При бессоннице применяется фенобарбитал

Сейчас немногие знают, что такое фенобарбитал, хотя это вещество входит в состав многих популярных лекарств. Многие люди годами принимают «Корвалол» или «Валокордин», не подозревая, какие ингредиенты содержат эти препараты. Ведь недавно фенобарбитал отнесли к опасным наркотическим веществам и запретили в некоторых странах. А средства на его основе стали постепенно исчезать из продажи. Теперь препарат «Фенобарбитал» и его аналоги применяются только по назначению врача. Ведь это одно из самых эффективных противосудорожных и успокоительных средств.

Это вещество из группы барбитуратов. Оно снижает возбудимость нейронов мозга и распространение нервных импульсов при эпилепсии. При его воздействии увеличивается поступление ионов кальция в клетку, что способствует уменьшению моторной активности и снижению тонуса гладкой мускулатуры.

Впервые получено это вещество в начале 20 века в Германии. В продаже фенобарбитал появился под названием «Люминал». Это было самое популярное снотворное средство, пока не появились препараты из группы бензодиазепинов. В последние годы многие страны запретили производство фенобарбитала. В России препараты на его основе есть в продаже, но только по рецептам врача.

Сейчас в основном при лечении эпилепсии используется «Фенобарбитал». Аналоги его и средства, содержащие это вещество в небольших количествах, могут назначаться при менее серьезных состояниях, например, при перевозбуждении или бессоннице.

Наркотический эффект этого вещества особый: оно не вызывает эйфории, только сонливость и апатию. Кроме того, прием фенобарбитала приводит к очень сильной зависимости. Но нездоровая популярность его как наркотика объясняется дешевизной и доступностью.

Лекарство с таким названием знакомо в основном пациентам с судорожным синдромом или тяжелыми нарушениями сна. Но можно приобрести препараты, в состав которых входит фенобарбитал. Самыми известными являются «Корвалол» и «Валокорин». Они стоят недорого и очень популярны в качестве снотворного и успокоительного средства, особенно у представителей старшего поколения.

Менее популярными являются такие препараты:

• «Лавокордин», кроме фенобарбитала, содержит экстракт валерианы, масла мяты и хмеля.
• «Нео-Теофедрин» — это спазмолитик, применяется при бронхиальной астме, содержит теофиллин, кофеин, эфедрин, парацетомол.
• «Паглюферал» — противоэпилептическое средство на основе фенобарбитала.
• «Пенталгин-Н»- наркотический анальгетик.
• «Пиралгин» — комбинированное нестероидное противовоспалительное средство.
• «Тетралгин» — обезболивающий и спазмолитический препарат.
• «Андипал» — используется в качестве сосудорасширяющего средства при гипертонии.

Препараты на основе фенобаритала уже давно применяются в медицине. Их назначают даже детям, так как они обладают уникальными свойствами. При некоторых патологиях только с их помощью можно помочь больному. Действие фенобарбитала распространяется только на гладкую мускулатуру и нейроны, не затрагивая сердечно-сосудистую систему. После приема таких препаратов внутрь наблюдаются такие эффекты:

• немного снижается интенсивность обменных процессов;
• уменьшается моторная активность;
• снижается тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
• повышается дезинтоксикационная функция печени;
• уменьшается концентрация билирубина в крови.

Широко применяют фенобарбитал в медицине из-за того, что он обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием. Его используют в экстренных случаях, так как при длительном приеме он вызывает сильное привыкание.

Сейчас препараты на его основе используются только в серьезных случаях. Их уже не назначают при обычной бессоннице. Показаниями для применения этого средства являются такие состояния:

• эпилепсия в любой форме;
• различные судороги;
• хорея;
• менингит, столбняк;
• алкогольная абстиненция;
• паралич спастический;
• тяжелая бессонница;
• различные психические расстройства;
• перевобуждение, тревожное состояние.

Несмотря на то что «Фенобаритал» показания имеет очень серьезные, не все больные могут получать такое лечение. Противопоказан прием препаратов на основе этого вещества в таких случаях:

• при серьезных нарушениях функций печени и почек;
• миастении;
• анемии;
• сахарном диабете;
• депрессии;
• при ослаблении имунной системы;
• бронхиальной астме;
• алкоголизме;
• индивидуальной непереносимости;
• во время беременности и кормления грудью.

Препараты, содержащие фенобарбитал, относятся к наркотическим веществам. Кроме того, что они вызывают сильное привыкание, даже при кратковременном их использовании возможны побочные действия:

• общая слабость, головокружение, астения;
• заторможенность, нарушение речи;
• галлюцинации, кошмарные сновидения;
• депрессия;
• нарушения сна;
• снижение остроты зрения;
• сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение работы кишечника;
• тромбоцитопения, анемия;
• учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность;
• снижение артериального давления;
• сыпь, отеки, дерматит, кожный зуд;
• затрудненное дыхание.

«Фенобарбитал» и препараты, аналогичные по составу, выпускаются в форме таблеток по 100 и 50 мг для взрослых и по 5 мг для детей. В зависимости от показаний и режима приема врач назначает разную дозировку. В качестве снотворного средства препарат нужно пить по 100 мг за час до сна. Если «Фенобарбитал» был назначен для регулярного приема больному эпилепсией, ему рекомендуется по 50-100 мг дважды в день. В качестве седативного средства препараты на основе этого вещества принимаются в дозировке 50 мг 2-3 раза в день. Снизить дозу рекомендуется пожилым людям, а также пациентам с нарушением функций печени и почек.

Детям «Феноаритал» назначают по строгим показаниям. Дозировка определяется врачом в зависимости от возраста и состояния пациента. Назначают препарат за полчаса до еды 2 раза в день. Дозировка обычно такая: до 6 месяцев по 5 мг, до года – 10 мг, 1-2 года – 20 мг, до 4 лет – 30 мг, до 7 лет – 40 мг, 7-10 лет – 50 мг, до 14 лет – 75 мг. После этого возраста дозировка препарата уже взрослая.

При регулярном приеме прекращать лечение необходимо постепенно. При резкой отмене препаратов на основе фенобарбитала часто развивается депрессия, бессонница, появляются головные боли. Зависимость развивается уже после двухнедельного регулярного приема, поэтому не рекомендуется использовать его в качестве снотворного и успокоительного средства дольше 10 дней.

Многие не знают, что такое фенобарбитал, но спокойно принимают препараты на его основе. Некоторые из них продаются без рецепта врача, и люди даже не подозревают, какой серьезный наркотик они употребляют. Поэтому желательно всегда изучать состав и инструкцию перед применением каждого препарата. При использовании препарато, содержащих фенобарбитал, желательно учитывать такие особенности:

• это вещество накапливается в организме и вызывает привыкание;
• прекращать лечение такими препаратами нужно постепенно, так как часто возникает «синдром отмены»;
• при регулярном приеме нельзя управлять автомобилем и заниматься деятельностью, требующей внимания и хорошей реакции;
• при одновременном приеме с оральными контрацептивами, антибиотиками и противогрибковыми средствами снижается их эффективность;
• это вещество уменьшает также усвояемость глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, салицилатов и эстрогенов;
• при одновременном приеме с алкоголем или антидепрессантами может развиться угнетение функций центральной нервной системы;
• это вещество усиливает действие анальгетиков, миорелаксантов и седативных средств;
• снижается снотворный эффект фенобарбитала, если его принимать одновременно с препаратами красавки, атропином, тиамином, никотиновой кислотой и психостимулирующими средствами;
• категорически запрещено принимать такие препараты при беременности, особенно в первые три месяца, так как это приводит к нарушению свертываемости крови у ребенка и к появлению кровотечений;
• прием фенобарбитала в период лактации вызывает угнетение нервной системы у малыша.

Мало кому известно, что такое «Фенобарбитал» в таблетках. Чаще всего используются аналоги этого средства. Самым известным из них уже давно является «Люминал». Но в последнее время он употребляется все реже. Более распространенными являются сейчас такие средства:

Большинство врачей выступают против назначения этого препарата детям до 6 лет. Но до сих пор довольно часто используется даже в таком возрасте фенобарбитал. Отзывы о таком лечении противоречивы. Многие отмечают большое количество побочных эффектов. Например, у пациентов ухудшается память, развивается депрессия. Другие же положительно отзываются о препарате, считая, что главное – соблюдать дозировку и выполнять все рекомендации врача. Нравится пациентам, что препараты на основе фенобарбитала дешевы (упаковка стоит около 20 рублей), а снотворный эффект у них хороший. Но отпускаются такие таблетки по рецепту врача.

источник

Фенобарбитал – противоэпилептический лекарственный препарат.

Лекарственные средства Дормирал, Барбинал, Люминал – аналоги Фенобарбитала по действию.

Согласно инструкции Фенобарбитал производится в виде таблеток 0,005 г (для детей), 0,05г и 0,1 г (для взрослых), а также в виде порошка. Фенобарбитал – действующее вещество препарата. Вспомогательные компоненты: кислота стеариновая, крахмал картофельный, тальк, сахароза.

Согласно инструкции Фенобарбитал обладает антигипербилирубинемическим, снотворным, противосудорожным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Фенобарбитал подавляет сенсорную зону коры головного мозга, снижает двигательную активность. Принцип действия Фенобарбитала до конца не установлен, однако существует предположение, что препарат подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации и блокирует передачу импульсов в кору головного мозга.

Отзывы о Фенобарбитале свидетельствуют, что данный лекарственный препарат значительно усиливает обезвреживающую функцию печени и нередко применяется для борьбы с различными интоксикациями организма.

Судя по отзывам о Фенобарбитале, небольшие дозы препарата обладают успокаивающим действием, поэтому средство часто используется в комплексной терапии с другими медикаментами (сосудорасширяющими средствами, спазмолитиками) в лечении нейровегетативных нарушений.

Доказано прямое угнетающее действие Фенобарбитала на центр дыхания. Препарат значительно понижает тонус гладких мышц ЖКТ, немного уменьшает интенсивность обменных процессов при снотворном действии.

Согласно инструкции существуют следующие показания к применению Фенобарбитала:

• эпилепсия;
• гипербилирубинемия;
• спазмы периферических артерий и спастический паралич;
• врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия;
• хронический внутрипеченочный холестаз;
• бессонница, напряжение, тревожность, страх, возбуждение, судороги различного генеза, тремор;
• алкогольная абстиненция;
• энцефалит, обусловленный гриппом, корью, краснухой, ветряной оспой, коклюшем и мононуклеозом;
• нейровегетативные расстройства;
• генерализованные тонико-клонические припадки;
• фокальные приступы у детей и взрослых.

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• гиперчувствительность к действующему веществу препарата;
• порфирия;
• хронический алкоголизм;
• миастения;
• наркотическая зависимость;
• тиреотоксикоз;
• первый и второй триместры беременности;
• период лактации;
• выраженная анемия;
• гиперкинезы;
• бронхообструктивные болезни легких.

Судя по отзывам о Фенобарбитале, медикамент нередко вызывает парадоксальную реакцию (необычное возбуждение) у ослабленных пациентов, а также у детей. В отдельных случаях длительное применение лекарства может вызвать тошноту, запоры, рвоту, астению, слабость, головокружение. Редко — обморочное состояние, атаксию, депрессию, галлюцинации, аллергические реакции, гемолитические нарушения. Длительное применение медикамента нередко приводит к нарушению остеогенеза и способствует развитию рахита.

Рекомендуемые дозы Фенобарбитала по инструкции следующие:

• в качестве седативного лекарственного средства – по30-50 мг трижды в день;
• в качестве снотворного – по 100-200 мг за час до сна;
• при эпилепсии следует принимать по 50-100 мг препарата дважды в день;
• в качестве спазмолитического средства — по 10-50 мг два-три раза в день.

Согласно инструкции Фенобарбитал детям следует принимать за полчаса до еды дважды в день. Рекомендуемые разовые дозы препарата в зависимости от возраста ребенка:

• до шести месяцев – 5 мг;
• с шести месяцев до года – 10 мг;
• с одного года до двух лет – 20 мг;
• в три-четыре года – 30 мг;
• в пять-шесть лет – 40 мг;
• в семь-девять лет – 50 мг;
• в десять-четырнадцать лет – 75 мг препарата.

При однократном приеме одного грамма лекарства Фенобарбитал наблюдаются следующие симптомы: заторможенность, нистагм, головокружение, головная боль, понижение либо повышение температуры тела, смазанность речи, раздражительность, утрата либо ослабление рефлексов, нарушения сна, затруднение и замедление дыхания, кома, атаксия, снижение АД, бради- либо тахикардия, пневмония, спутанность сознания, отек легких, олигурия, сужение зрачков. В этих случаях необходимо провести симптоматическую терапию.

При приеме от 2 до 10 г препарата Фенобарбитал – летальный исход.

Препарат снижает антимикробную активность сульфаниламидов и антибиотиков, а также противогрибковый эффект гризеофульвина; снижает эффективность доксициклина, эстрогенов, ГКС, ускоряя их разрушение в печени.

Одновременный прием Фенобарбитала с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими лекарственными средствами приводит к снижению снотворного действия препарата. Применение Фенобарбитала в комплексной терапии с резерпином приводит к уменьшению противосудорожного эффекта медикамента и к усилению этого же эффекта под влиянием ниаламида, диазепама, амитриптилина, хлордиазепоксида.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

источник

Фенобарбитал. Фармакологическое действие, форма выпуска, аналоги. Показания, противопоказания, инструкция по использованию. Цены и отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Фенобарбитал представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, с горьким вкусом. Он практически не растворяется в холодной воде, поэтому в виде порошка не используется. Препарат используется в виде таблеток с небольшой дозировкой. Препарат действует непосредственно на рецепторы в центральной нервной системе, из-за чего применение фенобарбитала в больших дозах очень опасно.

Действующее вещество препарата взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе. Это вещество является основным тормозным нейромедиатором нервной системы (молекулой – переносчиком информации). Действие ГАМК заключается в прерывании нервного импульса любого характера (двигательный, психоэмоциональный). Засыпание, блокирование отрицательных эмоций, уменьшение уровня стресса – все эти процессы контролируются данным нейромедиатором. Фенобарбитал увеличивает чувствительность рецепторов клеточных мембран к ГАМК в центральной нервной системе, а также продлевает его действие.

К основным эффектам препарата, обусловленным влиянием на ГАМК-рецепторы, относятся:

• Седативное действие. Препарат угнетает практически все процессы в головном мозге. Уменьшается скорость реакции, двигательная активность. При его использовании происходит подавление сенсорных зон коры головного мозга. Это проявляется также в незначительной анальгезии (ослаблении реакции на болевой стимул). Данный эффект проявляется в уменьшении раздражительности, волнения, а также появлении сонливости.
• Снотворное действие. Обусловлено торможением клеток ствола мозга, ядер таламуса и их взаимодействия с корой мозга. Несмотря на то, что снотворный эффект у данного препарата достаточно выраженный, сон, достигаемый в результате его использования, отличается от физиологического. Он менее глубокий, и, соответственно, хуже восстанавливает энергетические запасы человека.
• Противосудорожное действие. Препарат является одним из основных для лечения эпилепсии. Данное заболевание возникает по причине появления аномальных нервных импульсов в различных областях нервной системы, которые приводят к неконтролируемой двигательной активности (судорогам). Барбитураты снижают возбудимость нейронов и блокируют возникновение и распространение нервных импульсов.

Препарат также в определенной степени расслабляет гладкую мускулатуру (сосудов, стенки желудочно-кишечного тракта, матки, мочевого пузыря). Благодаря этому снижается тонус кишечной стенки. Препарат несколько замедляет обмен веществ, что может проявляться снижением температуры тела. Из недостатков препарата является угнетение дыхательного центра, степень проявления которого зависит от дозы. Однако любое количество препарата снижает объем дыхания, в результате чего снижается концентрация кислорода и повышается насыщенность крови углекислым газом.

Фенобарбитал является индуктором (ускорителем) ферментов микросомального окисления в печени. Это означает, что процессы окисления, восстановления и трансформации различных веществ в печени происходят быстрее. В результате ускоряется выведение токсинов и лекарственных веществ через печень. Поэтому при использовании различных препаратов совместно с фенобарбиталом может снижаться их активность. После 3 — 5 дней использования препарата скорость ферментативных изменения может увеличиваться в 10 – 12 раз.

Билирубин является одним из производных гемоглобина, который появляется в крови после разрушения эритроцитов. При ряде заболеваний (в том числе при гемолитической желтухе новорожденных) в крови увеличивается количество билирубина. Фенобарбитал позволяет ускорить метаболизм (обмен веществ) в отношении билирубина и быстрее вывести его из организма.

В обычных дозах препарат не обладает специфическим действием в отношении сердечно-сосудистой системы. Однако считается, что он может быть эффективен при нейровегетативных расстройствах сосудов, так как может снимать спазм гладкой мускулатуры сосудов. Данный эффект не является основным действием препарата, при его использовании пациент неизбежно будет чувствовать сонливость и седативный эффект от препарата. Несмотря на это, такие признанные препараты как корвалол и валокордин, содержащие фенобарбитал, обрели популярность именно в качестве препаратов, облегчающих состояние сердечно-сосудистой системы.

В высоких дозах препарат угнетает сосудодвигательный центр, из-за чего снижается артериальное давление и частота сердечных сокращений. Использование препарата в больших дозах чревато остановкой дыхания и сердцебиения, поэтому при его приеме необходимо очень внимательно следить за количеством принятого лекарства.

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток с содержанием действующего вещества 5, 50 или 100 мг. Дозировка препарата в 5 мг предназначена для использования в детском возрасте. Препарат упакован в картонные коробки с 6 или 10 таблетками в каждой. Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму с риской для аккуратного деления пополам.

Таблетки фенобарбитала также содержат вспомогательные вещества, которые помогают сохранить нужную форму препарата в течение длительного срока хранения. К ним относятся сахароза, крахмал, тальк, стеариновая кислота. Срок годности таблеток составляет 5 лет при условии хранения при температуре не выше 25 градусов (при комнатной температуре).

Препарат используется для приема внутрь. После приема таблетки он полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Стенка кишечника богата кровеносными сосудами, поэтому сразу после этого препарат оказывается в крови. Терапевтическая концентрация препарата (при эпилепсии и судорогах) должна составлять 10 – 40 мкг/мл крови. После этого он распределяется по всем органа и тканям и попадает в мозг, проходя через гематоэнцефалический барьер. Препарат очень долго сохраняется в организме. Средний период его полувыведения (время, за которое концентрация препарата в плазме крови сокращается вдвое) у взрослых составляет 80 часов, а у детей – 110 часов. Таким образом, препарат очень долго выводится из организма даже при оптимально работающих печени и почках, поэтому он используется в маленьких дозах. Кроме того, препарат склонен к кумуляции эффекта, это означает, что при его повторном использовании складывается эффект от предыдущих применений.

Препарат выводится почками в неизмененном виде (около 50%), а также в виде специфических соединений. Они биологически неактивны, образуются в печени после ряда химических превращений. При длительном использовании препарата происходит активирование ферментов клеток печени, благодаря чему ускоряется его выведение из организма. Несмотря на это, оно все равно занимает достаточно продолжительное время. Именно поэтому человек может чувствовать эффект от препарата длительный срок после приема всего одной таблетки.

Фенобарбитал действительно может вызвать галлюцинации, нарушение сознания и различные психические реакции. Его длительный прием приводит к привыканию, вследствие чего оборот данного лекарства был ограничен. Сегодня его можно приобрести исключительно по рецепту врача. В 2013 году он был внесен в перечень наркотических и психотропных средств, подлежащих контролю в Российской Федерации. Также, препарат запрещен к ввозу в ряд стран, например, в США. Поэтому при использовании фенобарбитала, а также комбинированных препаратов с его содержанием (в первую очередь, корвалола и валокордина) нужно ответственно относиться ко всем рискам, связанным с его применением.

Тест на наличие фенобарбитала в моче иногда используется врачами-наркологами для подтверждения состояния наркотического опьянения. Данное тестирование проводится только соответствующим медицинским персоналом при наличии веских причин (например, участие в дорожно-транспортном происшествии в нетрезвом состоянии). Однако стоит учитывать, что фенобарбитал может оказаться в моче и при обычном использовании лекарственных средств, содержащих данное вещество (пенталгин, корвалол) по их прямому назначению. В любом случае, при использовании фенобарбитала необходимо очень внимательно контролировать свои действия (препарат может изменять на восприятие реальности, ухудшать память и внимание).

В настоящее время существует множество аналогов данного препарата, которые отличаются довольно большими преимуществами перед фенобарбиталом. Сегодня можно подобрать более эффективный и безопасный аналог данного препарата относительно любого из его эффектов. Существуют очень хорошие снотворные, противоэпилептические и седативные препараты, которые лишены побочных эффектов этого лекарственного средства и имеют более высокую эффективность.

Из современных снотворных средств следует предпочесть такие препараты как золпидем, метаквалон, нитразепам. Их преимущество объясняется селективностью (избирательностью) действия, они действуют только на процессы связанные с мозговой активностью во время сна. В то же время, использование фенобарбитала в качестве снотворного приводит к большому количеству побочных эффектов из-за отсутствия селективного действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного и не дает желаемого восстановления сил.

В качестве седативных препаратов не рекомендуется использовать фенобарбитал, лучше прибегнуть к препаратам растительного происхождения (препарат валерианы, пустырника, мяты). Фенобарбитал может оказать более качественный временный эффект, однако длительное его использование вызывает привыкание, может привести к депрессии или психическим нарушениям.

Наконец, среди противоэпилептических средств фенобарбитал до сих пор не потерял своей актуальности, несмотря на то, что уже не считается препаратом первого ряда. Было доказано, что его применение у детей может привести к задержке психического развития, нарушать память, внимание, успеваемость в школе. Сегодня в качестве противосудорожных средств используются топирамат, габапентин, карбамазепин и некоторые другие препараты.

Препараты, содержащие фенобарбитал (валокордин, корвалол, андипал, пенталгин, беллатаминал). Взаимодействие фенобарбитала с парацетамолом

Данное лекарственное средство очень часто использовали в составе комбинированных препаратов, поскольку оно позволяет уменьшить симптомы почти любого заболевания, благодаря седативному и сосудорасширяющему эффекту. Снотворное действие помогает погрузить человека в сон, который благоприятно сказывается на излечении. С другой стороны, сегодня фенобарбитал признан психотропным средством, из-за чего его распространение стало ограниченным. Поэтому сегодня его все реже включают в состав комбинированных препаратов.

Фенобарбитал входит в состав следующих лекарственных средств:

• Валокордин и корвалол. Данные препараты содержат около 20 мг фенобарбитала в 1 мл раствора. Их принимают при тахикардии, функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы. Они также облегчают засыпание. В качестве дополнительных активных веществ в них используется масло перечной мяты (оказывает сосудорасширяющее действие) и этилбромизовалерианат (седативное вещество).
• Андипал. Препарат используется как спазмолитическое средство при мигрени и легких формах гипертонической болезни. В его состав дополнительно входят обезболивающие средства (анальгин) и спазмолитики (дибазол, папаверин).
• Пенталгин, триалгин, тетралгин и другие обезболивающие препараты. Данное вещество используется в целом ряде обезболивающих средств. Благодаря дополнительным компонентам эти препараты обладают противовоспалительным, жаропонижающим и тонизирующим эффектом. Использование фенобарбитала совместно с парацетамолом усиливает его обезболивающий эффект, поскольку он достигается на двух уровнях, в области периферических рецепторов и на уровне центральной нервной системы. Однако фенобарбитал увеличивает скорость выведения парацетамола из организма, из-за чего может снижать его эффективность.
• Беллатаминал. Данное вещество содержит алкалоиды растения белладонна, эрготамин и фенобарбитал. Препарат используется при неврозах, бессоннице, во время менопаузы у женщин. Он уменьшает возбудимость многих рецепторов и обладает седативным и снотворным действием.

Фенобарбитал может быть использован для достижения различных эффектов. Сегодня реальным использованием препарата остается лишь использование в качестве противоэпилептического средства. Он помогает справиться с судорогами и мышечными спазмами. Однако остается возможным применение фенобарбитала в качестве снотворного средства, при психоэмоциональном возбуждении и в некоторых других случаях.
Препарат показан для использования в следующих случаях:

• эпилепсия;
• хорея;
• судороги и спазм мышц;
• эклампсия;
• возбуждение, чувство тревоги, напряжения, страха;
• нарушение сна;
• гипербилирубинемия (гемолитическая болезнь новорожденных, синдром Жильбера).

Эпилепсия – хроническое неврологическое заболевание, которое проявляется внезапными судорожными приступами. Они происходят по причине увеличения активности некоторых нейронов в определенных участках коры головного мозга, из-за чего они генерируют необычно большое количество нервных импульсов. Они проявляются повышенной неконтролируемой двигательной активностью (эпилептическим припадком). Помимо этого, при эпилепсии могут происходить изменения в психике человека (страх, тоска, повышенная раздражительность и агрессивность).

Данное вещество остается одним из основных препаратов при лечении эпилепсии, поскольку оно воздействует на причину заболевания. Фенобарбитал снижает возбудимость двигательных центров головного мозга, из-за чего эпилептические припадки наступают очень редко или вовсе прекращаются. Суточная доза препарата зависит от частоты припадков, однако, в любом случае лечение эпилепсии фенобарбиталом очень длительное. Сегодня использование данного препарата у детей для лечения эпилепсии стараются ограничить, так как он неизбежно замедляет умственное и психическое развитии ребенка.

Судороги – непроизвольные сокращения мышц, которые могут сопровождаться болью. Существуют судороги скелетной мускулатуры и гладких мышц (сосудов, стенки бронхов, кишечника). Существует большое количество причин возникновения судорог помимо эпилепсии. Они могут возникать при менингите, эклампсии, действии некоторых токсинов и ядов (например, стрихнин). Мышечные подергивания могут быть также вызваны нарушением электролитного баланса (дефицитом магния). В большинстве случаев использование фенобарбитала помогает снять мышечный спазм и остановить судороги.

Хорея – это заболевание, которое характеризуется беспорядочными, неконтролируемыми, отрывистыми движениями. Оно возникает по причине нарушения нервной передачи в области ядер ствола мозга, а также увеличения чувствительности рецепторов к дофамину. Уменьшить частоту и амплитуду хореических движений позволяет прием противосудорожных средств, в том числе фенобарбитала.

Противосудорожное действие препарата объясняется торможением двигательных зон коры головного мозга. Прием таблеток фенобарбитала при судорогах может быть выполнен для снятия симптомов, а не в составе курса. Существуют специальные смеси (например, смесь Серейского), которые используются как для лечения эпилепсии, так и для временного снятия судорог.

Сегодня известно, что сон представляет собой чередование двух фаз (быстрого и медленного сна). Обе фазы необходимы, однако наиболее важен быстрый сон, который устраняет усталость и снижает уровень стресса. Весь цикл длится около полутора часов. Для полноценного сна необходимо наличие обеих фаз, в то время как при использовании барбитуратов укорачивается фаза быстрого сна и изменяется продолжительность циклов. Поэтому при использовании фенобарбитала человек просыпается разбитым, уставшим, сохраняется сонливость. Возможно понижение работоспособности и ухудшение настроения. При длительном использовании наступает привыкание, физическая и психическая зависимость. Таким образом, использование данного лекарственного средства негативно влияет на сон и сегодня оно все реже рекомендуется к использованию в качестве снотворного.

Использование препарата при гипербилирубинемиях (синдроме Жильбера, гемолитической болезни новорожденных)

Гипербилирубинемия – состояние, при котором в крови повышается содержание билирубина. Данный пигмент имеет желтый цвет, поэтому при повышении его содержания в крови кожа иногда окрашивается в желтый цвет (наступает желтуха). Уровень билирубина может повышаться в крови при различных заболеваниях печени и желчевыводящих путей или при физиологических состояниях, например, при синдроме Жильбера и гемолитической болезни новорожденных. Фенобарбитал может быть применен при обоих состояниях, так как он ускоряет выведение билирубина из организма.

Синдром Жильбера – врожденная особенность организма, которая характеризуется накоплением билирубина в тканях, изменением цвета кожи из-за нарушения его метаболизма. Это доброкачественное заболевание может передаваться от родителей к детям. Оно практически никак не влияет на состояние здоровья и качество жизни, за исключением изменения цвета кожи (может иметь разную степень проявления).

Гемолитическая болезнь новорожденных – одна из причин желтухи у новорожденных. Она наблюдается в результате резус-конфликта между матерью и плодом, в результате чего происходит массивное разрушение эритроцитов и высвобождение гемоглобина. Гемоглобин является одним из главных источников билирубина, вот почему это состояние сопровождается выраженной желтухой. Билирубин в высоких концентрациях становится токсичным, поэтому для лечения данного заболевания используют фенобарбитал, помогающий вывести его из организма.

Фенобарбитал увеличивает ферментативную активность клеток печени, благодаря чему билирубин захватывается из крови и выводится быстрее и практически в полном объеме. Благодаря этому уровень билирубина снижается, а желтушность кожи проходит. Необходимо отметить, что препарат эффективен только в том случае, если отсутствуют органические заболевания печени и желчевыводящих путей (например, гепатит, холецистит). При синдроме Жильбера препарат принимают на ночь в количестве 50 мг, что позволяет использовать его длительное время.

Фенобарбитал, несмотря на большое количество побочных эффектов, имеет довольно ограниченный список противопоказаний. Это объясняется тем, что препарат, действуя на нервную систему, очень ограниченно взаимодействует с остальными обменными процессами. Однако в любом случае, перед использованием препарата следует удостовериться в наличии показаний и отсутствии противопоказаний к его применению.

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Гиперчувствительность и аллергические реакции на барбитураты.Аллергия на препарат является логичным противопоказанием. Повторное использование препарата может вызвать такие серьезные реакции как анафилактический шок, отек Квинке. Они угрожают жизни человека и могут потребовать срочного оказания помощи.
• Порфирия. Порфирия – наследственное нарушение пигментного обмена, которое в случае приема фенобарбитала может усугубляться. Это связано с тем, что препарат активизирует ферменты, синтезирующие порфирин (пигмент, содержание которого при данном заболевании повышено).

• Выраженная анемия. При использовании препарата снижается артериальное давление. Анемия (сниженное количество эритроцитов в крови) практически всегда компенсируется повышенным давлением для поддержания питания органов и систем кислородом. Использование препарата нарушает данный компенсаторный механизм.
• Выраженные нарушения дыхания и одышка. Фенобарбитал подавляет дыхательный центр, из-за чего уменьшается частота дыхания. В результате организм человека может страдать от недостатка кислорода, что может привести к серьезным нарушениям его работы.
• Печеночная или почечная недостаточность. При тяжелых нарушениях почечной или печеночной деятельности эффект от препарата заметно удлиняется, он становится токсичным. Эффект торможения центральной нервной системы может длиться более суток, что является недопустимым.
• Миастения. Это лекарственное средство угнетает двигательные зоны коры головного мозга, поэтому его использование при мышечной слабости может значительно ухудшить состояние.
• Алкоголизм, а также другая лекарственная или наркотическая зависимость. Препарат является психотропным веществом, поэтому его использование в группе пациентов, страдающих какой-либо зависимостью, строго запрещено. Данный препарат может вызвать привыкание.

Существует ряд состояний, которые не являются прямыми противопоказаниями, но при которых нужно быть осторожными в использовании данного препарата. При их наличии стоит использовать аналоги либо принимать данное лекарственное средство только после консультации с врачом или фармацевтом. Это объясняется тем, что такие состояния создают повышенный риск развития побочных эффектов.

Препарат следует использовать с осторожностью в случае наличия следующих состояний или заболеваний:

• Депрессия, резкие изменения настроения, суицидальные наклонности. Препарат может повлиять на психическое здоровье человека самым неожиданным образом, чаще всего негативно. При психологической нестабильности риск данного явления возрастает.
• Заболевания печени и почек в анамнезе. Любое нарушение этих органов теоретически может снизить скорость выведения вещества из организма.
• Гипертиреоз. Барбитураты переносятся белками плазмы, как и гормоныщитовидной железы (тироксин). Прием фенобарбитала вытесняет тироксин из связи с белками плазмы крови, из-за чего может внезапно могут проявиться симптомы интоксикации данным веществом.
• Гипофункция надпочечников. При использовании фенобарбитала уменьшается системное действие гормонов надпочечников, из-за чего ухудшается течение данного заболевания.
• Наличие острой или хронической боли. Препарат не устраняет источник боли, он изменяет ее восприятие центральной нервной системой. Таким образом, могут быть скрыты важные симптомы заболевания или потеряно время, за которое основное заболевание будет прогрессировать.

Препарат строго не рекомендуется использовать во время беременности. Доказано, что в случае использования в первом триместре беременности возможно развитие различных аномалий у плода. Препарат проходит через плацентарный барьер, распределяется по всем тканям плода (самая высокая концентрация обнаруживается в печени и мозге). При использовании в третьем триместре беременности возможно развитие физической зависимости у плода и синдрома отмены после рождения.

Препарат может привести к нарушению свертываемости крови у ребенка (из-за дефицита витамина К, который синтезируется в печени), а также к нарушениям дыхания. Препарат также попадает в грудное молоко, поэтому на время кормления грудью матери стоит прекратить прием препарата. Применение его во время беременности или кормления грудью возможно только при наличии строгих показаний, когда потенциальная польза превышает риск.

Фенобарбитал является сильнодействующим препаратом, оказывающим угнетающее влияние на центральную нервную систему. Даже при правильном употреблении его использование может вызвать большое количество побочных эффектов. Именно поэтому важно соблюдать дозировки, а также выполнять прием в соответствии с инструкцией. От этого зависит эффективность лечения и общее впечатление пациента от препарата.

Доза и способ применения подбираются индивидуально в зависимости от целей лечения, а также возраста и антропометрических данных пациентов.
Однако обычно для взрослых применяются стандартные дозы, для детей – в несколько раз меньшие. В продаже существуют три вида таблеток препарата с различным содержанием действующего вещества. Это облегчает его использование. Длительный прием препарата должен осуществляться только под надзором врача.

В качестве противоэпилептического средства препарат используют у взрослых и детей при наличии припадков. Лечение начинают с суточной дозы в 50 мг, разделенной на 1 – 3 приема. Увеличение дозы препарата должно происходить постепенно. В случае необходимости дозу повышают до тех пор, пока не прекратятся припадки (обычно 200 мг 2 – 3 раза в сутки является достаточной дозировкой). Лечение препаратом длительное, а также подразумевает поддерживание лечебных доз даже после исчезновения явлений заболевания. Прекращение приема фенобарбитала должно происходить плавно, так как резкое прерывание его использования может привести к приступу эпилепсии или даже эпилептическому статусу (самому опасному проявлению заболевания).

Для детей используются гораздо меньшие дозы. Обычно они определяются из расчета 3 – 5 мг/кг веса в сутки. Данная доза делится на три приема. Для достижения эффекта препарата может потребоваться около получаса. Очень важно при расчете дозировок не превышать допустимые суточные и разовые дозы, так как это может привести к передозировке, угнетению дыхания, сердцебиения, понижению давления и другим опасным явлениям.

Для сильнодействующих и токсичных препаратов в медицине установлены понятия высшей разовой и суточной дозы. Они устанавливают наибольшее допустимое количество лекарственного вещества, которое пациент может принять единовременно и в течение суток. Их превышение создает угрозу здоровью пациента. Врачи редко назначают высшие дозы, чаще всего используются средние терапевтические дозы, в 2 или более раз меньше высших доз. Знание высших разовых и суточных доз входит в компетенции врачей и фармацевтов, однако также полезно пациенту как лицу, заинтересованному в сохранении своего здоровья.

Высшая разовая доза для фенобарбитала при приеме внутрь составляет 200 мг. Высшая суточная доза препарата составляет 500 мг. Данные значения указаны для взрослых, в то время как для детей они в несколько раз меньше. Если пациенту назначают препарат с превышением высшей суточной или разовой дозы, необходимо перепроверить назначение врача и уточнить рецепт.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

Привыкание к препарату является одной из основных проблем для широкого использования фенобарбитала. Доказано, что использование препарата в высоких дозах приводит к развитию физической зависимости в 75% случаев. В то же время, использование препарата в составе курсовой терапии даже при средних дозах может вызвать привыкание. Данное свойство у барбитуратов выражено даже сильнее, чем у алкоголя.

Риск возникновения зависимости возрастает в случае использования больших доз фенобарбитала и увеличения продолжительности приема. Также, у пациентов с какой-либо другой лекарственной или алкогольной зависимостью может развиться привыкание к фенобарбиталу с высокой вероятностью. Зависимость от фенобарбитала носит характер физической. Это означает, что со временем возрастает толерантность к действующему веществу, а при его отмене проявляется комплекс негативных симптомов, имеющий название абстинентного синдрома.

Абстинентный синдром – это группа симптомов, которая наблюдается при прекращении использования препарата или резком снижении дозы. Данный симптом характерен для многих психотропных веществ, в том числе и для фенобарбитала. Абстинентный синдром является одним из проявлений лекарственной зависимости. Синдром отмены в случае данного препарата развивается через 8 – 12 часов после его завершающего приема. Для его предотвращения при длительном лечении фенобарбиталом рекомендуется постепенно снижать дозу до полного прекращения его приема.

Абстинентный синдром фенобарбитала сопровождается следующими симптомами:

• тревога;
• мышечные подергивания (тремор рук);
• слабость;
• головокружение;
• нарушение зрения;
• тошнота и рвота;
• судороги.

Такое состояние может продолжаться от 5 до 15 дней. Если фенобарбитал был использован для лечения эпилепсии, то его резкая отмена может привести к эпилептическому припадку. При отмене препарата желательно контролировать уровень вещества в крови, а также постепенно снижать дозу лекарства на протяжении около 2 недель. Такой подход существенно снижает риск проявления абстинентного синдрома. Стоит отметить, что синдром отмены наблюдался у новорожденных, чьи матери употребляли фенобарбитал на последних месяцах беременности.

Данный препарат усиливает активность печени в биотрансформации многих лекарственных средств. Из-за этого ускоряется их выведение и снижается их эффективности. Это относится к антикоагулянтам, кортикостероидам, антидепрессантам, антибактериальным препаратам, противовоспалительным средствам (парацетамолу). Препарат значительно уменьшает действие противогрибкового препарата гризеофульвина.

Препарат плохо сочетается с большинством противосудорожных средств, поскольку может как повышать, так и снижать их концентрацию в крови. Кроме того, возможно дополнительное угнетающее действие на нервную систему при их сочетании. Действие фенобарбитала продлевается при употреблении ингибиторов моноаминоксидазы, которые противодействуют его ферментативному распаду в печени.

Фенобарбитал и кофеин противоположны друг другу по действию. Кофеин тонизирует организм и стимулирует нервные процессы, устраняя сонливость. Именно поэтому использование кофеина уменьшает снотворное действие фенобарбитала. Однако кофеин можно использовать, для того чтобы устранить остаточные явления после приема фенобарбитала.

Симптомы отравления препаратом проявляются через несколько часов после приема. Токсическая доза при отравлении может существенно отличаться и является индивидуальной. Обычно для отравления достаточно 1 грамма действующего вещества. Отравление фенобарбиталом характеризуется тяжелым нарушением сознания вплоть до его потери, головокружением, ослаблением или отсутствием рефлексов. При отравлении данным веществом падает давление, ухудшается дыхание, снижается частота сердцебиения. В худшем случае наступает кома и летальный исход.

Специфического антидота фенобарбитала не существует, поэтому при передозировке и отравлении необходимо максимально ускорить его выведение из организма. Необходимо вызвать рвотный рефлекс, а также дать больному активированный уголь или другие сорбенты. Можно провести промывание желудка. Больному дают мочегонные средства, а также большое количество жидкости для восстановления водно-электролитного баланса. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и коррекцию уровня артериального давления.

Препарат является относительно дешевым и доступным для покупки. Цена на препарат может отличаться в зависимости от города, области, а также среднего уровня цен. Однако в последние годы его распространенность в аптеках существенно сократилась в связи с внесением препарата в список психотропных веществ. Именно поэтому продажа фенобарбитала в аптеках в настоящее время значительно ограничена, далеко не во всех аптеках сегодня можно найти этот препарат.
Стоимость препарата фенобарбитал в городах России