Бензогексоний при бронхиальной астме

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium; Hexamethonii Benzosulfonas, Гексоний Б; ГФХ, список Б) — ганглиоблокирующее средство; 1,6-бис-(N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат, C₂₄H₄₀O₆N₂S₂:

Белый или с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и ацетоне.

Бензогексоний, как и гексоний, является четвертичным бисаммониевым соединением. Они заменили моноаммониевые соединения, представителем которых является тетамон — первый ганглиоблокатор, примененный в клинике (в настоящее время его не используют). Химически бензогексоний более устойчив, менее токсичен, оказывает более выраженное и более длительное гипотензивное действие по сравнению с гексонием. Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта; распределяется в межклеточной жидкости; выводится с мочой (до 90% в сутки).

Бензогексоний блокируют проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов, блокируя н-холинореактнвные системы симпатических и парасимпатических ганглиев; блокирует также н-холинорецепторы хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков. В результате снижается артериальное давление, расширяются сосуды, угнетается секреторная и двигательная функции желудочно-кишечного тракта, уменьшается спазм мускулатуры бронхов, снижается внутриглазное давление.

Применяют бензогексоний при эндартериитах, гипертонической болезни, гипертонических кризах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых формах бронхиальной астмы, гипергидрозе, каузалгии и др. В анестезиологии и реаниматологии бензогексоний используют для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих кровопотерей, а также как противошоковое средство и средство для борьбы с отеком мозга и легких (см. Гипотония искусственная).

Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно; для получения контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно. Лечение сосудистых спазмов и гипертонии проводят курсами по 2—4 недели, чаще препарат вводят парентерально. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор по 1 —1,5 мл 1 раз в сутки или по 0,5— 0,75 мл 2 раза в сутки. При назначении бензогексония внутрь лечение начинают с 0,05 г, затем дозу повышают до 0,2 г на прием 3—4 раза в сутки. Для получения контролируемой артериальной гипотонии бензогексоний вводят в вену в дозе 0,015—0,025 г (0,6—1 мл 2,5% раствора); при необходимости препарат применяют повторно.

При язвенной болезни бензогексоний назначают дробными дозами по 0,25 мл 2,5% раствора подкожно 3—4 раза в сутки за час до еды или электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область. Высшие разовые дозы бензогексония для взрослых: внутрь — разовая 0,3 г, суточная 0,9 г, под кожу разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.

Препарат может вызвать побочные явления: головокружение, слабость, тахикардию, сухость во рту, расширение зрачков и др. Возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения больной должен находиться в положении лежа до введения и в течение 2—2,5 часов после введения бензогексония. При длительном применении препарата иногда наблюдается атония кишечника и мочевого пузыря. Бензогексоний противопоказан при гипотонии, склерозе сосудов мозга и коронарных сосудов, недостаточности функции почек, в постинфарктном состоянии и после кровоизлияния в мозг.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым людям. При передозировке бензогексоний может вызвать токсические явления вплоть до отравления, характерные для ганглиоблокаторов.

Первая помощь при отравлении: промывание желудка (в случае приема препарата внутрь), искусственная вентиляция легких, введение сердечно-сосудистых средств (коразол, эфедрин, мезатон, адреналин). Больной должен находиться в горизонтальном положении с приподнятым ножным концом кровати. При атонии кишечника и мочевого пузыря необходимо применить холиномиметики (прозерин, карбахолин и др.).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,25 г и 2,5% раствор в ампулах по 1 мл. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.

Библиография: Денисенко П. П. Ганглиолитнки, Л., 1959; Крем е н т у л о В. А. н Домбровская А. М. Экспериментальные исследования по фармакологии гексаметония бенэолсульфоната «Бенэогексония», в кн.: Фармакол. сердечно-сосудистых веществ, под ред. н. И. Луганского и др., с. 110. Киев, 1965; Харкевич д. А. Ганглионарные средства« Bd.« 1962.

источник

гексабензат, гексаметоний, гексаметония бензосульфонат, гексаметония бромид

Rp.: Bezohexonii 0,1
D. t. d. N 10 in tabul.
S. по схеме.

Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.

Для взрослых: Бензогексоний применяется внутрь, подкожно и внутримышечно; для контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно; дозировка препарата индивидуальна
Для лечения сосудистых спазмов и гипертонии препарат назначают внутрь по 0,05–0,1 г 3–6 раз в сутки. При малой эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём, либо переходят на подкожное и внутримышечное введение препарата. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор бензогексония по 1–1,5 мл раз в сутки или по 0,5–0,75 мл 2 раза в сутки. Лечение ведется курсами в 1–3 недели. Повторные курсы возможны после 1–3-недельного перерыва.
При язвенной болезни назначают электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область.
В хирургической практике для контролируемой артериальной гипотонии Бензогексоний вводят в вену в начале операции в дозе 0,015–0,025 г (0,6–1 мл 2,5% раствора).
Для лечения гипертонической болезни препарат часто применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами (Резерпин, Дибазол).
Высшие дозы Бензогексония внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,9 г; подкожно: разовая — 0,075 г; суточная — 0,3 г.

— В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадиях гипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
— В хирургии — для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
— Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.

— Гипотония, почечная недостаточность, тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов, органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.
Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.

— Головокружение, общая слабость, сердцебиение (тахикардия). Большие дозы Бензогексония могут вызывать ортостатический коллапс, выраженный мидриаз (расширение зрачков), сухость во рту.
— Длительное введение препарата может сопровождаться явлениями атонии кишечника и мочевого пузыря, требующими применения холиномиметиков (Прозерин, Карбахолин).

Порошок (1,0).
Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Бензогексоний» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Описание актуально на 14.09.2016

• Латинское название: Benzohexonium
• Код АТХ: C02BC
• Действующее вещество: Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonium benzosulfonate)
• Производитель: Здоровье (Украина)

В 1 мл содержится 25 мг бензогексония и инъекционная вода.

Бензогексоний в ампулах по 1 мл представляет собой 2,5% раствор для инъекций. В одной картонной упаковке 10 ампул.

Препарат Бензогексоний обладает ганглиоблокирующим эффектом длительного действия.

Гексаметония бензосульфонат — это бисчетвертичное аммониевое соединение, которое обладает достаточно сильной ганглиоблокирующей активностью. В основе механизма действия лежит способность блокировать вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, что вызывает торможение передачи нервного возбуждения по пути с длинных преганглионарных на короткие постганглионарные волокна, дилатации артерий и вен, уменьшение общего сопротивления сосудов на периферии и резкое, очень быстрое снижение артериального давления. Одновременно с гемодинамическим (сосудорасширяющим) эффектом происходит уменьшение давления непосредственно в легочной артерии, депонирование крови в венозных сосудах брюшной полости и конечностей, уменьшение объема венозного возврата, направленного к сердцу.

Кроме того, гексаметония бензосульфонат способен влиять на каротидные клубочки и хромафинную клетки надпочечников, что оказывает содействие в ослаблении рефлекторного прессорного влияния. Прерывание проведения нервных импульсов по вегетативным нервным узлам изменяет функции тех органов, которые снабжены вегетативной иннервацией. В результате снижается артериальное давление, увеличивается частота сокращений сердца, моторика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секреция экзокринных желез, нарушается аккомодация, расширяются бронхи.

Гипотензивный эффект наступает примерно через 5-15 мин. после инъекции, достигая максимума на 30-й минуте и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

После введения действующее вещество поступает во внеклеточную жидкость. Способность проникать через тканевые барьеры плохая (в том числе сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Выведение в неизмененном виде осуществляется почками. До 90% введенной дозы элиминируется в первые сутки (максимальная скорость — в первые часы). У пациентов с почечной недостаточностью может происходить кумуляция бензогексония.

• проведение контролированной артериальной гипотензии;
• спазм периферических сосудов;
• гипертонический криз, в том числе осложненный левожелудочковой недостаточностью.

Также применение Бензогексония целесообразно при облитерирующих заболеваниях периферических артерий (к примеру, при эндартериите, «перемежающейся» хромоте).

• гиперчувствительность к бензогексонию;
• феохромоцитома;
• артериальная гипотензия;
• шок;
• гиповолемия;
• инфаркт миокарда;
• тромбозы;
• 2 мес. послеишемического инсульта;
• глаукома;
• беременность;
• лактация;
• недостаточность печеночной и / или почечной функции;
• дегенеративные изменения ЦНС.

• головокружение;
• общая слабость;
• ортостатический коллапс;
• тахикардия;
• мидриаз;
• сухость слизистых рта;
• парез аккомодации;
• ухудшение памяти;
• запор;
• атония (необходимо введение Галантамина, Прозерина либо иных холиномиметических, антихолинэстеразных препаратов);
• задержка мочи.

При наличии склонности к тромбообразованию и у пациентов в пожилом возрасте повышается риск развития побочных реакций.

Можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Рецепт на латинском для Бензогексония Recipe: Sol. Benzohexonii 2,5 %

Режим дозирования должен определяться индивидуально, так как вариабельность реакций велика. Поэтому сначала вводит 0,5 средней дозы для проверки индивидуальной чувствительности. Максимальная разовая доза: 3 мл (75 мг), суточная — 12 мл (300 мг).

Дозировки в зависимости от диагноза

Эффект бензогексония при повторном введении постепенно снижается, поэтому начинают с малых доз и затем их постепенно повышают.

• для проведения контролируемой артериальной гипотензии следует вводить 2 минуты 25-37,5 мг бензогексония;
• при гипертоническом кризе — 12,5-25 мг, возможно повторное введение до 4 раз в сутки;
• спазм периферических сосудов: в/м и п/к 6,25-12,5 мг за час до еды до 2-4 раз в сутки. Курсы по 2,4 и6 недель проводят с перерывами в 1-3 нед.

Проявляется в виде ортостатического коллапса.

Способ лечения

Перевести больного в положение с приподнятыми ногами и опущенной головой, вводить Мезатон или Эфедрин, в небольших дозах может оказаться эффективным Кордиамин и Кофеин.

• Бензогексоний усиливает действие адреноблокаторови холиноблокаторов;
• одновременное применение свенозными вазодилататорами, местными анестетиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, наркотическими, антигистаминными, снотворными средствами, антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению эффектов;
• с ингибиторами МАО может развиться коллапс;
• у больных сахарным диабетом повышается чувствительность к инсулину;
• с антихолинэстеразными средствами, Н-холиномиметикамии и препаратами, вызывающими рвоту, снижается эффективность Бензогексония.

Наличие рецепта от лечащего врача.

Температура не должна повышаться свыше +25 ° С.

Хранение препарата должно производится в недоступном месте для детей.

Вводить препарат следует под медицинским контролем, измеряя артериальное давление. Чтобы избежать развития коллапса, пациенту следует 2-2,5 часа находиться лежа.

Внутривенно следует вводить медленно – не менее 6-8 минут, предварительно разведя раствор в 10-20 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида (NaCl) или глюкозы (C6H12O6).

Однократная доза для детей младше 2 лет составляет 0,04-0,08 мл на 1 кг массы тела (соответствует 1-2 мг на кг), детям 2-4 лет — 0,02-0,08 мл / кг (соответствует 0,5-2 мг / кг), старше 5 лет — 0,02 мл / кг (0,5 мг / кг).

Групповые аналоги Бензогексония:

Отзывов о данном препарате нет, но врачи успешно применяют его в условиях стационара для контролируемого понижения кровяного давления, к примеру, при гипертоническом кризе.

Купить Бензогексоний достаточно сложно, средняя его цена в Украине — 145 грн.

источник

Вспомогательные вещества: вода д/и.

1 мл — ампулы (10) — коробки.
1 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — коробки.
1 мл — ампулы (5) — блистеры (2) — коробки.

Описание лекарственного препарата БЕНЗОГЕКСОНИЙ-ЗДОРОВЬЕ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Бисчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.

Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению АД. Гемодинамический (вазодилатируюший) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.

Влияет на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.

Гипотензивный эффект начинается через 5-15 мин после введения, достигает максимума на 30-й мин и длится в течение 3-4 ч.

После в/во введения или местной инъекции поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает через тканевые барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизмененном виде почками; в течение 24 ч выводится до 90% препарата. Скорость экскреции максимальна в первые часы после инъекций.

При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция.

Фармакокинетика изучена не полностью.

Назначают в/м, в/в или п/к. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.

Перед началом терапии необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят 1/2 средней дозы (выбранным путем введения) и контролируют состояние больного.

Контролируемая гипотензия: вводят в/в 1-1.5 мл (25-37.5 мг) в течение 2 мин.

Гипертонический криз. Для купирования вводят в/м или п/к по 0.5-1 мл (12.5-25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3-4 раза/сут). Максимальные дозы для взрослых при в/м и п/к введении: разовая — 3 мл (75 мг), суточная — 12 мл (300 мг).

Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.

Детям в неотложных случаях вводить в/м или в/в. В/в вводят медленно (в течение 6-8 мин), разведя в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида или глюкозы. Одноразовые дозы для детей возрастом: до 2 лет – 0.04-0.08 мл/кг (1-2 мг/кг), 2-4 года – 0.02-0.08 мл/кг (0.5-2 мг/кг), старше 5 лет – 0.02 мл/кг (0.5 мг/кг). Детям применяют при показаниях однократно, допустимо снижение АД не более, чем на 40% от исходного.

Кардиальные нарушения: учащение пульса, тахикардия, боль в области сердца.

Неврологические расстройства: слабость, головокружение, расширение зрачков, расстройства аккомодации, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания.

Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении — атония кишечника и парез желчного пузыря.

Расстройства со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении — атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), инъекции сосудов склер.

При развитии агонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.

К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.

Препарат применяют у детей в дозах в соответствии с массой тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

При передозировке может развиться ортастатический коллапс.

Лечение: больного переводят в положение с опущенной головой и поднятыми ногами; показано введение мезатона или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.

Срок годности — 4 года. Не применять после истечения срока годности.

Ганглиоблокирующее средство, препарат тормозит проведение нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях.

Код АТХ: C02B C02. Ганглиоблокирующие препараты.

• В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадияхгипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
• В хирургии — для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
• Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.

Бензогексоний применяется внутрь, подкожно и внутримышечно; для контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно; дозировка препарата индивидуальна

Для лечения сосудистых спазмов и гипертонии препарат назначают внутрь по 0,05–0,1 г 3–6 раз в сутки. При малой эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём, либо переходят на подкожное и внутримышечное введение препарата. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор бензогексония по 1–1,5 мл раз в сутки или по 0,5–0,75 мл 2 раза в сутки. Лечение ведется курсами в 1–3 недели. Повторные курсы возможны после 1–3-недельного перерыва.

При язвенной болезни назначают электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область.

В хирургической практике для контролируемой артериальной гипотонии Бензогексоний вводят в вену в начале операции в дозе 0,015–0,025 г (0,6–1 мл 2,5% раствора).

Для лечения гипертонической болезни препарат часто применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами ( , ).

Высшие дозы Бензогексония внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,9 г; подкожно: разовая — 0,075 г; суточная — 0,3 г.

Головокружение, общая слабость, сердцебиение (тахикардия). Большие дозы Бензогексония могут вызывать ортостатический коллапс, выраженный мидриаз (расширение зрачков), сухость во рту.

Длительное введение препарата может сопровождаться явлениями атонии кишечника и мочевого пузыря, требующими применения холиномиметиков ( , ).

Гипотония, почечная недостаточность, тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов, органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.

Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.

Сложное влияние Бензогексония на организм, возможность развития побочных явлений и большие индивидуальные отличия в чувствительности к препарату позволяют пользоваться им для лечебных целей только в условиях стационара.

Ввиду значительной вариабельности в индивидуальной реакции на Бензогексоний дозировать его следует осторожно, предварительно проверив реакцию больного на инъекцию 0,01 г (0,4 мл 2,5% раствора) препарата.

Для устранения опасности возникновения ортостатического коллапса следует предписывать больному находиться в лежачем положении до введения и 2–3 часа после введения препарата. В случае возникновения коллапса нужно ввести или , и приподнять больному ноги.

Требуется осторожность при применении препарата лицами пожилого возраста.

• Порошок (1,0).
• Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
• 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности препарата Бензогексония: ампулы — 4 года, таблетки — 5 лет.

(Benzohexonium) — 1,6-бис-(N,N,N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат — белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало растворим в этиловом спирте. В медицинской практике заменил .

Бензогексоний, блокируя Н-холинореактивные системы симпатических и парасимпатических узлов, тормозит проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Торможение проведения нервных импульсов к органам изменяет функцию последних. Так, под влиянием бензогексония прерывается поступление по симпатическим нервам сосудосуживающих импульсов и возникает расширение сосудов.

Понижение тонуса сосудов и торможение бензогексонием хромафинной ткани надпочечников (уменьшение выделения адренэргических веществ) и каротидных клубочков приводит к снижению кровяного давления и устранению спазма сосудов.

Выключение бензогексонием парасимпатических импульсов обуславливает уменьшение секреции желез, секреторной и двигательной функции желудочно-кишечного тракта, спазмов мускулатуры бронхов.

Гексабензат. Гексаметоний. Гексаметония бензосульфонат. Гексаметония бромид (Hexamethonium bromide). Гексоний Б.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия : 1,6-Бис-(N-триметил-аммоний)-гексана дибензолсульфонат;

основные физико-химические свойства : прозрачный бесцветный раствор;

состав: 1 мл содержит бензогексония 25 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Ганглиоблокаторы (Ганглиоблокаторы — лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) . Код АТС С02В С02**.

Фармакодинамика. Бисчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.
Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев (Ганглий — скопление нейронов в периферической нервной системе, расположенное по ходу нерва и окруженное соединительнотканной капсулой) , что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации (Дилатация — расширение) артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием (Депонирование — временное выключение каких-либо субстанций (напр., форменных элементов крови, гормонов, жиров) из процессов циркуляции и обмена и их хранение в организме для последующего использования) крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.
Влияет на каротидные (Каротидный — относящийся к сонной артерии) клубочки и хромаффинную (Хромаффинный — дающий коричнево-желтую реакцию с солями хрома\; обозначают клетки мозгового вещества надпочечников и параганглиев) ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией (Иннервация — связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов) . Вызывает снижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез (Железы — органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , нарушает аккомодацию (Аккомодация — понятие, близкое термину «адаптация». Например, аккомодация глаза – приспособление к ясному видению предметов, находящихся на различных расстояниях от глаза) , расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект начинается через 5–15 мин после введения, достигает максимума к 30-й мин и сохраняется в течение 3–4 ч.

Фармакокинетика. После внутривенного введения или местной инъекции (Инъекция — впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает сквозь тканевые барьеры (в т. ч. сквозь гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизменном виде через почки; в течение 24 ч выводится до 90% препарата. Скорость экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio) — то же, что выделение) максимальная в первые часы после инъекций.
При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция (Кумуляция — накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) .
Фармакокинетика (Фармакокинетика — раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) изучена не полностью.

Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота), гипертонический криз (Гипертонический криз — критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) (в т. ч. осложненный левожелудочковой недостаточностью (Левожелудочковая недостаточность – форма острой недостаточности кровообращения) ), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка — начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , бронхоспазм; для контролируемой артериальной гипотензии.

Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.
Контролируемая гипотензия: вводят внутривенно 1–1,5 мл (25–37,5 мг) в течение 2 мин.
Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0,5–1 мл (12,5–25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3–4 раза в день).
Спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: вводят внутримышечно или подкожно по 0,25–0,5 мл (6,25–12,5 мг) за 1 ч до еды 2–4 раза в день. Лечение проводят курсами по 2–4–6 нед с перерывами в 1–3 нед.
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 3 мл (75 мг), суточная – 12 мл (300 мг).
Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.
Детям в неотложной педиатрии (Педиатрия — область медицины, изучающая особенности детского организма, причины и механизмы развития детских болезней и разрабатывающая методы их лечения) вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6–8 мин), разведя в 10–20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор — приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или глюкозы (Глюкоза — виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) . Однократные дозы для детей: до 2 лет – 0,04–0,08 мл/кг (1–2 мг/кг), 2–4 года – 0,02–0,08 мл/кг (0,5–2 мг/кг), старше 5 лет – 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг).

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система — основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) : слабость, головокружение, расширение зрачков, кратковременное снижение памяти, дизартрия (Дизартрия – нарушение артикуляции речи) , угнетение дыхания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение пульса, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия — резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение\; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс\; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)) (вплоть до развития коллапса), тахикардия (Тахикардия — увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , боли в области сердца, инъекция сосудов склер. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод) , запор; при длительном применении – атония кишечника и парез (Парез — частичный паралич) желчного пузыря (Желчный пузырь — полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит) . Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении – атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, гиповолемия (Гиповолемия — сокращение объема внеклеточной жидкости) и шок (Шок — состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок — снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , феохромоцитома, инфаркт миокарда (Миокард — мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в острой стадии, ишемический инсульт (Инсульт — острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (до 2 мес.), тромбозы (в т. ч. мозговых артерий), закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения центральной нервной системы.

При передозировке может развиться ортостатический коллапс.

Лечение: больному придают положение с опущенной головой и приподнятыми ногами, введение мезатона, фетанола или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.

Ограничениями к медицинскому применению являются предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышен риск побочных эффектов), период беременности (риск гипоксии плода), период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) (данные о применении препарата в период кормления грудью отсутствуют).
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2–2,5 ч после него должен находиться в горизонтальном положении.
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
Перед началом терапии (Терапия — 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят ½ средней дозы и контролируют состояние больного.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости) , что требует повышения дозы.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

Препарат усиливает эффективность адреномиметиков ( норадреналин (Норадреналин — соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр., при отравлениях) , мезатон, изадрин и др.) и холиномиметиков (холиномиметики — лекарственные средства с различным механизмом действия, вызывающие прямое или косвенное возбуждение холинорецепторов) (пилокарпин, карбохолин и др.). Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров (Вазодилататоры — 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков (нейролептики — лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты — средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , местных анестетиков (Анестетики — лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) , антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами (Ингибиторы — химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают рвотные, антихолинэстеразные лекарственные средства и Н-холиностимуляторы.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 ампул по 1 мл в пачке.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

источник

Бензогексоний (или Benzohexonium)
Синонимы: Hexamethonii Benzosulfonis, Гексоний Б
Группа: Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы; Средства, действующие на периферические холинергические процессы; Ганглиобдокирующие препараты
Болезни: Бронхиальная астма, Ганглионит, Каузалгия, Отек легких, Отек мозга, Перемежающаяся хромота, Токсикозы беременных, Астма бронхиальная, Рвота беременных, Хромота перемежающаяся

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Веnzohexonium). 1, 6-Бис-(N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат.

Синонимы: Гексоний Б, Нехаmethonii Веnzosulfonis.

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Растворы стерилизуют при + 100 ‘С в течение 30 мии.

Вместо дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1, 6-бис-(Nтриметиламмоний)-гексана. Дийодид выпускался под названием «Гексоний». Дийодиды и дибромиды выпускаются за рубежом под названиями: Bistrium, Gangliostat, Нехаmethonium, Нехаmеton, Нехаnium, Нехаth > Бензогексоний является симметричным бисчетвертичным аммониевым соединением, обладающим весьма сильной ганглиоблокирующей активностью.

Применяют при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.), для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиолоспазмах, для управляемой гипотензии. (Для этой цели предпочтительно пользоваться короткодействующими ганглиоблокаторами (см. Имехин)).

Вводят бензогексоний под кожу, внутримышечно и внутрь, для контролируемой гипотензии препарат вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализировать, учитывая большую вариабельность реакции разных больных по отношению к препарату (так же, как и по отношению к другим ганглиоблокирующим веществам).

При повторном применении препарата реакция на него постепенно уменьшается, что требует увеличения дозы. Рекомендуется поэтому начинать лечение с наименьших доз, дающих необходимый эффект, и затем постепенно увеличивать дозу.

Лечение спазмов периферических сосудов, язвенной болезни и т. п. рекомендуется начинать с назначения препарата внутрь (до еды) в дозе О, 1 г 3 6 раз в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 0, 2 г на прием или переходят на подкожное или внутримышечное введение.

Для парентерального введения применяют 2, 5 % раствор. Средняя доза при подкожном или внутримышечном введении для взрослого 0, 025 г; вводят в 1 — 2 приема (по 0, 5 — 1 мл 2, 5 % раствора). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0, 25 мл 2, 5 % раствора за 1 ч до еды 4 раза в день.

Для купирования гипертонических кризов вводят внутримышечно или подкожно по 12, 5 — 25 мг (0, 5 — 1 мл 2, 5 % раствора).

При необходимости бензогексоний можно вводить повторно (3 — 4 инъекции в день).

Для лечения гипертонической болезни бензогексонием (как и другими ганглиоблокаторами) в настоящее время пользуются редко. Однако в случае его применения для этой цели его комбинируют обычно с салуретиками, апрессином или другими антигипертензивными препаратами.

Для контролируемой гипотензии вводят медленно внутривенно (в течение 2 мин) 1 — 1, 5 мл 2, 5 % раствора; эффект развивается через 12 — 15 мин; при необходимости вводят дополнительные количества препарата.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0, 3 г, суточная 0, 9 г; под кожу: разовая 0, 075 г, суточная 0, 3 г.

Лечение бензогексонием проводят обычно курсами по 2 — 4 — 6 нед с перерывами между ними 1 — 3 нед.

Возможные побочные явления: общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз, инъекция сосудов склер. Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС. Осторожность нужна при назначении лицам пожилого возраста.

Формы выпуска: таблетки по О, 1 г и 0, 25 г; 2, 5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rр.: Таb. Веnzohexonii О, 1 N. 20

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rр.: Sоl. Веnzohexonii 2, 5 % 1 ml

S. По 1 мл под кожу 1 раз в день