Меню Рубрики

Разработка препаратов для лечения болезни альцгеймера

В декабре 2013 года в Лондоне прошла конференция «Большой восьмерки», посвященная деменции — приобретенному слабоумию. Более ста медицинских экспертов из 36 стран призвали сделать поиск лекарства от деменции приоритетным. Даешь лекарство к 2025 году! — постановили на саммите. И вот на днях исследовательская группа израильского Университета Бар-Илан под руководством профессора химии Билхи Фишер объявила о создании препарата против старческого слабоумия, показавшего 100-процентную эффективность во время доклинических исследований. Все подопытные мыши выздоровели. Это первый случай, когда удалось вылечить всех подопытных животных. Смогут ли выздоравливать люди, страдающие болезнью Альцгеймера?

— Учитывая, что сроки создания лекарства от болезни Альцгеймера действительно заданы на самом высшем уровне и что в этот проект вкладываются очень серьезные деньги, думаю, мы смело можем рассчитывать на его появление лет через десять,— рассказала «Огоньку» Мария Гантман, научный сотрудник отделения по изучению болезни Альцгеймера Научного центра психического здоровья, президент АНО «Помощь пациентам с болезнью Альцгеймера и их семьям».— Пока же можно порадоваться тому, что в Москве поддерживающие противодементные препараты вошли в список жизненно важных лекарственных средств и теперь бесплатно предоставляются инвалидам.

По данным ВОЗ, сегодня в мире деменцией страдают 44 млн человек, и, по прогнозам, к 2050 году количество больных достигнет 135 млн человек. На медицинское обеспечение пациентов и уход за ними во всем мире требуется около 430 млрд евро в год. В немецких клиниках, например, на каждого пациента с тяжелой формой деменции ежегодно тратят 42 тысячи евро. 2/3 случаев деменции в пожилом возрасте вызвано болезнью Альцгеймера. И до сих пор ее не только не умели лечить, в России эту болезнь далеко не все врачи умеют диагностировать.

— Методы, позволяющие отличить болезнь Альцгеймера, например, от атеросклероза головного мозга появились не так давно,— рассказывает Мария Гантман.— И лекарства, позволяющие хотя бы чуть-чуть притормозить развитие болезни, распространились буквально за последние 20 лет. Они обеспечивают временную поддерживающую, компенсирующую терапию.

Дело в том, что природа болезни Альцгеймера до сих пор до конца не ясна. В какой-то момент нервные клетки начинают умирать — то ли от нехватки кислорода, то ли от накопления неправильно свернутого белка, то ли от определенных белковых отложений внутри клеток. Если белок сворачивается неправильно, в тканях мозга происходит накопление амилоидных бляшек. В результате человек теряет память, у него нарушается речь. Постепенная потеря функций организма приводит к смерти. Сложные биохимические процессы каскадом следуют один за другим, и неясно, что же первично — кислорода не хватило и белок начал неправильно работать или наоборот?

Сегодня известно, что для развития болезни имеют значение два фактора — генетический и фактор воздействия окружающей среды (банальное неправильное питание, стрессы и плохая экология). Генетически устойчивые нейроны выдерживают большие нагрузки. Для менее устойчивых достаточно небольшого повреждающего действия факторов окружающей среды, чтобы обмен веществ в нервной системе был нарушен и определенные нервные клетки стали умирать. Правда, если человек заботится о здоровье, его шансы возрастают.

Израильский химик Билха Фишер сравнивает изобретенное ее группой средство против болезни Альцгеймера с универсальным швейцарским ножом. Действующая молекула нацелена на бета-амилоидные бляшки, которые мешают передаче данных по нервным клеткам. Она разрывает скопления бета-амилоида и одновременно активирует специфические белки, защищающие нейроны. По словам ученых, препарат способен одновременно выполнять несколько задач, что и стало прорывом израильтян. Ведь все препараты, до сих пор предлагаемые для борьбы с болезнью Альцгеймера, были монофункциональными, а особенность болезни заключается как раз во множественности ее проявлений.

Для начала израильский препарат тестировали на высаженных культурах нейронов, предварительно подвергнутых окислительному стрессу и угнетаемых бляшками — это основные пусковые факторы болезни Альцгеймера. Минимальная доза лекарства предотвратила разрушение нервных клеток культуры.

— Эти клетки, обреченные на гибель, выжили при обработке даже очень низкими концентрациями вещества,— говорит профессор Билха Фишер.— Я уверена, что мы с помощью нашего препарата сможем не только замедлять развитие болезни Альцгеймера и лечить ее, но и предотвращать.

Затем ученые приступили к экспериментам с мышами. У 100 процентов подопытных ушли все симптомы болезни, жизненные показатели стали соответствовать показателям здоровых животных. Известие о том, что доклинические исследования израильтян прошли успешно, естественно, вызвало ажиотаж.

— Примерно раз в полгода появляется информация, что наконец-то совершен прорыв. За последние 10 лет появилось более 100 препаратов, которые давали хорошие результаты в опытах на мышах. Да, лечить трансгенных мышей от болезни Альцгеймера мы умеем. Но это же не люди! — говорит Мария Гантман из Научного центра психического здоровья.— У трансгенных мышей смоделирована мутация определенного гена (ген предшественник бета-амилоида), поэтому у них и откладывается в мозге бета-амилоид. Но поломка одного конкретного гена — самая редкая причина болезни Альцгеймера. Обычно результаты лечения людей оказываются в лучшем случае умеренными.

источник

Разработкой препаратов для лечения болезни Альцгеймера занимаются исследователи всего мира. Заболевание диагностируется во всех странах мира, встречается в возрасте не только старше 65 лет, а также наследственная форма заболевания поражает и молодых людей. Болезнь Альцгеймера характеризуется дегенеративными процессами в тканях головного мозга, гибелью нейронов, становится причиной развития деменции (слабоумия), инвалидности и возможен летальный исход через несколько лет после диагностики заболевания.

Для назначения эффективного лечения невролог Юсуповской больницы проводит полное обследование больного. Своевременная помощь психолога поможет справиться со стрессом и депрессией. Специалист Юсуповской больницы окажет помощь членам семьи больного, поможет снять тревожность и агрессивность у пациента с болезнью Альцгеймера. Препараты для лечения заболевания назначаются врачом в зависимости от стадии заболевания и состояния больного.

Заболевание относится к необратимым процессам, поражающим ткани головного мозга, нарушающих функциональность мозга. Не существует препаратов, которые могут вылечить заболевание или остановить течение патологического процесса. Лечение в случае болезни Альцгеймера симптоматическое.

Причинами развития болезни Альцгеймера могут стать амилоидные бляшки и отложения тау-белка в тканях мозга. Для лечения заболевания при активном отложении белка увеличивают уровень ацетилхолина в организме больного, блокируют фермент холинэстеразу (регулятор ацетилхолина). Препараты для лечения Альцгеймера должны не только блокировать фермент, а также препятствовать развитию амилоидных отложений.

Способствовать снижению риска развития заболевания можно самостоятельно. Соблюдение определенных правил поможет прожить долгую жизнь в здравом рассудке и памяти. Для этого следует придерживаться рационального питания, вести активный образ жизни, постоянно тренировать свой мозг, заниматься творчеством, слушать хорошую музыку, избегать стресса, тоски, депрессивных состояний.

В настоящее время рекомендованы 4 препарата при расстройстве мышления и памяти больного: ингибитора ацетилхолинэстеразы – 3 препарата, антагонист NMDA-глутаматных рецепторов мемантин.

Разработка препаратов для лечения Альцгеймера привела к созданию вакцины в США – CAD 106. С ее помощью усиливалось выделение антител к β-амилоиду, в то же время не происходило увеличение выработки Т-клеток. Вакцина находится на стадии исследований, но ее первые клинические исследования показали отличные результаты.

Препарат, который также показал позитивные результаты при лечении заболевания – это MDA7. Применение препарата вызывает сильный иммунный ответ организма больного, снижает скорость дегенеративного процесса, замедляет развитие деменции при болезни Альцгеймера. Препарат разрабатывался для лечения нейропатического болевого синдрома, но показал также влияние на восстановление мышления, памяти. Препарат воздействует на механизм, который способствует обучению и реализации функции памяти.

Препараты, разрабатываемые для лечения других заболеваний, также показывали хорошие результаты в лечении болезни Альцгеймера. Таким препаратом оказался росиглитазон, разработанный для лечения сахарного диабета инсулинозависимого типа. При испытаниях препарата на животных исследователи заметили улучшение памяти, способность к обучению у животных повысилась. Препарат воздействует на определенные рецепторы, рецепторы улучшают работу генов и нормализуют активность ферментов, влияющих на передачу сигнала между нервными клетками мозга.

Ученые из Великобритании начали исследования нового препарата, который, по их мнению, может остановить развитие болезни. Действие препарата основано на ингибировании β-секретазы — фермента, расщепляющего белок. При приеме препарата снижается концентрация амилоида в спинномозговой жидкости. Считается, что ежедневный прием препарата не позволит формироваться амилоидным бляшкам в тканях мозга.

Российские ученые также проводят испытание препарата, способного уничтожать амилоидные бляшки в тканях мозга. Ученые провели доклинические испытания и исследования перешли на следующий этап.

В настоящее время нет лечения, которое могло бы остановить прогресс заболевания и полностью вылечить болезнь. Лечение направлено на снятие симптомов заболевания. Мозг до конца еще не изучен, различные воздействия приводят к положительным сдвигам в течении заболевания. Способствуют улучшению функций мозга занятия музыкотерапией, рисованием, чтением, цветотерапией и ароматерапией. Очень хорошо сказываются на общем состоянии больного занятия спортом, прогулки на свежем воздухе. В клинике неврологии Юсуповской больницы пациенту проведут необходимую диагностику, подберут эффективное лечение, также он может пройти курс реабилитации. Записаться на консультацию к неврологу Юсуповской больницы можно по телефону.

источник

Нарушения, возникающие при болезни Альцгеймера, сложно поддаются коррекции. В настоящее время лечение болезни Альцгеймера, препараты от которой разрабатываются в течение многих лет, не может быть полным. Это связано с тем, что ученые не могут установить факторов, которые нужно устранить для борьбы с заболеванием.

Однако существуют новые таблетки и методики, которые значительно улучшают качество жизни пациентов и продлевают ее на несколько лет, иногда – десятилетий.

Терапия Альцгеймера препаратами проводится только под контролем врачей, самостоятельно избавиться от болезни не получится. Никакие народные средства не дают хороших результатов, но могут применяться как сопутствующие добавки для сокращения неврологических признаков. Главная цель лечения болезни Альцгеймера – это улучшение обменных процессов и коррекция патологий, которые развиваются попутно и разрушают нейронные связи мозга.

Вне зависимости от стадии, лечение Альцгеймера предполагает нормализацию обмена веществ и соматического состояния:

  • применяют препараты для нормализации гормонального фона, уровня глюкозы, заболеваний щитовидной железы и других органов, участвующих в эндокринной регуляции;
  • применяются лекарства для терапии болезней сосудов, сердца, кровообращения и дыхания;
  • назначаются лекарства для устранения болезней печени и почек;
  • используются БАДы, растительные продукты, витаминные комплексы для нормализации обмена веществ и восполнения запасов витаминов.

Все эти мероприятия и лекарства от болезни Альцгеймера в идеале должны восстанавливать следующие функции: улучшение питания нейронных сетей, нормализация структуры нервных клеток. Если цели достигнуты, то дегенеративные процессы в нервных тканях замедляются, а в некоторых случаях частично прекращаются.

Как следствие – восстановление некоторых когнитивных функций, заметное улучшение самочувствия, устранение и минимизация некоторых симптомов Альцгеймера.

Также используются препараты для симптоматической терапии Альцгеймера: они устраняют головные боли, корректируют самочувствие, помогают избавиться от судорог и других проявлений.

Универсального средства, которым можно лечить заболевание, не существует. Для терапии используют определенные группы препаратов:

  • Ингибиторы холинэстеразы. Не дают расщепляться ацетилхолину, который отвечает за нормальное течение нервных импульсов в головном мозге. Препараты улучшают память пациентов, сглаживают приступы деменции.
  • Частичные антагонисты глутамата. Помогают сокращать уровень глутамата, который негативно влияет на нервные волокна мозга.

  • Нейролептики. Обширная группа препаратов, применение которых при Альцгеймере нацелено на устранение невротических состояний, психопатических признаков. Нейролептики сокращают дофамин, что способствует устранению выраженного тремора и мышечных спазмов.

В результате к пациенту возвращается подвижность, нормальное самочувствие, уходит повышенное слюнотечение. В эту группу препаратов входит большой список активных компонентов.

  • Транквилизаторы. Эти препараты используются для устранения выраженных признаков, появляющихся у всех людей с неизлечимыми заболеваниями. Также они нормализуются самочувствие при специфических симптомах Альцгеймера: перенапряжение, тревожность, чувство страха, потеря памяти или ухудшение мышления. Средства помогают от судорог и нормализуют работу вегетативной системы. Как и нейролептики, транквилизаторы – это большая группа лекарств.
  • Антидепрессанты. Необходимы для подавления острых депрессий, апатии и прочих расстройств, которые ухудшают течение Альцгеймера. Они избавляют от агрессии, панических атак, а в повышенных дозировках обладают седативным эффектом.
  • Нормотимики. Вещества, которые при лечении Альцгеймера необходимы для нормализации настроения. Помогают справиться с приступами апатии и потерей интереса к жизни.
Читайте также:  Лечение болезни альцгеймера книги

Только врач может подобрать адекватное сочетание лекарств для лечения болезни.

Применение тех или иных медикаментов зависит от стадии и симптомов болезни. При любой форме Альцгеймера используют препараты – ингибиторы холинэстеразы.

Ингибиторы холинэстеразы – это тяжелые препараты, обладающие множеством противопоказаний и побочных эффектов. Они не продаются без рецепта, а любые превышения дозировок могут ухудшить самочувствие пациента.

Самый популярный препарат для лечения Альцгеймера, который выпускается в форме капсул, раствора и трансдермальной системы. Стоимость – от 1400 до 4000 рублей в зависимости от типа продукта.

У действующего вещества таблеток минимум противопоказаний и побочных эффектов, при этом результативность применения лекарства очень высока. Дозировка назначается доктором, так же как и форма приема.

Содержит донепезил гидрохлорида и подходит для лечения всех форм и стадий Альцгеймера, деменции. Однако у него есть минус – нежелательные эффекты. При этом препарат входит в группу самых безопасных медикаментов.

Однако можно воспользоваться аналогами, которые отличаются действием и могут не вызывать побочных эффектов: «Алзепил», «Яснал», «Альмер», «Паликсид-Рихтер». Стоимость препаратов начинается от 750 рублей и достигает 2000 рублей.

Назначается при легкой и средней степени Альцгеймера. Можно использовать при хронических нарушениях кровообращения. Также подходит для лечения беременных женщин, но во время грудного вскармливания его нельзя использовать. Среди аналогов выделяют: «Нивалин», «Галантамин-Тева», «Гальнора», «Донепезил».

Препараты для лечения болезни Альцгеймера в тяжелой форме должны использоваться комплексно, часто – в повышенных дозировках и под пристальным наблюдением доктора. При сильных неврологических расстройствах используется препарат с мемантином гидрохлорида. Это вещество входит в состав «Наменда». При использовании таблеток достигается следующий эффект:

  • пациент перестает утомляться;
  • нормализуется его психоэмоциональное состояние;
  • улучшается координация и двигательные функции;
  • проходит депрессия и прочие расстройства;
  • восстанавливается память, внимание.

Мемантин моментально всасывается, и уже через 2-6 часов после его приема человек с Альцгеймером ощущает некоторые изменения. Принимают препарат 1 раз в день. Перед использованием мемантина нужно убедиться в отсутствии противопоказаний, которых у препарата достаточно.

Среди побочных эффектов выделяют редкое появление перевозбуждения, тошноты, болей в суставах или мышцах. Пациенты иногда сравнивают ощущения с симптомами гриппа.

При Альцгеймере используют препараты, которые улучшают кровообращение и защищают нейроны. Также назначают средства для снятия возбуждения и коррекции сна. «Глицин» применяется для улучшения психоэмоционального состояния, а «Димебон-Альцгеймер» используется для общего улучшения состояния пациентов.

Нейролептики и антидепрессанты также используются для симптоматической терапии и назначаются не всем группам пациентов. К вспомогательным лекарствам относят средства с гинкго билоба, который хорошо воздействует на поврежденные ткани и сосуды головного мозга.

Новый метод, который пока что исследуется, но уже дает впечатляющие результаты, — это применение стволовых клеток. Они замещают поврежденные элементы и нормализуют функции мозга. Стволовые клетки можно взять из здорового костного мозга.

Второй современный метод лечения болезни Альцгеймера – применение препаратов статинов. Они сокращают количество холестерина, в результате чего у пациентов улучшается самочувствие, снижается степень слабоумия. Но эта методика пока что находится в изучении и не получила массового распространения.

источник

В современном мире болезнь Альцгеймера представляет серьезную проблему и занимает четвертое место среди смертельных недугов.

Впервые описал заболевание знаменитый немецкий психиатр Алоис Альцгеймер, в честь него и назвали болезнь.

Чаще всего недуг поражает пациентов старше 60 лет. Лечением болезни занимаются психиатры и неврологи.

Каковы симптомы болезни Альцгеймера, можно ли вылечить заболевание, как и чем лечить недуг в домашних условиях, в чем заключается лечение?

Болезнь Альцгеймера выражается атрофией коры головного мозга и последующей за этим утратой интеллектуальных навыков, умений с постепенной деградацией личности.

До сих пор не определена точная причина возникновения слабоумия. Общепризнанным является наследственный фактор.

Кроме этого, заболевание может возникнуть вследствие различных травм, воспалительных заболеваний мозга.

Недуг имеет органическую природу. Токсический белок (бета-амилод) откладывается между нейронами клеток головного мозга.

Появляются амилоидные бляшки, разрушающие связи между нейронами. В клетках образуются нейрофибрилляные клубочки, которые провоцируют полное отмирание клетки.

Еще один участник разрушающего процесса — липопротеин АроЕ.

К сожалению, на сегодняшний день не существует средств, способных вылечить деменцию полностью.

Есть препараты, которые разрушают нейрофибриллярные клубочки и препятствуют образованию бляшек. Однако, их эффективность слишком низкая.

Кроме того, генные мутации не позволяют остановить разрушительный процесс.

Поэтому лечение болезни Альцгеймера носит симптоматический характер, направлено на сохранение интеллектуальных навыков как можно дольше.

Терапия позволяет оттянуть наступление последней стадии болезни, сохранить человеку способность обслуживать себя самому.

О лечении болезни Альцгеймера расскажет видео:

Для успешного лечения заболевания проводится полная диагностика, чтобы определить стадию и распространение болезни.

Терапия включает в себя медикаментозное лечение и психологическую помощь.

Какой врач лечит болезнь Альцгеймера? Лечением занимаются неврологи и психиатры.

Кроме того, необходимо корректировать сопутствующие патологии (болезни сердца, щитовидки), от этого зависит положительный исход лечения.

Сложности этого метода в том, что организм пожилого пациента ослаблен и слишком восприимчив к лекарствам. Поэтому назначать препараты нужно с осторожностью, начиная с маленьких доз, постепенно корректируя схему лечения.

В психиатрии препараты для лечения болезни Альцгеймера делятся на следующие группы:

Ингибиторы холинэстеразы. Данная группа средств повышает уровень медиатора ацетилхолина, поэтому звмедляется патологический процесс в мозге. Это такие лекарства, как:

  • Галантамин. Оказывает влияние на повышение внимания и памяти. Обладает довольно слабой токсичностью, хорошо переносится больными;
  • Донепезил. Считается наиболее эффективным среди всех препаратов. Скорость ингибирования холинэстеразы повышается в 1000 раз быстрее, чем при использовании других лекарств;
  • Ревастигмин. Применяется при сильно прогрессирующем течении болезни.
  • Мемантин. Это средство способствует уменьшению активности медиатора глутамата, который является разрушающим для клеток мозга. Обладает умеренной эффективностью на средней и тяжелой стадиях болезни.
  • Транквилизаторы. Назначение обусловлено повышенной возбудимостью пациентов с данным недугом. Препараты этой группы снимают агрессию, предотвращают развитие психоза. Среди современных препаратов широко применяют:
    • Оланзапин;
    • Клозепин;
    • Рисперидон;
    • однако, при острых психических состояниях (галлюцинации, бред) применяют Галоперидол.
  • Препараты комбинированного действия, сочетающие в себе свойства антидепрессантов, нейролептиков и транквилизаторов: Фенибут, Сонапакс. Средства лечат депрессию, повышают концентрацию внимания, улучшают память.
  • Традиционно применяют Церебролизин и Актовегин. Эти средства улучшают мозговое кровообращение, способствуют снабжению клеток мозга кислородом.

    Эффективность лечения достигается за счет длительного применения препаратов. Первые улучшения можно заметить по прошествии нескольких недель.

    Среди новых методов лечения — применение стволовых клеток. Поврежденные клетки замещаются здоровыми, функции мозга восстанавливаются. Однако, этот метод является довольно дорогим и еще до конца не изученным.

    Ингибиторы ацетилхолина (Донепезил), Мемантин и успокоительные при болезни Альцгеймера:

    Применение народных методов оправдано в сочетании с медицинскими препаратами. Как моносредство они бесполезны.

    Какими травами хорошо лечить болезнь Альцгеймера? На начальном этапе средства народной медицины могут слегка замедлить прогрессирование патологии:

  • Препараты на основе экстракта листьев гинко билоба. Они улучшают мозговую деятельность.
  • Настой боярышника стимулирует память и внимание.
  • Активность гипоталамуса повышают цикорий, аир, одуванчик.
  • Для достижения успокаивающего эффекта применяют валериану, пустырник.
  • Стимулирующим действием обладает такая смесь: ягоды лимонника и корень женьшеня смешивают в равных пропорциях, кипятят на медленном огне. Принимают несколько раз в течение дня.
  • 10 грамм сухого корня витании варят в 200 мл воды, остужают. Принимают по стакану утром натощак.
  • Из витаминов принимают добавку — соевый лецитин. Он улучшает работу головного мозга.

    Кроме того, полезно употреблять крепкий чай и кофе. Также хороший эффект дает постоянный прием Омега-3.

    Важно! Доказано, что употребление трех чашек натурального кофе в день снижает риск деменции в несколько раз.

    Кофе и болезнь Альцгеймера:

    Как еще бороться с болезнью Альцгеймера? В настоящее время предпринимаются попытки найти эффективные и безопасные методы борьбы с недугом.

    Не так давно на рынке появился аппарат «Биомедис М». Это биорезонансный аппарат, излучающий электромагнитные волны высокой частоты. Они воздействуют на мозг и стимулируют его работоспособность.

    Однако, этот метод является спорным. Как самостоятельное средство его применять не рекомендуют, так как деменция является следствием органического поражения клеток, восстановить разрушительный процесс данному аппарату не под силу.

    Применение психотерапевтических методик на начальном этапе значительно облегчает состояние больного и тормозит процесс развития болезни Альцгеймера.

    Психологическая помощь оказывается в виде:

    • арттерапии;
    • лечения музыкой;
    • обеспечения присутствия.

    Выполнение различных умственных упражнений (решение задач, разучивание стихов, разгадывание кроссвордов, чтение книг).

    Поможет ли логопед при болезни Альцгеймера? Да, при нарушении речи понадобится помощь логопеда.

    Большое значение имеет психологическая поддержка близких. Важно хвалить больного за любые достижения, подбадривать.

    Нельзя изолировать человека от общения, он должен посещать кружки, ходить в кино. Обязательны прогулки на свежем воздухе.

    Родственникам нужно смириться с тем, что близкий человек уже никогда не стане прежним. Нельзя раздражаться, обижаться на него.

    Если больной уже не может самостоятельно себя обслуживать, это придется делать близким, либо прибегнуть к помощи сиделки.

    Болезнь Альцгеймера — необратимый процесс. Она неизбежно будет прогрессировать. При отсутствии адекватного лечения деградация личности и смерть больного произойдет намного быстрее.

    Излечима ли болезнь Альцгеймера? Полностью вылечить таких больных современная медицина не в состоянии.

    Лечение направлено на продление начальной стадии, сохранение интеллектуальных навыков на как можно более долгий период.

    Эффективная терапия сочетает в себе применение современных медицинских препаратов, средств народной медицины и методов психологической помощи.

    Успех лечения зависит от правильно подобранных комплексных методик.

    источник

    Для лечения Альцгеймера продолжают изобретать новые препараты. Это нейродегенеративное заболевание, которое приводит к потере памяти, способности ориентироваться в пространстве. Патология поражает преимущественно людей пожилого возраста. Прекратить разрушение головного мозга нельзя. С помощью препаратов можно лишь замедлить развитие патологического процесса.

    Патология была описана немецким врачом Алоисом Альцгеймером. Он занимался изучением определенного вида слабоумия. В ходе исследований было выяснено, что развитию патологического процесса способствуют белковые соединения, которые откладываются в клетках и межклеточном пространстве и не пропускают нервные импульсы от клетки к клетке. Это приводит к дегенеративным изменениям и нарушениям функционирования органа.

    После определения проблемы выявили гены, которые провоцируют развитие патологического процесса. Стало известно, что изменения в головном мозге провоцируются липопротеином и глуманатом. Если в организме в недостаточном количестве вырабатывается ацетилхолин, то нервные импульсы передаются неправильно.

    Для устранения патологического процесса применяют определенные знания. В первую очередь, пользуются ингибиторами холинэстеразы, разрушающей ацетилхолин. Они также позволяют добиться сбоев в образовании бета-амилоида.

    Но о точных причинах болезни известно мало что. Вся информация о болезни построена на предположениях. Поэтому с помощью терапевтических методик можно добиться только замедления развития деменции. Но поражение мозга будет дальше прогрессировать аж до смерти больного. До сих пор пытаются изобрести новый вариант развития патологии.

    Новые методы лечения болезни Альцгеймера продолжают изобретать. Уже неоднократно доказано, что развитию заболевания способствуют сосудистые патологии. Часто люди страдают деменцией по сосудистому типу и болезнью Альцгеймера в одно и то же время.

    Главной причиной атеросклеротического поражения является повышение уровня холестерина. Ученые выдвинули предположение о воздействии холестерина на формирование амилоида.

    Холестерин способствует перемещению предшественников амилоида к клеточным мембранам, именуемым липидными плотниками, которые сообщены с плохими секторами альфа и бета.

    Читайте также:  Че такое болезнь альцгеймера

    Если получиться выявить средство для обнаружения препарата, препятствующего связи с холестерином, то предшественники не соединятся с липидными плотниками, растворятся альфа-секретазой, которая не образовывает амилоид.

    Научные статьи о лечении болезни Альцгеймера говорят о том, что проводятся исследования по поводу влияния сосудистых патологий.

    Существует предположение о взаимодействии бета-амилоида с фибриногеном. Этот процесс провоцирует тромбообразование, из-за чего нарушается питание клеток и они гибнут. На основе этой теории разработали новое лекарственное средство RU-505, который не дает амилоиду взаимодействовать с фибриногеном и формировать тромбы. Но при этом не происходит ухудшения работы системы свертывания крови.

    Клинические испытания проводят на мышах, которые заражены болезнью Альцгеймера. Препарат использовали для лечения больных в течение трех месяцев. Он значительно улучшает когнитивные функции и замедляет течение патологии.

    Лекарство обладает высокой токсичностью, поэтому, прежде чем использовать средство для лечения людей, следует добиться снижения токсичности препарата.

    Новости в лечении болезни Альцгеймера сообщают, что некоторые ученые применяют для терапии болезни Бексаротен, который использовали для устранения рака кожного покрова. Изменения в мозге при болезни Альцгеймера этим препаратом лечили у крыс. Уже на протяжении недели наблюдалось снижение количества амилоидных бляшек в мозгу животных в несколько раз.

    Для получения точной информации об эффективности средства, следует продолжать эксперимент. Есть необходимость в более тщательном изучении влияния Бексаротена на организм крыс. Только после этого можно будет начать испытывать средство на людях.

    Существуют специальные программы, предназначены для тренировки памяти у людей, страдающих болезнью Альцгеймера. Этот вариант был создан специалистами израильской клиники. Они изобрели специальную систему, которая заключается в выполнении заданий разной сложности. Сначала пациенту говорят определить цвет, форму, размер, назвать буквы или животных, после чего приступают к более сложным заданиям.

    В процессе выполнения заданий определенные отделы мозга, которые контролируют память и обучение, подвергают электростимуляции. Эта процедура отвечает за активизацию функциональной активности клеток головного мозга.

    Новое в лечении болезни Альцгеймера пытались изобрести гарвардские ученые, которые использовали вышеописанную методику для терапии патологического процесса в мозге.

    Удалось определить, что когнитивные функции под его влиянием значительно улучшились. Данную технологию уже подвергли сертификации и планируют в ближайшем будущем открывать различные центры в Европе, которые будут лечить больных в соответствии с этой методикой.

    Поэтому считается, что лекарство от Альцгеймера найдено. Но полностью этот вариант еще не изучен.

    Также считается, что развитию дегенеративных нарушений в мозге способствует нарушение глюкозного обмена в органе. Существует и другой источник для образования энергии, представлен в виде кетонов, образующихся из триглицеридов.

    Образование кетонов происходит из жиров в процессе поста или голодания. Но они также содержатся в некоторых продуктах питания. Большое содержание триглицеридов обнаруживается в масле кокоса.

    Статистика говорит, что люди, проживающие в тропических странах и регулярно употребляющие кокосы, редко страдают расстройствами нервной системы.

    Поэтому кокосовое масло рекомендуют в качестве одного из средств для профилактики болезни Альцгеймера. Сейчас пытаются создавать лекарственные препараты, главным компонентом которых является масло из кокоса.

    Также перспективным вариантом считают лечения болезни с помощью стволовых клеток. Но эта методика еще не изучена.

    Патологический процесс приводит к серьезным нарушениям в головном мозге, поэтому все силы ученых направлены на изобретение новых вариантов в терапии болезни. Они пытаются найти средство, которое избавит человечество от этой страшной проблемы и позволит людям пожилого возраста нормально жить в старости.

    источник

    Медикаментозное лечение является основным приемом борьбы с дегенеративными процессами в тканях головного мозга при болезни Альцгеймера. Данная форма сенильной деменции неизлечима. Все действия медиков сводятся к замедлению прогрессирования патологии, купированию основных и сопутствующих симптомов, улучшению общего состояния больного. Более чем в 90% случаев недуг поражает людей старше 60-65 лет. В таком возрасте прием любых медикаментов представляет дополнительную угрозу для организма. Чтобы добиться максимального эффекта и минимизировать риски, подбором препаратов для лечения болезни Альцгеймера должен заниматься профессионал.

    Медикаментозное лечение является основным приемом борьбы с дегенеративными процессами в тканях головного мозга при болезни Альцгеймера.

    Лечение при синдроме Альцгеймера требует не только прямого воздействия на дегенеративные изменения в головном мозге. Патология сопровождается целым рядом органических расстройств, усугубляющих ситуацию. Со всем этим не может справиться одно лекарство, подход должен быть комплексным. Повышенное внимание уделяется коррекции явлений, угнетающих метаболизм во всем организме, которые приводят к снижению функциональности отделов ЦНС.

    Обязательные моменты медикаментозного воздействия при синдроме Альцгеймера:

    • борьба с нарушениями в работе сердца, сосудов, органов дыхания;
    • снижение патологически повышенного уровня сахара, вредного холестерина, липидов в крови;
    • нормализация гормонального фона при поражении желез внутренней секреции;
    • повышение функциональности печени и почек;
    • насыщение организма витаминами, минералами, полезными микроэлементами.

    Обязательным моментом медикаментозного воздействия при болезни является борьба с нарушениями в работе сердца и сосудов.

    Результатом комплексного подхода становится нормализация питания нейронов, стимуляция восстановления их структуры. Все это приводит к более медленному увеличению площади атрофии, повышению работоспособности нервной ткани. В тяжелых случаях подход дополняется применением средств патогенетического действия, что приводит к угнетению симптомов болезни Альцгеймера, хоть и не избавлению от нее.

    Дефицит нейромедиатора ацетилхолина способствует развитию и прогрессированию дегенеративных изменений в нервных тканях. При недостатке этого органического соединения атрофические процессы распространяются быстрее, усугубляя состояние больного. Подобные реакции становятся последствием сбоя выработки нейромедиатора или его ускоренным разрушением на фоне избытка ацетилхолинэстеразы. По этой причине в перечень основных лекарств при болезни Альцгеймера входят ингибиторы ацетилхолинэстеразы, а также препараты на основе мемантина.

    С каждым годом в фармакологии появляются новые препараты такого профиля, что повышает шансы на подбор подходящего продукта для каждого пациента.

    Сегодня наиболее активно применяются медикаменты селективного действия второго поколения.

    В зависимости от типа основного вещества они блокируют ферменты, расщепляющие ацетилхолин, активируют рецепторы с целью повышения концентрации внимания. Обычно такие составы включают в схему лечения при стремительном прогрессировании патологии. Обилие лекарственных форм и типов препаратов позволяет подобрать продукт в соответствии с особенностями состояния больного.

    Эффективность медикаментов в среднем составляет 70%, но важную роль при этом играет индивидуальная реакция на продукт. Для получения максимально выраженного результата подбором препаратов патогенетического действия для лечения болезни Альцгеймера должен заниматься врач. При этом учитывается не только переносимость состава, но и ответ организма в виде клинического улучшения. Для оценки терапевтического действия выбранного медикамента его надо принимать непрерывно не менее 3 месяцев в предельном переносимом объеме. В случае смены продукта на другой надо сделать перерыв от 3 до 7 дней в зависимости от типов лекарств.

    Эффективность медикаментов в среднем составляет 70%, для получения максимально выраженного результата подбором препаратов для лечения должен заниматься врач.

    Введение препаратов данной группы в схему терапии обычно означает их пожизненное использование. По этой причине важно подобрать удобную лекарственную форму состава. Это не всегда таблетки. Некоторые производители предлагают питьевые растворы и даже пластыри. В большинстве случаев в течение года после старта терапии держится выраженный лечебный эффект, затем прогрессирование дистрофии тканей возобновляется.

    Использование ингибиторов ацетилхолинэстеразы проводится по таким правилам:

    • назначать продукты может только специалист. Средства применяются лишь при условии постоянного внешнего контроля терапии медицинскими работниками или родственниками больного;
    • любые побочные эффекты должны быть оценены лечащим врачом;
    • прием таких составов одновременно с НПВС или медикаментами, снижающими частоту сердечных сокращений, запрещен;
    • лекарства несовместимы со спиртными и тонизирующими напитками.

    Прекращение применения медикаментов возможно только с разрешения врача. Обычно это делается на стадии тяжелой деменции, когда лекарства уже не помогают. В остальных случаях, отказываясь от препаратов, можно спровоцировать резкое прогрессирование дегенеративных процессов в головном мозге. Результатом станет заметное обострение клинической картины.

    Прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы одновременно с медикаментами, снижающими частоту сердечных сокращений запрещен.

    Принимать ингибиторы ацетилхолинэстеразы нужно пожизненно, поэтому наличие побочных реакций на такие препараты недопустимо. Избавиться от болезни Альцгеймера невозможно, но есть шанс ослабить выраженность симптомов, замедлить дегенеративные процессы. Аптеки предлагают самые разные медикаменты, среди которых всегда можно выбрать эффективный и не вызывающий негативных последствий.

    Распространенные побочные реакции на прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы:

    • часто – тошнота и рвота, головокружение, ухудшение аппетита;
    • редко – головные боли, дискомфорт в животе, тремор рук, обильное выделение пота, утомляемость, сонливость или повышенная возбудимость;
    • единичные случаи – проблемы со сном, депрессивные расстройства, обмороки, галлюцинации, скачки АД, язвенные поражения слизистой органов пищеварения.

    Обычно такие проявления становятся очевидны сразу после начала терапии. Иногда они возникают на фоне резкого повышения дозировки ранее переносимого препарата.

    Распространенной побочной реакцией на прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы, очень часто бывает тошнота и рвота.

    Перед началом приема препаратов для лечения деменции необходимо убедиться, что нет запретов или ограничений по их использованию. Абсолютными противопоказаниями называют непереносимость конкретных продуктов, тяжелые поражения печени и/или почек. Из-за особенностей действия составы не назначают при состояниях, когда стимуляция периферических холинэргических рецепторов по каким-то причинам представляет опасность.

    Относительные запреты по использованию ингибиторов ацетилхолинэстеразы:

    • хронические патологии респираторной системы с обструкцией дыхательных путей, бронхиальная астма;
    • нарушение сердечного ритма;
    • нестабильная стенокардия;
    • прием препаратов, замедляющих сердечный ритм;
    • обструкция мочевыводящих протоков, период восстановления после перенесенных хирургических вмешательствах на органах выделения;
    • эпилепсия и/или гиперкинезы в анамнезе;
    • непроходимость кишечника;
    • язвенные поражения слизистой оболочки органов пищеварения;
    • наркоз. При язвенных поражениях слизистой оболочки органов пищеварения ингибиторы ацетилхолинэстеразы не применяют.

    Возможность лечения болезни Альцгеймера ингибиторами ацетилхолинэстеразы при этих состояниях зависит от ряда моментов. Целесообразность проведения лекарственной терапии устанавливает врач.

    Вылечить болезнь Альцгеймера нельзя даже при использовании самых эффективных и дорогих средств, запуске терапии на ранних стадиях патологии. Никакие подходы не позволяют добиться регресса дегенеративного процесса, полной остановки его распространения. Зато при правильном подходе к терапии есть шанс существенно замедлить развитие состояния, подарить пациенту 10-15 лет полноценной жизни.

    Каждая из стадий болезни Альцгеймера требует проведения специфической терапии:

    • преддеменция – достаточно применения антидепрессантов для нормализации психоэмоционального фона пациента. В зависимости от симптомов и в качестве альтернативной терапии врач назначает ноотропы, «Глицин», блокаторы кальциевых каналов, «Актовегин». Положительное влияние на мозг оказывает экстракт гинкго билоба;
    • ранняя и средняя степени слабоумия – для борьбы с плохим настроением применяют нетипичные антидепрессанты, нейролептики. Патогенетическая терапия основывается на ингибиторах ацетилхолинэстеразы. Адекватной альтернативой могут выступать «Пирибедил», «Винпоцетин», «Пентоксифиллин»;
    • тяжелая деменция – основным лекарственным препаратом становится «Мемантин».

    При ранней и средней степени слабоумия можно применять Винпоцетин.

    Изменения в схему терапии должны вноситься лечащим врачом. Параллельный прием любых препаратов надо согласовывать с неврологом, чтобы не спровоцировать осложнений или побочных реакций, не снизить эффективность основного лечения.

    Постепенная атрофия отделов головного мозга, которая развивается на фоне дегенеративных процессов, приводит к появлению ряда неприятных последствий. Если с ними не бороться отдельно, это приведет к снижению качества жизни пациента с болезнью Альцгеймера. Исследования показывают, что это нередко становится причиной снижения эффективности базовой медикаментозной терапии. Помимо антидепрессантов невролог может назначить больному еще ряд лекарственных средств в соответствии с особенностями его состояния.

    Хороший эффект дает употребление «Глицина» и его многочисленных аналогов. Продукт стимулирует церебральное кровообращение, положительно сказывается на настроении пострадавшего.

    «Карбамазепин» способен вернуть больному жажду жизни и интерес к любимым делам, избавить от апатии. При галлюцинациях или признаках бреда показаны нейролептики, транквилизаторы. Все перечисленные продукты следует принимать только в случае необходимости, а не с профилактическими целями. Из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов при неадекватном использовании они могут нанести больше вреда, чем пользы.

    Читайте также:  Как признать недееспособным человека с болезнью альцгеймера

    Аптеки предлагают десятки препаратов, способных облегчить течение болезни Альцгеймера, влияя на саму причину дегенеративных процессов. Каждый из продуктов обладает своими особенностями и преимуществами, поэтому решение в пользу одного из них должен принимать врач. У большинства средств есть синонимы или аналоги, но даже их применение нельзя начинать без разрешения специалиста.

    Уникальное средство, которое нормализует обмен глутамата и не допускает внутренней интоксикации нейронов. На сегодня является единственным продуктом, показывающим высокую эффективность на последней стадии болезни Альцгеймера. При комбинировании с ингибиторами ацетилхолинэстеразы результативность терапии многократно возрастает. Состав хорошо переносится пациентами, но запрещен к использованию при нарушении работы почек. На фоне эпилепсии терапия проводится с особой осторожностью. В силу специфики действия время приема лекарства должно подбираться индивидуально.

    Медикамент представлен капсулами и раствором для приема внутрь, а также пластырями и пленками для трансдермального действия. Последняя лекарственная форма очень удобна в случаях, когда у родственников пациента нет возможности постоянно быть рядом. Дозировка подбирается индивидуально, может корректироваться по ходу терапии. При этом изменение режима дозирования должно меняться не чаще, чем раз в неделю.

    Дозировка Экселона подбирается индивидуально, может корректироваться по ходу терапии.

    Средство допускается к использованию при всех стадиях болезни Альцгеймера, а также других формах старческого слабоумия. Производитель предлагает лекарство в таблетках и растворе для приема внутрь. Состав обладает минимальным перечнем противопоказаний, редко вызывает негативную реакцию организма. Лечебные дозы подбирают индивидуально. Медикамент рекомендуется принимать в вечернее время. Изменение режима дозирования должно проводиться не чаще раза в месяц. У лекарства есть ряд более дешевых аналогов.

    Продукт проявляет свою эффективность при борьбе с легкой и средней степенью болезни Альцгеймера. Нередко состав применяют для лечения хронических проблем с церебральным кровообращением. Прием средства не только купирует проявления дегенеративных процессов в головном мозге, но и повышает концентрацию внимания. Медикамент отличается минимальным уровнем токсичности, его разрешено давать даже беременным женщинам.

    Прием Реминила не только купирует проявления дегенеративных процессов в головном мозге, но и повышает концентрацию внимания.

    Список лекарств, используемых на фоне болезни Альцгеймера, нередко основывается на альтернативных продуктах. Обычно такие медикаменты применяют на более легких стадиях патологии, когда к патогенетическому лечению приступать еще рано. Они же могут быть введены в качестве замены неэффективным средствам или в случае их непереносимости.

    Группы вспомогательных препаратов для лечения болезни Альцгеймера:

    • составы, стимулирующие передачу импульсов между нейронами;
    • продукты для нормализации кровообращения в головном мозге путем воздействия на самые мелкие сосуды, изменения состава и степени вязкости крови;
    • экстракт гинкго билоба, оказывающий общее благоприятное воздействие на ткани головного мозга;
    • ноотропы натурального и синтетического происхождения;
    • медикаменты на основе пептидов, аминокислот;
    • блокаторы кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы.

    Традиционную терапию все чаще подкрепляют применением средств народной медицины. Для стимулирования работы мозга показано употребление напитков на основе пустырника, корня женьшеня.

    Традиционную терапию все чаще подкрепляют применением средств народной медицины.

    Препараты, предназначенные для лечения болезни Альцгеймера, хоть и являются универсальными, могут быть использованы в разных схемах. Особенности тактики терапии зависят от возраста и пола пациента, степени поражения ЦНС, симптоматики, наличия усугубляющих ситуацию факторов, фоновых состояний.

    источник

    Болезнь Альцгеймера (пресенильная и сенильная деменция альцгеймеровского типа) — прогрессирующая и необратимая потеря интеллекта, памяти и навыков практической деятельности, приводящая к существенным нарушениям адаптации в семье и обществе. Впервые описана в 1907г. немецким неврологом Алоисом Альцгеймером (1864 — 1915).

    Этим заболеванием страдают не менее 20 % лиц старше 80 лет, оно занимает четвертое место среди причин смерти пожилых людей.

    Болезнь Альцгеймера начинается в возрасте 45-65 лет. Ее дебют медленный, плавный, течение — неуклонно прогрессирующее. Первые симптомы — ослабление краткосрочной памяти, затрудненное осмысление чужой речи, нечеткое произношение, ошибки при чтении, письме, счете, неловкость движений. В течение нескольких лет почти полностью опустошаются запасы знаний и умений, развиваются интеллектуальная беспомощность, амнезия и депрессия, утрачивается способность к жизненно необходимым действиям. Больные как бы разучиваются вставать, садиться, ходить. Они молча лежат, не меняя положения.

    Продолжительность жизни пациентов с болезнью Альцгеймера от момента установления диагноза составляет 6 — 12 лет, варьируя от 2 до 20 лет. Смерть наступает от осложнений неподвижности — аспирационной пневмонии или эмболии легочной артерии.

    При патоморфологическом исследовании головного мозга определяются типичные нарушения: сниженное количество синапсов, гибель нейронов, глиальная воспалительная реакция, внутриклеточные нейрофибриллярные клубки и околососудистые сенильные бляшки, состоящие из Р-амилоида. Наиболее ранние и грубые изменения локализуются в медиобазальных отделах лобных долей («эторинальная кора»), в дальнейшем патологический процесс распространяется на гиппокамп, амигдалу и ассоциативные отделы височных и теменных долей. Меньше повреждается зрительная кора.

    Этиология болезни Альцгеймера неизвестна. Заболевание носит спорадический или реже — семейный характер. Возможно, имеются этиологически различные формы деменции альцгеймеровского типа с совпадающими патогенетическими механизмами и клиникой.

    Наибольшее значение в патогенезе болезни Альцгеймера придается развитию холинергического дефицита в коре больших полушарий и гиппокампе. В этих структурах снижается активность ацетилхолина вследствие ингибирования ацетилхолинтрансферазы, нарушения нейронального захвата холина, исчезновения значительного числа М1-холинорецепторов. Тела поврежденных нейронов находятся в базальном ядре Мейнерта(substantia innominate), обеспечивающем обширную холинергическую иннервацию коры больших полушарий и гиппокампа. На поздних этапах болезни могут оказаться разрушенными около 90% холинергических нейронов, присоединяется дефицит дофамина, серотонина, глутаминовой кислоты, нейропептидов и факторов роста нервов.

    К настоящему времени идентифицировано четыре генных локуса, мутации или аллельные варианты которых связаны с болезнью Альцгеймера. Мутациям подвергаются гены, кодирующие синтез предшественника амилоида, аполипопротеина Е, пресенилинов-1 и 2. Для реализации генетической предрасположенности необходимо воздействие внешних неблагоприятных факторов (старение, гипоксия при нарушениях мозгового кровообращения, повторные легкие черепно-мозговые травмы).

    При болезни Альцгеймера в сосудах коры больших полушарий накапливаются патологические белки — βамилоид и аномальный аполипопротеинЕ е4.β-Амилоид (полипептид из 42-43 аминокислот) образуется из гликопротеина-предшественника 14 . Присоединяя две дополнительные аминокислоты при участии аминопептидазы,βамилоид переходит из растворимой формы в фибриллярную. Фибриллы в составе сенильных бляшек ингибируют ацетилхолинтрансферазу и облегчают открытие кальциевых каналов. Перегрузка нейронов ионами кальция повышает энергозатраты и стимулирует свободно-радикальные процессы. Кроме того,βамилоид, вызывая воспалительную реакцию микроглии и астроцитов, увеличивает выделение цитокинов и активирует комплемент. Сенильные бляшки с высоким содержанием комплемента обнаруживаются в головном мозге только при болезни Альцгеймера и не встречаются при других типах деменции.

    Аполипопротеин Е — белок нейроглии с множественными функциями. Он участвует в регенерации нервной ткани, компенсаторном холинергическом синаптогенезе. Аномальный аполипопротеин Е е4 препятствует реализации функций нормального аполипопротеина. Вероятность заболевания болезнью Альцгеймера в 18 раз возрастает у людей, носящих гетеро- и гомозиготные формы аполипопротеинаЕ е4.

    Внутриклеточные нейрофибриллярные клубки из парноскрученных филамент представляют собой измененные микротубулы цитоскелета. Они состоят из гиперфосфорилированного τ-протеина и образуются при регенерации дендритов и формировании новых синапсов, нестабильны, быстро разрушаются, ускоряя гибель нейронов. Формирование нейрофибриллярных клубков является патогенетически более значимым процессом, приводящим к гибели нейронов, чем амилоидогенез.

    Значительный вклад в цепь патологических событий, характерных для болезни Альцгеймера, вносят возрастные изменения — нарушения метаболизма глюкозы, внутриклеточный ацидоз, активация свободнорадикальных процессов, включая перекисное окисление липидов, деструкция нейрональных мембран. В частности, эти нарушения способствуют избыточной продукции β-амилоида.

    Для лечения болезни Альцгеймера применяют лекарственные средства, воздействующие на патогенез нейродегенеративного процесса (стимуляторы холинергической, глутаматергической, серотонинергической передачи, антиамилоидные средства), а также на последствия дисфункции нейронов (нейропротекторы; препараты, улучшающие мозговое кровообращение, противовоспалительные средства).

    Лекарственные средства, влияющие на медиаторные процессы

    Традиционно фармакотерапию болезни Альцгеймера проводят с помощью лекарственных средств, усиливающих холинергическую передачу в ЦНС. В группе предшественников ацетилхолина лечебное действие оказывает ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ (ГЛИАТИЛИН). Холина хлорид и фосфатидилхолин (лецитин) неэффективны.

    Холина альфосцерат превращается в головном мозге в метаболически активную форму — фосфорилхолин, участвующий в синтезе ацетилхолина и фосфатидилхолина. Он способствует обогащению мембран фосфолипидами и гликолипидами, улучшает биоэнергетику нейронов и мозговой кровоток. При лечении холина альфосцератом в течение 6 мес. у больных улучшаются когнитивные функции, слабее этот препарат восстанавливает практические навыки. Биодоступность холина альфосцерата при приеме внутрь составляет 88 %, концентрация в головном мозге достигает 45 % от концентрации в крови. 85 % принятой дозы удаляется легкими в виде углекислого газа, остальное количество выводится с мочой и желчью.

    Ингибиторы ацетилхолинэстеразы вызывают накопление ацетилхолина, замедляя его гидролиз. Антихолинэстеразные средства обратимого действия ТАКРИН и АМИРИДИН (НЕЙРОМИДИН) уменьшают расстройства памяти, мышления и поведения на начальных стадиях заболевания, замедляют прогрессирование слабоумия. Биодоступность такрина составляет всего 5 %, поэтому препарат принимают внутрь в большой дозе 3 — 4 раза в сутки. Его побочное действие — диспепсические расстройства (у 16% больных) и рост активности печеночных ферментов в крови (у 25 — 40 %). Лечение такрином проводят под контролем активности аланинаминотрансферазы.

    Амиридин дополнительно блокирует калиевые каналы пресинаптической мембраны, что облегчает деполяризацию и освобождение ацетилхолина, увеличивает число М1-холинорецепторов. Он имеет высокую биодоступность, не обладает гепатотоксичностью. При применении амиридина у части больных возникают головокружение, тошнота, боль в животе, блокада ножки пучка Гиса, повышается судорожная готовность.

    Среди новых антихолинэстеразных средств для лечения болезни Альцгеймера — обратимые блокаторы донепезил (арисепт), велнакрин, эптастигмин, ривастигмин и необратимый блокатор длительного действия метрифонат. РИВАСТИГМИН (ЭКСЕЛОН) избирательно медленно блокирует изофермент G1 ацетилхолинэстеразы в коре больших полушарий и гипоталамусе (на 40 % в течение 24 ч), тормозит протеолиз предшественника β-амилоида. Этот препарат отличается высокой терапевтической эффективностью и хорошей переносимостью даже при приеме в больших дозах пациентами с умеренно-тяжелой деменцией и сопутствующей соматической патологией. Ривастигмин после применения в течение 12 нед. улучшает память на текущие события, ориентацию в календарном времени, концентрацию внимания, целенаправленную двигательную деятельность, навыки самообслуживания и активность в повседневной жизни (покупка продуктов, приготовление пищи, своевременный прием лекарств, пользование телефоном, бытовой техникой, поддержание контактов в обществе, ведение переписки, возобновление увлечений). Наибольшая терапевтическая эффективность ривастигмина регистрируется при умеренной стадии болезни Альцгеймера, хотя клиническое улучшение наступает и в тяжелой стадии.

    Биодоступность ривастигмина составляет 36 %, связь с белками крови — 40 %, период полуэлиминации — 1 ч. Он подвергается гидролизу холинэстеразой с образованием малоактивного метаболита, выводимого почками. Дозозависимые побочные эффекты, легкие или умеренные по выраженности и ограниченные по продолжительности, проявляются астенией, головной болью, головокружением, тошнотой, диареей. Нежелательное действие ривастигмина можно уменьшить медленным повышением его дозы (каждые 4 нед.).

    Ингибитор МАО типа В СЕЛЕГИЛИН (ДЕПРЕНИЛ, КОГНИТИВ, НИАР, ЮМЕКС) улучшает краткосрочную память, способность к обучению, физическую активность, ослабляет тревожность и депрессию, уменьшает возрастные изменения в гиппокампе. При болезни Альцгеймера селегилин не только снижает активность МАО и вызывает накопление дофамина, но также защищает нейроны от повреждающего влияния свободных радикалов, стимулирует в глиальных астроцитах синтез факторов роста нервов.

    Исследования последних лет свидетельствуют о вовлечении в патогенез болезни Альцгеймера глутаматергических синапсов. Для ее лечения успешно применяется МЕМАНТИН (АКАТИНОЛ МЕМАНТИН) — низкоаффинный неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов и агонист АМРА-рецепторов глутаминовой кислоты. Блокада NMDA-рецепторов устраняет эксайтотоксический эффект, активация АМРА-рецепторов сопровождается улучшением обучения и памяти. При приеме в течение от 2 мес. до 1 года мемантин оказывает положительное влияние на интеллектуальные функции, ослабляет эмоциональные и двигательные нарушения. Поведение больных становится более организованным и мотивированным. Помимо болезни Альцгеймера мемантин применяется при болезни Паркинсона, детском церебральном параличе, последствиях инсульта.

    источник

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *