Меню Рубрики

Лечение болезни альцгеймера пластырь

ТТС Экселон – медикамент в виде пластыря, содержащего лекарство в клейком слое и обеспечивающего его проникновение в организм через кожу на протяжении 24 часов.

Применяется для терапии слабоумия, нарушения когнитивных функций у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера.

Экселон – препарат в виде пластыря с лечебным слоем, т. е. трансдермальной терапевтической системы (или ТТС). Крепится на кожу, активное вещество проникает через кожу в течение суток. Производится с различным содержанием активного вещества.

ТТС 4,6 мг со скоростью выделения в течение 24 часов:

  • Активный компонент: 9 мг в 1 ТТС, 4,6 мг — выделение в сутки
  • Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимер метил- и бутилметакрилата, сополимер акриловой к-ты
  • Компоненты клейкого слоя: силиконовый сополимер, силиконовое масло, D,L-α-токоферол
  • Вещества пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 5 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 10,13 кв. см.

ЛС в виде пластыря для наклеивания на кожу, с постепенным выделением лечебного вещества. Подложка бежевая, с 2-слойным адгезивным материалом, закрытым защитной пленкой с углублениями. На подложке лейкопластыря имеется аббревиатура AMCX. Каждая ТТ система упакована в индивидуальные саше из ламината. В пачке из картона – 3, 7 либо 30 штук, руководство по использованию.

ТТС 9,5 мг/сут.

Содержание компонентов в 1 пластыре:

  • Активный: 18 мг ривастигмина, выделение в сутки – 9,5 мг
  • Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимеры (метил- и бутилметакрилата, акриловой к-ты)
  • Состав клейкого слоя: силиконовое масло, силиконовый сополимер, D,L-α-токоферол
  • Составляющие пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 10 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 20,25 кв. см

ЛС в виде лечебного пластыря с бежевой подложкой, адгезивным двойным слоем, закрытый оберегающей пленкой с углублениями, круглой формы, с маркировкой BHDI. ТТС упакован в отдельные ламинатные саше. В пачке – 1, 3 или 30 штук, описание.

ТТС 13,3 мг/сут.

  • Активное: в 1 шт. – 27 мг, в сутки выделяется 13,3 мг
  • Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимеры (метил- и бутилметакрилата, акриловой к-ты)
  • Ингредиенты клейкого слоя: силиконовое масло и сополимер, D,L-α-токоферол
  • Пленки: подложка – ПЭТФ-23 мкм размером 15 кв. см, защитная – фторполимерная ПЭТФ-75 мкм размером 19,16 кв. см.

ЛС идентичной формы и цвета предшествующих ТТС, с маркировкой CNFU.

Терапевтическое действие пластыря Экселон обеспечивается веществом ривастигмином,- производным холина, который проявляет свойства ингибитора холинэстеразы. Соединение тормозит распад нейромедиатора ацетилхолина (АЦХ), выделяемый нейронами мозга и тем самым улучшает нервно-мышечную передачу в синапсе. Медикамент выборочно повышает концентрацию АЦХ в коре ГМ, чем обеспечивает нормальную холинергическую передачу.

Лекарство благотворно влияет на организм больных, страдающих ухудшением когнитивных функций, вызванных нехваткой АЦХ при развитии деменции, в том числе и при болезни Альцгеймера. Помимо этого, воздействие вещества заключается и в том, что подавление холинэстераз способствует торможению образования белковых веществ, которые при накапливании образуют специфические бляшки, являющиеся характерным проявлением деменции при болезни Альцгеймера.

Проведенные исследования свойств ЛС проводились в сравнении со здоровыми людьми. Обнаружилось, что у молодых мужчин после применения лекарства активность АЦХ в спинном мозге снижается почти на 40 % на протяжении полутора часов после процедуры. После достижения максимального эффекта влияние вещества постепенно затухает и через 9-10 часов возвращается к начальным показателям.

Также известно, что у пациентов с болезнью Альцгеймера степень подавления АЦХ ривастигмином зависит от примененной дозировки. При испытании препарата применялись дозы не больше 6 мг дважды в сутки, после чего обнаружилось, что действие ЛС сохранялось в течение года.

Применение Экселона ТТС у больных с легкой и средней формой деменции, страдающих болезнью Альцгеймера, показало, что медикамент значительно улучшает когнитивные функции, положительно сказывается на состоянии памяти, внимательности, речевых способностях.

После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже усвоение ривастигмина из клейкого слоя происходит с маленькой скоростью. Определяемое содержание в организме проявлялось спустя час, а максимальный уровень формировался на протяжении от 10 до 16 часов. После этого происходит медленное понижение эффекта в течение суток.

После замены ТТС на новый содержание вещества в организме продолжает падать еще 40-50 минут, пока вещество из нового пластыря не начнет действовать. Пиковая концентрация в плазме поднимается до пиковых значений в течение 8 часов. Обнаружено, что применение Экселона в форме ТТС позволяет сохранять около половины максимальной плазменной концентрации препарата между перерывами в процедурах лечения, в отличие от таблеток и пр. лекарственных форм, при которых уровень содержания препарата падает практически до нуля.

Ривастигмин незначительно связывается с плазменными белками, свободно проходит сквозь ГЭБ.

Метаболизируется с высокой скоростью и периодом полувыведения из плазмы на протяжении 3,5 часов после снятия ТТС. Образованное новое соединение отличается значительно меньшей активностью по сравнению с ривастигмином.

Из организма вещество и его метаболит выводится почками. В течение 24 часов после применения удаляется до 90 % лечебного вещества. Кишечником выводится меньше 1 % от примененной суточной дозы препарата.

Проведенные исследования свойств лекарства у пожилых больных с деменцией при болезни Альцгеймера не обнаружили каких-либо особенностей, связанных с возрастными явлениями.

У пациентов с печеночными и/или почечными дисфункциями изучение скорости усвоения и вывода ТТС Экселон из плазмы не осуществлялось.

Терапия Экселоном в виде ТТ системы, согласно инструкции по применению, должно осуществляться исключительно под контролем специалиста, знающего особенности лечения больных деменцией при болезни Альцгеймера. Сами пациенты и ухаживающие за ними близкие люди должны быть проинформированы об особенностях использования Экселона в этой фармформе.

Поскольку каждая ТТС обеспечивает высвобождение вещества в различной концентрации в течение 24 часов, то определять, какой пластырь понадобится пациенту, должен исключительно медик, имеющий опыт терапии слабоумия.

Стартовая дозировка в начале терапии должна быть минимальной, поэтому рекомендуется наложение ТТС 4,6 мг/сут. Пластырь приклеивают один раз в сутки. По истечении 4 недель, если организм нормально воспринимает действие медикамента, то разрешается увеличить дозировку с помощью Экселона 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки

Для длительной поддерживающей терапии рекомендуется использовать эту форму (при условии наличия лечебного эффекта и хорошей переносимости). Если на протяжении 6 месяцев использования ТТС Экселон у пациента обнаруживается недостаточно положительная динамика, то для усиления лечебного эффекта возможно применение более высокой дозировки медикамента – 13,3 мг/сут.

Весь период терапии состояние пациента должно регулярно отслеживаться, и в случае отсутствия внятного результата, применение ЛС должно быть прекращено. Лечение отменяют также в случае развития выраженных побочных эффектов со стороны органов ЖКТ, экстрапирамидных нарушений.

Если по какой-то причине пациенту не накладывали ТТС в течение не больше 3 суток, то возобновлять терапию разрешается в той же дозировке. При более длительном перерыве рекомендуется вернуться к стартовому количеству ЛС.

Переход с пероральных форм Экселона на ТТС

Применение ТТС рекомендуется начинать на следующие сутки после отмены капсул или раствора для питья:

  • Если пациент получал препарат внутрь в количестве не больше 6 мг в сутки, то ему прописывается ТТС в минимальной дозе – 4,6 мг/сут.
  • После приема не больше 9 мг/сут. возможно применение ТТС 9,5 мг/сут. Но если после внутреннего применения лекарства у пациента обнаруживались какие-либо затруднения, то рекомендуется сначала использование препарата 4,6 мг/сут.
  • После хорошей переносимости 12 мг Экселона в сутки назначается ТТС 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки с 4,6 мг до 9,5 мг/сут. возможно лишь по истечении 4 недель использования первой дозировки, при условии хорошей восприимчивости организма.

У больных с весом меньше 50 кг чаще отмечались побочные эффекты и реакции организма после прекращения курса, и по мере снижения веса негативные явления возрастали. По этой причине увеличение дозы должно осуществляться с повышенной аккуратностью и регулярном контролем. При развитии нежелательных явлений рекомендуется снизить количество ЛС, применив ТТС 4,6 мг/сут.

Применение пластыря у детей не исследовалось. Поэтому данную форму в педиатрии использовать запрещено.

Как показал клинический опыт, у больных с патологиями почек, печени коррекция дозировки не требуется. Но нужно учитывать, что вывод ривастигмина из организма у таких пациентов может быть более замедленным, что способствует росту насыщенности в плазме. Соответственно, повышается угроза побочных эффектов и передозировки. По этой причине требуется более частый мониторинг уровня концентрации лекарства.

Куда прикреплять

  • Пластырь нужно накладывать на сухой участок дермы без кожных поражений и минимальным оволосением.
  • Не рекомендуется использовать никакие дерматологические ухаживающие средства в зоне наложения, чтобы не вызвать отклеивание лейкопластыря.
  • ТТС запрещено прикреплять на участки с раздражением, прыщами, ранками, покраснениями или отечностью.
  • Экселон должен прикрепляться только один раз в сутки. Рекомендуемые зоны приклеивания: плечо (менять попеременно левое или правое), верхняя и нижняя часть спины (левая либо правая).

Как прикрепить ТТС

  • Смена пластыря должна проводиться исключительно после истечения 24 часов. Сначала нужно удалить старую систему и только после этого прикреплять свежую.
  • ТТС должно извлекаться из саше только если предстоит процедура. Во избежание порчи лекарства его нельзя доставать заранее.
  • Удалить старый пластырь, извлечь из саше новый ТТС.
  • Прикрепить к выбранному месту, сняв защитную пленку. После этого удалить второй слой защиты.
  • Прижать рукой лейкопластырь к коже, удерживая несколько секунд. Удостовериться, что ЛС держится надежно, особенно тщательно проверить приклеивание по краям.
  • Во избежание пропусков в лечении, рекомендуется написать ручкой на пластыре дату и время приклеивания.
  • Медикамент должен не сниматься на протяжении 24 часов.

Как удалить старое средство

  • Удалять использованную ТТС нужно аккуратно, стараясь не повредить дерму. Если на коже имеются остатки клейкого слоя, то его удаляют водой с использованием детского или нейтрального мыла. Использовать какие-либо растворы для растворения (спирт, ацетон и пр.) запрещено категорически!
  • После удаления ТТС нужно вымыть руки и только после этого приступать к процедуре прикрепления свежего лейкопластыря.
  • Не допускать касаний рук к глазам во время процедуры, чтобы исключить попадание лекарства. Если это случилось, то глаза следует вымыть обильным количеством воды. Если неприятные ощущения сохраняются, то нужно обратиться к окулисту.

Как утилизировать

  • Пластырь сложить пополам использованной стороной внутрь, прижать друг к другу клейкие края. Медикамент утилизировать в месте, которое недоступно для детей.

Как носить ТТС

  • ЛС не должно сниматься для принятия водных процедур. Перед контактом с водой нужно удостовериться, что ТТС держится надежно на коже.
  • Во время ношения Экселона нужно избегать длительного пребывания вблизи источников тепла.
  • Если ТТС открепилась от кожи, то ее нужно заменить на новый пластырь до истечения дня, а не стараться приклеить вновь. Следующее приклеивание проводят в положенное время.
  • Чтобы обеспечить лечебный эффект, Экселон должен приклеиваться в одни часы.

Передозировка

  • Если по какой-то причине на коже оказалось больше одного пластыря, то нужно обязательно связаться со своим врачом, так как высока вероятность интоксикации. При возникновении нежелательных симптомов специалист назначит соответствующее лечение.
  • В случае пропуска в терапии нужно приклеить ТТС как только представится возможность. Наклеивать следует только одну ТТ систему, так как присутствие на теле двух и более пластырей может привести к передозировке.

При беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования свойств ривастигмина на лабораторных животных выявили, что активное вещество не обладает тератогенными свойствами, не влияет на фертильность, но может удлинять период беременности. Целенаправленного изучения качеств активного вещества на человеческом организме не проводилось. По этой причине медпрепарат запрещено использовать для лечения женщин, ожидающих ребенка. Исключением являются лишь случаи, когда Экселон невозможно заменить другим средством, а его польза для матери многократно превышает возможные риски для будущего ребенка.

Пока неизвестно, выделяется или нет активное вещество лекарства Экселон с женским молоком. Чтобы не подвергать грудничка возможным рискам, на время терапии от лактации нужно воздержаться.

Экселон ТТС запрещено применять при наличии у пациента:

  • Высокой чувствительности к содержащимся в ЛС соединениям, а также непереносимости любых производных вещества карбамата
  • Контактный дерматит, спровоцированный ТТС (на момент терапии и в анамнезе)
  • Возрасте младше 18 лет.

Особые указания по использованию ТТС

  • Применение лекарства требует осторожности у больных, страдающих синдромом ССУ, либо имеющим расстройства проводимости, такие как синоатриальная или АВ-блокада.
  • Холинергическое стимулирование может способствовать:
  • Превышению нормального уровня соляной кислоты в желудке. По этой причине пластырь Экселон не должен применяться при обострении язвы органа и двенадцатиперстной кишки, а также людям с предрасположенностью к этой патологии.
  • Формированию либо обострению поражения мочевыводящих путей, судорогам. Повышенная осторожность в терапии требуется у людей со склонностью к этому явлению.
  • Повышенная осторожность использования Экселона требуется в терапии пациентов, у которых в прошлом были диагностированы БА или любые другие обструктивные формы патологий дыхательных путей.
  • Подбор дозировки пациентам с выраженной дисфункцией печени и/или почек должно проходить с особой аккуратностью, поскольку у этой категории больных повышен риск побочных эффектов. Чтобы минимизировать возможные риски рекомендуется начинать терапию препаратом 4,6 мг/сут.
  • Использование ривастигмина у детей не исследовалось, поэтому Экселон не должен применяться у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Целенаправленных исследований совмещения Экселона в форме ТТС с иными ЛС не проводилось.

Предполагается, что ривастигмин способен влиять на обменные процессы прочих медпрепаратов через механизм подавления бутирилхолинэстеразы.

Изучение взаимодействия с Дигоксином, Диазепамом, Варфрином либо ЛС с флуоксетином на добровольцах не выявило изменения лечебного эффекта.

При совмещении с антацидами, противорвотными ЛС, пероральными противогликемическими медпрепаратми, БАБ, кальциевыми антагонистами, центральными противогипертензивными ЛС никаких клинически значимых реакций не было выявлено.

Экселон не рекомендуется совмещать с ЛС-холиномиметиками, поскольку ривастигмин влияет на структуру последних. При комбинировании с противохолинергическими средствами требуется учитывать противоположность действий препаратов.

Ривастигмин способен потенцировать эффект миорелаксантов, поэтому при проведении наркоза следует подбирать анестетики с учетом этой особенности. Также требуется тщательный подбор дозировки ТТС или его отмена в случае необходимости.

По клиническим данным, суммарное количество побочных эффектов после Экселона в форме ТТС было значительно ниже, чем от применения пероральных форм этого медикамента. Частота проявлений и степень интенсивности побочных действий носят дозозависимый характер и наиболее ярко проявляются после очередного повышения дозы. В случае пропуска в терапии свыше 3 суток рекомендуется вернуться к начальной дозировке.

Основными жалобами пациента на действие медикамента являются кожные раздражения, покраснение в месте прикрепления ТТС. Реже возникали расстройства функционирования органов ЖКТ (проявлялись тошнотой с рвотой или без нее). Но и в этом случае количество осложнений возникает значительно меньше, чем после приема капсул.

Нежелательные реакции у людей, страдающих слабоумием по альцгеймерскому типу, которые способен провоцировать Экселон ТТС:

  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
  • Метаболизм: анорексия, уменьшение аппетита, у некоторых пациентов возможно обезвоживание (выраженность зависит от дозировки).
  • НС: боли головы, потеря сознания, головокружение, реже – психомоторное возбуждение, исключительно редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, обострение паркинсонизма.
  • ССС: бради- или тахикардия, АВ-блокада, СССУ, мерцательная аритмия, рост АД.
  • Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, понос, диспептические состояния, боли в животе, возникновение или обострение ЯБЖ, панкреатит.
  • Гепатобилиарная система: гепатит, активизация биохимических реакций печени.
  • Кожный покров и п/к слои: сыпь с зудом или без него, эритема, волдыри, дерматит аллергического происхождения, иные характерные реакции кожи.
  • Почки: неконтролируемое мочеиспускание.
  • Реакции в месте прикрепления ТТС, общие явления: эритема, преходящая краснота, отечность, зуд, повышенное раздражение, быстрая утомляемость, астеническое состояние, лихорадка, похудение, подверженность падениям. Кожные реакции, как правило, исчезают спонтанно на протяжении суток после окончания процедуры. Специального лечения обычно не требуется.

Наклеивание большого количества ТТС Экселона или применение средства с большим содержанием активного вещества практически не вызывает каких-либо неблагоприятных симптомов, которые бы оказывали выраженный клинический эффект. Подавляющая часть пациентов продолжали терапию Экселоном. Применение высоких дозировок ТТС может спровоцировать:

Помимо этого, возможно развитие брадикардии, пред- или обморочных состояний. Имеются упоминания о пациенте, применившим 46 мг ЛС, после чего потребовалось консервативная терапия. По истечении суток у больного произошло полное восстановление нормального состояния организма.

В клинических источниках сообщается об ошибочном использовании или неправильно рассчитанной большой дозировки, после чего у пациента развивались серьезные осложнения состояния, вплоть до госпитализации. Самыми частыми причинами отрицательной реакции организма было наклеивание нового ТТС Экселон без удаления предыдущего пластыря.

Чтобы этого не случилось, сам пациент и его близкие должны знать правила терапии с помощью лейкопластыря. Последствия неправильного применения медикамента зачастую идентичны признакам, проявляющимся после перорального приема большого количества Экселона.

Устранение интоксикации

При определении мер терапии нужно исходить из того, что длительность выхода ривастигмина из плазмы составляет приблизительно 3,5 часа, а продолжительность подавления ацетихолинэкстеразы – около 9. Поэтому если патология протекает без симптомов, то следует воздержаться от применения Экселона в последующие сутки.

В случае возникновения тошноты, приступов рвоты выраженной интенсивности, нужно обратиться к врачу – возможно, потребуется прием противорвотных ЛС. Устранение прочих проявлений интоксикации проводится с помощью симптоматической терапии.

При сильно выраженной передозировке может потребоваться применение сульфата атропина в количестве 0,03 мг на 1 кг массы тела. ЛС вводится в/в. Если требуется дальнейшее применение инъекций, то их дозировки определяются в соответствии с состоянием пациента.

Учитывая, что терапия Экселоном ТТС имеет свою специфику, то подбирать аналоги или заменители может только лечащий специалист.

EGIS, Эгис-РУС (Венгрия, РФ)

Цена: 5 мг (28 табл.) – 2073 руб., 10 мг (28 табл.) – 3069 руб.

ЛС на основе донепезила – вещества, являющегося ингибитором холинэстеразы. Препарат разработан для устранения нарушений когнитивных функций у пациентов с деменцией, лечение легкой и средней формы тяжести болезни Альцгеймера.

Производится в таблетках. Схема терапии и длительность курса – по индивидуальным

  • Укрепляет память
  • Помогает от рассеянности.
Читайте также:  Как образуется болезнь альцгеймера

источник

Несмотря на высокое развитие современных технологий, в том числе в области медицины, до сих пор существуют настолько ужасные и почти не поддающиеся излечению недуги, как болезнь Альцгеймера. Нейродегенеративное заболевание было впервые описано ещё в 1907 году немецким психиатром Алоисом Альцгеймером, откуда и получило своё название.

Однако существуют такие препараты, как пластырь «Экселон», способные довольно успешно замедлить развитие патологии.

Болезнь Альцгеймера — это патология нервной системы, одна из самых распространённых форм деменции. Другими словами, этот недуг называют «старческое слабоумие» и в большинстве случаев оно начинает развиваться у пожилых людей в возрасте более 50 лет, хотя существуют и более ранние случаи диагностирования болезни.

Лекарственное средство под названием ТТС «Экселон» встречается как в инъекционной форме, так и в таблетированной, а также в виде пластырей. В сравнении с другими формами выпуска пластырь обладает гораздо меньшим количеством нежелательных побочных эффектов, а также во время исследований было отмечено, что эта форма обладает меньшей частотой возникновения негативных последствий.

Пластырь «Экселон» является своего рода трансдермальной терапевтической системой (ТТС). Главное действующее вещество лекарства называется ривастигмин. Пластырь именно за счёт него производит ингибирование фермента холинестеразы внутри клеток головного мозга пациента. Во время ношения пластыря лекарственный компонент постепенно проникает в организм и происходит временное блокирование ферментов бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы за счёт их селективного подавления.

Действующее вещество препарата функционирует в организме примерно около 9 часов, а затем ферменты начинают возвращаться к своим исходным показателям. В аптеках можно приобрести пластыри, которые содержат 9, 18 и 27 миллиграмм основного компонента. Пластырь обладает округлой формой, белый, с подложкой бежевого оттенка. Площадь основной контактной поверхности примерно около пяти квадратных см. К вспомогательным веществам препарата относятся альфа-токоферол, метилметакрилат, бутилметакрилат, акриловый сополимер, силиконовый сополимер и силиконовое масло, находящиеся непосредственно на клеящих слоях пластырей.

Ривастигмин — это главный лекарственный компонент, и он является селективным ингибитором холинестеразы в мозге человека. Вещество позволяет замедлить процессы разрушения ацетилхолина, вырабатывающиеся функционально сохранёнными нейронами, а также, помимо этого, позволяет улучшить процессы, отвечающие за синапическую передачу.

Использование лекарства помогает увеличить уровень ацетилхолина внутри гиппокампы и коры мозга, за счёт чего происходит улучшение холинергической передачи. Благодаря тому, что в большинстве своём деменция и упадок когнитивных функций при недуге связаны, как правило, с недостатком ацетилхолина, то получается, что лекарство помогает нормализовать работу нервной системы человека. Помимо этого, есть информация о том, что препарат уменьшает процессы синтеза бета-амилоида, а это, в свою очередь, мешает появлению вредных амилоидных бляшек, которые являются одним из основных признаков развития патологии.

Несмотря на то что использование лекарства в современной медицине — это далеко не редкость, показания к применению у него все же довольно редкие. К ним относятся:

  • слабая деменция, связанная с недугом;
  • умеренно выраженная деменция;
  • наличие функциональных или когнитивных расстройств.

Используют лекарственный препарат в виде пластыря как на ранних стадиях развития недуга, так и при непосредственном наличии болезни.

Назначает использование препарата «Экселон» исключительно лечащий врач по окончании тщательно проведённого осмотра пациента. Самостоятельно принимать решение об использовании этого лекарственного средства нельзя. Нужно иметь в виду, что только лечащий врач может посоветовать применять пластырь «Экселон». Инструкция по его применению также должна содержать все подробные рекомендации о правильном использовании препарата.

В большинстве случаев терапия начинается с наименьшей дозировки, около 4,6 миллиграмма в сутки. Только в том случае, если использование лекарственного средства по прошествии нескольких недель не вызвало никаких ухудшений в работе организма пациента, хорошо влияет и не было диагностировано никаких вредных, нежелательных эффектов, то тогда дозировку, как правило, увеличивают. В тех случаях, когда использование лекарственного средства даёт однозначно положительный результат на организм, то продолжительность терапии может составлять несколько месяцев или более.

Порой использование пластыря заменяют на инъекции, аналогичные таблетки или прочие лекарственные препараты. Если терапию в силу определённых причин необходимо прервать, то возобновляют её, вновь начиная с маленькой дозировки активным компонентом средства.

Противопоказания к использованию пластыря «Экселон» следующие:

Повышенная чувствительность к веществам из группы карбонатов.

  • Гиперчувствительность к главному активному веществу препарата (ривастигмину) и его побочным компонентам.
  • Наличие судорожного синдрома в анамнезе.
  • Назначать лекарство в виде пластырей «Экселон» нужно с особой осторожностью тем людям, которые страдают от приступов бронхиальной астмы или обладают другим схожим заболеванием дыхательных путей.
  • Наличие кислотозависимых заболеваний органов ЖКТ.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • С крайней осторожностью следует применять пластырь людям, обладающим массой тела меньше 50 килограммов, так как в этом случае усиливается риск появления побочных эффектов или передозировки.
  • Нарушения функционирования печени.
  • Наличие предрасположенности у пациента к обструкции мочевыводящих каналов.
  • Не рекомендуется использование пластыря женщинам в период лактации или в ходе беременности, хотя исследований, однозначно подтверждающих как опасность, так и безвредность лекарства для организмов как ребёнка, так и матери, ещё не было произведено.
  • Большинство врачебных отзывов говорит о том, что осложнения и возможные негативные побочные эффекты у людей, проходящих курс лечения Экселоном, появляются достаточно редко, особенно в случае использования именно пластырей в виде формы препарата. Однако всегда возможны исключения и есть определённый перечень нарушений, которые вполне могут проявиться при регулярном применении лекарства. К ним относятся:

    Возможные обморочные состояния, депрессия, чувство тревожности, делирий, головные боли и иногда даже галлюцинации.

  • Самое частое осложнение, связанное с использованием лекарства под названием «Экселон», — это нарушение работы органов пищеварительного тракта. Оно сопровождается болями в области живота, может начать тошнить, возможно появление диспепсии или диареи. В довольно редких случаях могут развиться язвенные поражения слизистой оболочки.
  • Брадикардия, а также нарушения, связанные с мозговым кровообращением.
  • Возможная потеря веса, излишняя утомляемость, анорексия, а также бессонница, увеличенная температура тела и инфекции мочевыводящих каналов.
  • В крайне редких случаях наблюдаются кожные аллергические реакции, покраснения или сыпь.
  • На месте прикладывания пластыря иногда может появиться воспаление или эритема.
  • При появлении первых признаков развития осложнения или побочного эффекта следует обязательно проконсультироваться по этому вопросу с лечащим врачом. Вполне вероятно, что лекарство может не помочь определённым людям в силу специфики организма или может быть нужно сменить дозировку терапии.

    В инструкции по использованию лекарства сказано, что определённые случаи передозировки фиксируются очень редко и в основном не представляют никакой опасности. Помимо этого, после завершения использования препарата организм приходит в обычное состояние через один или два дня. К типичным симптомам передозировки относятся тошнота, лёгкие галлюцинации, увеличение артериального давления, а также в очень редких случаях обморочные состояния или даже брадикардия.

    Цена на пластырь «Экслеон» формируется из нескольких факторов, таких как дозировка, фирма-производитель и прочих. Иногда в некоторых случаях лекарство прописывают бесплатно, по рецепту лечащего врача, если присутствует диагностированная болезнь Альцгеймера.

    В целом стоимость одной упаковки лекарственного средства «Экселон», содержащей 30 пластырей, составляет примерно от 3500 до 4200 рублей. В большинстве случаев этого должно хватит ровно на один месяц терапии.

    Так как в силу того, что препарат подходит не всем пациентам из-за наличия противопоказаний и побочных эффектов, лечащий врач может посоветовать подобрать более подходящий и ничуть не менее эффективный аналог вещества.

    В большинстве случаев пациентам с диагностированной болезнью Альцгеймера назначают препарат под названием «Альценорм». Однако стоит обратить внимание на то, что большинство современных аналогов выпускаются в таблетированной форме, в виде растворов для инъекций или капсул, а это, безусловно, может подойти далеко не всем людям. Иногда возможны ситуации, когда применение пластыря в качестве лекарственного средства является оптимальным вариантом.

    Нередко для получения более объективной информации люди обращаются к отзывам пациентов, имеющих опыт применения препарата и уже успевших пройти лечебный курс. В большинстве случаев отзывы в интернете о лекарстве носят положительный характер, однако, следует понимать, что пластырь «Экселон», как и любой другой современный известный науке препарат, ни в коем случае не является гарантией полного выздоровления пациента, поскольку на сегодняшний момент способа для полного излечения от болезни не существует.

    Такой недуг, как болезнь Альцгеймера, можно замедлить или устранить некоторые из его симптомов, позволив таким образом улучшить жизнь и состояние пациента. В целом, обобщив бо́льшую часть отзывов о препарате, можно сделать вывод, что прогрессирование болезни за счёт него действительно можно замедлить, а в некоторых случаях даже существенно.

    Нередко специалисты обращают внимание на то, что в случае грамотного использования препарата возможно снятие некоторых симптомов болезни и даже улучшения состояния здоровья пациента, страдающего недугом.

    Как показывает практика, пластыри гораздо более эффективнее при комплексном лечении. Помогать стали не сразу, а со временем. Улучшают память, стал гораздо спокойнее ко всему относиться. Советую использовать только при начальных стадиях деменции.

    Купили деду, когда ему поставили диагноз деменция. Врач прописал пластыри Экселон, стали пробовать. Средство в лечении симптомов первые две недели вообще не дали никакого результата, также наблюдались головные боли и тошнота. Потом, как выяснилось, клеить надо было аккуратно и на сухие участки тела, а наш дед по началу сам клеил, никого не подпускал. Заметив, стали сами клеить, но побочные эффекты остались, хотя гораздо реже проявлялись. С начала использования пластыря прошёл почти месяц, пока непонятно, помогает или же нет. Но стоит отметить, что средство не из дешёвых.

    В возрасте пятидесяти девяти лет мне внезапно поставили диагноз Альцгеймера. Для меня это был шок! Хоть я и дама в возрасте, не отрицаю, но за всю свою жизнь никогда серьёзно ничем не болела и, тем более даже в мыслях не было, что такая страшная болезнь может случиться в моей жизни. Повезло, что стадия была ранней и врачи сразу помогли. Назначили по рецепту пластыри. И действенно и удобно! Пластырь можно не снимать в течение суток, а потом крепить уже на другое место, чтобы раздражения не было, да и избежать негигиеничности. Буквально через полтора месяца самочувствие улучшилось!

    источник

    • Аудиокниги (1)
    • Изучаем иностранные языки (1)
    • Искусство — 1 (50)
    • Искусство — 2 (50)
    • Искусство — 4 (17)
    • Искусство-3 (50)
    • КОМПЬЮТЕР. (42)
    • ЛЕЧЕБНОЕ ПИТАНИЕ — 1 (50)
    • ЛЕЧЕБНОЕ ПИТАНИЕ — 5 (12)
    • ЛЕЧЕБНОЕ ПИТАНИЕ -3 (48)
    • Лечебное питание -4 (50)
    • ЛЕЧЕБНОЕ ПИТАНИЕ- 2 (50)
    • Люди и судьбы — 2 (37)
    • Люди и судьбы -1 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 1 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 13 (50)
    • Медицина для Вас — 16 (49)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 17 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 19 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 2 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 20 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 22 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 23 (49)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 24 (17)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 4 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 5 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 6 (50)
    • Медицина для Вас — 7 (49)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС — 9 (49)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС -10 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС -11 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС -12 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС -14 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС -15 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС -18 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС -3 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС -8 (50)
    • МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС _21 (50)
    • МУЗЫКА — 2 (50)
    • МУЗЫКА -1 (50)
    • МУЗЫКА -3 (12)
    • НАРОДНАЯ МЕДИЦИНА — 1 (50)
    • НАРОДНАЯ МЕДИЦИНА — 2 (0)
    • Научная медицина (22)
    • Очерки о Венеции. (2)
    • Очерки о Париже. (29)
    • ПЛЕЕРЫ (2)
    • Поздравления (19)
    • Полезное для Дневника (15)
    • Психология (50)
    • ПСИХОЛОГИЯ — 2 (20)
    • РАССКАЗЫ. (25)
    • РЕЛАКСАЦИЯ (2)
    • Сатира и Юмор (2)
    • СЕКС И ЗДОРОВЬЕ — 2 (50)
    • СЕКС и ЗДОРОВЬЕ — 3 (50)
    • СЕКС И ЗДОРОВЬЕ — 4 (6)
    • СЕКС И ЗДОРОВЬЕ -1 (50)
    • СОВРЕМЕННЫЕ ХУДОЖНИКИ . (8)
    • Страны и континенты. (27)
    • ФИЛЬМЫ (11)
    • Фотографии (31)
    • ЭНЦИКЛОПЕДИИ И СЛОВАРИ (1)
    • Всегда под рукойаналогов нет ^_^ Позволяет вставить в профиль панель с произвольным Html-кодом. Можно разместить там банеры, счетчики и прочее
    • ОткрыткиПерерожденный каталог открыток на все случаи жизни
    • Онлайн-игра «Empire»Преврати свой маленький замок в могущественную крепость и стань правителем величайшего королевства в игре Goodgame Empire. Строй свою собственную империю, расширяй ее и защищай от других игроков. Б
    • Онлайн-игра «Большая ферма»Дядя Джордж оставил тебе свою ферму, но, к сожалению, она не в очень хорошем состоянии. Но благодаря твоей деловой хватке и помощи соседей, друзей и родных ты в состоянии превратить захиревшее хозяйст
    • Программа телепередачУдобная программа телепередач на неделю, предоставленная Akado телегид.

    Новое в медицине. Как применять пластырь Экселон (ТТС) при болезни Альцгеймера и других нарушениях памяти.

    Ингибитор холинэстеразы Ривастигмин (Экселон), замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование (блокирование) холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера .

    Применение Экселона в форме ТТС (пластыря) у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (в т.ч. внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации).

    Терапию препаратом Экселон следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

    Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон представлено в таблице.

    ТТС Экселон® Количество содержащегося ривастигмина Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч
    ТТС Экселон® 4.6 мг/24 ч 9 мг 4.6 мг
    ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч18 мг9.5 мг

    Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут.

    Поддерживающаяся доза. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч.

    У некоторых пациентов для достижения терапевтического эффекта может потребоваться повышение дозы препарата.

    Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4.6 мг/24 ч) для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты).

    — повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим производным карбамата.

    С осторожностью следует применять ривастигмин (как и другие холиномиметические средства) у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).

    Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям.

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

    С осторожностью следует проводить подбор дозы препарата при превышении дозы ривастигмина (ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч) у пациентов с массой тела менее 50 кг (в таких случаях отмечалось более частое развитие нежелательных реакций и возникала необходимость прекращения терапии) и у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (т.к. возможно более частое развитие нежелательных реакций).

    Особенностью препарата Экселон или Ривастигмин является новая лекарственная форма в виде пластыря. Как указывалось в других статьях, применяется экселон для лечения деменции легкой и умеренной степени тяжести при болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона и других нарушениях памяти сосудистого генеза. Это трансдермальное терапевтическое средство (ТТС), первое и единственное на сегодняшний день обеспечивает равномерное и постоянное поступление активного вещества — ривастигмина- в плазму крови в течение 24 часов. Используется один раз в день, лучше утром.

    Ниже даны рекомендации по использованию пластыря Экселон:

    • Пластырь Экселон наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом в верхней или нижней части спины, плеча или грудной клетки, на участках, где он не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой
    • Не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания
    • Пластырь нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу
    • Не используйте пластырь под прямыми солнечными лучами или в сауне для длительного эффекта препарата
    • Принятие ванны, купание или душевые процедуры не влияют на фиксацию пластыря. Можно носить пластырь под купальной одеждой. Убедившись, что пластырь остался на месте
    • Пластырь должен быть заменен новым через 24 часа использования. Замену пластыря необходимо проводить в одно и тоже время каждый день, при этом допускается наличие только одного пластыря на теле больного
    • Места для аппликации пластыря рекомендуется чередовать каждый день. Не используйте один и тот же участок кожи для наклеивания пластыря в течение хотя бы 14 дней.
    • Создайте привычку к использованию пластыря. В таком случае, Вам и Вашим близким будет легче привыкнуть к данному процессу
    • Не используйте пластырь Экселон совместно с другими препаратами со схожим эффектом (холиномимические агенты) или антихолинергические препараты. Сообщите о наличии сопутствующей терапии Вашему лечащему врачу
    • Если Вашему близкому предстоит операция, и в то же время он использует пластырь Экселон, Вам необходимо проинформировать об этом врача, так как пластырь Экселон может усиливать эффект некоторых мышечных релаксантов во время анестезии.

    Инструкция по аппликации пластыря Экселон.

    1. Вскройте упаковку по пунктирной линии и достаньте пластырь (препарат необходимо использовать сразу после извлечения из запаянного пакета). Пластырь не следует разрезать или перегибать.

    2. Липкую сторону пластыря покрывает защитная пленка. Снимите защитную пленку с одной половины, не прикасаясь пальцами к липкой поверхности пластыря.

    3. Прикрепите пластырь липкой поверхностью на верхнюю или нижнюю часть спины, плечо или грудь, а затем снимите оставшуюся защитную пленку с другой половины.

    4. Прижмите пластырь рукой в течение нескольких секунд и убедитесь в плотном прилегании краев пластыря. При необходимости после наклеивания Вы можете написать на пластыре шариковой ручкой время прикрепления (например, день недели).

    Что делать, если пластырь отклеится?
    Если пластырь отклеится, нужно заменить его на новый на весь остаток дня. На следующий день в обычное время заменить пластырь на новый.

    Как снимать пластырь Экселон?
    Осторожно потяните за один край пластыря и полностью снимите его с кожи.

    Как утилизировать пластырь Экселон?
    После снятия пластыря сложите его пополам липкими частями друг к другу и сожмите. Вложите использованный пластырь в оставшуюся от него упаковку и выбросьте в недоступное для детей и домашних животных место, поскольку на пластыре может остаться некоторое количество действующего вещества.

    источник

    Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой «AMCX» на подложке пластыря.

    1 ТТС выделение в течение 24 ч
    ривастигмин 9 мг 4.6 мг

    Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0.03 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата — 6 мг, сополимер акриловой кислоты — 14.97 мг.

    Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый — 14.84 мг, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt) — 0.15 мг, D,L-α-токоферол — 0.015 мг.
    Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм — 5 см 2 , защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм — 10.13 см 2 .

    1 шт. — пакетики из многослойного ламината (3) — пачки картонные.
    1 шт. — пакетики из многослойного ламината (7) — пачки картонные.
    1 шт. — пакетики из многослойного ламината (30) — пачки картонные.

    Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой «BHDI» на подложке пластыря.

    1 ТТС выделение в течение 24 ч
    ривастигмин 18 мг 9.5 мг

    Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0.06 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата — 12 мг, сополимер акриловой кислоты — 29.94 мг.

    Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый — 29.67 мг, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt) — 0.3 мг, D,L-α-токоферол — 0.03 мг.
    Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм — 10 см 2 , защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм — 20.25 см 2 .

    1 шт. — пакетики из многослойного ламината (3) — пачки картонные.
    1 шт. — пакетики из многослойного ламината (7) — пачки картонные.
    1 шт. — пакетики из многослойного ламината (30) — пачки картонные.

    Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой «CNFU» на подложке пластыря.

    1 ТТС выделение в течение 24 ч
    ривастигмин 27 мг 13.3 мг

    Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0.09 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата — 18 мг, сополимер акриловой кислоты — 44.91 мг.

    Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый — 44.505 мг, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt) — 0.45 мг, D,L-α-токоферол — 0.045 мг.
    Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм — 15 см 2 , защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм — 29.16 см 2 .

    1 шт. — пакетики из многослойного ламината (7) — пачки картонные.
    1 шт. — пакетики из многослойного ламината (30) — пачки картонные.

    Ингибитор холинэстеразы. Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает синаптическую передачу. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

    Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.

    У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ также имеет обратимый характер, активность фермента восстанавливается до исходного уровня через 3.6 ч.

    У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 мг 2 раза/сут (максимальная доза). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; ривастигмин в дозе 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период).

    Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

    Применение Экселона в форме ТТС у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (в т.ч. внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни по сравнению с плацебо.

    Абсорбция ривастигмина из ТТС Экселон, происходит медленно. После применения первой дозы препарата время достижения определяемой концентрации ривастигмина составляло 0.5-1 ч. C max в плазме достигается через 10-16 ч. После достижения C max концентрация в плазме медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС Экселон.

    C ss ривастигмина после замены использованной ТТС Экселон на новую медленно снижается в среднем в течение приблизительно 40 мин, пока абсорбция действующего вещества из вновь наклеенной ТТС Экселон не начинает преобладать над элиминацией. После этого плазменная концентрация ривастигмина начинает медленно подниматься и вновь достигает максимума приблизительно через 8 ч. В равновесном состоянии самая низкая концентрация составляет примерно 50% от максимальной, в противоположность пероральному применению, при котором между приемами очередной дозы концентрация в плазме фактически равна нулю. Сходные временные характеристики плазменной концентрации ривастигмина наблюдались при применении ТТС Экселон в диапазоне доз от 4.6 мг/24 ч до 13.3 мг/24 ч. Несмотря на то, что экспозиция (C max и AUC) ривастигмина очевидно меньше, чем при пероральном применении, ее повышение прямо пропорционально увеличению дозы ТТС Экселон.

    При увеличении дозы из ТТС с 4.6 мг/24 ч до 9.5 мг/24 ч отмечалось увеличение AUC ривастигмина в 2.6 раз, при повышении до 13.3 мг/24 ч — в 4.9 раз.

    Относительная разница между C max и C min ривастигмина (индекс колебания, ИК) при применении ТТС Экселон, находилась в пределах от 0.58 для дозировки 4.6 мг/24 ч, 0.77 для дозировки 9.5 мг/24 ч, 0.72 для дозировки 13.3 мг/24 ч, что значительно меньше, чем при пероральном применении (ИК от 3.96 для дозировки 6 мг/сут и 4.15 для дозировки 12 мг/сут).

    Количество ривастигмина, высвобождающееся в течение 24 ч из ТТС Экселон (доза в мг/24 ч), не эквивалентно пероральному применению такой же дозы ривастигмина в капсулах (оценка проводилась по экспозиции ривастигмина в плазме крови в течение 24 ч).

    Экселон ТТС 9.5 мг/24 ч эквивалентен применению капсул для приема внутрь препарата Экселон внутрь в дозе 6 мг 2 раза/сут (12 мг/сут).

    При непосредственном сравнении применения 1 дозы препарата ТТС Экселон и капсул для приема внутрь межпопуляционная вариабельносгь C max и AUC 0-24 ч ривастигмина составляла 43% и 49% для ТТС Экселон и 74% и 103% для капсул соответственно. При многократном применении и достижении равновесного состояния межпопуляционная вариабельность C max и AUC 0-24 ч ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера была также значительно ниже для ТТС Экселон по сравнению с капсулами для перорального приема: 45% и 43% для ТТС и 71% и 73% для капсул соответственно.

    У пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера и массой тела 65 кг C ss ривастигмина увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с пациентами с массой тела 35 кг; в то время как для пациентов с массой тела 100 кг отмечалось снижение C ss приблизительно в 2 раза. Влияние массы тела на экспозицию ривастигмина является особенно важным для пациентов с очень низкой массой тела при увеличении дозы препарата.

    Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Экселон в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (около 50% от содержания препарата). Наибольший показатель AUC ∞ ривастигмина и метаболита NAP266-90 отмечался при аппликации ТТС на верхнюю половину спины, грудной клетки или на плечо. При недоступности вышеперечисленных участков тела, возможно наклеивание на область живота и бедра, однако врач должен учитывать, что AUC ривастигмина при этом снижается примерно на 20-30%.

    Не наблюдалось существенной кумуляции ривастигмина или метаболита NAP226-90 в плазме крови у пациентов деменцией при болезни Альцгеймера. Однако плазменная концентрация ривастигмина при втором применении ТТС Экселон была выше, чем в первые сутки.

    Ривастигмин слабо связывается с белками плазмы (около 40%), легко проникает через ГЭБ. Кажущийся V d составляет 1.8- 2.7 л/кг

    Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется с T 1/2 из плазмы крови около 3.4 ч после удаления пластыря. Элиминация ограничивалась степенью абсорбции ривастигмина (flip-flop кинетика), что объясняет увеличение T 1/2 после применения ТТС Экселон (3.4 ч) по сравнению с пероральным или в/в применением (1.4 и 1.7 ч соответственно) препарата. Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP 226-90), который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( ∞ метаболита к исходному веществу составляло 0.7 для ТТС против 3.5 при пероральном применении, что указывает на меньшую интенсивность метаболизма после накожного применения. Образование меньшего количества метаболита NAP226-90 обусловлено отсутствием пресистемного метаболизма (эффекта «первого прохождения» через печень).

    Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче почти не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы.

    Фармакокинетика у больных пожилого возраста

    У пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера при применении ТТС Экселон не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

    Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени

    Изучение применения ТТС Экселон, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. У пациентов с легко и умеренно выраженными печеночными нарушениями после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение C max примерно на 60% и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами.

    Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции почек

    Изучение применения ТТС Экселон, у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

    У пациентов с болезнью Альцгеймера и умеренно выраженными нарушениями функции почек после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение C max и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами; однако у больных с болезнью Альцгеймера и тяжелыми нарушениями функции почек изменений C max и AUC не наблюдалось.

    — повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим производным карбамата или прочим компонентам, входящим в состав препарата;

    — контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата Экселон ТТС;

    С осторожностью следует применять ривастигмин у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).

    Холинергическая стимуляция может приводить:

    — к повышению секреции соляной кислоты в желудке, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или у больных, предрасположенных к этим состояниям;

    — к развитию или обострению обструкции мочевыводящих путей и судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям.

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

    Терапию препаратом Экселон следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата компетентными медицинскими работниками.

    Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон представлено в таблице.

    ТТС Экселон Количество содержащегося ривастигмина Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч
    ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч 9 мг 4.6 мг
    ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч 18 мг 9.5 мг
    ТТС Экселон 13.3 мг/24 ч 27 мг 13.3 мг

    Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут.

    После 4 недель лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.

    Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.

    Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. При хорошей переносимости препарата и, как минимум, после 6 месяцев лечения ТТС Экселон 9.5. мг/24 ч, лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13.3 мг/24 ч у пациентов, у которых несмотря на применение ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например, ухудшение результатов по КШОПС) и/или ухудшение функционального статуса (иа основании субъективной оценки врача).

    Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон ТТС, При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон следует прекратить терапию препаратом.

    Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более трех дней, можно возобновить применение препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4.6 мг/24 ч).

    Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь могут перейти на лечение ТТС Экселон, следующим образом:

    — у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее или равную 6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч.

    — у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо
    переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4.6 мг/24 ч.

    — у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.

    После 4 недель лечения минимум, при хорошей переносимости, доза препарата ТТС Экселон 4/6 мг/24 ч может быть увеличена путем применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.

    Лечение ТТС Экселон рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

    Пациенты с массой тела менее 50 кг

    У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития нежелательных явлений (например, чрезмерной тошноты или рвоты), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата ТТС Экселон до 4.6 мг/24 ч в случае развития таких нежелательных явлений.

    Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

    Пациенты с нарушениями функции печени и почек

    Коррекции режима дозирования ТТС Экселон не требуется. Однако, вследствие увеличения экспозиции ривастигмина у пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями функции печени, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмииа в соответствии с индивидуальной переносимостью у данной категории пациентов.

    У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени и почек может отмечаться более частое развитие нежелательных явлений, в связи с чем у данной категории пациентов рекомендуется применение — препарата Экселон ТТС 4.6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы.

    Изучение применения ТТС Экселон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось (см. разделы «Особые указания», «Фармакологическое действие»).

    Инструкция по использование ТТС Экселон

    1.ТТС Экселон наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом.

    2. Не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания.

    3. ТТС Экселон нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.

    4. Следует наклеивать только одну ТТС Экселон в сутки только на один из участков тела:

    — верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы);

    — верхняя часть спины слева или справа;

    — нижняя часть спины слева или справа.

    5. Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС Экселон перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон.

    Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например, если вы прикрепили ТТС Экселон на область поясницы справа, то в следующий раз разместите систему слева. Для минимизации риска раздражения кожи ТТС может быть наклеена на один и тот же участок кожи только с интервалом в две недели.

    Как прикреплять ТТС Экселон

    ТТС Экселон представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу. Не извлекайте ТТС Экселон из запаянного пакета и не удаляйте предыдущую ТТС Экселон, если не планируете приклеить новую.

    Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

    1. Осторожно снимите предыдущую ТТС Экселон.

    2. Если вы впервые начинаете лечение препаратом или возобновляете лечение препаратом после перерыва, пожалуйста, следуйте инструкции по прикреплению ТТС Экселон, начиная со следующего пункта.

    3. Препарат извлекают из запаянного пакета непосредственно перед применением.

    4. Для извлечения ТТС Экселон разрежьте пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке.

    5. Клейкая сторона ТТС Экселон покрыта защитной пленкой. Следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон, не касаясь клейкой поверхности пальцами.

    7. Сразу после удаления защитной пленки наклейте ТТС Экселон на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки.

    8. После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже снимите другой защитный слой.

    9. Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон в месте прикрепления в течение как минимум 30 секунд. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям.

    При необходимости после наклеивания Вы можете написать на трансдермальной терапевтической системе тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например, день недели).

    ТТС Экселон необходимо носить постоянно и заменить на новую через 24 ч.

    Прикрепление трансдермальной терапевтической системы на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.

    1. Осторожно отогнув один из уголков, медленно и аккуратно снимите трансдермальную терапевтическую систему.

    2. При наличии остатков клея на вашей коже, слегка смочите эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или используйте детское масло, чтобы удалить остатки клея. Не используйте спирт или другие жидкие растворители (жидкость для снятия лака или другие растворители).

    3. Необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

    Как утилизировать использованную ТТС Экселон

    1. Согните использованную трансдермапьную терапевтическую систему пополам и соедините клейкие части между собой.

    2. Поместите использованную ТТС Экселон в пакет. Пакет с использованной трансдермальной терапевтической системой следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.

    Условия ношения ТТСЭкселон (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла)

    1.ТТС Экселон не отклеивается при водных процедурах (душ, ванны, бассейн).

    2. Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям.

    3. Больным, использующим ТТС Экселон, не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).

    Что делать если ТТС Экселон отклеилась

    Если ТТС Экселон отклеился его необходимо заменить новой трансдермальной терапевтической системой до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон.

    Когда и как долго следует применять ТТС Экселон

    Для максимальной эффективности лечения препаратом следует наклеивать новую ТТС каждый день, желательно в одно и то же время.

    При применении более одной ТТС Экселон одновременно

    Следует немедленно снять все ТТС с вашей кожи и проинформировать вашего лечащего врача о случившемся. Вам может потребоваться медицинская помощь, В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД, галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков.

    Если вы забыли наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить её немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

    Общая частота развития нежелательных явлений на фоне терапии ТТС Экселон 9.5/24 ч (50.5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3-12 мг (63.3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46%).

    Частота возникновения и степень выраженности нежелательных явлений, как правило, увеличиваются с повышением дозы, особенно непосредственно после изменения дозы. Если перерыв в применении препарата составил более 3 дней, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон ТТС 4.6 мг/24 ч).

    Наиболее частыми нежелательными явлениями являлись кожные реакции в месте наклеивания (обычно эритема легкой и средней степени выраженности). Следующими по частоте были нежелательные явления со стороны пищеварительной системы: тошнота (7.2%) и рвота (6.2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23.1% и 17.0%, соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5.0% и 3.3%).

    Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов (854 человек) с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон (все дозировки) оценивалась следующим образом: «очень часто» — >1/10, «часто» — >1/100, 1/1000, 1/10000, Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции мочевыводящих путей.

    Со стороны обмена веществ: часто — анорексия, снижение аппетита; нечасто — дегидратация.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, обморок, головокружение; нечасто — психомоторная гиперактивность; очень редко — экстрапирамидные нарушения; частота не известна — судороги, ухудшение симптомов болезни Паркинсона.

    Со стороны сердца: нечасто — брадикардия; частота не известна — тахикардия, AV-блокада, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла.

    Со стороны сосудов: частота не известна — повышение АД.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто — язва желудка; частота не известна — панкреатит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не известна — гепатит, повышение биохимических показателей функции печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; частота не известна — зуд, эритема, крапивница, образование волдырей, аллергический дерматит, распространенные кожные аллергические реакции.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи.

    Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС: часто — кожные реакции в месте наклеивания (эритема, зуд, отек, дерматит, раздражение и др.), повышенная утомляемость, астения, лихорадка, снижение массы тела; редко — случайные падения.

    В клиническом исследовании при применении препарата в дозах выше 13.3 мг/24 ч нижеуказанные нежелательные явления отмечались чаще, чем в группах ТТС Экселон 13.3 мг/24 ч и плацебо: бессонница, сердечная недостаточность (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих НЯ на фоне терапии ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо.

    Нижеперечисленные побочные реакции, наблюдались только при лечении деменции капсулами или раствором Экселон для приема внутрь и не были зарегистрированы в клинических исследованиях при применении ТТС Экселон:

    Часто — сонливость, недомогание, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость.

    Редко — язва двенадцатиперстной кишки, стенокардия.

    Очень редко — желудочно-кишечное кровотечение, галлюцинации.

    Частота не известна — тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода.

    При применении ТТС Экселон наиболее часто отмечалось покраснение кожи (эритема) в месте наклеивания, обычно исчезающее у большинства пациентов в течение 24 часов. В клиническом исследовании при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч отмечалось очень легкое (21.8%), легкое (12.5%), умеренное (6.5%) покраснение кожи, зуд очень легкой (11.9%), легкой (7.3%) и умеренной (5.0%) степени. На фоне терапии ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч зуд и эритема тяжелой степени наблюдались у 1.7% и 1.1% пациентов, соответственно. Большинство кожных реакций развивались только в области наклеивания ТТС. При применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч прекращение лечения препаратом из-за развития дерматологических реакций отмечалось только в 2.4% случаев.

    В клиническом исследовании ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч и ТТС Экселон 13.3 мг/24 ч нежелательные реакции (эритема, зуд) в месте наклеивания препарата наблюдались в основном в первые 6 мес. применения. Прекращение лечения препаратом вследствие развития зуда наблюдалось у 1.1% пациентов. В большинстве случаев реакции в месте наклеивания ТТС были слабо или умеренно выражены, тяжелые нежелательные реакции наблюдались менее чем у 2% пациентов.

    Симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

    В ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось об ошибках применения/дозирования при применении ТТС Экселон, приводивших к развитию серьезных нежелательных реакций; в некоторых случаях это приводило к госпитализации, и, редко, это приводило к смерти. Большинство случаев неправильного применения и дозирования было обусловлено наложением нескольких ТТС Экселон одновременно (очередную ТТС применяли, не удалив предыдущую). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата. В подобных случаях типичные клинические проявления были сходны с теми, которые отмечались в случаях передозировки на фоне применения капсул или раствора Экселон® для приема внутрь.

    Лечение: поскольку T 1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 3.4 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ТТС Экселон в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.

    При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

    Специального изучения взаимодействия ТТС Экселон с другими лекарственными средствами не проводилось.

    Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, представляется маловероятным.

    Тем не менее, ривастигмин может оказывать влияние на метаболизм других веществ посредством ингибирования бутирилхолинэстеразы.

    У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

    Одновременное применение ривастигмина с такими часто применяющимися препаратами, как антациды, противорвотные средства, пероральные гипогликемические препараты, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая НПВС, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.

    Поскольку ривастигмин оказывает влияние на холинергические структуры, его не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами, а при его одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность действия этих препаратов и ТТС Экселон.

    При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстсразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Следует соблюдать осторожность при выборе препаратов для анестезии. Следует помнить, что при одновременном применении вышеуказанных препаратов может потребоваться коррекция дозы или прерывание терапии ривастигмином.

    Пациентам следует избегать контакта рук с глазами непосредственно после прикрепления или удаления ТТС. Необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

    При приеме ривастигмина возможно увеличение выраженности или возникновение экстрапирамидных нарушений.

    Частота развития и тяжесть побочных эффектов обычно повышается при увеличении дозы ривастигмина, особенно в период изменения дозы.

    Выраженность таких дозозависимых нежелательных явлений со стороны ЖКТ, как тошнота, рвота и диарея, наблюдающихся в начале лечения или при повышений дозы препарата, может уменьшаться при снижении дозы ривастигмииа, в случае отсутствия эффекта следует прервать терапию ТТС Экселон. Данные нежелательные явления чаще встречаются у женщин. Пациентам, у которых развились признаки дегидратации, вследствие продолжительной диареи или рвоты, рекомендовано внутривенное введение жидкости и снижение дозы или отмена терапии ривастигмином, из-за возможного риска развития серьезных осложнений.

    Поскольку у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне терапии ингибиторами холинэстеразы, включая ривастигмин, может отмечаться снижение массы тела, во время терапии ТТС Экселон необходимо контролировать вес больных.

    Следует помнить, что пациенты с массой тела менее 50 кг — более подвержены развитию побочных реакций на препарат Экселон.

    Реакции в месте прикрепления ТТС Экселон и кожные реакции

    Кожные реакции, возникающие на фоне применения препарата Экселон ТТС, как правило, легкой или умеренной степени выраженности. Эти реакции не являются показателем сенсибилизации организма пациента к ривастигмину. Тем не менее, на фоне применения препарата Экселон ТТС может возникнуть аллергический контактный дерматит. Аллергический контактный дерматит следует заподозрить, если в месте прикрепления ТТС возникла кожная реакция, распространяющаяся за пределы размера ТТС, или кожные реакции в месте прикрепления достигли выраженной интенсивности (например, усиливающаяся эритема, отек, возникновение папул, везикул), а также, если выраженность кожных реакций существенно не уменьшается в течение 48 часов после удаления ТТС. В этих случаях лечение препаратом следует прекратить (см. раздел «Противопоказания»). При развитии у пациентов реакции в месте прикрепления ТТС, похожей на контактный аллергический дерматит, на фоне применения препарата Экселон ТТС, если есть необходимость продолжения терапии ривастигмином, пациента под контролем медицинского персонала и после получения отрицательного результата при проведении аллергологического тестирования рекомендовано перевести на лекарственные формы ривастигмина для приема внутрь. Некоторые пациенты, сенсибилизированные к ривастигмину вследствие применения Экселон ТТС не смогут применять ривастигмин в других лекарственных формах.

    В ходе пострегистрациониого применения препарата были получены данные о развитии у некоторых пациентов распространенных кожных реакций гиперчувствительности при применении ривастигмина вне зависимости от способа применения (внутрь или трансдермально). В этих случаях препарат следует полностью отменить (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможности развития соответствующих кожных реакций на фоне применения ривастигмина.

    Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций, таких как управление транспортными средствами или работа с движущимися механизмами.

    Деменция альцгеймеровского типа может вызывать постепенное ухудшение способности управления транспортными средствами или поставить под угрозу возможность их использования. У пациентов, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Ривастигмин может вызвывать обмороки или делирий. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

    Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств и не оказывает влияния на фертильность, но может вызывать увеличение периода гестации. Однако безопасность применения ривастигмина при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат не следует применять беременным женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

    У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования ТТС Экселон не требуется. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие нежелательных явлений, в связи с чем у данной категории пациентов рекомендуется применение — препарата Экселон ТТС 4.6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы.

    С осторожностью следует проводить подбор дозы препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (т.к. возможно более частое развитие нежелательных реакций). У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие нежелательных явлений, в связи с чем у данной категории пациентов рекомендуется применение — препарата Экселон ТТС 4.6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

    Препарат не следует использовать после окончания срока годности.

    источник

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *