемых при бронхиальной астме:

Что делать, если в вашем присутствии у человека случился приступ астмы? В первую очередь нужно посадить его прямо, в удобное положение, успокоить. Иногда удушье является больше стрессовой реакцией на возникший приступ. Спросите, нужно ли ему принять лекарство и есть ли оно при нем. Не поможет принятая таблетка, астма не позволит ее проглотить, не пытайтесь дать обезболивающее. Откройте окно, освободите шею от платков, галстука, тугого воротника. Помогите достать ингалятор, дайте вдохнуть дозу лекарства. Если это не помогло, нужно выждать 10 минут и сделать еще один вдох. Если ингаляция не помогла, нужно вызвать скорую помощь.

источник