Меню Рубрики

Телфаст при бронхиальной астме

Антигистаминные препараты при бронхиальной астме позволяют минимизировать отрицательное влияние раздражителя на организм пациента. Их обязательно включают в лечебный курс. Такие медикаменты позволяют купировать обострившуюся симптоматику. В некоторых случаях они подходят для профилактики. Многое зависит от особенностей конкретного организма.

Во время приступа бронхиальной астмы человек сталкивается с сильной асфиксией и кашлем. Такие процессы начинаются из-за воспаления и дальнейшего сужения дыхательных путей. Антигистаминные препараты улучшают состояние пациента. Это происходит благодаря тому, что блокируется высвобождаемый (вследствие воздействия аллергена) из тучных клеток гистамин.

Из-за гистамина образующиеся в бронхах воспалительные процессы протекают не так активно. Данное вещество провоцирует симптоматику, связанную с БА. Антигистаминные средства локализуют гистаминовые рецепторы. В результате этого уменьшаются отёки и бронхоспазмы. Вместе с тем существенно сокращается чрезмерно высокая реакция бронхов на гистамин.

Внимание! Данные препараты не лечат БА. Они только повышают качество жизни пациента.

Назначаемые при БА противоаллергические средства делятся на следующие виды:

  • 1 группа — «Пипольфен», «Диазолин», «Супрастин» и др.
  • 2 группа — «Кларитин», «Цетрин» и пр.
  • 3 группа — «Сепракор», «Телфаст» и др.

Внимание! При классификации медикаментов учитывается наличие/отсутствие побочных явлений.

Все противоаллергенные лекарства характеризуются сильным седативным действием. Они эффективны на протяжении пяти часов. Такие медикаменты рекомендованы при наличии аллергии. Но важно учесть, что есть некоторые недостатки:

  • может возникнуть сильная сухость во рту;
  • пациента начинает клонить в сон;
  • может снизиться активность мозга;
  • тонус мышц значительно сокращается;
  • может возникнуть привыкание вследствие приёма в течение 14 дней и более.

В некоторых странах данные препараты не назначают. В России их часто выписывают при борьбе с аллергией.

Внимание! В целях снятия обострения астмы приём медикаментов первого поколения нежелателен. Это связано в том числе с тем, что после употребления начинает плохо отходить мокрота.

Эти противоаллергические препараты не оказывают успокаивающего воздействия. Они имеют следующие важные плюсы.

  • Побочных явлений почти нет.
  • Эффект длится в течение продолжительного периода времени — до 24 часов.
  • По завершении курса результат сохраняется на протяжении недели.
  • Не происходит пересушивания слизистой.
  • При необходимости эти средства назначаются для профилактики, т.к. они не провоцируют зависимость.

Внимание! Возможно влияние на сердечные каналы и кардиотоксическое воздействие. У астматиков с такими патологиями может серьёзно ухудшиться состояние. Поэтому, чтобы минимизировать подобные риски, нельзя принимать данные средства одновременно с антидепрессантами и противогрибковыми препаратами.

В перечень наиболее популярных препаратов входят следующие.

  • «Кларитин»: рекомендован для продолжительного применения как профилактическое средство.
  • «Гисманал»: подходит в том числе для маленьких пациентов.
  • «Астемисан»: действует при любых аллергиях. Если имеются проблемы с сердцем, необходимо предварительно проконсультироваться с кардиологом.
  • «Гисталонг»: эффективен, но может привести к перепадам настроения и к нервным расстройствам.
  • «Семпрекс»: действует спустя 15 минут после приёма. Очень мягко воздействует на слизистые желудка. Подходит пациентам старше 12 лет.
  • «Зиртек». Отлично переносится маленькими детьми. Положительное воздействие проявляется спустя 20 минут после употребления.

Очень часто при бронхиальной астме прописывают именно такие средства. Это связано с тем, что они имеют минимальное количество побочных эффектов.

Внимание! Есть некоторые противопоказания. Нужна консультация с доктором.

«Телфаст» — один из самых эффективных современных препаратов. Он не приводит к расстройству внимания, не провоцирует приступы сонливости. Подходит в том числе для людей, которые имеют проблемы с сердцем.

Только антигистаминные препараты при экзогенной, эндогенной и смешанной бронхиальной астме не позволяют решить проблему. В любом случае лечение обязательно должно проходить комплексно. План лечения разрабатывается доктором на основе информации, полученной в ходе диагностики. Во внимание обязательно принимаются индивидуальные особенности больного (текущее состояние здоровья, возраст, условия проживания и пр.).

Больным астмой детям в целях блокирования гистамина чаще всего назначают «Астемизол», «Лоратадин» либо «Клемастин». Для улучшения состояния при сезонной аллергии наиболее эффективным является «Лоратадин». Пациентам старше двухлетнего возраста рекомендован «Цетиризин». Он избавляет от асфиксии.

«Супрастин» при инфекционной, аспириновой, аллергической, профессиональной и любой иной бронхиальной астме можно принимать, только если к ухудшению самочувствия привёл аллергический агент и наблюдаются симптомы аллергии (к примеру, конъюнктивит, дерматит).

У маленьких пациентов в возрасте до 5 лет имеется повышенное отхождение мокроты. Специалисты рекомендуют принимать данный препарат в целях сокращения её объёма. Пациентам в возрасте 3-12 лет показана ½ чать таблетки два-три раза в сутки, взрослым — 3-6 таблеток.

Внимание! Во время неаллергического приступа «Супрастин» при астме принимать нельзя. Из-за этого мокрота будет плохо отходить.

  • беременность;
  • персональная непереносимость определённых компонентов;
  • язва двенадцатиперстной кишки или/и желудка.

Чтобы лечение дало положительный эффект, нельзя принимать никакого алкоголя при астме и курить. Обязательно нужно посоветоваться с доктором.

Внимание! В первом триместре беременности нельзя применять антигистамины. Если есть такая необходимость, следует проконсультироваться со специалистами. Обычно подобные медикаменты выписывают на 4-5 месяце.

Некоторым астматикам показаны природные антигистамины. Отдельные лекарственные травы (например, ромашка или крапива) имеют противоаллергическое действие. Рекомендованы зелёный чай, базилик, имбирь. Если есть какие-то опасения, обязательно нужно проконсультироваться с лечащим врачом.

Пожалуйста, поделитесь этим материалом в социальных сетях, чтобы ещё больше людей узнало про антигистаминные средства.

источник

Препараты при бронхиальной астме — обзор основных групп медикаментов для эффективного лечения болезни

Среди хронических заболеваний дыхательной системы часто диагностируется бронхиальная астма. Она значительно ухудшает качество жизни больного, а при отсутствии адекватного лечения может привести к осложнениям и даже летальному исходу. Особенность астмы в том, что ее нельзя вылечить полностью. Больной на протяжении всей жизни должен использовать определенные группы препаратов, которые назначает врач. Лекарства помогают приостановить болезнь и обеспечить человеку возможность вести свою обычную жизнь.

Современные препараты для лечения бронхиальной астмы имеют разные механизмы действия и непосредственные показания к применению. Поскольку заболевание полностью неизлечимо, пациенту приходится постоянно соблюдать правильный образ жизни и рекомендации врача. Только так удается снизить количество приступов астмы. Главное направление лечения болезни – прекращение контакта с аллергеном. Дополнительно лечение должно решать следующие задачи:

  • снижение симптоматики астмы;
  • предотвращение приступов при обострении заболевания;
  • нормализация дыхательной функции;
  • прием минимального количества лекарств без ущерба для здоровья пациента.

Правильный образ жизни предполагает отказ от курения и снижение массы тела. Для устранения аллергического фактора пациенту могут порекомендовать сменить место работы или климатическую зону, увлажнять воздух в спальном помещении и пр. Больной должен постоянно следить за своим самочувствием, делать дыхательную гимнастику. Лечащий врач объясняет пациенту правила пользования ингалятором.

Не обойтись при лечении бронхиальной астмы и без медикаментов. Врач выбирает лекарства в зависимости от тяжести течения болезни. Все используемые препараты делятся на 2 основные группы:

  • Базисные. Сюда относятся антигистаминные средства, ингаляторы, бронхолитики, кортикостероиды, антилейкотриены. В редких случаях применяются кромоны и теофиллины.
  • Средства для экстренной помощи. Эти лекарства нужны для купирования приступов астмы. Их эффект проявляется сразу после использования. За счет бронхорасширяющего действия такие препараты облегчают самочувствие больного. С этой целью применяют Сальбутамол, Атровент, Беродуал, Беротек. Бронхорасширяющие средства являются частью не только базисной, но и экстренной терапии.

Схема базисной терапии и определенные лекарства назначаются с учетом тяжести протекания бронхиальной астмы. Всего этих степеней выделяется четыре:

  • Первая. Не требует базисной терапии. Эпизодические приступы купируются при помощи бронхорасширителей – Сальбутамола, Фенотерола. Дополнительно используют стабилизаторы мембранных клеток.
  • Вторая. Эта степень тяжести бронхиальной астмы лечится посредством ингаляционных гормонов. Если они не приносят результата, то назначаются теофиллины и кромоны. Лечение обязательно включает один базисный препарат, который принимают постоянно. Им может выступать антилейкотриен или ингаляционный глюкокортикостероид.
  • Третья. На этой стадии болезни применяют комбинацию гормональных и бронхорасширяющих лекарств. Используют уже 2 базисных медикамента и Β-адреномиметики для купирования приступов.
  • Четвертая. Эта самая тяжелая стадия астмы, при которой назначают теофиллин в сочетании с глюкокортикостероидами и бронхорасширяющими средствами. Препараты используются в таблетированной и ингаляционной формах. Аптечка астматика составляет уже 3 базисных лекарства, например, антилейкотриен, ингаляционный глюкокортикостероид и бета-адреномиметики пролонгированного действия.

В целом, все лекарства при астме делятся на те, что используются регулярно, и применяемые для снятия острых приступов заболевания. К последним относятся:

  • Симпатомиметики. Сюда относятся Сальбутамол, Тербуталин, Левалбутерол, Пирбутерол. Эти лекарства показаны для оказания неотложной помощи при удушье.
  • Блокаторы М-холинорецепторов (холинолитики). Блокируют выработку особых ферментов, способствуют расслаблению бронхиальных мышц. Таким свойством обладают Теофиллин, Атровент, Аминофиллин.

Самым эффективным методом лечения астмы являются ингаляторы. Они снимают острые приступы за счет того, что лекарственное вещество мгновенно попадает в дыхательную систему. Примеры ингаляторов:

Базисные препараты при бронхиальной астме представлены более широким спектром лекарственных групп. Все они необходимы для облегчения симптоматики заболевания. С этой целью применяют:

  • бронхолитики;
  • гормональные и негормональные средства;
  • кромоны;
  • антилейкотриены;
  • антихолинергетики;
  • бета-адреномиметики;
  • отхаркивающие препараты (муколитики);
  • стабилизаторы мембран тучных клеток;
  • противоаллергические лекарства;
  • антибактериальные препараты.

Данная группа препаратов по их основному действию еще называется бронхорасширителями. Их используют как в ингаляционной, так и в таблетированной форме. Основной эффект всех бронхолитиков – расширение просвета бронхов, за счет чего снимается приступ удушья. Бронхорасширители делятся на 3 основные группы:

  • бета-адреномиметики (Сальбутамол, Фенотерол) – стимулируют рецепторы медиаторов адреналина и норадреналина, вводятся ингаляционно;
  • холинолитики (блокаторы М-холинорецепторов) – не дают медиатору ацетилхолина взаимодействовать с его рецепторами;
  • ксантины (препараты теофиллина) – угнетают фосфодиэстеразу, уменьшая сократительную способность гладкой мускулатуры.

Бронхорасширяющие препараты при астме нельзя применять слишком часто, поскольку чувствительность дыхательной системы к ним уменьшается. В результате препарат может не подействовать, что повышает риск смерти от удушья. Примеры бронхорасширяющих лекарств:

  • Сальбутамол. Суточная доза таблеток составляет 0,3–0,6 мг, разделенные на 3–4 приема. Этот препарат при бронхиальной астме используют в виде спрея: вводят по 0,1–0,2 мг взрослым и 0,1 мг – детям. Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, тахикардия, миокардит, тиреотоксикоз, глаукома, эпилептические припадки, беременность, сахарный диабет. При соблюдении дозировки побочные эффекты не развиваются. Цена: аэрозоль – 100 рублей, таблетки – 120 р.
  • Спирива (ипратропия бромида). Суточная доза – 5 мкг (2 ингаляции). Противопоказано лекарство в возрасте до 18 лет, во время первого триместра беременности. Из побочных эффектов возможны крапивница, сыпь, сухость во рту, дисфагия, дисфония, зуд, кашель, кашель, головокружение, бронхоспазм, раздражение глотки. Цена 30 капсул 18 мкг – 2500 р.
  • Теофиллин. Начальная суточная дозировка – 400 мг. При хорошей переносимости ее увеличивают на 25 %. К противопоказаниям медикамента относят эпилепсию, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровотечения ЖКТ, гастрит, кровоизлияние в сетчатку глаза, возраст менее 12 лет. Побочные действия многочисленны, поэтому их стоит уточнить в подробной инструкции к Теофиллину. Цена 50 таблеток 100 мг – 70 р.

Это противовоспалительные препараты для лечения астмы. Их действие – влияние на тучные клетки, специализированные клетки иммунной системы человека. Они принимают участие в развитии аллергической реакции, что и лежит в основе бронхиальной астмы. Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют входу в них кальция. Это происходит за счет блокирования открытия кальциевых каналов. Такой эффект на организм производят следующие препараты:

  • Недокромил. Применяется с 2-летнего возраста. Начальная дозировка – 2 ингаляции 2–4 раза в день. Для профилактики – та же доза, но дважды за сутки. Дополнительно допускается проводить 2 ингаляции перед контактом с аллергеном. Максимальная доза – 16 мг (8 ингаляций). Противопоказания: первый триместр беременности, возраст менее 2 лет. Из побочных реакций возможны кашель, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, бронхоспазм, неприятный вкус. Цена – 1300 р.
  • Кромоглициевая кислота. Вдыхание содержимого капсулы (порошка для ингаляций) при помощи спинхалера – 1 капсула (20 мг) 4 раза в день: утром, на ночь, 2 раза днем через 3–6 часов. Раствор для ингаляций – 20 мг 4 раза за сутки. Возможные побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, кашель, охриплость. Противопоказания: лактация, беременность, возраст до 2 лет. Стоимость 20 мг – 398 р.

Данная группа препаратов при бронхиальной астме основана на гормональных веществах. Они оказывают сильное противовоспалительное действие, снимая аллергическую отечность слизистой бронхов. Глюкокортикостероиды представлены ингаляционными препаратами (Будесонид, Беклометазон, Флутиказон) и таблетками (Дексаметазон, Преднизолон). Хорошими отзывами пользуются такие средства:

  • Беклометазон. Дозировка для взрослых – 100 мкг 3–4 раза за сутки, для детей – 50–100 мкг дважды на протяжении дня (для формы выпуска, где 1 доза содержит 50–100 мкг беклометазона). При интраназальном применении – в каждый носовой ход по 50 мкг 2–4 раза ежесуточно. Противопоказан Беклометазон в возрасте до 6 лет, при остром бронхоспазме, неастматическом бронхите. Среди негативных реакций могут отмечаться кашель, чихание, першение в горле, охриплость, аллергия. Стоимость флакона 200 мкг – 300–400 р.
  • Преднизолон. Поскольку этот препарат гормональный, он имеет множество противопоказаний и побочных действий. Их стоит уточнить в подробной инструкции к Преднизолону перед началом лечения.
Читайте также:  Янтарные бусы при астме

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат выпускается в виде продолговатых таблеток, покрытых тонкой оболочкой бледно-розового цвета. Активным веществом медикамента является фексофенадин – Н1-антигистаминный препарат, который оказывает непосредственное лечебное действие. Каждая таблетка может содержать 30, 120 или 180 мг активного вещества.

Также в состав таблетки входят другие компоненты, которые обеспечивают более длительное хранение фексофенадина, а также способствуют более активному его всасыванию в желудочно-кишечном тракте.

Вспомогательными компонентами телфаста являются:

  • Кроскармеллоза натрия – способствует более быстрому растворению таблетки после приема внутрь.
  • Крахмал прежелатинизированный – наполнитель, обеспечивающий растворение таблетки в желудочно-кишечном тракте.
  • Магния стеарат – наполнитель.

Оболочка препарата также состоит из множества веществ, включая различные красители.

Существует целый ряд противоаллергических препаратов, активным веществом которых также является фексофенадин. Данные лекарства абсолютно идентичны по механизму действия, показаниям, противопоказаниям и возможным побочным реакциям.

Аналогами телфаста являются:

  • аллегра;
  • аллерфекс;
  • гифаст;
  • динокс;
  • телфадин;
  • фексадин;
  • фексофаст.

На рынки России данный медикамент попадает из различных стран. В то же время стоит отметить, что активное вещество медикамента может производиться в ряде других стран под различными торговыми названиями.

Телфаст производится:

  • в Германии;
  • в Соединенных Штатах Америки;
  • в Великобритании.

Аллергия характеризуется ненормальной, чрезмерно выраженной иммунной реакцией организма в ответ на проникновение в него определенных веществ – аллергенов. Причин возникновения аллергии может быть множество, однако механизм развития данной патологии почти всегда одинаков.

Первым этапом развития заболевания является так называемая сенсибилизация организма, во время которого чужеродный агент проникает в его ткани и впервые контактирует с клетками иммунной системы. Через некоторое время данное вещество удаляется из организма (обычно не вызывая никаких проявлений), однако клетки иммунной системы сохраняют информацию о нем в течение многих лет.

Если через некоторое время данное вещество вновь проникнет в ткани организма, это приведет к очень быстрой активации клеток иммунной системы, хранящих информацию о нем. В результате этого произойдет целый каскад реакций, направленных на удаление «чужого» агента их организма. Одной из этих реакций является активация так называемых тучных клеток и базофилов, которые в норме содержат много биологически-активного вещества – гистамина. При развитии аллергии данные клетки выделяют гистамин в окружающую среду, в результате чего он активируется и взаимодействует со специфическими рецепторами в различных тканях. Это и обуславливает возникновение клинических проявлений заболевания.

Стоит отметить, что типов гистаминовых рецепторов в организме человека несколько. Проявления и осложнения аллергических реакций обусловлены взаимодействием гистамина с так называемыми Н1-рецепторами.

Эффекты, возникающие при их стимуляции гистамином

Спазм (чрезмерно сильное сокращение) гладких мышц бронхов, приводящее к их сужению. Проявляется выраженным затруднением вдоха и выдоха. Также отмечается спазм мускулатуры желудочно-кишечного тракта и матки, что может привести к возникновению болей в животе.

Эндотелий (внутренняя оболочка кровеносных сосудов)

При воздействии гистамина повышается проницаемость эндотелия, в результате чего жидкая часть крови выходит из сосудистого русла в окружающие ткани. Это проявляется отеком кожных покровов, крапивницей.

Раздражение нервных окончаний кожи приводит к возникновению сильного зуда или жжения.

Механизм действия телфаста заключается в том, что он блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в результате чего гистамин не может с ними взаимодействовать. Это предотвращает и устраняет все выше перечисленные проявления аллергических реакций.

Как следует из выше сказанного, данный препарат может применяться для лечения аллергических реакций, возникающих при взаимодействии с различными аллергенами. В качестве аллергенов при этом могут выступать самые разные вещества (продукты питания, медикаменты, химические соединения и так далее).

Показаниями к использованию телфаста являются:

  • Аллергический ринит. Данное заболевание развивается при попадании аллергена на слизистую оболочку носа вместе с вдыхаемым воздухом. Это приводит к активации местных иммунных реакций и выделению гистамина, что проявляется отеком слизистой носа, его заложенностью, насморком (выделением большого количества прозрачной слизи) и так далее. В качестве аллергенов может выступать пыльца растений, споры грибов, домашняя пыль, шерсть животных и так далее. Аллергический ринит может быть сезонным (развивается только в определенное время года) или круглогодичным (описанные выше симптомы сохраняются в течение всего года).
  • Поллиноз (сенная лихорадка). Данная патология является разновидностью аллергического ринита, то есть сезонной его формой. Характеризуется развитием аллергии при контакте с пыльцой какого-либо растения. Симптомы поллиноза проявляются только в период цветения данного растения и самостоятельно проходят через несколько недель, однако могут причинять пациенту значительные неудобства.
  • Крапивница. Это аллергическое заболевание кожи, возникающее при попадании в системный кровоток различных аллергенов, стимулирующих выброс в ткани и активацию большого количества гистамина. В качестве аллергенов могут выступать бактериальные структуры, пищевые продукты, различные вещества, проникающие в организм при укусах насекомых, а также лекарства (особенно введенные внутривенно или внутримышечно), лечебные сыворотки, вакцины и так далее. В результате массивного выброса гистамина происходит выраженное расширение кровеносных сосудов кожи и развитие отека тканей вокруг них. Это проявляется быстрым возникновением красных пятен в различных участках тела. Пятна быстро превращаются в бледно-розовые пузыри (волдыри), в области которых человек испытывает сильный зуд (раздражение, жжение).

Использовать телфаст не рекомендуется:

  • При повышенной чувствительности к компонентам препарата. Не смотря на то, что данный медикамент призван бороться с аллергией, может случиться так, что у человека разовьется аллергия (повышенная чувствительность) к самому препарату. В данном случае применять его запрещается, а для лечения возможных аллергических реакций следует использовать медикаменты из других групп (только после консультации с врачом).
  • При грудном вскармливании. При приеме медикамента определенная его доля может проникать в грудное молоко и в его составе поступать в детский организм. В результате этого у детей может развиться аллергия к компонентам препарата, что объясняется неустойчивостью их иммунной системы (которая у грудничков еще не полностью сформирована).

Телфаст следует использовать с осторожностью:

  • При хронической печеночной недостаточности. Дело в том, что данный препарат почти полностью выводится из организма через печень (включается в состав желчи в неизмененном, активном виде). Обеспечивают это клетки печени – гепатоциты. При хронической печеночной недостаточности количество функционирующих гепатоцитов снижается, в результате чего одна и та же доза медикамента может обуславливать более выраженное и более длительное действие.
  • При хронической почечной недостаточности. Около 10% медикамента выводится из организма через почки в неизмененном виде. При почечной недостаточности данный процесс может нарушаться, что усилит и удлинит действие медикамента.
  • Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет). Дело в том, что с возрастом все функции организма ослабевают, в связи с чем снижается доза медикамента, необходимая для достижения желаемого лечебного действия.
  • Пациентам с заболеваниями сердца. Прием препарата может увеличить нагрузку на сердечную мышцу, что может быть противопоказано пациентам с ишемической болезнью сердца, после недавно перенесенного инфаркта и так далее.

Принимать медикамент следует только внутрь, за 20 минут до еды, запивая несколькими глотками теплой кипяченой воды. При аллергическом рините рекомендуется начинать со 120 мг 1 раз в сутки. При необходимости длительного использования рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток (то есть через каждые 24 часа). При недостаточно выраженном лечебном эффекте доза может быть увеличена до 180 мг в сутки (за 1 прием).

При крапивнице начинать лечение рекомендуется сразу с максимальной дозы (180 мг 1 раз в сутки). Дальнейшее увеличение дозы не приводит к улучшению оказываемого препаратом лечебного эффекта.

Детям от 6 до 12 лет, а также пациентам с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью рекомендуется принимать препарат в дозе 30 мг 1 раз в сутки (только после консультации с врачом).

Детям до 6 лет назначать данный препарат не рекомендуется, так как это может негативно отразиться на состоянии их иммунной системы. Тем не менее, при выраженных аллергических реакциях и при неэффективности других лекарственных средств допускается применение телфаста в данной возрастной группе, однако в уменьшенной дозе (которую должен устанавливать врач).

Детям старше 12 лет препарат назначается в тех же дозах, что и взрослым.

При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции развиваются крайне редко.

Применение телфаста может осложниться:

  • Головными болями – менее чем в 7,3% случаев.
  • Сонливостью – менее чем в 2% случаев.
  • Головокружением и тошнотой – менее чем в 1,5% случаев.

При исследовании влияния телфаста на организм пациенты крайне редко (менее чем в 1% случаев) жаловались на возникновение слабости, бессонницы или повышенной нервной возбудимости. Однако стоит отметить, что во время данного исследования схожие результаты были получены при использовании плацебо, то есть когда вместо лекарства пациентам давали вещество, абсолютно не влияющее на организм (например, обыкновенный сахар, представленный в форме таблетки телфаста).

Исключительно редко (менее чем в 0,1% случаев) могут отмечаться аллергические проявления – кожная сыпь, зуд, затруднение дыхания, тяжелые системные аллергические реакции (требующие срочной медицинской помощи).

При проведении специальных исследований (на здоровых добровольцах) было установлено, что при однократном приеме 800 мг препарата никаких серьезных побочных реакций не возникает. Такие же данные были получены при приеме препарата в дозе 690 мг дважды в сутки в течение 2 месяцев или по 290 мг дважды в сутки в течение 1 года.

В то же время прием крайне большой дозы (6 – 10 и более таблеток за 1 раз) может привести к появлению таких симптомов как сонливость, заторможенность, головокружение. Объясняется это возможным воздействием на Н3-гистаминовые рецепторы в головном мозге, что может наблюдаться при крайне высокой концентрации активного вещества в крови. При возникновении данных проявлений рекомендуется немедленно начать промывание желудка, а после этого принять активированный уголь (он связывает телфаст в желудочно-кишечном тракте, препятствуя его дальнейшему всасыванию в системный кровоток). При прогрессирующем ухудшении состояния пациента нужно вызывать «скорую помощь».

Цена препарата может зависеть от концентрации активного вещества, от фирмы производителя, а также от индивидуальных наценок, имеющихся в каждой сети аптек.

источник

Антигистаминные лекарства – медикаментозные препараты, которые помогают уменьшить негативное воздействие аллергенов на организм. Вот уже более пятидесяти лет антигистаминные препараты входят в состав терапевтического курса, назначаемого больным бронхиальной астмой. Эти лекарства назначают как для купирования обострившихся симптомов, так и в качестве профилактики.

Приступы бронхиальной астмы сопровождаются удушьем, которое возникает в результате воспаления и последующего сужения дыхательных путей. Больному тяжело дышать, его начинает мучить кашель. Для облегчения состояния больного врачи прописывают антигистаминные препараты, действие которых заключается в блокировании гистамина, который высвобождается из тучных клеток, благодаря воздействию аллергена.

Гистамин осложняет воспалительные процессы, которые образуются в бронхах, он провоцирует симптомы, связанные с бронхиальной патологией, и удушье. Антигистамины купируют гистаминовые рецепторы, благодаря чему происходит снижение бронхоспазма и отека, при этом значительно сокращается гиперреакция бронхов на гистамин.

Антигистаминные лекарства не лечат бронхиальную астму, они лишь помогают справиться с обострением и облегчают состояние больного.

Антигистаминные препараты в зависимости от наличия/отсутствия побочных эффектов делятся на три основных типа:

  1. Первого поколения: Тавегил, Супрастин, Димедрол, Пипольфен, Диазолин.
  2. Второго поколения: Семпрекс, Кларитин, Цетрин, Зиртек.
  3. Третьего поколения: Телфаст, Сепракор.

Каждый вид лекарств имеет свои и плюсы и минусы. Курс лечения должен назначаться исключительно лечащим врачом.

Объединяет эти средства то, что они обладают седативным ярко выраженным эффектом. Срок их воздействия длится около пяти часов. Они хорошо помогают при наличии аллергических реакций, но имеют недостатки. Все антигистаминные лекарства, относящиеся к первому поколению, имеют множество побочных эффектов.

Среди которых:

  • повышенная сонливость;
  • сухость во рту;
  • быстрый, но кратковременный эффект;
  • снижение тонуса мышц;
  • привыкание после двух недель приема.

Во многих странах данные лекарства уже не применяют. В России лекарственные препараты данной категории еще используются и являются довольно популярным средством в борьбе с аллергией. Но для снятия обострения бронхиальной астмы их прием нежелателен. Сухость слизистых, которая происходит в результате приема этих лекарств, осложняет течение недуга и препятствует отхождению мокроты.

Противоаллергические препараты второго поколения не относятся к седативным средствам. Они обладают гораздо меньшим объемом побочных явлений. При приеме этих медикаментов не возникает сонливости, не снижается мозговая активность. Такие медикаменты обладают целым рядом преимуществ:

Читайте также:  Обструктивный бронхит и астма комаровский

  • большая продолжительность лечебного эффекта, которая может достигать суток;
  • принимать их можно в течение долгого времени, не опасаясь развития зависимости;
  • не вызывают иссушивания слизистых оболочек;
  • подходят для профилактического применения;
  • после окончания курса лечения эффект сохраняется еще на протяжении одной недели.

При всем многообразии положительных факторов, у таких противоаллергических лекарств есть побочные эффекты.

Антигистаминные средства этого типа могут влиять на сердечные каналы и оказывать кардиотоксическое действие, которое будет только усиливаться при одновременном приеме противогрибковых препаратов, употреблении антидепрессантов, а также, в случаях, когда у больного астмой еще имеются и другие заболевания, связанные с функцией печени.

Кроме того, некоторые антиаллергические средства второго поколения могут спровоцировать желудочковую аритмию.

При бронхиальной астме используют:

  1. Астемисан. Лекарство эффективно при любых видах аллергических реакций. Его действие начинается спустя три часа после приема. При длительном приеме терапевтический эффект наблюдается на протяжении суток, а после отмены лекарства сохраняется еще на протяжении 5 – 6 дней. При заболеваниях сердца потребуется консультация кардиолога.
  2. Гисманал. Высокоэффективное антигистаминное средство, которое подойдет даже детям младшего возраста.

Гисталонг. Препарат не оказывает седативного действия, но может стать причиной аритмии, бессонницы, вызвать нервные расстройства, выражающиеся в перепадах настроения.

Показан детям, начиная с двухлетнего возраста.

  • Зиртек. Препарат обладает двойным действием, кроме антигистаминного эффекта, снижает воспаление, вызванное гистамином. Это лекарство хорошо переносится детьми, начиная с двухлетнего возраста. Уже через двадцать минут после приема ощущается его положительное действие.
  • Кларитин. Является лучшим противоаллергическим средством во всем мире. Лекарство начинает действовать через полчаса после приема. Его лекарственный эффект сохраняется около суток. Подходит для длительного применения в качестве профилактического средства.
  • Семпрекс. Эффективное противоаллергическое средство, действие которого ощущается спустя 15 минут после приема. Имеет слабый седативный эффект. Главным преимуществом этого препарата является его мягкое воздействие на слизистые желудка. Лекарство не подходит для малышей, его назначают детям с 12 лет.
  • Абсолютно все противоаллергические средства третьего поколения практически не обладают седативным действием, сведены к минимуму побочные эффекты.

    Лекарственным препаратом нового поколения, которое назначают для лечения бронхиальной астмы, является Телфаст. Это средство не вызывает сонливости и расстройства внимания, к тому же, не оказывает отрицательного влияния на работу сердца. Действие лекарства начинается через час после приема и продолжается сутки.

    Стоит отметить, что для лечения бронхиальной астмы важно комплексное лечение. Это значит, что проблема не решится одним лишь приемом антигистаминных препаратов. Потребуется план лечения, в который будут входить лекарства разного спектра действия. Курс терапии прописывает лечащий врач на основании диагностических показаний.

    При назначении антигистаминных средств нужно учитывать индивидуальные особенности пациента: возраст, состояние и т.д.

    Так, для малышей антигистаминные препараты при бронхиальной астме применяют в виде сиропов и суспензий. Детям для блокирования гистамина обычно назначают Клемастин, Лоратадин, Астемизол.

    Наиболее эффективным средством для лечения астмы у детей считается Лоратадин. Он способен предотвратить астматический приступ у детей и является отличным средством в борьбе с аллергиями сезонного характера.

    Хорошим эффектом обладает Цетиризин, он способствует расширению бронхов и прекращению удушья. Препарат блокирует гистамин и снижает симптомы болезни. Это новейшее средство от аллергии подходит для детей старше двух лет.

    Беременным женщинам на начальных сроках беременности применять антигистаминные препараты крайне нежелательно. Во втором триместре допускается прием лекарств по особым показаниям лечащего врача. В этом случае, обычно назначают

    К таким методам прибегают крайне редко, по причине того, что ни одно противоаллергическое средство не является абсолютно безопасным.

    Для лечения приступов удушья при бронхиальной астме могут подойти природные антигистамины. Некоторые лекарственные травы, благодаря своему составу, обладают противоаллергическим эффектом и могут значительно снизить его секрецию.

    Например, в состав зеленого чая входят кверцетин и катехин – эти соединения обладают анигистаминным действием. Снижают активность гистамина такие травы, как:

    • крапива;
    • корень солодки;
    • ромашка;
    • белокопытник.

    Снизить симптомы аллергии могут также:

    Антигистаминные препараты второго и третьего поколения входят в базисную терапию бронхиальной астмы и применяются в профилактических целях.

    источник

    Телфаст – это антигистаминный препарат 3 поколения (а иногда и 4 поколения по зарубежным источникам), который используется для лечения аллергии и позволяет устранить практически все симптомы этого неприятного состояния.

    Он обладает весьма высокой эффективностью при купировании аллергических реакций, подходит для длительного приема во время сезонных аллергий на пыльцу и, в то же время, лишен большинства побочных реакций, характерных для других подобных лекарственных средств.

    Препарат выпускается только в виде продолговатых двояковыпуклых таблеток, покрытых тонкой оболочкой бледно-розового цвета. Других форм препарата нет.

    Активным действующим веществом медикамента является фексофенадин – Н1-антигистаминный препарат, который оказывает непосредственное антиаллергическое действие. Каждая таблетка может содержать 30, 120 или 180 мг активного вещества, в зависимости от упаковки.

    Также в состав таблетки от аллергии телфаст входят другие компоненты, которые обеспечивают более длительное хранение фексофенадина, а также способствуют более активному его всасыванию в желудочно-кишечном тракте.

    Вспомогательными компонентами телфаста являются:

    • Кроскармеллоза натрия – способствует более быстрому растворению таблетки после приема внутрь.
    • Крахмал прежелатинизированный – наполнитель, обеспечивающий растворение таблетки в желудочно-кишечном тракте.
    • Магния стеарат – наполнитель.
    • Оболочка препарата также состоит из множества веществ, включая различные красители.

    Существует целый ряд противоаллергических препаратов, активным веществом которых также является фексофенадин.

    Данные лекарства абсолютно идентичны по механизму действия, показаниям, противопоказаниям и возможным побочным реакциям.

    Аналогами телфаста являются:

    • аллегра;
    • аллерфекс;
    • бексист сановель;
    • гифаст;
    • динокс;
    • рапидо;
    • телфадин;
    • фексофенадин;
    • фексадин;
    • фексофаст.

    По сравнению с другими противоаллергическими средствами, таблетки телфаст обладают более выраженным лечебным действием и меньшим количеством побочных реакций (что объясняется высокой степенью очистки медикамента).

    На рынки России данный препарат попадает из различных стран.

    В то же время стоит отметить, что активное вещество медикамента может производиться в ряде других стран под различными торговыми названиями.

    • в Германии;
    • в Соединенных Штатах Америки;
    • в Великобритании.

    Как было сказано ранее, данный препарат назначается при развитии различных аллергических реакций.

    В аптеках его можно купить без рецепта. В то же время стоит помнить, что любой медикамент имеет определенные противопоказания и побочные реакции, поэтому принимать его лучше только после консультации с врачом.

    Механизм действия телфаста заключается в том, что он блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в результате чего гистамин не может с ними взаимодействовать. Это предотвращает и устраняет проявления аллергических реакций — отека, сыпи, воспаления, затрудненного дыхания, кашля и пр.

    Телфаст после приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации составляет приблизительно 1-3 часа.

    Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы. Незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.

    Конечный период полувыведения составляет 11-15 часов. Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата — с мочой.

    Как следует из выше сказанного, данный препарат может применяться для лечения аллергических реакций, возникающих при взаимодействии с различными аллергенами. В качестве аллергенов при этом могут выступать самые разные вещества (продукты питания, медикаменты, химические соединения и так далее).

    Показаниями к использованию телфаста являются:

    Данное заболевание развивается при попадании аллергена на слизистую оболочку носа вместе с вдыхаемым воздухом. Это приводит к активации местных иммунных реакций и выделению гистамина, что проявляется отеком слизистой носа, его заложенностью, насморком (выделением большого количества прозрачной слизи) и так далее.

    В качестве аллергенов может выступать пыльца растений, споры грибов, домашняя пыль, шерсть животных и так далее.

    Аллергический ринит может быть сезонным (развивается только в определенное время года) или круглогодичным (описанные выше симптомы сохраняются в течение всего года).

    Данная патология является разновидностью аллергического ринита, то есть сезонной его формой. Характеризуется развитием аллергии при контакте с пыльцой какого-либо растения.

    Симптомы поллиноза проявляются только в период цветения данного растения и самостоятельно проходят через несколько недель, однако могут причинять пациенту значительные неудобства.

    Это аллергическое заболевание кожи, возникающее при попадании в системный кровоток различных аллергенов, стимулирующих выброс в ткани и активацию большого количества гистамина. В качестве аллергенов могут выступать бактериальные структуры, пищевые продукты, различные вещества, проникающие в организм при укусах насекомых, а также лекарства (особенно введенные внутривенно или внутримышечно), лечебные сыворотки, вакцины и так далее.

    В результате массивного выброса гистамина происходит выраженное расширение кровеносных сосудов кожи и развитие отека тканей вокруг них. Это проявляется быстрым возникновением красных пятен в различных участках тела. Пятна быстро превращаются в бледно-розовые пузыри (волдыри), в области которых человек испытывает сильный зуд (раздражение, жжение).

    Существует ряд ситуаций, при которых рекомендуется воздержаться от применения данного медикамента.

    • При повышенной чувствительности к компонентам препарата.

    Не смотря на то, что данный медикамент призван бороться с аллергией, может случиться так, что у человека разовьется аллергия (повышенная чувствительность) к самому препарату. В данном случае применять его запрещается и следует подобрать другой антигистаминный препарат.

    • При грудном вскармливании.

    При приеме лекарства телфаст определенная его доля может проникать в грудное молоко и в его составе поступать в детский организм. В результате этого у детей может развиться аллергия к компонентам препарата, что объясняется неустойчивостью их иммунной системы (которая у грудничков еще не полностью сформирована).

    Телфаст следует использовать с осторожностью:

    • При хронической печеночной недостаточности.

    Дело в том, что данный препарат почти полностью выводится из организма через печень (включается в состав желчи в неизмененном, активном виде). Обеспечивают это клетки печени – гепатоциты. При хронической печеночной недостаточности количество функционирующих гепатоцитов снижается, в результате чего одна и та же доза медикамента может обуславливать более выраженное и более длительное действие.

    • При хронической почечной недостаточности.

    Около 10% медикамента выводится из организма через почки в неизмененном виде. При почечной недостаточности данный процесс может нарушаться, что усилит и удлинит действие медикамента.

    • Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

    С возрастом все функции организма ослабевают, в связи с чем снижается доза медикамента, необходимая для достижения желаемого лечебного действия.

    • Пациентам с заболеваниями сердца.

    Прием препарата может увеличить нагрузку на сердечную мышцу, это противопоказано пациентам с ишемической болезнью сердца, после недавно перенесенного инфаркта…

    Эксперименты на животных показании, что какого-либо негативного влияния на развивающийся плод данный препарат не оказывает.

    Тем не менее, применять его беременных женщинам не рекомендуется, так как это может привести к развитию непредвиденных аллергических реакций и негативно отразиться на состоянии эмбриона.

    Прием алкогольных напитков одновременно с антигистаминными препаратами 1 или 2 поколения мог привести к выраженной сонливости, вялости и заторможенности, что объяснялось действием данных медикаментов на так называемые Н3-гистаминовые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе.

    Антигистаминные препараты 3 поколения, включая телфаст, лишены этого побочного явления — они не усиливают влияние алкоголя на ЦНС.

    Принимают внутрь, за 20 минут до еды.

    При аллергическом рините рекомендуется начинать со 120 мг 1 раз в сутки.

    При необходимости длительного использования рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток (то есть через каждые 24 часа).

    При недостаточно выраженном лечебном эффекте доза может быть увеличена до 180 мг в сутки (за 1 прием).

    При крапивнице начинать лечение рекомендуется сразу с максимальной дозы (180 мг 1 раз в сутки). Дальнейшее увеличение дозы не приводит к улучшению оказываемого препаратом лечебного эффекта.

    Детям от 6 до 12 лет, а также пациентам с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью рекомендуется принимать препарат в дозе 30 мг 1 раз в сутки (только после консультации с врачом).

    Детям до 6 лет назначать данный препарат не рекомендуется, так как это может негативно отразиться на состоянии их иммунной системы. Тем не менее, при выраженных аллергических реакциях и при неэффективности других лекарственных средств допускается применение телфаста в данной возрастной группе, однако в уменьшенной дозе (которую должен устанавливать врач).

    Детям старше 12 лет препарат назначается в тех же дозах, что и взрослым.

    При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции развиваются крайне редко.

    Применение телфаста может осложниться:

    • Головными болями – менее чем в 7,3% случаев.
    • Сонливостью – менее чем в 2% случаев.
    • Головокружением и тошнотой – менее чем в 1,5% случаев.
    • При исследовании влияния телфаста на организм пациенты крайне редко (менее чем в 1% случаев) жаловались на возникновение слабости, бессонницы или повышенной нервной возбудимости.
    • Исключительно редко (менее чем в 0,1% случаев) могут отмечаться аллергические проявления – кожная сыпь, зуд, затруднение дыхания, тяжелые системные аллергические реакции (требующие срочной медицинской помощи).
    Читайте также:  Питание при бронхиальной астме аллергического характера

    При проведении специальных исследований (на здоровых добровольцах) было установлено, что при однократном приеме 800 мг препарата никаких серьезных побочных реакций не возникает. Такие же данные были получены при приеме препарата в дозе 690 мг дважды в сутки в течение 2 месяцев или по 290 мг дважды в сутки в течение 1 года.

    В то же время прием крайне большой дозы (6 – 10 и более таблеток за 1 раз) может привести к появлению таких симптомов как сонливость, заторможенность, головокружение.

    При возникновении данных проявлений рекомендуется немедленно начать промывание желудка, а после этого принять активированный уголь (он связывает телфаст в желудочно-кишечном тракте, препятствуя его дальнейшему всасыванию в системный кровоток). При прогрессирующем ухудшении состояния пациента нужно вызывать «скорую помощь».

    Цена препарата может зависеть от концентрации активного вещества, от фирмы производителя, а также от индивидуальных наценок, имеющихся в каждой сети аптек.

    Стоимость телфаста в различных городах России колеблется от 125 рублей за коробочку с дозировкой 30 мг до 850 рублей — с дозировкой 180 мг.

    Помимо фексофенадина (являющегося активным веществом медикамента) существует ряд других Н1-антигистаминных препаратов третьего поколения. Они обладают схожими эффектами, однако стоят несколько меньше.

    Более дешевыми аналогами телфаста являются:

    • Левоцетиризин – около 150 рублей за 7 таблеток, которые следует принимать по 1 штуке 1 раз в сутки.
    • Дезлоратадин – препарат производится в России и стоит около 100 рублей (за 10 таблеток).

    Отзывы принимавших данный препарат людей преимущественно положительны. Многие из них отмечают, что на фоне лечения довольно быстро исчезают признаки аллергических реакций, восстанавливается носовое дыхание (при аллергическом рините или поллинозе) и исчезают кожные проявления крапивницы.

    Отрицательные отзывы связаны с ценой препарата. Она, по мнению многих людей, слишком высока, особенно учитывая тот факт, что при некоторых заболеваниях медикамент нужно принимать регулярно в течение длительного времени (нескольких недель).

    Медработники характеризуют телфаст как современный, эффективный и быстродействующий препарат, который в короткие сроки устраняет все клинические признаки аллергических заболеваний.

    Несомненными преимуществом медикамента считается то, что он избирательно блокирует лишь Н1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывая влияния на Н2-рецепторы (ответственные за секрецию желудочного сока) и Н3-рецепторы (регулирующие активность центральной нервной системы).

    В результате этого количество побочных реакций даже после длительного применения медикамента сводится к минимуму, а список противопоказаний относительно невелик. В то же время врачи отмечают, что из-за высокой стоимости препарата не все пациенты могут позволить себе принимать его в течение всего необходимого курса лечения.

    3 года.
    По истечении срока годности препарат применять нельзя.

    При температуре не выше 25° С.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    источник

    При аллергических заболеваниях, а также с целью профилактики и лечения осложнений при проведении специфической иммунотерапии в последнее время широко применяются в качестве базисных средств антигистаминные препараты. В основе их действия лежит блокада

    Подготовила Галина Бут, г. Киев

    При аллергических заболеваниях, а также с целью профилактики и лечения осложнений при проведении специфической иммунотерапии в последнее время широко применяются в качестве базисных средств антигистаминные препараты. В основе их действия лежит блокада Н1-гистаминовых рецепторов, что нивелирует эффекты гистамина.

    Преимуществам и недостаткам применения антигистаминных препаратов I, II и III поколений посвятила свой доклад «Антигистаминные препараты III поколения в лечении аллергических заболеваний» заведующая отделом Института пульмонологии и фтизиатрии им. Ф. Г. Яновского АМН Украины, главный аллерголог МЗ Украины, профессор Людмила Александровна Яшина на конференции «Актуальные вопросы терапии», которая прошла в Виннице.

    Докладчик подробно охарактеризовала физиологические эффекты гистамина, который синтезируется тучными клетками. Он является мощным химическим медиатором, вызывающим широкий спектр эффектов при различных воспалительных и иммунных заболеваниях: сокращение гладких мышц, повышение сосудистой проницаемости, зуд, которые опосредуются именно Н1-гистаминовыми рецепторами. Принято считать, что гистамин активирует экспрессию рецепторов в различных органах-мишенях. В последнее время показаны действие гистамина на клеточном уровне и прямая или опосредованная (через медиаторы) стимуляция рецепторов на иммунокомпетентных клетках (макрофагах, Th2-лимфоцитах), клетках воспаления — эндотелиальных, эпителиальных, которая потенцирует воспалительный процесс. Поэтому назначение антигистаминных препаратов позволяет устранить эффекты не только гистамина, но и различных цитокинов, в том числе провоспалительных простагландинов, тем самым устраняя каскад иммунологических реакций.

    История антигистаминных препаратов насчитывает не одно десятилетие. Первые антигистаминные средства, обладающие клинически значимой антиаллергической активностью, были разработаны еще в начале 40-х годов прошлого века, однако лишь 30 лет спустя было установлено, что существует два типа периферических рецепторов гистамина (Н1— и Н2-). С тех пор предпринимались значительные усилия по разработке препаратов, оказывающих мощное и специфическое действие на рецепторы обоих типов. Таким образом, были созданы антигистаминные препараты I поколения, которые до сегодняшнего дня широко применяются в клинической практике. К этой группе препаратов относят Димедрол, Супраcтин, клемастин, Пипольфен. Основными показаниями к их назначению являются острые аллергические состояния, анафилаксия (благодаря наличию инъекционных форм). Профилактически антигистаминные средства назначают больным, которые применяют либераторы гистамина (местные анестетики), при вестибулярных расстройствах. При бессоннице, например, назначение антигистаминных средств потенцирует снотворный эффект других применяемых препаратов, угнетающих ЦНС. Главными недостатками этих препаратов являются седативный эффект, сонливость, ухудшение психомоторных функций. Их нельзя назначать водителям, пилотам и операторам различных механизмов. Учитывая тот факт, что препараты этой группы проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на Н1-гистаминовые рецепторы, при длительном применении по поводу аллергического ринита или крапивницы может наблюдаться снижение когнитивной способности, концентрации внимания. Многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью, что приводит к возникновению побочных эффектов, таких как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, запоры, а при длительном применении — импотенция и другие нарушения. Назначение препаратов этого поколения при бронхиальной астме провоцирует бронхоспазм, что крайне нежелательно. Необходимо дифференцированно подходить и к лечению анафилактического шока — препараты назначают при условии стабильной гемодинамики, так как лекарственные средства этой группы обладают нежелательными кардиоваскулярными эффектами, вызывают транзиторную гипотензию.

    Антигистаминные препараты II поколения были разработаны в 1981 году. По антиаллергической активности они сопоставимы с препаратами I поколения, но не дают седативных и других побочных эффектов. К этой группе относятся терфенадин (Селдан), астемизол (Гисманил), лоратадин (Кларитин), цетиризин (Зиртек) и другие. Седативный эффект у этих препаратов отсутствует при назначении среднетерапевтической дозы, но очень часто в клинической практике возникают ситуации, когда дозу препаратов необходимо увеличивать (при недостаточном эффекте). В этом случае, кроме рецепторного действия препаратов, наблюдается еще и внерецепторное влияние.

    Лекарственные средства этой группы обладают большой селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, особенно в сравнении с холинергическими рецепторами. Благодаря структурным особенностям они практически не проникают через гематоэнцефалический барьер. Их высокая эффективность объясняется действием не только основного вещества, но и наличием активных метаболитов. С этой особенностью связана высокая частота побочных эффектов при различных заболеваниях внутренних органов (в том числе печени), вследствие чего нарушается метаболизм этих препаратов и возрастает концентрация неизмененного препарата.

    Антигистаминные препараты ІІ поколения можно назначать длительно, так как при этом не развивается тахифилаксия. Одним из клинически значимых побочных эффектов является их влияние на сердечный ритм, так как они блокируют ионные (в частности калиевые) каналы, вызывают метаболические нарушения, что обусловливает удлинение интервала QT. Терфенадин в сочетании с макролидными антибиотиками и противогрибковыми средствами может вызывать желудочковые аритмии, в том числе по типу torsades de pointes, что приводит к фибрилляции желудочков и остановке сердца. При назначении астемизола описаны случаи прибавки массы тела.

    К антигистаминным средствам III поколения относят фексофенадин (Телфаст), норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Это — неседативные препараты, отличительной чертой их является то, что они представляют собой активные естественные метаболиты препаратов II поколения.

    В клинической практике наиболее часто применяется Телфаст. Фексофенадин — это активный карбоксилированный метаболит терфенадина, который зарегистрирован в США в июле 1996 года после двухлетних клинических испытаний, показавших его высокую эффективность.

    Обычно Телфаст назначают по одной таблетке в сутки. Доза препарата при сезонном аллергическом рините у взрослых и детей старше 12 лет составляет 120 мг (Телфаст-120), при хронической идиопатической крапивнице у этой категории больных — 180 мг (Телфаст-180). Благодаря высокой аффинности препарата с Н1-гистаминовыми рецепторами и низким показателем константы диссоциации «рецептор-лекарство» поддерживается клинически эффективная доза в течение 24 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает седативного эффекта при любом терапевтическом режиме. Отличительной чертой также является отсутствие кардиотоксичности, при длительном применении (в течение месяцев, лет) рецепторная устойчивость не развивается.

    По фармакодинамическим свойствам Телфаст выгодно отличается от других лекарственных средств: после перорального приема фексофенадин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через полчаса, скорость всасывания препарата не зависит от приема пищи. Биотрансформации подвергается около 5% дозы препарата, остальная часть в неизмененном виде выводится из организма с желчью и мочой, период полувыведения — от 14 до 18 часов. Это обеспечивает предсказуемые уровни Телфаста в плазме крови и низкую их вариабельность даже при отсутствии ингибиторов нормальной функции печени. Вследствие того, что фексофенадин не метаболизируется в печени, он не взаимодействует с другими лекарственными средствами, в частности с макролидными антибиотиками и противогрибковыми средствами, которые метаболизируются ферментной системой цитохром Р450. При длительном применении не наблюдается его кумуляции, поэтому при нарушениях функции печени и почек у больных пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу фексофенадина.

    Препарат быстро поступает в органы-мишени, что обусловливает быстрое купирование основных симптомов заболевания: назальной обструкции, ринореи, зуда, чихания. По влиянию на такой симптом, как заложенность носа, Телфаст приближается к глюкокортикоидам. Если суммарно оценивать эффективность Телфаста при лечении сезонного аллергического ринита и крапивницы, то четко прослеживается дозозависимый эффект: для достижения большего клинического эффекта требуется большая доза препарата.

    Если говорить о побочных эффектах (головная боль, сонливость, тошнота, головокружение, чувство усталости), то их частота сопоставима с аналогичными показателями при приеме плацебо.

    Препарат не вызывает ухудшения психомоторных функций, что позволяет назначать его водителям, пилотам и операторам различных механизмов.

    Телфаст не оказывает отрицательного влияния на сердечную деятельность даже в высокой дозе (до 800 мг). При назначении с другими препаратами не удлиняется интервал QT и не развиваются тяжелые аритмии.

    В последние годы появились сведения о том, что антигистаминные препараты, кроме основного, антигистаминного влияния, обладают противовоспалительным эффектом — влияют на клетки иммунной системы (эозинофилы, макрофаги), эндотелиальную и эпителиальную системы, ингибируют процессы фибротизации бронхов при бронхиальной астме, снижают бронхиальную гиперреактивность до проведения тестов с аллергенами, уменьшают содержание TNF-a, провоспалительных интерлейкинов, b-глюкуронидазы (способствует развитию хронического аллергического воспаления и фибротизации бронхов) и гранулоцит-макрофагального колониестимулирующего фактора, который является одним из цитокинов иммунного воспаления.

    Спорным остается вопрос о применении антигистаминных средств при бронхиальной астме. Длительное время считалось, что клиническое значение их невелико, а большая частота развития побочных эффектов требует осторожного назначения. Но с появлением препаратов нового, III поколения, обладающих противовоспалительным действием, интерес к этим препаратам вновь возрос. Сегодня антигистаминные препараты включают в состав комплексной терапии бронхиальной астмы, особенно если есть сопутствующий аллергический ринит, что обусловливает тяжелое течение основного заболевания и несовершенный контроль терапии.

    В мире проводятся широкие исследования по применению Телфаста при бронхиальной астме, сочетающейся с аллергическим ринитом. С помощью риноманометрии показано достоверное снижение сопротивления воздушному потоку в назальных ходах — объективный критерий уменьшения заложенности носа при назначении Телфаста у больных с нетяжелой формой бронхиальной астмы без использования стероидов. Наблюдается положительная динамика со стороны частоты возникновения приступов удушья и уменьшение их числа, снижается количество ночных пробуждений.

    Таким образом, появление антигистаминных средств III поколения позволяет расширить спектр их применения. Благодаря более высокой активности, лучшей безопасности и более быстрому наступлению клинического эффекта они становятся препаратами выбора при многих тяжелых заболеваниях, в том числе при бронхиальной астме. А благодаря таким показателям, как более предсказуемый уровень в плазме крови, повышенный терапевтический индекс и лучшая переносимость, отсутствие межлекарственных взаимодействий вследствие того, что препараты не метаболизируются в печени, их можно назначать в составе комплексной терапии больным с сопутствующими заболеваниями и лицам пожилого возраста.

    источник

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *