Фостер в лечении бронхиальной астмы

Ингаляционный аэрозоль Фостер применяется как лекарство от астмы. Это современный представитель комбинированных препаратов, эффективно действующий на дыхательную систему.

Характерной особенностью данного аэрозоля является то, что по составу ему нет аналогов. Он единственный аэрозольный препарат на основе беклометазона и формотерола.

С появлением порошковых ингаляторов аэрозольные баллончики утратили свою прежнюю популярность. Но есть группа лиц, которые по медицинским показаниям или из-за иных ограничений не могут применять препараты в форме порошка.

Именно для них Фостер стал открытием и спасением.

В одной дозе лекарственного препарат содержится два основных действующих вещества:

1. Беклометазона дипропионат.
2. Формотерола фумарат.

Кроме этого, в состав входят дополнительные вещества, такие как этанол, норфлуран и хлористоводородная кислота.

Препарат выпускается в специальных алюминиевых баллонах, упакованных по одной штуке в картонную коробку.

В ингаляторе содержится 120 или 180 доз.

Аэрозоль Фостер оказывает бронходилатирующее действие. Так как в его состав входят два действующих вещества с разным механизмом действия, аэрозоль обладает высокой эффективностью при снятии симптомов бронхиальной астмы.

Беклометазон относится к классу глюкокортикостероидов. Он используется в виде ингаляций для снятия воспаления. При этом значительно снижается частота и сила приступов. Хорош тем, что обладает относительно небольшим количеством побочных эффектов.

Формотерол – селективный агонист β2-адренергических рецепторов. Его применение способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, что позволяет эффективно бороться с состоянием удушья при астме. Выраженный эффект наступает уже через минуту после приема препарата. Действие продолжается в течение 12 часов.

Совместное применение этих двух веществ позволяет получит выраженный результат при купировании проявлений бронхиальной астмы: дыхание нормализуется, число приступов снижается.

Беклометазон в комбинации с формотеролом гораздо быстрее всасывается, его эффективность увеличивается.

Системное действие формотерола при совместном применении также возрастает.

Аэрозоль Фостер назначается астматикам в качестве базисного лекарственного средства. Комбинированная терапия показана:

• в случае если ГКС и β2-адреномиметики короткого действия недостаточно результативны;
• если необходимо лечение ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия.

Противопоказания к данному препарату делятся на абсолютные (запрещен прием в любых ситуациях) и относительные (прием лекарства возможен при соблюдении предельной осторожности или после исключения мешающих факторов).

К абсолютным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к каким-либо компонентам, входящим в состав аэрозоля. Также лечение Фостером категорически запрещено лицам, не достигшим 12 лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

1. Туберкулез легких.
2. Тиреотоксикоз.
3. Сердечно-сосудистые заболевания.
4. Поражения дыхательных путей вирусной, бактериальной или грибковой инфекцией.
5. Гипокалиемия, не поддающаяся контролю.
6. Сахарный диабет.
7. Аневризма.
8. Беременность.
9. Период лактации.

Аэрозоль Фостер не предназначен для начального лечения бронхиальной астмы, так как подбор правильно дозировки требует определенного времени.

Назначение препарата астматикам начинается с незначительных доз, которые постепенно увеличиваются до достижения положительного терапевтического результата.

Если не удается подобрать нужное соотношение Беклометазона и Формотерола, используя схемы применения аэрозоля Фостер, инструкция предлагает отказаться от комбинированного препарата. В данном случае рекомендовано принимать препараты по отдельности.

При бронхиальной астме назначают использование лекарства 1 или 2 раза в сутки. Причем такая частота применения подходит как пациентам 12 лет, так и взрослым.

В самом начале требуется постоянный контроль врача за ходом лечения. Корректировка дозировки в этот период разрешена и оправдана.

Доза подбирается по принципу употребления минимального количества действующих веществ при минимальном количестве ингаляций. При этом должен наблюдаться стойкий терапевтический эффект. Симптомы проявления бронхиальной астмы должны значительно ослабнуть или отсутствовать.

После того как астматические проявления будут полностью купированы, возможен переход на ингаляции только глюкокортикоидами.

Применение Фостера для лечения пожилых людей не имеет особенностей. В этом случае работают стандартные схемы.

К побочным действиям следует отнести и те, что оказывает беклометазон, и те, что оказывает формотерол:

1. Головные боли.
2. Хриплость голоса.
3. Насморк.
4. Кашель.
5. Раздражение в горле.
6. Изменение частоты сердечных сокращений.
7. Судороги.
8. Сухость и жжение ротовой полости и губ.
9. Изменение стула.
10. Кожные проявления в виде аллергических дерматитов.
11. Кандидозы ротовой полости, глотки, пищевода.
12. Дрожание конечностей.
13. Нарушения работы ЖКТ.

Кроме этого, в более редких случаях возможно проявление побочных реакций на формотерол:

1. Повышение в крови уровня инсулина, жирных кислот, глицерола и производных кетона.
2. Ангионевротический отек.
3. Проблемы со сном.
4. Быстрая утомляемость.
5. Галлюцинации.
6. Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы.
7. Миалгия.
8. Воспаление почек.

К побочным эффектам приема беклометазона следует отнести:

1. Нарушения работы надпочечников.
2. Появление глаукомы и катаракты.
3. Задержку роста.
4. Уменьшение минеральной плотности костей.

Также следует отметить негативные реакции, связанные с повышенной чувствительностью к препарату:

• кожный зуд;
• отеки век и губ;
• сыпь на коже;
• дерматиты.

Передозировка препарата Фостер вызывает ряд негативных реакций организма. Выделяют два вида реакций:

1. На передозировку формотерола.
2. На передозировку беклометазона.

При превышении предельно допустимой концентрации формотерола можно наблюдать:

• тошноту;
• рвоту;
• боли в голове;
• дрожание конечностей;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• аритмию (желудочковую);
• увеличение в крови уровня глюкозы;
• гипокалиемию;
• ацидоз.

В этом случае лечение направлено на снятие негативных симптомов. В тяжелых случаях может потребоваться стационарное лечение.

При избыточном поступлении в организм беклометазона угнетается функция коры надпочечников. Это состояние не требует какого-либо лечения. После снижения дозы препарата организм восстанавливается за несколько суток.

При постоянной передозировке беклометазона надпочечниковая недостаточность может усилиться. Осложнением такого состояния является адреналиновый криз. К его признакам относятся:

1. Спутанность сознания.
2. Гипогликемия.
3. Судороги.

В особо тяжелых случаях может потребоваться госпитализация.

Спровоцировать развитие криза может травма, операция, инфекция.

Прием аэрозоля Фостер одновременно с β-адреноблокаторами вызывает снижение лечебного эффекта Формотерола.

При совместном приеме препарата Фостер с Дизопирамидом, Хинидином, Прокаинамидом, антигистаминами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО возможно развитие желудочковой аритмии.

Общая анестезия (если при ней используются препараты, содержащие галогенированные углеводороды) может вызвать аритмию.

Ингибиторы МАО (и их аналоги) при одновременно приеме с Фостером провоцируют повышение артериального давления.

Если одновременно с аэрозолем использовать адреномиметики, есть риск развития гипокалиемии. При приеме производных ксантина или диуретиков риск значительно возрастает.

Также необходимо учитывать, что в препарате содержится этанол. Это следует учитывать при одновременно приеме Фостера с препаратами, взаимодействие которых с алкоголем запрещено.

Дозировка данного препарата должна назначаться исключительно лечащим врачом. Причем для каждого пациента она подбирается индивидуально, начиная с малых доз. Постепенно количество и частота употребления препарата увеличивается, и так продолжается до достижения стабильного положительного эффекта.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата и подборе дозы больным:

• ишемической болезнью сердца;
• артериальной гипертонией (в стадии обострения);
• инфарктом миокарда;
• сахарным диабетом;
• глаукомой;
• гипертрофией предстательной железы.

Если у больного в анамнезе тахиаритмия, то применение препарата Фостер допустимо только при постоянном мониторинге ЭКГ.

Особое внимание следует обратить на применение Фостера пациентами, принимающими бронходилататоры короткого действия. Чаще всего они назначаются при нестабильной бронхиальной астме для снятия приступов. В этом случае применение аэрозоля увеличивает риск развития гипокалиемии. Контроль уровня калия в крови в этом случае обязателен.

Передозировка препарата Фостер может спровоцировать повышенное содержание глюкозы в крови.

Если планируются операции с использованием анестезии (на основе галогенированных углеводородов), применение аэрозоля лучше прекратить на срок не менее 12 часов.

Больным туберкулезом препарат назначают только в случае, если его пользе перевесит возможный вред.

Если требуется отмена препарата, важно это сделать медленно, постепенно снижая дозировку. Самостоятельно прекращать прием препарата запрещено. Отмена препарата и контроль состояния здоровья при отмене – сфера ответственности лечащего врача.

Если на фоне приема препарата симптомы усиливаются, это указывает на ухудшение течения заболевания. При этом может потребоваться увеличение дозировки или изменение схемы лечения.

Если случился приступ, рекомендовано использовать β2-адреномиметики короткого действия.

В период обострения бронхиальной астмы применение препарата Фостер не рекомендуется.

Если после применения аэрозоля произошел парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов, следует отменить прием препарата. Скорее всего, потребуется корректировка лечения.

Если при применении Фостера возникло подозрение на ухудшение работы надпочечников, следует усилить контроль над приемом и назначаемыми дозами. Это чаще всего происходит у пациентов, получавших глюкокортикоиды.

Для предотвращения развития кандидоза после ингаляции следует тщательно прополоскать рот и горло.

Вскрытый баллончик следует хранить не более трех месяцев.

Аэрозоль Фостер — эффективный комбинированный препарат для лечения астмы. За счет двух действующих веществ, обладающих разным воздействием, он купирует симптомы болезни и предотвращает обострения.

Так как каждому пациенту доза назначается индивидуально, то лечение нужно начинать под строгим контролем лечащего врача. Подбирается такая минимальная доза, при которой полностью отсутствуют все симптомы астмы.

Препарат вызывает ряд осложнений, поэтому необходим периодический анализ крови, а в некоторых случаях и мониторинг ЭКГ.

Отмена препарата должна быть постепенной. Резкое прекращение приема может привести к значительному ухудшению состояния пациента.

источник

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Передозировка
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Фостер оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и уменьшает частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС.
Фостер содержит беклометазон дипропионат и формотерол, имеющие различные механизмы действия и проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Беклометазона дипропионат — ингаляционный глюкортикостероид (ГКС), в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и уменьшает частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС.
Формотерол — селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1 -3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы. Добавление формотерола к беклометазону дипропионату уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает показатели функции внешнего дыхания (ФВД) и уменьшает частоту обострений заболевания.
Беклометазон дипропионат быстро абсорбируется легкими; его абсорбции предшествует интенсивная конверсия в его активный метаболит. Связь с белками плазмы достаточно высокая. Беклометазон характеризуется очень высоким показателем клиренса из большого круга кровообращения за счет действия эстеразы, присутствующей в большинстве тканей. Основная часть Беклометазона выводится с каловыми массами в виде полярных метаболитов.
Печеночная недостаточность не приводит к изменению фармакокинетических свойств и профиля безопасности Беклометазона.
Ингалируемый формотерол абсорбируется в легких и ЖКТ. Часть ингаляционной дозы, которая проглатывается, зависит от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции.
Поэтому проглоченную фракцию необходимо учитывать при ингаляционном способе введения препарата.
Максимальная концентрация неизмененного формотерола в плазме крови наблюдается в течение 0,5-1 часа после перорального применения. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов).

Препарат Фостер применяется в базисной терапии бронхиальной астмы, предусматривающей назначение комбинированной терапии (ингаляционного ГКС и β2-адреномиметика длительного действия):
— пациенты, симптомы заболевания, которых недостаточно контролируются ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками короткого действия;
— пациенты, получающие эффективные поддерживающие дозы ингаляционных ГКС и β2-адреномиметиков длительного действия.

Фостер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Фостера, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата. В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Фостере, следует назначить β2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.
Для взрослых и подростков старше 12 лет: 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Фостера. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными ГКС.
Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.
Нет данных о приеме Фостера пациентами с почечной или печеночной недостаточностью.
Инструкция по применению ингалятора.
Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор и периодически проверять технику проведения ингаляции.
Перед первым использованием ингалятора или через 3 дня и более после перерыва в его использовании первую дозу необходимо распылить в воздух, чтобы убедиться, что он работает.
1. Возьмите ингалятор большим и указательным пальцами.
2. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора.
3. Возьмите мундштук в рот, плотно обхватив его губами, и полностью выдохните через нос.
4. Произведите долгий глубокий вдох, одновременно произведя нажатие на торец баллончика указательным пальцем.
5. После вдоха как можно дольше задержите дыхание. Затем выньте мундштук изо рта и продолжайте нормально дышать.
Для получения второй дозы: держа ингалятор в вертикальном положении, ждут около 30 секунд и затем повторяют этапы с 3 по 5.
После использования плотно закрывают мундштук защитным колпачком.
Выполняя этапы 3 и 4, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.
Если газ частично выходит из верхней части ингалятора или из уголков рта пациента, следует повторить последовательность операций, начиная с этапа 3.
Пациентам со слабыми руками удобнее держать ингалятор двумя руками. Следовательно, верхнюю часть ингалятора нужно удерживать двумя указательными пальцами, а его нижнюю часть — большими пальцами.
После ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой.
Для поддержания чистоты мундштука рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.
Нет клинических данных относительно применения Фостера со спейсером; поэтому рекомендуемая дозировка препарата дается с учетом того, что используется ингалятор без спейсера со стандартным активатором.
Следует иметь в виду, что при использовании Фостера со спейсером может возникнуть необходимость в корректировке дозы.

Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Побочные эффекты, связанные с применением беклометазона дипропионата и формотерола в качестве фиксированной комбинации (Фостер), представлены ниже.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль.
Со стороны дыхательной системы: часто — осиплость голоса; менее часто — ринит, дисфония, кашель, легкое раздражение в горле, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — сердцебиение, удлинение интервала QT, изменение ЭКГ.
Со стороны костно-мышечной системы: тремор, мышечные судороги.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, увеличение количества тромбоцитов.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство жжения в губах, дисфагия, диспепсия, диарея.
Со стороны имунной системы: аллергический дерматит; увеличение С-реактивного белка.
Метаболический нарушения: гипокалиемия.
Инфекции: фарингиты, грипп, кандидозы слизистой оболочки полости рта, глотки и пищевода, вагинальный кандидоз, гастроэнтериты, синуситы.
Среди наиболее частых побочных эффектов, связанных с приемом формотерола, описаны такие типичные для бета2-адреномиметиков, как гипокалиемия, головная боль, тремор, сердцебиение, кашель, мышечные судороги, удлинение QTc-интервала.
Побочные эффекты, характерные для беклометазона дипропионата: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, раздражение в горле.
Как и другие ингаляционные препараты, Фостер может вызывать парадоксальный бронхоспазм.
Другие побочные эффекты, характерные для формотерола: тромбоцитопения, ангионевротический отек, гипергликемия, увеличение содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых производных, нарушения сна, галлюцинации, утомляемость, беспокойство, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), тахикардия, тахиаритмия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, обострение бронхиальной астмы, одышка, тошнота, зуд, кожная сыпь, крапивница, гипергидроз, миалгия, нефрит, периферические отеки.
Системные эффекты ГКС (в т.ч. беклометазона дипропионата) возникают при назначении высоких доз на длительное время. Они включают: угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, задержка роста у детей и подростков, глаукома и катаракта.
Реакции повышенной чувствительности включают: зуд, кожную сыпь, эритему и отек глаз, лица, губ и горла.

Противопоказаниями к применению препарата Фостер являются: детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: беременность, период лактации, туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, AV-блокада III степени, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (острый инфаркт миокарда, ИБС, тахиаритмия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, удлиненный интервал QТс (прием формотерола может вызвать удлинение интервала QTc).

Нет клинических данных об использовании Фостера во время беременности. В ходе исследований на животных эмбриотоксического или тератогенного действия выявлено не было.
При беременности Фостер следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется назначать минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы.
Нет данных о проникновении Фостера в грудное молоко женщин. Фостер может назначаться кормящим женщинам исключительно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

Симптомы передозировки препарата Фостер: при передозировке возникают типичные для бета2-адреномиметиков симптомы, обусловленные формотеролом, такие как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сильное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, удлинение интервала QTc, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое лечение. В тяжелых случаях госпитализация. Может быть рассмотрено использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов при соблюдении осторожности, так как применение этих средств может вызвать бронхоспазм. Необходимо мониторирование уровня калия в плазме крови.
Ингаляция доз беклометазона дипропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение функции коры надпочечников. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. Рекомендуется проводить контроль уровня кортизола в плазме крови.
При хроническом приеме чрезмерных доз беклометазона дипропионата может проявиться его системное действие: может возникнуть значимое угнетение коры надпочечников вплоть до адреналового криза. Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Фостера беклометазона. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Хранить препарат Фостер при температуре +2°-8°С, в защищенном от солнца месте, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Фостер — аэрозоль для ингаляций дозированный.
120 доз — баллоны аэрозольные алюминиевые (1) — пачки картонные.
180 доз — баллоны аэрозольные алюминиевые (1) — пачки картонные.

1 доза препарата Фостер содержит: беклометазона дипропионат 100 мкг, формотерола фумарат 6 мкг.

источник

При нетяжелой астме, чтобы не испытывать затрудненного дыхания, достаточно ежедневно использовать гормональный ингалятор. Ингаляционные глюкокортикостероиды при астме оказывают в дыхательных путях противоаллергическое действие и препятствуют возникновению бронхоспазма. На сегодняшний день это самые эффективные противоастматические препараты, которые широко применяются во всем мире. Их появление совершило настоящую революцию в лечении бронхиальной астмы, прежде всего — в области безопасности терапии.

До разработки ингаляционных глюкокортикостероидов астматиков приходилось лечить системными гормонами (в виде таблеток или инъекций), от длительного приема которых развивались тяжелые осложнения: эрозии и язвы желудка, разрушение костей, сахарный диабет, ожирение, артериальная гипертония.

Происходило это потому, что преднизолон (или другой гормональный препарат), всосавшись из кишечника, поступал в общий кровоток и разносился по всему организму, воздействуя не только на бронхи, но и на все остальные органы. В отличие от таблеток и инъекций ингаляционные гормоны попадают сразу в дыхательные пути и практически не поступают в кровь. Такая «адресная» доставка позволила в десятки раз снизить дозы гормонов — ингалятор в одной дозе содержит в 20, а то и в 50 раз меньше гормона, чем таблетка преднизолона.

При более тяжелом течении астмы, когда, несмотря на ежедневное использование гормонального ингалятора, человек всё равно ощущает затрудненное дыхание, к ингаляционным глюкокортикостероидам рекомендуется добавлять бронхорасширяющие средства длительного действия — формотерол или салметерол. Гормон и «долгоиграющий» бронхорасширяющий препарат можно использовать в раздельных устройствах или в виде одного комбинированного ингалятора, содержащего сразу оба вещества.

Комбинированные ингаляторы не только удобны но и позволяют экономить время, необходимое для ежедневного лечения. В многочисленных международных исследованиях было показано, что комбинированные препараты более эффективны, чем использование тех же лекарств в разных ингаляторах. Это значит, что они позволяют уменьшить дозы, необходимые для поддержания контроля над астмой, и снизить затраты пациента на лечение.

Недавно в России стал доступным новый представитель комбинированных препаратов — фостер, который имеет свои особенности и преимущества. Главная особенность фостера состоит в том, что это пока единственный комбинированный препарат беклометазона и формотерола, выпускающийся в виде дозированного аэрозольного ингалятора — «баллончика», хорошо знакомого и привычного для многих астматиков.

В течение многих лет в нашей стране дозированные аэрозоли были практически единственным типом ингаляционных устройств (исключением служил Спинхалер для ингаляции интала), и только в последнее время получили распространение другие, в основном порошковые, ингаляторы — Турбухалер, Мультидиск, Аэролайзер и т.д.

К сожалению, не все пациенты могут быстро перестроиться и научиться правильно пользоваться порошковыми ингаляторами. Кого-то просто пугают перемены и необходимость учиться, особенно пожилых людей, от которых можно услышать: «Уж больно названия у них мудреные, не разберусь я». Кто-то приходит в замешательство от того, что не может понять, попало ли лекарство по назначению, или устройство не сработало. Многие же просто склонны доверять народной мудрости — мол, «от добра, добра не ищут», и предпочитают лечиться хорошо знакомым баллончиком.

С появлением фостера современное комбинированное лечение стало доступным не только для стойких приверженцев дозированных аэрозолей, но и для людей, которые по разным причинам не могут пользоваться порошковыми устройствами.

Одна из частых сложностей при использовании ряда порошковых ингаляторов — необходимость делать достаточно мощный вдох при вдыхании лекарства. Дело в том, что порошковые ингаляторы срабатывают только при определенной силе вдоха и только в этом случае лекарство попадет в бронхи. Люди с тяжелыми формами бронхиальной астмы часто не могут сделать вдох достаточной силы, поэтому порошковые ингаляторы с высоким сопротивлением у них будут малоэффективными. В этих случаях препарат фостер станет оптимальным решением.

Конечно, нельзя забывать о правилах применения дозированных аэрозольных ингаляторов: при нажатии на баллончик нужно сделать медленный и глубокий вдох, чтобы аэрозоль глубже проникал в дыхательные пути. Кроме того, отметим, что фостер создан с использованием технологии Модулит — это комплекс технических решений, который обеспечивает распыление аэрозоля с заданными размерами частиц. Благодаря этому улучшается поступление лекарства в самые мелкие, глубинные бронхи и уменьшается доля препарата, которая оседает в ротоглотке, — терапевтическое действие усиливается, а риск нежелательных эффектов снижается.

У фостера есть еще одно важное свойство: благодаря входящему в его состав формотеролу препарат способен быстро облегчать дыхание. Препарат фостер начинает расширять бронхи уже через 1-3 минуты после ингаляции, поэтому в экстренной ситуации он может использоваться как средство «скорой помощи». Надо отметить и тот факт, что в фостере снижена доза гормонального препарата по сравнению с аналогами, причем это не отразилось на клинической эффективности.

Эффективность фостера нашла подтверждение в ряде исследований, в том числе в международном исследовании с участием 596 пациентов со среднетяжелой и тяжелой бронхиальной астмой, которое проводилось в Бельгии, Венгрии, Польше, России, Румынии и Франции. У людей, в течение 6 месяцев принимавших фостер, было меньше дней и ночей без проявлений астмы, а риск обострений снизился на 35% по сравнению с теми, кто использовал его компоненты в отдельных ингаляторах.

Таким образом, современная медицина позволяет каждому человеку с астмой, нуждающемуся в лечении комбинированными ингаляторами, подобрать оптимальный препарат с учетом индивидуальных особенностей и предпочтений, а удобное для пациента лечение — это половина успеха.

источник

Бронхиальной астмой я страдаю почти 20 лет (сейчас мне 43 года). На протяжении последних шести лет я использую препарат «Фостер». Это аэрозоль, но для больных бронхиальной астмой привычнее назвать его ингалятором. В состав ингалятора входит два лекарственных вещества, поэтому «Фостер» является комбинированным ингалятором.

До того, как мне назначили «Фостер», моя нормальная жизнь часто прерывалась приступами бронхиальной астмы. Мне приходилось вызывать скорую помощь, а один или два раза в год я попадала в стационар, так как приступы не снимались даже внутривенным введением эуфиллина по скорой помощи.

Прочитав в интернете о том, что у современной медицины изменился подход к лечению бронхиальной астмы, я отправилась в областную больницу за разъяснениями (в больнице своего районного городка спрашивать об этом бесполезно). Выдав пульмонологу, что я хочу взять астму под контроль, получила рекомендации по применению «Фостера».

Может быть, это прозвучит как-то пафосно, но моя жизнь изменилась. Постепенно я перестала слышать этот противный свист в груди, а потом и совсем забыла о приступах. Несколько лет я ограничивалась одной ингаляцией в сутки, а частенько, признаюсь, даже забывала и про нее. Я опять стала плавать в речке, красить, начала ездить на велосипеде. Раньше я не могла себе этого позволить, так как быстро задыхалась.

Сейчас, после тяжелой зимы и перенесенного острого бронхита, я увеличила дозу до 2 ингаляций, и постепенно восстанавливаюсь после болезни. Даже с двумя ингаляциями восстановление идет хорошо. А ведь в инструкции по применению взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 1-2 ингаляции два раза в день, то есть четыре.

В чем же причина такого воздействия «Фостера» на бронхи? Дело в том, что в его состав входит гормональный препарат беклометазон дипропионат, а также формотерол — селективный агонист β₂-адренорецепторов.

Традиционно, раньше для лечения астмы средней и тяжелой степени назначали гормоны в таблетках, что крайне негативно отражалось на всем организме. Применение небольших доз ингаляционного ГКС снижает побочное действие, но повышает эффективность в отношении бронхов.

Беклометазон дипропионат – это гормональное вещество, обладающее противовоспалительным действием. Формотерол выполняет ту же роль, что сальбутомол или беротек (эти препараты больше знакомы пациентам с бронхиальной астмой) – то есть снимает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, расслабляет ее. Одновременное применение этих двух веществ благотворно действует на бронхи, предупреждая возникновение приступов.

«Фостер» начинает действовать быстро, в течение 3-4 минут, и продолжает свое действие еще 12 часов. Такими же комбинированными ингаляторами, но с другим составом являются «Симбикорт», «Серетид». Их отличает также и то, что они выпускаются в различных дозировках, а «Фостер» идет только в одной дозировке 100+6. Как объяснила мне пульмонолог, применяя «Фостер», при благоприятном эффекте, снизить дозу гормонального вещества не получится.

Когда я только начинала применять «Фостер», его не было в списке льготных лекарств. Его стоимость 2100 руб – 2200 руб. Сегодня ингалятор уже попал в список, предоставляемый по госпрограмме. Напомню, что в аннотации к препарату написано: «не используется для первоначального лечения бронхиальной астмы». Поэтому категорически предостерегаю против самолечения.

источник

Описание актуально на 14.01.2015

• Латинское название: Foster
• Код АТХ: R03AK07
• Действующее вещество: Беклометазон + Формотерол (Beclometasone + Formoterol)
• Производитель: Кьези Фармацевтичи С.п.А., Италия

1 доза аэрозоля включает 100 мкг беклометазона дипропионата и 6 мкг формотерола фумарата, в качестве активных ингредиентов.

Дополнительные ингредиенты: кислота хлористоводородная, этанол, норфлуран.

Препарат Фостер выпускается в форме ингаляционного аэрозоля по 120 и 180 доз в алюминиевых баллонах. Одна упаковка содержит один баллон.

В качестве активных ингредиентов препарат Фостер включает в свой состав беклометазон и формотерол, обладающие различными механизмами действия и оказывающими аддитивную эффективность по отношению к понижению частоты приступов заболевания бронхиальная астма.

Беклометазон является глюкортикостероидом (ГКС), применяемым для ингаляций, который в фармацевтических дозах проявляет противовоспалительное действие, снижает симптоматику бронхиальной астмы и частоту приступов заболевания. Беклометазон, по сравнению с системными ГКС, имеет значительно меньше побочных эффектов.

Формотерол является селективным агонистом β2-адренергических рецепторов, который, у больных с обратимыми обструктивными заболеваниями дыхательных путей, вызывает релаксацию бронхиальной гладкой мускулатуры. Бронхолитические эффекты препарата проявляются в течение 1-3 минут после проведения ингаляции в разовой дозе и сохраняются на протяжении 12 часов.

Комбинация этих двух препаратов, в сравнении с применением их в монотерапии, дает более выраженное уменьшение симптоматики бронхиальной астмы, благотворно влияет на функциональность внешнего дыхания и понижает частоту приступов.

Сmax и AUC активного метаболита беклометазона — беклометазона-17-монопропионата в составе препарата Фостер, по сравнению с этими же показателями, полученными при терапии одним беклометазоном, немного ниже, а процесс всасывания — быстрее.

Сmax формотерола, в составе препарата Фостер, отвечает таковому при его использовании в монотерапии, тогда как отмеченное системное действие немного выше.

Фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия между активными ингредиентами ингалятора Фостер отмечено не было.

Под воздействием эстеразы, беклометазон трансформируется с выделением активного метаболита – В-17 MP (беклометазон-17-монопропионат).

При ингаляции, беклометазон абсорбируется легкими довольно быстро, с предшествующей интенсивной трансформацией в В-17 MP. Легочная системная биодоступность метаболита — 36%, также биодоступность, в некоторой мере, обеспечивается всасыванием проглоченной дозы препарата органами ЖКТ, что приводит к усвоению 41 % В-17 MP. При увеличении доз фактически наблюдается линейное усиление системного действия. После проведения ингаляции, абсолютная биодоступность, от номинальной дозы, составляет приблизительно 2% беклометазона и 62% В-17 MP. Связывание с плазменными белками достаточно высокое.

Беклометазон, за счет воздействия эстеразы, быстро выводиться из большого круга кровообращения. Кроме основного метаболита – В-17 MP, образуются В-21 MP и ВОН (беклометазон), которые незначительно влияют на системное действие препарата.

Основная часть беклометазона экскретируется кишечником в форме полярных метаболитов, выведение почками незначительно. Т1/2 беклометазона равняется 30 минутам, а метаболита В-17 MP — 2,7 часа.

Заболевания почек и печени не влияют кинетику беклометазона.

После проведения ингаляции абсорбция формотерола протекает в легких и органах ЖКТ. Количество проглатываемого препарата зависит от техники проведения ингаляций и самого ингаляционного устройства, к примеру, при пользовании дозированным ингалятором оно может доходить до 90%. В связи с этим, при ингаляционной доставке препарата, проглоченная часть дозы должна учитываться.

Как правило, в ЖКТ всасывается не менее 65% дозы формотерола, причем около трети этого объема поддается пресистемному метаболизму. Сmax достигается через 30-60 минут. С плазменными белками связывается на 61-64%, при этом с альбуминами на 34%. Т1/2 при приеме внутрь равняется 2-3 часам. При ингаляционном применении обладает линейным всасыванием.

Формотерол метаболизируется путем прямой конъюгации фенолгидроксильной группы с образованием неактивных конъюгатов глюкуроновой кислоты и посредством О-диметилирования, через конъюгацию, осуществляемую на уровне фенол-2-гидроксильной группы с участием цитохрома Р450. Предполагают, что основной метаболизм формотерола проходит в печени. В терапевтических дозах формотерол не угнетает выработку CYP450 ферментов.

После ингаляции одной дозы формотерола, с применением дозированного порошкового ингалятора, его общая почечная экскреция линейно увеличивается в интервале доз — 12-96 мкг. Коэффициент экскреции неизмененного формотерола составляет 8%, а общего формотерола 25%. Т1/2 около 10 часов. Количество (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола 40 и 60% соответственно и не изменяется в диапазоне применяемых доз. При повторном приеме кумуляции одного энантиомера по отношению к другому не наблюдается.

Согласно исследованиям на здоровых добровольцах, прием 40-80 мкг формотерола внутрь, приводил к обнаружению в моче 6-10% неизмененного препарата и 8% глюкуронидов. Около 67% от перорально принятой дозы формотерола, в основном в виде метаболитов, выводится почками, остальное кишечником. Почечный клиренс равняется 150 мл/мин.

Основное лечение бронхиальной астмы, которое предполагает применение глюкокортикоида и β2-адреномиметика длительного действия в составе комбинированного препарата.

Абсолютными противопоказаниями к применению препарата Фостер являются: гиперчувствительность к его компонентам и возраст до 12 лет.

С осторожностью препарат применяют при таких болезненных состояниях:

• туберкулез легких;
• тиреотоксикоз;
• грибковые, бактериальные, вирусные поражения органов дыхания;
• феохромоцитома;
• неконтролируемая гипокалиемия;
• сахарный диабет;
• гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз;
• артериальная гипертензия тяжелого течения;
• аневризма;
• атриовентрикулярная блокада (3-я степень);
• серьезные сердечно-сосудистые патологии, включая: тахиаритмию, инфаркт миокарда в остром периоде, ИБС, декомпенсированную ХСН, удлиненный интервал QT;
• периоды грудного вскармливания и беременности.

Побочные эффекты препарата Фостер, соответствующие комбинации беклометазона и формотерола:

Наиболее часто проявляемые побочные эффекты формотерола: — головные боли, гипокалиемия, сердцебиение, тремор, кашель, удлинение интервала QT и мышечные судороги. Также возможно развитие других, присущих данному лекарственному средству, побочных явлений:

Беклометазона дипропионат чаще всего вызывает раздражение в горле и кандидоз слизистой ротовой полости. При приеме препарата в течение долгого времени и в высоких дозах наблюдали:

Реакции гиперчувствительности могут проявляться:

Следует помнить, что для первоначальной терапии бронхиальной астмы препарат Фостер не предназначен. Подбор доз активных ингредиентов ингалятора Фостер, как в начале терапии, так и в поддерживающем периоде, проходит в индивидуальном порядке и зависит от тяжести заболевания. В случае необходимости применения доз беклометазона и формотерола, несоответствующих ни одной схеме приема Фостера, инструкция по применению рекомендуют их назначение в отдельных ингаляторах.

Для взрослых больных и пациентов старше 12 лет показано проведение 1-2 ингаляции препаратом Фостер дважды в сутки.

В начале терапии врач должен постоянно контролировать и корректировать дозировку препарата, с целью подбора наиболее адекватной схемы лечения. Дозу Фостера и количество ингаляций необходимо снизить до наименьшей эффективной схемы, на фоне которой наблюдается оптимальный контроль проявлений бронхиальной астмы. После достижения абсолютного контроля над симптоматикой заболевания возможен переход на ингаляционный прием одних глюкокортикоидов.

Специального подбора доз Фостера для терапии пожилых пациентов не требуется.

Нет достоверных сведений о применении ингалятора Фостер при патологиях печени и почек.

Для более эффективного использования ингалятора и достижения лучшего всасывания препарата в легких, пациента необходимо обучить правильной технике применения прибора.

Перед проведением первой ингаляции или 3-х дневного перерыва в уже назначенной терапии, первую дозу следует распылить в воздух, для проверки рабочего состояния самого прибора.

Держа ингалятор в одной руке мундштуком вниз (большой палец на мундштуке, указательный на торце баллончика) следует снять защитный колпачок мундштука, после чего поместить мундштук в рот и как можно плотнее обхватить его губами. Произведя полный выдох через нос, сделать глубокий долгий вдох ртом, одновременно плавно нажимая указательным пальцем на клапан (торец) баллончика. После проведения этой процедуры необходимо задержать дыхание и вынуть мундштук изо рта, с дальнейшим продолжением нормального процесса дыхания.

При необходимости проведения двух ингаляций в одно время, перерыв между процедурами должен составлять около 30 секунд. После применения мундштук ингалятора плотно закрывают защитным колпачком.

Следует помнить, что вдох, перед нажатием клапана ингалятора, должен быть плавным и медленным. В случае частичного выхода газа из верхней части прибора или из уголков рта, рекомендуют повторить последовательность процедуру ингаляции.

Возможно использование ингалятора двумя руками, при этом его верхнюю часть удерживают двумя указательными пальцами, а мундштуковую часть двумя большими пальцами.

После проведения ингаляции рекомендуют прополоскать рот водой и в случае необходимости, и по мере загрязнения, очистить мундштук при помощи теплой воды.

Данные рекомендации целесообразны при применении препарата Фостер со стандартным активатором, при использовании препарата со спейсером следует откорректировать его дозировку.

В случае передозировки Фостером наблюдали типичные негативные проявления, обусловленные формотеролом: тошноту, головные боли, рвоту, тремор, гипокалиемию, усиленное сердцебиение, сонливость, тахикардию, увеличение интервала QT, желудочковую аритмию, метаболический ацидоз, гипергликемию.

В данном случае рекомендуют симптоматическое лечение, а при симптомах тяжелого характера — госпитализацию. Возможно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, которые, из-за риска возникновения бронхоспазма, назначают с особой осторожностью. Также необходимо следить за содержанием в крови калия.

Передозировка беклометазоном (прием повышенных доз) может привести к угнетению работы коры надпочечников, которая, чаще всего, не требует проведения лечения и самостоятельно приходит в норму на протяжении нескольких суток. Рекомендуют контролировать уровень кортизола в крови.

Хронический прием повышенных доз беклометазона может стать причиной системного действия глюкокортикоидов с проявлением значимого подавления коры надпочечников, вплоть до развития адреналового криза, сопровождающегося спутанностью сознания, гипогликемией, судорогами. Спусковым механизмом формирования адреналового криза острого характера может послужить инфекция, хирургическое вмешательство, травма или быстрое понижение дозировки беклометазона в составе препарата Фостер. В случае хронической передозировки показано проведение исследований резервной функции надпочечниковой коры.

β-адреноблокаторы (в том числе глазные капли) ослабляют эффекты формотерола, в связи с чем, за исключением неотложных случаев, их не следует назначать совместно с Фостером.

При параллельном приеме β-адренергических лекарств наблюдали усиление побочных проявлений формотерола.

Сочетаемое применение Фостера с Дизопирамидом, Хинидином, Прокаинамидом, антигистаминнами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО может привести к удлинению интервала QT, что повышает риск развития желудочковых аритмий.

Окситоцин, Левотироксин, Леводопа и алкоголь понижают толерантность мышечной ткани сердца к β2-адреномиметикам.

Общая анестезия, с применением препаратов галогенированных углеводородов, повышает возможность возникновения аритмий.

Параллельная терапия ингибиторами МАО, а также средствами подобного действия (Прокарбазин, Фуразолидон), может привести к повышению АД.

На фоне приема β2-адреномиметиков может развиться гипокалиемия, усиливающаяся при одновременном приеме производных ксантина, диуретиков или минеральных производных глюкокортикоидов. Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий при применении сердечных гликозидов.

Из-за небольшого содержания в препарате этанола, возможно возникновение взаимодействия у больных с гиперчувствительностью, которые принимают Метронидазол или Дисульфирам.

Ингалятор Фостер отпускается из аптек при наличии рецепта врача.

Баллончик с аэрозолем хранят при температуре от 2 до 8°С.

Подбор дозировки препарата Фостер следует проводить с особой осторожностью при наличии у пациента: ишемической болезни сердца, обострения артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, нарушений ритма сердца, ХСН, сахарного диабета, глаукомы, гипертрофии предстательной железы.

Также необходимо соблюдать осторожность при терапии пациентов с увеличенным интервалом QT (QT более 0,44 сек.), так как формотерол может привести к удлинению данного интервала.

При тахиаритмии ингалятор Фостер можно использоваться только при мониторинге ЭКГ.

Меры предосторожности следует соблюдать у пациентов, страдающих нестабильной бронхиальной астмой, которые используют для снятия приступов бронходилататоры короткого действия, так как на фоне гипоксии и прочих состояний, связанных с гипокалиемическими эффектами, значительно повышается риск возникновения гипокалиемии. В этих случаях необходим контроль концентрации в сыворотке калия.

Повышенные дозы формотерола могут привести к увеличению количества сахара в крови, что имеет особое значение для пациентов с сахарным диабетом. В период терапии таких больных, следует следить за концентрацией в крови глюкозы.

В случае планирования применения анестезии с использованием препаратов галогенированных углеводородов, препарат Фостер лучше не применять на протяжении 12 часов до анестезии.

У пациентов с туберкулезом, бактериальными, вирусными и грибковыми инфекциями органов дыхания, перед применением Фостера нужно пересмотреть целесообразность его назначения и дозировку.

Из-за риска развития обострений резко отменять препарат Фостером не рекомендуется. Отмена терапии должна проходить постепенно и под контролем лечащего врача.

Сохранение или усиление симптоматики бронхиальной астмы, а также необходимость приема повышенных доз Фостера, может быть связана с ухудшением течения заболевания, что требует пересмотра принимаемых препаратов и схемы терапии.

Для купирования острого бронхоспазма пациенту рекомендуют использовать β2-адреномиметики короткого действия.

Терапия Фостером, в момент обострения основного заболевания (бронхиальная астма), не рекомендуется.

После приема дозы ингалятора существует риск парадоксального бронхоспазма с увеличением хрипов. В этом случае терапию Фостером прекращают и пересматривают схему терапии, при необходимости назначают альтернативное лечение.

Хотя ингаляционные глюкокортикоиды, в особенности в высоких дозах и частом применении, могут привести к их системному действию, частота подобных проявлений, по сравнению с пероральными формами, значительно ниже.

Используемая доза Фостера должна быть минимально эффективной.

При подозрении на нарушения работы надпочечников назначение Фостера должно проходить со всеми мерами предосторожности. Ингаляционное назначение беклометазона обычно минимизирует необходимость в пероральных глюкокортикоидах, однако недостаточность надпочечников у пациентов, прекращающих такое лечение, может сохраняться. Также в этой группе риска находятся пациенты, получавшие повышенные дозы или долгую терапию ингаляционными глюкокортикоидами.

В моменты необходимости хирургического вмешательства, а также в период стресса, следует предусмотреть дополнительный прием глюкокортикоидов.

Для предупреждения возникновения кандидоза слизистой рта и глотки, необходимо полоскать рот водой после проведения каждой ингаляции.

Начатый баллончик с лекарством следует использовать на протяжении не более 3 месяцев.

источник

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или слабо-желтого цвета, прозрачного раствора.

1 доза
беклометазона дипропионат	100 мкг
формотерола фумарат	6 мкг

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1M — 0.014 мг, этанол безводный — 6.96 мг, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан) — 50.92 мг.

120 доз — баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и ингалятором — пачки картонные.

Комбинированное лекарственное средство для ингаляционного применения, содержит беклометазона дипропионат и формотерол — два активных вещества с разными механизмами действия, которые проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Применяемый ингаляционно в рекомендуемых дозах беклометазона дипропионат оказывает характерное для ГКС противовоспалительное действие на дыхательные пути и легкие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и частоту ее обострений, но при этом имеет меньшее количество побочных эффектов, чем ГКС системного действия.

Формотерол является селективным агонистом β 2 -адренорецепторов, вызывающим расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующее действие после ингаляции разовой дозы формотерола наступает быстро (в течение 1-3 мин) и продолжается в течение 12 ч.

Добавление формотерола к беклометазона дипропионату уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает показатели функции внешнего дыхания (ФВД) и уменьшает частоту обострений бронхиальной астмы. В ходе клинического исследования было показано, что влияние лекарственного средства на ФВД соответствует таковому при применении комбинации монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола и превышает воздействие на ФВД одного беклометазона дипропионата.

Системная экспозиция беклометазона дипропионата и формотерола в фиксированной комбинации сравнивалась с таковой при применении монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола.

У здоровых добровольцев, принимавших лекарственное средство однократно (4 дозы по 100/6 мкг) или однократно беклометазона дипропионат с пропеллентом хлорфторуглеродом (ХФУ) (4 дозы по 250 мкг) и формотерол с пропеллентом гидрофтороалканом (ГФА) (4 дозы по 6 мкг), AUC главного активного метаболита беклометазона дипропионата — беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП) и его плазменная C max при применении препарата были соответственно на 35% и 19% ниже, чем при применении лекарственной формы беклометазона дипропионата с пропеллентом ХФУ и неэкстрамелкодисперсным распределением размеров частиц аэрозоля, и, наоборот, скорость его абсорбции была более высокой (0.5 ч против 2 ч) при применении по сравнению с применением только одного беклометазона дипропионата с пропеллентом ХФУ в лекарственной форме с неэкстрамелкодисперсным распределением размеров частиц аэрозоля.

После применения фиксированной комбинации или комбинации монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола (из двух отдельных дозированных ингаляторов) плазменные C max формотерола были подобными, а его системная экспозиция была незначительно выше после применения лекарственного средства, чем при применении двух отдельных ингаляторов беклометазона дипропионата и формотерола в свободной комбинации.

Не получено данных, подтверждающих наличие фармакокинетического или фармакодинамического (системного) взаимодействия между беклометазона дипропионатом и формотеролом.

Беклометазона дипропионат является пролекарством со слабой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам, который под действием эстераз, присутствующих в большинстве тканей, превращается в свой активный метаболит Б-17-МП, обладающий более выраженным противовоспалительным действием, чем пролекарство — беклометазона дипропионат.

После ингаляции беклометазона дипропионат быстро абсорбируется из легких; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит Б-17-МП. Системная биодоступность Б-17-МП складывается из его абсорбции из легких (36%) и из ЖКТ (из проглоченной части ингаляционной дозы). Биодоступность проглоченной части дозы беклометазона дипропионата ничтожно мала, однако пресистемное превращение беклометазона дипропионата в Б-17-МП приводит к тому, что 41% проглоченной дозы абсорбируется в виде активного метаболита Б-17-МП. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается практически линейное увеличение системной экспозиции Б-17-МП. Абсолютная биодоступность после ингаляции для неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет около 2% и 62% от номинальной дозы соответственно. После в/в введения беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП характеризуются высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч соответственно), небольшим V d в равновесном состоянии в крови у беклометазона дипропионата (20 л) и большим V d его активного метаболита Б-17-МП (42 л). Основным продуктом метаболизма беклометазона дипропионата является его активный метаболит Б-17-МП. Менее активными метаболитами беклометазона дипропионата являются беклометазона-21-монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, но их роль в системном действии беклометазона дипропионата очень незначительна.

Связывание с белками плазмы умеренно высокое.

Основная часть беклометазона дипропионата выводится через кишечник с калом в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительна. T 1/2 беклометазона дипропиопата и Б-17-МП составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.

После ингаляции формотерол абсорбируется, как из легких, так и из ЖКТ. Из ЖКТ абсорбируется проглоченная часть ингаляционной дозы, которая может составлять в зависимости от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции от 60% до 90% от ингаляционной дозы, при этом из ЖКТ абсорбируется, как минимум, 65% проглоченной части дозы. После приема внутрь плазменная C max неизмененного формотерола достигается в пределах 0.5-1 ч. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64%, при этом связывание с альбумином составляет 34%. Не наблюдалось насыщения связи формотерола с белками плазмы крови в диапазоне плазменных концентраций, достигаемых при применении в терапевтических дозах. После приема внутрь T 1/2 составляет 2-3 ч. Абсорбция формотерола в диапазоне доз формотерола фумарата от 12 мкг до 96 мкг является линейной. Формотерол интенсивно метаболизируется, главным образом, в печени, основным путем его метаболизма является конъюгация с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Вторым важным путем метаболизма является О-деметилирование с последующей конъюгацией. В О-деметилировании формотерола участвуют изоферменты CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9. Формотерол в терапевтически значимых концентрациях не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

В среднем 8% и 25% дозы выделяется почками, в виде неизмененного формотерола и суммы всех его метаболитов соответственно. После ингаляции однократной дозы 120 мкг T 1/2 из плазмы составлял 10 ч. Право- и левовращающие энантиомеры неизмененного формотерола, выделяющегося почками, составляли приблизительно 40% и 60% соответственно. Относительная пропорция двух энантиомеров оставалась постоянной во всем изучаемом диапазоне доз, а после применения повторных доз не наблюдалось относительного накопления одного энантиомера по сравнению с другим энантиомером. После приема формотерола внутрь (40-80 мкг) у здоровых добровольцев 6-10% дозы обнаруживалось в моче в виде неизмененного формотерола и до 8 дозы обнаруживалось в моче в виде глюкуронидов.

В общей сложности 67% дозы формотерола при его приеме внутрь выделяется почками (главным образом, в виде метаболитов), а остальная часть выделяется через кишечник с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Базисная терапия бронхиальной астмы, предусматривающая применение комбинированной терапии (ингаляционный ГКС+бета 2 -адреномиметик длительного действия): у пациентов, симптомы заболевания которых недостаточно контролируются применением ингаляционных ГКС и (бета 2- адреномиметиков быстрого действия; у пациентов, уже получающих эффективные поддерживающие дозы ингаляционных ГКС и бета 2 -адреномиметиков длительного действия.

ХОБЛ: лечение бронхиальной обструкции у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 С осторожностью

Беременность, период лактации, туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия (т.к. лечение бета 2 -адреномиметиками само по себе может вызывать потенциально опасную гипокалиемию, особенно при одновременном приеме препаратов, способных вызывать гипокалиемию, таких как производные ксантина, кортикостероиды и диуретики, а также в связи с тем, что у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой гипоксия может потенцировать эффекты, связанные с гипокалиемией); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; нарушения ритма сердца, особенно при AV-блокаде III степени и тахиаритмии; тяжелая артериальная гипертензии; аневризма любой локализации; другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (острый инфаркт миокарда, хроническая ИБС, хроническая сердечная недостаточность, окклюзионные сосудистых поражений, особенно атеросклеротические); врожденное или развившееся при применении лекарственных препаратов удлинение интервала QT c >0.44 сек) (прием формотерола может вызывать удлинение интервала QT c ).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — фарингит; нечасто — грипп, грибковые инфекции полости рта, кандидоз глотки и пищевода, вагинальный кандидоз, гастроэнтерит, синусит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — гранулоцитопения; очень редко — тромбоцитопения, увеличение количества тромбоцитов в периферической крови.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический дерматит; редко — крапивница, ангионевротический отек; очень редко — реакции гиперчувствительности, включая эритему, отеки губ, лица, глаз и глотки.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — угнетение функции надпочечников.

Со стороны обмена веществ: нечасто — гипокалиемия, гипергликемия, повышение концентраций свободных жирных кислот, инсулина, кетоновых тел, глицерола в крови.

Нарушения психики: нечасто — дисфория; очень редко — отклонения в поведении, нарушения сна, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — тремор, головокружение.

Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, катаракта.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тубоотит.

С о стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT с , изменения ЭКГ, тахикардия, тахиаритмия, гиперемия, приливы крови к коже лица; редко — желудочковые экстрасистолы, стенокардия, повышение АД, снижение АД; очень редко — фибрилляция предсердий.

Со стороны дыхательной системы: часто — дисфония; нечасто — ринит, кашель, продуктивный кашель, болезненная чувствительность глотки, снижение эффективности или неэффективность ранее обычно помогавших пациенту при приступе бронхоспазма лекарственных препаратов и мероприятий; редко — парадоксальный бронхоспазм; очень редко — одышка, обострение бронхиальной астмы. Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно развитие парадоксального бронхоспазма.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, дисфагия, чувство жжения в губах, тошнота, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы, миалгия; очень редко — снижение плотности костной ткани, замедление роста у детей и подростков.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нефрит.

Общие реакции: очень редко — периферические отеки; частота неизвестна — утомляемость.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение С-реактивного белка.

Нежелательные реакции, которые обычно ассоциируются с применением формотерола: головная боль, тремор, ощущение сердцебиения, кашель, мышечные спазмы и удлинение интервала QT c .

Нежелательные реакции, которые обычно ассоциируются с применением беклометазона дипропионата: грибковые инфекции слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, дисфония, болезненная чувствительность глотки. Возможность развития дисфонии и кандидоза могут быть уменьшены с помощью полоскания полости рта и глотки водой или чистки зубов после применения препарата. Кандидоз, протекающий с клиническими симптомами, можно лечить с помощью местной противогрибковой терапии при продолжении лечения препаратом Фостер. При применении ингаляционных ГКС, включая беклометазона дипропиопат, могут возникать системные эффекты ГКС, в особенности при применении ингаляционных ГКС в высоких дозах в течение длительного времени. Они могут проявляться в виде угнетения функции надпочечников, уменьшения минеральной плотности костной ткани, замедления роста у детей и подростков, развития катаракты и глаукомы.

Возможны также реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд с крапивницей, эритему или отек глаз, лица, губ и горла (глотки и гортани).

Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять или полностью нивелировать действие формотерола. Не следует применять одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев. При совместном приеме препарата и других бета-адреномиметиков возможно усиление побочного действия формотерола, поэтому следует соблюдать осторожность, когда одновременно с формотеролом применяются теофиллин или другие бета-адренергические препараты.

Совместное применение лекарственного средства и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT c и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета 2 -адреномиметикам.

Совместное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД.

Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогеновых углеводородов.

В результате применения (бета 2 -адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минералокортикоидами, глюкокортикоидами и диуретиками . Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Из-за содержания небольшого количества этанола имеется теоретическая возможность взаимодействия у пациентов, принимающих дисульфирам или метронидазол , у которых имеется повышенная чувствительность к этанолу.

Если у пациентов наблюдаются такие сопутствующие заболевания, как нарушения ритма сердца, особенно AV-блокада III степени и тахиаритмия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелые заболевания сердца: острый инфаркт миокарда, хроническая ИБС, хроническая сердечная недостаточность, окклюзионные сосудистые поражения, особенно атеросклеротические, аневризма, артериальная гипертензия, а также гипертрофия предстательной железы, глаукома, необходимо проявлять особую осторожность при применении препарата, содержащего данную комбинацию, а также таким пациентам может потребоваться мониторинг их состояния.

Лечение пациентов с известным удлинением или подозрением на удлинение интервала QT c , как врожденным, так и вызванным приемом лекарственных препаратов (QT c >0.44 сек) следует проводить с осторожностью, т.к. применение формотерола может вызывать удлинение интервала QT c .

Также требуется соблюдение осторожности, когда лекарственное средство применяется у пациентов с тиреотоксикозом, сахарным диабетом, фсохромоцитомой и с нескорректированной гипокалиемией. При лечении бета 2 -адреномиметиками может возникать потенциально тяжелая гипокалиемия. Особую осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой, т.к. нежелательные эффекты, связанные с гипокалиемией, могут потенцироваться гипоксией. Гипокалиемия может также потенцироваться при одновременном лечении другими лекарственными препаратами, способными вызывать гипокалиемию, такими как производные ксантина, минералокортикоиды, глюкокортикоиды и диуретики.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры быстрого действия для снятия симптомов астмы. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ингаляции формотерола в высоких дозах могут приводить к повышению концентрации глюкозы в крови. При применении данной комбинации следует контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Если планируется общая анестезия препаратами галогеновых углеводородов, необходимо предупредить пациента не проводить ингаляции в течение, как минимум, 12 ч до начала анестезии (из-за риска развития нарушений ритма сердца).

Как и при применении других препаратов, содержащих ингаляционные ГКС, следует пересмотреть необходимость применения и дозу у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Из-за опасности развития обострения бронхиальной астмы или ХОБЛ лечение нельзя резко прекращать, дозу следует снижать постепенно и под контролем врача.

Увеличение потребности в применении бронходилататоров для снятия симптомов астмы указывает на ухудшение течения заболевания и требует переоценки лечения бронхиальной астмы. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над симптомами бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим жизни, поэтому требуется срочное проведение медицинского обследования пациента. Следует рассмотреть вопрос о необходимости увеличения дозы ГКС (или ингаляционных, или пероральных), а при подозрении на инфекцию — о необходимости применения антибиотиков.

Пациентам не следует начинать лечение во время обострения бронхиальной астмы, или если у них наблюдается значительное усугубление тяжести ее течения или острое ухудшение течения бронхиальной астмы. Во время лечения могут возникать серьезные, связанные с бронхиальной астмой, нежелательные явления и осложнения. Если симптомы бронхиальной астмы не удается контролировать или они ухудшаются после начала лечения данной комбинацией, пациентам рекомендуется продолжить лечение, но обратиться к врачу.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением свистящего дыхания и одышки после ингаляции дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм следует купироваться немедленно с помощью быстро действующих ингаляционных бронходилататоров. Следует прекратить терапию, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, перевести пациента на альтернативную терапию. Данную комбинацию не следует применять для первоначального лечения бронхиальной астмы.

Ингаляции для снятия симптомов бронхиальной астмы следует проводить в ответ на развитие астматических симптомов, но они не предназначены для регулярного профилактического применения, например, перед физической нагрузкой. Для этого следует рассмотреть возможность применения отдельного бронходилататора быстрого действия.

При достижении контроля над симптомами бронхиальной астмы можно рассмотреть вопрос о постепенном уменьшении дозы препарата. В случае снижения дозы важно проводить регулярное обследование пациента. Следует применять наименьшую эффективную дозу.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения этих эффектов при применении ингаляционных ГКС намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоид, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костнои ткани, катаракту и глаукому. Поэтому важно, чтобы такие пациенты регулярно наблюдались врачом и доза ингаляционного ГКС уменьшалась до наименьшей дозы, при которой поддерживается контроль над симптомами бронхиальной астмы.

Продолжительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных ГКС может приводить к угнетению функции надпочечников и развитию острой надпочечниковой недостаточности. К группе особого риска относятся дети моложе 16 лет, принимающие ингаляционно дозы беклометазона дипропионата, превышающие рекомендованные. К ситуациям, которые потенциально могут быть пусковым моментом развития острой надпочечниковой недостаточности, относятся: травма, хирургическое вмешательство, инфекции или любое быстрое снижение принимаемой дозы беклометазона дипропионата. Симптомы надпочечниковой недостаточности обычно являются неспецифическими: анорексия, боли в животе, снижение массы тела, чувство усталости, головная боль, тошнота, рвота, снижение АД, спутанность сознания, гипогликемия и судороги. Во время стрессовых периодов и при плановых хирургических вмешательствах следует рассмотреть вопрос о дополнительном применении системных кортикостероидов.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует соблюдать осторожность при переводе пациентов на лечение данным лекарственным средством.

Пациенты, которые переводятся с приема ГКС внутрь на ингаляционные ГКС, могут быть в группе риска уменьшения надпочечникового резерва. Пациентам, которым требовались высокие дозы неотложной терапии ГКС в прошлом или которые получали длительное лечение высокими дозами ингаляционных ГКС, могут также находиться в группе риска. Эту возможность остаточного нарушения функции надпочечников всегда следует иметь в виду в неотложных и плановых стрессовых ситуациях, в связи с чем в этих случаях необходимо рассматривать вопрос о проведении соответствующего лечения ГКС. При тяжелых нарушениях функции надпочечников может потребоваться консультация специалиста перед проведением плановых процедур.

Отсутствует опыт применения пропеллента ГФА-134а (норфлурана) или доказательства его безопасности при беременности и в период грудного вскармливания у человека. Однако исследования по влиянию ГФА-134а на репродуктивную функцию и эмбриофетальное развитие, проведенные на животных, не выявили каких-либо клинически значимых эффектов.

Нет клинических данных по применению при беременности. Исследования, проведенные на животных, с применением комбинации беклометазона дипропионата и формотерола, показали наличие репродуктивной токсичности только после их высокой системной экспозиции. В связи с токолитическим действием бета 2 -адреномиметических препаратов особую осторожность следует соблюдать во время родов. Формотерол не следует рекомендовать для применения при беременности и, особенно, в конце беременности или во время родов. Если возможно, следует применять другую (более безопасную при беременности) терапию.

При беременности лекарственное средство следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется применять минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ.

Клинических данных по применению препарата в период грудного вскармливания у человека недостаточно. Хотя отсутствуют данные экспериментов на животных, можно предполагать, что беклометазона дипропионат, как и другие ГКС, секретируется в грудное молоко. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека, но у животных он выделялся с грудным молоком. Можно применять у кормящих женщин исключительно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

источник