Недокромил натрия при бронхиальной астме

Недокромил натрия (тайлед) по механизму действия близок к кромогликату натрия. Считается, что его терапевтические эффекты также обусловлены блокадой хлорных каналов, вовлеченных в процессы активации различных клеток. В отличие от интала, тайлед обладает следующими преимуществами:

1. Более высокой (примерно в 10 раз) противовоспалительной активностью. Это обусловлено способностью недокромила натрия подавлять секрецию всех клеток, участвующих в развитии воспаления при астме (мастоцитов, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, тромбоцитов). В последние годы показано, что тайлед тормозит выделение «воспалительных» цитокинов (интерлейкина 8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора, фактора некроза опухоли) и растворимых молекул межклеточной адгезии из эпителия слизистой оболочки бронхов. Препарат также оказывает выраженное влияние на афферентные нервные окончания и уменьшает выделение нейропептидов из С-волокон.
2. Недокромил натрия эффективен для лечения аллергической и неаллергической БА у пациентов не только молодого возраста, но и старших возрастных групп. Он предупреждает развитие ранней и поздней астматической реакции на аллергены, а также бронхоспазма, вызываемого холодом, физической нагрузкой и холодным воздухом.
3. Препарат оказывает более быстрое действие. Его терапевтические эффекты максимально проявляются уже через 5-7 дней после начала применения.
4. По сравнению с инталом тайлед обладает отчетливой стероидсбе-регающей активостью. Прием препарата существенно снижает потребность больных в ингаляционных глюкокортикоидах. Этим обусловлена перспективность его использования у больных астмой среднетяже-лого и тяжелого течения.

Недокромил натрия выпускается в аэрозольных балончиках по 56 и 112 доз. В отличие от интала, тайлед обычно назначается по 2 вдоха (4 мг) 2 раза в день (максимально — 8 ингаляций в сутки), что более удобно для пациентов. Как правило, он хорошо переносится больными. В редких случаях у них отмечается ухудшение вкуса.

За рубежом имеются лекарственные формы недокромила натрия для лечения аллергических ринитов (тиларин) и конъюнктивитов (тилавист).

Это полифункциональное соединение, тормозящее развитие патохимической и патофизиологической стадии аллергических реакций. Его терапевтическая активность обусловлена следующими свойствами:
1. Снижением секреции медиаторов тучными клетками и базофилами под влиянием аллергенов (за счет ингибирования фосфодиэстеразы ц АМФ и торможения транспорта Са+2).
2. Блокадой Н1-рецепторов гистамина.
3. Торможением действия на дыхательные пути лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов.
4. Восстановлением чувствительности адренорецепторов к агонистам.
5. Торможением активности клеток-мишеней аллергии II порядка (эозинофилов и тромбоцитов).

Препарат эффективен при атопической БА и внелегочных аллергических заболеваниях (поллинозах, аллергических ринитах, конъюнктивитах, крапивнице, отеке Квинке и атопическом дерматите).

Следует подчеркнуть, что кетотифен лишен бронхорасширяющего действия и применяется для профилактики приступов удушья. Его назначение показано больным атопической БА с пищевой и пыльцевой сенсибилизацией, имеющим внелегочные аллергические синдромы. Прием препарата приводит к снижению потребности пациентов в адреномиметиках и теофиллине. Полный терапевтический эффект кетотифена наблюдается через 2-3 недели после начала приема. Препарат можно непрерывно использовать в течение 3-6 месяцев. Он наиболее эффективен у детей и лиц молодого возраста.

При внелегочных проявлениях аллергии, в отличие от астмы, действие кетотифена обусловлено его антигистаминной и мембраностабилизирующей активностью. Поэтому препарат может быть использован как для предупреждения, так и купирования уже развившихся симптомов болезни.

Выпускается в таблетках по 1 мг. Обычная дозировка — 1 табл 2 раза в день. При необходимости ежедневную дозу можно увеличить до 4 таблеток. Самым частым побочным эффектом кетотифена является седативный (у 10-20% больных), поэтому начинать его применение предпочтительнее вечером. Следует помнить, что снотворное действие препарата часто проходит при его дальнейшем приеме. При длительном использовании кетотифен может вызвать стимуляцию аппетита и прибавку массы тела. Из-за возможности тромбоцитопении нежелательно его назначение при геморрагических диатезах.

Эти лекарственные средства блокируют потенциалзависимые кальциевые канаты и уменьшают поступление Са+2 в цитоплазму из внеклеточного пространства. Они не обладают бронхолитическим эффектом. Профилактическое действие антагонистов кальция обусловлено их способностью уменьшать секрецию медиаторов из тучных клеток и сократимость гладких мышц бронхов. Установлено, что эти препараты снижают неспецифическую и специфическую гиперреактивность бронхов, а также потребность больных БА в бета2-адреномиметиках и теофиллине. Антагонисты Са+2 наиболее эффективны в лечении астмы физического усилия. Они также показаны больным БА с сопутствующей ИБС и артериальной гипертензией.

Нифедипин назначается по 1-2 табл (0,01-0,02) 3-4 раза в день. После его приема возможны тахикардия, гипотония, гиперемия кожных покровов, отеки, головная боль. Этих побочных эффектов лишены ингаляции 6%-ного раствора сульфата магния, являющегося естественным антагонистом Са+2 (10-14 ингаляций ежедневно или через день).

Следует отметить, что в настоящее время отсутствуют прямые доказательства противовоспалительной активности антагонистов кальция. Однако их эффективность при некоторых формах БА свидетельствует о возможности ее существования.

источник

Мембраностабилизирующие препараты

Лазерное облучение и УФО крови

Энтеросорбция

Тромбоцитаферез

Лимфоцитаферез

Лимфоцитаферез — удаление из крови цитотоксических лимфоцитов путем ее гравитации. Показания те же, что для плазмафереза.

Тромбоцитаферез — удаление из крови тромбоцитов. Тромбоциты иг­рают важную патогенетическую роль в развитии бронхиальной астмы. У больных бронхиальной астмой отмечено повышение агрегации тромбоци­тов, нарушения микроциркуляции. Тромбоциты, наряду с тучными клет­ками, альвеолярными макрофагами, эозинофилами продуцируют фактор, активизирующий тромбоциты (ФАТ), способствующий развитию бронхос-пазма, клеточной инфильтрации и отеку слизистой оболочки бронхов.

Тромбоцитаферез эффективен у 90% больных атопической бронхи­альной астмой. Лечебный эффект тромбоцитафереза обусловлен нормали­зацией агрегационной способности тромбоцитов, уменьшением выделения ими ФАТ, участвующего в развитии воспаления при бронхиальной астме.

Энтеросорбция (см. раздел «Разгрузочно-диетическая терапия») наи­более широко используется при лечении атопической бронхиальной астмы, вызванной лекарственной и пищевой аллергией.

Лазерное облучение и УФО крови обладают иммуномодулирующим воздействием и применяются при бронхиальной астме средней тяжести и тяжелого течения, особенно при наличии кортикозависимости. При лазер­ном облучении крови снижается потребность в глюкокортикоидах. Мето­дика применения изложена в разделе «Физиотерапия при бронхиальной астме».

1.2.2. Воздействие на патохимическую фазу патогенеза

В целях воздействия на патохимическую фазу воспаления применя­ются следующие средства:

• мембраностабилизирующие препараты, предупреждающие дегрануляцию тучных клеток;

• препараты, блокирующие действие медиаторов аллергии, воспаления
и бронхоспазма;

К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) и антагони­сты кальция

Натрия кромогликат (интал) — нестероидный противовоспалитель­ный препарат, выпускается в следующих лекарственных формах (таб. 15) Механизм действия натрия кромогликата (интала)

• стабилизирует мембрану тучных клеток, предупреждая их дегрануляцию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гистамина,
лейкотриенов) Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в клетке цАМФ В свою очередь, это способствует угнетению тока кальция в клетку или даже стимулирует его выведение и уменьшает функциональную ак­тивность тучных клеток,

• стабилизирует мембрану других клеток-мишеней (эозинофилы, мак­рофаги, тромбоциты), тормозит их активность и выделение ими ме­диаторов воспаления и аллергии,

блокирует С1-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступле­ние кальция в клетку, способствует развитию противовоспалитель­ного эффекта,

подавляет возбуждение чувствительных окончаний блуждающего нер­ва, что предупреждает развитие бронхоконстрикции,

уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к туч­ным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов

При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто приме­няется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингалируются с помощью специального ингалятора спинхалера по 1-2 капсулы 3-4 раза в день Длительность действия препарата около 5 ч, для усиления эффекта рекомендуется за 5-10 мин до применения натрия кромогликата сделать ингаляцию симпатомиметика короткого действия (салбутамол, беротек) Выраженное действие препарата начинается через 1 месяц от нача­ла приема

Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромог­ликата)

• применяется профилактически, а не для купирования приступа аст­мы,

• уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов,

• снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности,

• уменьшает потребность в симпатомиметиках,

• позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить
потребность в них,

• эффективность не уменьшается при длительном применении

После ингаляции интала около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах, лишь 5-10% достигает мелких бронхов Показания к назначению натрия кромогликата

• в качестве базисного противовоспалительного средства, предупреж­дающего бронхоспазм у больных любой формой бронхиальной астмы Наибольшая эффективность отмечается при атопической форме
бронхиальной астмы и астме физического усилия у больных молодого и среднего возраста,

• для снижения потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой бронхиальной астме

Лечение натрия кромогликатом целесообразно проводить длительно (3-4 месяца и более) Лучшие результаты наблюдаются при сезонной БА, но улучшение возможно и при круглогодичной бронхиальной астме

Препарат переносится хорошо, но в ряде случаев возможны неболь­шие побочные эффекты (раздражение дыхательных путей, появление каш­ля, чувство першения в горле, саднения за грудиной) Интал не оказывает токсического действия на плод и может применяться во Ш-Ш триместрах беременности

Дитек — комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из Рг-адреностимулятора беротека и интала Применяется как

для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы по тем же показаниям, что и интал.

С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.

Натрия недокромил (тайлед) — натриевая соль пиранохинолиндикарбоксиловой кислоты, является нестероидным противовоспалительным пре­паратом, выпускается в аэрозольных баллончиках по 56 и 112 доз. 1 доза (1 вдох) обеспечивает поступление в бронхопульмональную систему 2 мг пре­парата. Обычно применяется в дозе 2 вдоха (4 мг) 3-4 раза в день, в даль­нейшем по мере улучшения состояния можно сократить прием до 2 раз в день.

Механизм действия натрия недокромила (таиледа):

• подавляет активацию и высвобождение медиаторов из клеток, участ­вующих в развитии воспаления при бронхиальной астме (тучных кле­ток, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, тромбоцитов). По про­тивовоспалительной активности недокромил натрия в 4-10 раз эф­фективнее интала;

• ингибирует высвобождение хемотаксических факторов из эпителия бронхов; подавляет хемотаксис альвеолярных макрофагов и эозино­филов, ответственных за воспалительные реакции аллергического генеза;

• ингибирует выделение нейропептидов из окончаний нервных воло­кон, вызывающих бронхоспастические реакции, тем самым преду­преждает развитие бронхоспазма.

Показаниями к назначению недокромила натрия являются:

• профилактика всех видов бронхиальной астмы. Он эффективен при лечении аллергической и неаллергической бронхиальной астмы у па­циентов разного возраста, предупреждает развитие ранней и поздней
астматических реакций на аллергены, а также бронхоспазма, вызы­ваемого холодом, физической нагрузкой;

• снижение потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой
бронхиальной астме.

Переносимость препарата хорошая. Возможные побочные эффекты: нарушение вкуса, головная боль, явления раздражения верхних дыхатель­ных путей.

Кетотифен (задитен, позитан) — выпускается в таблетках по 0.001 г, оказывает влияние на патохимическую и патофизиологическую фазы па­тогенеза бронхиальной астмы.

• снижение секреции медиаторов тучными клетками и базофилами под
влиянием аллергенов (за счет ингибирования фосфодиэстеразы с по­
следующим накоплением цАМФ и торможением транспорта Са ++ );

• блокада Hi-рецепторов гистамина;

• торможение действия лейкотриенов и фактора активации тромбоци­тов на дыхательные пути;

• торможение активности клеток-мишеней аллергии (эозинофилов и тромбоцитов).

Кетотифен применяется для профилактики приступов удушья. Лече­ние кетотифеном уменьшает потребность в Р2- а ДР ен0МИметиках и теофил-лине. Полный терапевтический эффект наблюдается через 2-3 месяца от начала лечения. Препарат можно применять непрерывно в течение 3-6 ме­сяцев. Обычная дозировка кетотифена — 1 мг 2 раза в день. Он эффекти­вен также при внелегочных аллергических заболеваниях (поллинозе, ал­лергических ринитах, конъюнктивитах, крапивнице, отеке Квинке) за счет антигистаминного эффекта. Возможные побочные эффекты: сонливость, повышение аппетита, прибавка в весе.

В последние годы предлагается сочетанное применение кетотифена и интала.

Ингаляции фуросемида обладают терапевтическим эффектом, анало­гичным таковому у интала. Под влиянием фуросемида уменьшается посту­пление ионов натрия и хлора в бронхиальный секрет, что изменяет его ионный состав и осмотическое давление, в результате угнетается высвобо­ждение медиаторов тучными клетками и снижается реакция чувствитель­ных нервных окончаний бронхов.

Кроме того фуросемид способствует высвобождению из эпителия бронхов простагландинов, оказывающих бронхорасширяющее действие.

При приеме внутрь фуросемид не оказывает влияния на реактивность бронхов. Однако вопрос о применении ингаляций фуросемида для лечения бронхиальной астмы окончательно не решен.

Антагонисты кальция блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы, уменьшают поступление Са ++ в цитоплазму из внеклеточного про­странства и секрецию медиаторов воспаления, аллергии и бронхоспазма тучными клетками. Антагонисты кальция оказывают профилактическое действие, так как снижают специфическую и неспецифическую гиперреак­тивность бронхов. Кроме того, они уменьшают потребность больных в Р-адреномиметиках и теофиллине. Антагонисты кальция наиболее эффек­тивны при астме физического усилия, они показаны также при сочетании бронхиальной астмы с ИБС и артериальной гипертензией.

Наиболее часто применяются верапамил (финоптин, изоптин) по 0.04 г 2-3 раза в день, нифедипин по 0.01-0.02 г 3 раза в день.

Побочные эффекты антагонистов кальция изложены в главе «Лечение хронической ИБС».

В качестве антагониста кальция можно применять 6% раствор магния сульфата в виде ингаляций (1 ингаляция в день или через день, курс лече­ния — 10-14 ингаляций).

Ингибирование некоторых медиаторов воспаления, аллергии, бронхоспазма

Некоторые медиаторы выделяются из тучных клеток при их дегрануляции (гистамин; фактор, активирующий тромбоциты; медленно реаги­рующая субстанция, эозинофильный и нейтрофильный хемотаксический

факторы, протеолитические ферменты), ряд медиаторов образуется вне тучных клеток, но при помощи выделившихся из них активаторов (брадикинин, тромбоксан, серотонин и др.).

Разумеется, инактивировать все медиаторы бронхоспазма и воспале­ния с помощью одного препарата или нескольких групп лекарственных средств невозможно.

Можно назвать лишь отдельные препараты, инактивирующие опреде­ленные медиаторы.

Антигистаминные средства блокируют Нр-гистаминовые рецепторы (в том числе, в бронхах), тем самым уменьшают бронхоспазм, проницаемость капилляров и отечность бронхов, подавляют чрезмерную реакцию бронхов на гистамин. Они не решают проблемы бронхиальной астмы, но, в ряде случаев, особенно при наличии поливалентной аллергии, могут быть при­менены в комплексной терапии атопической бронхиальной астмы.

Применяются 2 генерации антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты I поколения

Антигистаминные препараты I поколения являются классическими антигистаминными средствами.

• Димедрол — назначают по 0.03-0.05 г внутрь 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или в виде 1% раствора внутримышечно по 1 мл 1-2 раза в день. Часто вызывает сонливость.

• Фенкарол — выпускается в таблетках по 0.025 г, принимают по 1 таб­летке 3-4 раза в день после еды в течение 10-20 дней. В отличие от димедрола препарат не только блокирует Hj-гистаминовые рецепто­ры, но и уменьшает содержание гистамина в тканях (так как активи­рует диаминооксидазу — фермент, разрушающий гистамин). Не обла­дает выраженным седативным эффектом, не вызывает сонливости.

• Пиполъфен (дипразин) — выпускается в таблетках по 0 025 г, назнача­ют внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды или внутримышеч­но по 1-2 мл 2.5% раствора. Препарат оказывает довольно выражен­ное седативное действие.

• Диазолин — выпускается в таблетках по 0.05 и 0.1 г, назначается внутрь по 1 таблетке 3 раза в день, как правило, не вызывает седативного и снотворного эффектов

• Димебон — выпускается в таблетках по 0.01 г, применяется внутрь по
1 таблетке 3 раза в день (независимо от приема пищи). Может оказы­вать седативное действие. Наряду с противогистаминным действием вызывает частичный антисеротониновый эффект.

• Супрастин — выпускается в таблетках по 0.025 г и в ампулах по 1 мл 2% раствора. Назначается внутрь по 0.025 г 3 раза в день во время еды, можно вводить внутримышечно 1-2 мл 2% раствора. Препарат обладает антигистаминной и периферической антихолинергической активностью.

• Тавегил — выпускается в таблетках по 1 мг, ампулах по 2 мл 0.1% рас­твора. Близок к димедролу, но более активен и действует более про­должительно (8-12 ч после однократного приема). Назначается по 1 мг утром и вечером, суточную дозу можно повысить до 3-4 таблеток. Вызывает умеренный седативный эффект.

Недостатки антигистаминных препаратов I поколения’

• оказывают седативное и снотворное действие вследствие хорошего
проникновения через гематоэнцефалический барьер и блокады цен­
тральных рецепторов гистамина;

• нарушают концентрацию внимания и вызывают атаксию
(противопоказаны больным, работающим водителями, операторами,
диспетчерами и т.д.);

• проявляют холинолитическое действие, что выражается в сухости во рту, тахикардии, задержке мочи, запорах, нарушение аккомодации;

• повышают вязкость мокроты у больных бронхиальной астмой, что усугубляет бронхиальную обструкцию;

• оказывают гипотензивный эффект;

• вызывают развитие привыкания при длительном применении, в связи с чем целесообразно менять препараты каждые две недели.

Антигистаминные средства II поколения

Антигистаминные средства II поколения обладают следующими дос­тоинствами по сравнению с препаратами I поколения’

• не оказывают седативного и снотворного эффектов, так как они липофобны и плохо проникают через гематоэнцефалический барьер,

• избирательно блокируют Нр-гистаминовые рецепторы, не обладают холинолитической и адренолитической активностью;

• быстро проявляют терапевтический эффект (через 30-60 мин) в связи
с хорошим всасыванием из желудочно-кишечного тракта;

• образуют прочные связи с Нр-гистаминовыми рецепторами и медлен­ но выводятся из организма, поэтому обладают продолжительным дей­ствием и могут применяться 1-2 раза в сутки (за исключением акривастина);

• не вызывают привыкания даже при длительном применении;

• уменьшают выделение медиаторов из тучных клеток и базофилов на­ ряду с блокадой Нр-гистаминовых рецепторов и в определенной мере могут проявить противовоспалительный эффект.

Терфенадин (терфен, трилудан, телдан) — применяется по 0 06 г 2 раза или 0.12 г 1 раз в сутки

Астемизол (гисманал) — назначается по 10 мг 1 раз в сутки.

Терфенадин и астемизол могут вызывать нарушения сердечного рит­ма, поэтому не применяются при сопутствующих заболеваниях сердечно­сосудистой системы.

Лоратидин (кларитин) — назначается по 0 01 г (1 таблетка) 1 раз в су­тки.

Акривастин (семпрекс) — применяется в капсулах, по 1 капсуле 2-3 раза в день.

Цетиризин (зиртек) — применяется по 10 мг 1 раз в сутки (во время ужина).

Показания к назначению антигистаминных препаратов при бронхи­альной астме.

Антигистаминные средства обычно применяются при сочетании бронхиальной астмы с другими аллергозами (крапивницей, вазомоторным ринитом и др.) При тяжелом течении бронхиальной астмы и во время приступа применение антигистаминных препаратов малоэффективно и не­целесообразно (они вызывают сгущение мокроты).

Дата добавления: 2015-04-23 ; Просмотров: 1697 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

I. Клиническая фармакологи противовоспалительных средств, применяемых при базисной терапии больных с бронхиальной астмой Стабилизаторы мембран тучных клеток

К препаратам данной группы относятся кромогликат натрия, недокромил натрия, кетотифен.

Кромоглициевая кислота (интал, кромолин, кромоген и пр.) Cromoglicic Acid (Intal,Cromolin, Cromogen)

Механизм действия препарата обусловливает его применение лишь в качестве профилактического средства. На молекулярном уповне предотвращение кромогликатом дегрануляции тучных клеток проявляется в подавлении активности фосфодиэстеразы, приводящей к накоплению цАМФ в клетке. Последнее приводит либо к угнетению тока кальция в клетку, либо даже стимулирует его выведение. В итоге это приводит к уменьшению функциональной активности клеток-мишеней. Вследствие этого блокируется высвобождение гистамина, медиаторов, в меньшей степени лейкотриенов из тучных клеток и других клеток, принимающих участие в воспалении. Интересно, что кромоглициевая кислота может влиять на бронхиальную реактивность независимо от действия на тучные клетки. Это проявляется в ее способности предупреждать рефлекторнообусловленную бронхоконстрикцию в ответ на воздействие некоторых химических агентов (диоксида серы), холодного воздуха и ингаляцию различных жидкостей, а также в ответ на физическую нагрузку

Фармакокинетика. Кромогликат плохо всасывается в ЖКТ, но очень хорошо абсорбируется в легких. Концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 5-10 минут после ингаляции. Т1/2 препарата составляет около 90 минут. Связывание с белками плазмы не превышает 63%. Препарат не накапливается в организме, не метаболизируется, элиминируется преимущественно почками.

Таблица 1 Лекарственные формы и дозовые режимы препаратов

1 капсула содержит 20 мг кромоглициевой кислоты в виде динатриевой соли (кромогликат) и 20 мг лактозы, в упаковке 30 капсул

По 1 капсуле распылять на вдохе с помощью спинхайлера 4 раза в сутки, а при тяжелой форме 8 раз в сутки.

1 доза содержит 1 мг активного вещества, в аэрозоле 200 доз, или 5 мг кромогликата, в аэрозоле 112 доз

По 2 вдоха (10 мг) 4 раза в сутки, при тяжелом течении 6-8 раз в сутки, поддерживающий курс – 1 вдох 4 раза в сутки.

Дозируемый ингалятор в комбинации с 2-адреномиметиками

В 1 дозе 1 мг кромогликата и 100 мкг сальбутамола, в аэрозоле 200 доз

По 1 вдоху 4 раза в сутки

1 ампула содержит 20 мг кромогликата и 2 мл изотонического раствора

По 1 ингаляции 4 раза в сутки, при тяжелой астме 6 раз в день.

Желатиновые капсулы для приема внутрь

В 1 капсуле 100 мг кромогликата, в упаковке 100 штук

Взрослым по 2 капсулы 4 раза в сутки; детям от 2 до 14 лет по 1 капсуле 4 раза в сутки

1 мл содержит 40 мг кромогликата в растворе (1 доза содержит 2,6 мг), 26 мл во флаконе

По 1 ингаляции в каждую ноздрю 5-6 раз в сутки с последующим снижением дозы

1 мл содержит 20 мг кромогликата в растворе, 13,5 мл во флаконе

По 1-2 капли в каждый глаз 4-6 раз в сутки

Критерии эффективности при использовании ингаляционных форм кромогликата:

1) Уменьшение количества приступов удушья и их эквивалентов.

2) Минимальное проявления симптомов, включая ночные проявления болезни, или их отсутствие.

3) Отсутствие необходимости в экстренной медицинской помощи.

4) Отсутствие ограничений физической активности, включая бег и другие физические нагрузки.

5) Уменьшение потребности в симпатомиметиках.

6) Отсутствие необходимости в глюкокортикоидах или возможность снижения поддерживающей дозы.

7) Максимально приближенная к нормальной функция легких, контролируемая при спирографии или пикфлоуметрии.

Критерии безопасности при использовании ингаляционных форм кромогликата:

1) Отсутствие раздражения полости рта и горла, верхних отделов дыхательных путей, кашля.

2) Отсутствие реактивного бронхоспазма в ответ на применение кромогликата.

3) Отсутствие явлений индивидуальной непереносимости препарата (покраснения кожи, эозинофильной пневмонии, аллергического гранулематоза).

4) Отсутствие установленной бронхиальной астмы тяжелой степени тяжести, резистентной к лечению кромогликатом.

5) Отсутствие ранее выявленной арефрактерности к кромогликату вне зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы.

Недокромил натрия (тайлед) Nedocromil (Tilede)

Механизм действия. Как и кромогликат, недокромил подавляет активацию и высвобождение медиаторов из большого числа клеток воспаления: эозинофилов, нейтрофилов, тучных клеток, моноцитов, макофагов и тромбоцитов, участвующих в астматическом хроническом небактериальном воспалении. Недокромил угнетает высвобождение хемотаксических факторов из культуры эпителиальных клеток бронхов человека in vitro. Показана способность препарата ингибировать нейрогеннообусловленный бронхоспазм, а также повышение проницаемости, ведущее к отеку, развитие поздних астматических реакций и формирование бронхиальной гиперреактивности

Фармакокинетика. После ингаляции от 10 до 18% препарата оседает на стенках бронхиального дерева. До 5% от введенной дозы подвергается системной абсорбции. Незначительное количество недокромила (2-3%) абсорбируются из ЖКТ. Препарат обратимо (до 89%) связывается с белками плазмы человека. Недокромил не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде с мочой (около 70%) и калом (приблизительно 30%).

Сравнительная эффективность. Недокромил по сравнению с кромогликатом проявляет в 10 раз большую активность в подавлении реакции освобождения других биологически активных веществ из различных типов тучных клеток человека. Большая активность отмечается и в подавлении активации и хемотаксиса альвеолярных макрофагов и эозинофилов у человека, ответственных за воспалительные реакции аллергического генеза. В случае нейрогеннообусловленного воспаления, ведущего к формированию бронхиальной реактивности, оба препарата проявляют почти одинаковую эффективность. В предупреждении формирования аллергических реакций активность недокромила не уступает таковой бекламетазона дипропионата, ингалируемого в суточной дозе 400 мкг, и значительно превышает эффективность плацебо, пролонгированных теофиллинов, оральных 2-агонистов. Потребность в симпатомиметиках на фоне недокромила меньше, чем на фоне приема кромогликата.

Формы выпуска: дозированный аэрозоль для ингаляций, рассчитанный на 112 доз, в 1 дозе 2 мг вещества; назальный спрей «тиларин» в виде 1% раствора, глазные капли «тилавист» в виде 2% раствора.

Применяют ингаляционные формы препарата для профилактики всех видов астмы, начиная с 2 мг дважды в день до 4-8 мг 4 раза в сутки. Действие препарата следует оценивать не раньше, чем через месяц от начала лечения. Назальный спрей используют у взрослых и детей старше 12 лет по 1 аппликации в каждый носовой ход 4 раза в сутки. Капли закапывают по 1-2 в каждый глаз 2 раза в сутки не менее чем в течение месяца.

Критерии эффективности при использовании ингаляционных форм недокромила такие же, как и у кромогликата.

Критерии безопасности использования ингаляционных форм недокромила:

1) Отсутствие кашля и реактивного бронхоспазма.

2) Отсутствие тошноты, рвоты, диспепсии, боли в животе.

3) Отсутствие головной боли.

4) Отсутствие I триместра беременности.

5) Отсутствие индивидуальной непереносимости препарата.

6) Отсутствие установленной бронхиальной астмы тяжелой степени тяжести, резистентной к лечению недокромилом.

7) Отсутствие ранее выявленной арефрактерности к недокромилу вне зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы.

Кетотифен (задитен) Ketotifen (Zaditen)

Механизм действия. В основе профилактического противоаллергического действия кетотифена лежит блокада входа ионов кальция в тучные клетки и, тем самым, предупреждение уменьшения стимуляции ацетилКоА-ацетилтрансферазой и формирования антигениндуцированного синтеза фактора, активирующего тромбоциты, зависимого от ацетилтрансферазы. Кроме того, кетотифен стабилизирует мембрану тучных клеток и альвеолярных макрофагов и снижает проницаемость для ионов кальция. В то же время кетотифен обладает мощным и продолжительным блокирующим действием на Н1гистаминчувствительные рецепторы.

Фармакокинетика. После перорального приема всасывание кетотифена происходит практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50% за счет эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет 75%. Препарат элиминирует из организма в 2 фазы, причем полупериод более короткой фазы составляет 3-5 ч, а более длинной 21 ч. В пределах 48 ч около 1% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде и 60-70% в форме метаболитов. Основным метаболитом в моче является кетотифен-N-глюкоронид, практически необладающий активностью. Характер метаболизма у детей такой же, как и у взрослых, однако, у детей клиренс оказался более высоким. В связи с этим детям в возрасте старше 3 лет необходима та же суточная доза, как и взрослым. У детей в возрасте от 6 месяцев до 3 лет рекомендуемая доза составляет половину дозы для взрослых.

Формы выпуска и дозовые режимы. Таблетки по 1, 2 и 5 мг, сироп 100 мл во флаконе, в 1 мл сиропа содержится 200 мкг кетотифена. Взрослым рекомендуют принимать препарат по 1 мг утром и вечером, а детям от 6 мес. до 3 лет по 0,5 мг (1/2 таблетки или 2,5 мл сиропа) дважды в день.

Область применения. Роль кетотифена в длительной профилактической терапии больных бронхиальной астмы не вполне ясна. Долговременного влияния на хроническое воспаление при астме доказано не было. Очевидно, кетотифен должен применяться для предупреждения астматических приступов у больных с преимущественно атопической бронхиальной астмой, в тех случаях, когда невозможен прием ингаляционных форм кромогликата или недокромила, а также при сопутствующих аллергических проявлениях другой локализации благодаря системности действия.

Кетотифен может вызывать явления индивидуальной непереносимости, в частности кожные проявления по типу полиморфной эритемы, или острый цистит. Препарат обладает седативным и гипнотическим побочными эффектами, способен усиливать действие психотропных средств и алкоголя, изредка способен вызывать головокружение, повышение аппетита. Кетотифен не рекомендован к использованию беременными и кормящими женщинами.

источник

9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пирано[3,2-g]хинолин-2,8-дикарбоновой кислоты динатриевая соль

Желтый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 415,3.

Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С₄, ПГД₂, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).

Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5–4 мг она составляет 7–9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5–6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2–8%. Средняя C_max у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой C_max — 2,8 нг/мл регистрируется через 5–90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5–50 мкг/мл). Т_1/2 — 1,5–3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.

Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма различного генеза, в т.ч. бронхиальная астма физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями, хронический обструктивный бронхит.

Гиперчувствительность ( в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).

Беременность (I триместр) и кормление грудью.

С осторожностью назначают при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.

Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.

Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.

Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма.

источник

Rp.: Aer. Nedocromili sodii 112 doses (а 1 dosae – 0,002)
D.t.d. N 1
S. По схеме.

Противоастматическое.Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, ПГД2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).
Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5–4 мг она составляет 7–9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5–6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2–8%. Средняя Cmax у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой Cmax — 2,8 нг/мл регистрируется через 5–90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5–50 мкг/мл). Т1/2 — 1,5–3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.

Для взрослых: При ингаляционном применении разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4 мг; кратность применения — 2-4 раза/сут, в зависимости от реакции больного на лечение.
При интраназальном применении суточная доза составляет 10.4 мг.
Применяется местно для лечения аллергических конъюнктивитов

— Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма различного генеза, в т.ч. бронхиальная астма физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями, хронический обструктивный бронхит.

— Гиперчувствительность (в т.ч. к фторуглеродам)
— Детский возраст (до 12 лет).

— Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.
— Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
— Со стороны органов ЖКТ: боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.
— Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.

Аэрозоля в баллончиках, содержащих по 56 или 112 разовых доз препарата (в каждой дозе 2 мг).

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Недокромил натрий» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

В настоящее время представления о природе, механизме развития, клинике, лечении и профилактике бронхиальной астмы существенно изменились. В этом отношении достаточно упомянуть биологические дефекты как внутреннюю причину бронхиальной астмы, воспаление бронхов вне зависимости от тяжести заболевания как ведущий механизм патогенеза, противовоспалительные средства как основные препараты для лечения и профилактики обострений. Появились приборы индивидуального контроля за состоянием проходимости бронхов — пикфлоуметры, позволяющие осуществлять постоянную оценку наличия и выраженности обструкции бронхов. Однако, несмотря на существенный прогресс в понимании сущности бронхиальной астмы и возможностей ее лечения, медицинская статистика свидетельствует об увеличении заболеваемости и смертности от этого недуга. Одной из причин такой неблагоприятной динамики является недостаточное использование врачами базисной терапии бронхиальной астмы и дополняющей ее индивидуальной терапии с применением лекарственных средств и других методов лечения.

Современные и международно согласованные позиции по ключевым вопросам бронхиальной астмы за последние 3-4 года нашли свое выражение в нескольких важных международных документах, что позволило ВОЗ рекомендовать внедрение новых подходов к диагностике и лечению астмы в практическую медицину разных стран.

Прежде всего было подвергнуто пересмотру определение бронхиальной астмы. Его принципиально важным положением является признание того, что ведущим звеном патогенеза (основой болезни и ее клинических проявлений) является хроническое и, как правило, упорное, длительно не исчезающее воспалительное повреждение дыхательных путей. А такие признаки, как гиперреактивность бронхов, обструкция и связанные с ними клинические симптомы, в том числе и приступы удушья, являются следствием воспаления в бронхах. Из этого положения следует главный вывод о необходимости сосредоточить внимание прежде всего на проведении противовоспалительной терапии, а не только на устранении респираторных симптомов болезни.

Пересмотр коснулся и традиционного представления об астме как о заболевании, обязательным клиническим признаком которого является приступ удушья. Но у части больных респираторные нарушения могут иметь постоянный бесприступный характер и субъективно проявляться дыхательным дискомфортом. В частности, это свойственно больным, состояние которых ранее в отечественной практике определялось как предастма, астматический бронхит или бронхит с астматическим компонентом. В соответствии с новым определением заболевания это довольно солидная группа больных бронхиальной астмой.

В настоящее время имеется немало доказательств того, что характерные воспалительные изменения в слизистой оболочке бронхов происходят на всех стадиях болезни, даже при отсутствии клинических симптомов обострения. Это позволило сделать вывод о необходимости раннего назначения базисной терапии и проведения противовоспалительного лечения не только в период обострения, но и в период клинической ремиссии.

В соответствии с существующими на сегодняшний день данными воспаление при бронхиальной астме имеет своеобразное, не связанное с бактериальной инфекцией происхождение. Оно характеризуется включением различных иммунологических и неиммунологических механизмов, участием многих клеточных элементов, и прежде всего тучных клеток, эозинофилов и Т-лимфоцитов. Игнорирование этого факта на практике нередко приводит к назначению больным астмой бесполезных или даже вредных для них антибиотиков без строгих к тому показаний, таких, как рентгенологически доказанная пневмония, сепсис, гнойный синусит, гнойный характер воспаления при бронхите, инфекционные очаги в других областях. Респираторная вирусная инфекция, которая часто служит пусковым механизмом обострения астмы, показанием к назначению антибиотиков не является, так как ответом на них воспаленные бронхи могут развить гиперреактивность и тяжелые приступы удушья.

Хочу подробнее остановиться на новом противовоспалительном препарате для лечения бронхиальной астмы — тайледе (недокромил натрия).

Тайлед является структурным аналогом кромогликата натрия. По противовоспалительной активности он в 4—10 раз эффективнее интала. Это обусловлено более выраженным влиянием не только на тучные клетки, но и на другие механизмы, приводящие к развитию бронхиальной астмы. Известно, что в развитии воспаления в бронхах участвуют не только тучные клетки, но и эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги и тромбоциты. Тайлед тормозит активацию этих клеток, что особенно важно для успешного лечения аллергических форм астмы, особенно при сенсибилизации к домашнему клещу.

Тайлед действует не только на клетки бронхиального дерева, но и на нейронные ответы, такие, как рефлекторный спазм бронхов и кашель, причем действует быстро, что позволяет эффективно его применять при кашлевых формах астмы.

В отличие от интала, действие тайледа развивается через несколько дней, и это очень важно.

Плюс к перечисленному, тайлед снижает проницаемость кровеносных сосудов дыхательных путей, таким образом уменьшая отек бронхов, который способствует усилению бронхиальной обструкции.

Недокромил натрия эффективен для лечения аллергической и неаллергической бронхиальной астмы у пациентов разного возраста. Он предупреждает развитие ранней и поздней астматической реакции на аллергены, а также бронхоспазма, вызываемого холодом, физической нагрузкой.

Препарат выпускается в аэрозольных баллончиках на 112 доз. Обычно назначается по два вдоха (4 мг) дважды в день, максимальная суточная доза не должна превышать 8 вдохов. Как правило, недокромил натрия хорошо переносится пациентами, однако тайлед не рекомендовано назначать беременным и кормящим женщинам.

Таким образом, тайлед является препаратом выбора для лечения больных бронхиальной астмой, поскольку он действует быстро на астматические симптомы (кашель в особенности), а также оказывает непосредственное воздействие на механизмы развития аллергического воспаления.

АНТОНИНА ОСИПОВА, аллерголог медицинского центра МТЗ.
Журнал «Здоровье и успех», № 3 за 1998 год.

источник

Недокромил натрия (Nedocromil sodium) — инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Главный синоним: Недокромил (Nedocromil)

Характеристика: Желтый порошок, растворимый в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие — противоастматическое. Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С_4, ПГД_2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6-12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2-4 нед после начала лечения.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).

Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5-4 мг она составляет 7-9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5-6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2-8%. Средняя C_max у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой C_max — 2,8 нг/мл регистрируется через 5-90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5-50 мкг/мл). Т_1/2 — 1,5-3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.

Применение: Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма, в т.ч. физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями и др., хронический обструктивный бронхит.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).

Ограничения к применению: Беременность (I триместр) и кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью назначают при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью.

Побочные действия: Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.

Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.

Способ применения и дозы: Ингаляционно. Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза — 2 ингаляции (4 мг) 4 раза в сутки, при необходимости до 6-8 раз в сутки, для поддерживающей терапии — по 2 ингаляции 2 раза в сутки; дополнительный прием возможен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физических усилий.

Меры предосторожности: Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо «Недокромил натрия (Nedocromil sodium)» в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

источник

Недокромил натрия — ингибитор дегрануляции тучных клеток, противоаллергическое средство

Фармакологическое действие — противоастматическое.

Недокромил натрия блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С₄, ПГД₂, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.).

После ингаляции недокромил натрия оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Недокромил натрия уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Недокромил натрия влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.).

Непрерывное длительное применение недокромила натрия уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Недокромил натрия эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении недокромила натрия за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации. Терапевтический эффект недокромила натрия развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.

Системная биодоступность аэрозоля недокромила натрия незначительна: при однократном применении в дозе 3,5–4 мг она составляет 7–9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается недокромил натрия преимущественно из дыхательных путей (5–6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2–8%. Средняя C_max недокромила натрия у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой C_max — 2,8 нг/мл регистрируется через 5–90 мин. Связывание недокромила натрия с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5–50 мкг/мл). Т_1/2 — 1,5–3,3 ч. Недокромил натрия не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах недокромил натрия проникает в грудное молоко экспериментальных животных.

Гиперчувствительность к недокромилу натрия (в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью назначают недокромил натрия при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью.

Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.

Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.

Недокромил натрия усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.

Взрослые, ингаляции: 2 ингаляции недокромила натрия 4 раза в сутки.

Аэрозоль недокромила натрия не предназначен для купирования острого бронхоспазма.

Тайлед минт: дозированный аэрозоль для ингаляций 2 мг/доза во флаконах 112 доз. «Авентис»

источник

Кромолин-натрий (Cromolyn sodium)

Динатриевая соль 5, 5- [(2-окситриметилен)диокси бис(-4-оксо)-4Н-1-бензопиран-2-карбоновой кислоты], или 5, 5-(2-динатриевая соль окситриметилендиокси)бис(4-оксо)-4Н-хромен-2-карбоновой кислоты.

-рецепторов кромолин-натрий не обладает.
Действие кромолин-натрия четко проявляется при местном применении в виде ингаляций. При приеме внутрь эффект не развивается.

Кромолин-натрий эффективен у больных бронхиальной астмой и оказывает предупреждающее действие при применении до развития приступа бронхиальной астмы. Непрерывное длительное применение препарата урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах и кортикостероидах. Для купирования острых приступов препарат не применяют. Кромолин-натрий наиболее эффективен у больных относительно молодого возраста, у которых еще не развились хронические изменения в легких. Действие препарата наиболее выражено при атопической форме бронхиальной астмы, но эффект наблюдается также при инфекционно-аллергической форме заболевания, при астматическом бронхите, пневмосклерозе с приступами удушья, особенно при наличии аллергического компонента.

Препарат применяют в виде порошка в капсулах для ингаляций. Распыление порошка и его вдыхание производят при помощи специального карманного турбоингалятора («Спингалер»), в который помещают капсулу с препаратом. При нажатии на верхнюю часть (крышку) ингалятора капсула прокалывается и порошок при вдыхании поступает в дыхательные пути. Для опорожнения капсулы требуется 4 энергичных вдоха.
Ингаляции производят ежедневно. Начинают с применения 1 капсулы 4 раза в день с промежутками 4 — 6 ч. В тяжелых случаях дозу иногда увеличивают до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.
Кромолин-натрий можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Дозу кортикостероидов удается обычно постепенно значительно уменьшить, а в некоторых случаях и полностью прекратить их применение.
Действие кромолин-натрия развивается постепенно. Полный эффект наступает обычно через 2 — 4 нед от начала лечения. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов.

При применении кромолин-натрия иногда возникают кашель и кратковременный бронхиолоспазм; кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторяющегося бронхиолоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего средства (см. Изадрин, Орципреналина сульфат).

Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 мес беременности и детям в возрасте до 5 лет. Осторожность (уменьшение дозы) требуется у больных с поражениями печени и почек.

Возможны такие формы выпуска:
капсулы по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 30 капсул. Применяют только для ингаляций при помощи специального турбоингалятора. При приеме внутрь действия не оказывают.
Препарат выпускается также в виде водного раствора для ингаляций в ампулах, содержащих в 2 мл 20 мг кромолин-натрия («Бикромат» — ампулы для ингаляций). Применяется при помощи ингалятора, причем для каждой ингаляции следует пользоваться новой ампулой; остаток раствора не применяют.
Для приема внутрь при пищевой аллергии и аллергических заболеваниях желудочно-кишечного тракта выпускается специальная лекарственная форма хромогликата натрия под названием «Налкром» (Nalcrom)» в капсулах по 100 мг (О, 1 г). Препарат применяют также в комплексной терапии язвенного колита. Назначают внутрь взрослым по 0, 2 г (2 капсулы) 4 раза в день за 20 30 мин до еды. Детям в возрасте 2 года — 14 лет назначают по 1 капсуле 4 раза в день. Постепенно дозу несколько снижают (взрослым до 0, 3 0, 2 г в сутки). Курс лечения продолжается от 2 — 3 нед до 2 — 3 мес и более.
Принимают в виде капсул. Можно также высыпать содержимое капсул в чашку, добавить 1 ложку горячей воды и еще столовую ложку холодной кипяченой воды и выпить.
Под названием «Ломусол» (Lomusol)» выпускается 2 % раствор хромогликата натрия в виде аэрозоля (спрея) для лечения и профилактики аллергических ринитов.
Выпускается в баллончиках, содержащих 26 мг раствора.
Производят по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 4-6 раз в день.
Бикромат аэрозоль (Вicromat аеrоsol)» выпускается в баллонах по 15 мл. Содержит 200 разовых доз кромолин-натрия по 1 мг в дозе.
Для применения в глазной практике при острых и хронических аллергических конъюнктивитах и сезонных кератоконъюнктивитах выпускается 2% водный раствор хромогликата натрия под названиями «Оптикром» (Оpticrom Аquеous) и «Бикромат-Коллир» (Вicromat-Соllyrе). Закапывают 1 — 2 капли в каждый глаз 3 — 4 раза в день.
Открытый флакон сохраняют в прохладном месте не более 1 мес.
Комбинированный препарат, содержащий кромолин-натрий и b -адреностимулятор фенотерол, выпускается за рубежом под названием «Дитэк» (Ditес)». К действию кромолин-натрия добавляется, таким образом, бронхорасширяющее действие симпатомиметика (см. также Беродуал).
Препарат выпускается в виде дозируемого аэрозоля в баллонах по 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Одна доза содержит 1 мг кромолин-натрия и 0,05 мг фенотерола (гидробромида) .

Список Б. Хранить вдали от огня и источников тепла.

Интал, Хромогликат натрия, Ломузол, Alecrom, Bicromat, Cromoral, Disodium cromoglycate, Fluvet, Frenal, Inostral, Ifiral, Intal, Introl, Kromolin, Lomudal, Lomupren, Lomusol, Nasmil, Nedocromil sodium, Opticrom, Rynacron, Sodium cromoglicate, Vicrom, Vistacrom, Vividrin.
Смотрите также список аналогов препарата Кромолин-натрий.

источник